Дезурсолен (450 мг)

МНН: Урсодезоксихолевая кислота
Производитель: ABC Farmaceutici S.p.A.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ursodeoxycholic acid
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№121650
Период регистрации: 23.09.2015 - 23.09.2020

Инструкция

Саудалық атауы

Дезурсолен

Халықаралық патенттелмеген атауы

Урсодезоксихолий қышқылы

Дәрілік түрі

Бөлініп шығуы өзгертілген капсулалар 450 мг

Құрамы

Бір капсуланың құрамында

белсенді зат урсодезоксихолий қышқылы 450 мг,

қосымша заттар: гидроксипропилцеллюлоза, микрокристалды целлюлоза,

капсула қабығының құрамы: титанның қостотығы (E 171), желатин

Сипаттамасы

Өлшемі 00, корпусы мен қақпақшасы ақ түсті, қатты желатинді капсулалар. Капсуланың ішіндегісі – ақ түсті домалақ микротүйіршіктер

Фармакотерапиялық тобы

Бауыр мен өт шығару жолдары ауруларын емдеуге арналған препараттар. Өт қалтасы ауруларын емдеуге арналған препараттар. Өт қышқылдарының препараттары. Урсодезоксихолий қышқылы.

АТХ коды А05АА02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдағаннан кейін урсодезоксихолий қышқылы асқазан-ішек жолынан жылдам сіңеді. Бауырда таурин және глицин конъюгаттарына метаболизденеді. Түзілген конъюгаттар өтке секрецияланады. Сіңбеген урсодезоксихолий қышқылының елеусіз мөлшері тоқ ішекке түсіп, онда бактериялармен ыдыратылады.

Плацентарлық бөгет арқылы өтеді. Дозаның шамамен 50-70% өтпен, қалғандары нәжіспен шығарылады.

Емдік әсері негізінен қан сарысуындағы емес, өттегі урсодезоксихолий қышқылының концентрациясына байланысты болады.

Бөлініп шығуы өзгертілген капсулалар түрінде әзірленген дәрілік түр белсенді заттардың біртіндеп босап шығуына негізделген және оның ішекке түсетін уақыты әртүрлі, сәйкесінше жартылай шығарылу кезеңі де ұзақтау болады. Бұл биожетімділігін шамамен 7-8 сағат бойы қамтамасыз етеді. Бұл түрінің тәулігіне бір рет қабылдау есебінен артықшылығы бар, сонысымен урсодезоксихолий қышқылының плазмадағы тиімді концентрациясын 24 сағат бойы қамтамасыз етеді.

Фармакодинамикасы

Препараттың белсенді заты – урсодезоксихолий қышқылы (УДХҚ).

Дезурсолен гепатопротекторлық, өт айдағыш, холелитолитикалық, гиполипидемиялық, гипохолестеринемиялық әсер береді.

Препарат бауырда холестерин синтезін және секрециясын азайту және оның ішекте сіңуін тежеу арқылы өттің холестеринмен қанығуын төмендетеді. Өт шығару жүйесінде холестериннің ерігіштігін арттырады, өттің пайда болуы мен бөлініп шығуын көтермелейді. Полярлы қасиеттері жоғары болып, урсодезоксихолий қышқылы аполярлы (уытты) өт қышқылдарымен уытты емес аралас мицеллалар түзеді, ол билиарлы рефлюкс-гастритте және рефлюкс-эзофагитте асқазан рефлюктатының жасушалық жарғақшаларды зақымдау қабілетін төмендетеді. Бұған қоса, урсодезоксихолий қышқылы гепатоциттердің, холангиоциттердің, АІЖ эпителиоциттері жасушалық жарғақшаларының құрамына енуге, оларды тұрақтандыруға және цитоуытты мицеллалардың әсеріне қарсы тұра алуға қабілетті қос молекула түзеді.

Гепатоциттер үшін өт қышқылдарының уытты концентрациясын азайта және холерезді көтермелей отырып, урсодезоксихолий қышқылы бауырішілік холестаздың басылуына ықпал етеді.

Дезурсоленнің емдік тиімділігі оның литогендік өт индексін азайту, холестериндік өт тастарын еріту және жаңа конкременттер түзілуінің алдын алу, гепатобилиарлық патологиямен қатар жүретін диспепсия симптомдарын жою қабілетіне негізделген.

Қолданылуы

- өт қалтасындағы рентгеннегативті холестерин тастарын және өт жолдарындағы операциядан кейін қалатын тастарды ерітуде

Кешенді ем құрамында:

- декомпенсация белгілері жоқ бауырдың бастпқы биллиарлық циррозында

Қолдану тәсілі және дозалары

Препарат дозасы жекелей, аурудың ауырлық дәрежесіне байланысты таңдалады.

Өт тастарын еріту үшін ұзақ емдеген кезде, орташа тәуліктік дозасы 450 мг құрайды. Семіздікпен зардап шегетін емделушілерде тәуліктік дозасын 900 мг дейін арттырылуы мүмкін.

Бар болған өт тастарын ерітудің дұрыс жағдайларын демеу үшін емдеу ұзақтығы кем дегенде 4-6 айды, көбіне үзіліссіз 9 айға дейінді құрайды, мұнымен қоса, рентгендік және ультрадыбыстық зерттеулер өт конкременттерінің жоқ екендігін көрсеткеннен кейін емдеу 3-4 ай бойы жалғасуы тиіс.

Декомпенсация белгілері жоқ бауырдың бастпқы биллиарлық циррозында тәуліктік дозасы кг дене салмағына 8-10 мг (1 капсула) құрайды.

Дәрігер дозаны түзетуге шешім қабылдауына болады: атап айтқанда, егер Дезурсолен көтерімділігі жақсы болса, оны барынша жоғарырақ дозаларда қабылдауға болады.

Бөлініп шығуы өзгертілген капсулаларды күніне бір рет ұйықтар алдында, шайнамай және аздаған мөлшердегі сумен ішіп қабылдау керек.

Жалпы емдеу курсы 2 жылдан аспауы тиіс.

Жағымсыз әсерлері

Жиі (>1/100 және <1/10)

- паста тәрізді нәжіс, диарея

Сирек (>1/10,000 және <1/1,000)

жүрек айну, құсу, іш қату, бауыр трансаминазалары белсенділігінің өтпелі жоғарылауы

Өте сирек (<1/10,000)

- оң жақ қабырға астындағы немесе эпигастрий аймағында болатын абдоминальді ауыру (бастапқы билиарлы циррозды емдеуде)

- өт конкременттерінің кальцийленуі

- бастапқы билиарлы цирроз декомпенсациясы ( емдеуді тоқтатқаннан кейінгі ішінара регрессиямен)

- аллергиялық реакциялар (есекжем, тері бөртпесі)

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- белсенді затқа, өт қышқылдарына немесе препараттың қосымша компоненттеріне аса жоғары сезімталдық

- өт қалтасының, өт шығару жолдарының немесе ішектің жедел қабыну аурулары, оның ішінде өт қалтасының эмпиемасы

- өт шығару жолдарының (жалпы бауырдың немесе өт қалтасы жолдарының) обструкциясы

- жиі билиарлы шаншулар

- өт қалтасының рентгеноң (кальцийленген) конкременттері

- өт қалтасы моторлық белсенділігінің бұзылыстары, функциясын атқармайтын өт қалтасы, өт жыланкөзі, өт- асқазан- ішек жыланкөзі

- декомпенсация сатысындағы бауыр циррозы

- бауыр немесе бүйректің ауыр жеткіліксіздігі

- жедел панкреатит

- 18 жасқа дейінгі балалар

- жүктілік және лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Басқа дәрілік заттармен бір мезгілде қолданғанда төмендегідей өзара әрекеттесулер болуы мүмкін:

колестираминмен, колестиполмен немесе құрамында алюминий бар антацидтік препараттармен, өйткені бұл препараттар ішекте урсодезоксихолий қышқылын байланыстырады да, осылайша оның сіңірілуін тежейді және емнің тиімділігін төмендетеді. Егер құрамында осы заттардың біреуі бар препараттарды қолдану қажет болса, оларды Дезурсолен қабылдаудан 2 сағат бұрын немесе кейін қолданған жөн.

циклоспоринмен - урсодезоксихолий қышқылы циклоспориннің ішекте сіңірілуін жоғарылатуы мүмкін. Сондықтан мұндай біріктірілген ем жүргізген кезде циклоспориннің сарысу деңгейін бақылап, қажет болғанда оның дозасын реттеп отыру керек.

ципрофлоксацинмен – жекелеген жағдайларда урсодезоксихолий қышқылы ципрофлоксациннің сіңірілуін төмендетуі мүмкін. 

нитрендипинмен - урсодезоксихолий қышқылы қан плазмасында ең жоғары концентрациясының мәнін (Cmax) және нитрендипин кальцийлік антагонисінің қисық асты ауданының мәнін (AUC) төмендетеді. Осыған, сондай-ақ дапсон затымен өзара әрекеттесу туралы хабарламаларға (емдік әсерінің азаюы) және in vitro зерттеулеріне сүйене отырып, препараттың дәрілік заттар метаболизміне қатысатын цитохром Р450 3А4 ферменті белсенділігін индукциялайтынын болжамдауға болады. Демек, осы ферменттің қатысуымен метаболизденетін препараттарды бір мезгілде қолданғанда сақ болып, дозаны түзетудің қажет болатынын ескеру қажет.

пероральді гипогликемиялық препараттармен – олардың әсері күшейеді.

гиполипидемиялық препараттармен (клофибрат, безафибрат, пробуцол), эстрогендермен, гормональді ұрықтануға қарсы дәрілермен – өтте холестерин деңгейінің жоғарылауы салдарынан урсодезоксихолий қышқылының әсері нашарлайды, осылайша өт тастары ерігенде Дезурсолен тиімділігі төмендейді.

Айрықша нұсқаулар

Дезурсоленді тек дәрігердің бақылауымен қабылдау керек. Емдеудің алғашқы 3 айы бойы әрбір 4 апта сайын бауырдың функционалдық параметрлерін бақылап отырған және аспартатаминотрансфераза (АСТ), аланинаминотрансфераза (АЛТ) және гамма-глутамилтрансфераза (ГГТ) ), билирубин және сілтілік фосфатазаның белсенділігін анықтаған жөн; әрі қарай мұндай тестілерді әрбір 3 ай сайын жүргізу керек.

Емдік әсерін бағалау және өт тастары кальцификациясын дер кезінде анықтау үшін өт қалтасының жай-күйін түрегеп тұрған қалыпта және шалқасынан жатқызып ультрадыбыстық зерттеу немесе холецистографияның көмегімен әрбір 6-10 ай сайын тексеріп тұру керек.

Өт тастарының кальцификация белгілері болғанда емдеуді тоқтатқан жөн. Өт қалтасы белсенділігінің бұзылуы немесе билиарлы шаншудың жиілеуінде холецистограмма жүргізу мүмкін болмағанда препаратты тағайындамаған дұрыс.

Бастапқы билиарлы цирроздың кешеуілдеген сатысында қолданған кезде бауыр циррозының декомпенсациясы жағдайлары өте сирек байқалған, олардың ішінара регрессиясы препаратты тоқтатқаннан кейін болған.

Диарея дамуы жағдайында препарат дозасын төмендету керек, ал тұрақты диарея жағдайында емдеуді тоқтатқан жөн.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүктілік кезінде, әсіресе алғашқы триместрде, урсодезоксихолий қышқылын қолдану жөнінде жеткілікті деректер алынған жоқ.

Препаратпен емделу алдында жүктіліктің бар-жоқтығын анықтап алған жөн. Бала көтере алатын жастағы әйелдерге емдеу кезінде контрацепцияның гормональді емес дәрілерін немесе құрамында эстрогендер мөлшері төмен ішілетін гормональді контрацептивтерді қолдану ұсынылады.

Урсодезоксихолий қышқылының емшек сүтіне түсетін-түспейтіні белгісіз. Сондықтан Дезурсоленді бала емізетін уақытта қолданбаған жөн. Егер урсодезоксихолий қышқылымен емдеу қажет болса, бала емізу тоқтатылуы тиіс.

Көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препарат автокөлік басқару немесе басқа да механизмдермен жұмыс істеу кезінде реакция жылдамдығына әсер етпейді.

Артық дозалануы

Симптомдары: препараттың артық дозалануы жағдайында диарея дамуы мүмкін. Жалпы артық дозаланудың басқа да симптомдарының даму мүмкіндігі аз, өйткені қабылданған дозаны арттырғанда урсодезоксихолий қышқылының сіңірілуі төмендейді және оның нәжіспен шығарылуы артады. Емі: артық дозалану кезінде спецификалық ем жүргізу қажет етілмейді; диарея салдарын регидратацияның көмегімен, электролиттер мен колестирамин қабылдауды алмастыра отырып, симптоматикалық жүргізген жөн.

Шығарылу түрі және қаптамасы

5 капсуладан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

4 пішінді қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

250С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін препаратты қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

ABC Farmaceutici S.p.A., Италия

Corso Vittorio Emanuele II, 72 – 10121 Torino

Тіркеу куәлігінің иесі

«Сэлтфар СА», Швейцария

En Reutet, 1868 Collombey, Swizerland

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«Сэлтфар СА» өкілдігі. Алматы қ., Әл-Фараби д-лы 5, Нұрлы Тау 1А, 301 кеңсе Тел\факс +7 (727) 311 16 28.

Прикрепленные файлы

233711411477976368_ru.doc 84 кб
538652281477977562_kz.doc 95 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники