Грандаксин® (Tofisopam)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Грандаксин®
Халықаралық патенттелмеген атауы
Тофизопам
Дәрілік түрі
Таблеткалар
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат - 50 мг тофизопам бар,
қосымша заттар: лактоза моногидраты, картоп крахмалы, микрокристалды целлюлоза, желатин, тальк, магний стеараты, стеарин қышқылы.
Сипаттамасы
Бір жағында ойығы, “Grandax” бедерленген жазуы және екінші жағында сызығы бар, ақ немесе сұрғыштау-ақ түсті, иіссіз немесе иіссіз дерлік, дөңгелек пішінді жайпақ беткейімен таблеткалар.
Фармакотерапиялық тобы
Психотропты препараттар. Анксиолитиктер. Бензодиазепин туындылары. Тофизопам
АТХ коды N05BA23
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Ішу арқылы қабылдағаннан кейін тофизопам асқазан-ішек жолынан жылдам және толығымен дерлік сіңеді. Қан плазмасындағы ең жоғары деңгейіне шамамен 1-1,5 сағаттан кейін жетеді. Қан плазмасының ақуыздарымен байланысуы - 50%. Препарат сіңгеннен кейін, негізінен деметилирлену жолымен бауырда алғашқы өтудің қарқынды метаболизміне ұшырайды. Енгізілген дозаның 60%-ға жуығы несеппен, ал 40%-ы метаболиттер түрінде нәжіспен шығарылады. Жартылай шығарылу кезеңі – 6-8 сағат.
Фармакодинамикасы
Грандаксин® терапиялық кең ауқымымен, әсері қысқа анксиолитик. Оның әсер ету механизмі белгісіз. Химиялық құрылымы, фармакологиялық және клиникалық қасиеттері жағынан тофизопам классикалық 1,4-бензодиазепиндерден бөлек. Дәлелденген стресспротективті белсенділікке ие. Тофизопам вегетативті жүйенің белсенділену симптомдарын, сондай-ақ шаршауды және үрейленуге байланысты апатияны тиімді бәсеңдете алады. Тофизопам басқалардан өзгеше тыныштандыратын, бұлшық етті босаңсытатын немесе құрысуға қарсы әсерлерсіз болатын анксиолитикалық әсер көрсетеді. Бұлшық етті босаңсытатын әсерінің болмауының арқасында тофизопам бұлшық етті босаңсытатын әсері қарсы көрсетілімде немесе қажет емес (миастения гравис, миопатиялар, нейрогенді бұлшықеттік атрофия) жағдайларда қолданылады. Орташа деңгейде ынталандыратын белсенділікке ие, психомоторлы, когнитивтік функцияны және зейінді жақсартады. Грандаксин® терапиялық дозада алкоголь әсерін көтермелемейді және физикалық пен психикалық тәуелділікті және тіпті ұзақ емдеуден кейін де тоқтату синдромын туындатпайды.
Қолданылуы
- невроздар және невроз тәріздес жағдайда
- көңіл-күйдің ширығуымен, вегетативтік бұзылулармен, мотивацияның болмауымен, орташа айқындалған үреймен, қорқыныш сезімімен, апатиямен, шаршаумен, төмендеген көңіл-күймен, белсенділіктің төмендеуімен, маза бермейтін қобалжумен қатар жүретін психикалық (невроздық) және соматикалық бұзылуларда
- алкогольдік абстиненция синдромында, пределирий және делирий фазасындағы вегетативтік қозу симптомдарында
Қолдану тәсілдері және дозасы
Препаратты тек дәрігердің тағайындауымен ғана қолданады!
Емделушінің жағдайын, аурудың клиникалық түрін және препаратқа дербес сезімталдығын ескере отырып, емдеу ұзақтығын және дозасын жеке тағайындайды.
Ересектерге ұсынылған тәуліктік доза: 50-100 мг (1-2 таблеткадан) тәулігіне 1-3 рет (жалпы тәуліктік дозасы 50-ден 300 мг-ға дейін).
Әдетте дозаны біртіндеп арттыру талап етілмейді, себебі препараттың көтерімділігі жақсы және оны қабылдау кезінде әдетте белсенділік/сергектік төмендеуі байқалмайды.
Жағымсыз әсерлері
- тәбеттің төмендеуі, ауыздың құрғауы, жүрек айнуы, іш қатуы, метеоризм
- бас ауыруы, ширығуды сезіну, ұйқының бұзылуы, ашушаңдық, психомоторлық қозу
- экзантема, жаншауға ұқсас экзантема, қышыну
- бұлшық еттердің ширығуы, бұлшық еттердің ауыруы
- тыныс алудың бәсеңдеуі
Өте сирек(<1/10000)
- іркілген сарғаю
- сананың шатасуы, эпилепсиямен науқастарда құрысу ұстамалары
Жоғарыда сипатталған жағымсыз әсерлердің жиілігіне қатысты дәл деректер жоқ.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- препарат компоненттеріне немесе кез келген басқа бензодиазепиндерге жоғары сезімталдық
- қалпына келмейтін тыныс алу жеткіліксіздігі немесе респираторлық дистресс
- сыртартқысында-ұйықтап жатқан кезде тыныс алудың тоқтап қалу синдромы
- бұрын команы бастан өткеру
- препарат құрамында лактоза моногидраты болғандықтан галактозаны көтере алмаушылық, туа біткен лактаза тапшылығы немесе глюкоза және галактоза мальабсорбциясы түріндегі сирек кездесетін туа біткен бұзылыстар
- созылмалы психоздар, фобиялар, маза бермейтін жағдайлар
- депрессия немесе үреймен қатар жүретін депрессияда монотерапия ретінде
- жабықбұрышты глаукома
- құрысу ұстамаларымен қатар жүретін эпилепсия
- такролимуспен, сиролимуспен және циклоспоринмен бір уақытта қолдану
- жүктіліктің І триместрі және лактация кезеңі
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Грандаксинмен® бір уақытта қолданғанда CYP 3A4 метаболиздейтін препараттардың плазмалық концентрациясы жоғарылауы мүмкін. Сондықтан Грандаксинді® такролимус, сиролимус және циклоспоринмен бір уақытта қолдануға болмайды.
Грандаксинді® орталық жүйке жүйесінің функциясын бәсеңдететін препараттармен (апиынды аналгетиктер, жалпы анестезиялық дәрілері, антидепрессанттар, H1-антигистаминдік, тыныштандыратын-ұйықтататын, антипсихотикалық) бір мезгілде қолданғанда, олардың әсерлерін (мысалы, тыныштандыратын әсер немесе тыныс алудың бәсеңдетілуін) күшейтеді.
Бауыр ферменттерінің индукторлары (алкоголь, никотин, барбитураттар, эпилепсияға қарсы дәрілер) Грандаксиннің® метаболизмін күшейтуі мүмкін, бұл оның қан плазмасындағы концентрациясының төмендеуін және терапиялық әсердің азаюын тудыруы ықтимал.
Кейбір зеңге қарсы препараттар (кетоконазол, итроконазол) Грандаксиннің® бауырлық метаболизмін баяулатуы мүмкін, бұл оның қан плазмасындағы жоғары концентрациясына әкеледі.
Кейбір гипотензивтік препараттар (клонидин, кальций өзектерінің антагонистері) Грандаксиннің® әсерлерін күшейтуі мүмкін. Бета-блокаторлар препараттың метаболизмін баяулата алады, алайда бұл әсердің клиникалық мәні жоқ.
Грандаксин дигоксиннің қан плазмасындағы деңгейін арттыруы мүмкін.
Грандаксинді® варфаринмен бір мезгілде қолдануға болмайды.
Дисульфирамды ұзақ уақыт қолдану Грандаксиннің® метаболизмін бәсеңдетеді.
Антацидтік дәрілер Грандаксиннің® сіңірілуіне әсер ете алады. Циметидин мен омепразол Грандаксиннің® метаболизмін бәсеңдетеді.
Ішке қабылданатын контрацептивтік дәрілер Грандаксин® метаболизмінің қарқындылығын төмендетуі мүмкін.
Грандаксин® алкогольдің орталық жүйке жүйесіне әсерінің нашарлауын бәсеңдетеді.
Айрықша нұсқаулар
Созылмалы респираторлық дистрессі бар немесе бұрын жедел тыныс алу жеткіліксіздігін өткерген емделушілерді емдеуде сақ болу керек.
Психикалық дамуының тежелуі, сондай-ақ бүйрек және/немесе бауыр функциясының бұзылулары бар емделушілерді емдеуде айрықша сақтық талап етіледі, өйткені оларда басқа емделушілерге қарағанда препараттың жағымсыз әсерлері жиі байқалады.
Препаратты созылмалы психозда, фобиялар немесе маза бермейтін жағдайларда қолдану ұсынылмайды. Бұл жағдайларда өзіне-өзі қол жұмсау әрекеттері мен агрессивті мінез-құлық қаупі артады. Сондықтан Грандаксинді® депрессия немесе үреймен қатар жүретін депрессияның монотерапиясы ретінде қолдануға болмайды. Тұлғалық бұзылулары (психопатиялар), сондай-ақ мидың органикалық зақымдануы (мысалы, артериосклерозы) бар емделушілерді емдеуде сақтық таныту қажет.
Препарат эпилепсиясы бар емделушілерде құрысу ұстамаларын тудыруы мүмкін.
Бұл препаратты жабық бұрышты глаукомасы бар науқастарға тағайындауға болмайды.
Грандаксиннің® әр таблеткасының құрамында 92 мг лактоза бар. Мұны сирек тұқым қуалайтын, соның ішінде галактозаны көтере алмаушылықпен, лапландық типті лактаза жеткіліксіздігінен және глюкоза/галактоза сіңуінің бұзылуынан зардап шегетін емделушілер ескеруі қажет.
Емделушілерге Грандаксин® препаратымен емделу курсы кезінде алкогольдік ішімдіктерді қабылдаудан бас тартуы керек.
Препаратты 18 жасқа дейінгі балаларға қолдану ұсынылмайды (препаратты балаларда қолдану тәжірибесінің деректерінің болмауына байланысты)
Жүктілік және лактация кезеңі
Тофизопам плацентарлық бөгет арқылы өтеді. Препаратты жүктіліктің І триместрінде қолдануға болмайды; бұл препарат жүкті әйелдерге тағайындалғанға дейін емдеудің пайдасы мен қаупін мұқият бағалау қажет.
Препарат емшек сүтімен бөлінеді, сондықтан оны бала емізу кезінде қолдануға болмайды.
Дәрілік заттың көлік құралдарын басқару немесе әлеуетті қауіпті механизмдермен жұмыс жасау қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Емделушілерге тым болмағанда, препаратпен емдеудің бірінші курсының бас кезінде көлік құралдарын жүргізбеу және бақытсыз жағдайлар қаупі жоғары болатын жұмыстарды орындамау ұсынылады. Әрі қарай шектеулер дәрежесі мен ұзақтығы әр емделуші үшін жеке белгіленеді.
Артық дозалануы
Симптомдары: тек жоғары дозалар (дене салмағының 50-120 мг/кг) қабылданғаннан кейін ғана орталық жүйке жүйесі функциясы бәсеңдеу әсерлері байқалады. Мұндай дозалар құсу, сананың шатасуын, кома, тыныс алудың нашарлауын және /немесе эпилепсия ұстамаларын тудыруы мүмкін.
Емі: орталық жүйке жүйесі функциясының айқын төмендегенінде құстыруға болмайды. Асқазанды шаю ұсынылады. Белсенділендірілген көмір беру препараттың сіңуін азайтуға көмектеседі. Негізгі физиологиялық параметрлерге ұдайы мониторинг жүргізу және тиісті симптоматикалық ем ұсынылады. Тыныс алу нашарлағанда флумазенил енгізілуімен бірге қосымша тыныс алдыру керек. Орталық жүйке жүйесінің стимуляторларын енгізу ұсынылмайды. Гипотензияны абзалы көктамыр ішіне сұйықтық енгізумен және емделушіні Тренделенбург қалпына келтіру арқылы жойған дұрыс. Егер бұл шаралар қалыпты артериялық қысымды қалпына келтірмесе, дофамин немесе норадреналинді енгізуге болады. Диализ бен қарқынды диурез тиімді емес.
Шығарылу түрі және қаптамасы
ПВХ/ПВДХ үлбірден/алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан. 2 немесе 6 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапшаға салынған.
Сақтау шарттары
15 0С-ден 25 0С-ге дейінгі температурада сақтау қажет.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
5 жыл.
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.
Дәріханалардан босату шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
«ЭГИС ФАРМАЦЕВТИКАЛЫҚ ЗАУЫТЫ» ЖАҚ
1106 БУДАПЕШТ, Керестури көшесі, 30-38 ВЕНГРИЯ
Тел.: (36-1) 803-5555, Факс: (36-1) 803-5529
Тіркеу куәлігі иесі
«эгис Фармацевтикалық Зауыты» ЖАҚ, Венгрия
Қазақстан Республикасы аймағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы
ҚР-дағы «ЭГИС Фармацевтикалық зауыты» ЖАҚ өкілдігі
050060, Алматы қ-сы, Жароков к-сі 286 Г
тел: + 7 (727) 247 63 34, + 7 (727) 247 63 33, факс: + 7 (727) 247 61 41,
e-mail: egis@egis.kz
апшы\СарапшыСа