Диазепекс®

МНН: Диазепам
Производитель: Гриндекс АО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Diazepam
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№017963
Период регистрации: 10.10.2016 - 10.10.2021
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Предельная цена закупа в РК: 7.23 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

ДИАЗЕПЕКС®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Диазепам

Дәрілік түрі

5 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 5 мг диазепам,

қосымша заттар: лактоза моногидраты, гидроксипропил крахмалы, микрокристалды целлюлоза, кремний диоксиді, тальк, магний стеараты.

Сипаттамасы

Ақ түсті, бір бетінде ойығы және сызығы бар, беткейі тегіс дөңгелек таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Психолептиктер. Анксиолитиктер. Бензодиазепин туындылары. Диазепам

АТХ коды N05BA01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішу арқылы қабылдаған кезде препараттың 75 %-ға жуығы сіңеді, қан плазмасында ең жоғары деңгей 1-2 сағаттан соң пайда болады. Сіңген препараттың 98%-ы қан плазмасы ақуыздарымен байланысады. Диазепам липидтерде жақсы ериді және гематоэнцефалдық бөгет арқылы жеңіл өтеді, миға жылдам әсер етеді. Оның бастапқы әсері жылдам төмендейді, кейін майлы тінде жиналуымен препарат ағзалар мен тіндерге таралады.

Бауырда диазепамның 98-99%-ы метаболизденеді. Негізгі метаболиттер – нордиазепам (қан плазмасында), оксазепам (несепте) және темазепам. Диазепам және оның метаболиттері плацента арқылы өтеді және ана сүтімен бөлінеді. Метаболиттер глюкуронидтер түрінде негізінен несеппен бірге, 10 %-ы нәжіспен бірге, 0,5‑2 %-ы несеппен бірге өзгермеген күйінде бөлініп шығады.

Ересек адамдардың қан плазмасындағы жартылай шығарылу кезеңі – 1-3 күн, егде жаста – 100 сағат, жаңа туған нәрестелерде – 31 сағат, емшек еметін нәрестелерде – 8-14 сағат.

Жедел ағымды гепатитте жартылай шығарылу кезеңі ересек адамдарда 2‑4 тәулікке дейін ұзарады, ал бауыр циррозында екі еселенеді.

Егде пациенттер: жартылай шығарылу кезеңінің ұзаруына байланысты препаратты сақтықпен қолдану керек, доза азайтылуы талап етілуі мүмкін.

Бүйрек функциясы бұзылуы бар пациенттер: препарат шығарылуы негізінен бүйрек арқылы жүретіндіктен, қолдану дұрыстығын мұқият таразылап, оны сақтықпен қолдану керек.

Бауыр функциясы бұзылуы бар пациенттер: жартылай шығарылу кезеңінің ұзаруына байланысты препаратты сақтықпен қолдану керек, доза азайтылуы талап етілуі мүмкін.

18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер: орталық жүйке жүйесіне (ОЖЖ) бәсеңдеткіш әсері күшеюіне байланысты доза азайтылуы керек. Этиологиясы әртүрлі құрысуларда препараттың парентеральді түрін қолданады.

Фармакодинамикасы

ДИАЗЕПЕКС® құрамында диазепам – бензодиазепин тобының анксиолитикалық заты бар. Ол анксиолитикалық, орталық миорелаксиялаушы, құрысуға қарсы, тыныштандыратын және орташа ұйықтататын әсер береді. Ұйықтататын, есірткілік, нейролептикалық, анальгетикалық препараттардың, алкогольдың әсерін күшейтеді.

Препараттың әсер ету механизмі ОЖЖ-де тежегіш медиатор болып табылатын гамма-аминомай қышқылымен (ГАМҚ) байланысты. ГАМҚ-ергиялық нейрондардың басқа түрдегі нейрондардың қызметін тежейтіні белгілі. Препарат ГАМҚ-трансаминаза ферментінің белсенділігін төмендетеді, осылайша мида ГАМҚ мөлшерін арттырады. Басқа жағынан алғанда ГАМҚ-ға рецепторлардың тежегіш әсері күшейеді. Осылардың барлығы ГАМҚ-ергиялық нейрондардың басқа нейрон түрлеріне тежегіш әсерін күшейтеді. Норадренергиялық және дофаминергиялық нейрондардың тежелуін диазепамның және басқа бензодиазепиндердің тыныштандыратын және ұйықтататын әсерлерімен байланыстырады. Құрысуға қарсы және бұлшықеттерді босаңсытқыш әсер қыртысты орталықтардың және жұлын-миға тиісті нейрондардың тежелуімен жүзеге асады. Өрлемелі ретикулярлы жүйедегі қозу үдерістерінің тежелуі анксиолитикалық әсердің дамуына әкеп соғады.

Қолданылуы

- үрейленуді, мазасыздану және ұйқысыздықты қысқа мерзімді емдеуде

- оқшау патологиялық үдерістерге немесе цереброспинальді ауруларға байланысты бұлшықет түйілулері және ауырулар,

- спазмдық жай-күй және құрысу ұстамаларының қайталанулары

- алкогольдік абстиненция синдромы

- хирургиялық операциялар премедикациясы

Мазасыздықтан туындаған стрессті күнделікті емдеу үшін анксиолитикалық дәрі пайдаланылмайды.

Қолдану тәсілі және дозалары

ДИАЗЕПЕКС® препаратын ішке қолданады. Дозаны әрбір науқас үшін жекелей таңдайды.

Ересектерге препаратты тәулігіне 1‑2 рет 2,5-5 мг (½-1 таблетка) дозадан бастап, кейін оны біртіндеп арттыру керек. Әдетте бір реттік доза ересектерде 5-10 мг (1-2 таблетка) құрайды. Жекелеген жағдайларда (қатты қозғанда, қорқынышта, үрейде) бір реттік дозаны 20 мг-ға дейін арттыруға болады. Тәуліктік емдік дозаны 2-3 қабылдауға береді. Ең жоғары тәуліктік доза 60 мг құрайды.

Ұйқы бұзылған кезде ересектерге ұйқыға жатар алдында 5-10 мг тағайындайды.

Әлсіреген және егде жастағы, сондай-ақ бауыр және бүйрек функциялары бұзылған пациенттерге емді ересектерге арналған әдеттегі дозаның жартысынан бастап, қол жеткізілген нәтижеге және жағымдылығына байланысты, оны біртіндеп арттырған жөн.

6 жастан бастап және одан үлкен балаларға 2,5-5 мг тағайындайды. Тәуліктік доза 5-10 мг құрайды.

Үздіксіз емдеу ұзақтығы 1 айдан аспауы тиіс. Курсты қайталау алдында үзіліс 3 аптадан кем болмауы тиіс.

Жағымсыз әсерлері

Көбірек таралған жағымсыз әсерлері қажығыштық, ұйқышылдық және бұлшықет әлсіздігі болып табылады, ол дозаға тәуелді, негізінен ем басында туындайды, бірақ әдетте емді жалғастырғанда жойылады. Ұдайы қолданғанда (тіпті емдік дозаларында) физикалық тәуелділік дамуы мүмкін; емді тоқтату синдромын туындатуы мүмкін; сондай-ақ бензодиазепиндерді шамадан тыс пайдалану туралы мәлімдеулер бар.

Бұдан әрі қарай аталған жағымсыз әсерлері MedDRA ағзалар жүйесін жіктеу деректері базасына және кездесу жиілігіне сәйкес реттелген: өте сирек (<1/10 000), белгісіз (қолда бар деректермен анықтауға болмайды).

Психика тарпынан бұзылулар

Бензодиазепиндер қолдануға байланысты келесі парадоксальді реакциялар сипатталады: мазасыздық, қозу, ашушаңдық, озбырлық, адасу, ызақорлық, түнгі қорқыныштар, елестеулер, психоздар, мінез-құлықтың дұрыс болмауы. Бұл әсерлердің балаларда және егде пациенттерде кездесу ықтималдығы көбірек; олар пайда болғанда ем тоқтатылуы тиіс.

Белгісіз: сананың шатасуы, эмоционалды басыңқылық, шамадан тыс сақтық, депрессия, жоғарылаған немесе төмендеген либидо.

Жүйке жүйесі тарапынан бұзылулар

Белгісіз: атаксия, дизартрия, түсініксіз сөйлеу, бас ауыруы, тремор, бас айналуы. Антероградтық амнезия емдік дозаларда кездесуі мүмкін, оның туындау қаупі доза жоғарылағанда ұлғаяды. Амнезиялық әсері адекватты емес мінез-құлыққа байланысты болуы мүмкін.

Көз аурулары

Белгісіз: диплопия, анық көрмеу.

Құлақ және лабиринт аурулары

Белгісіз: бас айналуы.

Жүрек тарапынан бұзылулар

Белгісіз: жүрек жеткіліксіздігі, жүрек тоқтауы.

Тамырлар тарапынан бұзылулар

Гипотензия, циркуляторлық депрессия.

Тыныс алу жүйесі тарапынан бұзылулар, кеуде және көкірек ортасы аурулары

Белгісіз: тыныс алу жеткіліксіздігін қоса, тыныс алу бәсеңдеуі.

Асқазан-ішек жолдары тарапынан бұзылулар

Белгісіз: жүрек айнуы, ауыз құрғауы немесе сілекей ағу, іш қатуы және басқа да асқазан-ішек бұзылыстары.

Бауыр және өт шығару жүйесі тарапынан бұзылулар

Өте сирек: сарғаю.

Тері және тері асты тіндері тарапынан бұзылулар

Белгісіз: тері реакциялары.

Бүйрек және несеп шығару жүйесі тарапынан бұзылулар

Белгісіз: несепті ұстай алмау, несеп іркілісі.

Зерттеулер

Өте сирек: қандағы трансаминазалар және сілтілік фосфатаза деңгейінің жоғарылауы.

Белгісіз: аритмия.

Жарақаттар, улану және емшаралық асқынулар

Бензодиазепиндер қабылдайтын пациенттерде құлаулар және сынулар туралы мәлімдеулер бар. Бұл жағымсыз әсерлердің туындау қаупі бір мезгілде басқа тыныштандыратын дәрілер (алкогольдік сусындарды қоса) қабылдайтын пациенттерде және егде пациенттерде жоғары.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- диазепамға немесе басқа да бензодиазепин туындыларына немесе препараттың кез келген қосымша заттарына жоғары сезімталдық

- жедел жабықбұрышты глаукома

- жедел тыныс алу жеткіліксіздігі

- тыныстың бәсеңдеуі, ұйқыдағы апноэ

- бауыр және бүйрек функцияларының айқын бұзылуы

- фобия немесе обсессивтік бұзылыстар, созылмалы психоз

- ауыр миастения

- алкогольге (алкоголь қолдануды тоқтатудың жедел жағдайларын қоспағанда) немесе ОЖЖ бәсеңдететін басқа да дәрілерге тәуелділік

- препараттармен немесе психотропты заттармен улану

- жүктілік (1-ші триместр) және лактация кезеңі

- депрессияның немесе депрессияға байланысты үрейленулердің монотерапиясы; бұл пациенттің өзін-өзі өлтіруіне әкелуі мүмкін. Бұл психикалық аурулардың бастапқы еміне арналмаған

- 6 жасқа дейінгі балалық жас

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Диазепамды басқа дәрілік заттармен бір мезгілде қолданғанда келесі өзара әрекеттесулер бақылануы мүмкін:

моноаминоксидаза тежегіштері, стрихнин, коразол, фенитоин және леводопа диазепамның антагонистері болып табылады;

орталық жүйке жүйесін бәсеңдететін заттар (алкоголь, транквилизаторлар, ұйықтататын, құрысуға қарсы, ауыруды басатын дәрілер, антидепрессанттар, психозға қарсы дәрілер, есірткілік анальгетиктер, апиындар, тыныштандыратын антигистаминдік препараттар және т.с.с. басқалары), диазепам әсерін күшейтеді;

антацидті дәрілер диазепам сіңуін іркуі мүмкін, бірақ төмендете алмайды;

диазепам наркоз енгізу үшін қажетті фентанил дозасын азайтуы және естен тану уақытын азайтуы мүмкін;

изониазид және дисульфирам диазепамның метаболизмін және шығарылуын баяулатуы мүмкін, бұл оның қан плазмасындағы концентрациясының ұлғаюына әкеледі және тыныштандыратын әсерін күшеюіне, сондай-ақ уыттылығы артуына әкелуі мүмкін;

рифампицин диазепам шығарылуын күшейтуі және соның нәтижесінде оның қан плазмасындағы концентрациясын төмендетуі мүмкін;

линезолид (МАО селективті емес тежегіші) диазепамның орталықтық әсерін және уыттылығын күшейтуі мүмкін, сондықтан оларды 2 апталық аралықпен қолдану ұсынылады;

гипотензиялық дәрілер: диазепам әсерін күшейтеді;

альфа-блокаторлар және моксонидин: диазепам тыныштандыратын әсерін күшейтеді;

лофексидин альфа-агонисі, баклофен немесе тизанидин миорелаксанттары, набилон және цизаприд диазепамның тыныштандыратын әсерін күшейтуі мүмкін;

вирусқа қарсы препараттар (ампренавир, ритонавир) тыныс алуды бәсеңдету қаупін ұлғайта отырып, диазепамның әсерін күшейтуі мүмкін;

зеңге қарсы препараттар (флуконазол, итраконазол, кетоконазол) плазмадағы диазепам концентрациясын ұлғайтады және оның әсерін күшейтеді;

бауыр ферменттерінің тежегіштері (циметидин, омепразол, флувоксамин және флуоксетин) бензодиазепиндер клиренсін төмендетеді. Өз кезегінде, бауыр ферменттерінің индукторлары (рифампицин) клиренсті жоғарылата отырып, қарсы әсер етеді;

ішу арқылы қабылданатын контрацептивтер диазепамның әсерін күшейтуі мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Тәуелділіктің даму қаупі

Егер пациенттер бензодиазепиндер тобының трансквилизаторларын ұзақ уақыт немесе шамадан тыс дозаларда қабылдайтын болса, кейде препаратқа физикалық немесе психикалық тәуелділік және үйренісу дамуы мүмкін. Диазепам дозасын тез төмендеткенде немесе қабылдауды кенеттен тоқтатқан кезде абстиненция синдромы дамуы мүмкін, оған келесі симптомдар тән: тоқтату симптомы, мазасыздық, діріл, ұйқысыздық, ал ауыр жағдайларда – жүректің айнуы, сандырақтау, құрысу ұстамалары. Абстиненцияның дамуына жол бермеу үшін диазепам қабылдауды дозаны біртіндеп төмендету арқылы тоқтатқан жөн.

Диазепамды тиімді және қауіпсіз қолдануды қамтамасыз ету үшін пациенттерге дозаны өздігінен арттыруға болмайтындығын немесе дәрігердің рұқсатынсыз препарат қабылдауды тоқтатпау керектігін ескерткен жөн.

Сақтандыру шаралары

Тәуелділіктің дамуына жол бермеу үшін, Диазепамды тек қысқа мерзімдік ем үшін ғана (4 аптадан асырмай) қолдану керек.

Диазепам әдетте қолданғаннан кейін бірнеше сағат ішінде амнезия туындатуы мүмкін. Үлкен дозаларды қолданғанда қаупі артады. антероградтық амнезия қаупін азайту үшін 7-8 сағаттық үзіліссіз ұйқыны қамтамасыз ету керек.

Препаратты бауыр немесе бүйрек қызметтері бұзылған пациенттерге абайлап тағайындаған жөн, өйткені мұндай жағдайларда оның шығарылуы төмендеуі және әсері күшеюі мүмкін.

Глаукомаға шалдыққан науқастарға абайлап тағайындау керек!

Егде жастағы пациенттерде, балаларда, сондай-ақ миы органикалық зақымдалған пациенттерде диазепамның ОЖЖ бәсеңдету әсері күшті білінеді

Диазепамды ауыр күйзеліске ұшыраған және өзіне-өзі қол жұмсауға анық бейім пациенттерге тағайындағанда сақ болған жөн.

Созылмалы тыныс алу жеткіліксіздігі бар пациенттерге азырақ доза қолдану керек.

тыныс алу бұзылуы және зейін қоюы нашарлаған пациенттерге тыныс алуды бәсеңдету қаупінен диазепам қолдануды мұқият бағалау керек.

Диазепамды балаларға қолдану қажеттігін мұқият бағалаудан кейін ғана тағайындалады; ем ұзақтығы ең аз болуы тиіс, абсолютті индикацияны қоспағанда (мысалы, эпилепсия). Гипоальбуминемия диазепам әсерін күшейтуі мүмкін. Диазепаммен ұзақ емдегенде мезгіл-мезгіл қан жасушаларының санын анықтау және бауыр көрсеткіштерін тексеру керек. ДИАЗЕПЕКС®препаратында лактоза бар. Галактозаның іштен туа болған жақпаушылығы сирек болатын, Lapp лактаза тапшылығы немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар пациенттерге осы дәріні тағайындауға болмайды.

Жүктілік

Жүктілік кезінде ДИАЗЕПЕКС® тек шұғыл көрсетілімдер болған жағдайда, егер күтілетін емдік әсер шаранаға ықтимал уытты әсер қаупінен басым болса ғана, тағайындаған жөн.

Клиникалық зерттеулерде диазепамның плацентарлық бөгетті бұзатындығы анықталды. Жекелеген зерттеулер нәтижелері «кішкентай транквилизаторлар» деп аталатындарды (хлордиазэпоксид, диазепам, мепробамат) жүктіліктің алғашқы триместрінде қолдану органогенездің бұзылуының пайда болу қаупін арттыратындығын айғақтайды. Бензодиазепиндерді жүктілік кезінде жүйелі қолдану жаңа туған нәрестелерде абстиненция синдромының (мазасыздық, діріл, бұлшықет тонусының жоғарылауы) дамуына әкеп соғуы, ал жүктіліктің соңғы аптасында қолдану ОЖЖ қызметін басуы мүмкін.

Дәрілік заттың көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Диазепамды қызметі жоғары зейінділікті және қимыл реакцияларының шапшаңдығын қажет ететін адамдарға амбулаторлы түрде тағайындауға болмайды, өйткені ол ұйқышылдық, есте сақтауды әлсірету және зейінділік қабілетін азайтуды туындатуы мүмкін. Препаратпен емделу кезінде алкоголь қабылдауға үзілді-кесілді рұқсат етілмейді.

Артық дозалануы

Симптомдары: ұзақ уақыт естен тану, рефлекстің төмендеуі, айқын ұйқышылдық, тремор, жүрек лүпілінің баяулауы, ентігу немесе тыныстың тарылуы, ұзақ уақыт мезі етіп сөйлеу, тепе-теңдіктің бұзылуы, айқын әлсіздік. Диазепам ауыр артық дозаланғанда атаксия, гипотония, гипотензия, тыныс бәсеңдеуі, кома (сирек) болуы мүмкін.

Диазепамды ОЖЖ әсер ететін басқа препараттармен немесе алкогольмен бір мезгілде қолданғанда артық дозаланудың симптомдарының айқындығы көбірек және егер зардап шегуші тиісті ем алмаса өлімге соқтыруы мүмкін.

Емі демеуші емнен тұрады және құстыруды және ішке белсендірілген көмір тағайындау, асқазанды шаю, оттегі тағайындау, тиімді диуретиктерді тағайындаумен бірге инфузиялық ерітінділер енгізу (несептің бөлініп шығуын жылдамдату), қантамырын тарылтатын дәрілерді (дофамин, норадреналин) вена ішіне енгізу, флумазенил (бензодиазепин рецепторларының антагонисі) енгізу.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан.

Пішінді ұяшықты 2 қаптама қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 25 °C-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

5 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханадан босату шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Гриндекс» АҚ. Крустпилс көшесі, 53, Рига, LV-1057, Латвия

Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі

«Гриндекс» АҚ, Латвия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын, дәрілік заттың қауіпсіздігіне тіркеуден кейінгі бақылауға жауапты ұйымның мекенжайы

«Гриндекс» АҚ өкілдігі

050010, Алматы қ., Достық даңғ., Бөгенбай батыр к-сінің бұрышы, 34а/87а үй, №1 кеңсе

т./ф. 291-88-77, 291-13-84

эл. пошта: grindeks.asia.kz@mail.ru

Прикрепленные файлы

069349951477975719_ru.doc 89.5 кб
601542431477977431_kz.doc 94 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники