Дигоксин 1мл (0,25мг/мл)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Дигоксин

Халықаралық патенттелмеген атауы

Дигоксин

Дәрілік түрі

Инъекцияға арналған ерітінді 0,25 мг/мл, 1 мл

Құрамы

1 мл ерітіндінің құрамында

белсенді зат - 0,25 мг дигоксин бар,

қосымша заттар: глицерин, 96% этил спирті, сусыз натрий дигидрофосфаты, лимон қышқылының моногидраты, инъекцияға арналған су.

Сипаттамасы

Мөлдір, түссіз сұйықтық

Фармакотерапиялық тобы

Жүрек ауруларын емдеуге арналған препараттар. Жүрек гликозидтері. Дигиталис гликозидтері. Дигоксин.

АТХ коды С01АА05

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Дигоксин қан плазмасы ақуыздарымен 20-40%-ға байланысады, қан сарысуындағы және миокардтағы дигоксин концентрациясының арақатынасы 1:67 құрайды. Препарат өзгеріссіз күйде (80-85%) бүйрекпен шығарылады (сүзілу және секреция жолымен), қалған бөлігі бауырда биоөзгеріске ұшырайды және белсенді емес метаболиттер түрінде нәжіспен шығарылады. 12 жасқа дейінгі балаларда дигоксин мүлдем биоөзгеріске ұшырамайды. Дигоксиннің жартылай шығарылу кезеңі 30-40 сағатты құрайды және емделушінің денсаулық жағдайы мен жас шамасына тәуелді (дәнекер тін салмағының дене салмағына арақатынасы артқан кезде препараттың жартылай шығарылу кезеңі ұзарады). Препарат жинақталатындықтан (жартылай шығарылу кезеңі 6-8 тәулікті құрайды), бүйректің сүзу және секреторлық қызметтерінің бұзылуында дигоксинді қолдану қауіпті. Эндогендік креатинин клиренсінің минутына 50 мл дейін төмендеуі препараттың демеуші дозасын 1/3-1/2-іне төмендетуді қажет етеді. 10-12 жасқа дейінгі балаларда жүрек гликозидтеріне, атап айтқанда дигоксинге сезімталдық төмен, бұл емдік әсеріне қол жеткізу үшін жасөспірімдер мен ересектерге тағайындалатын дозаларымен салыстырғанда, препараттың жоғарырақ дозаларын тағайындауды талап етеді.

Фармакодинамикасы

Дигоксин – түкті оймақгүл жапырақтарында болатын жүрек гликозиді. Дигоксиннің негізгі фармакодинамикалық әсерлері оң инотропты, теріс дромотропты және хронотропты әсерлері болып табылады. Жүрек гликозидтері жүректің систолалық жиырылуын күшейтеді, диастоланы ұзартады, жүрек ырғағын баяулатады, жүректің өткізгіштік жүйесінің қозғыштығын төмендетеді. Миокардтың жиырылуының күшеюі қанайналымын едәуір жақсартады. Дигоксиннің жүреккке әсер ету механизмі Na-K-АТФаза белсенділігінің бәсеңдеуімен, миокардтағы катехоламиндер деңгейінің артуымен, фосфодиэстераза белсенділігінің тежелуімен, кардиомиоциттердегі циклдық аденозинмонофосфат (цАМФ) құрамының артуымен байланысты.

Қолданылуы

- іркілісті жүрек жеткіліксіздігінде, жүрекшелердің жыпылықтауы мен дірілдеуінде (жүректің жиырылуы жиілігін реттеу үшін), суправентрикулярлық пароксизмальді тахикардияда

Қолдану тәсілі мен дозалары

Дигоксинді көктамыр ішіне енгізеді.

Ересектерге 0,25-0,5 мг дозада (1-2 мл 0,025 % ерітінді) енгізеді. Баяу10 мл 5%, 20% немесе 40% глюкоза ерітіндісін немесе изотониялық натрий хлориді ерітіндісін енгізеді. Емдеудің алғашқы күндері күніне1-2 реттен, келесіде – 4-5 күн бойы тәулігіне 1 рет енгізеді, содан кейін демеуші дозалардағы per os қабылдауға көшеді. Тамшылатып енгізу үшін 1-2 мл 0,025% ерітіндіні 100 мл 5% глюкоза ерітіндісінде немесе изотониялық натрий хлориді ерітіндісінде сұйылтады (көктамырға минутына 20-40 тамшы жылдамдықпен енгізеді).

Балалардағы дигоксинмен қанықтыруға арналған дозалары: шала туылған сәбилерге 0,02-0,03 мг/кг; күні жетіп туылған сәбилерге 0,03-0,04 мг/кг; 1 айдан 2 жасқа дейін 0,04-0,06 мг/кг; 2 жастан 10 жасқа дейін 0,03-0,04 мг/кг; 10 жастан асқандарға 0,03 мг/кг.

Егде жастағы науқастарда препараттың жартылай шығарылу кезеңінің артуы және жинақталу әсерінің даму мүмкіндігіне байланысты, ересек жас тобындағы емделушілерге креатинин клиренсін анықтау ұсынылады. Креатинин клиренсі минутына 50 мл дейін төмендесе, дигоксиннің демеуші дозасын 30-50%-ға азайту қажет.

Жағымсыз әсерлері

Дигоксиннің жағымсыз әсерлері негізінен оның артық дозалануымен немесе емделушінің жүрек гликозидтеріне жекелей жоғары сезімталдығымен байланысты. Байқалатындары:

- ырғақ және өткізгіштіктіің бұзылуы (синустық брадикардия, экстрасистолия, AV-блокада, пароксизмалық жүрекшелік тахикардия, қарыншалардың фибрилляциясы)

- анорексия, жүрек айнуы, құсу, диарея

- висцеральді қанайналымның бұзылуы, ішек ишемиясы және некрозы

- эозинофилия, тромбоцитопения

- бас ауыруы, невралгия, ұйқышылдық, сананың шатасуы, депрессия, бас айналуы, қатты шаршау, әлсіздік, жедел психоз

- түстерді ажыратудың бұзылуы (айналадағы заттардың жасыл, сары немесе ақ түске боялуы)

- гинекомастия

- тері бөртпесі, тері гиперемиясы және есекжем

Сирек

- психоздар

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препаратқа жоғары сезімталдық

- жүрек пен қантамырлардың елеулі органикалық өзгерістері, жүрек ырғағының бұзылуымен миокардтың жедел қабынбалы және дистрофиялық өзгерістері, эндокардиттер, Адамс-Стокс-Моргань синдромы, гликозидтік уыттану, қарыншалық тахикардия, II және III дәрежелі AV-блокада, айқын брадикардия, гиперкальциемия, гипокалиемия, оқшауланған митральді стеноз, гипертрофиялық обструкциялық кардиомиопатия, каротидті синус синдромы, қолқаның кеуде бөлігінң аневризмасы, WPW синдром, жедел миокард инфарктісі, қосымша атриовентрикулярлық жолдардың болуы, гипертрофиялық субаортальді стеноз, тұрақсыз стенокардия, жүрек тампонадасы, қарыншалардың фибрилляциясы

- жүктілік және лактация кезеңі

- шок

- жоспарлы диализде жүрген науқастар (7 күн ішінде диализатпен препараттың енгізілген дозасының 2%-ы шығарылады)

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Гипокалиемияны тудыратын дәрілер дигоксинге сезімталдықты арттыруы мүмкін (кейбір диуретиктер, литий тұздары, глюкокортикостероидтар).

Қан сарысуындағы дигоксин концентрациясы мына препараттарды бір мезгілде қолданғанда артуы мүмкін: амиодарон, празозин, пропафенон, хинидин, спиронолактон, тетрациклин, эритромицин, гентамицин, индометацин, хинин, триметоприм, итраконазол, альпразолам, верапамил, фелодипин, нифедипин.

Қан сарысуындағы дигоксин концентрациясы антацидтер, каолин-пектин, кейбір іш жүргізгіш препараттар, холестирамин, сульфасалазин, неомицин, рифампицин, кейбір цитостатиктер, пенициламин, метоклопрамид, адреналин, сальбутамол сияқты препараттарды бір мезгілде қолданғанда төмендеуі мүмкін.

Адреномиметиктік дәрілер. Эфедрин гидрохлоридін, адреналин гидрохлоридін немесе норадреналин гидротартратын, сондай-ақ селективті β-адреномиметиктік дәрілерді жүрек гликозидтерімен бір мезгілде қолдану жүрек аритмиясының туындауын туғызуы мүмкін.

Аминазин және басқа фенотиазин туындылары. Жүрек гликозидтерінің әсері азаяды.

Антихолинэстеразалық препараттар. Антихолинэстеразалық препараттарды жүрек гликозидтерімен бір мезгілде қолданғанда брадикардия күшейеді. Қажет болса оны атропин сульфатын енгізе отырып басуға немесе әлсіретуге болады.

Глюкокортикостероидтар. Глюкокортикостероидтармен ұзақ уақыт емдеудің нәтижесінде гипокалиемия туындаса, жүрек гликозидтерінің жағымсыз әсерлері артуы мүмкін.

Диуретиктік дәрілер. Диуретиктік дәрілерді (гипокалиемия мен гипомагниемияны тудырады, бірақ қандағы кальций иондарының концентрациясын арттырады) жүрек гликозидтерімен үйлестіргенде соңғысының әсері күшейеді. Оларды бір мезгілде қолданғанда оңтайлы дозасын ұстану керек. Ауық-ауық гипокалиемия мен аритмияны басатын калий жинақтаушы диуретиктерді (спиронолактон, триамтерен) тағайындауға болады. Алайда бұл кезде гипонатриемия дамуы мүмкін.

Калий препараттары. Калий препараттарының әсерінен жүрек гликозидтерінің жағымсыз әсерлері азаяды.

Кальций препараттары. Жүрек гликозидтерімен емдеуде кальций препараттарымен парентеральді қолдану қауіпті, өйткені кардиоуытты әсерлері (аритмия) күшейеді.

Этилендиаминтетрасірке динатрий тұзының қышқылдары. Жүрек гликозидтерінің тиімділігі мен уыттылығының төмендегені байқалады.

Кортикотропин препараттары. Жүрек гликозидтерінің әсері кортикотропиннің әсерінен күшеюі мүмкін.

Ксантин туындылары. Кофеин немесе теофиллин препараттары кейде жүрек аритмиясының дамуын туғызады.

Натрий аденозинотрифосфаты. Натрий аденозинотрифосфатын жүрек гликозидтерімен бір мезгілде тағайындамау керек.

Белсенділендірілген көмір. Асқорыту жолында сіңуінің азаюына байланысты, жүрек гликозидтерінің әсері жиі әлсірейді.

Эргокальциферол. Эргокальциферол туғызған гипервитаминоз кезінде, жүрек гликозидтерінің гиперкальциемияның дамуынан болатын әсерлері күшеюі мүмкін.

Есірткілік аналгетиктер. Фентанил мен жүрек гликозидтерінің біріктірілімі артериялық гипотензияны туғызуы мүмкін.

Напроксен. Дені сау адамдарда гликозидтердің напроксенмен үйлестірілуі психологиялық тестілеу нәтижелеріне әсер етпейді.

Парацетамол. Бұл өзара әрекеттесуінің клиникалық маңыздылығы жеткіліксіз зерттелген, бірақ парацетамолдың әсерінен жүрек гликозидтерінің бүйрекпен шығарылуының азайғаны туралы мәлімет бар.

Дигоксинді анаболикалық стероидтармен, тиамин хлоридімен, рибофлавинмен, пиридоксинмен, фолий қышқылымен, метилурацилмен, метионинмен, унитиолмен, фосфаденмен, инозинмен енгізгенде оның оң инотропты әсері күшейеді.

Айрықша нұсқаулар

Дигоксинмен емдеу кезінде науқас дәрігердің бақылауында болуы тиіс. Ұзақ уақыт емдеу кезінде препараттың оңтайлы жеке дозасын әдетте 7-10 күн ішінде таңдайды.

Егде жастағы және/немесе әлсіз емделушілер, бүйрек қызметінің бұзылулары, имплантацияланған кардиостимуляторы бар емделушілер үшін дозаларын ерекше мұқият таңдау керек, өйткені олардағы уытты әсерлер әдетте басқа емделушілерде жақсы көтерімді болған дозаларын қолданғанда білінуі мүмкін.

Гипокалиемиясы, гипомагниемиясы, гиперкальциемиясы, гипернатриемиясы, гипотиреозы, «өкпелік жүрек» ауруы бар емделушілер үшін дигиталистік уыттанудың туындау қаупі жоғары. Мұндай науқастарға дигоксинді бір реттік жоғары дозаларда қолданудан аулақ болу керек.

Препарат гипертрофиялық обструкциялық кардиомиопатия кезінде қолдануға қарсы көрсетілімді, бірақ қатарлас жүретін жүрекшелердің фибрилляциясында және жүрек жеткіліксіздігінде сақтықпен қолдану керек.

Препаратты қалқанша без аурулары бар емделушілерге сақтықпен қолдану керек. Қалқанша без қызметінің төмендеуінде дигоксиннің бастапқы және демеуші дозаларын азайту керек. Гипертиреоз кезінде дигоксинге салыстырмалы резистенттлік болады, соның салдарынан препараттың дозалары арттырылуы мүмкін. Тиреотоксикозды емдеу курсын жүргізуде тиреотоксикозды бақыланатын жағдайға ауыстыру кезінде дигоксиннің дозаларын азайту қажет.

Қысқа ішек синдромы немесе мальабсорбция синдромы бар емделушілерге дигоксиннің сіңуінің бұзылуы салдарынан препараттың жоғарырақ дозалары қажет болуы мүмкін.

Дигоксинмен емдеу кезінде ЭКГ және қан сарысуындағы электролиттердің концентрацияларына (калий, кальций, магний) жүйелі түрде бақылау жүргізу керек. Электролиттік теңгерімді түзету керек, өйткені гипокалиемия мен гипомагниемия оймақгүл гликозидтерінің уыттылығын күшейтеді.

Препаратты егде жастағы емделушілерге ерекше сақтықпен қолдану керек. Егде жастағы емделушілерде жартылай шығарылу кезеңі ұзаратындығын ескерсек, жағымсыз әсерлерінің туындауының және артық дозалану ықтималдығының қаупі жоғарылайды.

Строфантинді қолдану қажет болған жағдайда соңғысын дигоксинді тоқтатқаннан кейін 24 сағаттан ерте тағайындамайды.

Жоспарлы гемодиализде жүрген науқастарға Дигоксинді қолдану қарсы көрсетілімді (7 күн ішінде диализатпен препараттың енгізілген дозасының 2 %-ы шығарылады).

Емдеу кезінде ауыр қорытылатын тағам мен құрамында пектиндер бар өнімдерді қолдануды шектеу керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан: аритмиялар, соның ішінде брадикардия, атриовентрикулярлық блокада, қарыншалық тахикардиялар немесе экстрасистолия, қарыншалардың фибрилляциясы;

асқорыту жолы тарапынан: анорексия, жүрек айнуы, құсу, диарея;

орталық жүйке жүйесі мен сезім мүшелері тарапынан: бас ауыруы, қатты қажу, бас айналуы; сирек – түстерді ажыратудың бұзылуы, көру жітілігінің төмендеуі, скотома, макро- және микропсия; өте сирек – сананың шатасуы, синкопе жағдайлары.

Емі: асқазанды шаю, белсенділендірілген көмірді, холестиполды немесе холестираминді қабылдау. Аритмия туындағанда көктамыр ішіне тамшылатып 2-2,4 г калий хлоридін 500 мл 5 % глюкоза ерітіндісіндегі 10 ӘБ инсулинмен бірге енгізеді (енгізуді қан сарысуындағы калий концентрациясы 5 мEq/л болған кезде тоқтатады). Құрамында калий бар дәрілер жүрекшелік-қарыншалық өткізгіштіктің бұзылуы кезінде қарсы көрсетілімді. Айқын брадикардия кезінде атропин сульфатының ерітіндісін тағайындайды. Оксигенотерапия көрсетілген. Уытсыздандырғыш дәрі ретінде унитиол, этилендиаминтетраацетатты да тағайындайды. Емі симптоматикалық.

Жүректің толық блокадасы жоқ болған жағдайда гипокалиемия дамыған кезде калий препараттарын енгізу керек. Жүректің толық блокадасында электрокардиостимуляция жүргізіледі. Аритмиялар кезінде лидокаинді, прокаинамидті, фенитоинді қолданады.

Өмірге қауіп төндіретін дигоксиннің артық дозалануында, жарғақшалық сүзгі арқылы дигоксинді байланыстыратын (Digoxin immun Fab, Digitalis-Antidote BM) қой антиденелерінің фрагменттерін енгізу көрсетілген; 40 мг у қайтарғы 0,6 мг жуық дигоксинді байланыстырады.

Оймақгүл гликозидтерімен уланғанда диализ және қан ауыстырып құюдың тиімділігі аз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

1 мл препараттан шыныдан жасалған ампулаларға құяды.

10 ампуладан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен және скарификатормен немесе керамикалық кескіш дискімен бірге картоннан жасалған пәшкеге салады. Ампулада сындыру сақинасы немесе сындыру нүктесі бар болса, пәшкеге скарификатор немесе керамикалық кескіш диск салынбайды.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 15 °С-ден 25 °С-ге дейінгі температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

“ДЗМҰО” Тәжірибе зауыты” ЖШҚ.

Украина, Харьков қ., Воробьев к-сі, 8.

Тіркеу куәлігінің иесі

“ДЗМҰО” Тәжірибе зауыты” ЖШҚ.

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

Мекенжайы: “ДЗМҰО” Тәжірибе зауыты” ЖШҚ.

Украина, Харьков қ., Воробьев к-сі, 8.

Телефон: 752-30-17

Факс: 752-30-17

Электронды поштасы: phoenix@gncls.com

Қазақстан Республикасы аумағындағы сенімді өкілі

Мекенжайы: «Медсервис Плюс КФК» ЖШС

050004, Қазақстан Республикасы, Алматы қ., Мәметова к-сі, 54

Телефон/факс: (727) 279 98 21

Электронды поштасы: pharmanadzor@medservice.kz