Депрексолет

Депрексолет

Миансерин

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 30мг

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – миансерин гидрохлориді – 30 мг,

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза (101), натрий кроскармеллозасы, повидон (90), лимон қышқылы моногидраты, магний стеараты.

үлбірлі қабықша: макрогол 8000, гидроксипропилцеллюлоза, гипромеллоза Е-5, гипромеллоза Е-15, титанның қостотығы (Е 171).

Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, диаметрі 9.9-дан 10.4 мм дейінгі, бір жағында «30» ойығы бар, ақ немесе ақ дерлік түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.

Психоаналептиктер, антидепрессанттар.

ATХ кoды N06AX03

Фармакокинетикаcы

Зерттеулер дені сау еріктілер мен депрессияға шалдыққан пациенттерге миансеринді бір реттік және көп реттік қолданудан кейін жүргізілген. Көп реттік дозадан кейін плазмада тұрақты концентрациясына 14 күннен соң жеткен. Миансериннің плазмадағы деңгейлері мен жағымсыз немесе уытты әсерлерінің жиілігі арасында өзара байланыс болмаған.

Сіңірілуі. Миансерин пероральді қолданудан кейін асқазан-ішек жолынан жылдам сіңеді, бірақ түгел емес. Алғашқы өтудің күшті әсері нәтижесінде препарат биожетімділігі 30% жуықты құрайды. Сарысудағы концентрация шегіне (Tмакс) дейінгі уақыты 2 - 3 сағатты құрайды. 60 мг қабылдағаннан кейін Cмакс 102  28 нг/мл бастап 114  26 нг/мл дейін құбылып тұрады. Тұрақты жағдайда емдік концентрациясы 28 µг/мл - 72 µг/мл деп анықталған.

Таралуы. Миансерин плазма протеиндеріне ауқымды (90%) таңылған. Физиологиялық рН ортада ол негізінен (90% астам) иондалған түрде болады. Ол орталық жүйке жүйесін қоса, тінге жеңіл өтеді. Таралу көлемі 3300 л (15,7  2,2 л/кг – 27,5  9,6 л/кг) құрайды.

Метаболизмі. Миансерин хош иістік сақина гидроксиляциясы, N-тотығу және N-деметиляция жолымен бауырда сіңеді.

Шығарылуы. Миансерин несеппен өзгермеген түрде (4 – 7%) және метаболиттер түрінде (шамамен 70%) шығады. Аздаған мөлшерде нәжіспен шығады. Ортаңғы жартылай кезеңі (T0,5) орташа алғанда 17 сағатты (6 - 39 сағат) құрайды.

Фармакодинамикасы

Миансерин тетрациклді антидепрессант, қосымша тыныштандыратын қасиеттері бар пиразиноазепин туындылары болып табылады. Миансериннің антидепрессантты әсері амитриптилин және имипраминнің әсеріне ұқсас, бірақ бұл препараттардан айырмашылығы миансерин елеулі антихолинергиялық әсер етпейді және дофаминергиялық өткізгіштігіне ықпалы жоқ. Оның әсерлерінің механизмі күрделі болып табылады және пресинапсты норадренергиялық рецептор 2 және орталық серотонинді рецепторлар бөгетін қамтиды: 5-HT1c, 5-HT2 және 5-HT3. Миансерин, 8-гидроксимиансерин және диметилмиансерин метаболиттері нейронды норадреналиндік сіңудің әлсіз тежегіштері болып табылады. Антидепрессантты әсері бірнеше күн емдеуден кейін басталады, ал клиникалық жақсаруына әдетте бірнеше аптадан соң жетеді. Емдеудің басында салыстырмалы түрде күшті тыныштандыратын және ұйықтататын әсері орын алуы ықтимал, ол ең бастысы гистаминді рецепторлардың бәсеңдеуімен қамтамасыз етіледі. Бұл әсері емдеудің бірінші күні-ақ байқалуы мүмкін және емдеудің бірінші аптасында анағұрлым айқын білінеді. Үшциклді антидепрессанттардан айырмашылығы, миансерин жағымдылығы жақсы және емдік дозада жүрек-қантамыр жүйесіне әсер етпейді.

- депрессиялық синдромды емдеуге арналған

Бастапқыда, алғашқы бірнеше күн бойы бір реттік кешкі доза ретінде күніне 30 мг қабылдаңыз немесе оны бөліктерге бөліңіз. Әдеттегі демеуші дозасы күніне 30 мг-90мг құрайды. Кейбір пациенттер үшін препараттың жоғарылау дозасы қажет болуы мүмкін. Препараттың әдетте, егер күніне 200 мг дейін бөліп қолданылса, көтерімділігі жақсы. Дегенмен, депрессияны емдеуде ең жоғары доза күніне 120 мг деп есептеледі. Антидепрессантпен емдеу депрессия симптомдарын жойғаннан кейін кем дегенде бірнеше ай (4 - 6 ай) жалғасуы тиіс.

Егде жастағы пациенттер емдеудің бастапқы кезеңінде күніне 30 мг асырмауы тиіс. Дозаны арттыру сақтық шараларын сақтай отырып жүргізілуі тиіс. Қанағаттанарлық клиникалық әсеріне әдетте төмендеу демеуші дозасын қабылдаудан кейін жетеді.

Жағымсыз әсерлері барынша жиі байқалатындардан бастап, басталу жиілігіне сәйкес топтастырылған: өте жиі (≥ 1/10); жиі (≥ 1/100-ден < 1/10 дейін); жиі емес (≥ 1/1000-нан < 1/100 дейін); сирек (≥ 1/10 000-нан < 1/1000 дейін); өте сирек (< 1/10 000).

Жиі:

• салмақ қосу

• емдеуді бастағанда туындайтын және емдеуді жалғастырғанда төмендейтін тыныштандыратын әсері (Ескерту: дозаны азайту әдетте седацияны бәсеңдетпейді, бірақ антидепрессант тиімділігін төмендетеді)

• ұйқышылдық (әсіресе препарат қабылдаған бірінші күндерде)

• бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауы

• ісіну

Жиі емес:

• ортостатикалық гипотония

• бөртпе

• буынның ауыруы

Сирек:

• гранулоцитопения немесе агранулоцитоз түрінде байқалатын аномальді қан құрамы

• гипомания

• құрысулар, гиперкинезия (мазасыз аяқ синдромы)

• қатерлі нейролептикалық синдром

• бастапқы дозадан кейінгі брадикардия, естудің бұзылуы

• сарғаю

• демікпе, эозинофильді пневмония

• ойық жаралы стоматит

• фатальді гепатит, сарғаю

• алопеция, псевдопорфирия

• миалгия, бұлшықет әлсіздігі

Өте сирек:

• тромбоцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз

• құрысу, асептикалық менингит, қызыл жегі, желке бұлшықеттерінің сіресуі, бас ауыру, жүрек айну, құсу, қызба немесе бағдарсыздық сияқты симптомдары бар дәнекер тіндердің аралас аурулары

• панкреатит

• эритема

• мультиформалы, Стивенс Джонсон синдромы, эпидермистің уытты некрозы, буллезді эпидермолиз

• гломерулярлық нефрит, гематурия, интерстициальді нефрит, бүйрек синдромы, бүйрек медуллярлы некрозы

• миансеринге немесе қосымша заттардың кез келгеніне жоғары сезімталдығы бар пациенттерге

• МАО тежегіштері сияқты басқа препараттарды бір мезгілде қолданған кезде және оларды қолдануды аяқтағаннан кейін 2 апта бойы

• маниакальді мазасыздық диагнозында

• бауырдың ауыр зақымдануы кезінде

• 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер.

Миансеринді бір мезгілде немесе моноаминоксидаза тежегіштерін қабылдауды тоқтатқаннан кейін 2 апта ішінде қолдануға болмайды.

Препарат бетанидин, клонидин, гидралазин, гуанетидин және пропанолол сияқты десенсибилизаторлармен клиникалық мәнді өзара әрекеттесулерге кірмейді. Дегенмен, бір мезгілде гипертонияға қарсы препараттар қабылдайтын пациенттер үшін қан қысымына анағұрлым жиі мониторинг жүргізу ұсынылады.

Миансеринге қосымша кезінде фенитоин қабылдайтын пациенттерге қандағы оның концентрациясын бақылап отыру ұсынылады.

Миансеринді гидроксикумарин туындылары тобының пероральді антикоагулянттарын қабылдайтын пациенттердің қабылдауына болады. дегенмен, бұл пациенттер көбіне қан коагуляциясы параметрлерін тексеруінен өтуі тиіс.

Миансерин мен симпатомиметикалық препараттар арасындағы өзара әрекеттесу анықталмаған.

Миансерин алкоголь, барбитураттар, тыныштандыратын препараттар және анксиолитиктердің әсерін күшейтеді.

Миансеринді жүрек гликозидтерімен немесе аритмияға қарсы хинидин тәрізді препараттармен бір мезгілде қабылдау аритмия қаупін арттырады. Миансерин сарысуында 1,25-дигидроксихолекальциферол деңгейін төмендетеді.

Препарат антихолинергиялық дәрілердің әсерін және флуоксетиннің антидепрессантты әсерін күшейтуі мүмкін.

Депрессия суицидтік ойлар, дене мүшесін зақымдаушылық және суицид қаупінің жоғарылауымен байланысты. Мұндай қауіп толық ремиссия басталғанға дейін болады. Емдеудің алғашқы бірнеше аптасы ішінде немесе одан да ұзақ жақсарудың басталмауы мүмкін болғандықтан, пациенттер жақсару басталғанша көз жазбайтын бақылауда болулары тиіс. Жалпы клиникалық тәжірибе суицид қаупінің сауығудың ерте сатысында жоғарылауы мүмкін екендігін көрсетіп отыр.

Бұрын суицид әрекеті болған немесе емдеу басталғанға дейін суицид ойлары болған пациенттер суицидтік ойлар немесе суицид әрекеттері жоғары қаупіне барынша бейім және емдеу кезінде көз жазбайтын бақылауда болулары тиіс. Психикалық бұзылулары бар ересек пациенттер арасындағы антидепрессанттардың плацебо бақыланатын клиникалық зерттеулерінің мета-талдауы 25 жастан кіші пациенттер арасында плацебо тобына қарағанда антидепрессанттарды қабылдағанда суицидтік мінез-құлықтың жоғары қаупін көрсеткен.

Пациенттер, атап айтқанда жоғары тобындағы пациенттер емдеу кезінде, әсіресе ерте сатысында және дозаны өзгерткеннен кейін көз жазбайтын бақылауда болулары тиіс. Пациенттерге (және олардың қамқоршылары) клиникалық нашарлау, суицидтік мінез-құлық немесе ойлар және мінез-құлықтағы әдеттен тыс өзгерістер жағдайына мониторинг қажет екендігі туралы ескертілуі және осы симптомдар туындағанда дереу дәрігерге қаралулары тиіс.

Таяуда миокард инфарктісі болған немесе жүрек блокадасы не сүйек кемігінің жеткіліксіздігі бар пациенттер қосымша сақтану шараларына мұқтаж болады. Қосымша сақтану шаралары, сондай-ақ егде пациенттер жағдайында ұсынылады, бірақ миансериннің әдетте үшциклді антидепрессанттарға қарағанда көтерімділігі жақсы. Эпилепсия кезінде препаратты қабылдауға тыйым салынады. Басқа препараттар қабылдайтын диабеті, бауыр және/немесе бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттерге айрықша сақтану шаралары қажет етіледі. Миансериннің емдік дозада антихолинергиялық әсері жоқ, бірақ тарбұрышты глаукомасы және простаталық гиперплазиясы бар пациенттер қабылдағанда сақтық таныту ұсынылады. Миансерин қабылдайтын биполярлық бұзылыстары бар сезімтал пациенттерде гипомания дамуы мүмкін. Мұндай жағдайда миансерин қабылдау тоқтатылуы тиіс.

Препарат алкогольдің орталық жүйке жүйесіне бәсеңдететін әсерін күшейтуі мүмкін.

Егер хирургиялық операция жоспарланған болса, анестезиолог пациенттің миансерин қабылдайтынын білуі тиіс.

Емдеудің алғашқы айлары кезінде, әсіресе пациенттерде, әрбір 4 апта сайын толық қан талдауы жасалуы тиіс. Егер қандағы лейкоциттердің шеткері деңгейі 3000/мм³ төмен түсетін болса, емдеу тоқтатылуы және уақыт аралығынан кейін дифференциалды қан талдауы жасалуы тиіс. Бұдан басқа, бауыр және бүйрек функциясына мезгіл-мезгіл мониторинг жүргізіліп отырылуы тиіс. Диабеті бар пациенттер үшін қандағы глюкоза деңгейіне ұдайы мониторинг қандағы глюкоза деңгейіне, ал артериялық гипертониясы бар пациенттер үшін қан қысымына ұдайы мониторинг жүргізу қажет. Жақсаруы тек 2-4 апта емдеуден кейін ғана басталуы мүмкін болғандықтан, миансерин қабылдайтын пациенттер осы кезең ішінде айрықша бақылауда болулары тиіс.

Кейбір жағдайларда клиникалық жай-күйінің жақсаруына миансерин қабылдаудан кейін бірнеше айдан соң ғана қол жетеді.

Сарғаю жағдайында емдеу тоқтатылуы тиіс.

Ұстамалар жағдайында емдеу тоқтатылуы тиіс.

Симптомдары. Седация мен ұйқышылдық уақытының ұзаруы. Аномальді жүрек ырғағы, қатты гипотония, құрысулар немесе тыныс алу бұзылыстары сирек кезедеседі.

Емі. Асқазанды шаю және симптоматикалық ем ұсынылады

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынады.

3 пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салады.

Түпнұсқалық қаптамасында, 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

3 жыл

Рецепт арқылы

Өндіруші

Pharmaceutical Works Polfa in Pabianice Joint Stock Company.

5, marsz. J. Piłsudskiego Str., 95-200 Pabianice, Польша

Қаптаушы

Pharmaceutical Works Polfa in Pabianice Joint Stock Company.

5, marsz. J. Piłsudskiego Str., 95-200 Pabianice, Польша

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

Pharmaceutical Works Polfa in Pabianice Joint Stock Company.

5, marsz. J. Piłsudskiego Str., 95-200 Pabianice, Польша

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Пабьяницк фармацевтикалық зауыты Польфа» АҚ ҚР өкілдігі 059000, Алматы қ., Абай көшесі, 109В үй, «Глобус» бизнес орталығы, 13 қабат, 13-2 кеңсе. Тел/факс: +7(727) 2776977. E-mail: info.kz@adamed.com.pl