Глюкованс® (500 мг/5 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Глюкованс®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Жоқ

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған 500 мг/2,5 мг және 500 мг/5 мг таблеткалар

Құрамы

500 мг/2,5 мг доза

Бір таблетканың құрамында

белсенді заттар: 500 мг метформин гидрохлориді

2,5 мг глибенкламид

қосымша заттар: натрий кроскармеллозасы, повидон К 30, микрокристалды целлюлоза, магний стеараты

үлбірлі қабықтың құрамы Opadry OY-L-24808 қызғылт: лактоза моногидраты, гипромеллоза 15сР, макрогол, титанның қостотығы Е 171, темірдің сары тотығы Е 172, темірдің қызыл тотығы Е 172, темірдің қара тотығы Е 172.

500 мг/5 мг доза

Бір таблетканың құрамында

белсенді заттар: 500 мг метформин гидрохлориді

5 мг глибенкламид,

қосымша заттар: натрий кроскармеллозасы, повидон К 30, микрокристалды целлюлоза, магний стеараты

үлбірлі қабықтың құрамы Opadry 31-F-22700 сары: лактоза моногидраты, гипромеллоза 15 сР, макрогол, хинолинді сары лак Е 104, титанның қостотығы Е 171, темірдің сары тотығы Е 172, темірдің қызыл тотығы Е 172.

Сипаттамасы

500 мг/2,5 мг дозалар: ашық-қызыл сары түсті үлбірлі қабықпен қапталған, екі жақ беті дөңес және бір жақ бетінде нақышталған «2.5» жазуы бар капсула пішінді таблеткалар.

500 мг/5 мг дозалар: сары түсті үлбірлі қабықпен қапталған, екі жақ беті дөңес және бір жақ бетінде нақышталған «5» жазуы бар капсула пішінді таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Қант диабетін емдеуге арналған дәрі. Қантты төмендететін, ішу арқылы қабылдауға арналған препараттар. Бигуанидтер мен сульфонамидтер біріктірілімі. Метформин және сульфинамидтер.

АТХ коды А10ВD02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Метформин және глибенкламид

Метформин мен глибенкламидтің біріктірілімдегі биожетімділігі метформин мен глибенкламидтің, оларды монокомпонентті препараттар ретінде бір мезгілде қабылдағандағы биожетімділігіне ұқсас. Метформиннің глибенкламидпен біріктірілгендегі биожетімділігіне ас ішу әсер етпейді, глибенкламидтің метформинмен біріктірілімінің биожетімділігіне де солай. Алайда глибенкламидтің сіңірілу жиілігі ас ішкен кезде арта түседі.

Метформин

Метформин таблеткаларын ішу арқылы қабылдағаннан кейін плазмадағы ең жоғарғы концентрациясына (Cmax) шамамен 2,5 сағаттан соң жетеді (Tmax). Дені сау адамдардағы абсолюттік биожетімділігі 50-60% құрайды. Ішу арқылы қабылдағаннан кейін метформиннің 20-30%-ы асқазан-ішек жолы (АІЖ) арқылы өзгеріссіз күйде шығарылады.

Метформинді әдеттегі дозалары мен режимдерінде қолданғанда қан тұрақты плазмасындағы концентрациясына 24-48 сағаттан соң жетеді және ол тұтас алғанда 1 мкг/мл азды құрайды.

Метформиннің қан плазмасы ақуыздарымен байланысу дәрежесі болар-болмас. Метформин эритроциттерде таралады. Қандағы ең жоғарғы деңгейі плазмадағысына қарағанда төменірек және шамамен сондай уақытта жетеді. Орташа таралу көлемі (Vd) 63–276 л құрайды.

Метформин өзгеріссіз күйде несеппен шығарылады. Адамда метформиннің қандай-да бір метаболиттері идентификацияланбаған.

Метформиннің бүйректік клиренсі 400 мл/минуттан астамды құрайды, бұл метформиннің шумақтық сүзілу және шумақтық сөлініс арқылы шығарылатынын көрсетеді. Ішке қабылдағаннан кейінгі жартылай шығарылу кезеңі 6,5 сағатқа жуықты құрайды.

Бүйрек функциясының бұзылуы кезінде бүйректік клиренсі креатинин клиренсіне пропорциональді төмендейді, және осылайша, жартылай шығарылу кезеңі артады, бұл қан плазмасындағы метформин деңгейінің артуына алып келеді.

Глибенкламид

Ішке қабылдаған кезде АІЖ-нан сіңірілуі 95%-дан астамды құрайды. Плазмадағы концентрациясының ең жоғарғы шегіне шамамен 4 сағаттан соң жетеді. Плазма ақуыздарымен байланысы 99% құрайды.

Глибенкламид бауырда екі метаболит түзе отырып, толығымен метаболизденеді.

Глибенкламид организмнен 45-72 сағаттан соң метаболиттер түрінде толығымен: өтпен (60%) және несеппен (40%) шығарылады. Жартылай шығарылуының ақырғы кезеңі 4-11 сағатты құрайды.

Бауыр жеткіліксіздігі глибенкламид метаболизмін төмендетеді және оның шығарылуын айтарлықтай баяулатады.

Метаболиттерінің билиарлық экскрециясы бүйрек жеткіліксіздігі жағдайында (бүйрек функциясы бұзылуының ауырлығына байланысты) креатинин клиренсінің деңгейіне – 30 мл/минутқа дейін ұлғаяды. Сондықтан бүйрек жеткіліксіздігі креатинин клиренсі 30 мл/минуттан жоғары деңгейде болғанда глибенкламидтің шығарылуына әсер етпейді.

Емделушілердің ерекше топтарындағы фармакокинетикасы:

Балалар жасындағы емделушілер

Балалар мен дені сау ересектердегі метформин мен глибенкламидтің фармакокинетикасында айырмашылық байқалмаған.

Фармакодинамикасы

Метформин – гипергликемияға қарсы әсері бар бигуанид, қан плазмасындағы глюкозаның базалық және постпрандиальді деңгейлерін төмендетеді. Ол инсулин секрециясын стимуляцияламайды және онымен байланысты гипогликемия туғызбайды.

Метформиннің 3 түрлі әсер ету механизмі бар:

• Глюконеогенез бен гликогенолизді тежеудің есебінен глюкозаның бауырдан өндіріліп шығарылуын төмендетеді;

• Инсулинге сезімталдықты арттырудың есебінен бұлшықеттердегі шеткергі глюкозаның қамтылуы мен жұмсалуын жақсартады;

• глюкозаның ішекте сіңуін кідіртеді.

  Метформин гликогенсинтазаға әсер ете отырып, жасушаішілік гликоген синтезін стимуляциялайды. Сондай-ақ ол глюкозаның жарғақшалық транспортерлерінің (GLUT) барлық типтерінің қабілетін жақсартады.

  Өзінің гликемияға әсеріне қарамастан, метформин липидтердің метаболизміне оң әсер береді. Емдік дозалары қолданылған бақыланатын клиникалық зерттеулер кезінде, метформиннің жалпы холестериннің, тығыдығы төмен липопротеиндер мен триглицеридтердің мөлшерін төмендететіні анықталған. Липидтер метаболизміне мұндай әсерлер метформин мен глибенкламидті біріктіріп емдеу қолданылған клиникалық сынақтар кезінде байқалмаған.

  Глибенкламид жартылай шығарылу кезеңі орташа, екінші буынды сульфонилмочевина туындылары тобына жатады. Глибенкламид қандағы глюкоза деңгейінің төмендеуін туғызады, ұйқы безінен инсулиннің өндіріліп шығарылуын стимуляциялайды. Бұл әсері Лангерганc аралшықтарының функцияланатын β-жасушаларының болуына тәуелді.

  Глибенкламидтің ас ішуге жауап ретінде инсулин секрециясын стимуляциялауының маңызы елеулі.

  Глибенкламидті диабетке шалдыққан емделушілерде қолдану, постпрандиальді инсулин-стимуляциялаушы реакциияның күшеюін туғызады. Инсулин мен С-пептид секрециясы түріндегі күшейген постпрандиальді реакция емдеуден кейін кемінде 6 ай бойы сақталады.

  Метформин мен глибенкламидтің әсер ету механизмдері әр түрлі, бірақ өзара бір-бірінің гипергликемияға қарсы белсенділіктерін толықтырып отырады. Глибенкламид ұйқы безінен инсулиннің өндіріліп шығуын стимуляциялайды, ал метформин инсулинге шеткергі (қаңқа бұлшықетттері) және бауырлық сезімталдыққа әсер ете отырып, жасушалардың инсулинге резистенттілігін төмендетеді.

Қолданылуы

Глюкованс® 18 жастан асқан ересек және 2 типті қант диабеті бар емделушілерді емдеуге арналған:

• гликемия деңгейі тұрақты жне жақсы бақыланатын емделушілерде алдыңғы, метформинен және глибенкламидпен монокомпонентті препараттар түрінде біріктіріп емдеуді алмастыру ретінде

Қолдану тәсілі және дозалары

Қолдану тәсілі

Глюковансты® ас ішу кезінде пероральді қабылдау керек. Препаратты қабылдау режимі жеке тамақтану режиміне байланысты түзетіліп отырады. Гипогликемияны болдырмас үшін, препараттың әр қабылдануы көмірсулар құрамының жоғарылығы жеткілікті ас ішумен қатар жүруі тиіс.

Дозалануы

Препараттың дозасын жекелей метаболизмдік реакцияға (гликемия деңгейі, HbA1c) байланысты түзетіп отыру керек.

Глюкованс 500 мг/5 мг көбінесе, 500 мг/2,5 мг Глюковансты қабылдағанда талапқа сай бақылауға қол жеткізе алмаған емделушілерге қолдануға болады.

Емдеуді біріктірілген препараттың метформин мен глибенкламидтің бұрын қабылданған жеке дозаларына баламалы дозасын қабылдаудан бастау керек. Дозасын гликемия параметрлерінің деңгейіне байланысты біртіндеп арттыру керек.

Препаратттың дозасын әр 2 немесе одан да көп апта сайын, гликемия деңгейіне байланысты 1 таблеткаға артыра отырып түзеп отырады.

Дозасын біртіндеп арттыру асқазан-ішек толеранттылығын төмендетуге ықпал етуі және гипогликемия дамуының алдын алуы мүмкін.

Глюкованс® 500/2,5 үшін ең жоғарғы тәуліктік дозасы 6 таблетканы құрайды.

Глюкованс® 500/5 мг үшін ең жоғарғы тәуліктік дозасы 3 таблетканы құрайды.

Бірлі-жарым жағдайларда дозасын Глюкованс® 500 мг/5 мг препаратының тәулігіне 4 таблеткасына дейін арттыру ұсынылуы мүмкін.

Дозалау режимі:

Глюкованс® 500 мг/2,5 мг препаратын дозалау үшін

• Күніне бір рет: күніне 1 таблеткасы тағайындалса, таңертең таңғы ас кезінде.

• Күніне екі рет: күніне 2 немесе 4 таблеткасы тағайындалса, таңертең және кешке.

• Күніне үш рет: күніне 3, 5 немесе 6 таблеткасы тағайындалса, таңертең, күндіз және кешке.

Глюкованс® 500 мг/5 мг препаратын дозалау үшін

• Күніне бір рет: күніне 1 таблеткасы тағайындалса, таңертең таңғы ас кезінде.

• Күніне екі рет: күніне 2 немесе 4 таблеткасы тағайындалса, таңертең және кешке.

• Күніне үш рет: күніне 3 таблеткасы тағайындалса, таңертең, күндіз және кешке.

Препаратты инсулинмен қолдануға қатысты мәліметтер жоқ.

Глюкованс® пен өт қышқылдарының хелаторын бір мезгілде қабылдағанда, сіңірілуінің төмендеу қаупін сейілту үшін, Глюковансты® өт қышқылдарының хелаторына дейін кемінде 4 сағат бұрын қабылдау ұсынылады.

Емделушілердің жекелеген топтары үшін дозалау жөніндегі айрықша нұсқаулар

Егде жастағы және қартайған емделушілер

Глюкованс® препаратының дозасы бүйрек функциясының параметрлеріне байланысты түзетіліп отыруы тиіс. Бастапқы дозасы – Глюкованс® 500 мг/2,5 мг 1 таблеткасы. Бүйрек функциясына жүйелі түрде баға беріп отыру қажет.

Жағымсыз әсерлері

Емдеудің басында анағұрлым жиі кездесетін жағымсыз реакциялар жүрек айнуы, құсу, диарея, іштің ауыруы және тәбеттің болмауы болып табылады, олар көп жағдайда өздігінен басылады. Аталған симптомдардың дамуының алдын алу үшін, Глюковансты® дозасын біріндеп арттыра отырып, 2 немесе 3 рет қабылдау ұсынылады.

Сонымен қатар емдеудің басында глюкоза деңгейінің төмендеуі нәижесінде, көрудің уақытша бұзылуы туындауы мүмкін.

Глюкованс® препаратымен емдеу жүргізгенде мынадай жағымсыз реакциялар байқалуы мүмкін. Мұндай реакциялар жиілігі мынадай тәсілмен жіктеледі: өте жиі (≥1/10), жиі (≥1/100, <1/10), жиі емес (≥1/1 000, <1/100), сирек (≥1/10 000, <1/1 000), өте сирек (<1/10 000).

Қан және лимфалық жүйе тарапынан бұзылулар

Бұл бұзылулар қайтымды және емдеуді тоқтатқаннан кейін кетіп қалады

Сирек:

• лейкопения, тромбоцитопения

Өте сирек:

• агранулоцитоз, гемолитикалық анемия, сүйек кемігі аплазиясы, панцитопения

Зат алмасу тарапынан бұзылулар және ас қорыту бұзылуы

Гипогликемия

Жиі емес:

• бауыр порфириясы мен тері порфириясының ұстамалары

Өте сирек:

• лактатацидоз

• метформинді ұзақ қабылдаған кезде В12 витаминінің сіңуі төмендеуі мүмкін, ол сарысудағы оның деңгейін төмендетумен қатар жүруі ықтимал. Мегалобласты анемияны анықтаған кезде сол секілді этиологияның болуы ықтимал екендігін ескеру керек.

• алкогольді қолданғанда дисульфирамға ұқсас реакция

Жүйке жүйесі тарапынан бұзылулар

Жиі:

• дәм сезудің бұзылуы

Көру мүшесі тарапынан бұзылулар

Емнің басында глюкоза деңгейінің төмендеуінің нәтижесінде көз көруі уақытша бұзылуы мүмкін.

Асқазан-ішек жүйесі тарапынан бұзылулар

Өте жиі:

• жүрек айнуы, құсу, диарея, іштің ауыруы, тәбеттің болмауы сияқты АІЖ бұзылулар. Көбіне бұл жағымсыз реакциялар емнің басында пайда болады, кейіннен біртіндеп қайтады. Көрсетілген симптомдар дамуының алдын алу үшін дозаны аздап арттыра отырып 2 немесе 3 қабылдаумен Глюковансты® қолдану ұсынылады.

Тері және тері асты тіндері тарапынан бұзылулар

Сульфаниламидтерге және оның туындыларына айқаспалы реакциялар пайда болуы мүмкін.

Сирек:

• қышыну, есекжем, макулопапулёзді бөртпе сияқты тері реакциялары

Өте сирек:

• тері немесе висцеральді аллергиялық васкулит; мультиформды эритема; эксфолиативті дерматит; фотосенсибилизация; анафилактикалық шоктың дамуымен есекжем

Бауыр және өт шығару жолдары тарапынан бұзылулар

Өте сирек:

• препаратты тоқтатуды талап ететін бауыр функциясы көрсеткіштерінің бұзылуы немесе гепатит

Зертханалық деректер

Жиі емес:

• сарысуда мочевина және креатинин деңгейінің елеулі жоғарылауы

Өте сирек:

• гипонатриемия

Дәрілік затпен емдеуді бастағаннан кейін күдіктенген барлық жағымсыз құбылыстар туралы хабарлау керек. Бұл осы дәрілік заттың пайда/қауіп арақатынасының бейінін үздіксіз бақылауға мүмкіндік береді.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• метформинге, глибенкламидке немесе сульфонилмочевина мен сульфаниламидтердің басқа да препараттарына, сондай-ақ қосымша заттарға жоғары сезімталдық;

• 1 типті қант диабеті (инсулинге тәуелді диабет), кетоацидоз, диабеттік прекома;

• бүйрек жеткіліксіздігі немесе бүйрек дисфункциясы (креатинин клиренсі < 60 мл/мин);

• бүйрек функциясының бұзылуына әкелетін жедел жай-күй: дегидратация, ауыр жұқпа, шок;

• тіндер гипоксиясымен қатар жүретін жедел немесе созылмалы аурулар: жүрек немесе тыныс алу жеткіліксіздігі, жақында өткерген миокард инфаркті, шок;

• бауыр жеткіліксіздігі, жедел алкогольдік интоксикация, алкоголизм;

• порфирия;

• жүктілік және лактация кезеңі;

• миконазолды бір мезгілде қабылдау

• құрамында лактоза болғандықтан, сирек тұқым қуалайтын галактоземиясы, галактоза және глюкоза мальабсорбция синдромы немсе лактазды жеткіліксіздігі бар емделушілерге препаратты қолдануға болмайды

• балалар және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Қолдануға болмайтын біріктірілімдері

Глибенкламидті қолданумен байланысты

Миконазол (жүйелі қолдануға арналған, ауыр қуысына арналған гель): гипогликемия немесе тіпті команың даму мүмкіндігімен гипогликемиялық әсерінің артуы.

Ұсынылмайтын біріктірілімдері

Метформинді қолданумен байланысты

Алкоголь: жедел алкогольдік уыттану кезінде, әсіресе ашыққан немесе жеткіліксіз тамақтанған жағдайда және бауыр жеткіліксіздігі жағдайында лактатацидоздың даму қаупі арта түседі. Глюкованс® препаратымен емделу кезінде алкоголь мен құрамында алкоголь бар дәрілік заттарды қабылдаудан бас тарту керек.

Сульфонилмочевина туындыларын қолданумен байланысты

Алкоголь: әсіресе хлорпропамид, глибенкламид, глипизид және толбутамид үшін антабустық реакция (алкогольді көтере алмаушылық). Алкоголь қабылдау бұл дәрілік заттардың гипогликемиялық әсерін артттыруы мүмкін (компенсаторлық реакцияларды тежеу арқылы), ол гипогликемиялық команың дамуына ықпал етуі мүмкін. Сондықтан Глюкованс® препаратымен емделу кезінде алкоголь мен құрамында алкоголь бар дәрілік заттарды қабылдаудан бас тарту керек.

Фенилбутазон (жүйелі қолдануға арналған): сульфонилмочевина туындыларының гипогликемиялық әсерін арттырады (ақуызбен байланысатын жерлерде сульфонилмочевина туындыларының орнын баса отырып және/немесе олардың элиминациясын азайта отырып). Өзара әрекеттестігі аз басқа қабынуға қарсы дәрілерді пайдаланған, немесе емделушіге өздігінен бақылауды күшейтуі керектігін ескерткен дұрыс Қажет болса, қабынуға қарсы дәрілерді қабылдау кезінде және оларды тоқтатқаннан кейін препараттың дозасын түзету керек.

Диабетке қарсы барлық дәрілерді қолданумен байланысты

Даназол: біріктіріп пайдалануды тоқтатуға мүмкіндік болмаса, емделушіге гликемия деңгейін өздігінен бақылауды күшейтуі керектігін ескерту керек. Қажет болса, даназолды қабылдау кезінде, сондай-ақ оны тоқтатқаннан кейін, диабетке қарсы дәрінің дозасын түзету керек.

Сақтықты талап ететін біріктірілімдері

Метформинді қолданумен байланысты

Диуретиктер: метформинді қабылдау кезінде диуретиктерді, әсіресе ілмектік диуретиктерді қабылдаудан туындаған функционалдық бүйрек жеткіліксіздігі аясында туындайтын лактатацидоз.

Құрамында йод бар контрастылы заттар: құрамында йод бар контрастылы заттарды тамыр ішіне енгізу бүйрек жеткіліксіздігін туғызуы мүмкін. Бұл метформиннің жинақталуына алып келуі және лактатацидоз туғызуы мүмкін. Бүйрек функциясына байланысты, Глюкованс® препаратын қабылдауды зерттеуге дейін 48 сағат бұрын немесе зерттеу кезінде тоқтату және кемінде 48 сағаттан ерте бастамау және тек бүйрек функциясына қайтадан баға бергеннен кейін қалыпты нәтиже көрсеткен соң ғана қайта бастау қажет.

Глибенкламидті қолданумен байланысты

Бета-андреноблокатолар: барлық бета-андреноблокаторлар гипогликемия симптомдарын (жүрек соғысының жиілеуі және тахикардияны) бүркемелейді. Селективті емес бета-андреблокаторлардың көпшілігі гипогликемияның туындау жиілігі мен ауырлығын арттырады. Емделушіге әсіресе емдеудің басында, қандағы глюкоза мөлшерін өздігінен бақылауға алу қажеттігін ескерту керек.

Флуконазол: сульфонилмочевина туындыларының жартылай шығарылу кезеңінің гипогликемия көріністерінің туындау мүмкіндігімен артуы. Емделушіге қандағы глюкоза мөлшерін өздігінен бақылау қажеттілігі туралы ескерту керек; флуконазолды қабылдау кезінде және тоқтатқаннан кейін диабетке қарсы препараттардың дозасын түзету қажет болуы мүмкін.

Бозентан: глибенкламидтің гипогликемиялық әсерінің азаю қаупі бар, өйткені бозентан глибенкламидтің қан плазмасындағы концентрациясын төмендетеді. Глибенкламид пен бозентанды бір мезгілде қабылдағанда бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылау қаупі артады. Емделушіге қандағы глюкоза деңгейі мен бауыр ферменттерінің деңгейін бақылауды күшейту қажеттігі туралы ескерту керек. Қажет болса, диабетке қарсы препараттың дозасын реттеу керек.

Өт қышқылдарының хелаторлары: өт қышқылдарының хелаторларын бір мезгілде енгізу глибенкламидтің қан плазмасындағы концентрациясын төмендетеді және гипогликемиялық әсерін азайтуы мүмкін. Бұндай әсері глибенкламид басқа дәрілік затты қабылдауға дейінгі біраз уақыт аралығында енгізілген жағдайда байқалмаған. Глюковансты® өт қышқылдарының хелаторына дейін кемінде 4 сағат бұрын қабылдау ұсынылады.

Диабетке қарсы барлық дәрілерді қолданумен байланысты

Хлорпромазин: жоғары дозаларында (тәулігіне 100 мг) қандағы глюкоза деңгейінің жоғарылауын туғызады (инсулин лықсуын төмендете отырып).

Сақтық шаралары: емделушіге қандағы глюкоза деңгейін өздігінен бақылау қажеттігі туралы ескерту керек. Қажет болса, нейролептикті қабылдау кезінде және тоқтатқаннан кейін диабетке қарсы дәрінің дозасын түзету керек.

Кортикостероидтар (глюкокортикоидтар) мен тетракозактидтар (жүйелі және жергілікті қолданылатын): қандағы глюкоза деңгейінің кейде кетозбен қатар жүретін (кортикостероидтарды қабылдаудың нәтижесінде көмірсуларға толеранттылықтың төмендеуі) жоғарылауы.

Сақтық шаралары: емделушіге қандағы глюкоза деңгейін өздігінен бақылау қажеттігі туралы ескерту керек. Қажет болса, кортикостероидтарды бір мезгілде қабылдау кезінде және оларды қолдануды тоқтатқаннан кейін диабетке қарсы дәрінің дозасын түзету керек.

2-адреномиметиктер: 2-адреномиметиктерді қабылдаудың нәтижесінде қандағы глюкоза деңгейінің жоғарылауы.

Сақтық шаралары: емделушіге қандағы глюкоза деңгейін бақылауды күшейту керектігі туралы ескерту, мүмкін болса емделушіні инсулинмен емдеуге көшіру қажет.

Ангиотензинөзгертуші фермент тежегіштері (АӨФ тежегіштері) (мысалы, каптоприл, эналаприл): АӨФ тежегіштері қандағы глюкоза деңгейін төмендетуі мүмкін. Қажет болса, АӨФ тежегіштерін қабылдау кезінде және қабылдағаннан кейін, Глюкованс® препаратының дозасын түзету керек.

Басқа өзара әрекеттесулері: көңіл бөлу қажет біріктірілімдері:

Глибенкламидті қолданумен байланысты

Десмопрессин: Глюкованс® десмопрессиннің антидиуретиктік әсерін төмендетуі мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Лактатацидоз

Лактатацидоз өте сирек, бірақ шұғыл ем жүргізілмеген жағдайда өлім қаупі жоғары күрделі метаболизмдік асқыну болып табылады, ол метформиннің жинақталуы салдарынан дамуы мүмкін. Метформинді қабылдаған емделушілердегі лактатацидоздың байқалған жағдайлары көбінесе қант диабеті және бүйректің айқын жеткіліксіздігі бар емделушілерде дамып отырған. Лактатацидоз жиілігін нашар бақыланатын қант диабеті, кетоз, ұзақ уақыт ашығу, алкоголизм, баур жеткіліксіздігі және гипоксиямен байланысты кез-келген жағдайлар сияқты басқа қатарлас қауіп факторларға баға беру арқылы төмендетуге болады және төмендету қажет.

Диагноз

Лактатацидоз диагнозы бұлшықет түйілулері, іштің ауыруы, және/немесе ауыр астения сияқты спецификалық емес симптомдар пайда болған жағдайда қарастырылуы тиіс. Лактатацидоздың ары қарай өршуі ацидоздық ентігудің және комаға соқтыратын гипотермияның пайда болуымен сипатталады. Диагностикалық зертханалық көрсеткіштер қандағы рН төмендеуі, плазмадағы лактат деңгейінің 5 ммоль/л артық болуы, аниондық аралық пен лактат/пируват арақатынасының артуы болып табылады. Лактатацидозға күдік болған жағдайда, Глюкованс препаратымен емдеуді тоқтату және емделушіні дереу ауруханаға жатқызу керек.

Гипогликемия

Глюкованстың® құрамында глибенкламид болғандықтан, препаратты қабылдау емделушіде гипогликемияның туындау қаупімен қатар жүреді. Емдеу басталғаннан кейін дозасын біртіндеп титрлеу гипогликемия туындауының алдын алуы мүмкін. Бұндай емді тек жүйелі түрде тамақтану режимін (таңғы асты қоса) ұстанатын емделушіге ғана тағайындауға болады. Көмірсулардың пайдаланылуы жүйелі болғаны маңызды, өйткені гипогликемияның даму қаупі кешірек, жеткіліксіз немесе көмірсулардың тұтынылуы теңдестірілмеген тамақтану кезінде арта түседі. Калориясы төмен емдәм кезінде, қарқынды немесе ұзаққа созылған дене жүктемесі кезінде, алкоголь пайдаланған немесе гипергликемияға қарсы дәрілерді біріктіріп қабылдаған кезде гипогликемияның даму ықтималдығының мүмкіндігі жоғары.

Диагноз

Гипогликемия симптомдары: бас ауыруы, ашығу, жүрек айнуы, құсу, қатты шаршау, ұйқының бұзылуы, қозу жағдайы, агрессия, зейін шоғырландыру мен реакциялардың бұзылуы, депрессия, сананың шатасуы, сөйлеудің бұзылуы, көрудің бұзылуы, дірілдеу, салдану және парестезия, бас айналуы, делирий, құрысулар, сомноленция, естен тану жағдайы, үстірт тыныс алу және брадикардия. Гипогликемиядан туындайтын контррегуляция салдарынан тершеңдік, қорқу, тахикардия, гипертензия, жүректің қағуы, стенокардия және аритмия туындауы мүмкін. Егер гипогликемия шеткергі невропатия жағдайында немесе бета-адреноблокаторларды, клонидинді, резерпинді, гуанетидинді немесе симпатомиметиктерді бір мезгілде қабылдау кезінде баяу дамыса, соңғы симптомдар болмауы мүмкін.

Гипогликемияны емдеу

Гипогликемияның естен танумен жүрмейтін немесе неврологиялық көріністерсіз орташа симптомдары кезінде бірден қант қабылдау қажет. Сонымен қатар препараттың дозасын және/немесе тамақтану рационын түзету керек.

Комамен, құрысулармен немесе басқа неврологиялық белгілермен жүретін, глюкозаны көктамыр ішіне енгізу арқылы шұғыл емдеуді және емделушіні ауруханаға жатқызуды қажет ететін ауыр гипогликемиялық реакциялар болуы мүмкін.

Препаратты сақ болып тағайындау, дозасын арнайы таңдау және емделушіге арналған тиісінше нұсқаулықтар гипогликемияның даму қаупін төмендету үшін маңызды болып табылады. Егер емделушіде ауыр немесе симптомдарын білмеуге байланысты гипогликемия ұстамалары қайталанса, гипергликемияға қарсы басқа дәрілермен емдеу мүмкіндігін қарастыру керек.

Гипогликемияның дамуына ықпал ететін факторлар:

• алкогольді әсіресе ашығу кезінде бір мезгілде пайдалану

• емделушінің дәрігермен бірігіп әрекет етуден және қолданылуы жөніндегі нұсқаулықта келтірілген ұсынымдарды сақтаудан бас тартуы немесе оған қабілетсіз болуы (әсіресе егде жастағы емделушілерге қатысты)

• жеткіліксіз тамақтану, ас ішудің жүйесіздігі немесе өткізіліп алуы, ашығу немесе емдәмдегі өзгерістер

• дене жүктемесі мен көмірсуларды қабылдау арасындағы теңгерімсіздік

• бүйрек жеткіліксіздігі

• бауырдың ауыр жеткіліксіздігі,

• Глюкованс® препаратының артық дозалануы

• белгілі бір эндокриндік бұзылулар: қалқанша без, гипофиз және бүйрекүсті бездері функциясының жеткіліксіздігі

• белгілі бір дәрілік препараттарды бір мезгілде қабылдау.

Бүйрек және бауыр жеткіліксіздігі

Фармакокинетикасы және/немесе фармакодинамикасы бауыр жеткіліксіздігі немесе бүйректің ауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде өзгеріп отыруы мүмкін. Мұндай емделушілерде туындайтын гипогликемия ұзаққа созылуы мүмкін, ондай жағдайда сәйкесінше ем басталуы тиіс.

Емделушіге арналған ақпарат

Емделушіге және оның отбасы мүшелеріне гипогликемия қаупінің факторларын, оның симптомдарын, оларды емдеуді түсіндіру және гипогликемияның дамуына ықпал ететін жағдайлар туралы ақпарат беру қажет. Бұлшықет құрысулары, асқорытудың бұзылулары, іштің ауыруы және ауыр астения, ентігу, гипотермия және кома сияқты спецификалық емес белгілер пайда болса, лактатацидоздың даму қаупін ескеру керек.

Сондай-ақ, емделушіге тамақтану жөніндегі ұсынымдарды сақтаудың маңыздылығын, жүйелі түрдегі дене жүктемелерінің және қандағы глюкоза деңгейін жүйелі түрде бақылап отыру қажет екендігін түсіндіру қажет.

Қандағы глюкоза деңгейінің теңгерімсіздігі

Хирургиялық араласу жағдайында немесе диабет декомпенсациясына басқа себептер болғани жағдайда, уақытша инсулинмен емдеуге көшуді қарастыру ұсынылады. Гипергликемия симптомдары жиі несеп шығару, қатты шөлдеу, терінің құрғауы болып табылады.

Бүйрек функциясы

Метформин бүйрекпен бөлініп шығатындықтан, Глюкованс® препаратымен емдеуді бастар алдында және емделу кезінде жүйелі түрде креатинин клиренсін тексеріп отыру қажет (қан сарысуындағы креатинин деңгейін Кокрофт-Голт формуласының көмегімен анықтау арқылы):

• бүйрек функциясы қалыпты емделушілерде жылына 1 реттен кем емес;

• егде жастағы емделушілерде, сонымен қатар креатинин клиренсі төменгі қалып шегіндегі емделушілерде жылына 2-4 реттен кем емес.

Егде жастағы емделушілерде бүйрек функциясының төмендеуі жиі кездеседі және симптомсыз жүреді. Бүйрек функция бұзылуы мүмкін кезде, мысалы, гипертензияға қарсы ем, диуретиктерді немесе қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды қабылдау басталған жағдайда ерекше сақ болу ұсынылады.

Хирургиялық араласулар

Глюкованс® препаратының құрамында метформин гидрохлориді болғандықтан, емдеуді жоспарлы, жалпы, спинальді немесе эпидуральді анестезиямен жүргізілетін хирургиялық араласулардан 48 сағат бұрын тоқтату керек. Әдетте Глюкованс® препаратымен емдеуді хирургиялық араласулардан кейін немесе тамақ ішу басталғаннан кейін 48 сағаттан ерте бастамау, сондай-ақ бүйрек функциясына қайта баға бергеннен кейін, ол қалыпты нәтижелер көрсетсе ғана бастау керек.

Басқа сақтық шаралары

Емделушілерге емдәм ұстану, көмірсулардың күні бойғы тұтынылуын дұрыс реттестіру қажет. Артық дене салмағы бар адамдарға калориясы төмен емдәм ұстану керек.

Глюкованс® препаратын қабылдау кезінде, жүйелі түрде дене жаттығуларын орындап жүру керек.

Зертханалық көрсеткіштерді (гликемия, HbA1c) жүйелі түрде бақылап отыру қажет.

Глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа жеткіліксіздігі бар емделушілерді сульфонилмочевина туындыларымен емдеу гемолитикалық анемияның дамуына алып келуі мүмкін. Глибенкламид осы кластың өкілі болып табылатындықтан, глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа жеткіліксіздігі бар емделушілерде Глюковансты® ерекше сақтықпен қолдану және сульфонилмочевина туындыларын қолданбай-ақ, баламалы емдеу мүмкіндігін қарастыру қажет.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүктілік

Глюкованс® препаратының жүктілік кезінде қолданылуына қатысты клиникаға дейінгі және клиникалық мәліметтер жоқ.

Қант диабетімен байланысты қауіп

Бақыланбайтын қант диабеті (гестациялық немесе тұрақты) туа біткен ақаулар мен перинатальді өлімнің туындауының артуына алып келеді. Туа біткен ақаулардың туындау қаупін төмендету үшін, мүмкіндігінше, диабетті ұрықтану кезінде бақылауға алу қажет.

Метформинмен байланысты қауіп

Метформиннің жүкті әйелдерде қолданылуы туралы мәліметтердің шектеулілігі туа біткен ақаулардың туындау қаупінің жоғарылығын көрсетпейді.

Глибенкламидпен байланысты қауіп

Жануарларға жүргізілген зерттеулер препараттың тератогендік әсерінің ешбір белгілерін көрсетпеген.

Клиникалық тәжірибеде, глибенкламидті жүктілік кезінде қабылдаудың нәтижесінде даму ақауларының немесе фетоуыттылықтың пайда болуы мүмкіндігіне баға беруге негіз болатын мәліметтер жоқ.

Аурудың ағымын басқарып отыру

Емделушілер жүктілік кезі бойына қандағы глюкоза деңгейін жүйелі түрде бақылап отыру керек. Глюковансты® жүктілік кезінде қант диабетін емдеу үшін қабылдамаған дұрыс. Қандағы глюкозаның қалыпты деңгейіне жету үшін, инсулинді қолдану қажет. Жүктілікті жоспарлап жүрген болса, сондай-ақ жүктілік басталып кеткен жағдайларда, емделушіні диабетке қарсы пероральді емнен инсулиндік емге көшіру ұсынылады. Сонымен қатар қандағы глюкоза мөлшеріне неонатальді мониторинг жүргізу ұсынылады.

Лактация кезеңі

Метформин емшек сүтіне өтеді. Ондай емшек сүтін емген жаңа туған нәрестелерде/сәбилерде ешқандай жағымсыз әсерлер, байқалмаған. Алайда глибенкламидтің емшек сүтіне өтетін-өтпейтіндігіне байланысты мәліметтер болмағандықтан, сондай-ақ жаңа туған нәрестелерде гипогликемияның даму қаупіне байланысты, Глюковансты® бала емізу кезінде қолдануға болмайды.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Емделушілер гипогликемияның туындау қаупі туралы хабардар болуы тиіс және автокөлік жүргізгенде және жоғары зейін шоғырландыру мен психомоторлық реакциялардың жылдамдығын қажет ететін механизмдермен жұмыс жасағанда сақтық шараларын қолдануы тиіс.

Артық дозалануы

Артық дозаланған кезде препараттың құрамында сульфонилмочевина туындысы болғандықтан, гипогликемия дамуы мүмкін.

Симптомдары: елеулі артық дозалануы немесе қатарлас қауіп факторларының болуы лактатацидоз дамуына алып келуі мүмкін.

Емі: лактатацидоз өмірге қауіп төндіреді және жедел медициналық жәрдемді қажет етеді. Анағұрлым тиімді емі лактат пен метформинді организмнен гемодиализдің көмегімен шығару болып табылады. Глибенкламидтің плазмадағы клиренсі бауыр функциясы бұзылған емделушілерде ұзаққа созылуы мүмкін. Глибенкламид ақуыздармен тығыз байланысады және сондықтан да гемодиализ кезінде шығарылмайды.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 15 таблеткадан.

Пішінді 2 қаптама медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

30С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін препаратты пайдалануға болмайды.

Босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Мерк Сантэ с.а.с., Франция.

Тіркеу куәлігінің иесі

Мерк Сантэ с.а.с., Франция

Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөнінде шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Takeda Osteuropa Holding GmbH» (Австрия) копаниясының Қазақстандағы өкілдігі

Алматы қ., Шашкин к-сі 44

Телефон нөмірі (727) 2444004, факс нөмірі (727) 2444005

Электронды поштасы DSO-KZ@takeda.com