Диабетон® МR

МНН: Гликлазид
Производитель: Ле Лаборатуар Сервье Индастри
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Gliclazide
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№018105
Период регистрации: 12.04.2016 - 12.04.2021
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Предельная цена закупа в РК: 38.09 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Диабетон MR

Халықаралық патенттелмеген атауы

Гликлазид

Дәрілік түрі

Босап шығуы өзгертілген таблеткалар, 60 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат: 60 мг гликлазид,

қосымша заттар: гипромеллоза 100 сП – 160.00 мг, лактоза моногидраты – 71,36 мг, магний стеараты – 1,6 мг, мальтодекстрин – 22,00 мг, коллоидты сусыз кремнийдің қостотығы – 5,04 мг.

Сипаттамасы

Ұзынша пішінді, екі жағында да сындыратын сызығы мен «DIA 60» өрнегі бар ақ түсті таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Қант диабетін емдеуге арналған дәрілер. Ішуге арналған қант төмендететін препараттар. Сульфонилмочевина туындылары. Гликлазид

АТХ коды А10ВВ09

Фармакологиялық әсері

Фармакокинетикасы

Сіңуі және таралуы

Препаратты ішке қабылдағаннан кейін гликлазид асқазан-ішек жолынан толық сіңеді. Плазмадағы гликлазид концентрациясы қабылдағаннан кейін алғашқы 6 сағат ішінде үдемелі артады және 6-дан 12 сағатқа дейін сақталатын платоға жетеді. Жекеше ауытқымалылығы салыстырмалы түрде төмен. Ас ішу сіңірілу дәрежесіне әсер етпейді. Таралу көлемі шамамен 30 литр құрайды. Плазма ақуыздарымен байланысуы шамамен 95% құрайды.

Диабетон MR бір реттік тәуліктік дозасы қан плазмасындағы гликлазидтің тиімді концентрациясының 24 сағат бойы сақталуын қамтамасыз етеді.

Метаболизмі

Гликлазид көбінесе бауырда метаболизденеді. Осы орайда түзілген метаболиттері фармакологиялық белсенділікке ие болмайды. 120 мг дейін қабылданған дозасы мен плазмадағы препарат концентрациясының арасындағы өзара байланыс уақытқа қарай дозаға тәуелді болып табылады.

Шығарылуы

Гликлазидтің жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2) 12-20 сағат құрайды. Метаболиттер түрінде көбінесе бүйрекпен, 1%-дан азы өзгермеген күйде несеппен шығарылады.

Ерекше клиникалық жағдайлардағы фармакокинетикасы

Егде жастағы адамдарда фармакокинетикалық параметрлерінің клиникалық мәнді өзгерістері анықталмаған.

Фармакодинамикасы

Диабетон MR - ІІ буын сульфонилмочевина туындылары тобының ішуге арналған гипогликемиялық препараты, ол осыған ұқсас препараттардан эндоциклды байланысы бар N-құрамды гетероциклды сақинасының болуымен ерекшеленеді.

Диабетон MR Лангерганс аралшықтарының Р-жасушаларымен инсулин сөлінісін көтермелеумен қандағы глюкоза деңгейін төмендетеді. Екі жыл емдеуден кейін постпрандиальді инсулин деңгейінің жоғарылауы мен С-пептидтер сөлінісі сақталады. 2 типті қант диабетінде препарат глюкозаның түсуіне жауап ретінде инсулин сөлінісінің ерте жоғары шегін қалпына келтіреді және инсулин сөлінісінің екінші фазасын күшейтеді. Ас ішумен және глюкоза енгізумен жүзеге асатын көтермеленуге жауап ретінде инсулин сөлінісінің едәуір жоғарылауы байқалады.

Көмірсу алмасуына ықпал етуінен тыс, Диабетон MR микроциркуляцияға ықпалын тигізеді. Препарат қант диабетінде асқынулардың дамуына тартылуы мүмкін екі механизмге: тромбоциттер агрегациясы мен адгезиясының ішінара тежелуіне және тромбоциттерді белсендіретін факторлар концентрациясының (бета-тромбоглобулин, В2 тромбоксан) төмендеуіне, сондай-ақ тамырлық эндотелий фибринолитикалық белсенділігінің қалпына келуі мен плазминоген тіндік белсендіргіш белсенділігінің жоғарылауына ықпал ете отырып, ұсақ тамырлар тромбозы қаупін төмендетеді.

Қолданылуы

  • диетаны қадағалау, дене жүктемесі мен салмақ азайту қандағы глюкоза деңгейін талапқа сай бақылау үшін жеткіліксіз болатын кезде ересектердегі 2 типті қант диабетінде

Қолдану тәсілі және дозалары

Препарат тек ересек пациенттерге арналған.

Таблетканы (ларды) шайнамастан, таңғы ас кезінде қабылдау ұсынылады. Кезекті дозаны өткізіп алған жағдайда келесі күні дозаны арттыруға болмайды.

Диабетон MR тәуліктік дозасы 30-дан 120 мг дейін (1/2-ден 2 таблеткаға дейін) құрайды. Препарат дозасы пациенттің жекеше метаболизмдік реакциясына қарай таңдалады.

Ұсынылатын бастапқы дозасы күніне 30 мг құрайды. Глюкоза деңгейі тиімді бақыланғанда бұл дозаны демеуші ем ретінде пайдалануға болады.

Глюкоза деңгейін бақылау талапқа сай болмағанда препараттың тәуліктік дозасын 60, 90 немесе 120 мг дейін біртіндеп арттыруға болады. Дозаны әрбір арттыру арасындағы аралық, 2 апта қабылдағаннан кейін глюкоза деңгейі төмендемеген пациенттерді қоспағанда, 1 айдан кем болмауы тиіс. Мұндай жағдайларда дозаны ем басталған соң 2 апта өткенде арттыруға болады. Ең жоғары ұсынылатын дозасы күніне 120 мг құрайды.

80 мг гликлазид таблеткаларынан босап шығуы өзгертілген Диабетон® MR таблеткаларына көшу

Пациент қанындағы глюкоза концентрациясы 80 мг гликлазид таблеткаларымен тиімді бақыланған жағдайда оларды 80 мг гликлазидтің 1 таблеткасы = 60 мг Диабетон® MR 1/2 таблеткасы арақатынасында Диабетон® MR-мен алмастыруға болады.

Басқа гипогликемиялық препараттан Диабетон® MR-ға көшу

Көшу кезінде алдыңғы препараттың дозасы мен жартылай шығарылу кезеңін ескеру керек. Ауыспалы кезең, әдетте, қажет емес. Диабетон® MR қабылдауды кейіннен метаболизмдік реакцияға байланысты түзетілетін 30 мг-ден (немесе 60 мг Диабетон® MR 1/2 таблеткасы) бастау керек.

Жартылай шығарылу кезеңі ұзақ сульфонилмочевина тобының басқа препараттарынан ауысқанда екі препараттың да аддитивті әсерін болдырмау үшін бірнеше күнге созылатын дәрі-дәрмексіз кезең қажет болуы мүмкін.

Мұндай жағдайларда Диабетон® MR таблеткаларына көшуді кейіннен дозасын метаболизмдік реакцияға қарай сатылы арттырумен ұсынылатын 30 мг бастапқы дозадан бастау керек.

Диабетке қарсы басқа препараттармен біріктіріп қолдану

Диабетон® MR бигуанидтермен, альфа-глюкозидаза тежегіштерімен немесе инсулинмен бірге тағайындауға болады. Инсулинді бір мезгілде қабылдау дәрігердің қатаң қадағалауымен басталуы тиіс.

Егде жастағы пациенттер (65 жастан асқан)

Препарат 65 жасқа толмаған пациенттердегідей дозада тағайындалады.

Бүйрек жеткіліксіздігі

Бүйрек функциясы жеңіл немесе орташа бұзылған пациенттерге препаратты әдеттегі дозаларда тағайындайды.

Гипогликемияның даму қаупі жоғары пациенттерге: жеткіліксіз тамақтанғанда немесе дұрыс тамақтанбағанда, ауыр немесе әлсіз компенсацияланған эндокриндік бұзылуларда (гипопитуитаризм, гипотиреоз, адренокортикотропты гормон жеткіліксіздігі), ұзаққа созылатын және/немесе жоғары дозаланған кортикостероидты емнен, ауыр жүрек-қантамыр ауруларынан кейін емдеуді ең аз 30 мг тәуліктік дозадан бастау ұсынылады.

Жағымсыз әсерлері

  • гипогликемия (жүйесіз тамақтанған немесе ас ішу уақытын өткізіп алған жағдайда): бас ауыру, қатты ашығу сезімі, жүрек айну, құсу, жылдам қажу, ұйқының бұзылуы, қозу, абыржу, озбырлану, зейіннің әлсіз шоғырлануы, реакция баяулауы, депрессия, шарасыздық, көру мен сөйлеу бұзылыстары, афазия, парездер, діріл, сезімталдықтың төмендеуі, бас айналу, брадикардия, құрысулар, өзін-өзі бақылай алмау, ұйқышылдық, үстірт тыныс алу, комаға және өліммен аяқталуға әкелетін естен тану, сандырақтау. Адренергиялық симптоматика қосылуы мүмкін: жабысқақ тер, үрейлену сезімі, тахикардия, артериялық қысымның көтерілуі, жүрек аумағындағы ауыру, аритмия

  • іштің ауыруы, жүрек айну, құсу, диарея, іш қатулар (дәрілік препаратты таңғы ас кезінде қабылдаумен әбден азайтуға болады)

  • бауыр ферменттері (АЛТ, АСТ, сілтілік фосфатаза) деңгейінің қайтымды жоғарылауы, гепатит (сирек), гипонатриемия

  • тері бөртпесі, қышыну, есекжем, ангионевроздық ісіну, эритема, макула-папулездік бөртпе, буллездік реакциялар (Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермалық некролиз)

  • анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, панцитопения (препаратты тоқтатқаннан кейін қайтымды)

  • қандағы глюкоза деңгейінің өзгерістерімен байланысты, әсіресе, емдеудің басындағы көрудің өтпелі нашарлауы

Қолдануға болмайтын жағдайлар

  • гликлазидке немесе препараттың қосымша компоненттерінің біріне, сондай-ақ сульфонилмочевина тобындағы басқа препараттарға немесе сульфонамидтерге белгілі жоғары сезімталдық

  • 1 типті қант диабеті

  • диабеттік кетоацидоз, прекоматозды жай-күй және диабеттік кома

  • ауыр бүйрек немесе бауыр жеткіліксіздігі

  • миконазолмен емдеу

  • жүктілік пен лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Диабетон® MR мен миконазолды бірге қабылдау гипогликемиялық комаға дейін апаратын гипогликемияның даму қаупіне байланысты қарсы көрсетілімді.

Гипогликемияның даму қаупінің артуына орай, фенилбутазонмен және алкогольмен бір мезгілде Диабетон® MR қолдану ұсынылмайды. Препаратпен емделу кезеңінде алкоголь тұтынудан және құрамында спирт бар медициналық препараттар қабылдаудан бас тарту қажет.

Гипогликемияның даму қаупіне байланысты, Диабетон® MR мен басқа топтардағы диабетке қарсы препараттар (инсулиндер, акарбоза, бигуанидтер), бета-блокаторлар, флуконазол, ангиотензин конвертациялаушы фермент тежегіштерін (каптоприл, эналаприл), Н2-рецепторлар антагонистерін, моноаминооксидаза тежегіштерін (МАОТ), сульфонамидтер мен қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды бір мезгілде тағайындағанда сақ болу керек.

Қандағы глюкоза деңгейінің жоғарылау қаупіне байланысты, Диабетон® MR мен даназолды бір мезгілде қабылдау ұсынылмайды. Мұндай біріктірілімді тағайындау қажет болса, қан мен несептегі глюкоза деңгейін мұқият бақылап, ал кейбір жағдайларда даназолмен емдеу кезінде және одан кейін Диабетон® MR дозасын түзету керек.

Гипергликемияның даму қаупіне орай, Диабетон® MR хлорпромазинмен біріктірілгенде сақ болу керек (күніне > 100 мг дозада соңғысы инсулин сөлінісінің төмендеуін туғызады). Хлорпромазинмен емдеу кезінде Диабетон® MR дозасын түзету қажет болуы мүмкін.

Диабетон® MR глюкокортикостероидтармен (жүйелі және жергілікті: буын ішіне, тері астына немесе тері бетіне, ректальді қолданылғанда) және тетракозактидпен бір мезгілде қолданылғанда қандағы глюкоза деңгейін арттырады және көмірсуларға төзімділіктің төмендеуі салдарынан кетоз туғызуы мүмкін. Глюкокортикоидтармен емделу кезеңінде және одан кейін Диабетон® MR дозасын түзету қажет болуы мүмкін.

Диабетон® MR ритодринмен, сальбутамолмен және тертбуталинмен (көктамыр ішіне) біріктіріп қабылданғанда гипергликемияның даму қаупіне байланысты сақ болу керек. Қажет болса, инсулинмен емдеуге көшу керек.

Диабетон® MR антикоагулянттармен (варфаринмен және т.б.) бірге қолданылғанда антикоагулянттық әсердің күшеюін байқауға болады.

Айрықша нұсқаулар

Гипогликемия

Препаратты пациентке тек жүйелі тамақтану (таңғы асты қоса) жағдайында тағайындау керек.

Калориясы төмен диетада, ұзаққа созылатын немесе шамадан тыс дене жүктемесінен, алкоголь тұтынудан кейін немесе бірнеше гипогликемиялық препаратты біріктіріп қабылдаған жағдайда гипогликемияның пайда болу қаупі артады.

Гипогликемияның даму қаупінің жоғарылауына орай, көмірсуларды қосымша ұдайы қабылдау ұсынылады (егер тамақ өнімдері кеш қабылданса, егер тамақ жеткіліксіз мөлшерде ішілсе, егер тамақ өнімдерінде көмірсулар мөлшері төмен болса).

Гипогликемия сульфонилмочевина туындыларының препараттарын қолданғаннан кейін дамуы мүмкін. Кейбір жағдайлар күрделі болуы және өз ұзақтығы бойынша ұзаққа созылуы мүмкін. Ауруханаға жатқызу талап етілуі мүмкін, сондай-ақ бірнеше күн бойы глюкоза енгізу қажет болуы мүмкін.

Гипогликемиялық көріністердің даму қаупін төмендету үшін пациентке тиянақты нұсқау беру талап етіледі.

Гипогликемияның даму қаупін арттыратын факторлар:

• Пациенттің бас тартуы немесе (әсіресе, егде жастағы пациенттерде) тағайындалған емді орындауға қабілетсіздігі,

• Дұрыс тамақтанбау, әртүрлі уақытта ас ішу, тамақтану уақытын өткізіп алу, ашығу кезеңдері немесе рацион өзгеруі,

• Дене жүктемелері мен көмірсулар қабылдау арасында теңгерімнің болмауы,

• Бүйрек жеткіліксіздігі,

• Бауырдың ауыр жеткіліксіздігі,

Артық дозалануы

• Белгілі бір эндокриндік бұзылулар: қалқанша без тарапынан бұзылулар, гипопитуитаризм және бүйрекүсті бездерінің жеткіліксіздігі,

•        Басқа да дәрілік препараттарды бір мезгілде қолдану.

Бүйрек және бауыр жеткіліксіздігі: гликлазидтің фармакокинетикалық және фармакодинамикалық қасиеттері бауыр немесе күрделі бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде өзгеруі мүмкін. Мұндай пациенттерде пайда болатын гипогликемиялық көріністер өз ұзақтығы бойынша ұзаққа созылуы мүмкін, осыған орай, тиісті бақылау жүргізген жөн.

Пациент диетаны сақтаудың маңыздылығы, жүйелі дене жүктемесі мен қандағы глюкоза деңгейін ұдайы бақылаудың қажеттілігі туралы хабардар болуы тиіс. Науқастар мен олардың отбасы мүшелеріне гипогликемияның қауіптілігін түсіндіру, оның симптомдары, емдеу тәсілдері мен осы асқынудың дамуына бейімдейтін факторлар туралы айтып беру қажет.

Қандағы глюкоза деңгейін қанағаттанарлықсыз бақылау

Диабетке қарсы ем алатын пациент қанындағы глюкоза концентрациясын бақылау тиімділігі мынадай факторлардың әсер етуімен төмендеуі мүмкін: дене температурасы көтерілуі, жарақаттарда, инфекцияларда немесе хирургиялық араласуларда. Кейбір жағдайларда инсулин тағайындау қажеттілігі туындауы мүмкін.

Диабетке қарсы ішуге арналған кез келген препараттың, соның ішінде Диабетон® MR гипогликемиялық тиімділігі көптеген пациенттерде диабеттің үдеуімен немесе препаратқа реакцияның төмендеуімен (емнің екіншілік тиімділігінің болмауы) байланысты уақыт өте азаяды.

Емнің екіншілік тиімділігінің болмауы туралы қорытындыны дозаны талапқа сай түзетуден кейін және науқастар тамақтану режимін сақтағанда ғана жасауға болады.

Зертханалық тестілер

Қандағы глюкоза деңгейінің бақылануын бағалағанда гликирленген гемоглобин (немесе аш қарында көктамыр қаны плазмасындағы глюкоза) деңгейін өлшеу ұсынылады.

Глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа (G6PD) тапшылығы бар пациенттерге сульфонилмочевина тобының препараттарын тағайындау гемолитикалық анемияға әкелуі мүмкін. Диабетон® MR препаратын глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа тапшылығы бар пациенттерге тағайындағанда сақ болу және басқа класс препаратымен баламалы емдеу мүмкіндігін қарастыру керек.

Педиатрияда қолданылуы

Балалар мен жасөспірімдерде гликлазидтің қауіпсіздігі мен тиімділігі жеткіліксіз зерттелген. Препаратты осы санаттағы пациенттерде қолдану туралы деректер жоқ.

Дәрілік заттың автокөлікті немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Әсіресе, емдеудің басында автокөлікті немесе басқа механизмдерді басқару кезінде сақтық таныту керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: орташадан ауыр дәрежеге дейінгі гипогликемия.

Емі: естен тану немесе неврологиялық бұзылыстар белгілері болмаған ауырлығы орташа гипогликемия симптомдарын көмірсулар қабылдаумен, дозаны түзету және/немесе тамақтануды өзгертумен қайтарады. Дәрігер пациенттің тұрақтанғанына және қауіпсіздікте екеніне көз жеткізгенше қатаң медициналық бақылауды жалғастыру қажет.

Гипогликемияның комамен, құрысулармен немесе басқа неврологиялық бұзылыстармен қатар жүретін ауыр көріністері кезек күттірмейтін жәрдем көрсетуді және дереу ауруханаға жатқызуды талап етеді. Гипогликемиялық кома басталғанда немесе оған күдік болғанда дереу глюкагон мен 50 мл концентрацияланған глюкоза ерітіндісін (20-30% көктамыр ішіне) енгізу керек, ал артынан 10% глюкоза ерітіндісі инфузиясын қандағы глюкоза концентрациясының 1 г/л астам деңгейде сақталуын қамтамасыз ететін жылдамдықта енгізуді жалғастырған жөн. Пациент дәрігердің қатаң бақылауында болуы тиіс. Гемодиализ тиімсіз.

Шығарылу түрі

Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 15 таблеткадан.

2 пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

30°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Les Laboratoires Servier Industrie, Франция

Тіркеу куәлігінің иесі

Les Laboratoires Servier, Франция

Прикрепленные файлы

113266811477976229_ru.doc 195.5 кб
380385771477977479_kz.doc 114 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники