Денигма (10 мг)

МНН: Мемантин
Производитель: Кусум Хелткер Пвт. Лтд
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Memantine
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№021506
Период регистрации: 10.07.2015 - 10.07.2020

Инструкция

Саудалық атауы

Денигма

Халықаралық патенттелмеген атауы

Мемантин

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған 5 мг және 10 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – мемантин гидрохлориді,

қосымша заттар: маннитол 25 С, маннитол SD 200, микрокристалды целлюлоза PH 102, натрий кроскармеллозасы, повидон К 30, кремнийдің коллоидты сусыз қостотығы, магний стеараты, тазартылған су

үлбірлі қабықтың құрамы: Опадрай 03F84827 қызғылт (гипромеллоза, титанның қостотығы (Е 171), макрогол, тальк, темірдің қызыл тотығы (Е 172)

Сипаттамасы

Сопақша пішінді, тегіс, қызғылт түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар

Фармакотерапиялық тобы

Деменцияны емдеуге арналған препараттар. Деменцияны емдеуге арналған басқа да препараттар.

Мемантин.

АТХ коды N06D X01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңірілуі

Мемантиннің абсолютті биожетімділігі 100 % жуық құрайды, қан плазмасында концентрациясының жоғарғы шегіне жету уақыты (tmax) – 3-тен 8 сағатқа дейін. Ас ішудің сіңуге ықпал ету белгілері жоқ.

Таралуы

Тәуліктік 20 мг дозасы қан плазмасында елеулі жекеше ауытқулармен 70-тен 150 нг/мл (0,5-1 мкмоль) дейінгі шектегі мемантиннің тұрақты концентрациясын түзеді. Тәуліктік 5-тен 30 мг дейінгі дозаларын қолданғанда қан сарысуындағы және ми-жұлын сұйықтығындағы препарат мөлшерінің қатынасы 0,52 тең. Шамамен 45 % мемантин қан плазмасы ақуыздарымен байланысады.

Биотрансформациясы

Адам организмінде 80 % жуық мемантин бастапқы зат түрінде айналымға түседі, негізгі метаболиттерінің NMDA-антагонистік қасиеттері жоқ. Р450 цитохромының in vitro метаболизміне қатысуы анықталмаған.

Элиминациясы

Мемантин 60-тан 100 сағатқа дейінгі t1/2 аралығында моноэкспоненциальді тәуелділік қисығы бойынша элиминацияланады. Бүйрек функциясы қалыпты еріктілерде жалпы клиренс (Cltot) 170 мл/мин/1,73м2 тең. Мемантин фармакокинетикасының бүйректік сатысында өзекшелік қайта сіңірілу де қамтылады.

Мемантиннің бүйректік элиминация жылдамдығы несептің сілтілік реакциясы жағдайларында 7-9 есе төмендеуі мүмкін. Несептің сілтіленуі емдәмдегі елеулі өзгерістердің, мысалы, ет тағамдары мол рационды вегетариандыққа алмастырудың нәтижесінде немесе асқазанның антацидті дәрілерін қарқынды қабылдау салдарынан болуы мүмкін.

Дозаға байланыстылығы

Фармакокинетикасы 10-40 мг дозалар диапазонында дозаға байланысты сипатта болады.

Фармакодинамикалық/фармакокинетикалық байланысы

Тәулігіне 20 мг мемантин дозасында ми-жұлын сұйықтығындағы мөлшерінің деңгейі мемантиннің ki (тежеліс константасы) шамасына сәйкес келеді, бұл адам миының фронтальді қыртыс аумағында 0,5 мкмоль құрайды.

Фармакодинамикасы.

Денигма – N-метил-D-аспартат (NMDA)-рецепторларының бәсекелі емес антагонисі бола отырып, нейрондық дисфункцияға алып келетін глутамат мөлшерінің патологиялық артуын бөгейді.

Денигма орталық және шеткергі жүйке жүйесіндегі дегенерация үдерістеріне патогенетикалық әсер көрсетеді, биогендік аминдер бөлінісін арттырады және олардың кері сіңірілуін тежейді, сонысымен жүйке импульсінің берілу үдерісін жақсартады, сондай-ақ нейрондар жарғақшасында иондық тасымал үдерістеріне ықпал етеді және нейропротективті әсер көрсетеді.

Қолданылуы

- Альцгеймер ауруының орташа және ауыр түрінде.

Қолдану тәсілі және дозалары

Емдеуді дәрігердің қадағалауымен бастап, жүргізген жөн. Емді емделушінің препаратты қабылдауын бақылап отыратын қамқоршысы болғанда ғана бастау керек.

Таблеткаларды тәулігіне 1 рет күнделікті және белгілі бір уақытта қабылдау керек. Таблеткаларды тамақпен бірге немесе ас ішуге байланыссыз қолдануға болады.

Ересектер.

Ең жоғары тәуліктік дозасы 20 мг құрайды. Теріс реакциялардың пайда болу қаупін төмендету мақсатындағы демеуші доза алғашқы 3 апта ішінде дозаны біртіндеп аптасына 5 мг арттыру арқылы былайша белгіленеді:

1-ші апта (1-7 күн): апта бойы тәулігіне 5 мг қабылдау;

2-ші апта (8-14 күн): апта бойы тәулігіне 10 мг қабылдау;

3-ші апта (15-21 күн): апта бойы тәулігіне 15 мг қабылдау;

4-ші аптадан бастап: күн сайын тәулігіне 20 мг қабылдау.

Ұсынылатын демеуші дозасы тәулігіне 20 мг құрайды.

Емдеу ұзақтығын Альцгеймер ауруын диагностикалау және емдеу тәжірибесі бар дәрігер әркімге жеке белгілейді.

Егде жастағы емделушілер.

Жоғарыда көрсетілгендей, 65 жастан асқан емделушілерге ұсынылатын дозасы тәулігіне 20 мг (тәулігіне 1 рет 10 мг-ден 2 таблетка) құрайды.

Бүйрек функциясының төмендеуі.

Ауырлығы жеңіл дәрежедегі бүйрек функциясының бұзылуы бар емделушілерге (креатинин клиренсі 50-80 мл/мин) препарат дозасын азайту қажет емес. Ауырлығы орташа дәрежедегі бүйрек функциясының бұзылуы бар емделушілерге (креатинин клиренсі 30-49 мл/мин) тәуліктік дозасын 10 мг дейін азайту керек. Егер теріс реакциялары жоқ болса, кем дегенде, 7 күн емделген соң стандартты сызба бойынша дозаны тәулігіне 20 мг дейін арттыруға болады. Бүйрек функциясы ауыр дәрежеде бұзылған емделушілерге (креатинин клиренсі 5-29 мл/мин) тәуліктік дозаны 10 мг дейін азайту керек.

Бауыр функциясының төмендеуі.

Ауырлығы жеңіл немесе орташа дәрежедегі бауыр функциясының бұзылуы бар емделушілерге (Child Pugh A, B) дозаны түзету қажет емес. Бауыр функциясы ауыр бұзылған емделушілерге мемантин қолдану ұсынылмайды.

Жағымсыз әсерлері

Жиі

- бас айналу, бас ауыру, ұйқышылдық

- артериялық гипертензия

- ентігу

- іш қатулар

Жиі емес

- зеңді жұқпалар

- сананың шатасуы, мазасыздық, қатты қозу, ұйқысыздық, қажу, елестеулер (елестеулер, негізінен, Альцгеймер ауруының ағымы ауыр өтетін емделушілерде байқалды)

- жүріс-тұрыстың бұзылуы

- көзішілік қысымның көтерілуі

- жүрек жеткіліксіздігі, көктамыр тромбоздары, тромбоэмболиялар

- тыныс алу жүйесі, кеуде қуысы және көкірек ортасы ағзалары функциясының бұзылуы

Өте сирек

- құрысу ұстамалары

Жиілігі белгісіз

- Альцгеймер психоздық реакциялары

- панкреатит

Постмаркетингтік кезеңде депрессияның бірлі-жарым жағдайлары, суицидтік және өзін-өзі өлтіру ойлары жөнінде хабарланды, бұл оқиғалар мемантин алған емделушілерде тіркелген.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препарат компоненттеріне жоғары сезімталдық

- жүктілік және лактация кезеңі

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге

- бауыр және бүйрек функциясының айқын бұзылулары

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

N-метил-D-аспартат(NMDA) - антагонистерін (амантадин, кетамин немесе декстрометорфан) бір мезгілде қолданбау керек. Аталған қосылыстар мемантин сияқты дәл сол рецепторлар жүйесіне ықпал етеді, сондықтан жағымсыз әсерлер (негізінен орталық жүйке жүйесімен байланысты) өте жиі немесе аса айқын болуы мүмкін. Жарияланған бір есепте мемантин және фенитоин біріктірілімінің болжамды қаупі туралы да айтылды.

Әсер ету механизмінде мемантин сияқты NMDA-антагонистерін бір мезгілде қолданғанда L-допа, допаминергиялық агонистер және антихолинергиялық дәрілер әсерлерінің болжамды күшеюі қамтылады. Барбитураттар мен нейролептикалық дәрілердің әсерлері әлсіреуі мүмкін. Мемантин мен спазмолитиктік дәрілерді, дантролен немесе баклофенді бірге тағайындау олардың әсерлерін модификациялап, дозаларын түзету қажеттілігін талап етуі мүмкін.

Амантадин сияқты бүйректің сол катиондық тасымалдау жүйесін пайдаланатын циметидин, ранитидин, прокаинамид, хинидин, хинин және никотин сияқты басқа дәрілік заттар мемантинмен өзара әрекеттесуге де қабілетті болып, қан плазмасындағы мөлшер деңгейлерінің әлеуетті жоғарылау қаупін туындата алады.

Мемантин гидрохлоротиазидпен немесе құрамында гидрохлоротиазид бар кез келген біріктірілген препаратпен бірге тағайындалғанда қан сарысуындағы соңғысының мөлшер деңгейінің төмендеуі мүмкін.

Варфарин қабылдап жүрген емделушілер мемантин қолданғанда халықаралық қалыптасқан арақатынас (ХҚА) ұзарған жекелеген жағдайлар хабарланған. Бір мезгілде ішуге арналған антикоагулянттар қабылдайтын емделушілерде, себептік байланысы анықталмаса да, ХҚА немесе протромбин уақытына мұқият мониторинг жасау қажет.

Фармакокинетикалық зерттеулер барысында дені сау емделушілер арасында мемантиннің глибуридпен/метформинмен, донепезилмен немесе галантаминмен өзара әрекеттесуінің елеулі әсерлері болмаған.

Мемантин in vitro CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, құрамында флавин бар монооксигеназа, гидролаза эпоксидінің немесе сульфатионның тежегіші болып табылмайды.

Айрықша нұсқаулар

Препаратты эпилепсиямен науқастарға, сыртартқысында құрысу көріністері бар емделушілерге, сондай-ақ эпилепсияны дамытатын қауіп факторлары бар емделушілерге тағайындағанда сақ болу керек.

Несептің рН артуын туындататын кейбір факторлар емделушілерді мұқият қадағалау қажеттілігінің шарты бола алады. Көрсетілген факторлар емдәмдегі елеулі өзгерістерді, мысалы, ет тағамдары мол рационды вегетариандыққа алмастыруды немесе асқазанның антацидті дәрілерін қарқынды қабылдауды қамтиды. Бұдан басқа, несептің рН тубулярлы бүйрек ацидозының (ТБА) немесе Proteus bacteria туғызған несеп жолының ауыр жұқпаларының жағдайынан артуы мүмкін.

Көптеген клиникалық зерттеулер кезінде таяуда миокард инфарктісін өткерген емделушілер және декомпенсацияланған іркілісті жүрек жеткіліксіздігі (Нью-Йорк кардиологиялық қауымдастығының жіктемесіне сай III-IV дәрежесі), сондай-ақ бақыланбайтын артериялық гипертензиясы бар емделушілер қатысушылар қатарынан шығарылды. Сондықтан шектеулі тиісті деректер ғана бар, ал ондай ауруларға шалдыққан емделушілерді мұқият қадағалау қажет.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Орташа ауырлықтан ауыр түрлеріне дейінгі Альцгеймер ауруы, әдетте, автокөлік басқару және механизмдермен жұмыс істеу қабілетін нашарлатады. Оның үстіне, мемантин адам реакциясының шапшаңдығына болымсыз немесе орташа ықпалын тигізеді, сондықтан амбулаторлық емделушілерді автокөлік басқару немесе құрылғымен жұмыс істеу кезінде айрықша сақтық шарасын қадағалау қажет екенін ескерту керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: қажу, әлсіздік, мазасыздық, психоз, көру арқылы елестеулер, провонкульсивтік, ұйқышылдық, мелшию, сананың шатасуы, естен тану, бас айналу, қозу, озбырлық, елестеулер және жүріс-тұрыстың бұзылуы, құсу және диарея, кома дамуы мүмкін.

Емі: Артық дозалану жағдайында ем симптоматикалық болуы тиіс.

Уыттану немесе артық дозалану кезінде арнайы у қайтарғысы жоқ. Асқазанды шаю, ішек пен бауырдағы әлеуетті кері айналымды болдырмау үшін белсендірілген көмір, несептің қышқылдануы, жеделдетілген диурез.

Орталық жүйке жүйесінің жалпы асқын көтермелену белгілері мен симптомдары білінгенде симптоматикалық емді сақтықпен жүргізген жөн.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті/поливинилдихлоридті (ПВХ/ПВДХ) үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 14 таблеткадан салады.

Пішінді ұяшықты 1 немесе 10 қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Кусум Хелткер Пвт. Лтд.,

СП 289 (А), Риико Индл. Ареа Чопанки, Бхивади (Радж.), Үндістан

Тіркеу куәлігінің иесі

Кусум Хелткер Пвт. Лтд., Үндістан

Қазақстан Республикасында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Кусум Хелткер Пвт. Лтд.», Үндістан серіктестігінің ҚР өкілдігі

Алматы қ., Достық д-лы, 117/6,

тел/факс: 295-26-50; 295-26-55

 

Прикрепленные файлы

374731281477976424_ru.doc 61 кб
386916111477977626_kz.doc 78 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники