Грасулан

МНН: Тамсулозин
Производитель: Синтон Испания, С.Л.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Tamsulosin
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№122089
Период регистрации: 24.02.2016 - 24.02.2021

Инструкция

Саудалық атауы

Грасулан

Халықаралық патенттелмеген атауы

Тамсулозин

Дәрілік түрі

Босап шығуы модифицикацияланған капсулалар, 0,4 мг

Құрамы

Бір капсуланың құрамында

Белсенді заттамсулозин гидрохлориді 0.4 мг

Қосымша заттар:

Пеллеттер ядросы: микрокристалды целлюлоза, метакрил қышқылының сополимері – этилакрилат (1:1), триэтилцитрат, тальк

Пеллет қабығы: метакрил қышқылының сополимері – этилакрилат (1:1), триэтилцитрат, тальк

Капсуланың құрамы:

Корпусы: темірдің қызыл тотығы (Е172), титанның қостотығы (Е171), темірдің сары тотығы (Е172), желатин

Қақпағы: индигокармин кармин- FD&C көгілдір № 2 (Е132), темірдің қара тотығы (Е172), титанның қостотығы (Е171), темірдің сары тотығы (Е172), желатин

Сипаттамасы

Қызыл сары түсті корпусымен және зәйтүн түсті қақпағымен қатты желатинді капсулалар. Капсуланың ішінде – ақ немесе дерлік ақ түсті пеллеттер.

Фармакотерапиялық тобы

Урологиялық ауруларды емдеуге арналған препараттар. Қуық асты безінің қатерсіз гипертрофиясын емдеуге арналған препараттар. Альфа-адреноблокаторлар. Тамсулозин.

АТХ коды G04CA02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Тамсулозин ішекте жақсы сіңеді және 100% дерлік биожетімділікке ие. Ас қабылдағаннан кейін сіңуі аздап төмендейді. Егер пациент препаратты әрдайым таңғы астан кейін қабылдаса бірдей деңгейде сіңуіне қол жеткізуге болады.

Тамсулозин дозаға тәуелді кинетикамен сипатталады.

Плазмадағы ең жоғары концентрациясына 0,4 мг препаратты тамақтан соң бір рет ішке қабылдағаннан кейін 6 сағаттан соң жетеді. Тепе-тең концентрациясына бірнеше рет қабылдағаннан кейін бесінші күні жетеді, бұл жағдайда оның мәні бір реттік дозаны қабылдағаннан кейін шамамен осы параметрдің мәнінен 2/3-не жоғары.

Тамсулозиннің плазма ақуыздарымен байланысуы 99% жуықты құрайды, таралу көлемі үлкен емес (0,2 л/кг).

Тамсулозин «алғашқы өтудің» аздап байқалатын метаболизмдік әсеріне ие. Тамсулозиннің үлкен бөлігі өзгермеген түрінде плазмада анықталды. Препарат бауырда метаболизденеді.

Тамсулозин мен оның метаболиттері негізінен несеппен шығарылады, препараттың 9% жуығы өзгермеген түрінде шығарылады. Тамсулозиннің жартылай шығарылу кезеңі тамақтан кейін бір рет қабылдағанда 10 сағатқа және бірнеше рет қыбылдағанда 13 сағатқа жуықты құрайды.

Фармакодинамикасы

Тамсулозин – қуық асты безі тегіс бұлшықетіндегі, қуық мойнындағы және уретраның простата бөлігіндегі постсинаптикалық α1-адренорецепторлардың, сондай-ақ негізінен қуық денесіндегі α1D-адренорецепторлардың спецификалық блокаторы.

α1-адренорецепторлардың тамсулозинмен блокадасы қуық мойнының және уретраның простатикалық бөлігінің тегіс бұлшықеттік жасушалар тонусының төмендеуіне, сондай-ақ қуық асты безі бұлшықеттерінің босаңсуы салдарынан уретраға қысымның азаюына және оның қуысының үлкеюіне әкеледі. Тамсулозин обструкцияның пайда болуын азайтады, бұл несеп шығару бұзылыстарын қайтарып несептің ағып шығуын жақсартады, қуықтың қалыпты жұмысын қалпына келтіреді. Бір мезгілде тегіс бұлшықеттер тонусының жоғарылауымен және қуық асты безінің қатерсіз гиперплазиясында детрузорлық аса жоғары белсенділікпен байланысты толу симптомдары, сондай-ақ босау симптомдары да азаяды, яғни тітіркену және обструкция белгілері азаяды.

Атап айтқанда, қуықтың қалыптағыдай босауы есебінен бүйрек функциясының бұзылуын туындататын қуықтан несеп ағарға несептің қайта келіп түсуінің алдын алады.

Емдік әсері емді бастағаннан кейін әдетте 14 күннен кейін дамиды. Кейбір адамдарда симптомдарының айқындығының төмендеуі бірінші таблетканы қабылдағаннан кейін байқалады. Грасулан препаратын қуық асты безі аденомасымен пациенттер ұдайы қабылдағанда несеп шығару үдерісі жеңілдейді, несепке қысылулары азаяды, бір ретте шығарылатын несеп мөлшері артады. Одан басқа, сексуальді функцияның қалпына келуі және жақсаруы, өмір сапасының жоғарылауы байқалады. Қуық асты безінің қатерсіз гиперплазиясында грасулан препаратымен емдеу катетер қою қажет болатын несептің жедел іркілуі пайда болуының алдын алады, сондай-ақ операциялық араласымды кейінге қалдыру немесе оны жасамауға мүмкіндік береді. Тамсулозиннің адренорецептордың α1A подтипіне әсер ету қабілеті оның қантамырларының тегіс бұлшықетінде орналасқан адренорецептордың α1B подтипімен өзара әрекеттесу қабілетінен 20 есе жоғары. Өзінің селективтілігінің жоғары болуына байланысты, тамсулозин артериялық гипертензиямен, сондай-ақ қалыпты бастапқы АҚ пациенттерде де жүйелі артериялық қысымның (АҚ) клиникалық мәні бар төмендеуін туындатпайды.

Қолданылуы

- қуық асты безінің қатерсіз гиперплазиясымен байланысты дизуриялық бұзылыстарды емдеуде

Қолдану тәсілі және дозалары

Ертеңгі астан кейін немесе алғашқы ас қабылдаудан кейін күніне бір капсула. Капсулаларды тұрған немесе отырған күйінде сумен сумен ішіп (ешқашан да жатқан қалпында болмайды) бүтіндей жұтады. Капсуланы бірнеше қабылдауға бөлуге немесе шайнауға болмайды, өйткені бұл белсенді компонентінің босап шығу жылдамдығына әсер етуі мүмкін.

Жағымсыз әсерлері

Жиі (>1/100, <1/10)

- бас айналуы

- эякуляцияның бұзылуы

Жиі емес (>1/1 000, <1/100)

- бас ауыруы

- тахикардия

- ортостаздық гипотензия

- ринит

- жүрек айнуы, құсу, іш қату, диарея

- бөрту, тері бөртпесі, есекжем

- астения

Сирек (>1/10 000, <1/1 000)

- естен тану

- ангионевроздық ісіну

Өте сирек (<1/10 000)

- Стивенс-Джонсон синдромы

- приапизм

Катарактаға байланысты операция кезінде көздің нұрлы қабығының интраоперациялық тұрақсыздығы (тар қарашық синдромы) синдромының дамуы байқалды.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препараттың белсенді компонентіне немесе қосымша заттарына аса жоғары сезімталдық

- ортостаздық гипотензия (оның ішінде сыртартқысында)

- бауырдың айқын жеткіліксіздігі

- сақтықпен – бүйректің ауыр жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі < 10 мл/мин)

- балалар және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерде

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Тамсулозинді атенололмен, эналаприлмен немесе теофиллинмен бір мезгілде тағайындағанда жағымсыз дәрілік өзара әрекеттесулері байқалған жоқ.

Препаратты циметидинмен бір мезгілде қолдану тамсулозиннің қан плазмасындағы концентрациясының жоғарылауына, ал фуросемидпен қабылдау - препараттың плазмалық концентрациясының төмендеуіне әкеледі, әйтсе де рұқсат етілген шекте қалады.

Бауыр микросомаларын қолданумен жүргізілген in vitro зерттеулерде (P450 цитохромы изоформаларының қатысуымен жүретін үдерісті білдіреді) амитриптилинмен, сальбутамолмен, глибенкламидпен және финастеридпен бауырлық метаболизмі деңгейінде өзара әрекеттесуі байқалған жоқ. Әйтсе де, диклофенак пен варфарин тамсулозиннің шығарылу жылдамдығын жоғарылатуы мүмкін. Артериялық қысымды төмендететін препаратттармен, мысалы, жалпы анестезияға арналған препараттар немесе α1-адренорецепторлардың басқа антагонистерімен бір мезгілде тағайындағанда олардың гипотензиялық әсерінің жоғарылауы байқалуы мүмкін.

Тамсулозинді CYP3A4 тежегіштерімен бір мезгілде қолдану тамсулозиннің әсерінің күшеюіне әкелуі мүмкін. Бір мезгілде кетоконазолды тағайындау (CYP3A4 белгілі күшті тежегіші) тамсулозиннің AUC пен Cmax сәйкесінше 2,8 және 2,2 есе жоғарылауына әкеледі.

Тамсулозинді CYP2D6 фенотипімен «баяу метаболизаторлар» пациентінде CYP3A4 күшті тежегіштерімен біріктірілімде қолдануға болмайды.

Тамсулозинді CYP3A4 күшті және орташа тежегіштерімен біріктірілімде сақтықпен қолдану керек.

Тамсулозинді CYP2D6 күшті тежегіші пароксетинмен бір мезгілде тағайындау тамсулозиннің Cmax және AUC сәйкесінше 1,3 және 1,6 есе жоғарылауымен жүрді, әйтсе де осы өзгерістердің клиникалық мәні жоқ деп саналады.

Айрықша нұсқаулар

Грасулан препаратын қолданғанда артериялық қысымның төмендеуі байқалуы мүмкін, олар сирек жағдайларда естен тануға әкелуі мүмкін. Ортостаздық гипотензияның алғашқы белгілерінде (бас айналуы, әлсіздік) пациент отыруы немесе жатуы және осы күйде симптомдары жоғалғанша қалуы керек.

Емді бастар алдында пациент қуықасты безінің қатерсіз гиперплазиясындағыдай симптомдарды туындатуы мүмкін басқа ауруларды жоққа шығару үшін тексерілуі керек. Пациентті емді бастар алдында және емдеу барысында мезгіл-мезгіл саусақпен ректальді тексеру және егер қажет болса простаталық спецификалық антигенді (ПСА) анықтау керек.

Препаратты бүйректің ауыр зақымдануымен пациенттерге (креатинин клиренсі < 10мл/мин) сақтықпен тағайындау керек, өйткені пациенттердің осы тобында зерттеулер жүргізілген жоқ.

Тамсулозинді қабылдағаннан кейін ангионевроздық ісіну дамуы мүмкін. Емді дереу тоқтату, пациенттерді бақылауды ісіну қайтқанша жалғастыру керек, қайталап тамсулозинді қабылдау ұсынылмайды.

Тамсулозин қабылдайтын немесе бұрын қабылдаған пациенттерде катарактадағы операциялық араласымда операция процессінде асқынуларға әкелуі мүмкін нұрлы қабақтың интраоперациялық сылбырлығы синдромы дамуы мүмкін. Сондықтан осындай операция жоспарланған пациенттерге тамсулозинмен емді бастауға болмайды.

Операция алдындағы бағалау барысында хирург аталған синдром пайда болған жағдайда сәйкес шара қабылдауға дайын болуы үшін пациенттің тамсулозинді бұрын қабылдағанын немесе қабылдайтынын анықтауы керек.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Тамсулозиннің көлік құралын басқару және механизмдермен жұмыс жасау қабілетіне әсеріне зерттеулер жүргізілген жоқ. Әйтсе де, пациенттерге препаратты қолдану бас айналуын туындатуы мүмкін екендігі туралы ескерту керек.

Артық дозалануы

Тамсулозинмен жедел артық дозалану жағдайлары туралы хабарламалар жоқ. Әйтсе де, артық дозаланған жағдайда теориялық жедел гипотензия дамуы мүмкін, ол болған жағдайда міндетті түрде белгісіне қарай ем жүргізу керек. Артериялық қысым және жүректің жиырылу жиілігі пациент жатқан жағдайда қалпына келуі мүмкін.

Әсері болмаған жағдайда айналымдағы қан көлемін арттыратын дәрілерді және егер қажет болса қантамырларын тарылтатын дәрілерді қолдануға болады. Бүйрек функциясын бақылау және демеуші ем қолдану керек. Тамсулозин плазма ақуыздарымен күшті байланысатын болғандықтан диализдің тиімді болуы екіталай.

Препараттың ары қарай сіңірілуін болдырмау үшін асқазанды шаю, белсенділендірілген көмір немесе осмостық іш жүргізетіндерді мысалы, натрий сульфатын қабылдау талапқа сай деп саналады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

ПВХ/ПЭ/ПВДХ/ алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 10 капсуладан салынған.

3 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Синтон Испания С.Л., Испания

Тіркеу куәлігінің иесі

Гранд Медикал Групп АГ, Швейцария

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«Гранд Медикал Групп АГ» Қазақстан Республикасындағы өкілдігі

Мамыр-4, 297а үй, 3 кеңсе

Тел: 8 (727) 225-69-90, 225-27-28;Тел/факс: 8 (727) 228-17-83

Прикрепленные файлы

982411501477976296_ru.doc 65.5 кб
351129881477977493_kz.doc 100.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники