Глюконил® (1000 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Глюконил®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Метформин

Дәрілік түрі

Қабықпен қапталған таблеткалар, 1000 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 1000 мг метформин гидрохлориді,

қосымша заттар: гидроксипропилцеллюлоза, магний немесе кальций стеараты,

қабықтың құрамы: гипромеллоза 2910, полиэтиленгликоль 6000, титанның қостотығы (E 171)

Сипаттамасы

Ақ түсті қабықпен қапталған, дөңгелек, екі беті дөңес таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Қант диабетін емдеуге арналған дәрілер. Пероральді қабылдауға арналған қантты төмендететін препараттар. Бигуанидтер. Метформин

АТХ коды A10ВА02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Метформин таблеткаларын пероральді қабылдағаннан кейінгі плазмадағы ең жоғарғы концентрацияға (Cmax) шамамен 2,5 сағаттан (Tmax) соң жетеді. Дені сау адамдарда абсолюттік биожетімділік 50-60% құрайды. Метформиннің 20-30% пероральді қабылдағаннан кейін асқазан-ішек жолынан (АІЖ) өзгермеген күйде шығарылады.

Метформинді әдеттегі дозаларда және қабылдау режимдерінде қолданғанда қан плазмасындағы тұрақты концентрацияға 24-48 сағаттан соң жетеді және тұтастай кемінде 1 мкг/мл құрайды.

Метформиннің қан плазмасы ақуыздарымен байланысу дәрежесі төмен. Метформин эритроциттерде таралады. Қандағы ең жоғарғы деңгейі плазмадан қарағанда төмен және шамамен сол уақытта жетеді. Орташа таралу көлемі (Vd) 63–276 л құрайды.

Метформин өзгермеген күйде несеппен шығарылады. Метформиннің қандай да бір метаболиттері адамда сәйкестендірілмеген.

Метформиннің бүйректік клиренсі 400 мл/мин артық, бұл метформиннің шумақтық фильтрация және өзекшілік секреция көмегімен шығарылатынын көрсетеді. Ішке қабылдағаннан кейін жартылай шығарылу кезеңі шамамен 6,5 сағатты құрайды.

Бүйрек функциясы бұзылған кезде бүйректік клиренс креатинин клиренсіне пропорционал төмендейді және осылайша, жартылай шығарылу кезеңі ұлғаяды, бұл метформин деңгейінің қан плазмасында жоғарылауына әкеледі.

Фармакодинамикасы

Метформин – гипергликемияға қарсы әсерге ие бигуанид, глюкозаның қан плазмасындағы базальді, сондай-ақ постпрандиальді деңгейлерін төмендетеді. Ол инсулин секрециясын көтермелемейді және осыған байланысты гипогликемия туындатпайды.

Метформиннің 3 әсер ету механизмі бар:

• глюконеогенезді және гликогенолизді тежеу есебінен глюкозаның бауыр арқылы өңделуін төмендетеді;

• инсулинге сезімталдықты жоғарылату есебінен шеткері глюкозаның бұлшықеттегі қармауын және утилизациясын жақсартады;

• глюкозаның ішектегі сіңірілуін тежейді.

  Метформин гликогенсинтазаға әсер етіп жасушаішілік гликоген синтезін көтермелейді. Ол сондай-ақ глюкозаның жарғақшалық транспортерлерінің (GLUT) барлық типтерінің қабілеттерін жақсартады.

  Клиникалық зерттеулерде метформин қабылдау дене салмағына ықпал етпеді немесе оны аз да болса төмендетпеді.

  Өзінің гликемияға әсеріне қарамастан метформин липидтердің метаболизміне оң әсер етеді. Емдік дозалар қолданылған бақыланатын клиникалық зерттеулер кезінде метформин жалпы холестериннің, тығыздығы төмен липопротеиндердің және триглицеридтердің құрамын төмендететіні анықталған.

Қолданылуы

Глюконил 2-типтегі қант диабетін емдеуге, әсіресе, тек диетотерапия және дене жаттығулары гликемияның жеткілікті бақылануын қамтамасыз етпеген кезде дене салмағы артық пациенттерге қолданылады.

• ересектерде Глюконилді монотерапия түрінде, басқа пероральді диабетке қарсы дәрілермен немесе инсулинмен біріктірілімде қолдануға болады.

Қолдану тәсілі және дозалары

Ересектер:

Монотерапия және басқа пероральді диабетке қарсы дәрілермен біріктірілген ем:

Глюконил® 1000 мг ұсынылған ең жоғарғы 2 таблетка дозада тамақтану кезінде күніне бір рет кешке қабылдау керек. Глюконил® 1000 мг 1000 мг немесе 2000 мг метформин гидрохлоридін қабылдап жүрген пациенттерді емдегенде демеуші ем ретінде қолданылады. Глюконил® препаратына ауысқанда препараттың тәуліктік дозасы метформин гидрохлоридінің қазіргі сәтте қолданылып жатқан дозаға сай болуы тиіс.

Метформин гидрохлоридін 2000 мг артық дозада қабылдайтын пациенттерде Глюконилге® ауыстыру ұсынылмайды.

Бұрын метформин гидрохлоридін қабылдамаған пациенттер үшін Глюконил® препаратының бастапқы дозасы кешке тамақтанумен бірге күніне бір рет 500 мг құрауы тиіс. Ем басталғаннан 10-15 күннен соң препарат дозасын қандағы глюкоза деңгейіне сәйкес түзету қажет. Дозаны баяу ұлғайту асқазан-ішек жолының жағымдылығын жақсартуы мүмкін.

Глюкозаның мақсатты деңгейіне Глюконил® препаратының ең жоғарғы дозасын қабылдау аясында жетпеген жағдайда препараттың тәуліктік дозасын екі есе ұлғайту және екі рет – таңертең және кешке тамақпен қабылдау қажет. Егер гликемиялық бақылауға қол жетпесе пациенттерді метформин гидрохлоридінің таблеткаларымен тәулігіне 3000 мг ең жоғарғы дозада стандартты емге ауыстыру керек.

Басқа диабетке қарсы пероральді препараттан ауысқан жағдайда Глюконил® препаратының 500 мг дозасының көмегімен жоғарыда көрсетілгендей 1000 мг дейін біртіндеп ауысу қажет.

Инсулинмен біріктірілімі:

Қандағы глюкозаны үздік бақылауға қол жеткізу үшін Глюконил мен инсулинді біріктірілген ем түрінде қолдануға болады. Глюконил препаратының әдеттегі бастапқы дозасы кешке тамақтанумен тәулігіне бір рет қабылданатын 500 мг құрайды, ал инсулин дозасын қандағы глюкозаны өлшеу нәтижелері негізінде таңдалады. Дозаны таңдағаннан кейін Глюконил® 1000 мг ауысу болжанады.

Балалар мен жасөспірімдер:

Қолжетімді деректердің жоқтығына байланысты Глюконил® 1000 мг балаларда қолданылмауы тиіс.

Егде жастағы пациенттер:

Егде жастағы адамдарда бүйрек функциясының ықтимал төмендеуінен Глюконил препаратының дозасын бүйрек функциясының параметрлері негізінде таңдау қажет. Бүйрек функциясына тұрақты бағалау жүргізу қажет.

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер:

Метформинді бүйрек функциясы орташа – созылмалы бүйрек ауруының 3а сатысы (креатинин клиренсі [КлКр] 45-59 мл/мин немесе шумақты фильтрацияның есептелген жылдамдығы [рШФЖ] 45-59 мл/мин/1,73 м2) бұзылған пациенттерде қолдануға болады – тек лактатацидоздың даму қаупін арттыруы мүмкін басқа жағдайлар болмағанда және келесі дозаны түзету кезінде: метформин гидрохлоридінің бастапқы дозасы тәулігіне 1 рет 500 мг немесе 750 мг құрайды. Ең жоғарғы дозасы 2 қабылдауға бөлінген тәулігіне 1000 мг құрайды. Бүйрек функциясына мұқият мониторинг жүргізу қажет (әрбір 3-6 ай).

Егер КрКл немесе рШФЖ мәндері тиісінше <45 мл/мин немесе <45 мл/мин/1,73 м2 деңгейге дейін төмендесе онда метформин қолдануды тоқтату керек.

Жағымсыз әсерлері

Емнің басында ең жиі жағымсыз реакциялар жүрек айнуы, құсу, диарея, іштің ауыруы және көптеген жағдайларда өздігінен кететін тәбеттің төмендеуі болып табылады.

Глюконил препаратымен емдеу барысында келесі жағымсыз реакциялар байқалуы мүмкін. Мұндай реакциялардың жиілігі келесідей жіктеледі: өте жиі (≥1/10), жиі (≥1/100, <1/10), жиі емес (≥1/1 000, <1/100), сирек (≥1/10 000, <1/1 000), өте сирек (<1/10 000).

Әрбір топ үшін жағымсыз реакциялар ауырлық дәрежесінің төмендеу тәртібімен ұсынылған.

Зат алмасу және тамақтану бұзылыстары тарапынан болатын бұзылыстар

Өте сирек:

• лактатацидоз

• метформинді ұзақ қолданғанда В12 витаминінің абсорбциясын төмендетуі мүмкін, бұл оның сарысудағы деңгейін төмендетумен қатар жүреді. Себептік өзара байланысы туралы болжам мегалобластты анемия дамығанда расталды.

Жүйке жүйесі тарапынан болатын бұзылыстар

Жиі:

• дәмнің бұзылуы

Асқазан-ішек жолы тарапынан болатын бұзылыстар

Өте жиі:

• жүрек айнуы, құсу, диарея, іштің ауыруы, тәбеттің болмауы сияқты АІЖ бұзылыстары. Көбінесе бұл жағымсыз реакциялар емнің басында туындайды, әдетте өздігінен кетеді. Дозаны баяу төмендету асқазан-ішек жолының жағымдылығын жақсартуы мүмкін.

Гепатобилиарлық жүйе тарапынан болатын бұзылыстар

Өте сирек:

• бауырдың функционалдық көрсеткіштерінде жекелеген ауытқу жағдайлары немесе гепатиттің дамуы белгіленді, олар метформин қолдануды тоқтатқаннан кейін кетті.

Тері жабындары және теріс асты тіндері тарапынан болатын бұзылыстар:

Өте сирек:

• эритема, қышыну, есекжем сияқты тері реакциялары.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• метформинге немесе кез келген қосымша затқа жоғары сезімталдық;

• диабеттік кетоацидоз, диабеттік прекома;

• жеткіліксіздік дәрежесі орташа және ауыр бүйрек жеткіліксіздігі немесе бүйрек дифункциясы (КрКл <45 мл/мин немесе рШФЖ <45 мл/мин/1,73 м2);

• бүйрек функциясының бұзылуына әкелуі мүмкін жедел жағдайлар: дегидратация, ауыр инфекция, шок;

• тін гипоксиясымен қатар жүретін жедел немесе созылмалы аурулар: декомпенсацияланған жүрек жеткіліксіздігі, тыныс алу жеткіліксіздігі, аз уақыт бұрын өткерген миокард инфаркты, шок;

• бауыр жеткіліксіздігі: жедел алкогольдік интоксикация, алкоголизм.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Ұсынылмаған біріктірілімдер

Алкоголь: лактатацидоз даму қаупі жедел алкогольдік интоксикация кезінде, әсіресе ашығу немесе жеткіліксіз тамақтану және бауыр жеткіліксіздігінде күшейеді. Глюконил® препаратымен емделу кезінде алкоголь және құрамында алкоголь бар дәрілік заттар қабылдаудан аулақ болу керек.

Құрамында йод бар контрастылы заттар:

Құрамында йод бар контрастылы заттарды тамыр ішіне енгізу бүйрек жеткіліксіздігін туындатуы мүмкін. Бұл метформин кумуляциясына әкелуі және лактатацидоз туындатуы мүмкін.

рШФЖ >60 мл/мин/1,73 м2 пациенттерде метформин қолдануды құрамында йод бар контрастылы заттарды қолдану арқылы зерттеулер жүргізгенге дейін және жүргізу уақытында, зерттеулерден кейін 48 сағаттан ерте жаңартпастан артынша нашарламайды деген шартпен қалыпты нәтижелер көрсеткен бүйрек функциясын қайта бағалаудан кейін ғана тоқтату қажет.

Ауырлығы орташа дәрежедегі бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде (рШФЖ 45-60 мл/мин/1,73 м2) метформин қабылдауды құрамында йод бар контрастылы заттарды қолдану арқылы зерттеулер жүргізгенге дейін және жүргізу уақытында, зерттеулерден кейін 48 сағаттан ерте жаңартпастан артынша нашарламайды деген шартпен қалыпты нәтижелер көрсеткен бүйрек функциясын қайта бағалаудан кейін ғана тоқтату қажет.

Қолданғанда сақтықты талап ететін біріктірілімдер

Гипергликемиялық әсер тән дәрілік препараттар (глюкокортикоидтар (жүйелі және жергілікті әсерімен) және симпотомиметиктер): қандағы глюкозаны, әсіресе емнің басында өте жиі анықтау талап етілуі мүмкін. Қажет жағдайда, метформиннің дозасын тиісті дәрілік препаратпен соңғысын тоқтатқанға дейін түзету керек.

Диуретиктер, әсіресе, ілмектік диуретиктер бүйрек функциясына потенциалды теріс ықпалы салдарынан лактатацидоздың туындау қаупін арттыруы мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Лактатацидоз

Лактатацидоз өте сирек, бірақ метформин жинақталуы салдарынан дамуы мүмкін шұғыл ем болмаған кезде өлім деңгейі жоғары күрделі метаболиялық асқыну болып табылады. Лактатацидоздың белгіленген жағдайлары метформин қабылдайтын пациенттерде көбінесе қант диабеті және айқын бүйрек жеткіліксіздігі бар немесе бүйрек функциясы жедел нашарлаған пациенттерде дамыған. Бүйрек функциясы бұзылуы мүмкін жағдайларда, мысалы, дегидратация кезінде (ауыр диарея, құсу) немесе гипертензияға қарсы, диурездік ем тағайындағанда немесе қабынуға қарсы стероидты емес дәрілер (ҚҚСД) сақтық таныту керек. Көрсетілген жедел жағдайларда метформинмен емдеуді уақытша тоқтату қажет.

Нашар бақыланатын диабет, кетоз, ұзақ уақыт ашығу, алкогольді шамадан тыс қабылдау, бауыр жеткіліксіздігі сияқты басқа да қатарлас қауіп факторларын және гипоксиямен байланысты кез келген жағдайды (декомпенсацияланған жүрек жеткіліксіздігі, жедел миокард инфаркты сияқты) ескеру керек.

Лактатацидоз диагнозы бұлшықет түйілуі, іштің ауыруы және/немесе ауыр астения сияқты спецификалық емес симптомдар пайда болғанда қарастырылуы тиіс. Пациенттерге олар бұл симптомдардың пайда болғаны туралы хабарлауды, әсіресе егер пациенттерде бұрын метформинге жақсы жағымдылық белгіленген болса хабарлау қажет. Лактатацидозға күдік болғанда Глюконил препаратымен емделуді тоқтату керек. Глюконил препаратын қолдануды жаңарту пайда/қауіп арақатынасын және бүйрек функциясын есептегеннен кейін ғана жекелей қарастырылуы тиіс.

Диагноз

Лактатацидоз ацидоттық ентігу, іш ауыруы және комамен жалғасатын гипотермия пайда болуымен сипатталады. Диагностикалық зертханалық көрсеткіштер болып рН қанның, плазмадағы лактат деңгейі 5 ммоль/л артық төмендеуі, аниондық аралықтың және лактат/пируват арақатынасының ұлғаюы табылады. Лактатацидозға күдік болғанда пациенттерді дереу ауруханаға жатқызу керек. Дәрігерлер лактатацидоз қаупі және симптомдары туралы пациенттерге хабарлауы тиіс.

Бүйрек функциясы

Метформин бүйрек арқылы шығатындықтан Глюконил® препаратымен емді бастау алдында және емдеу уақытында креатинин клиренсін тұрақты тексеру қажет (Кокрофт-Голт формуласының көмегімен қан сарысуында креатинин деңгейін анықтау жолымен):

• бүйрек функциясы қалыпты пациенттерде жылына кемінде 1 рет;

• егде пациенттерде, сондай-ақ креатинин клиренсі норманың төмен шегіндегі пациенттерде жылына кемінде 2-4 рет.

Егер КрКл <45 мл/мин (рШФЖ <45 мл/мин/1,73 м2) болса метформин қолдануға болмайды.

Егде жастағы пациенттерде бүйрек функциясының төмендеуі жиі кездеседі және симптомсыз өтеді. Бүйрек функциясы бұзылуы мүмкін кезде, мысалы, гипертензияға қарсы емді, диуретиктер немесе қабынуға қарсы стероидты емес препараттар қабылдауды бастағанда аса сақ болу ұсынылады.

Бұл жағдайларда сондай-ақ метформинмен емді бастағанға дейін бүйрек функциясын тексеру ұсынылады.

Жүрек функциясы

Жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттер гипоксия және бүйрек жеткіліксіздігі қаупіне бейімірек. Тұрақты созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде метформинді тек жүрек және бүйрек функцияларын тұрақты мониторингілеген жағдайда ғана қолдануға болады.

Жедел және тұрақсыз жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге Глюконил қолдануға болмайды.

Хирургиялық араласымдар

Глюконил препаратын қабылдауды жалпы, спинальді немесе эпидуральді анестезиямен жүргізілетін жоспарлы хирургиялық араласымдарға дейін 48 сағат бұрын тоқтату керек. Әдетте Глюконил® препаратымен емдеуді хирургиялық араласымнан кейін немесе ас қабылдауды жаңартқаннан кейін, сондай-ақ қалыпты нәтижелер көрсеткен бүйрек функциясына қайта бағалау жүргізгеннен кейін 48 сағаттан ерте жаңартпау керек.

Басқа да сақтық шаралары

Пациенттерге күні бойы көмірсуларды тұтынудың дұрыс бөлінуімен диета ұстау талап етіледі. Дене салмағы артық адамдарға калориясы төмен диета ұстау керек.

Ауру ағымын мониторингілеу үшін зертханалық талдауларды жүйелі түрде жүргізу қажет.

Глюконил препаратын қолдану гипогликемия туындата алмайды, бірақ пациенттерге оны инсулинмен немесе сульфонилмочевина туындыларымен біріктіріп қабылдағанда сақтық таныту ұсыну керек.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүктілік

Бақыланбайтын диабет жүктілік кезеңінде (оның ішінде гестациялық) туа біткен патологияның және перинатальді өлімнің жоғарғы қаупімен астасқан.

Метформинді жүкті әйелдерде қолдану бойынша шектеулі деректер туа біткен бұзылыстар қаупінің артуын көрсетпейді.

Жоспарлағанда және жүктілік уақытында метформин қолдану ұсынылмайды. Мүмкіндігінше нормаға барынша жақын қан глюкозасы деңгейін ұстап тұру үшін шарана дамуының бұзылыстарының туындау қаупін төмендету үшін инсулин қолдану керек.

Лактациия кезеңі

Метформин емшек сүтіне өтеді. Емшек сүтімен қоректенетін нәрестелерде/сәбилерде ешқандай жағымсыз әсерлер байқалмады. Алайда деректердің шектеулі мөлшеріне қарай Глюконил препаратымен емделу кезінде емшек емізу ұсынылмайды. Емшек емізудің пайдасы мен балаға төнетін жағымсыз реакциялардың потенциалды қаупін ескере отырып емшек емізуді тоқтатуға қатысты шешім қабылдау қажет.

Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Глюконил препаратымен монотерапия гипогликемия туындатпайды және сондықтан автомобильді басқару және механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне ықпал етпейді. Алайда пациенттер Глюконил препаратын басқа диабетке қарсы дәрілік заттармен (сульфонилмочевина туындылары, инсулин немесе меглитинидтер) біріктірілімде қолданғанда гипогликемия туындау мүмкіндігі туралы ұмытпауы тиіс.

Артық дозалануы

Симптомдары: Глюконил препаратын 85 г дозада қолданғанда лактатацидоз дамуы байқалғанына қарамастан гипогликемия дамуы байқалмады. Метформинмен едәуір артық дозалау немесе қатарлас қауіптер лактатацидоздың дамуына әкелуі мүмкін. Лактатацидоз ауруханаға жатқызуды талап ететін шұғыл медициналық жағдай болып табылады.

Емі: Организмнен лактатты және метформинді шығару бойынша ең тиімді шара гемодиализ болып табылады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

60 таблеткадан алғашқы ашылуы бақыланатын қақпақпен тығындалған полимер банкілерге салынады. Банкілер медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықтармен бірге топтық ыдысқа – картон қорапқа салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25о С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы ждетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Қаптамада көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Абди Ибрахим Глобал Фарм» ЖШС

Қазақстан Республикасы, Алматы обл., Іле ауданы, Өндірістік аймақ 282

тел.: +7 (727) 232-44-85

Тіркеу куәлігінің иесі

«Абди Ибрахим Глобал Фарм» ЖШС

Қазақстан Республикасы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Абди Ибрахим Глобал Фарм» ЖШС, Қазақстан Республикасы, Алматы обл., Іле ауданы, Өндірістік аймақ 282, тел.: +7 (727) 232-44-85,

электронды поштасы: info@aigp.kz

Дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы

«Абди Ибрахим Глобал Фарм» ЖШС, Қазақстан Республикасы, Алматы обл., Іле ауданы, Өндірістік аймақ 282,

тел.: +7 (727) 232-44-85,

электронды поштасы: info@aigp.kz