Глюкорон®

МНН: Глибенкламид, Метформин
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Метформин в комбинации с производными сульфонилмочевины
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-3№022419
Период регистрации: 11.10.2016 - 11.10.2019

Инструкция

Саудалық атауы

Глюкорон®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Жоқ

Дәрілік түрі

Қабықпен қапталған 500 мг/2.5 мг, 500 мг/5 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді заттар: 2,5 мг немесе 5 мг глибенкламид,

500 мг метформин гидрохлориді

қосымша заттар: гидроксипропилцеллюлоза, магний немесе кальций стеараты

қабықтың құрамы: гипромеллоза 2910, полиэтиленгликоль, титанның қостотығы (Е 171)

Сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, екі жақ беті дөңес, бір жақ бетінде «G» деген өрнегі бар, ақ түсті қабықпен қапталған таблеткалар (500 мг/2.5 мг доза үшін).

Дөңгелек пішінді, екі жақ беті дөңес, бір жақ бетінде сызығы бар, ақ түсті қабықпен қапталған таблеткалар (500 мг/ 5 мг доза үшін).

Фармакотерапиялық тобы

Қант диабетін емдеуге арналған дәрілер. Пероральді түрде қабылдауға арналған қант төмендететін препараттар. Бигуанидтер мен сульфонамидтер біріктірілімі. Метформин және сульфонамидтер.

АТХ коды А10ВD02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Глибенкламид.

Ішке қабылдаған кезде асқазан-ішек жолынан сіңірілуі 95%-дан астамды құрайды. Глюкорон® препаратының құрамына кіретін глибенкламид микрондалған болып табылады. Плазмадағы концентрациясы ең жоғарғы шегіне шамамен 4 сағат ішінде жетеді, таралу көлемі – 10 л-ге жуық. Плазма ақуыздарымен байланысуы 99% құрайды. Бауырда толық дерлік метаболизденіп, несеппен (40%) және өтпен (60%) бірге шығарылатын белсенді емес екі метаболит түзеді. Жартылай шығарылу кезеңі – 4-тен 11 сағатқа дейін.

Метформин ішке қабылдағаннан кейін асқазан-ішек жолынан жеткілікті түрде толық сіңіріледі, плазмадағы концентрациясы ең жоғарғы шегіне 2,5 сағат ішінде жетеді. Шамамен 20-30% метформин асқазан-ішек жолынан өзгермеген күйінде шығарылады. Абсолюттік биожетімділігі 50-ден 60%-ға дейін құрайды.

Біріктірілімі. Метформин тіндерде жылдам таралады, плазма ақуыздарымен іс жүзінде байланыспайды. Өте әлсіз дәрежеде метаболизмге ұшырайды және бүйрек арқылы шығарылады. Жартылай шығарылу кезеңі орта есеппен 6,5 сағатты құрайды. Бүйрек функциясы бұзылғанда бүйректік клиренс те креатинин клиренсі сияқты төмендейді, мұндайда жартылай шығарылу кезеңі ұзарады, бұл қан плазмасындағы метформин концентрациясының артуына әкеледі. Бір дәрілік түрде біріккен метформин мен глибенкламидтің биожетімділігі құрамында оқшауланған метформин немесе глибенкламид бар таблеткаларды қабылдаған кездегідей болады. Тамақ ішу глибенкламидтің биожетімділігіне әсер етпейтіні сияқты, глибенкламидпен біріккен метформиннің биожетімділігіне де ықпалын тигізбейді. Алайда глибенкламидтің сіңірілу жылдамдығы тамақ ішу кезінде арта түседі.

Фармакодинамикасы

Глюкорон® әртүрлі фармакологиялық топтардың пероральді түрде қабылданатын екі гипогликемиялық дәрісінің: метформин мен глибенкламидтің бекітілген біріктірілімі түрінде болады.

Метформин бигуанидтер тобына жатады және қан плазмасындағы әрі базальді, әрі постпрандиальді глюкозаның мөлшерін төмендетеді. Метформин инсулин секрециясын стимуляцияламайды және осыған байланысты гипогликемияны туындатпайды. Әсер етуінің 3 механизмі бар:

  • глюконеогенезді және гликогенолизді тежеу есебінен бауырда глюкозаның өндірілуін төмендетеді;

  • шеткері рецепторлардың инсулинге сезімталдығын, бұлшық еттердегі жасушалармен глюкозаның пайдаланылуы мен жойылуын арттырады;

  • асқазан-ішек жолында глюкозаның сіңуін кідіртеді.

Препарат жалпы холестериннің, тығыздығы төмен липопротеиндердің (ТТЛП) және триглицеридтердің деңгейін төмендетіп, қанның липидтік құрамына да жағымды әсерін тигізеді.

Глибенкламид II буынды сульфонилмочевина туындыларының тобына жатады. Глибенкламидті қабылдау кезінде ұйқы безінің -жасушалары арқылы инсулиннің секрециясын стимуляциялау нәтижесінде глюкозаның мөлшері төмендейді.

Метформин мен глибенкламидтің әсер ету механизмдері әртүрлі, бірақ бір-бірінің гипогликемиялық белсенділігін өзара толықтырады. Гипогликемиялық екі дәрінің біріктірілімі глюкоза мөлшерін төмендетуде синергиялық тиімділік танытады.

Қолданылуы

2 типті қант диабеті бар 18 жастан асқан және одан үлкен ересек пациенттерді емдеу үшін:

  • гликемия деңгейі тұрақты және жақсы бақыланатын пациенттерде монокомпонентті препараттар түрінде қолданылатын метформинмен және глибенкламидпен біріктірілген бұдан бұрынғы емді алмастыру ретінде

Қолдану тәсілі және дозалары

Басқа гипогликемиялық препараттар жағдайындағы сияқты, дозаны емге жекелей жауабына (гликемия, HbA1C) қарай таңдап алған жөн.

Емдеу инициациясы:

Емдеуді метформиннің және глибенкламидтің бұның алдындағы дозаларына баламалы дозалардан бастаған жөн. Дозаны гликемиялық параметрлердің деңгейіне байланысты біртіндеп арттыру керек.

Дозаны таңдау

Препараттың дозасын әрбір 2 немесе одан көбірек апта сайын гликемия деңгейіне байланысты 1 таблеткаға арттыра отырып түзетеді. Дозаны біртіндеп арттыру асқазан-ішектік төзімділіктің төмендеуіне мүмкіндік беріп, гипогликемияның дамуына жол бермейді.

Ұсынылатын ең жоғары доза

Ең жоғары тәуліктік доза тәулігіне 500 мг/2.5 мг дозадағы 6 таблетканы құрайды.

Инсулинмен біріктіріп емдеу

Инсулинмен бірге қолданып емдеу жөнінде клиникалық деректер жоқ.

Егде жастағы пациенттер

Глюкорон® препаратының дозасын бүйрек функциясының жағдайын ескере отырып, таңдап алған жөн (Глюкорон® препаратының 500 мг/2.5 мг доза 1 таблеткасынан бастау керек); бүйрек функциясының жағдайына үнемі мониторинг жасау қажет.

Педиатриялық популяция

Глюкорон® препаратын балаларға қолдану ұсынылмайды.

Дозалау режимі:

- Күніне бір рет: күніне 1 таблетка тағайындағанда таңертеңгі тамақтану кезінде.

- Күніне екі рет: күніне 2 немесе 4 таблетка тағайындағанда таңертең және кешке.

- Күніне үш рет: күніне 3 таблетка тағайындағанда таңертең, күндіз және кешке.

Глюкорон® препаратын тамақтану кезінде пероральді түрде қабылдаған жөн. Препаратты қабылдау режимі тамақтанудың жекелей режиміне байланысты түзетіледі. Гипогликемияның пайда болуына жол бермеу үшін әрбір ретте препарат көмірсу мөлшері барынша жоғары болатын тамақпен бірге қабылдануы тиіс.

Өт қышқылдарының секвестранттарымен бірге тағайындағанда Глюкорон® препаратын, сіңірілуінің төмендеу қаупін барынша азайту мақсатында, секвестранттарды қабылдаудан ең кемінде 4 сағат бұрын қабылдау ұсынылады.

Жағымсыз әсерлері

Емдеуді бастаған кезде өте жиі кездескен жағымсыз реакциялар жүректің айнуы, құсу, диарея, абдоминальді ауырулар және тәбеттің жоғалуы болды, олар көптеген жағдайда өздігінен қайтты. Оларға жол бермеу үшін дозасын біртіндеп арттыра отырып, Глюкорон® препаратын 2 немесе 3 қабылдау ұсынылады. Емдеудің басында қанда глюкоза деңгейінің төмендеуі салдарынан көрудің өткінші нашарлауы байқалуы мүмкін.

Препараттың жағымсыз әсерлерінің жиілігі былайша бағаланады: Өте жиі ( 1/10), Жиі ( 1/100,  1/10), Жиі емес ( 1/1000,  1/100), Сирек ( 1/10 000,  1/1000), Өте сирек ( 1/10 000).

Қан түзу және лимфалық жүйе тарапынан

Емдеуді тоқтатқан кезде осы реакциялар қайтымды болып табылады.

Сирек: лейкопения, тромбоцитопения

Өте сирек: агранулоцитоз, гемолиздік анемия, сүйек кемігінің аплазиясы және панцитопения

Метаболизмнің және тамақтану бұзылулары

Гипогликемия

Жиі емес: бауырлық порфирия және терілік порфирия

Өте сирек: лактатацидоз, метформинді ұзақ мерзімдік қолданғанда сарысулық концентрацияның төмендеуімен бірге В12 дәрумені сіңуінің төмендеуі. Пациентте мегалобластты анемия дамыған кезде осы этиология екеніне болжам жасау қажет, алкогольді қабылдаған кезде дисульфирамға ұқсас реакция

Жүйке жүйесі тарапынан бұзылулар

Өте жиі: жүректің айнуы, құсу, диарея, абдоминальді ауырулар және тәбеттің жоғалуы сияқты асқазан-ішектік бұзылыстар. Осы жағымсыз реакциялардың көп бөлігі емнің бас кезінде дамиды және көптеген жағдайларда өздігінен қайтады. Осындай реакцияларға жол бермеу үшін Глюкорон® препаратының тәуліктік дозасын 2 немесе 3 қабылдау ұсынылады. Препарат дозасын баяу арттыру асқазан-ішек жолындағы жағымдылығын жақсартуы мүмкін.

Тері жабындары және тері асты тіндері тарапынан бұзылулар

Сульфонамидтерге және олардың туындыларына айқаспалы реактивтілік дамуы мүмкін.

Сирек: қышыну, есекжем, макулопапуллезді бөртпе сияқты тері реакциялары

Өте сирек: терілік немесе висцеральді аллергиялық ангиит, мультиформалы эритема, эксфолиативті дерматит, фотосенсибилизация, шок дамуына дейін ұласатын есекжем.

Гепатобилиарлы бұзылулар

Өте сирек: емдеуді тоқтатуды қажет ететін бауырдың функциональді сынамалары мәндерінің ауытқулары немесе гепатит

Клиникалық бақылау

Жиі емес: креатинин концентрациясының және қан сарысуында мочевинаның орташа немесе аздап артуы

Өте сирек: гипонатриемия

Қолдануға болмайтын жағдайлар

  • метформинге, глибенкламидке немесе сульфонилмочевинаның басқа туындыларына немесе сульфонамидтерге, сондай-ақ қосымша заттарға жоғары сезімталдық

  • 1 типті қант диабеті (инсулинге тәуелді), кетоацидоз, диабеттік кома

  • бүйрек функциясының жеткіліксіздігі немесе бүйрек функциясының бұзылуы (креатинин клиренсі минутына 60 мл-ден азырақ)

  • бүйрек функциясының өзгеруіне әкелуі мүмкін жекелеген жағдайлар: дегидратация, ауыр инфекция, шок

  • тіндердің гипоксиясымен қатар жүретін жедел немесе созылмалы аурулар: жүрек немесе тыныс алу функциясының жеткіліксіздігі, жақын арада бастан кешкен миокард инфарктісі, шок

  • бауыр функциясының жеткіліксіздігі, алкогольден жедел уыттану, маскүнемдік

  • порфирия

  • жүктілік

  • лактация

  • миконазолды бір мезгілде қабылдау

  • 18 жасқа дейінгі балалар

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Қолдануға болмайтын біріктірілімдер

Глибенкламид қолданумен байланыстылар

Миконазол гипогликемияның дамуын өршітуі мүмкін (команың дамуына дейін).

Ұсынылмайтын біріктірілімдер

Сульфонилмочевина туындыларын қолданумен байланыстылар

Алкоголь: Алкогольмен хлопромазинді, глибенкламидті, глипизидті және толбутамидті бір мезгілде қабылдағанда антабустық реакция (алкогольдің жақпаушылығы) өте сирек байқалады.

Алкогольді қабылдау гипогликемиялық әсерді арттыруы мүмкін (компенсаторлы реакцияларды тежеу немесе оның метаболизмдік белсенділігінің жойылуын кідірту арқылы), ол гипогликемиялық команың дамуына мүмкіндік беруі мүмкін. Глюкорон® препаратымен емдеу кезеңінде алкогольді және құрамында алкоголь бар дәрілік заттарды қабылдауға жол бермеген жөн.

Фенилбутазон сульфонилмочевина туындыларының гипогликемиялық әсерін арттырады (сульфонилмочевина туындыларын оның ақуызбен байланысқан жерінің орнын алмастыра отырып және/немесе олардың элиминациясын азайта отырып). Өзара әрекеттесуі аз байқалатын қабынуға қарсы басқа дәрілерді пайдалану, немесе пациентке гликемия деңгейін өздігінен бақылау қажеттілігін алдын ала ескерту дұрысырақ; қажет болған кезде қабынуға қарсы дәрілерді бірге қолданғанда және оны тоқтатқаннан кейін дозаны түзеткен жөн.

Барлық гипогликемиялық дәрілерді қолданумен байланыстылар

Егер даназолмен бірге қабылдау мүмкін болмаған жағдайда, пациентке ықтимал қауіптері жөнінде алдын ала ескерту және пациент қанындағы глюкоза деңгейіне мониторинг жасаудың режимін енгізуі қажет. Даназолды қабылдау кезінде және оны тоқтатқаннан кейін диабетке қарсы препараттың дозасы түзетуді қажет етуі мүмкін.

Метформинді қабылдаумен байланыстылар

Алкоголь

Жедел алкогольдік уыттану лактатацидоздың даму қаупімен, атап айтқанда ашығумен немесе жеткіліксіз тамақтанумен, сондай-ақ гепатоцеллюлярлы жеткіліксіздікпен астасады.

Алкогольді және құрамында алкоголь бар дәрілік препараттарды қабылдауға жол бермеу қажет.

Сақтықты қажет ететін біріктірілімдер

Хлорпромазин: жоғары дозаларда (тәулігіне 100 мг) гликемия деңгейінің артуын (инсулиннің лықсуын төмендетіп) туындатады.

Сақтандыру шаралары: пациентке қандағы глюкоза мөлшерін өз бетінше бақылау қажет екенін алдын ала ескерткен жөн; қажет болған кезде, нейролептикті бір мезгілде қолдану барысында және оны қолдануды тоқтатқаннан кейін гипогликемиялық дәрінің дозасын түзетіңіз.

Глюкокортикостероидтар (ГКС) және тетракозактид: кейде қатар жүретін кетозбен қандағы глюкоза мөлшері ұлғаяды (ГКС глюкозаға төзімділіктің төмендеуін туындатады).

Сақтандыру шаралары: пациентке қандағы глюкоза мөлшерін өз бетінше бақылау қажет екенін алдын ала ескерткен жөн; қажет болған кезде, ГКС-ті бір мезгілде қолдану барысында және оны қолдануды тоқтатқаннан кейін гипогликемиялық дәрінің дозасын түзетіңіз.

2-адреномиметиктер: 2-адренорецепторларды стимуляциялау есебінен қандағы глюкоза концентрациясын арттырады.

Сақтандыру шаралары: пациентке алдын ала ескерту және қандағы глюкоза мөлшерін бақылап отыру қажет, инсулинмен емдеуге көшіруге болады.

Диуретиктер: қандағы глюкоза мөлшерін көбейтеді. Сақтандыру шаралары: пациентке қандағы глюкоза мөлшерін өз бетінше бақылау қажет екенін алдын ала ескерткен жөн; диуретиктерді бір мезгілде қолдану барысында және оларды қолдануды тоқтатқаннан кейін гипогликемиялық дәрінің дозасын түзету қажет болуы мүмкін.

Ангиотензин өзгертуші фермент (АӨФ) тежегіштері (каптоприл, эналаприл): АӨФ тежегіштерін қолдану қандағы глюкоза мөлшерінің төмендеуіне мүмкіндік береді. Қажет болған кезде, АӨФ тежегіштерімен бір мезгілде қолдану барысында және оларды қолдануды тоқтатқаннан кейін Глюкорон препаратының дозасын түзету керек.

Метформинді қолданумен байланыстылар

Диуретиктер: Диуретиктерді, әсіресе ілмектік диуретиктерді қабылдаудан туындайтын бүйректің функциональді жеткіліксіздігі аясында метформинді қабылдау кезінде лактоацидоз пайда болады.

Йодконтрастылы заттар

Йодконтрастылы препараттарды қантамыр ішіне енгізу бүйрек функциясының жеткіліксіздігіне әкеп соғуы мүмкін, бұл метформиннің жиналуына және лактатацидоздың дамуына әкеледі. Бүйрек функциясының жағдайына байланысты Глюкорон® препаратымен емдеуді йодконтрастылы препараттарды енгізуден 48 сағат бұрын тоқтату және бүйрек функциясының жағдайы оң бағаланғанда емдеуден кейін 48 сағат ішінде емдеуді қайта жаңғырту қажет.

Глибенкламид қолданумен байланыстылар

-адреноблокаторлар, клонидин, резерпин, гуанетидин және симпатомиметиктер гипогликемияның кейбір симптомдарын: жүректің соғуы мен тахикардияны бүркемелейді; селективті емес бета-адреноблокаторлардың көпшілігі гипогликемияның даму жиілігі мен ауырлығын арттырады.

Пациентке, әсіресе емдеудің басында қандағы глюкоза мөлшерін өз бетінше бақылау қажет екенін алдын ала ескерткен жөн.

Флуконазол: Гипогликемия көріністерінің ықтимал пайда болуымен глибенкламидтің жартылай шығарылу кезеңі ұзарады. Пациентке қандағы глюкоза мөлшерін өз бетінше бақылау қажет екенін алдын ала ескерткен жөн; флуконазолмен бір мезгілде емдеу барысында және оны қолдануды тоқтатқаннан кейін гипогликемиялық препараттардың дозасын түзету қажет болуы мүмкін.

Боcентан: глибенкламидпен біріктірілімі гепатоуыттылық әсер ету қаупін арттырады. Осы препараттарды бір мезгілде қабылдауға жол бермеу ұсынылады. Сондай-ақ глибенкламидтің гипогликемиялық әсері төмендеуі мүмкін.

Колевесилам: бірге қолданған кезде глибенкламидтің плазмалық концентрациялары төмендейді, бұл гипогликемиялық әсердің төмендеуіне әкеп соғуы мүмкін. Мұндай әсер колевесиламды қабылдағанға дейінгі аралықта глибенкламидті қабылдаған кезде байқалған жоқ. Глюкорон® препаратын колевесиламды қабылдаудан ең кемінде 4 сағат бұрын қабылдау ұсынылады.

Басқа өзара әрекеттесулер: назар аудару керек біріктірілімдер

Глибенкламидті қолданумен байланыстылар

Десмопрессин: десмопрессиннің диурезге қарсы әсерін төмендетеді.

Айрықша нұсқаулар

Лактоацидоз

Лактоацидоз метформиннің жинақталуы салдарынан болуы мүмкін аса сирек, бірақ күрделі асқыну (кейінге қалдырылған ем болмаған жағдайда өлімге ұшырау қаупі жоғары) болып табылады. Метформин қабылдаған пациенттердегі лактоацидоз жағдайлары, негізінен, бүйрек функциясының айқын жеткіліксіздігі бар, қант диабетіне шалдыққан пациенттерде пайда болды.

Нашар бақыланатын диабет, кетоз, ұзақ уақыт ашығу, шамадан тыс алкоголь тұтыну, бауыр функциясының жеткіліксіздігі және айқын гипоксиямен байланысты кез келген жағдай сияқты басқа да ілеспелі қауіп факторларын ескерген жөн.

Лактатацидоз белгілері

Диспепсиялық бұзылыстармен, іштің ауыруымен және қатты дімкәстанумен қатар жүретін бұлшық еттердің құрысуы сияқты спецификалық емес белгілер пайда болғанда лактоацидоздың даму қаупін ескерген жөн. Ауыр жағдайларда ацидоздық ентігу, гипоксия, гипотермия және кома білінуі мүмкін.

Метаболизмдік ацидозға күдік туындағанда осы дәрілік затты қабылдауды тоқтату қажет, ал пациент ауруханаға жатқызылуы тиіс.

Диагностикалық зертханалық көрсеткіштер мыналар болып табылады: қандағы рН көрсеткіші төмен, плазмадағы лактаттың концентрациясы 5 ммоль/л-ден жоғары, анион аралығы және лактат/пируват арақатынасы жоғары.

Гипогликемия

Глюкорон® құрамында глибенкламид бар болғандықтан, препаратты қабылдау пациентте гипогликемияның туындау қаупімен қатар жүреді. Ем басталған соң дозаны біртіндеп титрлеу гипогликемияның туындауына жол бермейді. Осындай ем жүйелі тамақ ішу режимін (таңғы асты қоса) ұстанатын пациентке ғана тағайындалуы мүмкін. Көмірсуларды үнемі пайдалану маңызды, өйткені тамақты кешіктіріп ішкенде, көмірсуларды жеткіліксіз немесе теңгерімсіз пайдаланғанда гипогликемияның даму қаупі артады. Гипогликемияның дамуы калориясы төмен диетаны ұстанғанда, қарқынды немесе ұзаққа созылатын дене жүктемесінен кейін, алкоголь тұтынғанда немесе гипогликемиялық дәрілер біріктірілімін қабылдағанда көбірек болуы мүмкін.

Гипогликемия симптомдары

Гипогликемияның келесі белгілері пайда болуы мүмкін: бас ауыру, шөлдеу, жүректің айнуы, құсу, қатты шаршау, ұйқының бұзылуы, шыдамсыздық, озбырлық, зейіннің және реакцияның бұзылулары, депрессия, сананың шатасуы, сөйлеудің қиындауы, көрудің бұзылулары, тремор, салдану және парестезия, бас айналу, сандырақтау, құрысулар, ұйқышылдық, есінен айырылу, беткейлік тыныс алу және брадикардия. Гипогликемиямен өршитін контрреттелу салдарынан тершеңдік, үрейлену сезімі, тахикардия, гипертензия, жүрек қағуының күшеюі, жүрек функциясының жеткіліксіздігі және аритмия дамуы мүмкін. Кешеуілдеген симптомдардың дамуы, егер гипогликемия баяу дамыса, автономды нейропатия жағдайында немесе пациенттер бета-блокаторларды, клонидинді, резерпинді, гуанетидинді немесе симпатомиметиктерді қабылдаса, жоқ болуы мүмкін.

Гипогликемия белгілерін жою

Есінен айырылусыз немесе неврологиялық манифестациясыз, айқындылығы орташа дәрежедегі гипогликемия симптомдарын дереу қант қабылдау арқылы жоюға болады. Препарат дозасын және/немесе тамақтану режимін түзету қажет. Гипогликемияның ауыр белгілері дамып, кома, құрысулар немесе басқа неврологиялық белгілер пайда болуы мүмкін, оларға күдіктенген жағдайда ауруханаға түспестен бұрын глюкозаны вена ішіне енгізу түрінде шұғыл медициналық жәрдем қажет болуы мүмкін.

Пациенттер үшін дозаға мұқият баға беру және пациенттер үшін тиісті жөнді сілтеме беру гипогликемиялық құбылыстардың даму қаупін төмендету үшін қажет. Егер пациентте гипогликемия көрінісі байқалса, кейбір жағдайларда ауыр, немесе түсініксіздікпен байланысты жағдайларда диабетті басқа диабетке қарсы препараттың жәрдемімен емдеуді қарастыруы қажет.

Гипогликемияның дамуына ықпал ететін факторлар:

  • Алкогольді, әсіресе ашығу кезінде бір мезгілде пайдалану,

  • Пациенттің дәрігермен өзара бірігіп әрекет жасаудан және қолдану жөніндегі нұсқаулықта берілген нұсқауларды орындаудан бас тартуы немесе (әсіресе, бұл егде жастағы пациенттерге қатысты) оған қабілетсіздігі,

  • Нашар тамақтану, жүйесіз тамақтану, ашығу немесе диетадағы өзгерістер,

  • Дене жүктемесі мен көмірсулар қабылдау арасындағы теңгерімсіздік,

  • Бүйрек функциясының жеткіліксіздігі,

  • Бауыр функциясының ауыр жеткіліксіздігі,

  • Глюкорон® препаратының артық дозалануы,

  • Жекелеген эндокриндік бұзылулар: қалқанша без, гипофиз және бүйрекүстілік без функцияларының жеткіліксіздігі,

  • Кейбір дәрілік препараттарды бір мезгілде қабылдау.

Бүйрек және бауыр функциясының жеткіліксіздігі

Фармакокинетикасы және/немесе фармакодинамикасы бауыр функциясының жеткіліксіздігі немесе бүйрек функциясының ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде өзгеруі мүмкін. Мұндай пациенттерде пайда болатын гипогликемия ұзаққа созылуы мүмкін, мұндай жағдайда тиісінше емдеу басталуы тиіс.

Пациентті ақпараттандыру

Гипогликемияның даму қауіптері, оның симптомдары және емдеу жөнінде, және пациентте және оның отбасындағы бұдан бұрынғы факторларға қатысты түсіндірме жұмыс жүргізу қажет. Ас қорытудың бұзылуларымен, абдоминальді ауырулармен және ауыр астениямен қатар жүретін бұлшық ет құрысулары, ацидоздан, гипотермиядан және комадан туындаған диспноэ сияқты спецификалық емес симптомдар дамыған кезде лактатацидозға қатысты осылай жұмыс жүргізу қажет.

Атап айтқанда, пациенттерге жүйелі дене жүктемелерінен кейін диета сақтаудың маңыздылығы жөнінде айту қажет, сондай-ақ гликемияның дамуына үнемі тексеру жүргізген жөн.

Қандағы глюкоза мөлшерінің тұрақсыздығы

Хирургиялық араласым немесе диабет декомпенсациясының басқа себептері жағдайында инсулинмен емдеуге уақытша ауысуды алдын ала қарастыру ұсынылады. Гипергликемия симптомдары несеп шығарудың жиілеуі, қатты шөлдеу, терінің құрғауы болып табылады.

Бүйрек функциясы

Метформин бүйрек арқылы шығарылатын болғандықтан, емдеуді бастар алдында, және кейіннен жүйелі түрде креатинин клиренсін және/немесе қан сарысуындағы креатинин мөлшерін: бүйрек функциясы қалыпты пациенттерде жылына кемінде бір реттен және егде жастағы пациенттерде жылына 2-4 рет, сондай-ақ креатинин клиренсі жоғарғы қалып шегінде болатын пациенттерде анықтау қажет.

Бүйрек функциясының бұзылуы мүмкін жағдайларда, мысалы, егде жастағы пациенттерде немесе гипертензияға қарсы емдеуді, диуретиктерді немесе қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды (ҚҚСП) қабылдауды бастаған жағдайда ерекше сақтық таныту ұсынылады.

Йодконтрастылы заттармен брге қабылдау

Радиологиялық зерттеулерде йодконтрастылы заттарды қантамыр ішіне енгізу бүйрек функциясы жеткіліксіздігінің дамуына және метформиннің жиналып қалуына және лактатацидоздың дамуына әкелуі мүмкін. Бүйрек жүйесінің жағдайларына байланысты Глюкорон® препаратын қабылдауды зерттеу жүргізуден 48 сағат бұрын немесе зерттеу жүргізу кезінде тоқтатқан жөн және емшара жүргізуден кейін 48 сағат ішінде және бүйрек функциясының қалпына келгені айғақталғанда қайта жаңғыртылуы тиіс.

Глибенкламидді басқа дәрілік заттармен қатар қолдану

Глибенкламидді алкогольмен, фенилбутазонмен немесе даназолмен бірге қабылдау ұсынылмайды.

Хирургиялық араласым

Глюкорон® препаратының құрамына метформин гидрохлориді бар болғандықтан, препарат қабылдауды жалпы, жұлын немесе эпидуральді анестезиямен жүргізілетін операциядан 48 сағат бұрын тоқтатқан жөн, және оны операциядан кейін немесе бүйрек жүйесінің функциясы қалыпты орнына келген жағдайда ауыз арқылы әдеттегі тамақтану қалпына келгеннен кейін 48 сағаттан ерте қайта жаңғыртпау керек.

Басқа сақтандыру шаралары

Барлық пациенттер күні бойы көмірсуларды жүйелі пайдаланатын диетаны ұстанғаны жөн. Дене салмағы шамадан тыс пациенттер төмен калориялық диетаны ұстануды жалғастыруы қажет. Жүйелі дене жүктемелері де Глюкорон® препаратын қабылдағандағыдай қажет. Зертханалық тестілерге (гликемия, HbA1C) мониторингі жүйелі негізде жүргізген жөн.

Г6ФД-жеткіліксіздігі бар пациенттерді сульфонилмочевина препараттарымен емдеу гемолиздік анемияның дамуына әкелуі мүмкін. Глибенкламид сульфонилмочевина препараттарының химиялық класына жататын болғандықтан, Глюкорон® препаратын Г6ФД-жеткіліксіздігі бар пациенттерге қолданғанда сақтық таныту және мүмкіндігінше емдеудің баламалы тәсілдерін қолдану қажет.

Пациентте туа біткен галактоземия, глюкоза және галактоза мальабсорбциясы синдромы немесе лактаза жеткіліксіздігі бар болса, препаратты қабылдауға болмайды, өйткені оның құрамында глюкоза бар.

Жүктілік

Жүкті әйелдерге қолдану жөнінде клиникаға дейінгі және клиникалық деректер жоқ.

Диабетпен байланысты қауіптер

Диабетті бақылау (жүктілік кезеңінде немесе тұрақты) болмаған кезде туа біткен ауытқулардың және перинатальді өлімнің даму қаупі жоғарылайды. Жүктілік кезінде туа біткен ауытқулардың даму қаупіне жол бермеу үшін мүмкіндігінше диабетті бақылап отыру қажет.

Метформинді қабылдаумен байланысты қауіптер

Жануарларға жүргізілген зерттеулер жүктілік барысына, эмбрионның немесе ұрықтың дамуына, босану үдерісіне немесе постнатальді дамуына теріс ықпалын көрсеткен жоқ.

Метформинді жүкті әйелдерге қолдану жөнінде шектеулі деректер туа біткен ауытқулардың даму қаупінің жоғарылауын көрсеткен жоқ.

Глибенкламидті қабылдаумен байланысты қауіптер

Жануарларға жүргізілген зерттеулер тератогендік әсердің жоқтығын көрсетті. Жануарларда тератогендік әсер жоқ болғандықтан, адамда кемістіктің дамуы күтілмейді, өйткені бұл заттар жануарларда тератогенділігі жақсы бақыланатын зерттеулерде пайдаланылды.

Қазіргі таңда клиникалық іс-тәжірибеде жүктілік кезінде глибенкламидті қолданғанда фетоуыттылықтың потенциалды әсеріне және кемістіктердің дамуына бағалау жүргізуге болатыны негізге алынған тиісті деректер жоқ.

Жүктілік кезіндегі емдеу

Жүктілікті адекватты бақылау пациенттердің осы тобында жүктіліктің қалыпты өтетініне мүмкіндік береді. Глюкорон® препаратын жүктілік кезінде қолданбаған жөн. Қанда глюкоза деңгейін бақылауға қол жеткізу үшін инсулинді пайдалану табанды түрде ұсынылады. Жүкті болуды жоспарлап жүрген пациентті немесе жүктілік басталған пациенттерде диабетке қарсы пероральді препараттардан инсулинге ауыстыру ұсынылады. Сондай-ақ глюкоза деңгейін неонатальді бақылау ұсынылады.

Лактация

Метформин емшек сүтімен экскрецияланады. Бала емізетін әйелдерде метформинмен монотерапияда жағымсыз реакциялар байқалған жоқ. Алайда, глибенкламидтің емшек сүтіне өтуі жөнінде деректердің жоқ болуы және неонатальді гипогликемияның ықтимал қаупі салдарынан, препаратты лактация кезінде қолдануға болмайды.

Фертильділік

Метформинді дене беті ауданына шаққанда тәулігіне 600 мг дозада қолданғанда ол адам үшін ұсынылған ең жоғары тәуліктік дозадан 3 есе артық болады, оның еркек және ұрғашы егеуқұйрықтардың фертильділігіне ықпалы байқалған жоқ.

Глибенкламидті тәулігіне 100 және 300 мг/кг дозада пероральді қабылдаған жағдайда еркек және ұрғашы егеуқұйрықтардың фертильділігіне теріс ықпалы байқалған жоқ.

Көлік құралын немесе потенциалды қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне дәрілік заттың ықпал ету ерекшеліктері

Пациенттер гипогликемияның пайда болу қаупі жөнінде хабардар болуы тиіс және автомобильді басқарғанда және жоғары зейінділікті және психомоторлы реакциялардың шапшаңдығын қажет ететін механизмдермен жұмыс жасағанда сақтық шараларын қолдануы тиіс.

Артық дозалануы

Артық дозаланған кезде, препарат құрамында сульфонилмочевина туындысы бар болғандықтан, гипогликемия дамуы мүмкін.

Көп артық дозалану немесе қатар жүретін қауіп факторлары бар болған жағдайда, құрамында метформиннің болуы салдарынан, лактатацидоздың дамуына әкелуі мүмкін. Лактатацидоз ауруханаға жатқызуды қажет ететін шұғыл жағдай болып табылады. Өте тиімді ем гемодиализ жолымен лактатты және метформинді жою болып табылады.

Глибенкламидтің плазмалық клиренсі бауыр функциясы бұзылуынан зардап шегіп жүрген пациенттерде ұзаруы мүмкін. Глибенкламид плазма ақуыздарымен ауқымды байланысатын болғандықтан, диализге түспейді.

Шығарылу түрі және қаптамасы

ГОСТ 25250-88 сәйкес поливинилхлоридті үлбірден және МемСТ 745-2003 сәйкес баспалық лакталған алюминий фольгадан жасалған ССТ 64-074-91 сәйкес пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан.

Пішінді ұяшықты 3 қаптама медициналық қолдану жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге МемСТ 7376-89 сәйкес картоннан немесе МемСТ 7933-89Е сәйкес қораптық картоннан жасалған қорапшаға салынған.

МемСТ 7933-89Е сәйкес картон қорапқа 50 - 500 қорапшадан салынған.

Қораптарға МемСТ 18251-87 сәйкес қағаз таспа немесе МемСТ 20477-86 сәйкес полиэтилен таспа жапсырылған.

Топтық ыдысқа МемСТ 7625-86 сәйкес заттаңбалық немесе МемСТ 18510-87 сәйкес жазу қағазынан жасалған заттаңба жапсырылған.

Топтық және тасымалдайтын ыдыс МемСТ 17768-90 сәйкес.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін препаратты пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Абди Ибрахим Глобал Фарм» ЖШС

Қазақстан Республикасы, Алматы обл., Іле ауд., Өндірістік аймақ, 282

тел.: +7 (727) 232-44-85

Тіркеу куәлігінің иесі

«Абди Ибрахим Глобал Фарм» ЖШС

тел. 255-47-13, 229-57-55.

Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөніндегі шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Абди Ибрахим Глобал Фарм» ЖШС, Қазақстан Республикасы, Алматы обл., Іле ауд., Өндірістік аймақ, 282.

тел.: +7 (727) 232-44-85,

электронды поштасы: info@aigp.kz

Қазақстан Республикасы аумағында тіркеуден кейін дәрілік заттың қауіпсіздігін бақылауға жауапты ұйымның мекенжайы

«Абди Ибрахим Глобал Фарм» ЖШС, Қазақстан Республикасы, Алматы обл., Іле ауд., Өндірістік аймақ, 282.

тел.: +7 (727) 232-44-85, электронды поштасы: info@aigp.kz

Прикрепленные файлы

803062331477975716_ru.doc 125.5 кб
421990611477977427_kz.doc 166.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники