Дезурсолен (300 мг)

МНН: Урсодезоксихолевая кислота
Производитель: АВС Фармачеутичи С.п.А.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ursodeoxycholic acid
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№121649
Период регистрации: 23.09.2015 - 23.09.2020

Инструкция

Саудалық атауы

Дезурсолен

Халықаралық патенттелмеген атауы

Урсодезоксихолий қышқылы

Дәрілік түрі

Таблеткалар, 300 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат урсодезоксихолий қышқылы 300 мг,

қосымша заттар: жүгері крахмалы, PVP коллидон, лактоза моногидраты, тальк, магний стеараты

Сипаттамасы

Жылтыр беткейлі және сындыруға арналған сызығы бар, ақ түсті дөңгелек таблеткалар

Фармакотерапиялық тобы

Бауыр мен өт шығару жолдары ауруларын емдеуге арналған препараттар. Өт қалтасы ауруларын емдеуге арналған препараттар. Өт қышқылдарының препараттары. Урсодезоксихолий қышқылы.

АТХ коды А05АА02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдағаннан кейін урсодезоксихолий қышқылы асқазан-ішек жолынан жылдам сіңеді. Бауырда таурин және глицин конъюгаттарына метаболизденеді. Түзілген конъюгаттар өтке секрецияланады. Сіңбеген урсодезоксихолий қышқылының елеусіз мөлшері тоқ ішекке түсіп, онда бактериялармен ыдыратылады.

Плацентарлық бөгет арқылы өтеді. Дозаның шамамен 50-70% өтпен, қалғандары нәжіспен шығарылады.

Емдік әсері негізінен қан сарысуындағы емес, өттегі урсодезоксихолий қышқылының концентрациясына байланысты болады.

Фармакодинамикасы

Препараттың белсенді заты – урсодезоксихолий қышқылы (УДХҚ).

Дезурсолен гепатопротекторлық, өт айдағыш, холелитолизистік, гиполипидемиялық, гипохолестеринемиялық әсер береді.

Препарат бауырда холестерин синтезін және секрециясын азайту және оның ішекте сіңуін тежеу арқылы өттің холестеринмен қанығуын төмендетеді. Өт шығару жүйесінде холестериннің ерігіштігін арттырады, өттің пайда болуы мен бөлініп шығуын көтермелейді. Полярлы қасиеттері жоғары болып, урсодезоксихолий қышқылы аполярлы (уытты) өт қышқылдарымен уытты емес аралас мицеллалар түзеді, ол билиарлы рефлюкс-гастритте және рефлюкс-эзофагитте асқазан рефлюктатының жасушалық жарғақшаларды зақымдау қабілетін төмендетеді. Бұған қоса, урсодезоксихолий қышқылы гепатоциттердің, холангиоциттердің, АІЖ эпителиоциттері жасушалық жарғақшаларының құрамына енуге, оларды тұрақтандыруға және цитоуытты мицеллалардың әсеріне қарсы тұра алуға қабілетті қос молекула түзеді.

Гепатоциттер үшін өт қышқылдарының уытты концентрациясын азайта және холерезді көтермелей отырып, урсодезоксихолий қышқылы бауырішілік холестаздың басылуына ықпал етеді.

Дезурсоленнің емдік тиімділігі оның литогендік өт индексін азайту, холестериндік өт тастарын еріту және жаңа конкременттер түзілуінің алдын алу, гепатобилиарлық патологиямен қатар жүретін диспепсия симптомдарын жою қабілетіне негізделген.

Қолданылуы

- өт қалтасындағы рентгеннегативті холестерин тастарын және өт түтіктеріндегі операциядан кейін қалатын тастарды ерітуде

- билиарлық рефлюкс-гастритті емдеу үшін

- 6 жастан 18 жасқа дейінгі балалардағы муковисцидозбен байланысты гепато-билиарлық бұзылуларды емдеу үшін.

Кешенді ем құрамында:

- декомпенсация белгілері жоқ бауырдың бастапқы биллиарлық циррозында

Қолдану тәсілі және дозалары

Препарат дозасы жекелей, аурудың ауырлық дәрежесіне байланысты таңдалады.

Өт тастарын еріту үшін ұзақ емдеген кезде, орташа тәуліктік дозасы кг дене салмағына 5-10 мг құрайды, оны 2-3 қабылдауға бөледі. Ең жоғары тәуліктік дозасы тәулігіне 15 мг\кг.

Бар өт тастарын ерітудің дұрыс жағдайларын демеу үшін емдеу ұзақтығы 4-6 айдан бастап 12 айға дейін үзіліссіз созылады. Рентген немесе ультрадыбыстық тексеру өт қалтасында тастардың жоқ екендігін көрсеткеннен кейін 3-4 ай бойы емдеуді жалғастыру керек.

Билиарлық рефлюкс-гастритті емдеу үшін:

Дезурсолен күнделікті бір таблеткадан, кешкілік немесе ұйықтар алдында шайнамай және азғантай су мөлшерімен ішу арқылы тағайындайды.

Емдеу курсы 10-14 күнді құрайды. Жалпы алғанда, қолдану ұзақтығы ауру ағымына тәуелді.

Муковисцидоз

6 жастан 18 жасқа дейінгі балалардағы тәуліктік дозасы күніне 2-3 қабылдауға бөлінген 20 мг/кг құрайды, қажет болса дозасын күніне 30 мг/кг дейін арттыруға болады. Емдеу ұзақтығы 6 айдан бірнеше жылға дейінді құрайды.

Дене салмағы (кг)

Тәуліктік дозасы (мг/кг)

300 мг таблеткалар

Таңертең

Күндіз

Кешке

20 – 29

17-25

1

--

1

30 – 39

19-25

1

1

1

40 – 49

20-25

1

1

2

50 – 59

21-25

1

2

2

60 – 69

22-25

2

2

2

70 – 79

22-25

2

2

3

80 – 89

22-25

2

3

3

90 – 99

23-25

3

3

3

100 – 109

23-25

3

3

4

>110

 

3

4

4

Декомпенсация белгілері жоқ бауырдың бастапқы билиарлық циррозында орташа тәуліктік доза 300 мг құрайды. Ең жоғары тәуліктік дозасы кг дене салмағына 10-15 мг.

Дәрігер дозаны түзетуге шешім қабылдауына болады: атап айтқанда, егер Дезурсолен көтерімділігі жақсы болса, оны барынша жоғары дозаларда қабылдауға болады.

Таблеткаларды тамақтану кезінде немесе одан кейін және кешке қабылдайды.

Жағымсыз әсерлері

Жиі (>1/100 және <1/10)

- паста тәрізді нәжіс, диарея

Сирек (>1/10,000 және <1/1,000)

жүрек айну, құсу, іш қату, бауыр трансаминазалары белсенділігінің өтпелі жоғарылауы

Өте сирек (<1/10,000)

- оң жақ қабырға астындағы немесе эпигастрий аймағында болатын абдоминальді ауыру (бастапқы билиарлы циррозды емдеуде)

- өт конкременттерінің кальцийленуі

- бастапқы билиарлы цирроз декомпенсациясы (емдеуді тоқтатқаннан кейінгі ішінара регрессиямен)

- аллергиялық реакциялар (есекжем, тері бөртпесі)

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- белсенді затқа, өт қышқылдарына немесе препараттың қосымша компоненттеріне аса жоғары сезімталдық

- өт қалтасының, өт шығару жолдарының немесе ішектің жедел қабыну аурулары, оның ішінде өт қалтасының эмпиемасы

- өт шығару жолдарының (жалпы бауырдың немесе өт қалтасы жолдарының) обструкциясы

- жиі билиарлы шаншулар

- өт қалтасының рентгеноң (кальцийленген) конкременттері

- өт қалтасы моторлық белсенділігінің бұзылыстары, функциясын атқармайтын өт қалтасы, өт жыланкөзі, өт- асқазан- ішек жыланкөзі

- декомпенсация сатысындағы бауыр циррозы

- бауыр немесе бүйректің ауыр жеткіліксіздігі

- жедел панкреатит

- 6 жасқа дейінгі балалар (дене салмағы 20 кг кем)

- 6 жастан бастап өт шығару жолдарының атрезиясы бар балаларда: қалыпты өт ағысы қалпына келтірілмеген сәтсіз болған порто-энтеростомия

- жүктілік және лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Басқа дәрілік заттармен бір мезгілде қолданғанда төмендегідей өзара әрекеттесулер болуы мүмкін:

колестираминмен, колестиполмен немесе құрамында алюминий бар антацидтік препараттармен, өйткені бұл препараттар ішекте урсодезоксихолий қышқылын байланыстырады да, осылайша оның сіңірілуін тежейді және емнің тиімділігін төмендетеді. Егер құрамында осы заттардың біреуі бар препараттарды қолдану қажет болса, оларды Дезурсолен қабылдаудан 2 сағат бұрын немесе одан кейін қолданған жөн.

циклоспоринмен - урсодезоксихолий қышқылы циклоспориннің ішекте сіңірілуін жоғарылатуы мүмкін. Сондықтан мұндай біріктірілген ем жүргізген кезде циклоспориннің сарысу деңгейін бақылап, қажет болғанда оның дозасын реттеп отыру керек.

Клиникалық зерттеулерде дені сау еріктілерде урсодезоксихолий қышқылы (күніне 500 мг) мен розувастатинді (күніне 20 мг) бір мезгілде қолданғанда розувастатин плазмасында аздап деңгейінің жоғарылауына әкелді. Бұл өзара әрекеттесулердің клиникалық мәні басқа статиндермен белгісіз.

ципрофлоксацинмен – жекелеген жағдайларда урсодезоксихолий қышқылы ципрофлоксациннің сіңірілуін төмендетуі мүмкін. 

нитрендипинмен - урсодезоксихолий қышқылы қан плазмасында ең жоғары концентрациясының мәнін (Cmax) және нитрендипин кальцийлік антагонисінің қисық асты ауданының мәнін (AUC) төмендетеді. Нитрендипин мен урсодезоксихолий қышқылын бір мезгілде пайдалану нәтижелеріне мұқият мониторинг ұсынылады. Нитрендипин дозасын ұлғайтуды қажет етуі мүмкін. Осыған, сондай-ақ дапсон затымен өзара әрекеттесу туралы хабарламаларға (емдік әсерінің азаюы) және in vitro зерттеулеріне сүйене отырып, препараттың дәрілік заттар метаболизміне қатысатын цитохром Р450 3А4 ферменті белсенділігін индукциялайтынын болжамдауға болады. Дегенмен, дәрілік өзара әрекеттесулерді адекватты клиникалық зерттеулердің деректері бойынша, урсодезоксихолий қышқылы 3А Р450 цитохромы субстраттарына жататын будесонидтің айқын индукциясын туындатпайды.

Демек, осы ферменттің қатысуымен метаболизденетін препараттарды бір мезгілде қолданғанда сақ болып, дозаны түзетудің қажет болатынын ескеру қажет.

пероральді гипогликемиялық препараттармен – олардың әсері күшейеді.

гиполипидемиялық препараттармен (клофибрат, безафибрат, пробуцол), эстрогендермен, гормональді ұрықтануға қарсы дәрілермен – өтте холестерин деңгейінің жоғарылауы салдарынан урсодезоксихолий қышқылының әсері нашарлайды, осылайша өт тастары ерігенде Дезурсолен тиімділігі төмендейді.

Айрықша нұсқаулар

Дезурсоленді тек дәрігердің бақылауымен қабылдау керек. Емдеудің алғашқы 3 айы бойы әрбір 4 апта сайын бауырдың функционалдық параметрлерін бақылап отырған және аспартатаминотрансфераза (АСТ), аланинаминотрансфераза (АЛТ) және гамма-глутамилтрансфераза (ГГТ), билирубин және сілтілік фосфатазаның белсенділігін анықтаған жөн; әрі қарай мұндай тестілерді әрбір 3 ай сайын жүргізу керек.

Емдік әсерін бағалау және өт тастары кальцификациясын дер кезінде анықтау үшін өт қалтасының жай-күйін түрегеп тұрған қалыпта және шалқасынан жатқызып ультрадыбыстық зерттеу немесе холецистографияның көмегімен әрбір 6-10 ай сайын тексеріп тұру керек.

Өт тастарының кальцификация белгілері болғанда емдеуді тоқтатқан жөн. Өт қалтасы белсенділігінің бұзылуы немесе билиарлы шаншудың жиілеуінде холецистограмма жүргізу мүмкін болмағанда препаратты тағайындамаған дұрыс.

Холестеринді өт тастарын еріту үшін Дезурсолен пайдаланғанда, әйелдер тиімді гормоналдық емес контрацепция әдісін пайдалануы тиіс, өйткені гормоналдық контрацептивтер өт тастары түзілуін арттыруы мүмкін.

Бастапқы билиарлы цирроздың кешеуілдеген сатысында қолданған кезде бауыр циррозының декомпенсациясы жағдайлары өте сирек байқалған, олардың ішінара регрессиясы препаратты тоқтатқаннан кейін болған.

Диарея дамуы жағдайында препарат дозасын төмендету керек, ал тұрақты диарея жағдайында емдеуді тоқтатқан жөн.

Таблетканың құрамында лактоза бар, сондақтан галактоза жақпаушылығы, лактаза тапшылығы немесе галактоза мальабсорбциясы сияқты сирек тұқым қуалайтын аурулары бар пациенттер бұл препаратты қабылдамауы тиіс.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жануарларға жүргізілген зерттеулер УДХҚ фертильдікке әсер етуін көрсетпеген. УДХҚ емдеуден кейін бала тууға қабілеттілікке әсері туралы адамдарға зерттеулер жоқ.

Жүктілік кезінде, әсіресе алғашқы триместрде, урсодезоксихолий қышқылын қолдану жөнінде жеткілікті деректер алынған жоқ.

Препаратпен емделу алдында жүктіліктің бар-жоқтығын анықтап алған жөн. Бала көтере алатын жастағы әйелдерге емдеу кезінде контрацепцияның гормональді емес дәрілерін немесе құрамында эстрогендер мөлшері төмен ішілетін гормональді контрацептивтерді қолдану ұсынылады.

Урсодезоксихолий қышқылының емшек сүтіне түсетін-түспейтіні белгісіз. Сондықтан Дезурсоленді бала емізетін уақытта қолданбаған жөн. Егер урсодезоксихолий қышқылымен емдеу қажет болса, бала емізу тоқтатылуы тиіс.

Көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препарат автокөлік басқару немесе басқа да механизмдермен жұмыс істеу кезінде реакция жылдамдығына әсер етпейді.

Артық дозалануы

Симптомдары: препараттың артық дозалануы жағдайында диарея дамуы мүмкін. Жалпы артық дозаланудың басқа да симптомдарының даму мүмкіндігі аз, өйткені қабылданған дозаны арттырғанда урсодезоксихолий қышқылының сіңірілуі төмендейді және оның нәжіспен шығарылуы артады.

Емі: артық дозалану кезінде спецификалық ем жүргізу қажет етілмейді; диарея салдарын регидратацияның көмегімен, электролиттердің орын басу мен колестираминді қабылдап, симптоматикалық ем жүргізген жөн.  

Урсодезоксихолий қышқылының жоғары дозаларымен ұзақ емдеу (күніне 28-30 мг/кг) бастапқы склероздаушы холангиті бар пациенттерде (тікелей тағайындау бойынша емес) күрделі жағымсыз әсерлердің анағұрлым жоғары көрсеткіштерімен байланысты.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

2 пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

250С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін препаратты қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

ABC Farmaceutici S.p.A., Италия

Corso Vittorio Emanuele II, 72 – 10121 Torino

Тіркеу куәлігінің иесі

«Сэлтфар СА», Швейцария

En Reutet, 1868 Collombey, Switzerland

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы:

«Сэлтфар СА» өкілдігі. Қазақстан Республикасы, Алматы қ., Әл-Фараби д-лы 5, Нұрлы Тау 1А, 301 кеңсе. Тел\факс +7 (727) 311 16 28. Электронды поштасы: info@seltfarrep.kz.

.

Прикрепленные файлы

575956811477976366_ru.doc 39.23 кб
419758311477977558_kz.doc 111 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники