Дикловит®

МНН: Диклофенак
Производитель: G.L. Pharma GmbH
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Диклофенак в комбинации с другими препаратами
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№014873
Информация о регистрации в РК: 14.08.2014 - 14.08.2019

Инструкция

Саудалық атауы

Дикловит®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Жоқ

Дәрілік түрі

Капсулалар

Құрамы

Бір капсуланың құрамында

Түйіршік

белсенді заттар: 50 мг диклофенак натрий,

қосымша заттар: повидон, метакрил қышқылы – этилакрилат сополимерінің (1:1) 30% дисперсиясы, триэтилцитрат, тальк,

Ұнтақ

белсенді заттар: 50 мг тиамин гидрохлориді, 50 мг пиридоксин гидрохлориді, 0.25 (0.30) мг цианокобаламин (20 % артығымен),

қосымша зат повидон.

Капсула қабығының құрамы

Корпус: титанның қос тотығы (Е171), темірдің қызыл тотығы (Е172), темірдің сары тотығы (Е172), желатин

Қақпақша: титанның қос тотығы (Е 171), темірдің қызыл тотығы (Е 172), желатин

1 18.67 мг суспензия 5.60 мг құрғақ затқа сәйкес келеді

Сипаттамасы

Піл сүйегі түсті корпусы және шведтік қызыл сары түсті қақпақшасы бар, өлшемі 1, қатты желатинді капсулалар. Капсуланың ішіндегісі – B1 витаминінің дәмі бар, қызғылт түсті ұнтақ және ақ түсті түйіршік.

Фармакотерапиялық тобы

Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар. Сірке қышқылының туындылары. Басқа препараттармен біріктірілген диклофенак.

АТХ коды M01AB55

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Дикловитті ішке қабылдаған кезде диклофенак асқазан-ішек жолынан тез және толық сіңеді. Диклофенак бауырдан «алғаш» өткен кезде метаболизмге ұшырайды, жүйелік қан ағысына ішке қабылданған препараттың 50-ға жуығы түседі. Плазмадағы ең жоғары концентрацияға 1-2 сағаттан соң жетеді. Плазма ақуыздарымен байланысы 99-дан асады. Препарат тіндерге жақсы өтеді, бұл әсіресе синовиальді сұйықтық үшін маңызды, онда оның концентрациясы плазмадағыға қарағанда баяу өседі, бірақ жоғарырақ мәнге жетеді.

Диклофенактің плазмадан жартылай шығарылу кезеңі 2 сағатқа жуықты құрайды, синовиальді сұйықтықтан – 3-6 сағат. Несеппен бірге дозаның 60-ға жуығы метаболиттер түрінде және 1-дан азы өзгермеген күйінде шығарылады, препараттың 30-ға жуығы нәжіспен бірге шығарылады. Науқастың жасы, сондай-ақ бүйрек пен бауыр функцияларының жағдайы диклофенактің фармакокинетикалық параметрлеріне елеулі ықпалын тигізбейді.

Дикловиттің құрамына кіретін витаминдер суда ериді, ол олардың организмде жиналып қалуына жол бермейді. Тиамин және пиридоксин аш ішектің жоғарғы бөлігінде сіңеді, бауырда метаболизденеді және бүйректер арқылы (8-10-ға жуығы өзгермеген күйінде) шығарылады. Сіңу дәрежесі дозаға байланысты, артық дозаланған кезде тиаминнің және пиридоксиннің ішек арқылы шығарылуы едәуір артады. Цианокобаламиннің сіңуі организмде ішкі фактордың болуына (асқазанда және аш ішектің жоғарғы бөлігінде) үлкен дәрежеде байланысты болады, әрі қарай витаминнің тіндерге жеткізілуі тасымалдау ақуызы транскобаламинмен анықталады. Бауырда метаболизденгеннен кейін цианокобаламин негізінен өтпен бірге шығарылады, бүйрек арқылы шығарылу дәрежесі 6-дан 30-ға дейін құбылып отырады.

Фармакодинамикасы

Натрий диклофенагі Дикловиттің ауыруды сездірмеу, қабынуға қарсы және ыстықты түсіру әсерін жүзеге асырады. Диклофенактің әсер ету механизмі простагландиндер синтезінің тежелуімен байланысты.

Тиамин (В1 витамині) адам организмінде фосфорлану үдерісінің нәтижесінде кокарбоксилазаға айналады, ол көптеген ферментті реакциялардың коферменті болып табылады. В1 витамині көмірсу, ақуыз және май алмасуында маңызды рөл атқарады. Синапстарда жүйке қозуын өткізу үдерісіне белсенді түрде қатысады.

Пиридоксин (В6 витамині) орталық және шеткергі жүйке жүйесінің қалыпты қызмет атқаруы үшін қажет. Фосфорланған түрде амин қышқылдарының метаболизмінде (декарбоксилдену, қайта аминдену және басқа) кофермент болып табылады. Жүйке тіндерінде әсер етуші маңызды ферменттердің коферменті ретінде қатысады. Көптеген нейромедиаторлардың – мысалы, допаминнің, серотониннің, норадреналиннің, адреналиннің, гистаминнің және ГАМҚ-ң биосинтезіне қатысады.

Цианокобаламин (В12 витамині) қалыпты қан түзу және эритроциттердің жетілуі үшін қажет, сондай-ақ организмнің тіршілігін – метил топтарын тасымалдауды, нуклеин қышқылдарының, ақуыздың синтезін, амин қышқылдарының, көмірсулардың, липидтердің алмасуын қамтамасыз ететін бірқатар биохимиялық реакцияларға қатысады. Жүйке жүйесіндегі үдерістерге (нуклеин қышқылдарының синтезі және цереброзидтер мен фосфолипидтердің липидтік құрамы) жағымды ықпалын тигізеді. Цианокобаламиннің коферменттік түрлері – метилкобаламин және аденозилкобаламин жасушалардың репликациясы мен өсуі үшін қажет.

Қолданылуы

Ревматикалық аурулардың қабыну және дегенеративтік түрлерінде:

- созылмалы полиартритте

- шорбуынданатын спондилитте (Бехтерев ауруы)

- артрозда

- спондилоартритте

- жедел подагралық артритте

- жұмсақ тіндердің буыннан тыс ревматизмінде

- невритте және цервикальді синдром, люмбаго, ишиалгиялар сияқты невралгияда

Қолдану тәсілі және дозалары

Капсулаларды тамақтану кезінде, шайнамай және мол сұйықтықпен ішіп қабылдаған жөн.

Әдетте тәулігіне 1-3 рет 1 капсуладан тағайындайды.

Ересектерге Дикловитті 1 капсуладан тағайындайды – емнің басында тәулігіне 3 рет, демеуші доза ретінде – тәулігіне 1-2 рет. Ең жоғары тәуліктік доза 3 капсуладан аспауы тиіс.

Емдеу курсының ұзақтығын дәрігер аурудың нозологиясына және ауырлығына байланысты белгілейді.

Егде жастағы емделушілер. Диклофенактің фармакокинетикасы жасқа байланысты болмаса да, егде жастағы емделушілерге дозаны абайлап таңдаған жөн.

Жағымсыз әсерлері

Жиі

- абдоминальді ауырулар, жүректің айнуы, іштің желденуі, метеоризм, диарея, іш қату, бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауы, асқынуы мүмкін пептикалық ойық жара (қан кету және перфорация), асқазан-ішектік қан кетулер

- бас айналу, бас ауыру

- құлақтың шыңылдауы

- тері бөртпесі, терінің қышуы

- организмде натрий мен судың іркілуі

Сирек

- тәбеттің өзгеруі, анорексия, афтозды стоматит, глоссит, шырышты қабықтардың (соның ішінде ауыздың) құрғақтығы, өңештің зақымдануы, асқазан сөлі қышқылдылығының жоғарылауы, ішек стриктурасы, құсу, ықылық, мелена, гастрит, панкреатит, холецистопанкреатит, гепатит (шұғыл ағымды болуы мүмкін), сары ауру, бауыр некрозы, цирроз, гепаторенальді синдром, нәжісте қанның пайда болуы, колит (соның ішінде геморрагиялық колит және ойық жаралы колиттің немесе Крон ауруының өршуі)

- ұйқының бұзылуы, ұйқышылдық, депрессия, тітіркенгіштік, асептикалық менингит (жүйелік қызыл жегісі және дәнекер тіндердің басқа да жүйелік аурулары бар науқастарда жиі), құрысулар, жалпы әлсіздік, бағыттан адасу, қорқынышты түстер көру, үрейлену сезімі, психоздық бұзылыстар, парестезиялар, тремор, жадының нашарлауы, ми қан айналымының бұзылуы

- көрудің көмескіленуі, диплопия, дәмнің бұзылуы, естудің қайтымды және қайтымсыз нашарлауы, скотома

- алопеция, есекжем, экзема, уытты дерматит, көп пішінді экссудативті эритема (соның ішінде Стивенс-Джонсон синдромы), уытты эпидермальді некролиз (Лайелл синдромы), жоғары фотосезімталдық, ұсақ нүктелі қанталаулар

- нефротикалық синдром, протеинурия, олигурия, гематурия, интерстициальді нефрит, папиллярлы некроз, бүйрек қызметінің жедел жеткіліксіздігі, азотемия

- анемия (соның ішінде гемолитикалық немесе апластикалық анемия), лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопениялық пурпура, панмиелопатия, жұқпалы үдерістер барысының нашарлауы (соның ішінде некроздық фасцииттің пайда болуы)

- жөтел, бронхтың түйілуі, демікпе, көмейдің ісінуі, пневмонит

- артериялық қысымның жоғарылауы, жүрек қызметінің іркілген жеткіліксіздігі, ісінулер, тахикардия, жүрек қағуы, экстрасистолия, кеуде қуысының ауыруы, миокард инфарктісі, васкулит, қатты тершеңдік

- анафилактикалық реакциялар, анафилактикалық шок (әдетте қарқынды түрде дамиды), еріннің және тілдің ісінуі, аллергиялық васкулит

Қолдануға болмайтын жағдайлар

  • препарат компоненттеріне (соның ішінде қабынуға қарсы стероидты емес басқа препараттарға) жоғары сезімталдық

  • асқазан мен он екі елі ішектің ойық жарасы

  • бассүйекішілік қан кету

  • ацетилсалицил қышқылын және қабынуға қарсы стероидты емес дәрілерді (ҚҚСП) қолдануға байланысты болатын бронх демікпесінің ұстамасы, есекжем, жедел ринит жөнінде сыртартқылық деректер

  • Крон ауруы

  • ойық жаралы колит

  • порфирия

  • гемостаздың бұзылуы (соның ішінде гемофилия), геморрагиялық диатез

  • қан түзудің бұзылуы

  • жүктілік және лактация кезеңі

  • 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Дикловитті дигоксинмен және литий препараттарымен бір мезгілде қолдану олардың плазмадағы концентрациясының артуына әкеп соқтыруы мүмкін.

Дикловитті калий жинақтаушы диуретиктермен бір мезгілде қолданған кезде қандағы калий деңгейі артуы мүмкін.

Дикловит «ілмекті» диуретиктердің диуретикалық әсерін азайтуы, сондай-ақ гипертензияға қарсы дәрілердің гипотензиялық әсерін төмендетуі мүмкін. Ұйықтатқыш препараттардың әсерін азайтады.

Дикловиттің қабынуға қарсы стероидты емес препараттармен, сондай-ақ глюкокортикоидтармен бірігуі асқазан-ішек жолы тарапынан жағымсыз әсерлердің, атап айтқанда қан кетудің, пайда болу қаупін арттыруы мүмкін.

Дикловит метотрексаттың уыттылығының жоғарылауына, сондай-ақ циклоспориннің нефроуыттылығының артуына мүмкіндік береді.

Кейбір жағдайларда Дикловитті және антикоагулянттарды бір мезгілде қолданғанда қан кетудің пайда болу қаупі артады. Дикловит антиагреганттардың тиімділігін арттырады.

Диабетке қарсы пероральді препараттарды Дикловитпен бір мезгілде қабылдаған науқастарда гипогликемияның да, сонымен қатар гипергликемияның да пайда болғаны жөнінде мәлімдемелер бар. Осы себепті қандағы глюкоза деңгейін бақылап отыруға кеңес беріледі. Диклофенакті және колестиполды немесе холестираминді бір мезгілде қолдану диклофенактің сіңуін, тиісінше, шамамен 30%-ға және 60%-ға азайтады. Препараттарды бірнеше сағаттық аралықпен қабылдаған жөн. Ферменттерді стимуляциялайтын препараттар, мысалы, рифампицин, карбамазепин, фенитоин, шайқурай (Hypericum perforatum) және басқалар плазмадағы диклофенак концентрациясын теориялық тұрғыдан азайтуға қабілетті. ҚҚСП бүйректерде простагландиндердің синтезіне ықпал етуі циклоспориннің нефроуыттылығын күшейтуі мүмкін. Хинолон туындылары мен ҚҚСП бір мезгілде қабылдап жүрген науқастарда құрысудың пайда болғаны жөнінде жекелеген мәлімдемелер бар.

Дикловитті және ацетилсалицил қышқылын бір мезгілде қолданған кезде қандағы диклофенактің концентрациясы төмендеуі мүмкін.

Дикловит леводопаның паркинсонға қарсы тиімділігін төмендетеді.

Парацетамолмен бір мезгілде пайдалану диклофенактің нефроуыттық әсерінің пайда болу қаупін арттырады.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпрой қышқылы және пликамицин гипопротромбинемияның пайда болу жиілігін арттырады.

Циклоспорин және алтын препараттары диклофенактің бүйректерде простагландиндер синтезіне ықпалын арттырады, бұл нефроуыттылықты ұлғайтады.

Этанолмен, колхицинмен, кортикотропинмен, серотонинді кері қармап қалатын тежегіштермен және шайқурай препараттарымен бір мезгілде тағайындау асқазан-ішек жолында қан кетудің пайда болу қаупін арттырады.

Диклофенак фотосенсибилизацияны тудыратын препараттардың әсерін күшейтеді.

Өзекшелік секрецияны бөгейтін препараттар плазмада диклофенактің концентрациясын арттырады, осынысымен оның уыттылығын ұлғайтады.

Этанол тиаминнің сіңуін күрт төмендетеді (қандағы деңгейі 30-ға төмендеуі мүмкін). Құрысуға қарсы препараттармен ұзақ уақыт емдеу тиаминнің тапшылығына әкеп соқтыруы мүмкін. Колхицинді және бигуанидтерді қолдану цианокобаламиннің сіңуін төмендетеді.

Тиамин әсерінің белсенділігі 5-фторурацилмен жойылады, өйткені соңғысы тиаминнің тиамин-пирофосфатқа фосфорлануын тежейді.

Антацидтер тиаминнің сіңуін төмендетеді. Ілмекті диуретиктер, мысалы, өзекшелік кері сіңуді тежейтін фуросемид, ұзақ емдеген кезде тиаминнің шығарылуын арттырады, осылайша, тиаминнің деңгейін азайтуы мүмкін.

Пиридоксин антагонистерімен (мысалы, изониазид, гидралазин, пеницилламин немесе циклосерин), пероральді контрацептивтермен бір мезгілде қабылдау В6 витаминіне қажеттілікті арттыруы мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Жағымсыз әсерлердің пайда болуы симптомды бақылау үшін қажетті қысқа мерзім ішінде тиімді ең төмен дозаны қолдану арқылы төмендетілуі мүмкін.

Препаратты демікпесі, пішен қызбасы, мұрынның шырышты қабығының ісінуі (мұрын полиптері) немесе тыныс жолдарының созылмалы жұқпалы аурулары бар емделушілерге сақтықпен қолданған жөн.

Артериялық қысымның жоғарылауы сыртартқысында бар және/немесе жүрек қызметінің жеткіліксіздігімен ауыратын емделушілер тиісті қадағалауды және кеңес алуды қажет етеді, өйткені ҚҚСП емдеген кезде сұйықтықтың іркілуі және ісінулер жөнінде мәлімделді.

Жеткіліксіз бақыланатын артериялық гипертензиясы, жүрек қызметінің жеткіліксіздігі, жүректің бұрыннан бар ишемиялық ауруы, шеткергі артериялық қантамырлық аурулары және/немесе цереброваскулярлы аурулары бар емделушілерді диклофенакпен емдеу мұқият қарастырылғаннан кейін тағайындалады. Ұқсас факторларды, егер емделуші жүрек-қантамыр ауруларына (мысалы, артериялық гипертензия, гиперлипидемия, қант диабеті, темекі тарту) бейім болса, препаратты қабылдар алдында ескерген жөн. Препарат стенокардияда қолданбайды.

Клиникалық зерттеулер және эпидемиологиялық деректер диклофенакті, әсіресе үлкен дозаларда (тәулігіне 150 мг) және ұзақ кезең бойы пайдалану артериялық тромбоздық асқынулар (миокард инфарктісі немесе инсульт) қаупінің елеусіз жоғарылауымен қатар жүруі мүмкін екендігін көрсетеді.

Дәнекер тіндерінің жүйелік аурулары, анемиясы, маскүнемдік аурулары бар науқастарды және ауқымды хирургиялық араласымдардан кейін Дикловитпен емдегенде сақтық қажет.

Қан кетуге бейім (қанның ұйығыштығы бұзылған, тромбоцитопения) науқастарда сақтық таныту қажет.

Егде жастағы емделушілерге Дикловитті азайтылған дозаларда тағайындаған жөн.

Дикловитпен ұзақ уақыт емдеген кезде шеткергі қан көрсеткіштерін, бауыр және бүйрек функциясын бақылауға, нәжісте қанның бар-жоқтығына зерттеу жүргізуге кеңес беріледі.

Асқазанның және он екі елі ішектің ойық жара ауруы немесе сыртартқысында диспепсиялық симптомдары бар емделушілер және бауыр, бүйрек аурулары, жүрек қызметінің жеткіліксіздігі немесе артериялық гипертензиясы бар емделушілер мұқият медициналық бақылауды керек етеді.

Барлық ҚҚСП үшін асқазан-ішектік ойық жаралар, қан кетулер және перфорациялар тән (ол өлімге әкеп соғуы мүмкін) және емдеу кезеңінде, алдын ала ескертілетін симптомдар аясында немесе олар жоқ болған жағдайда, немесе сыртартқысында ауыр асқазан-ішек өзгерістері бар емделушілерде білінуі мүмкін. Жалпы алғанда, мұндай құбылыстар егде жастағы емделушілер үшін қауіптірек. Жекелеген жағдайларда, диклофенак қабылдап жүрген емделушілерде осы асқынулар пайда болса, препаратты тоқтату керек.

ҚҚСП, диклофенакті қоса, қолданумен байланысты, ауыр, тіпті өлімге әкеп соғатын тері реакциялары, эксфолиативті дерматитті, Стивенс-Джонсон синдромын және уытты эпидермальді некролизді қоса, жөнінде өте сирек мәлімделді. Осы реакциялардың қаупі емнің басында болады, ал осы реакциялардың пайда болуы көп жағдайларда емнің алғашқы айында білінеді. Препаратты тері бөртпелері және шырышты қабықтардың ойық жарасы немесе аса жоғары сезімталдықтың кез келген басқа көріністері алғаш білінген кезде тоқтатқан жөн.

Диклофенак өзінің фармакодинамикалық қасиеттерінің арқасында жұқпалы-қабыну ауруларына тән симптомдарды бүркемелеуі мүмкін.

В12 витаминін енгізген кезде клиникалық көрініс, сондай-ақ зертханалық талдаулар фуникулярлы миелозде немесе пернициозды анемияда өзіне тән ерекшелігін жоғалтуы мүмкін.

Алкоголь және қара шай қабылдау тиаминнің сіңуін төмендетеді. Құрамында сульфиттер бар ішімдіктерді (мысалы, шарап) қолдану тиаминнің деградациясын арттырады.

Жаңа түзілімдері бар, мегалобласты анемиямен және В12 витаминінің тапшылығымен қатар жүретін жағдайлардан басқасында, емделушілерге препаратты қолданбаған жөн.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Дикловитті қолдану кезінде реакция жылдамдығы азаюы мүмкін, мұны көлікті басқарғанда және механизмдермен жұмыс жасағанда есте ұстаған жөн.

Артық дозалануы

Симптомдары: диклофенактің артық дозалануы салдарынан уыттану белгілері асқазан-ішек жолы мен орталық жүйке жүйесі тарапынан жағымсыз реакциялар түрінде жиі білінеді, құсу, бас айналу, бас ауыру, ентігу, сананың көмескіленуі

Емі: симптоматикалық, асқазанды шаю, белсендірілген көмір тағайындау, қарқынды диурез.

Шығарылу түрі және қаптамасы

ПВХ/ПЭ/ПВДХ және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 10 капсуладан салынған.

Пішінді 3 қаптама медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін препаратты пайдалануға болмайды.

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«G.L. Pharmа GmbH.», Industriestraße 1, A-8502 Lannach, Австрия

Тіркеу куәлігінің иесі

«Валеант» ЖШҚ, Ресей

Тұтынушылардан өнім сапасы жөніндегі шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Валеант» ЖШҚ ҚР өкілдігі

Қазақстан, 050059, Алматы қ-сы, Әл-Фараби даңғылы, 17 үй,

«Нұрлы Тау» бизнес орталығы, Блок 4Б, 1104 бөлме

 

Телефон + 7 727 3 111 516 , факс +7 727 3 111 517

Электронды поштасы: office.kz@valeant.com

 

 

Прикрепленные файлы

406439661477976665_ru.doc 79 кб
856920091477977806_kz.doc 95.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники