Голаксин

МНН: Оксибутинин
Производитель: Роттендорф Фарма ГмбХ
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Oxybutynin
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№121934
Период регистрации: 30.12.2015 - 30.12.2020

Инструкция

Саудалық атауы

Голаксин

Халықаралық патенттелмеген атауы

Оксибутинин

Дәрілік түрі

Таблеткалар 5 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

Белсенді зат: оксибутинин гидрохлориді 5 мг;

Қосымша заттар: целлактоза**, целлюлоза, тальк, магний стеараты.

** - 25 % целлюлоза қоспасы: 75 % лактоза

Сипаттамасы

Дөңгелек, ақ түсті, екі жағында сындыру сызығы, бір жағында «ОВС 5» таңбасы бар таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Урологиялық ауруларды емдеуге арналған спазмолитиктерді қоса, басқа да препараттар. Оксибутинин.

АТХ коды G04ВD04

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдаған кезде оксибутинин асқазан-ішек жолында тез сіңеді – ең жоғары концентрацияға 1 сағаттан кейін жетеді, содан соң 2-ден 3 сағатқа дейінгі жартылай шығарылу кезеңімен екі фазада төмендейді. Ең жоғары әсері 3-4 сағат ішінде байқалады, қалдық әсері > 10 сағат сақталуы мүмкін.

Тепе-тең концентрацияға препаратты қабылдағаннан кейін 8 күннен соң жетеді. Белсенді өмір салтын ұстанған егде жастағы пациенттерде оксибутинин жиналып қалмайды және оның фармакокинетикасының қалған пациенттердегіден айырмашылығы жоқ. Алайда егде жастағы әлсіз пациенттерде Сmax және AUC мәндері едәуір артады. Оксибутинин бауырда, ең алдымен қарқынды түрде Р450 цитохромы, атап айтқанда, негізінен, бауырда және ішек қабырғаларында болатын CYP3A4 жүйесінің ферменттерінің жәрдемімен метаболизденеді; метаболиттерінің М-холинобөгегіш әсері де бар. Оксибутининнің негізгі шығарылу жолы – бүйректер арқылы.

Фармакодинамика

Оксибутинин детрузордың тегіс бұлшықетті талшықтарына тікелей спазмолитикалық әсер етеді, сондай-ақ ацетилхолиннің тегіс бұлшықеттердің М-холинорецепторларына ықпал етуін бөгей отырып, антихолинергиялық әсер де береді. Бұл қасиеттері қуық детрузорының босаңсуына мүмкіндік береді. Қуықтың әлсіздігімен науқастарда Голаксин препараты қуық көлемін ұлғайтады және детрузордың өздігінен жиырылу жиілігін азайтады.

Қолданылуы

Қуықтың әлсіздігінде, немесе шашыранды склероз және spina bifida сияқты ауруларда қуықтың нейрогендік функциясының бұзылуы салдарынан (детрузордың гиперрефлексиясы), немесе детрузордың идиопатиялық тұрақсыздығында (несепті моторлы ургентті ұстай алмаушылық) несепті ұстап тұра алмаушылық, императивтік несепке қысылу немесе несепті шығарудың жиілеуінде. Сондай-ақ қуыққа немесе қуық асты безіне хирургиялық операция жасағаннан кейін қуық белсенділігі аса жоғары болғанда, немесе қатар жүретін циститте де қолданады.

Балаларға қолданылуы

Оксибутинин гидрохлориді 5 жастан асқан балаларда мынадай жағдайларда қолданылуы мүмкін:

- қуықтың идиопатиялық белсенділігі аса жоғары болуы салдарынан қуық әлсіздігінде немесе қуықтың нейрогендік функциясы бұзылғанда (детрузор белсенділігінің аса жоғары болуы) несепті ұстап тұра алмаушылық, императивтік несепке қысылу немесе несептің шығарылуының жиілеуі

- басқа ем тиімсіз болғанда, дәрі-дәрмексіз әдістермен біріктіріп, детрузор белсенділігінің аса жоғары болуымен байланысты түнгі энурезде

Қолдану тәсілі және дозалары

Препарат ішке қабылдауға арналған.

Ересектер

Стандартты доза – күніне 2-3 рет 5 мг. Ең жоғары доза – жағымдылығы жақсы болғанда клиникалық нәтиже алынуы үшін күніне 4 рет 5 мг.

Егде жастағылар

Егде жастағы пациенттерде жартылай шығарылу кезеңі өседі, сондықтан күніне 2 рет 2,5 мг доза (әсіресе әлсіз науқастарда), әдетте, талапқа сай болады. Клиникалық әсерге жету үшін, жағымдылығы жақсы болған жағдайда, дозаны күніне 2 рет 5 мг-ға дейін біртіндеп арттыруға болады.

Балалар (5 жастан асқан)

Қуықтың нейрогендік әлсіздігінде: күніне 2 рет 2,5 мг-ден.

Клиникалық әсерге қол жеткізу үшін, жағымдылығы жақсы болған жағдайда, дозаны күніне 2-3 рет 5 мг-ге дейін біртіндеп арттыруға болады.

Түнгі энурез: күніне 2 рет 2,5 мг-ден. Жағымдылығы жақсы болған жағдайда клиникалық нәтиже алынғанға дейін дозаны күніне 2 немесе 3 рет 5 мг-ге дейін титрлеуге болады. Препараттың соңғы дозасын ұйқыға жатар алдында қабылдаған жөн.

Балалар (5 жасқа дейін):

Қолдануға кеңес берілмейді.

Жағымсыз әсерлері

Жағымсыз реакциялар пайда болу жиілігі бойынша орналастырылған:

өте жиі - ≥1/10, жиі - ≥1/100-ден – <1/10 дейін, жиі емес – ≥1/1,000-ден – <1/100 дейін.

Өте жиі

- асқазан-ішек жолы тарапынан бұзылулар: жүректің айнуы, іш қату, ауыз ішінің құрғауы

-жүйке жүйесі тарапынан бұзылулар: бас ауыру, бас айналу, ұйқышылдық

- тері және теріасты тіндері тарапынан бұзылулар: терінің құрғауы

Жиі

- асқазан-ішек жолы тарапынан бұзылулар: диарея, құсу

- психикалық бұзылулар: сананың шатасуы

- көру мүшесі тарапынан бұзылулар: көздің құрғауы

- бүйрек және несеп шығару жолдары тарапынан бұзылулар: несепті шығарудың бұзылуы және несептің іркілуі

- қантамырлық бұзылулар: бет гиперемиясы

Жиі емес

- асқазан-ішек жолы тарапынан бұзылулар: іштегі жайсыздық, анорексия, тәбеттің төмендеуі, дисфагия

Жиілігі белгісіз (олардың жиілігін немесе олардың препаратты қабылдаумен себептік байланысын әрдайым дәл анықтау мүмкін емес)

- асқазан-ішек жолы тарапынан бұзылулар: гастроэзофагеальді рефлюкс

- психикалық бұзылулар: қозу, мазасыздық, елестеулер, қорқыныштар, паранойя, егде жастағыларда когнитивтік бұзылулар, бағдардан адасу, сандырақтау

- жүйке жүйесі тарапынан бұзылулар: когнитивтік бұзылулар, құрысулар

- жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан бұзылулар: тахикардия, жүрек ырғағының бұзылулары

- жарақаттар, уланулар және емшаралық асқынулар: ыстық өту

- көру мүшелері тарапынан бұзылулар: көрудің бұлыңғырлануы, мидриаз, көзішілік қысымның жоғарылауы, жабық бұрышты глаукоманың пайда болуы

- бүйрек және несеп шығару жолдары тарапынан бұзылулар: дизурия

- тері және теріасты тіндері тарапынан бұзылулар: ангионевроздық ісіну, бөртпе, есекжем, аз терлеу, фотосезімталдық.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

  • препарат компоненттерінің біріне жоғары сезімталдық

  • миастения

  • жабық бұрышты глаукома немесе көздің алдыңғы камерасының шағындығы

  • уретра немесе қуықасты безі функциясының бұзылуына байланысты несептің кідіру қаупінің болуы

  • гиперпирексияның даму қаупіне байланысты, Голаксинді дене температурасы жоғарылаған науқастарға немесе қоршаған орта температурасы жоғары болғанда тағайындамаған жөн

  • өңеш функциясының бұзылуы, соның ішінде өңеш саңылауының жарығы

  • асқазан-ішек жолының (АІЖ) функциональді немесе органикалық обструкциясы, соның ішінде пилоростеноз, салданған ішек бітелісі

  • илеостоманың, колостоманың, уытты мегаколонның, ауыр ойық жаралы колиттің болуы

  • іштен туа болған галактоземия, глюкоза немесе галактоза мальабсорбциясы синдромы, лактаза тапшылығы (өйткені препараттың құрамында лактоза бар)

  • лактация кезеңі (бала емізу)

  • қуықтың инфравезикальді обструкциясы, бұл жағдайда несептің іркілуі, мысалы, қуық асты безінің ұлғаюымен туындауы мүмкін

  • 5 жасқа дейінгі балалар (қауіпсіздігі анықталған жоқ)

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Голаксинді басқа антихолинергиялық препараттармен бірге қолданғанда, антихолинергиялық әсерінің күшеюі мүмкін болғандықтан, сақтық таныту қажет.

Антихолинергиялық дәрілердің және фенотиазиндердің, амантидиннің, нейролептиктік дәрілермен (мысалы, фенотиазиндермен, бутирофенондармен, клозапинмен), паркинсонизмге қарсы басқа да антихолинергиялық дәрілік өнімдермен (мысалы, бипериденмен, L-допамен), антигистаминдік дәрілермен, хинидинмен, оймақгүлмен, үшциклдік антидепрессанттармен, атропинмен және атропинді спазмолитикалық дәрілер мен дипиридамол сияқты ұқсас қосылыстармен өзара әрекеттесуінің жекелеген жағдайлары тіркелген. Голаксинді осы препараттармен бірге қолданғанда сақтық танытқан жөн.

Оксибутинин Р450 цитохромы CYP 3A4 изоферментімен метаболизденеді. CYP3A4 тежегішімен бір мезгілде енгізу оксибутининанің метаболизмін тежеуі және оксибутининнің экспозициясын арттыруы мүмкін. Голаксин емдеудің прокинетикалық тәсілдеріне қатысты қарама-қайшылық тудыруы мүмкін.

Голаксинді холинэстераза тежегіштерімен бір мезгілде қолдану холинэстераза тежегіші тиімділігінің төмендеуіне әкеп соғуы мүмкін.

Пациенттерді алкоголь қабылдау Голаксин сияқты антихолинергиялық дәрілерден туындайтын ұйқышылдықты күшейтуі мүмкін екендігінен хабардар ету қажет.

Айрықша нұсқаулар

Голаксинді олар препараттың әсеріне сезімталдау болуы мүмкін болғандықтан егде жастағы науқастарға (дозаны төмендету қажет болуы мүмкін, «Қолдану тәсілі және дозалары» бөлімін қараңыз), сондай-ақ вегетативтік нейропатиясы, АІЖ ауыр сырқаты, бауыр немесе бүйрек функциясының жеткіліксіздіктері, цереброваскулярлы аурулары бар науқастарға абайлап қолданған жөн.

Голаксинді егде жастағы пациенттерге, когнитивтік бұзылулардың пайда болу қаупіне байланысты, абайлап пайдалану қажет.

Голаксинмен емдеу аясында гипертиреоз, жүрек функциясының іркілген жеткіліксіздігі, артериялық гипертензия, жүрек ырғағының бұзылу, қуықасты безінің гипертрофиясы, тахикардияның арту синдромдары өршуі мүмкін.

Голаксиннің ОЖЖ-ге антихолинергиялық ықпалы (мысалы, елестеулер, мазасыздық, сананың шатасуы, ұйқышылдық) тіркелді; емді бастағаннан кейін немесе дозаны арттырғаннан кейін, әсіресе алғашқы бірнеше айда бақылау жүргізу керек. Егер ОЖЖ-ге антихолинергиялық ықпал ете бастаса, емдеуді тоқтату немесе Голаксин дозасын төмендету жөніндегі мәселені қайта қарастыру қажет.

Голаксин жабық бұрышты глаукоманы туындатуы мүмкін болғандықтан, егер пациент көру өткірлігін кенеттен жоғалта бастаса немесе көздері ауыра бастаса, олардың дереу дәрігерге қаралуына кеңес берген жөн.

Голаксинді порфириясы бар науқастарға қолдану қауіпсіз емес, өйткені жануарларға жүргізілген және in vitro сынақта препарат порфириногендер синтезін арттырды.

Голаксинді ұзақ уақыт қолдану сілекейдің бөлініп шығуының азаюы немесе басылуы есебінен тісжегінің пайда болуына мүмкіндік жасайды. Сондықтан препаратты ұзақ уақыт қолданғанда үнемі стоматологтың бақылауында болу қажет.

Голаксинді эзофагитті туындатуы немесе өршітуі мүмкін дәрілік препараттарды (мысалы, биофосфонаттарды) бір мезгілде қолданатын пациенттерге сақтықпен пайдаланған жөн.

Балаларға қолданылуы

Голаксинді моносимптомды түнгі энурезі (детрузордың аса жоғары белсенділігімен байланысты емес) бар балаларға қолдану жөнінде шектеулі ғана деректер бар.

5 жастан асқан балаларға Голаксинді абайлап тағайындаған жөн, өйткені олар препараттың әсеріне, әсіресе орталық жүйке жүйесі тарапынан жағымсыз реакциялардың және психикалық бұзылулардың пайда болуына қатысты сезімталдау болуы мүмкін.

Сирек кездесетін тұқым қуалайтын бұзылулары (галактозаның жақпаушылығы, лактаза жеткіліксіздігі немесе глюкоза-галактоза сіңуінің бұзылу синдромы) бар науқастарға, Голаксинді қолдануға кеңес берілмейді.

Жүктілік және лактация

Жүкті болған кезде Голаксинді қолдану қауіпсіздігі анықталған жоқ. Жүктілік кезеңінде Голаксинді қолдануды тоқтата тұрған жөн. Лактация кезеңінде Голаксинді қабылдау қажет болғанда бала емізуді тоқтату керек.

Дәрілік заттың көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Препарат ұйқышылдықты және көрудің бұлыңғырлануын тудыруы мүмкін. Пациенттер, одардың психикалық жағдайы және ойлау қабілетін өзгермеген жағдайдан басқасында, көлік құралдарын жүргізуді немесе механизмдерді басқаруды тоқтата тұрғаны жөн.

Артық дозалануы

Голаксиннің артық дозалану симптомдары ОЖЖ тарапынан әдеттегі жағымсыз әсерлерінің күшеюінен (қимыл-қозғалыс мазасыздығынан және эмоциональді қозудан бастап психотикалық мінез-құлыққа дейін) бастап циркуляторлық бұзылуларға (қан тебулер, АҚ түсіп кетуі, қан айналымының жеткіліксіздігі және т.б.), тыныс алу функциясының жеткіліксіздігіне, салдануға және комаға дейін біртіндеп ұлғаяды.

Емі: симптоматикалық.

  • асқазанды дереу шаю

  • өмірге қауіп төндіретін антихолинергиялық синдром пайда болған жағдайда нұсқаулық бойынша ұсынылатын неостигмин (немесе физостигмин) дозасын қолдануға болады.

Температураны төмендету.

Айқын мазасыздықта немесе қозуда – көктамыр ішіне инъекция түрінде 10 мг диазепам.

Тахикардияда – пропранололды көктамыр ішіне инъекция түрінде.

Несеп іркілгенде – қуықтың катетеризациясы.

Тыныс алу бұлшықеттері салданғанда өкпені жасанды түрде желдету қажет етілуі мүмкін.

Шығарылу түрі және қаптамалары

10 таблеткадан поливинилхлоридті үлбір мен алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

3 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынған.

Сақтау шарттары

25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Роттендорф Фарма ГмбХ, Германия

Oстенфелдер Штрассе 51 - 61 59320 Эннигерлох

Тіркеу куәлігінің иесі

Гранд Медикал Групп АГ, Швейцария

Қаптаушы ұйымның елі мен кәсіпорны

Роттендорф Фарма ГмбХ, Германия

Қазақстан Республикасы аумағында препарат сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Гранд Медикал Групп АГ» Қазақстан Республикасындағы өкілдігі

Мамыр-4, 297а үй, 3 кеңсе

Тел: 8 (727) 225-69-90, 225-27-28

Тел/факс: 8 (727) 228-17-83

Прикрепленные файлы

739533651477976325_ru.doc 82.5 кб
526957611477977569_kz.doc 82 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники