Диециклен

МНН: Диеногест, Этинилэстрадиол
Производитель: Лабораториос Леон Фарма С.А.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Диеногест и эстрогены
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№022364
Период регистрации: 05.09.2016 - 05.09.2021

Инструкция

Саудалық атауы

Диециклен

Халықаралық патенттелмеген атауы

Жоқ

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді заттар: 2,0 мг диеногест

0,03 мг этинилэстрадиол,

қосымша заттар: 60,90 мг лактоза моногидраты, 5,0 мг жүгері крахмалы, 1,73 мг повидон К-30, 0,33 мг магний стеараты,

қабықтың құрамы: 1,07 мг гипромеллоза, 0,23 мг полиэтиленгликоль, 0,80 мг титанның қостотығы (Е 171).

Сипаттамасы

Ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған дөңгелек пішінді таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Жыныстық гормондар және жыныс жүйесінің модуляторлары. Біріктірілген прогестагендер және эстрогендер. Диеногест және эстрогендер.

АТХ коды G03FA15

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Этинилэстрадиол

Ішке қабылдағаннан кейін этинилэстрадиол тез және толық сіңеді. Сарысуда ең жоғары концентрацияға (67 пг/мл жуық) 1,5-4 сағаттан кейін жетеді. Сіңгеннен кейін және «бауыр арқылы алғаш өту әсерінен» кейін этинилэстрадиол қарқынды түрде метаболизденеді, мұндайда оның биожетімділігі 44%-ға жуықты құрайды.

Этинилэстрадиол альбуминмен іс жүзінде толық (98,5%) байланысады. Этинилэстрадиол қан сарысуында жыныс стероидтарын байланыстыратын глобулин (ЖСБГ) деңгейін арттырады. Этинилэстрадиолдың болжамды таралу көлемі – 2,8-8,6 л/кг.

Этинилэстрадиол метаболизмге түсіп, гидроксилденген және метилденген дериваттарды түзеді. Этинилэстрадиолдың клиренсі 2,3-7 мл/мин/кг құрайды. Екі фазалы этинилэстрадиолдың жартылай шығарылу кезеңі 0,03 мг этинилэстрадиолды және 2 мг диеногестті бір реттік қабылдаудан кейін 11,7 ± 6,5 сағатты құрады. Организмнен өзгермеген күйінде шығарылмайды. Этинилэстрадиолдың метаболиттері несеппен бірге (40%) және нәжіспен бірге (60%) бөлініп шығады. Циклдің екінші жартысында сарысудағы деңгейі бір реттік дозамен салыстырғанда екі есе көбірек болғанда тұрақты жағдай статусына жетеді.

Диеногест

Ішке 2 мг диеногестті 0,03 мг этинилэстрадиолмен біріктіріп бір реттік қолданудан кейін, диеногест тез және толық сіңеді. Сарысуда ең жоғары (51,6 ± 9,5 пг/мл) концентрацияға 2,4 ± 1,4 сағат ішінде жетеді. Биожетімділігі 96%-ға жуықты құрайды. Диеногест альбуминмен 90%-ға байланысады, бірақ ЖСБГ-мен байланыспайды. Диеногесттің болжамды таралу көлемі 37-45 л-ге жуық. Диеногест гидроксилдену арқылы сіңіп, белсенді емес метаболиттер түзеді, олар плазмадан тез жойылады. Диеногесттің жалпы клиренсі бір реттік дозаны қабылдағаннан кейін сағатына 3,66 ± 0,71 л құрайды. Диеногесттің жартылай шығарылу кезеңі 9,3 ± 1,8 сағатты құрайды. Диеногесттің аздаған мөлшері өзгермеген күйінде бүйрек арқылы бөлініп шығады. Дозаның 86%-ы 6 күн ішінде шығарылады, мұндайда үлкен бөлігі алғашқы 24 сағат ішінде несеппен бірге шығарылады. Күн сайын қолданғанда сарысудағы диеногест деңгейі 1,5 есе артады, ал тұрақты жағдай статусына 4 күннен кейін жетеді.

Фармакодинамикасы

Диециклен антиандрогендік әсері бар монофазалы біріктірілген ішілетін контрацептив болып табылады. Эстрогенді компоненті – этинилэстрадиол, ал гестагендік компоненті – диеногест. Диецикленнің контрацепциялық әсері бірнеше механизмдерге негізделген, олардың ішінде өте маңыздысы овуляцияның бәсеңдеуі, цервикальді шырыш қасиеттерінің өзгеруі болып табылады.

Диецикленнің құрамында болатын диеногест нортестостерон туындысы болып табылады және сарысудағы андрогендер деңгейін азайтады.

Қолданылуы

- гормондық контрацепция

- гормондық контрацепцияны керек ететін әйелдердегі орташа безеу бөртпеде

Қолдану тәсілі және дозалары

Диецикленді 21 күн ішінде етеккірдің алғашқы күні (етеккірдің бастаған бірінше күні) белгілі бір уақытта сұйықтықтың аздаған мөлшерімен ішіп қабылдайды. Әрбір кейінгі қаптаманы қабылдау 7 күндік үзілістен кейін жүзеге асырылады.

Біріктірілген басқа пероральді контрацептивтен (БПК) немесе қынаптық сақинадан ауысу.

Диецикленді қабылдауды алдынғы БПК-ден соңғы белсенді препаратты қабылдағаннан кейін келесі күні, ең жоқ дегенде, белсенді препаратты қабылдаудағы үзілістен кейін немесе оны бұның алдындағы БПК плацебо қабылдағаннан кейін келесі күннен кешіктірмей бастайды. Қынаптық сақинаны немесе трансдермальді пластырды қолданған жағдайда, әйелдің ол затты алып тастағаннан кейін Диецикленді қабылдай бастағаны дұрыс, алайда оны келесі қолданудан кешіктірмеу керек.

Құрамында тек гестагендер ғана бар контрацептивтерден (мини-пили, инъекциялық түрлер, имплантат) ауысу

Мини-пилиден - Диецикленге кез келген күні, инъекциялық түрінен - келесі инъекция мерзімі басталған күні, имплантаттан - оны алып тастаған күні ауысуға болады. Алайда барлық жағдайда препаратты қабылдаудың алғашқы 7 күні ішінде контрацепцияның бөгегіш әдісін қосымша пайдалануға болады.

Жүктіліктің алғашқы триместріндегі аборттан кейін қолдану

Диециклен аборт жасалғаннан кейін дереу қабылдануы тиіс. Ұрықтануға қарсы қосымша шаралар қажет болмайды.

Босанудан кейін немесе екінші триместрдегі аборттан кейін қолдану:

Диецикленді қабылдау босанғаннан кейін немесе екінші триместрдегі аборттан кейін басталуы мүмкін. Егер кештеу қабылданса, препаратты қабылдаудың алғашқы 7 күні ішінде контрацепцияның бөгегіш әдісін қосымша пайдалану қажет.

Таблеткаларды өткізіп алғанда

Егер ұмытып өткізіп алған таблетка 12 сағаттың ішінде қабылданса, ешқандай қосымша сақтандыру қажет емес; Диецикленді мүмкіндігінше тезірек қабылдау қажет, және келесі таблеткалар әдеттегі уақытта қабылдануы тиіс. Егер таблетканы қабылдаудағы кешігу 12 сағаттан аспаса, препараттың ұрықтануға қарсы әсері төмендемейді. Өткізіп алған таблетканы мүмкіндігінше тезірек қабылдау керек. Осы қаптамадан келесі таблетканы әдеттегі уақытта қабылдаған жөн. Егер ұмытылған таблетканы қабылдауда кешігу 12 сағаттан асып кетсе, контрацепциялық қорғаныш төмендеуі мүмкін. Мұндай жағдайда негізгі екі ережені басшылыққа алуға болады:

- таблетканы қабылдау 7 күннен аса тоқтатылмауы тиіс.

- гипоталамус-гипофиз-анабез жүйесін тиісінше басу үшін таблеткалар үзіліссіз 7 күн бойы қабылдануы тиіс.

Осының негізінде келесі нұсқауларды басшылыққа алу қажет:

- алғашқы апта

Әйел, тіпті екі дражені бір мезгілде қабылдауға тура келгеннің өзінде, соңғы өткізіп алған таблетканы мүмкіндігінше тезірек қабылдауы тиіс. Осыдан кейін ол таблетканы әдеттегідей уақытта қабылдауды жалғастырады. Бұдан басқа, келесі 7 күн ішінде контрацепцияның бөгегіш әдісін, мысалы, презервативті пайдаланғаны жөн. Егер бұның алдындағы 7 күн ішінде жыныстық қатынас болған жағдайда, жүкті болудың мүмкін екендігін ескеру керек. Дражені неғұрлым көбірек өткізіп алса және препараттың қабылдау үзілісі неғұрлым жақын болса, жүкті болып қалу қаупі соғұрлым жоғары.

- екінші апта

Әйел тіпті екі таблетканы бір мезгілде қабылдауға тура кезгеннің өзінде, соңғы өткізіп алған таблетканы мүмкіндігінше тезірек қабылдауы тиіс. Осыдан кейін ол таблетканы әдеттегідей уақытта қабылдауды жалғастырады. Әйел қабылдауды алғашқы өткізіп алудың алдындағы 7 күн ішінде таблетканы дұрыс қабылдаған жағдайда, ұрықтануға қарсы қосымша дәрілерді пайдаланудың қажеті жоқ. Бір таблеткадан көбірек жіберіп алғанда 7 күн бойы контрацепцияның бөгегіш әдісін қосымша пайдалану ұсынылады.

- үшінші апта

Таблеткаларды қабылдаудың алдағы үзілісіне байланысты, сенімнің азаю қаупінен құтылу мүмкін емес. Келесі екі нұсқаның біреуін қатаң түрде ұстану қажет. Мұндайда, егер алғашқы өткізіп алған таблеткаға 7 күн болса, қосымша контрацепциялық әдістерді пайдаланудың қажеті жоқ.

Сенімділіктің төмендеу қаупі таблетка қабылдауда үзіліс жақындаған сайын ұлғаяды. Алайда таблеткаларды қабылдау сызбасы сақталған жағдайда, контрацепциялық қорғаныштың төмендеуіне жол бермеуге болады. Егер төмендегі нұсқалардың біреуін ұстанса, онда өткізіп алғанға дейін таблетканы дұрыс қабылдаған жағдайда, қосымша контрацепциялық заттарды пайдалану қажеттілігі туындамайды. Егер бұлай болмаса, төменде берілген нұсқалардың біріншісін ұстанғаны және келесі 7 күн ішінде контрацепцияның қосымша әдістерін пайдаланғаны жөн.

1. Әйел тіпті екі таблетканы бір мезгілде қабылдауға тура кезгеннің өзінде, соңғы өткізіп алған таблетканы мүмкіндігінше тезірек қабылдауы тиіс. Осыдан кейін ол таблетканы әдеттегідей уақытта қабылдауды жалғастырады. Келесі қаптамадан таблеткаларды мұның алдындағысы аяқталу бойына бірден қабылдағаны жөн, яғни қаптамалар арасында үзіліс болмауы тиіс. Таблетканың қабылдау кезеңінде аздаған бөлінділер немесе лақылдап қан кету байқалуы мүмкін болса да, екінші қаптаманы қабылдаудың соңында әйелде етеккірге ұқсас қан кетудің басталуы екіталай.

2. Қолданыстағы қаптамадан таблеткаларды қабылдауды тоқтатуға да болады. Содан кейін таблетканың өткізіп алған күнді қоса, 7 күнге үзіліс жасау керек және содан кейін жаңа қаптаманы қабылдауды бастайды.

Егер таблетка қабылдауды өткізіп алғаннан және қабылдауды жаңғыртқаннан кейін тоқтату қан кетуі байқалмаса, жүктіліктің бар-жоқтығын анықтау қажет.

Әйелдерге қолданыстағы қаптамадан таблетка қабылдауды тоқтатуға да кеңес беруге болады. Мұндай жағдайда препаратты қолдануға үзіліс, таблетканы өткізіп алған күндерді қоса, 7 күнге дейін болуы тиіс; таблетканы келесі қаптамадан бастау керек. Егер әйел таблетка қабылдауды өткізіп алса және онда препаратты қабылдауда әдеттегі алғашқы үзіліс кезінде етеккірге ұқсас қан кету жоқ болса, жүкті болып қалуы мүмкін деп қараған жөн.

Асқазан-ішек бұзылыстарында

Асқазан-ішек жолы тарапынан ауыр бұзылыстар жағдайында, препарат толық сіңбеген болуы мүмкін; мұндай жағдайда контрацепцияның қосымша заттарын қолдану керек. Егер таблетканы қабылдағаннан кейін 3-4 сағат ішінде құсқан болса, таблетканы қабылдауды өткізіп алуға қатысты нұсқауларды пайдаланған жөн. Егер әйел препаратты қолданудың әдеттегі сызбасын өзгерткісі келмесе, ол басқа қаптамадан қосымша таблетканы қабылдауы қажет.

Етеккірдің пайда болу уақытын қалай өзгерту керек немесе етеккірді қалай кідірту керек

Етеккірдің пайда болуын кідірту үшін әйел Диециклен таблеткаларын жаңа қаптамадан бастауды жалғастырғаны және препаратты қабылдауда үзіліс жасамағаны жөн. Қабылдау мерзімін қалауынша екінші қаптаманың соңына дейін ұзартуына болады. Мұндайда лақылдап қан кетуді немесе аздаған қан бөлінділерін жоққа шығаруға болмайды. Препаратты әдеттегідей қабылдау таблетка қабылдауда 7 күндік үзілістен кейін қайта жаңғыртылады. Етеккірдің басталу уақытын аптаның басқа күніне жылжыту үшін таблетканы қабылдау үзілісін қаншалықты дұрыс деп саналса, соншалықты қысқартуға болады. Үзіліс қаншалықты қысқа болса, екінші қаптамадан таблеткаларды қабылдау кезеңінде етеккірге ұқсас қан кетулер және лақылдап қан кетулер немесе аздаған қан бөлінділері де соншалықты жиі байқалады (етеккірдің басталуы кідірген жағдайдағы сияқты).

Жағымсыз әсерлері

Клиникалық зерттеу деректері бойынша

- мигрень, бас ауыру

- акне, алопеция

- депрессиялық жағдай

- жүректің айнуы, құсу, энтерит, диарея

- гипертензия, гипотензия

- бронхит, фарингит, ринит, синусит

- цистит, несеп шығару жолдарының инфекциялары

- сүт бездерінде ауырсыну сезімдері, сүт бездерінің кернеуі

- дисменорея, метроррагия

- лейкоррея, сальпингит, вагинит

- анабез кистасы

- либидоның төмендеуі, арқаның ауыруы

- тұмау, тұмауға ұқсас симптомдар

- назофарингит, респираторлық вирустық инфекциялар

- аллергиялық реакциялар

- кандидоз

Постмаркетингтік деректер (біріктірілген ішілетін контрацептивтерді қабылдаумен байланысы дәлелденбеген және жоққа шығарылмаған)

- тереңдегі веналар тромбозы, өкпе эмболиясы, инсульт, тромбоз, мигрень, торқабық артерияларының окклюзиясы, бауыр гемангиомасы, беткейлік тромбофлебит, гипертензия, шеткері қантамырлар аурулары

- етеккіраралық қан кету, етеккір оралымының бұзылуы, вагинальді кандидоз

- жүректің айнуы, құсу, диарея, холелитиаз, бауырдағы жаңа түзілімдер, бауырдың майлы инфильтрациясы, панкреатит, гепатит, бауыр кистасы, холинэстераза деңгейінің төмендеуі, гингивит, іштің ауыруы

- депрессия, көңіл-күйдің өзгеруі, бас ауыру, галакторея, парестезия, либидоның өзгеруі

- буындардың ауыруы

- дауыстың өзгеруі, ентігу, демікпе

- дерматит, бөртпе, есекжем, түйіндік эритема, мультиформалы эритема, атопиялық экземаның өршуі, хлоазма, папулезді экзантема

- жанаспалы линзалардың жақпаушылығы, көрудің бұзылулары

- ісіну, сұйықтықтың іркілуі, салмақтың өзгеруі, гипертриглицеридемия

- геморрагиялық пурпура, лейкопения

- анафилаксиялық реакциялар

- аяқ-қолдың ауыруы

- сүт бездерінде ауыру сезімі, сүт бездерінің кернеуі, сүт бездерінің гипертрофиясы, сүт безінен бөліндінің бөлінуі

- аса жоғары сезімталдық реакциялары

- естуден кенеттен айырылу

Тұқым қуалайтын ангионевроздық ісіну бар әйелдерде экзогендік эстрогендер ангионевроздық ісінуді туындатуы немесе өршітуі мүмкін.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

Біріктірілген пероральді контрацептивтер (БПК) төменде берілген қандай да болсын жағдайлар бар болғанда қолданылмауы тиіс. Егер қабылдау аясында осы жағдайлардың қандай да болсын біреуі пайда болса, препарат дереу тоқтатылуы тиіс.

- қауіп факторларымен біріккен немесе онсыз веналық тромбоэмболия немесе оның анамнезде болуы (мысалы, тереңдегі веналар тромбозы, өкпе артерияларының тромбоэмболиясы)

­ артериялық тромбоэмболия немесе анамнезде болуы, атап айтқанда миокард инфарктісі, транзиторлы ишемиялық шабуыл, стенокардия және ми қан айналымыың бұзылуы

­ веналық немесе артериялық тромбоздың күрделі немесе көптеген қауіп факторларының бар болуы

­ сыртартқыда тромбоз хабаршыларының бар болуы (мысалы, ми қан айналымының өткінші бұзылуы немесе стенокардия)

­ инсульт, соның ішінде анамнезде

­ ауыр артериялық гипертензия

- веналық тромбоэмболияға тұқым қуалаған немесе жүре пайда болған бейімділік (белсенділенген С протеинге резистенттілік (V Лейден факторын қоса), антитромбин III тапшылығы, С протеинінің немесе S протеинінің тапшылығы)

- цереброваскулярлы бұзылулар немесе олардың анамнезде бар болуы

­ микро- немесе макроангиопатия біліністері бар қант диабеті

­ темекі тарту

­ сүт безінің және жыныс ағзаларының дисгностикаланған немесе күмәнді гормонтәуелді қатерлі ісіктері

­ бауырдың күрделі аурулары немесе олардың анамнезде бар болуы (функциональді «бауырлық» тестілер көрсеткіштері қалыпқа келгенше)

­ қазіргі таңда немесе анамнезде бауыр ісіктерінің (қатерсіз немсе қатерлі) болуы, панкреатит (немесе оның анамнезде болуы)

- панкреатит немесе оның анамнезде болуы, егер ол ауыр гипертриглицеридемиямен байланысты болса

­ этиологиясы белгісіз қынаптық қан кетулер

­ ошақтық неврологиялық симптоматикасы бар мигрень

­ белсенді затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне жоғары сезімталдық

- этиологиясы белгісіз аменорея

- тұқым қуалаған фруктоза жақпаушылығы, Lapp-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы

- жүктілік және лактация кезеңі

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Пероральді контрацептивтер мен басқа дәрілік заттардың өзара әрекеттесуі лақылдап қан кетуге және/немесе контрацептив тиімділігінің жоғалуына әкеп соғуы мүмкін. Микросомальді ферменттерді индукциялайтын төмендегі дәрілік препараттармен өзара әрекеттесу байқалуы мүмкін: фенитоин, барбитураттар, примидон, карбамазепин, рифампицин, сондай-ақ окскарбазепин де болуы мүмкін, топирамат, фельбамат, гризеофульвин және құрамында шайқурай бар дәрілік заттар. Мұндай өзара әрекеттесу жыныс гормондарының клиренсін арттыруы мүмкін. АИТВ протеаза тежегіштері (мысалы, ритонавир) және кері транскриптазаның нуклеозидтік емес тежегіштері (мысалы, невирапин) және олардың біріктірілімі де бауыр метаболизміне потенциалды түрде ықпалын тигізуі мүмкін екендігі мәлімделді.

Микросомальді ферменттерді индукциялайтын препараттармен емдегенде, бөгегіш әдісті тиісті препаратпен емдеудің бүкіл кезеңі ішінде және оны пайдаланғаннан кейін 28 күн ішінде қолданған жөн. Антибиотикпен емдегенде (рифампицин мен гризеофульвинді қоспағанда) бөгегіш әдісті оны тоқтатқаннан кейін тағы да 7 күн бойы пайдалану керек.

Егер Диециклен препараты таблеткаларының кезекті қаптамасы қосымша контрацепциялық заттарды қолдануды қажет ететін уақыт кезеңінен ерте бітсе, таблеткаларды қабылдауды 7 күндік үзіліссіз келесі қаптамадан қабылдай бастаған жөн.

Осы препараттарды ұзақ қолданған жағдайда пациенттерге басқа контрацепциялық заттарды пайдалану ұсынылады.

Микросомальді ферменттерді индукциялайтын препараттармен емдегенде, бөгегіш әдісті тиісті препаратпен емдеудің бүкіл кезеңі ішінде және оны пайдаланғаннан кейін 28 күн бойы қолданған жөн. Антибиотикпен емдегенде (рифампицин мен гризеофульвинді қоспағанда) бөгегіш әдісті оны тоқтатқаннан кейін тағы да 7 күн бойы пайдалану керек. Егер бөгегіш әдіс әлі де қолданылған жағдайда, ал БПК қаптамасындағы драже таусылған жағдайда, келесі қаптамадан драже қабылдауды әдеттегі үзіліссіз бастаған жөн.

Диеногест Р450 (СYР) 3A4 итохромы жүйесінің субстраты болып табылады.

Зеңге қарсы препараттар (мысалы, итраконазол, вориконазол, флуконазол), циметидин, верапамил, макролидтер (мысалы, кларитромицин, эритромицин), дилтиазем, антидепрессанттар және грейпфрут шырыны сияқты CYP3A4 күшті және орташа тежегіштері қан плазмасында эстрогеннің немесе прогестиннің немесе екі заттың да концентрациясын арттыруы мүмкін.

Эторикоксиб күніне 60-тан 120 мг-ге дейінгі дозада, сәйкесінше, құрамында 0,035 мг этинилэстрадиол бар БПК-мен бір мезгілде қабылдағанда плазмадағы этинилэстрадиол концентрациясын 1,4-тен 1,6 есеге дейін арттырады.

Бірқатар клиникалық зерттеу нәтижелері этинилэстрадиолдың концентрациясын төмендетуі мүмкін белгілі бір антибиотиктерді (мысалы, пенициллин және тетрациклин қатарының антибиотиктері) қабылдаған кезде эстрогендердің энтерогепатикалық айналымының төмендеуіне мүмкіндік береді. Жоғарыда берілген препараттардың кез келгенімен емдегенде әйел БПК-ні қабылдауға қосымша бөгегіш әдісті уақытша қолдануы немесе контрацепцияның басқа әдісін таңдауы тиіс.

Пероральді контрацептивтер басқа препараттардың метаболизміне ықпалын тигізуі мүмкін. Осыған байланысты, плазмадағы және тіндердегі олардың әсер етуші заттарының концентрациясы (мысалы, циклоспориннің) артуы немесе (мысалы, ламотриджиннің) азаюы мүмкін. Ламотриджин мен БІК плазмада ламотриджин концентрациясының төмендеуіне және БІК қолдануды бастаған әйелдерде құрысу ұстамаларын бақылаудың нашарлауына әкеп соғуы мүмкін.

БПК-мен бір мезгілде тағайындалатын дәрілік заттармен өзара әрекеттесуінің потенциалды мүмкіндігін анықтау үшін осы препараттардың медициналық қолдануға арналған Нұсқаулықтарымен танысып шығу ұсынылады.

Клиникалық зерттеулерде құрамында этинилэстрадиол бар қан плазмасында гормондық контрацептивтерді тағайындау CYP3A4 субстраттары изоферментінің (мысалы, мидазолам) қандай да болсын жоғарылауына немесе ең болмағанда сәл жоғарылауына әкелген жоқ, ал сол уақытта қан плазмасындағы CYP1A2 субстраттары изоферментінің концентрациялары сияқты әлсіз дәрежеде (мысалы, теофиллин) немесе орташа дәрежеде (мысалы, мелатонин және тизанидин) жоғарылауы мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Төмендегі байқалған жағдайлардың/қауіп факторларының кез келгені бар болған жағдайда БПК қолданудың пайдасын және ықтимал қаупін, әрбір пациенттің жекелей ерекшеліктерін ескере отырып, таразылау және мұны БПК қабылдауға шешім қабылданғанға дейін әйелмен талқылау қажет. Төмендегі жағдайлардың немесе қауіп факторларының кез келгені өршігенде, нашарлағанда немесе алғаш пайда болғанда әйелдің дәрігерге қаралуы керек. Дәрігер БПК қолдануды тоқтату керек екендігіне-еместігіне шешім қабылдауы тиіс.

Циркуляторлық бұзылулар

Эпидемиологиялық зерттеулер нәтижелерінің негізінде БПК қолдану мен миокард инфарктісі, инсульт, тереңдегі веналар тромбозы және өкпе артерияларының эмболиясы сияқты веналық және артериялық тромбоздық және тромбоэмболиялық аурулардың пайда болу қаупінің жоғарылауы арасында байланыстың болуына жол беріледі. Берілген жағдайлар сирек пайда болады.

Тереңдегі веналар тромбозы және/немесе өкпе эмболиясы түрінде көрініс беретін веналық тромбоэмболия (ВТЭ) кез келген БПК-ні пайдаланған кезде пайда болуы мүмкін.

Веналық тромбоэмболиялардың пайда болу қаупі БПК қолданудың алғашқы жылы ішінде өте жоғары болады.

Веналық тромбоэмболиялар 1-2% жағдайларда өмірге қауіп төндіруі немесе фатальді болуы мүмкін.

БПК қолданатын әйелдердің басқа қантамырларында, мысалы, бауыр, бүйрек артериялары мен веналарында, мезертериальді қантамырларында, ми қантамырларында немесе көздің торқабығында тромбоздың пайда болуы жөнінде өте-мөте сирек мәлімделді. Осы асқынулардың БПК пайдаланумен қатысты байланысына бірыңғай пікірлер жоқ.

Веналық (өкпе эмболиясыны, тереңдегі веналар тромбозын қоса) немесе артериялық тромбоздық/тромбоэмболиялық құбылыстар (миокард инфарктісін қоса) немесе цереброваскулярлық бұзылыстардың симптомдары мыналар болуы мүмкін: аяқтың немесе аяқтағы веналарды бойлап бір жақты ауыруы және/немесе ісінуі, аяқтың және/немесе табанның кенеттен ұюы немесе аяқтағы веналар бойының ұюы, тік тұрған кезде немесе жүрген кезде аяқтың ауыруы немесе жайсыздық сезімі, зақымданған аяқта температураның жоғарылауы, аяқтағы тері жабындарының қызаруы немесе түсінің өзгеруі; аяқтарда бір жақты ауыру немесе олардың ісінуі; кеуденің кенеттен қатты ауыруы, ол сол жақ қолға берілуі мүмкін; кенеттен ентігу; кенеттен бастаған жөтел; кез келген әдеттен тыс, күшті, ұзаққа созылған бас ауыру; көрудің кенеттен нашарлауы немесе толық көрмей қалу; диплопия; сөйлеудің бұзылуы немесе афазия; вертиго; парциальді эпилепсиялық ұстамамен бірге немесе онсыз коллапс; әлсіздік немесе дененің бір бүйірінің немесе бір бөлігінің кенеттен өте айқын ұюы; моториканың бұзылуы; “іш теспе”.

Осы симптомдардың кейбіреулері (мысалы, жөтел және ентігу) спецификалық емес болып табылады және осыған байланысты өте жиі және азырақ ауыр бұзылулардың (мысалы, тыныс жолдарының инфекциялары) белгілері ретінде қате түсінік берілуі мүмкін.

Артериялық тромбоэмболия өмірге қатер төндіруі немесе фатальді болуы мүмкін.

Біріктірілген ішілетін контрацептивтерді қабылдап жүрген әйелдерде төмендегі қауіп факторлары бар болған кезде веналық және/немесе артериялық тромбоэмболиялық асқынулар немесе цереброваскулярлық бұзылулар қаупі өте жоғары болады:

- жасы

- темекі тарту (шылым санының көбеюімен немесе жасының ұлғаюымен әрі қарай, әсіресе 35 жастан асқан әйелдерге; темекі тартуды жалғастырып жүрген 35 жастан асқан әйелдерге контрацепцияның басқа әдістері ұсынылады)

- отбасылық анамнез (мысалы, аға-інілерінде немесе апа-сіңлілерінде немесе жас кезінде ата-аналарында веналық немесе артериялық тромбоэмболия жағдайлары). Егер тұқым қуалауға бейімділігіне күмәнданса, кез келген БПК-ні пайдалану жөніндегі мәселені шешпес бұрын әйел тиісті маманға кеңес алуға жіберілуі тиіс

  • семіздік (дене салмағының индексі 30 кг/м2-ден көбірек)

  • дислипопротеинемия

  • артериялық гипертензия, мигрень

  • қант диабеті

  • гипергомоцистеинемия

  • жүрек кемістігі және жыпылықтағыш аритмия

  • жүйелік қызыл жегі

  • мигрень

  • жүрек клапандарының аурулары

  • жүрекшелердің фибрилляциясы

- отбасылық анамнезінде ерте жасқа қатысты веналық немесе артериялық тромбоэмболияның болуы

- ұзақ иммобилизация, үлкен хирургиялық араласымдар, аяққа кез келген хирургиялқ араласымдар, күрделі жарақаттар. Мұндай жағдайларда БПК пайдалануды (жоспарлы операцияларда, кем дегенде, оны жүргізуден төрт апта бұрын) тоқтату және толық ремобилизациядан кейін 2 аптадан ерте қабылдауды қайта жаңғыртпау ұсынылады. Веналық тромбоэмболияның дамуында варикозды веналардың және беткейлік тромбофлебиттің ықтимал рөліне қатысты бірыңғай пікірлер жоқ. Босанудан кейінгі кезеңде тромбоэмболияның даму қаупінің жоғарылауына көңіл бөлу қажет. Циркуляторлы бұзылыстармен астасуы мүмкін басқа ауруларға мыналар жатады: қант диабеті; жүйелік қызыл жегі; гемолиздік уремиялық синдром; ішектің созылмалы қабыну аурулары (Кронь ауруы немесе ойық жаралы колит) және орақжасушалы анемия.

БПК пайдалану кезінде бас сақинасы немесе оның айқындылығының туындау жағдайлары жиілігінің жоғарылауы (ол ми қан айналымы бұзылуының ізашары болуы мүмкін) БПК пайдалануды тездетіп тоқтатуды қажет етуі мүмкін.

Веналық немесе артериялық тромбоздарға тұқым қуалаған немесе жүре бейімделу тән болуы мүмкін биохимиялық көрсеткіштер мыналарды: белсендірілген С протеинге (АРС) резистентілікті, гипергомоцистеинемияны, антитромбин ІІІ тапшылығын, С протеинінің тапшылығын, S протеинінің тапшылығын, антифосфолипидтік антиденені (антикардиолипидік антиденелер) қамтиды.

Қаупі/пайдасы арақатынасын талдай отырып, дәрігер жоғарыда айтылған жағдайларды талапқа сай емдеу олармен байланысты тромбоздардың пайда болу қаупін төмендетуі мүмкін екендігін, сондай-ақ жүктілікпен астасқан тромбоздардың пайда болу қаупінің төмен дозадағы БПК-ні (<0,05 мг этинилэстрадиолды) пайдаланған кездегіден өте жоғары екендігін ескеруі тиіс.

Ісіктер

Жатыр мойны обырының даму қаупінің маңызды факторы папилломавирус перситенциясы болып табылады. Кейбір эпидемиологиялық зерттеу нәтижелері БПК-ні ұзақ уақыт пайдаланғанда осы қауіптің қосымша жоғарылағанын көрсетеді, алайда осы пікір қайшылық күйінде қалады, өйткені зерттеу нәтижелері қатарласқан қауіп факторларын, мысалы, жатыр мойны жағдайының скринингі және, контрацепцияның бөгегіш әдістерін қолдануды қоса, жыныстық мінез-құлықты қаншалықты ескергенмен, ол ақырына дейін анықталған жоқ.

Эпидемиологиялық 54 зерттеуді мета-талдау БПК қолданып жүрген әйелдерде сүт безі обырының дамуының біршама қаупінің аздап жоғарылағанын (RR = 1,24) көрсетеді. Бұл жоғары қауіп БПК қабылдауды аяқтағаннан кейін 10 жылдың ішінде біртіндеп жоғалады. Сүт безінің обыры 40 жасқа толмаған әйелдерде сирек кедесетін болғандықтан, осы кезде немесе жуық арада БПК пайдаланған әйелдерде сүт без обырының диагностикалану жағдайлары санының артуы сүт безі обырының жалпы қаупіне қатысты мардымсыз болып табылады. Осы зерттеу нәтижелері себептік өзара байланыстың болуының айғақтамасын бермейді. Қауіптің жоғарылауы БПК пайдаланып жүрген әйелдерде сүт безі обырының өте ерте диагностикасы ретінде де, сонымен қатар БПК-нің биологиялық әсерімен немесе екі фактордың да бірігуімен жүзеге асырылуы мүмкін. Бұрын қашан болса да БПК қабылдаған әйелдерде табылған сүт безінің обырының, БПК-ні ешқашан қолданбағандарға қарағанда, клиникалық тұрғыдан азырақ білінуге беталысы байқалады.

Жекелеген жағдайларда БПК қолданатын әйелдерде бауырдың қатерсіз, ал одан да сирек қатерлі ісіктері байқалды, олар жекелеген жағдайларда өмір үшін қауіпті құрсақішілік қан кетуге әкелді. Эпигастральді аймақтың күшті ауыруына шағымдар пайда болған жағдайда дифференциальді диагностикада бауырдың немесе құрсақішілік қан кету белгілерінің ұлғаюын БПК қбылдап жүрген әйелдерде бауыр ісігінің болуы мүмкін екендігін ескергені жөн.

Малигнизация өмірге қауіп төндіретін немесе фатальді болуы мүмкін.

Басқа жағдайлар

Гипертриглицеридемиясы бар немесе осы бұзылуларға отбасылық анамнезі бар әйелдер БПК қолданған кезде панкреатиттің даму қаупінің тобына жатады. БПК қабылдап жүрген көптеген әйелдерде артериялық қысымның аздап төмендегені жөнінде мәлімделсе де, артериялық қысымның клиникалық тұрғыдан маңызды жоғарылауы сирек құбылыс болып табылады. Алайда егер ұзаққа созылған клиникалық тұрғыдан айқын гипертензия БПК-ні қабылдау кезінде пайда болса, онда БПК-ні тоқтатқан және гипертензияны емдеген жөн.

Егер БПК-ні пайдалану мақсатқа сай болса, гипертензияға қарсы мнің жәрдемімен нормотонияға қол жеткізгеннен кейін қайта жаңғыртылуы мүмкін.

Жүктілік кезінде және БПК-ні пайдалану кезінде байқалған төмендегі аурулар пайда болғаны немесе өршігені жөнінде мәлімделді, бірақ олардың БПК-ні пайдаланумен өзара байланысы ақырында дейін түсіндірілген жоқ: холестазбен байланысты сарғаю және/немесе қышыну, өт тастарының түзілуі, порфирия, жүйелік қызыл жегі, гемолитико-уремиялық синдром, хорея Сиденгам хореясы, жүкті әйелдер герпесі, отосклерозбен байланысты естімей қалу.

Ангионевроздық ісінудің тұқым қуалаған түрімен әйелдерде экзогендік эстрогендер ангионевроздық ісіну симптомдарын индукциялауы немесе күшейтуі мүмкін.

Бауыр функциясының жедел немесе созылмалы бұзылуларында, бауыр функциясының көрсеткіштері қалыпты мәніне оралмайынша, БПК қабылдауды тоқтату қажеттілігі туындауы мүмкін. Жүктілік кезінде немесе бұған дейін жыныс гормондарын қабылдау кезінде алғаш рет пайда болған холестаздық сарғаю қайталанғанда БПК қабылдауды тоқтатқан жөн.

БПК шеткері инсулинрезистенттілікке және глюкозаға төзімділікке ықпалын тигізсе де, төмен дозалы БПК (< 0,05 мг этинилэстрадиол) қабылдап жүрген, диабеті бар әйлдерде емдік режимді өзгерту қажеттілігіне қатысты деректер жоқ. Алайда қан диабетінен зардап шегіп жүрген әйелдер БПК қабылдау кезінде мұқият бақылауда болуы тиіс.

Крон ауруы және ойық жаралы колит БПК пайдаланумен байланысты болуы мүмкін.

Кейде анамнезінде әсіресе жүктілік хлоазмасы бар әйелдерде хлоазма пайда болуы мүмкін. Хлоазманың туындауына бейім әйелдер БПК қабылдау кезінде күн сәулесіне тура түсуіне немесе ультракүлгін сәулеленуге жол бермеуі тиіс.

Лактоза

Диециклен препаратының бір таблеткасында 60,9 мг лактоза моногидраты бар.

Сирек тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы, Lapp-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы сияқты бұзылулары бар, лактозасыз диетада жүрген пациенттер препараттағы лактоза мөлшерін ескеруі тиіс.

Медициналық тексеру

Диециклен препаратын қолдануды бастар немесе қайта жаңғыртар алдында толық медициналық тексеру жүргізген және қолдануға болмайтын жағдайларына («Қолдануға болмайтын жағдайлар» бөлімі) және сақтандыруларына («Айрықша нұсқаулар» бөлімі) көңіл бөле отырып, пациенттің анамнезін тыңғылықты тексерген жөн.

БПК-ні қолданған кезде мезгіл-мезгіл тексеру жүргізу ұсынылады. Осындай мезгіл-мезгіл тексерулер жүргізу маңызды болып табылады, өйткені “Қолдануға болмайтын жағдайлар” бөлімінде байқалған жағдайлар (мысалы, транзиторлы ишемиялық шабуыл және т.б.) немесе қауіп факторлары (мысалы, веналық немесе артериялық тромбоздың отбасылық анамнезі) препаратты қолдану үдерісінде алғаш пайда болуы мүмкін.

Диециклен АИТВ-инфекциялардан (ЖИТС) және жыныстық жолмен берілетін аурулардан қорғай алмайды!

Әйелдерге пероральді контрацептивтер АИТВ-инфекциядан (ЖИТС) және жыныстық жолмен жұғатын басқа аурулардан қорғамайтынын алдын ала ескерту қажет.

Тиімділігінің төмендеуі

БІК тиімділігі таблеткаларды өткізіп алғанда, құсу және диарея пайда болғанда немесе басқа дәрілік заттарды пайдалану нәтижесінде төмендетуі мүмкін.

Циклді бақылау

Пероральді контрацептивтерді қолданған кезде, әсіресе алғашқы бірнеше ай ішінде, етеккіраралық қан бөлінділері (аздап немесе лақылдап қан кетулер) байқалуы мүмкін. Осылай болғандықтан, кез келген етеккіраралық бөлінділер пайда болған кезде тексеруді организмнің препаратқа бейімделуінің шамамен үш циклді құрайтын кезеңінен кейін ғана жүргізген жөн. Егер циклдің бұзылуы жалғасса немесе бірнеше қалыпты циклден кейін пайда болса, қан кетулердің гормондық емес себептері жөніндегі мәселелерді қарастыру және ісіктердің және жүктіліктің бар-жоқтығын анықтау мақсатында тиісті зерттеулер жүргізу керек. Диагностикалық шаралар тізіміне кюретажды енгізуге болады.

Кейбір әйелдерде препаратты қабылдау үзілісі кезінде етеккірге ұқсас қан кету басталмауы мүмкін. Нұсқауларға сәйкес БПК қабылдаған жағдайда жүктіліктің болуы екіталай. Алайда егер контрацептивті қабылдау жүйесіз болса, немесе БПК қабылдауды жалғастырар алдында екі цикл бойы етеккірге ұқсас қан кетулер жоқ болса, жүктіліктің бар-жоқтығын анықтау қажет.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүктілік кезінде препаратты қолдануға болмайды. Диециклен препаратын қолдану кезінде жүктілік пайда болған жағдайда, оны қолдануды тоқтату қажет. Алайда эпидемиологиялық зерттеу нәтижелері жүктіліктің ерте мерзімінде БПК-ні әдейі қабылдамаған кездегі тератогендік әсерінің болуына тең, жүктілік кезінде БПК қабылдаған әйелдерден туған балаларда туа біткен кемістіктерді пайда болу қаупінің жоғарылауын көрсетпейді. БПК лактацияға ықпалын тигізуі мүмкін, өйткені олардың әсер етуімен емшектегі сүт мөлшері азаюы, сондай-ақ оның құрамы өзгеруі мүмкін. Осыған байланысты, бала емізу кезінде БПК-ні қабылдау ұсынылмайды. Препараттың құрамына кіретін әсер етуші зат және/немесе олардың метаболиттерін, бұл сәбидің денсаулығына жағымсыз ықпалын тигізетіне деректер жоқ болса да, аздаған мөлшерде емшек сүтімен бөлініп шығады.

Зертханалық зерттеулер

Контрацепциялық стероидты гормондарды қабылдау бауыр, қалқанша без, бүйрекүсті бездері және бүйрек функцияларының биохимиялық көрсеткіштерін, плазманың тасымалдаушы ақуыздарының (мысалы, кортикостероидпен байланысатын глобулин, липидті/липопротеинді фракциялар) концентрациясын, көмірсу алмасуын, коагуляцияны және фибринолизді қоса, кейбір зертханалық тестілердің нәтижелеріне ықпалын тигізуі мүмкін. Бақыланатын өзгерулер әдетте қалып шегінде болады.

Көлік құралын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне дәрілік заттың ықпал ету ерекшеліктері

Диециклен препараты автокөлікті басқару және қозғалыстағы механизмдермен жұмыс жүргізу қабілетіне ықпалын тигізбейді немесе аздаған ықпалын тигізеді.

Артық дозалануы

Артық дозалану нәтижесінде елеулі келеңсіз әсерлер жөнінде мәлімделген жоқ. Артық дозаланудың мынадай симптомдары байқалуы мүмкін: жүректің айнуы, құсу, ал жас қыздарда – қынаптан аздаған қан кету. Ешқандай антидоты жоқ, емдеу симптомдық болуы тиіс.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Алюминий фольгадан және поливинилхлорид/поливинилдихлоридті үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 21 таблеткадан.

Пішінді 1 немесе 3 қаптамадан медициналық қолдану жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған

Сақтау шарттары

30ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Laboratorios Leоn Farma S.A., Испания

Тіркеу куәлігінің иесі

Exeltis Healthcare S.L., Испания

Тұтынушылардан өнім сапасы жөніндегі шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын және тіркеуден кейін дәрілік заттың қауіпсіздігін бақылауға жауапты ұйымның мекенжайы

Экселтис Хелскеар С.Л. өкілдігі, Алматы қ., 22 линия к-сі, 45 үй

Тел. +7 727 225 82 62

Электронды поштасы: gulmira.rahmanberdieva@exeltis.com

 

Прикрепленные файлы

718342651477976133_ru.doc 127.5 кб
504077321477977476_kz.doc 160 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники