Дарзокс

МНН: Индапамид
Производитель: K.O. Магистра К&К С.Р.Л.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Indapamide
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№121731
Период регистрации в РК: 14.10.2015 - 14.10.2020
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)

Инструкция

Саудалық атауы

Дарзокс

Халықаралық патенттелмеген атауы

Индапамид

Дәрілік түрі

Босап шығуы ұзартылған 1,5 мг таблеткалар

Сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, бір жағында бөлу сызығы бар, ақ түсті таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 1,5 мг индапамид,

қосымша заттар: лактоза моногидраты, повидон K 30, гипромеллоза (15000 сР), глицерол дибегенаты, коллоидты сусыз кремнийдің қостотығы, магний стеараты.

Фармакотерапиялық тобы

Диуретиктер. Генле ілмегінің кортикальді сегментіне әсер ететін тиазидті емес диуретиктер. Сульфонамидтер. Индапамид.

АТХ коды C03BA11

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдаудан кейін асқазан-ішек жолынан толық сіңеді. Ас ішу сіңірілу жылдамдығын біршама баяулатады, бірақ сіңірілген препарат мөлшеріне ықпал етпейді. Қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясына бір реттік дозасын қабылдағаннан кейін шамамен 12 сағаттан соң жетеді. Қайта қабылдауларда екі дозасын қабылдау арасындағы үзілісте препарат концентрациясының ауытқулары азаяды.

Тепе-тең концентрациясы 7 күн жүйелі қабылдағаннан кейін айқындалады. Жартылай шығарылу кезеңі 18 сағат, қан плазмасы ақуыздарымен байланысы 79% құрайды. Тамыр қабырғасы тегіс бұлшықеттерінің эластинімен де байланысады. Таралу көлемі жоғары, гистогематикалық (соның ішінде плацентарлық) бөгеттер арқылы өтеді, емшек сүтіне енеді. Бауырда метаболизденеді. Бүйрекпен метаболиттер түрінде 60 - 80% (өзгеріссіз күйде 5% жуық шығарылады), ішек арқылы 20% шығарылады.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда фармакокинетикасы өзгермейді. Препарат жинақталмайды.

Фармакодинамикасы

Дарзокс – тиазидті емес сульфонамидтер тобындағы гипертензияға қарсы, вазодилатациялаушы және диуретикалық дәрі; тиазид тәрізді диуретик. Бүйрек өзекшелерінің кортикальді сегментінде натрий иондарының қайта сіңірілуін бұзады, бұл натрий және хлор иондарының несеппен бөлінуін көбейтіп, диурездің күшеюіне әкеледі. Аз дәрежеде препарат калий және магний иондарының экскрециясын арттырады. «Баяу» кальций өзектерін селективті бөгеу қабілетіне ие бола отырып, артериялар қабырғаларының керілгіштігін арттырады және жалпы шеткергі тамыр кедергісін төмендетеді. Жүректің сол жақ қарынша гипертрофиясының азаюына ықпал етеді. Қан плазмасындағы липидтер (триглицеридтер, тығыздығы төмен липопротеиндер, тығыздығы жоғары липопротеиндер) мөлшеріне ықпал етпейді; көмірсу алмасуына ықпал етпейді (соның ішінде, қант диабетімен науқастарда). Тамыр қабырғасының ангиотензин II мен норадреналинге сезімталдығын азайтады және простагландин Е2 синтезін көтермелейді, бос әрі тұрақты оттегілік радикалдар өнімін төмендетеді. Гипотензиялық әсері алғашқы аптаның соңына қарай дамиды, бір рет қабылдау аясында 24 сағат бойы сақталады.

Қолданылуы

- артериялық гипертензияны емдеуде

Қолдану тәсілі және дозалары

Дарзокс көбінесе таңертең шайнамай, бүтіндей жұтып, су ішумен күніне 1 таблеткадан (1,5 мг) ішке қабылданады.

Емдеу курсы емдеуші дәрігердің нұсқауы бойынша жекеше таңдалады.

Аса жоғары дозаларында, индапамидтің гипертензияға қарсы әсері жоғарыламайды, бірақ тұздың шығарылуы артады (салуретиктік әсері).

Егде жастағы емделушілерде плазмадағы креатинин деңгейі жасына, салмағына және жынысына қарай өзгеруі мүмкін. Бүйрек функциясы қалыпты немесе жеңіл дәрежеде төмендеген егде жастағы емделушілерге дозаны түзету қажет емес.

Ауыр бүйрек жеткіліксіздігінде (креатинин клиренсі 30 мл/мин төмен), емдеу қарсы көрсетілімді.

Тиазидті және тиазид тәрізді диуретиктер қалыпты немесе сәл төмендеген бүйрек функциясында ғана барынша тиімді.

Бауырдың ауыр жеткіліксіздігінде емдеу қарсы көрсетілімді.

Жағымсыз әсерлері

Жиі (>1/100-ден <1/10 дейін)

- макулопапулезді бөртпе

- гипокалиемия

Жиі емес (>1/1,000-нан <1/100 дейін)

  • жүрек айну, құсу

  • пурпура ( аллергиялық және демікпелік реакцияларға бейімділігі бар емделушілерде)

Сирек (>1/10,000-нан <1/1,000 дейін)

  • бас айналу, шаршау, бас ауыру, парестезия

  • күйгелектік

  • жөтел, фарингит, синусит

  • жүрек айну, іш қату немесе диарея, ас қорыту бұзылысы, іштің ауыруы, ауыз кеберсуі

  • астения

Өте сирек (<1/10,000)

- тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластикалық анемия, гемолитикалық анемия

  • аритмия, артериялық гипотензия

  • панкреатит

  • бауыр функциясының бұзылуы, панкреатит

- бүйрек жеткіліксіздігі, несеп шығару жолдарының жұқпалары, никтурия,

полиурия

  • ангионевроздық ісіну және/немесе есекжем, уытты эпидермалық некролиз, Стивенс-Джонсон синдромы, геморрагиялық васкулит.

  • фотосезімталдық реакциялары

  • гиперкальциемия, гипокалиемия

Препарат қабылдаумен байланысты екені белгісіз (қолда бар деректер негізінде бағалау мүмкін емес):

- бауыр жеткіліксіздігінде бауыр энцефалопатиясының пайда болу мүмкіндігі

- электрокардиограммада QT аралығының ұзаруы

- емделу кезінде қан плазмасындағы несеп қышқылы мен глюкоза деңгейінің жоғарылауы: подагра немесе қант диабеті, глюкозурия бар емделушілерде осы диуретикалық дәрілердің мақсатқа сай келуі өте тиянақты таразылануы тиіс

- бұрыннан бар диссеминацияланған қызыл жегінің өршу мүмкіндігі

- дегидратация мен ортостатикалық гипотензияға әкелетін гиповолемиямен болатын гипонатриемия. Хлор иондарын бір мезгілде жоғалту салдарлы компенсаторлық метаболизмдік алкалозға әкелуі мүмкін (осы әсер жиілігі мен дәрежесі әлсіз).

Қолдануға болмайтын жағдайлар

  • индапамидке, басқа сульфаниламидтерге немесе препарат компоненттеріне жоғары сезімталдық

  • ауыр бүйрек жеткіліксіздігі

  • бауыр энцефалопатиясы немесе бауыр функциясының ауыр бұзылуы

  • гипокалиемия

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге (қауіпсіздігі мен тиімділігі зерттелмеген)

  • жүктілік және лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Ұсынылмайтын біріктірілімдер

Бір мезгілде литий препараттарымен қолдану, натрийсіз емдәм кезіндегідей, артық дозалану белгілерімен қан плазмасындағы литий концентрациясының жоғарылауына әкелуі мүмкін (литий шығарылуының азаюы). Алайда, диуретиктер қолдану қажет болса, қан плазмасындағы литий деңгейін жүйелі бақылап, дозаларға түзету жүргізген жөн.

Сақтануды талап ететін біріктірілімдер

а) қарынша тахикардиясын туындататын препараттар:

  • Ia класс аритмияға қарсы препараттары (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид)

  • III класс аритмияға қарсы дәрілері (амиодарон, соталол, дофетилид,

ибутилид)

  • психозға қарсы кейбір препараттар: фенотиазиндер (хлорпромазин,

циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин)

  • бензамидтер (амисульприд, сульпирид, сультоприд, тиаприд)

  • бутирофенондар (дроперидол, галоперидол),

  • басқалары: бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин IV, галофантрин, мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, винкамин IV.

Индапамидті осы препараттардың кез келгенімен, әсіресе, гипокалиемия болғанда бір мезгілде қолдану қарынша аритмиясының, әсіресе, «пируэт» типтес қарынша аритмиясының даму қаупін арттырады. Осы біріктірілімді қолданар алдында гипокалиемияны бақылау қажет. ЭКГ мен қан плазмасында электролиттер деңгейін бақылау қажет. Гипокалиемия болғанда қарынша тахикардиясының даму қаупін туындатпайтын заттарды қолданыңыз.

б) қабынуға қарсы стероидты емес препараттар (жүйелі жолы), ЦОГ-2 селективті тежегіштерін қоса, салицил қышқылының жоғары дозалары (≥ 3 г/тәулік): индапамидтің гипертензияға қарсы әсері азаюы мүмкін. Сусыздануы бар емделушілерде - жедел бүйрек жеткіліксіздігінің қаупі (шумақтық сүзілістің төмендеуі). Емдеудің басында бүйрек функциясын бақылау қажет. Емделушіге су берген жөн.

в) ангиотензин конвертациялаушы ферменттер (АКФ) тежегіштері: емдеудің басында АКФ тежегіштері натрий тапшылығы бұрыннан бар емделушілерде (әсіресе, бүйрек артериясының стенозы бар емделушілерде) күрт гипотензияны және/немесе жедел бүйрек жеткіліксіздігін туындатуы мүмкін.

Гипертензия кезінде, егер диуретикалық дәрілермен алдыңғы емдеу натрий тапшылығына себеп болса, АКФ тежегіштерімен емнің басталуынан 3 күн бұрын диуретикалық дәрілер қолдануды тоқтату, қажет болса, қабылдауды калий жинақтаушы диуретиктерсіз қайта бастау ұсынылады немесе АКФ тежегішінің бастапқы төмен дозасымен ем тағайындауға және дозаны біртіндеп арттыруға болады.

Созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде емдеуді АКФ тежегішінің өте төмен дозаларынан, дұрысы, дозаларын азайтудан соң, калий жинақтаушы диуретиктерсіз бастау қажет.

Емделушілердің бәрінде АКФ тежегіштерімен емделген алғашқы апталардың ішінде бүйрек функциясын (қан плазмасындағы креатинин деңгейі) бақылап отыру қажет.

Гипокалиемия туғызатын басқа препараттар:

  • амфотерицин В (IV)

  • глюко- және минералокортикостероидтар (жүйелі)

  • тетракозактид

  • көтермелеуші іш жүргізгіш дәрілер

Гипокалиемияның пайда болу қаупі (аддитивті әсері) артады, осыған орай, қан плазмасындағы калий деңгейін мұқият бақылау және реттеу қажет. Бір мезгілде оймақгүл қабылдайтын емделушілерде препаратты сақтықпен қабылдау қажет. Осындай емделушілер оны көтермелеуші іш жүргізгіш дәрілерсіз қабылдауы тиіс.

Баклофен гипертензияға қарсы әсерін арттырады. Суды көп мөлшерде ішу қажет; емдеудің басында бүйрек функциясын жүйелі бақылап отыру қажет.

Гипокалиемия оймақгүлдің уытты әсерінің даму қаупін арттырады; бір мезгілде қолданғанда қан плазмасындағы калий деңгейін бақылау және реттеу және ЭКГ жасау, қажет болса – емдеуді өзгерту керек.

Ескерілу керек біріктірілімдер

Калий жинақтаушы диуретиктер (амилорид, спиронолактон, триамтерен). Бұл біріктілірімдер кейбір емделушілерге пайдалы, бірақ бүйрек жеткіліксіздігі немесе қант диабеті бар емделушілерде гипокалиемия немесе гиперкалиемияны туындатуы мүмкін. ЭКГ, қан плазмасындағы калий деңгейін бақылау, қажет болса – емдеуді өзгерту керек.

Метформин диуретикалық дәрілер қабылдаумен, атап айтқанда, ілмекті диуретиктермен байланысты бүйрек жеткіліксіздігінің дамуы салдарынан лактацидоздың даму қаупін арттырады; егер қан плазмасындағы креатинин деңгейі ерлерде 15 мг/л-ден (135 мкмоль/л) және әйелдерде 12 мг/л-ден (110 мкмоль/л) асып кетсе, метформин қолдану ұсынылмайды.

Диуретиктерден болатын деигидратациясы бар емделушілерде, әсіресе, құрамында йод бар контрастылы заттардың жоғары дозаларын қабылдағанда жедел бүйрек жеткіліксіздігінің даму қаупі артады; йодконтрастылы дәрілердің тағайындалуына дейін су теңгерімін қалпына келтіру қажет.

Имипрамин тәрізді антидепрессанттар, нейролептиктер гипертензияға қарсы әсер айқындылығын арттырады және ортостатикалық гипотензияның даму қаупін (аддитивті әсерін) жоғарылатады.

Кальций тұздары кальцийдің несеппен бөлінуін төмендету нәтижесінде гиперкальциемияның пайда болу қаупін арттырады.

Циклоспорин, такролимус айналымдағы циклоспориннің өзгермеген концентрациясында, тіпті су және/немесе натрий тапшылығы болмағанда қан плазмасындағы креатинин деңгейін арттыруы мүмкін.

Кортикостероидтар, тетракозактидтер (жүйелі әсер ететін) гипотензиялық әсер айқындылығының азаюына (су және натрий іркілісі) алып келеді.

Айрықша нұсқаулар

Бүйрек және/немесе бауыр жеткіліксіздігі, су-электролит теңгерімінің бұзылуы, гиперпаратиреоз бар емделушілер, жүрек ырғағы бұзылған науқастар немесе біріктірілген ем жүргізілетін, гиперурикемияға шалдыққан (әсіресе, подаграмен немесе уратты нефролитиазбен қатар жүретін) емделушілер препаратты абайлап қабылдау керек.

Арнайы сақтандырулар

Бауыр функциясы бұзылған емделушілерде тиазидті диуретиктер, әсіресе, электролиттік теңгерімсіздік кезінде бауыр энцефалопатиясын туғызуы мүмкін. Бұл жағдайда диуретикалық дәрілер қабылдауды дереу тоқтату қажет.

Фотосезімталдық

Тиазидтер мен тиазид тәрізді диуретиктер қабылдағанда фотосезімталдық реакциясының жағдайлары тіркелген. Егер емделу кезінде фотосезімталдық реакциясы болса, емді тоқтату ұсынылады. Қайталап индапамид қолдану қажет болса, терінің ашық тұстарын күннен немесе жасанды УК-сәулеленуден қорғауға кеңес беріледі.

Қосымша заттар

Осы дәрілік зат құрамында лактоза бар. Сирек тұқым қуалайтын галактозаны көтере алмаушылық ауруы, Лапп лактаза тапшылығы немесе глюкоза мен галактоза сіңуінің бұзылуы бар емделушілер бұл препаратты қабылдамауы тиіс.

Алдын ала сақтану шаралары

Қан плазмасындағы натрий деңгейі 

Диуретиктер кейде өте күрделі зардаптары болатын гипонатриемияны туындатуы мүмкін. Қан  плазмасындағы натрий деңгейі емдеу басталғанша, ал артынан қатаң түрде белгілі бар уақыт аралықтары өткенде жүйелі өлшенеді. Қан  плазмасындағы натрий деңгейінің төмендеуі бастапқы сатысында симптомсыз өтуі мүмкін, сондықтан жүйелі бақылаудың маңызы зор. Егде жастағы емделушілерде және бауыр циррозымен науқастарда бақылау жиірек болуы тиіс.

Қан плазмасындағы калий деңгейі

Тиазидті және тиазид тәрізді диуретиктермен емдеудің негізгі қаупі – калий деңгейінің төмендеуі және гипокалиемияның дамуы. Гипокалиемияның пайда болу қаупіне (<3,4 ммоль/л) белгілі бір жоғары қауіп топтарында, атап айтқанда: нашар тамақтанатын және/немесе бір мезгілде бірнеше препараттар қабылдайтын емделушілерде, егде жастағы емделушілерде, ісінулері мен асциті бар бауыр циррозымен науқастарда, ишемиялық жүрек ауруы және жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде жол берілмеуі тиіс. Осындай емделушілерде гипокалиемия оймақгүл препараттарының кардиоуыттылығын және аритмиялардың пайда болу қаупін арттырады. QT аралығы ұзарған емделушілер де туа біткен немесе препараттармен индукцияланған себебіне қарамастан қауіп тобына жатады.

Гипокалиемия (брадикардия сияқты) ауыр аритмиялардың туындауына, атап айтқанда, өмірге зор қатер төндіретін «пируэт» типті жүрек ырғағының бұзылуына бейімдендіретін фактор болып табылады.

Мұндай науқастарда қан плазмасындағы калий деңгейін мүмкіндігінше жиірек бақылау қажет. Қан плазмасындағы калий деңгейін бірінші өлшеу емдеудің алғашқы аптасында жүргізілуі тиіс.

Калий деңгейі төмен болғанда оны түзету қажет болады.

Қан плазмасындағы кальций деңгейі

Тиазидтер және тиазид тәрізді диуретиктер кальцийдің несеппен бөлінуін төмендетіп, қан плазмасындағы кальций концентрациясының уақытша болымсыз жоғарылауына әкелуі мүмкін. Айқын гиперкальциемия бұрын анықталмаған гиперпаратиреоз салдарынан болуы мүмкін. Диуретиктер көмегімен емдеу қалқанша маңы бездері функциясын жоспарлы тексеруге дейін тоқтатылуы тиіс.

Несеп қышқылының деңгейі

Несеп қышқылының концентрациясы жоғарылаған емделушілерде подагра ұстамалары болуы мүмкін.

Бүйрек функциясы және диуретиктер

Тиазидтер және тиазид тәрізді диуретиктер тек қалыпты немесе аз ғана төмендеген бүйрек функциясында ғана барынша тиімді (қан плазмасындағы креатинин деңгейі <25 мг/л, яғни ересектерде 220 мкмоль/л). Егде жастағы тұлғаларда қан плазмасындағы креатинин деңгейі жасына, салмағына және жынысына қарай өзгеруі мүмкін.

Диуретиктермен емделу кезінде су және натрий жоғалту туындататын салдарлы гиповолемия емдеудің басында шумақтық сүзілістің төмендеуіне әкелуі мүмкін. Бұл қан плазмасындағы креатинин мен мочевина деңгейінің жоғарылауына әкелуі мүмкін. Бүйрек функциясы қалыпты емделушілерде осындай уақытша бүйрек жеткіліксіздігі, әдетте, күрделі зардаптарға әкелмейді, дегенмен де, оның едәуір дәрежеде пайда болуы бұрыннан бар бүйрек жеткіліксіздігін күшейтуі мүмкін.

Спортсмендер

Спортсмендер аталған препараттың құрамында допинг тестілеріне оң реакция беруі мүмкін белсенді заттар бар екенін ескеруі тиіс.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүкті әйелдерге ешбір жағдайда да жүктілік кезеңіндегі физиологиялық ісінулерде диуретиктік препараттар қолдануға болмайды. Диуретиктер ұрықтың өсуіне қатер төндіретін фетоплацентарлық ишемияға әкелуі мүмкін.

Индапамид емшек сүтіне өтетіндіктен бала емізуге кеңес берілмейді.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Индапамид қырағылыққа ықпал етпейді, бірақ кейбір жағдайларда, әсіресе, емдеудің басында немесе гипертензияға қарсы басқа препаратты қосқанда артериялық қысымның төмендеуімен байланысты әртүрлі реакциялар болуы мүмкін, бұл көлік құралын немесе аса қауіпті механизмдерді басқару қабілетінің бұзылуына әкелуі мүмкін.

Артық дозалануы

Дарзокс тіпті өте жоғары концентрацияларда (40 мг дейін, яғни емдік дозасынан 27 есе көбірек) уытты әсерін көрсетпейді.

Симптомдары: су-электролит теңгерімінің бұзылуы (гипонатриемия, гипокалиемия), жүрек айну, құсу, артериялық қысымның айқын төмендеуі, құрысулар, бас айналу, ұйқышылдық, сананың шатасуы, полиурия немесе анурияға ұласатын олигурия (гиповолемия салдарынан).

Емі: кейіннен су-электролит теңгерімі қалпына келтірілетін асқазанды шаю және/немесе белсендірілген көмірді тағайындау, симптоматикалық ем.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 10 таблеткадан салады.

Пішінді 3 қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

К.О. «МАГИСТРА К&К С.Р.Л.», Бульвар Аурел Влайку № 82А, Констанца, Румыния

(S.C. “MAGISTRA C&C S.R.L.”, 82A Aurel Vlaicu Blvd., Constanta, Romania).

Сауда белгісінің және тіркеу сертификатының иесі «РОТАФАРМ», ҰЛЫБРИТАНИЯ (“ROTAPHARM”, GREAT BRITAIN) компаниясы болып табылады.

Тіркеу куәлігінің иесі

«РОТАФАРМ», ҰЛЫБРИТАНИЯ

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы

ҚР, Алматы, Түр ксіб ауданы, Сүйінбай даңғылы, 222б

Тел./факс: 8 (7272) 529090

 

Прикрепленные файлы

021269111477976407_ru.doc 87 кб
187492391477977615_kz.doc 119.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники