Дальфаз® СР
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Торговое название
Дальфаз СР
Международное непатентованное название
Алфузозин
Лекарственная форма
Таблетки с пролонгированным высвобождением 10 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - алфузозина гидрохлорид 10 мг,
вспомогательные вещества: гипромеллоза, масло касторовое гидрогенизированное, этилцеллюлоза 20, железа оксид желтый (Е 172), кремния диоксид коллоидный гидратированный, магния стеарат,
второй слой (внутренний активный): маннитол, гипромеллоза, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный гидратированный, магния стеарат,
третий слой (наружный неактивный): гипромеллоза, масло касторовое гидрогенизированное, повидон, железа оксид желтый (Е 172), кремния диоксид коллоидный гидратированный, магния стеарат,
Описание
Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, трехслойные; один слой белого цвета между двумя слоями желтого цвета. Диаметр таблетки около 8 мм.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения урологических заболеваний. Препараты для лечения доброкачественной гипертрофии простаты. Альфа-адреноблокаторы. Алфузорин.
Код АТХ G04CA01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Связывание алфузозина гидрохлорида с белками плазмы крови составляет около 90%.
Алфузозин подвергается значительному метаболизму в печени, при этом с мочой выводится только 11% исходного соединения.
Большинство метаболитов (которые неактивны) выводятся с каловыми массами (75-90%).
Фармакокинетический профиль алфузозина не изменён у больных с хронической сердечной недостаточностью.
После приёма 10 мг дозы средний показатель относительной биодоступности составляет 104,4% по сравнению с биодоступностью формы выпуска немедленного высвобождения при дозировании 7,5 мг (по 2,5 мг трижды в день). Максимальная плазменная концентрация измеряется через 9 часов после приёма по сравнению с 1 часом в случае препарата немедленного высвобождения.
Период полувыведения составляет 9,1 час. Биодоступность возрастает, когда препарат принимают после еды (см. «Способ применения и дозы»).
По сравнению со здоровыми лицами среднего возраста фармакокинетические параметры максимальная концентрация (Cmax) и площадь под кривой (AUC) у больных пожилого возраста не возрастают.
По сравнению с больными с нормальной почечной функцией, средние значения Cmax и AUC у больных с нарушением почечной функции средней степени тяжести (клиренс креатинина > 30 мл/мин) умеренно повышены, при этом период полувыведения не изменён.
Следовательно, корректирование дозы для больных с нарушением почечной функции и клиренсом креатинина выше 30 мл/мин не требуется.
Фармакодинамика
При пероральном приеме Дальфаз СР является активным производным квиназолина. Он является селективным антагонистом постсинаптических α1-адренорецепторов. Доказана избирательность Дальфаза СР в отношении α1-рецепторов, расположенных в предстательной железе, на дне мочевого пузыря и уретре.
Альфа-блокаторы уменьшают обструкцию в нижних отделах мочевого пузыря посредством прямого действия на гладкую мускулатуру простаты. Дальфаз СР снижает давление в уретре и, таким образом, сопротивление, оказываемое на отток мочи в процессе мочеиспускания. При приеме Дальфаза СР более выражен эффект на давление в уретре, нежели на кровяное давление.
Показано, что у больных с доброкачественной гипертрофией простаты Дальфаз СР существенно увеличивает скорость тока мочи, в среднем, на 30% у больных со скоростью тока 15 мл/сек (такое улучшение наблюдалось уже после первой дозы). Прием Дальфаза СР значительно ослабляет давление детрузора и увеличивает объём мочи, вызывая позыв к мочеиспусканию; существенно снижает остаточный объём мочи.
Эти эффекты ведут к уменьшению симптомов раздражения и обструкции в мочеиспускательном тракте. Они не оказывают негативного влияния на половую функцию. Более того, через 24 часа после приёма препарата максимальная скорость оттока мочи остаётся значительно повышенной.
Показания к применению
- лечение функциональных симптомов доброкачественной гипертрофии предстательной железы
- дополнительно в качестве вспомогательного средства при использовании катетера при острой задержке мочи, связанной с доброкачественной гиперплазией предстательной железы
Способ применения и дозы
Для приёма внутрь.
Таблетку следует проглотить целиком, запивая стаканом воды. Таблетки нельзя разламывать, жевать, раздавливать и раздроблять в порошок, так как это может привести к несоответствующему высвобождению и всасыванию лекарственного препарата и вызывать в последующем нежелательные эффекты, которые могут появиться уже на ранних этапах лечения.
Рекомендуемая доза - одна таблетка 10 мг в день, принимать сразу же после вечернего приёма пищи.
Применение в качестве вспомогательного средства при использовании катетера при острой задержке мочи, связанной с доброкачественной гиперплазией предстательной железы: рекомендованная доза — 1 таблетка 10 мг в день после еды, начиная с первого дня катетеризации. Препарат применяют в течение 3–4 суток, т.е. 2–3 дня в ходе применения катетера и 1 день после его удаления.
Побочные явления
Побочные явления определены со следующей частотой:
Часто ≥1% - <10%; Нечасто ≥0,1% - <1%; Очень редко <0.01%; Частота неизвестна: не может быть оценена на основе имеющихся данных
Часто
- предобморочные состояния, головокружение, головная боль
- тошнота, боль в животе
- астения, недомогание
Нечасто
- приступы головокружения, обмороки, сонливость
- тахикардия, сердцебиение
- заложенность носа
- диарея, сухость во рту
- сыпь, зуд, ангионевротический отек
- приливы, ортостатическая гипотензия
- отёк, боль в груди
- лихорадка
Очень редко
- стенокардия у пациентов с ишемической болезнью сердца в анамнезе
- крапивница, отек Квинке
Частота неизвестна
- интраоперационный синдром колеблющейся радужки
- фибрилляция предсердий
- рвота
- повреждение печени, холестатический гепатит
- приапизм
- ортостатическая гипотензия, приливы
- нейтропения, тромбоцитопения
Противопоказания
- повышенная чувствительность к алфузозину и/или к одному из компонентов препарата
- ортостатическая гипотензия
- печёночная недостаточность
- тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30 мл/мин)
- в комбинации с сильнодействующими ингибиторами CYP3A4 (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»)
- в комбинации с антигипертензивными альфа-блокаторами (доксазозин, празозин, урапидил)
Лекарственные взаимодействия
Противопоказанные комбинации:
- сильнодействующие ингибиторы CYP3A4 (боцепревир, кларитромицин, кобицистат, эритромицин, интраконазол, кетоконазол, нелфинавир, позаконазол, ритонавир, телапревир, телитромицин, вориконазол) – риск повышенных концентраций альфузозина в плазме и вызванных воздействием эльфузозина нежелательных эффектов.
Нерекомендуемые комбинации:
- антигипертензивные альфа-блокаторы (доксазозин, празозин, урапидил) – опасность усиления гипотензивного действия, риск серьезной ортостатической гипотензии.
Комбинации, назначаемые с осторожностью:
- ингибиторы фосфодиэстеразы 5 типа (силденафил, тадалафил, варденафил) - опасность развития ортостатической гипотензии, особенно у пациентов пожилого возраста. Чтобы уменьшить риск возникновения ортостатической гипотензии, пациенты должны получать альфа-блокирующую терапию для стабилизации их состояния до начала лечения ингибитором фосфодиэстеразы 5. Кроме того, рекомендуется начать лечение ингибитором фосфодиэстеразы 5 с использованием минимальной дозы и постепенно, если необходимо, увеличивать её.
Комбинации, которые следует назначать с принятием мер предосторожности:
- антигипертензивные средства, за исключением блокаторов α-адреноблокаторов - усиление гипотензивного эффекта, повышенный риск развития ортостатической гипотензии
- Дапоксетин - риск увеличения нежелательных эффектов, в частности, головокружение и обморок
- препараты, снижающие артериальное давление - риск увеличения гипотензии, в частности, ортостатической
- нитраты, нитриты и родственные им лекарственные средства (динитрат изосорбида, изосорбид, линсидомин, молсидомин, никорандил, нитроглицерин), антидепрессанты на основе имипрамина и нейролептики на основе фенотиазидна, агонисты дофамина и леводопы – риск увеличения ортостатической гипотензии.
Особые указания
Подобно всем α1-блокаторам, в первые несколько часов после приёма Дальфаза СР у некоторых больных, особенно, у тех, которых лечили антигипертензивными средствами, возможно развитие ортостатической гипотензии, возможно, с симптомами (головокружение, усталость, усиленное потоотделение). В таких случаях больной должен оставаться в положении лёжа до тех пор, пока симптомы полностью не разрешатся.
Такие эффекты обычно носят преходящий характер, наблюдаются в начале лечения и, как правило, не препятствуют продолжению лечения. Больных следует предупреждать о возможном развитии таких симптомов.
Рекомендуется проявлять осторожность, особенно в случае больных пожилого возраста.
Как и все альфа-1-адреноблокаторы, альфузозин следует использовать с осторожностью у пациентов с острой сердечной недостаточностью.
Проводить мониторинг пациентов с врожденным синдромом удлиненного интервала QT, с приобретенным синдромом удлиненного интервала QT в анамнезе или пациентов, которые принимают препараты, удлиняющие интервал QT, до лечения и во время него.
Интраоперационный синдром колеблющейся радужной оболочки (ИСКРО, вариант синдрома маленького зрачка) наблюдался в ходе операций по поводу катаракты у некоторых больных, предварительно или в данное время лечимых тамсулозином. Отдельные случаи наблюдались также и с другими α1-блокаторами, поэтому нельзя исключить возможный эффект класса. Учитывая, что ИСКРО может стать причиной дополнительных технических трудностей во время операций на катаракте, перед хирургической операцией на глазах хирург должен знать о применении α1-блокаторов в прошлом или в текущий период.
Дальфаз СР содержит касторовое масло, которое может вызвать желудочно-кишечные расстройства (слабый послабляющий эффект, диарея).
Особые меры предосторожности при использовании
Необходимо соблюдать осторожность при назначении Дальфаза СР больным с выраженной гипотензией, имевшей место после приёма другого α1-блокатора.
В случае болезни коронарных сосудов Дальфаз СР нельзя назначать в монотерапии. Необходимо продолжать специальное лечение коронарной недостаточности. В случае рецидива или ухудшения течения стенокардии лечение Дальфазом СР следует прекратить.
Применение с ингибиторами ФДЭ-5: совместное применение ксатрала L.P. 10 мг с ингибиторами фосфодиэстеразы 5 (например, силденафил, тадалафил и варденафил) может спровоцировать симптоматическую гипотонию у некоторых пациентов. Чтобы уменьшить риск возникновения ортостатической гипотензии, пациенты должны получать альфа-блокирующую терапию для стабилизации их состояния до начала лечения ингибитором фосфодиэстеразы 5. Кроме того, рекомендуется начать лечение ингибитором фосфодиэстеразы 5 с использованием минимальной дозы. Пациенты должны быть проинформированы о том, что таблетки должны быть проглочены целиком. Запрещено их раскусывать, жевать, дробить, перемалывать в порошок. Неверный способ применения может привести к ненадлежащему высвобождению и абсорбции препарата, а также его раннему началу действия.
Беременность и период лактации
Женщины не входят в группу пациентов с терапевтическим назначением альфузозина.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Необходима повышенная осторожность во время управления автомобилем и рабочими механизмами из-за угрозы развития постуральной гипотензии, головокружения, астении, нарушений зрения, особенно, в начале лечения Дальфазом СР.
Передозировка
Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: в случае передозировки больной должен быть госпитализирован и находиться в положении лёжа. Следует проводить симптоматическое лечение гипотензии. В случае существенного снижения давления рекомендуется введение сосудосуживающих средств и плазмозаменителей (для увеличения ОЦК). После восстановления АД (устранение гипотонии) контроль за ним должен проводиться еще не менее суток.
Гемодиализ не эффективен (из-за высокой степени связывания альфузозина с белками плазмы).
Форма выпуска и упаковка
По 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Санофи Винтроп Индустрия, Франция
Адрес местонахождения: 30-36 avenue Gustave Eiffel 37000 Tours France
Владелец регистрационного удостоверения
Санофи-Авентис Франция
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ТОО «Санофи-авентис Казахстан»
Республика Казахстан, 050013, Алматы, ул. Фурманова 187 Б
телефон: +7 (727) 244-50-96
факс: +7 (727) 258-25-96
e-mail: quality.info@sanofi.com
Директор Департамента
специализированной экспертизы Кабденова А.Т.
Заместитель директора Департамента
специализированной экспертизы Шнаукшта В.С.
Эксперт
Менеджер по регистрации Лях Е.Н.