Дексалгин® инъект

МНН: Декскетопрофен
Производитель: А. Менарини Мэнюфекчеринг Лоджистикс энд Сервисиз С.р.Л.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Dexketoprofen
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№021492
Период регистрации: 24.06.2015 - 24.06.2020

Инструкция

Саудалық атауы

Дексалгин® инъект

Халықаралық патенттелмеген атауы

Декскетопрофен

Дәрілік түрі

Бұлшықет ішіне және көктамыр ішіне енгізуге арналған ерітінді 50 мг/2 мл

Құрамы

Бір ампуланың ішінде

белсенді зат – 73,8 мг декскетопрофен трометамолы

(50,0 мг декскетопрофенге баламалы)

қосымша заттар: этанол (96%), натрий хлориді, натрий гидроксиді (рН түзету үшін), инъекцияға арналған су

Сипаттамасы

Мөлдір түссіз ерітінді.

Фармакотерапиялық тобы

Қабынуға қарсы және ревматизмге қарсы препараттар. Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар. Пропион қышқылының туындылары.

Декскетопрофен

АТХ коды M01AE17

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Декскетопрофен трометамолды адамның бұлшықет ішіне енгізгеннен кейін ең жоғары концентрациясына шамамен 20 минуттан кейін (10–45 мин) жетеді. 25–50 мг препаратты бір рет бұлшықет ішіне және бір рет көктамыр ішіне енгізгенде қисық астындағы аудан (AUC) дозаға пропорционалды болатыны көрсетілген.

Препаратты көп рет қолдануды фармакокинетикалық зерттеулер бұлшықет ішіне және көктамыр ішіне соңғы рет енгізуден кейінгі Cmax және AUC бір рет қолданғаннан кейінгі көрсеткіштерден айырмашылығы жоқтығын көрсетті, бұл дәрілік заттың жинақталуы болмайтындығын айғақтайды.

Плазма ақуыздарымен жоғары дәрежеде (99%) байланысатын басқа дәрілік препараттарға ұқсас декскетопрофеннің таралу көлемі орташа 0,25 л/кг азды құрайды. Жартылай шығарылу кезеңі шамамен 0,35 сағатқа тең болды, жартылай шығарылу кезеңі — 1–2,7 сағат. Декскетопрофен шығарылуы кейіннен бүйрек арқылы шығарылатын, негізінен глюкурон қышқылымен конъюгациялану жолымен жүреді.

Декскетопрофен трометамолын енгізгеннен кейін несепте тек оптикалық изомер S-(+) анықталады, ол препараттың адамда оптикалық изомерге R-(–) трансформациясының жоғын көрсетеді.

Бір реттік және көп реттік дозаны енгізуден кейін препараттың егде жастағы (65 жас және одан үлкен) сыналған дені сау адамдарға әсер ету дәрежесі жас еріктілерге қарағанда әлдеқайда жоғары (55 % дейін) болды, алайда шыңдық концентрациясында және оның жету уақытында статистикалық елеулі айырмашылық байқалмады. Бір реттік және қайталау дозасынан кейінгі жартылай шығарылуының орташа кезеңі артқан (48 % дейін), ал анықталатын жиынтық клиренс азайған.

Фармакодинамикасы

Декскетопрофен трометамолы (S)-(+)-2-(3-бензоилфенил) пропион қышқылының трометаминді тұзы болып табылады. Бұл қабынуға қарсы стероидты емес дәрілер тобына жататын (M01AE) ауыруды басатын, қабынуға қарсы, ыстықты түсіретін дәрілік препарат.

Қабынуға қарсы стероидты емес дәрілердің әсері циклооксигеназа белсенділігін басу арқылы простагландиндер синтезінің азаюы болып табылады.

Атап айтқанда ҚҚСД арахидон қышқылының PGE1, PGE2, PGF2α, PGD2 мен PGI2 (простациклин) простагландиндерін және TxA2 мен TxB2 тромбоксандарын түзейтін циклді PGG2 және PGH2 эндопероксидтеріне айналуын тежейді. Одан басқа простагландиндер синтезінің бәсеңдеуі тек тікелей ғана емес, олар арқылы әсермен қамтамасыз етіп, басқа қабыну медиаторларына, мысалы кининдерге әсер етуі мүмкін.

Декскетопрофеннің циклооксигеназа-1 және циклооксигеназа-2 белсенділігіне қатысты тежейтін әсері зертханалық жануарларда және адамдарда көрсетілген.

Аурудың әртүрлі кезіндегі клиникалық зерттеулер декскетопрофен трометамолының айқын анальгетикалық белсенділікке ие екендігін көрсетті.

Орташа және айқын қарқындылықтағы ауыру сезінетін науқастарға бұлшықет ішіне және көктамыр ішіне енгізгендегі декскетопрофен трометамолының ауыруды басатын әсері хирургиялық араласулар барысындағы әртүрлі ауру түрлерінде (ортопедиялық және гинекологиялық операциялар, іш қуысы ағзаларының операциялары), сондай-ақ сүйек-бұлшықет ауыруларында (белдің жедел ауыруы) және бүйрек шаншуларында зерттелген.

Жүргізілген зерттеулер барысында препараттың ауыруды басатын әсері ең жоғары шегіне бастапқы 45 минут ішінде жете отырып, жылдам басталды. 50 мг декскетопрофенды қолданғаннан кейін ауыруды басатын әсерінің ұзақтығы әдетте 8 сағатты құрайды.

Клиникалық зерттеулер операциядан кейінгі ауыруды бәсеңдету мақсатында оларды бірге қолданғанда апиындар дозасын елеулі азайтуға Дексалгин® инъект препараты мүмкіндік беретінін көрсетті. Егер операциядан кейінгі ауыруды бәсеңдету үшін емделуші бақылауына арналған қондырғы көмегімен ауыру басуға морфин қабылдаған науқастарға оның үстіне және декскетопрофен тағайындаса, оларға плацебо тобымен салыстырғанда елеулі түрде аз морфин (30–45 %-ға) талап етілген.

Қолданылуы

- қарқындылығы орташа және жоғары дәрежелі жедел ауыруларды қысқа мерзімдік симптоматикалық емдеуде препаратты пероральді қолдану тиімсіз болатын жағдайларда – мысалы, операциядан кейінгі ауыруларда, бүйрек шаншуларында және арқаның төменгі бөлігіндегі ауыруларда (белде)

Қолдану тәсілі және дозалары

Ересектер

Ұсынылатын доза 8-12 сағат аралықпен 50 мг құрайды. Қажет болғанда қайталау дозасын 6 сағаттан кейін енгізеді. Жиынтық тәуліктік доза 150 мг аспауы тиіс.

Дексалгин® инъект қысқа мерзімді қолдануға арналған: бұны тек жедел ауыру кезеңінде (екі тәуліктен аспайтын) ғана пайдалану керек. Мүмкіндігінше емделушілерді пероральді анальгетиктерге ауыстыру керек.

Жағымсыз әсерлерін аз уақыт ішінде жағдайды жақсарту үшін қажетті ең төмен тиімді дозаны пайдалану арқылы қысқартуға болады.

Қарқындылығы орташа және айқын операциядан кейінгі ауыруларда Дексалгин® инъект препаратын апиынды анальгетиктермен үйлесімде сол ұсынылған дозаларда ересектерге арналған көрсетілім бойынша қолдану керек.

Егде жастағы емделушілер

Егде жастағы емделушілер үшін әдетте доза түзету талап етілмейді.

Алайда бүйрек функциясының физиологиялық төмендеуіне байланысты препараттың төмендеу дозасы ұсынылады: егде емделушілерде бүйрек функциясының жеңіл бұзылуында жалпы тәуліктік доза 50 мг

Бауыр функциясының бұзылуы

Жеңіл және ауырлығы орташа дәрежелі бауыр патологиясы бар науқастар үшін (Чайлд-Пью шкаласы бойынша 5–9 балл) жиынтық тәуліктік дозаны 50 мг дейін қысқарту керек және бауыр функциясын мұқият бақылау керек. Дексалгин® инъект препаратын бауырдың ауыр дисфункциясы бар емделушілерге (Чайлд-Пью шкаласы бойынша 10–15 балл) қолдануға болмайды.

Бүйрек функциясының бұзылуы

Жеңіл дәрежелі бүйрек функциясының бұзылуы бар науқастар үшін (креатинин клиренсі 50–80 мл/мин) ) жиынтық тәуліктік дозаны 50 мг дейін қысқарту керек («Айрықша нұсқаулар» бөлімін қараңыз). Дексалгин® инъект препаратын орташа және ауыр дәрежелі (креатинин клиренсі <50 мл/мин) бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерге қолдануға болмайды.

Балалар және жасөспірімдер

ДЕКСАЛГИН® ИНЪЕКТ препараты балалар мен жасөспірімдерде зерттелмеген. Сондықтан оның қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған және бұл өнімді балалар мен жасөспірімдерде қолдануға болмайды.

Қолдану тәсілі

Дексалгин® инъект, бұлшықет ішіне және көктамыр ішіне қолданылатын инъекцияға арналған ерітінді немесе инфузиялық ерітінді дайындауға арналған концентрат.

  • Бұлшықет ішіне енгізу. Дексалгин® инъект препаратының бір ампуласының ішіндегіні (2 мл) терең бұлшықетке баяу енгізеді.

  • Көктамыр ішіне енгізу:

- көктамыр ішіне инфузия: төменде келтірілген қолдану бойынша ұсыныстарға сәйкес дайындалған сұйылтылған ерітіндіні 10-30 минут бойына көктамыр ішіне баяу енгізеді. Ерітіндіні табиғи күннің жарығының әсеріне ұшыратуға болмайды;

- көктамыр ішіне инъекция (болюсті енгізу): қажет болғанда Дексалгин® инъект препаратының бір ампуласының ішіндегісін (2 мл) көктамыр ішіне 15 секундтан кем емес уақыт бойына енгізеді.

Препаратты қолдану бойынша нұсқаулар

Дексалгин® инъект препаратын бұлшықет ішіне немесе көктамыр ішіне көктамырішілік инъекция түрінде (болюсті енгізу) қолданылғанда ерітіндіні түсті ампуладан сорып алу керек және дереу енгізу керек.

Көктамырішілік инфузия ерітіндісі үшін асептикалық жағдайларда сұйылтады, табиғи күннің жарығының әсеріне ұшыратпау керек.

Қолдану бойынша ұсыныстар

Дексалгин® инъект препаратын аз көлемде (мысалы, еккіште) гепарин, лидокаин, морфин және теофиллин препаратының инъекцияға арналған ерітінділерімен араластыруға болады.

Көктамырішілік инфузия түрінде қолдану үшін бір ампуланың ішіндегісін (2 мл) 30–100 мл физиологиялық ерітіндіде, глюкоза ерітіндісінде немесе Рингер-лактат ерітіндісінде сұйылтады. Инфузияны табиғи күннің жарығының әсеріне ұшыратпай, асептикалық жағдайларда дайындайды. Дайындалған ерітінді мөлдір болуы тиіс.

100 мл физиологиялық ерітіндіде немесе глюкоза ерітіндісінде сұйылтылған

Дексалгин® инъект препаратын дофаминмен, гепаринмен, гидроксизинмен, лидокаинмен, морфинмен, петидинмен және теофиллинмен араластыруға болады.

Препараттың сұйылтылған ерітіндісін полиэтилен пакеттерде немесе этилвинилацетаттан (ЭВА), целлюлоза пропионаттан (ЦП), тығыздығы төмен полиэтиленнен (ТТПЭ) және поливинилхлоридтен жасалған (ПВХ) енгізуге арналған құрылғыларда сақтағанда әсер етуші затының құрамының сіңу салдарынан өзгергені байқалмады

Дексалгин® инъект препараты бір рет қолдануға арналған, сондықтан дайын ерітіндінің қалдығын төгіп тастайды. Енгізу алдында ерітіндінің мөлдір және түссіз екеніне көз жеткізу керек; құрамында қатты бөлшектер бар ерітіндіні пайдалануға болмайды.

Үйлесімсіздігі

Дексалгин® инъект препаратын аз көлемде (мысалы, еккіште) дофаминнің, прометазин, пентазоцин, петидин және гидроксизин ерітінділерімен араластыруға болмайды, өйткені нәтижесінде ерітіндіде шөгінді түзіледі.

Қолданылуы бойынша ұсыныстарға сәйкес дайындалған инфузияға арналған ерітіндіні прометазинмен және пентазоцинмен араластыруға болмайды.

Препаратты «Қолданылуы бойынша ұсыныстар» бөлімінде көрсетілгеннен басқа дәрілік заттармен араластыруға болмайды.

Жағымсыз әсерлері

Жиі (≥1/100 - <1/10)

- жүрек айнуы, құсу

- инъекция орнының ауыруы, инъекция орнындағы реакциялар, оның ішінде қабыну, гематома, қан кету

Кейде (≥1/1000 - <1/100)

- анемия

- ұйқысыздық

- бас ауыруы, бас айналуы, ұйқышылдық

- көрудің бұлыңғырлануы

- артериялық гипотония, беттің және мойынның қызаруы

- іш ауыруы, диспепсия, диарея, іш қату, қанды құсық, ауыздың құрғауы

- дерматиттер, қышыну, бөртпе, қатты тершеңдік

- қызба, шаршағыштық, ауырулар, қалтырау

Сирек (≥1/10000 - <1/1000)

- көмей ісінуі

- гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия, анорексия

- парестезиялар, естен тану

- құлақтың шуылдауы

- экстрасистолия, тахикардия

- артериялық гипертония, беткейлік көктамыр тромбофлебиті

- брадипноэ

- ойық жара ауруы, қан кету немесе тесілу

- гепатит, сарғаю

- есекжем, безеу

- бұлшықеттер сіресуі, буындардың құрысуы, бұлшықеттің құрысуы, арқаның ауыруы

- жедел бүйрек жеткіліксіздігі, полиурия, бүйрек шаншулары, кетонурия, протеинурия

- етеккір оралымының бұзылуы, қуық асты безі функциясының бұзылуы

- діріл, шеткергі ісінулер

- бауыр сынамаларындағы ауытқулар

Өте сирек ( 1/10000 аз)

- нейтропения, тромбоцитопения

- анафилактикалық реакциялар, оның ішінде анафилактикалық шок

- бронх түйілуі, ентігу

- панкреатит

- гепатоцеллюлярлық патология

- Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз (Лайелл синдромы), ангионевротикалық ісіну, бет ісінуі, фотосенсибилизация

- нефрит немесе нефроздық синдром

Асқазан-ішек жолдары тарапынан болатын жағымсыз әсерлер бәрінен жиі кездеседі. Кейде өлім жағдайымен аяқталатын, әсіресе егде емделушілерде ойықжара ауруы, тесілу немесе асқазан-ішектік қан кетулер дамуы мүмкін. Қолда бар деректер бойынша препаратты қолдану аясында жүрек айнуы, құсу, диарея, метеоризм, іш қату, диспепсиялық құбылыстар, іштің ауыруы, мелена, қан құсу, ойық жаралы стоматит, колит пен Крон ауруының асқынуы пайда болуы мүмкін. Гастрит сирек байқалады. Сондай-ақ ісінулер, артериялық гипертония және жүрек жеткіліксіздігі анықталған.

Басқа да ҚҚСД жағдайындағыдай келесі жағымсыз әсерлер болуы мүмкін: асептикалық менингит, ол негізінен жүйелік қызыл жегісі немесе дәнекер тіндердің аралас аурулары бар науқастарда пайда болады, және қан тарапынан реакциялар (пурпура, гипопластикалық және гемолитикалық анемия, сирек – агранулоцитоз және сүйек кемігінің гипоплазиясы).

Буллезді реакциялар, оның ішінде Стивенс-Джонсон синдромы және уытты эпидермальді некролиз (өте сирек) болуы мүмкін.

Кейбір ҚҚСД әсіресе жоғары дозада және ұзақ уақыт бойы қолдану, клиникалық зерттеулердің нәтижесіне және эпидемиологиялық деректерге сәйкес, артериялар тромбозынан (мысалы, миокард инфарктісі немесе инсульт) туындайтын патологиялардың даму қаупінің біршама артуымен қатар жүруі мүмкін.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- декскетопрофенге, кез келген басқа ҚҚСД немесе аталған дәрілік препараттың қосымша компоненттеріне жоғары сезімталдық

- егер әсер етуі ұқсас заттар (мысалы, ацетилсалицил қышқылы және басқа да ҚҚСД) демікпе ұстамасына, бронх түйілуіне, жедел ринитке түрткі болса немесе мұрын полиптерінің дамуын, есекжемнің пайда болуын немесе ангионевротикалық ісінуді туындатса

- ойық жара ауруының белсенді фазасы / қан кетулер, оған күдіктену немесе қайталанған ойық жара ауруы/ сыртартқысындағы қан кетулер (ойық жара ауруының немесе қан кетулердің екіден аз емес расталған фактілері) немесе созылмалы диспепсия

- асқазан – ішектік қан кетулер, белсенді фазадағы басқа да қан кету немесе жоғары қанағыштық

- сыртартқысындағы алдыңғы ҚҚСД емдеумен байланысты асқазан-ішектен қан кетулер немесе тесілулер

- Крон ауруы немесе спецификалық емес ойық жаралы колит

- сыртартқысындағы бронх демікпесі

- жүректің ауыр жеткіліксіздігі

- бүйрек функциясының орташа немесе ауыр дәрежеде (креатинин клиренсі <50 мл/мин) бұзылуы

- бауыр функциясының ауыр бұзылуы (Чайлд-Пью шкаласы бойынша 10–15 балл)

- геморрагиялық диатез және қан ұюының басқа да бұзылулары

- жүктіліктің үшінші триместрінде және бала емізу кезеңінде Дексалгин® инъект препаратын құрамында этанол болғандықтан нейроаксиальді (интратекальді немесе эпидуральді) енгізуге болмайды.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Келесі дәрілерді ҚҚСД бірге қабылдау ұсынылмайды:

- басқа да ҚҚСД, оның ішінде жоғарғы дозадағы (3 г/тәулігіне) салицилаттар. Бірнеше ҚҚСД бірге қолданғанда осы препараттардың өзара әрекеттесуінің күшеюі салдарынан ойық жара және асқазан-ішектік қан кетудің даму қаупі жоғарылайды;

- антикоагулянттар: ҚҚСД антикоагулянттардың әсерін күшейтеді, мысалы, варфариннің декскетопрофеннің плазма ақуыздарымен жоғары дәрежеде байланысуы, сондай-ақ тромбоциттер функциясының бәсеңдеуі және асқазан және он екі елі ішектің шырышының зақымдануы салдарынан. Егер бірге қабылдау қажет болса онда ол дәрігердің мұқият қадағалауымен және зертханалық көрсеткіштерді бақылаумен жүргізілуі керек;

- гепариндер: қан кету қаупі жоғарылайды ( тромбоциттер функциясының басылуы және асқазан мен он екі елі ішектің шырышының зақымдануына байланысты). Егер бірге қабылдау қажет болса онда дәрігердің мұқият қадағалауымен және зертханалық көрсеткіштерді бақылаумен жүргізілуі керек;

- кортикостероидтар: ойық жараның дамуы және асқазан-ішек қан кету қаупі артады.

- литий (бірнеше ҚҚСД үшін сипатталған): ҚҚСД қандағы литийдің деңгейін жоғарылатады, бұл уыттануға алып келуі мүмкін (бүйрекпен литийдің шығарылуы төмендейді). Сондықтан декскетопрофенді қабылдаудың басында, дозасын түзету кезінде және препаратты тоқтатқанда литийдің деңгейін бақылау қажет;

- метотрексат жоғарғы дозаларда (аптасына 15 мг немесе одан көп). Метотрексаттың бүйректік клиренсінің төмендеуі есебінен қабынуға қарсы дәрілерді қабылдау аясында оның жалпы қан жүйесіне зиянды әсері күшейеді;

- гидантоин және сульфонамидтер туындылары: осы заттардың уыттылық қасиеттері күшеюі мүмкін.

Келесі дәрілерді ҚҚСД сақтықпен қабылдау ұсынылады:

- диуретиктер, АӨФ тежегіштері, антибиотиктер- аминогликозидтер, және ангиотензин II рецепторлары антагонистері. Декскетопрофен диуретиктердің және басқа антигипертензиялық дәрілердің әсерін әлсіретеді. Бүйрек функциясы бұзылған кейбір науқастарда (мысалы, сусызданған кезде немесе егде жастағыларда) циклооксигеназаға бәсеңдететін әсер беретін дәрілерді АӨФ тежегіштерімен, ангиотензин II рецепторлары антагонистерімен немесе антибиотик-аминогликозидтермен бірге қабылдау оның жағдайын ушықтыруы мүмкін, бұл әдетте қайтымды үдеріс болып табылады. Декскетопрофенді қандай да бір диуретикпен үйлесімде тағайындағанда емделушіде сусыздану жоқтығына көз жеткізу қажет, ал емнің басында бүйрек функциясын бақылау керек

- төменгі дозадағы метотрексат (аптасына 15 мг – ден төмен): метотрексаттың бүйректік клиренсінің төмендеуі есебінен қабынуға қарсы дәрілерді қабылдау аясында оның жалпы қан жүйесіне зиянды әсері күшейеді. Бірге қолданудың алғашқы апталарында апта сайын қан талдауын жасау қажет. Тіпті бүйрек функциясының елеусіз бұзылуы болса да, сондай-ақ егде жастағы науқастарға емдеуді дәрігердің қатаң қадағалауымен жүргізу керек;

- пентоксифиллин: қан кету қаупі артады. Бақылауды күшейту қажет, және қан кету уақыты сияқты көрсеткішті жиі тексеріп тұру керек;

- зидовудин: ретикулоциттерге ықпал етуі есебінен, эритроциттерге уытты әсерінің күшею қаупі бар, бұл ҚҚСД қабылдаудың алғашқы апталарында ауыр анемияға алып келуі мүмкін. ҚҚСД қабылдауды бастағаннан кейінгі бір-екі аптаның ішінде жалпы қан талдауын жүргізу және ретикулоциттердің мөлшерін тексеру керек;

- сульфонилмочевина препараттары: ҚҚСД бұл заттардың гипогликемиялық әсерін оларды плазманың ақуыздарымен қосылысында орын алмастыру есебінен күшейтуге қабілетті.

Келесі дәрілерді пайдаланған кезде болуы мүмкін өзара әрекеттесулерді ескеру қажет:

- бета-блокаторлар: ҚҚСД простагландиндер синтезін басу есебінен олардың антигипертензиялық әсерін әлсіретуге қабілетті;

- циклоспорин және такролимус: ҚҚСД бүйректік простагландиндерге әсер етуі есебінен нефроуыттылығы күшеюі мүмкін. Біріктірілген ем кезінде бүйрек функциясын бақылау керек;

- тромболитикалық дәрілер: қан кету қаупі артады;

- антиагреганттар және серотонинді кері қармаудың селективті тежегіштері: асқазан-ішектен қан кету қаупі артады;

- пробенецид: плазмада декскетопрофеннің концентрациясы жоғарылауы мүмкін, бұл өзекшелік секрецияның басылуымен және препараттың глюкурон қышқылымен конъюгациялануымен байланысты болуы мүмкін және декскетопрофен дозасын түзетуді қажет етеді;

- жүрек гликозидтері: ҚҚСД плазмада гликозидтердің концентрациясын арттыруға қабілетті;

- мифепристон: простагландинсинтетаза тежегіштерінің әсерімен мифепристон тиімділігі төмендеуінің теориялық ықтималдығы тұрғысынан ҚҚСД тек мифепристонмен 8-12 күн емнен кейін ғана тағайындау керек;

- хинолонді антибиотиктер: жануарларға жүргізілген зерттеулер, хинолон туындыларын ҚҚСД-мен үйлестіріп жоғары дозаларда қолдану құрысудың даму қаупін жоғарылататынын көрсетті.

Айрықша нұсқаулар

Балалар мен жасөспірімдерде қолданудың қауіпсіздігі дәлелденбеген.

Сыртартқысында аллергиялық жай-күйі бар науқастарда сақтықпен қолдану керек.

Дексалгин®инъект препаратын ҚҚСД, оның ішінде циклооксигеназа-2 іріктелген тежегіштерімен үйлестіріп қолданудан аулақ болу керек.

Жағымсыз әсерлерін жағдайды жақсарту үшін қажетті ең аз уақыт ішінде ең төмен тиімді дозасын қолдану арқылы азайтуға болады.

Асқазан-ішектен қан кетулер, ойық жараның түзілуі немесе тесілуі кейбір жағдайларда өліммен аяқталуы, барлық ҚҚСД үшін емдеудің әр түрлі сатысында хабаршы- симптомдардың бар болуына немесе сыртартқысында АІЖ тарапынан күрделі патологияның болуына байланыссыз байқалды. Дексалгин®инъект қолдану аясында асқазан-ішектен қан кету немесе ойық жара дамығанда препаратты тоқтату керек.

Сыртартқысында әсіресе қан кетумен немесе тесілумен асқынған, ойықжарасы бар науқастарда, сондай ақ егде жастағы емделушілерде ҚҚСД дозасын жоғарылатумен асқазан-ішектік қан кету, ойық жараның түзілу немесе тесілу қаупі артады.

Егде жастағы емделушілерде ҚҚСД жағымсыз әсерлерінің, әсіресе асқазан-ішектен қан кету және тесілуінің жиілігі - кейде өліммен аяқталатын-жоғары.

Бұл емделушілерді емдеуді мүмкіндігінше ең төмен дозадан бастау керек.

ҚҚСД сыртартқысында асқазан-ішек аурулары (спецификалық емес ойық жаралы колит, Крон ауруы) бар науқастарға сақтықпен тағайындау керек, өйткені олардың хал-жағдайының нашарлау қаупі бар.

Басқа ҚҚСД емдеудегі жағдайлардағыдай декскетопрофен трометамолымен емдеуді бастамас бұрын емделушінің сыртартқысында эзофагит, гастрит және/немесе ойық жараның барын сұрастырып, осы аурулардың ремиссия сатысында екендігіне көз жеткізу керек. Сыртартқысында асқазан-ішек аурулары бар және АІЖ патологиясы симптомдары бар науқастарда асқорыту жолдары тарапынан бұзылыстардың, әсіресе асқазан-ішектік қан кетудің болуына бақылау жүргізу керек.

Бұл емделушілер үшін, сондай-ақ төмен дозада аспиринмен немесе АІЖ тарапынан жағымсыз әсерлердің қаупін жоғарылататын басқа дәрілерді қабылдайтындар үшін протектор- препараттармен (мысалы, мизопростол немесе протонды сорғы тежегіштерімен) біріктірілген емнің мүмкіндігін қарастыру керек.

Емделушілер, әсіресе сыртартқысында АІЖ уытты әсерлер орын алған егде жастағылар, асқорыту жүйесімен байланысты (оның ішінде асқазан-ішектік қан кетулер туралы) әсіресе емнің бастапқы кезеңдерінде болған барлық әдеттен тыс симптомдар туралы хабарлауы керек.

Препаратты ойық жара немесе қан кетудің пайда болу қаупін жоғарылатуы мүмкін дәрілермен: пероральді кортикостероидтар, антикоагулянттар мысалы, варфарин, серотонинді кері қармаудың іріктелген тежегіштері немесе аспирин секілді антиагреганттармен бір мезгілде қабылдайтын емделушілерге сақтықпен тағайындау керек.

Барлық селективті емес ҚҚСД тромбоциттер агрегациясын азайтуға және простагландиндер синтезін бәсеңдету есебінен қан кету уақытын арттыруға ықпалды. Операциядан кейінгі кезеңде алдын алу дозаларында декскетопрофен трометамолы мен төмен молекулярлы гепаринды бірге қолдану бақыланатын клиникалық зерттеулер барысында тексерілді – коагуляция көрсеткіштеріне әсері анықталмаған. Дегенмен, гемостазаға әсер етуші дәрілік заттарды, мысалы варфарин, басқа да кумариндерді немесе гепариндерді декскетопрофен трометамолмен бірге қабылдайтын науқастар дәрігердің мұқият бақылауында болуы тиіс.

Артериялық гипертониясы және/немесе ауырлығы жеңіл және орташа дәрежелі іркілісті жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілерді дәрігердің мұқият бақылауы керек, ҚҚСД қолданғанда организмде сұйықтық іркілісі және ісіну пайда болуы мүмкін.

Клиникалық зерттеулердің нәтижелеріне және эпидемиологиялық деректерге сәйкес, ҚҚСД әсіресе, жоғары дозаларда және ұзақ уақыт бойы қолдану артериялық тромбоздар қаупінің жоғарылауымен (мысалы, миокард инфарктісі немесе инсульт) қатар жүруі мүмкін. Декскетопрофен трометамолды қолдану кезінде мұндай қауіпті жоққа шығару үшін деректер жеткіліксіз.

Бақыланбайтын артериялық гипертонияда, іркілісті жүрек жеткіліксіздігінде, жүректің расталған ишемиялық ауруында, шеткергі артериялар және/немесе ми қантамырлары ауруларында декскетопрофен трометамолын тек науқастың жағдайын мұқият бағалағаннан кейін ғана тағайындау керек. Жүрек-қантамыр ауруларының қауіп факторлары бар (мысалы, артериялық гипертония, гиперлипидемия, қант диабеті, шылым шегу) емделушілерде де осыны ұзақ емдеуді бастардың алдында жасау қажет.

ҚҚСД қабылдау аясында күрделі тері реакцияларының (кейбіреулері өліммен аяқталатын) мысалы, эксфолиативті дерматит, Стивенс-Джонсон синдромы және уытты эпидермальді некролиз дамуының өте сирек жағдайлары сипатталған. Негізінен науқастар көбірек қауіпке емнің бастапқы кезеңінде ұшырайтын сияқты: емделушілердің көпшілігінде көрсетілген реакциялар емдеудің алғашқы айында дамиды. Тері бөртпелері, шырышты қабаттың зақымдануының немесе аса жоғары сезімталдықтың басқа да симптомдарының белгілері пайда болғанда Дексалгин® инъект препаратын тоқтату керек.

Басқа да барлық ҚҚСД сияқты, препарат қан плазмасындағы мочевина азоты мен креатининнің деңгейін арттыруға қабілетті. Простагландиндер синтезінің тежегіштері тәрізді оны қолдану, гломерулонефритке, интерстициальді нефритке, папиллярлы некрозға, нефроздық синдромға және бүйректің жедел жеткіліксіздігіне апаратын бүйрек тарапынан жағымсыз әсерлердің болуымен қатар жүруі мүмкін.

Басқа да ҚҚСД секілді, препарат кейбір бауыр көрсеткіштерінің уақытша және аздап жоғарылауын, сондай-ақ АСТ және АЛТ деңгейінің айқын жоғарылауын туындатуы мүмкін. Аталған көрсеткіштердің сәйкесінше жоғарылауында емді тоқтату керек.

Препаратты бауыр және/немесе бүйрек функциясы бұзылуы бар емделушілерге, сондай-ақ артериялық гипертониясы және/немесе жүрек жеткіліксіздігі бар науқастарға сақтықпен тағайындау керек, өйткені оларда ҚҚСД қабылдау аясында бүйрек функциясының нашарлауы, организмде сұйықтықтың іркілу жағдайлары және ісінулер болуы мүмкін.

Нефроуыттылығының жоғарылауына байланысты препаратты диуретиктермен емдеген кезде, сондай-ақ, гиповолемия дамуы мүмкін емделушілерге сақтықпен тағайындау керек. Сыртартқысында жүрек аурулары бар, сондай-ақ бұдан бұрынғы жүрек жеткіліксіздігінің жағдайлары болған науқастарды емдегенде ерекше сақтық керек, өйткені препарат қолдану аясында жүрек жеткіліксіздігінің даму қаупі жоғарылайды.

Бүйрек функциясы бұзылуына, жүрек-қан тамырлар жүйесінде және бауыр бұзылуына бәрінен көп егде емделушілер ұшырайды.

Дексалгин® инъект препаратын қан түзілудің бұзылуларынан, жүйелі қызыл жегіден немесе дәнекер тіндердің аралас ауруларынан зардап шегуші науқастарға сақтықпен енгізу керек.

Басқа да ҚҚСД сияқты, декскетопрофен жұқпалы аурулардың симптомдарын бүркемелеуге қабілетті. ҚҚСД қолдану кезеңінде жұмсақ тіндерде болатын жұқпалы үдерістердің жеке-дара белсенген жағдайлары сипатталған. Осылайша, егер ем кезінде бактериялық жұқпаның симптомдары пайда болса немесе ушықса науқасқа дереу дәрігерге көріну ұсынылады.

Барлық ҚҚСД сияқты, декскетопрофен трометамол әйел фертильдігін төмендетуі мүмкін, сондықтан оны жүктілік жоспарлаған әйелдерге тағайындауға болмайды. Ұрықтанудан қиындық көріп немесе бедеулік бар-жоғына тексерілуден өтіп жүрген әйелдерде декскетопрофен трометамолын тоқтату мүмкіндігін қарастыру керек. Декскетопрофенді жүктіліктің бірінші және екінші триместрінде тек бұған аса қажеттілік болса ғана тағайындалуы мүмкін.

Дексалгин® инъект препаратының бір ампуласы ішінде 200 мг этанол бар, бұл әр дозада 5 мл сыраға немесе 2,08 мл шарапқа тең.

Алкоголизмнен зардап шегушілерге зиянды әсер етуі мүмкін.

Құрамында этанол барын жүктілік және бала емізу кезеңінде, балаларға және қауіп тобындағы емделушілерге, мысалы бауыр ауруында, сондай-ақ эпилепсиямен ауыратындарға тағайындағанда ескеру керек.

Препарат құрамында дозаға 1 ммоль аз натрий (23 мг) бар («бос натрий»).

Жүктілік және лактация кезеңі

Дексалгин® инъект препаратын жүктіліктің үшінші триместрінде және лактация кезеңінде қолдануға болмайды.

Жүктілік

Простагландин синтезін басу жүктілікке және/немесе ұрық пен іштегі нәрестеге жағымсыз әсер етуі мүмкін. Эпидемиологиялық зерттеулердің нәтижесіне сәйкес, жүктіліктің ерте мерзімінде простагландиндер синтезін басатын препараттарды қолдану түсік тастау, ұрықта жүрек ақауының пайда болуын және алдыңғы құрсақ қабырғасының бітелмей қалу қаупін арттырады. Жүрек-қантамырлар жүйесі аномалиясының дамуының абсолютті қаупі < 1 % -дан шамамен 1,5 % - ға дейін артты. Аталған құбылыстардың пайда болу қауіптілігі препараттың дозасы мен емдеу ұзақтығының жоғарылауымен арта түседі деп есептеледі. Жануарларда простагландин синтезі тежегіштерін қолдану, пре- және постимплантациялық жоғалту қаупінің жоғарылауына және эмбриофетальді өлімнің артуына ықпал етті.

Бұдан басқа, органогенез кезеңінде простагландин синтезі тежегіштерін қабылдаған жануарларда ұрықтың даму ақауларының, оның ішінде жүрек-қантамырлар жүйесі аномалиясының пайда болу жиілігі артты. Дегенмен де, декскетопрофен трометамолын жануарларда зерттеу репродукция ағзаларына қатысты уыттылық белгілерін анықтамады. Декскетопрофен трометамолын жүктіліктің бірінші және екінші триместрінде тағайындау, бұған нақты қажеттілік болғанда ғана мүмкін болады. Жүктілікті жоспарлап жүрген әйелдерге декскетопрофен трометамолын тағайындаған кезде немесе жүктіліктің бірінші және екінші триместрінде тағайындауда ең аз емдеу ұзақтығымен ең төмен мүмкін болатын дозаны таңдау керек. Жүктіліктің үшінші триместрінде простагландин синтезі тежегіштерін қабылдау аясында ұрықта келесі ауытқулар болуы мүмкін:

- жүрек-өкпе уыттылығының білінуі (мысалы, артериялық түтіктің мерзімінен бұрын жабылуы және өкпе артериясы жүйесіндегі гипертензия);

- бүйрек дисфункциясы, ол өршуі және олигогидрамнионмен бірге бүйрек жеткіліксіздігіне өтуі мүмкін.

Жүктіліктің соңында анасында және жаңа туылған балада келесі құбылыстар болуы мүмкін:

- қан кету уақытының жоғарылауы –антиагрегацияның тежелу әсері, препаратты тіпті төмен дозада қабылдағанда да болуы мүмкін;

- босану әрекетінің кешеуілдеуіне немесе ұзаққа созылуына апаратын жатырдың жиырылу белсенділігінің бәсеңдеуі

Лактация кезеңі

Декскетопрофеннің ана сүтімен бөлінуі туралы мәліметтер жоқ.

Дәрілік заттың көлік құралдарын басқару және қауіптілігі зор механизмдермен жұмыс жасау қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Дексалгин® инъект препаратын қолдану аясында бас айналуы және ұйқышылдық болуы мүмкін, сондықтан көлік құралдарын басқаруға және механизмдермен жұмыс істеуге қабілетіне әлсіз немесе орташа әсері болуы жоққа шығарылмайды.

Артық дозалануы

Симптомдары: белгісіз. Ұқсас дәрілік препараттар асқазан-ішек жолдары

(құсу, анорексия, іштің ауыруы) және жүйке жүйесі тарапынан (ұйқышылдық, бас айналуы, бағдар жоғалту, бас ауыруы) бұзылулар туындатады.

Емі: артық дозаланған жағдайларда науқастың жай-күйіне сәйкес симптоматикалық емді дереу бастау керек.

Декскетопрофен трометамол организмнен диализ көмегімен шығарылады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

2 мл-ден I класты янтарь шыны ампулаларда.

5 ампуладан пластик тұғырда медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

25 С –ден аспайтын температурада жарықтың әсерінен қорғау үшін бүктемелі картон қорапқа сақтау керек!

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

5 жыл

Ерітіндінің микробиологиялық тазалық аспектілерін ескере отырып дайындағаннан кейін дереу пайдалану керек. Одан әрі қарай сақтаудың шарттары мен пайдаланудың ұзақтығына жауапкершілік медицина қызметкеріне жүктеледі. Ерітінді сұйылтылғаннан кейін 24 сағат бойына 2-ден 80С-ге дейінгі температурада жарықтан қорғалған жерде сақтау керек.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Тіркеу куәлігінің иесі

Менарини Интернэшнл Оперейшнз Люксембург С.А.

1611 Люксембург

Өндіруші

А. Менарини Мэнюфекчеринг Лоджистикс энд Сервисиз С.р.л.

Виа Сеттэ Санти 3 50131, Флоренция, Италия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

Қазақстан Республикасындағы Берлин-Хеми АГ өкілдігі

тел:+7 727 2446183, 2446184, 2446185

факс: +7 727 2446180

электрондық поштасы: Kazakhstan@berlin-chemie.com

 

Прикрепленные файлы

441368831477976431_ru.doc 109 кб
434904071477977697_kz.doc 134 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники