Дексаметазон (4 мг/мл, КРКА, д.д., Ново Место)

МНН: Дексаметазон
Производитель: КРКА, д.д., Ново Место
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Dexamethasone
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№003394
Период регистрации: 05.08.2016 - 05.08.2021
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Предельная цена закупа в РК: 37.28 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Дексаметазон

Халықаралық патенттелмеген атауы

Дексаметазон

Дәрілік түрі

Инъекцияға арналған ерітінді, 4 мг/мл

Құрамы

Бір ампула құрамында

белсенді зат - дексаметазон натрий фосфаты 4,37 мг (4,00 мг дексаметазон фосфатына баламалы),

қосымша заттар: глицерин, динатрий эдетаты, натрий гидрофосфат дигидраты, инъекцияға арналған су.

Сипаттамасы

Мөлдір, түсссізден ашық сары түске дейінгі ерітінді

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі пайдалануға арналған кортикостероидтар. Глюкокортикостероидтар. Дексаметазон.

АТХ коды H02AB02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Вена ішіне енгізгеннен кейін препарат тез әсер ете бастайды, ал бұлшықет ішіне енгізгеннен кейін клиникалық әсерге 8 сағат өткен соң жетеді. Препараттың әсері ұзартылған және бұлшықет ішіне енгізгеннен кейін 17 күннен 28 күнге дейін, жергілікті (зақымдану аумағына) қолданудан кейін 3 күннен 3 аптаға дейін созылады. Дексаметазонның 0,75 мг дозасы 4 мг метилпреднизолонның және триамцинолонның, 5 мг преднизонның және преднизолонның, 20 мг гидрокортизонның және 25 мг кортизонның дозасына баламалы. Қан плазмасында дексаметазонның шамамен 77% қан плазмасының протеиндерімен байланысады және көбінесе альбуминге түрленеді. Дексаметазонның ең аз мөлшері ғана альбуминдік емес ақуыздармен байланысады. Дексаметазон майда еритін қосылыстарға жатады. Препарат ең алдымен бауырда метаболизденеді. Дексаметазонның аздаған мөлшері бүйректе және басқа ағзаларда метаболизденеді. Басым түрдегі шығарылуы несеп арқылы жүзеге асады. Жартылай шығарылу кезеңі (Т1\2) шамамен 190 мин құрайды.

Фармакодинамикасы

Дексаметазон бүйрек үсті бездері қыртысының глюкокортикоидты әсері бар синтетикалық гормон (кортикостероид) болып табылады. Препарат қабынуға қарсы, аллергияға қарсы және десенсибилизациялаушы айқын әсер береді, иммунодепрессиялық белсенділікке ие.

Қазіргі уақытта глюкокортикоидтардың жасушалық деңгейде қалай әсер ететінін көріністеу үшін олардың әсер ету механизмі туралы жеткілікті мәліметтер жинақталған. Жасушалардың цитоплазмасынан табылатын рецепторлардың нақты анықталған екі жүйесі бар. Глюкокортикоидты рецепторлардың көмегімен, кортикостероитар қабынуға қарсы және иммуносупрессиялық әсер береді әрі глюкозаның гомеостазын реттейді; олар минералокортикоидтық рецепторлардың көмегімен натрий мен калийдің метаболизмін, сондай-ақ су мен электролит теңгерімін реттейді.

Қолданылуы

Дексаметазон жедел жағдайларда немесе пероралдық ем жасау мүмкін емес кездерде вена ішіне немесе бұлшықет ішіне енгізіледі:

  • алғашқы және салдарлы (гипофизарлық) бүйрек үсті безі жеткіліксіздігіндегі орын алмастыру емі

  • бүйрек үсті бездерінің туа біткен гиперплазиясы

  • жай өрбитін тиреоидит және сәуледен кейінгі тиреоидиттің ауыр түрлері

  • ревматизмдік қызба

  • жедел ревмокардит

  • күлдіреуік, псориаз, дерматит (терінің көп ауқымын зақымдаған жанаспалы дерматит, атопиялық, эксфолиативті, буллезді герпес тәріздес, себореялы т.б.), экзема

  • токсидермия, уытты эпидермалдық некролиз (Лайелл синдромы)

  • қатерлі экссудативті эритема (Стивенс-Джонсон синдром)

  • ДЗ және тамақ өнімдеріне аллергиялық реакциялар

  • сарысу құю ауруы, дәрілік экзантема

  • есекжем, ангионевроздық ісіну

  • аллергиялық ринит, поллиноз

  • көру қабылетін жоғалту қаупін тудыратын аурулар (жедел орталық хориоретинит, көру жүйкесінің қабынуы)

  • аллергиялық жағдайлар (коньюнктивиттер, увеит, склерит, кератит, ириит)

  • жүйелі иммундық аурулар (саркоидоз, самай артерииті)

  • көз ұясындағы пролиферациялық өзгерістер (эндокринді офтальмопатия, жалған ісіктер)

  • симпатикалық офтальмия

  • мөлдір қабықты ауыстырудағы иммуносупрессиялық ем

Препарат жүйелі немесе жергілікті қолданылады (субконъюнктивалық, ретробульбалық немесе парабульбалық инъекциялар түрінде):

  • ойықжаралы колит

  • Крон ауруы

  • жергілікті энтерит

  • саркоидоз (симптоматикалық)

  • жедел уытты бронхиолит

  • созылмалы бронхит және демікпе (өршу)

  • агранулоцитоз, панмиелопатия, анемия (оның ішінде аутоиммундық гемолиздік, туа біткен гипопластикалық, эритробластопения)

  • идиопатиялық тромбоцитопениялық пурпура

  • ересектердегі салдарлы тромбоцитопения, лимфома (ходжкиндік, ходжкиндік емес)

  • лейкемия, лимфолейкоз (жедел, созылмалы)

  • аутоиммундық генезді бүйрек аурулары (оның ішінде жедел гломерулонефрит)

  • нефроздық синдром

  • ересектердегі лейкемия мен лимфоманы паллиативті емдеу

  • балалардағы жедел лейкемия

  • қатерлі жаңа түзілімдер кезіндегі гиперкальциемия

  • мидағы метастазалар мен алғашқы ісіктердің салдарынан, краниотомия немесе бас жарақаты салдарынан мидың ісінуі

Әртүрлі генездегі шок

  • стандартты емге жауап бермейтін шок

  • бүйрек үсті безі жеткіліксіздігі бар пациенттердегі шок

  • анафилаксиялық шок (вена ішіне, адреналин енгізгеннен кейін)

Басқа көрсетілімдер

Дексаметазонды буын ішіне енгізу немесе жұмсақ тіндерге енгізу көрсетілімдері :

  • ревматоидты артрит (жеке буындағы ауыр қабыну)

  • шорбуынданған спондилит (қабынған буындар стандартты емге көнбейтін кезде)

  • псориаздық артрит (олигоартикулярлық зақымдану және тендосиновииттер)

  • моноартрит (буын ішіндегі сұйықтықты алып тастағаннан кейін)

  • остеоартриттер (экссудат және синовиит болған жағдайда ғана)

  • буыннан тыс ревматизм (эпикондилиттер, тендосиновииттер, бурситтер)

Жергілікті енгізу (зақымдалу ошағына инъекциялау):

  • келоидтар

  • теміреткінің, псориаздың, сақина тәрізді гранулёманың, склероздалған фолликулиттің, дискоидті жегінің және тері саркоидозының гипертрофиялық, қабынған және инфильтрацияланған ошақтары

  • ошақталған алопеция

Қолдану тәсілі және дозалары

Дозалар әрбір пациентке аурудың сипатына, емнің күтілетін ұзақтығына, пациенттің кортикостероидтарға көтерімділігіне және жүргізілетін емге реакциясына байланысты жеке тағайындалады.

Парентералды қолдану

Инъекцияға арналған ерітінді вена ішіне немесе бұлшықет ішіне, сондай-ақ венаішілік құюлар түрінде (глюкозамен немесе физиологиялық ерітіндімен) енгізіледі.

Вена ішіне немесе бұлшықет ішіне енгізген кездегі ұсынылатын орташа бастапқы тәуліктік доза 0,5 мг-ден 9 мг дейін ауытқиды, егер қажет болса, одан да артық. Дексаметазонның бастапқы дозасын клиникалық әсерге қол жеткізгенге дейін қолдану қажет; содан кейін доза бірте-бірте ең кіші тиімдісіне дейін азайтылады. Тәулік ішінде дексаметазонды 4-тен 20 мг дейін 3-4 рет енгізуге болады. Парентералды енгізудің ұзақтығы әдетте 3-4 күнді құрайды, содан кейін препараттың пероралды түрімен демеуші емге көшеді.

Жергілікті енгізу

Дексаметазонның буын ішіне енгізу үшін ұсынылатын бір реттік дозасы 0,4 мг-ден 4 мг дейін. Буын ішіне енгізуді 3-4 айдан соң қайталауға болады. Бір ғана буынға инъекцияларды өмірінде 3-4 рет қана жүргізуге болады әрі бір мезгілде екі буыннан артық буындарға инъекция жасауға болмайды. Дексаметазонды бұдан жиірек енгізу буын ішіндегі шеміршектің зақымдануына және сүйек некрозына әкеліп соғуы мүмкін. Доза зақымдалған буынның көлеміне байланысты. Дексаметазонның әдеттегі дозасы ірі буындар үшін 2 мг-ден 4 мг дейін және ұсақ буындар үшін 0,8 мг-ден 1 мг-ге дейін.

Буын қабының ішіне енгізуге арналған дексаметазонның әдеттегі дозасы 2 мг-ден 3 мг дейін, сіңір қынабына енгізу үшін – 0,4 мг-ден 1 мг дейін, және сіңір үшін - 1 мг-ден 2 мг-ге дейін.

Шектеулі зақымдалу ошақтарына енгізген кезде дексаметазонның буын ішіне енгізгендегідей дозалары пайдаланылады. Препаратты бір мезгілде, ең көп дегенде, екі ошаққа енгізуге болады.

Жұмсақ тіндердің қабынуы кезінде дексаметазонның ұсынылатын дозасы (периартикулярлық енгізу) 2 мг-ден 6 мг-ге дейін.

Балалардағы дозалануы

Бұлшықет ішіне енгізген кезде орын алмастыру емі үшін дозасы дене салмағына 0,02 мг/кг немесе дене беті ауданына 0,67 мг/м2 құрайды, оны 2 күн аралықпен 3 инъекцияға бөледі немесе дене салмағына 0,008 мг-ден 0,01 мг/кг дейін немесе дене беті ауданына 0,2 мг-ден 0,3мг/м2 дейін күн сайын. Басқа көрсеткіштер үшін ұсынылатын доза әр 12-24 сағатта дене салмағына 0,02 мг-ден 0,1 мг/кг дейін немесе дене беті ауданына 0,8 мг-ден 5 мг/м2 дейінгіні құрайды.

Жағымсыз әсерлері

  • глюкозаға төзімділіктің төмендеуі, "стероидты" қант диабеті немесе жасырын қант диабетінің манифестациясы

  • Иценко-Кушинг синдромы, дене салмағының ұлғаюы

  • ықылық, жүрек айнуы, құсу, тәбеттің артуы немесе төмендеуі, метеоризм, "бауырлық" трансаминазалар белсенділігінің артуы және сілтілік фосфатаза, панкреатит

  • он екі елі ішектің және асқазанның "стероидты" ойық жарасы, эрозиялы зофагит, асқазан-ішек жолынан қан кетуі және тесілуі

  • аритмиялар, брадикардия (жүректің тоқтап қалуына дейін), созылмалы жүрек жеткіліксіздігінің дамуы (бейімді пациенттерде) немесе айқындығының күшеюі, артериялық қысымның көтерілуі

  • гиперкоагуляция, тромбоз

  • делирий, бағдардан адасу, эйфория, елестеулер, маниакалдық- депрессиялық психоз, депрессия, паранойя

  • бассүйекішілік қысымның көтерілуі, күйгелектік, мазасыздық, ұйқысыздық, бас ауыруы, бас айналу, құрысулар, вертиго

  • мишықтың жалған ісігі

  • кенеттен көз көрмей қалу (парентералды енгізу кезінде препарат кристалдарының көз тамырларында шөгіп қалуы мүмкін), артқы субкапсулярлық катаракта, көз жүйкесін зақымдау мүмкіндігі бар көзішілік қысымның көтерілуі, мөлдір қабықтың трофикалық өзгерулері, экзофтальм, салдарлы бактериялық, зеңдік немесе вирустық көз инфекцияларының дамуы

  • теріс азоттық теңгерім (ақуыздар ыдырауының артуы), гиперлипопротеинемия

  • тердің көп бөлінуі

  • сұйықтықтың және натрийдің іркілісі (шеткері ісінулер), гиперкилиемиялық синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия немесе бұлшықеттердің түйілуі, әдеттен тыс әлсіздік және шаршағыштық)

  • балаларда өсудің және сүйектену үдерісінің баяулауы (эпифиздік өсу аймақтарының мезгілінен бұрын жабылуы)

  • кальцийдің шығарылуының жоғарылауы, остеопороз, патологиялық сүйек сынулары, тоқпан жілік пен ортан жілік басының асептикалық некрозы, сіңірдің үзілуі

  • "стероидты" миопатия, бұлшықеттердің атрофиясы

  • жарақаттардың жазылуы баяулауы, пиодермияның және кандидоздардың дамуына бейімділік

  • петехиялар, экхимоздар, терінің жұқаруы, гипер- немесе гипопигментация,

стероидты безеулер, стриялар

  • жайылған және жергілікті аллергиялық реакциялар

  • иммунитеттің төмендеуі, инфекциялардың дамуы немесе асқынуы

  • лейкоцитурия

  • жыныстық гормондардың секрециясы бұзылуы (етеккірлік оралымның бұзылуы, гирсутизм, белсіздік, балаларда жыныстық дамудың іркілісі

  • "тоқтату" синдромы

  • күйдіру, ұю, ауыру, парестезиялар және инфекциялар, айналадағы тіндердің некрозы, инъекциялау орнында тыртықтардың пайда болуы, бұлшықет ішіне енгізген кезде терінің және тері асты шелінің атрофиясы (әсіресе дельта тәрізді бұлшықетке енгізу қауіпті), аритмиялар, бетке қан «тебулер», құрысулар (вена ішіне енгізгенде), коллапс (үлкен дозаларды жылдам енгізгенде)

 

Қолдануға болмайтын жағдайлар

  • препараттың белсенді затына немесе қосымша компоненттеріне жоғары сезімталдық

  • асқазанның және он екі елі ішектің ойық жарасы

  • остеопороз

  • жедел вирустық, бактериялық және жүйелі зеңдік инфекциялар (тиісті ем қолданылмайтын кезде)

  • Кушинг синдромы

  • Жүктілік және лактация кезеңі

  • Бүйрек жеткіліксіздігі

  • Бауыр циррозы немесе созылмалы гепатит

  • жедел психоздар

  • гемостаздың ауыр бұзылыстары бар пациенттерге (идиопатиялық тромбоцитопениялық пурпура) бұлшықет ішіне енгізуге болмайды

  • офтальмологиялық практикада қолдану үшін: көздің вирустық және зеңдік аурулары

  • арнайы ем қолданылмаған кездегі көздің іріңді инфекциясының жедел түрі, эпителий ақауларымен біріккен мөлдір қабықтың аурулары, трахома, глаукома

  • туберкулездің белсенді түрі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Дексаметазонның әсерлілігі рифампицинді, карбамазепинді, фенобарбитонды, фенитоинды (дифенилгидантоин), примидонды, эфедринді немесе аминоглютетимидті бір мезгілде қабылдаған кезде төмендейді. Дексаметазон қантты азайтқыш препараттардың, гипотензиялық дәрілердің, празиквантелдің және натрийуретиктердің емдік әсерін төмендетеді; дексаметазон гепариннің, албендазолдың және калийуретиктердің белсенділігін арттырады. Дексаметазон қан ұюға қарсы кумариндер қатарындағы препараттардың әсерін өзгертуі мүмкін.

Дексаметазонды және глюкокортикоидтердің немесе 2-рецепторлар агонистерінің үлкен дозаларын бір мезгілде қолдану гипокалиемияның даму қаупін ұлғайтады. Жүрек гликозидтерінің неғұрлым жоғары аритмогендігі мен уыттылығы гипокалиемиядан зардап шегуші пациенттерде байқалады.

Пероралды контрацептивтерді бір мезгілде қолданған кезде глюкокортикоидтардың жартылай шығарылу кезеңі ұлғаюы мүмкін, бұл олардың әсерінің күшеюіне және жағымсыз әсерлер санының артуына әкеліп соғады.

Толғақ белсенділігі кезеңінде ритодринді және дексаметазонды бір мезгілде қолдануға болмайды, себебі бұл өкпе ісінуінен ананың өліміне әкеліп соғуы мүмкін.

Дексаметазон мен метоклопрамидті, дифенгидраминді, прохлорперазинді немесе 5-HT3 рецепторлардың антагонистерін (3 типтегі серотонинді немесе 5‑гидрокситриптаминді рецепторлар), ондансетрон немесе гранисетрон сияқтыларды бір мезгілде тағайындау, цисплатинді, циклофосфамидті, метотрексатты, фтороурацилді қолданатын химиялық емнен туындайтын жүрек айнуының және құсудың профилактикасына тиімді.

 

Айрықша нұсқаулар

Педиатрияда қолдану

Балаларды ұзақ уақыт емдеу кезінде өсу мен даму динамикасын мұқият қадағалау қажет. Балаларда өсу кезеңінде глюкокортикостероидтар өмірлік көрсетілімдер бойынша ғана және дәрігердің ерекше мұқият бақылауымен қолданылуы тиіс. 14 жасқа дейінгі балаларды препаратпен ұзақ уақыт емдеген кезде өсу үдерісінің бұзылуының алдын алу үшін емдеудің әрбір 3 күні сайын 4 күндік үзіліс жасаған дұрыс.

Қызылшамен, желшешекпен ауыратын науқастармен қарым-қатынаста болған балаларды емдеу кезінде спецификалық иммуноглобулиндерді тағайындайды.

Қант диабетінде, туберкулёзде, бактериялық және амебалық дизентерияда, артериялық гипертензияда, тромбоэмболияларда, жүрек және бүйрек жеткіліксіздігінде, спецификалық емес ойықжаралы колитте, дивертикулитте, ішектің таяуда түзілген анастомозында Дексаметазонды өте сақтықпен, негізгі ауруды талапқа сай емдеу мүмкін болған жағдайда қолдану керек. Егер пациентте анамнезде психоздар болған болса, онда глюкокортикостероидармен емдеуді өмірлік көрсеткіштер бойынша ғана жүргізеді.

Препаратты кенеттен тоқтатқан кезде, әсіресе жоғары дозаларды қолданған жағдайда, глюкокортикостероидтарды тоқтату синдромы пайда болады: анорексия, жүрек айну, мәңгіру, жайылған бұлшықет-қаңқа аурулары, жалпы әлсіздік. Препаратты тоқтатқаннан кейін бірнеше ай бойы бүйрек үсті бездері қыртыстарының салыстырмалы жеткіліксіздігі сақталуы мүмкін. Егер бұл кезеңде стресстік жағдайлар пайда болса, уақытша глюкокортикоидтарды, ал қажет болса – минералокортикоидтарды тағайындайды.

Препаратты қолдануды бастар алдында пациентте асқазан-ішек жолының ойықжаралық паталогиясы бар-жоғын тексерген дұрыс. Бұл паталогияның дамуына бейімді пациенттерге профилактикалық мақсатта антацидті заттарды тағайындау қажет.

Препаратпен емдеу кезінде пациент калийге, ақуыздарға, дәрімендерге бай, майлардың, көмірсулардың және натрийдің құрамы азайтылған диетаны ұстануы тиіс.

Пациентте интеркуренттік инфекциялар, сепсистік ахуал болған жағдайда Дексаметазонмен емдеуді бактерияға қарсы еммен ұштастыру қажет.

Егер Дексаметазонмен емдеу белсенді иммунизацияға (вакцинацияға) дейін 8 апта және одан кейін 2 апта бойы жүргізілсе, мұндай жағдайда иммунизация әсері төмендейді немесе толығымен бейтараптанады.

Ауыр бассүйек-ми жарақаттары және ишемиялық тип бойынша мидағы қанайналымның бұзылуы бар науқастарға глюкокортикоидтарды сақтықпен тағайындау қажет.

Көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Дексаметазон бас айналуын және бас ауруын тудыруы мүмкін болғандықтан, автокөлікті жүргізгенде немесе басқа да механизмдермен жұмыс істегенде көлік жүргізуден және басқа да қауіптілігі зор механизмдерді басқарудан тыйылу ұсынылады.

Артық дозалануы

Симптомдары: жағымсыз әсерлердің күшеюі мүмкін.

Емі: тоқтату және симптоматикалық емді тағайындау керек. Арнайы антидоты жоқ.

Артық дозалану симптомдары жоғалғаннан кейін препаратты қабылдауды қайта жалғастырады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Ақ нүктелі және ампуланы ашуға арналған жасыл түсті сақинасы бар күңгірт шыныдан жасалған ампулаларға 1 мл-ден. Ампулаға өздігінен желімделетін заттаңбаны жабыстырады

Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішімді ұяшықты қаптамаға 5 ампуладан салынады.

5 пішімді қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

5 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

 

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

КРКА, д.д. Ново место, Словения

Шмарьешка 6, 8501 Ново место, Словения

Тіркеу куәлігінің иесі

КРКА, д.д. Ново место, Словения

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы:

ТОО «КРКА Қазақстан», ҚР, 050059, Алматы қ-сы., Әл-Фараби даңғылы 19, 1б корпус, 2-қабат, 207-кеңсе

тел.: +7 (727) 311 08 09

факс: +7 (727) 311 08 12

info.kz@krka.biz

 

Прикрепленные файлы

496817271477976172_ru.doc 104.5 кб
456241781477977474_kz.doc 126 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники