Глитейк

МНН: Тейкопланин
Производитель: Киевмедпрепарат ОАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Тейкопланин
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№020987
Информация о регистрации в РК: 14.11.2014 - 14.11.2019

Инструкция

Саудалық атауы

Глитейк

Халықаралық патенттелмеген атауы

Тейкопланин

Дәрілік түрі

Инъекция үшін ерітінді дайындауға арналған 400 мг лиофилизат еріткішімен 3.2 мл инъекцияға арналған сумен жиынтықта

Құрамы

1 құтының ішінде:

белсенді зат – тейкопланин 400 мг,

қосымша зат – натрий хлориді.

Еріткіш: инъекцияға арналған су.

Сипаттамасы

Қоңыр-сары реңді ақ түсті кеуек масса. Дайындалған ерітінді — мөлдір, ашық – сарыдан күңгірт-сары түске дейінгі сұйықтық.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі қолдануға арналған антибактериялық препараттар. Құрылымы гликопетидті антибактериялық препараттар. Тейкопланин.

АТХ коды J01ХА02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Тейкопланин пероральді қабылдағаннан кейін сіңбейтіндіктен тек парентеральді ғана қолданылуы мүмкін. Препаратты бұлшықет ішіне бір реттік 3-6 мг/кг дозада енгізгеннен кейін биожетімділігі 90-94% құрайды.

Препаратты көктамыр ішіне енгізгеннен кейінгі қан сарысуындағы концентрация бейіні жылдам және баяу фазаларымен екі сатылы таралуымен сипатталады және шамамен 0,3-3 сағатты; жартылай шығарылу кезеңі – 70-тен 100 сағатқа дейінді құрайды. Бұндай ұзақ жартылай шығарылу кезеңі препаратты тәулігіне 1 рет қабылдауға мүмкіндік береді.

Дені сау еріктілерде көктамыр ішіне 3 немесе 6 мг/кг дозада бір рет инъекциялаудан кейін қан сарысуындағы препарат концентрациясы 5 минуттан соң тиісінше 53,4 және 111,8 мг/л құрайды.

Тейкопланин теріге, миокардқа, өкпе тіндеріне жеңіл өтеді; плевралық, синовиальдік және перитонеальдік сұйықтықта, сүйектерде ең жоғары концентрациясына жетеді, бұл бұлшықет ішіне инъекциялаудан кейінгі қан сарысуындағы дәл осындаймен салыстырарлық болады. Тейкопланин лейкоциттерге өтеді және олардың бактерияға қарсы белсенділігін арттырады. Жұлын сұйықтығына, эритроциттер мен майға тейкопланин мүлде түспейді.

Тейкопланиннің шамамен 90-95%-ы қан плазмасындағы ақуыздармен байланысады. Парентеральді қолданғанда әсер етуші заттың тек 3%-ы ғана метаболизденеді (бүгінгі таңда тейкопланиннің бір де бір метаболиті сәйкестендірілмеген); қабылданған дозаның шамамен 80% несеппен 16 тәулік ішінде өзгермеген түрде шығарылады. Бүйрек функциясы қалыпты адамдарда тейкопланин несеппен іс жүзінде толық өзгермеген түрде шығарылады. Бүйрек жеткіліксіздігінде тейкопланин баяу шығарылады және жартылай шығарылу кезеңі мен креатинин клиренсі арақатынасының бұзылуы байқалуы мүмкін. Егде жастағы адамдарда бүйрек функциясы нашарлауы салдарынан тейкопланин баяу шығарылады.

Фармакодинамикасы

Тейкопланин – жүйелі әсер ететін гликопептидті антибиотик, аэробты және анаэробты грамоң бактерияларға қатысты бактерицидті белсенділігі бар Acinoplanes teichomyceticus ферментациясының өнімі. Тейкопланин бета-лактамды антибиотиктер әсер ететін орыннан айырмашылығы бар орындағы жасуша қабырғасы биосинтезіне араласуы есебінен сезімтал микроорганизмдің өсуін тежейді.

Тейкопланин төмендегі грамоң аэробтарға қатысты белсенді: Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (метициллинге және штамдардың басқа бета-лактамды антибиотиктеріне резистенттілігін қоса), Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae subsp. equisimilis (C және G тобының стрептококктары), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans тобының бактериялары (резистенттілік деңгейі стрептококктар түріне байланысты ауытқуы мүмкін); грамоң анаэробтар: Clostridium difficile, Peptostreptococcus spp.

Тейкопланинге жүре пайда болған резистенттілік төмендегі микроорганизмдердің түрлерінде пайда болуы мүмкін: Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis.

Тейкопланинге тұрақты микроорганизмдерге барлық грамтеріс микроорганизмдер, сондай-ақ Chlamidia spp., Chlamidophila spp., Legionella pneumophila, Mycoplasma spp., актиномицеттер, эризипелотрикс, гетероферментативті лактобактериялар, микобактериялар, трепонемдер, риккетсиялар жатады.

Сезімталдығына тест:

Сезімталдық дискілерінде 30 микрограмм тейкопланиннен бар. Өсуді бәсеңдету зонасын түзетін диаметрі 14 мм немесе одан да үлкен штамдар сезімтал, 10 мм немесе одан кіші зона түзетіндері резистентті болып табылады.

Қолданылуы

Грамоң бактериялардан туындаған, оның ішінде метициллинге сезімтал және резистентті ауыр жұқпаларды емдеу, сондай-ақ бета-лактамды антибиотиктерге аллергиясы бар науқастардың жұқпаларын емдеуде:

- тері мен жұмсақ тіндердің асқынған жұқпалары;

- сүйек пен буындардың жұқпалары;

- ауруханалық пневмониялар;

- ауруханадан тыс пневмониялар;

- несеп шығару жолдарының асқынған жұқпалары;

- септицемиялар;

- жұқпалық эндокардит;

- амбулаторлық үзіліссіз перитонеальді диализге байланысты перитонит.

Қолдану тәсілі және дозалары

Тейкопланин парентеральді енгізіледі: көктамыр ішіне –3-5 минут бойына болюсті немесе баяу инфузия жолымен (30 минут ішінде), сондай-ақ бұлшықет ішіне немесе ішперде ішілік.

Емді бастар алдында емделушінің терісіне сынама жасау арқылы тейкопланинге жоғары сезімталдығы бар-жоғын тексеру керек.

Ерітінді дайындау тәсілі: еккішке еріткіші бар ампула ішіндегісінің барлығын тартып алу керек және әсер етуші заты бар құтыға баяу енгізеді. Құтыны алақан ортасына салып ұнтақ толық ерігенше көпіршікті пайда болғызбай, сақтықпен тербейді. Көбік пайда болса - ол толық жойылғанша құтыны тік қалпында қалдыру керек.

Тейкопланин ерітіндісін жоғарыда аталған барлық ұсыныстарды ескере отырып дайындағанда оның физикалық және химиялық тұрақтылығы 2 0С-ден 80С-ге дейінгі температурада 24 сағат бойына сақталады.

Микробиологилық тұрғыдан бұл дәрілік затты дайындап болған соң дереу пайдалану керек. Басқаша жағдайда сақтау мерзімі мен шартына тұтынушы жауапты. Әдетте бұл мерзім, егер ерітіндіні сұйылту бақылаумен және тексерілген асептикалық жағдайларда жүргізілмесе, 2 0С-ден 80С-ге дейінгі температурада 24 сағаттан аспауы тиіс.

Дайын ерітіндіні:

  • 0,9% натрий хлоридінің ерітіндісімен;

  • натрий лактаты негізіндегі ерітіндімен (Рингер-лактат ерітіндісі, Хартман ерітіндісі);

  • 5% декстроза ерітіндісімен;

  • 0,18% натрий хлориді ерітіндісі және 4% глюкоза ерітіндісімен;

  • 5% глюкоза ерітіндісімен;

  • перитонеальді диализге арналған ерітіндімен – глюкозаның 1,36% немесе 3,86%.

Глитейкпен емдеудегі доза және емдеудің ұзақтығы аурудың түріне және ауырлығына, емделушінің клиникалық реакциясына және жасына, сондай-ақ бүйрек функциясына байланысты.

Бүйрек функциясы қалыпты ересек және егде жастағы емделушілер үшін дозалау.

Тері мен жұмсақ тіндердің асқынған жұқпасында, пневмонияда, сондай-ақ несеп шығару жолдарының асқынған жұқпаларында:

- жүктеме доза: 400 мг-ды 12 сағаттық аралықпен көктамыр ішіне немесе бұлшықет ішіне 3 рет;

- демеуші доза: дене салмағына 6 мг/кг көктамыр ішіне немесе бұлшықет ішіне тәулігіне 1 рет.

Өмірге қауіпті жұқпаларда (сепсис, эндокардит, сүйек және буын жұқпалары):

- жүктеме доза: 800 мг әрбір 12 сағатта 3-тен 5 ретке дейін көктамыр ішіне;

- демеуші доза: дене салмағына 12 мг/кг көктамыр ішіне немесе бұлшықет ішіне тәулігіне 1 рет.

Жұқпалы эндокардитті Глитейкпен емдеудің ұзақтығы 4 айдан аспауы тиіс; емнің ең аз ұзақтығы 21 күнді құрайды.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар ересек және егде жастағы емделушілер үшін дозалау.

Бүйрек функциясының бұзылуы бар науқастар үшін дозаны төмендету Глитейкпен емнің төртінші күніне дейін талап етілмейді, жоғарыда көрсетілген емдеудің терапевтік сызбасын қолданады.

Емдеудің төртінші күнінен бастап препарат дозасы қан сарысуындағы тейкопланин концентрациясын 10 мг/л деңгейде ұстап тұруы тиіс және оны төмендегіше түзету керек:

орташа бүйрек жеткіліксіздігінде (креатинин клиренсі 30-80 мл/мин), Глитейк дозасын екі есе азайту керек (бастапқы бір реттік дозаны екі күнде 1 рет енгізеді немесе күн сайын бастапқы дозаның жартысын);

ауыр бүйрек жеткіліксіздігінде (креатинин клиренсі 30 мл/мин аз), сондай-ақ гемодиализ жүргізілетін емделушілерге, Глитейктің тәуліктік дозасын үш есе азайту керек (күн сайын бастапқы дозаның үштен бірін немесе бір реттік бастапқы дозаны үш күнде 1 реттен тағайындайды).

Амбулаторлық үздіксіз перитонеальді диализдегі емдік дозалар

Бүйрек жеткіліксіздігі және салдарлы жұқпасы бар ересек емделушілерге амбулаторлық перитонеальді диализде, көктамыр ішіне бір жүктеме 400 мг дозадан кейін, бірінші аптада 20 мг/л тейкопланинді контейнерде қосымша, екінші аптада 20 мг/л ауыстыратын контейнер және үшінші апта бойына 20 мг/л түнгі инфузия контейнерінде тағайындайды. Тейкопланиннің қан сарысуындағы концентрациясын анықтау оңтайлы емдік дозаны анықтауға көмектеседі.

Бүйрек функциясы қалыпты 2 айлықтан 16 жасқа дейінгі жастағы балалар – жүктеме доза: дене салмағына 10 мг/кг әрбір 12 сағатта көктамыр ішіне 3 рет;

- демеуші доза: дене салмағына 6-10 мг/кг көктамыр ішіне тәулігіне 1 рет.

2 айға дейінгі сәбилер (жаңа туған нәрестелерді қоспағанда)

- жүктеме доза: дене салмағына 16 мг/кг көктамыр ішіне бірінші күні;

- демеуші доза: дене салмағына 8 мг/кг көктамыр ішіне инфузиялық тәулігіне 1 рет.

Жағымсыз әсерлері

Жағымсыз әсерлердің туындау жиілігі: өте жиі (≥1/10), жиі (≥1/100 - <1/10 дейін), жиі емес (≥1/1000 - <1/100 дейін), сирек (≥1/10000 - <1/1000 дейін), өте сирек <1/10000.

Жұқпалар және паразитарлық инвазиялар: сирек – абсцесс; жеке-дара жағдайлар –суперинфекция.

Қан жүйесі және лимфа жүйесі тарапынан бұзылулар: жиі емес – эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения; жеке-дара жағдайлар – агранулоцитоз, нейтропения.

Иммунндық жүйе тарапынан бұзылулар: жиі емес – анафилактикалық реакциялар; жеке-дара жағдайлар – анафилактикалық шок.

Жүйке жүйесі тарапынан бұзылулар: жиі емес – бас айналуы, бас ауыруы; жеке-дара жағдайлар – құрысу ұстамалары.

Естудің бұзылуы: жиі емес – кереңдік, естімей қалу, құлақтағы шуыл, вестибулярлық бұзылыстар.

Тамыр бұзылулары: жиі емес – флебиттер, жеке-дара жағдайлар – тромбофлебит.

Тыныс алу жүйесі тарапынан бұзылулар: жиі емес – бронх түйілуі.

Асқазан-ішек бұзылыстары: жиі емес – жүрек айнуы, құсу, диарея.

Тері және тері асты шелмайлары тарапынан бұзылулар: жиі – тері бөртпесі, эритема,қышыну; сирек – «қызыл адам синдромы» (оның ішінде дененің жоғарғы бөлігінің гиперемиясы); жеке-дара жағдайлар– уытты эпидермальді некролиз, Стивенс-Джонсон синдромы, полиморфты эритема, ангиоэдема, эксфолиативті дерматит, есекжем.

Бүйрек және несеп шығару жолдарының тарапынан бұзылулар: жеке-дара жағдайлар – жедел бүйрек жеткіліксіздігін қоса, бүйрек жеткіліксіздігі.

Жалпы бұзылулар және жергілікті реакциялар: жиі –инъекция орнындағы ауыру, қызба; жеке-дара жағдайлар –б/і инъекциялар орнының іріңдеуі, қалтырау.

Басқа да өзгерістер: ферменттердің – трансаминаза, сілтілік фосфатазалардың белсенділігінің уақытша жоғарылауы; қан сарысуындағы креатинин деңгейінің жоғарылауы.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препарат компоненттеріне және/немесе басқа да гликопептидті антибиотиктерге жоғары сезімталдық

- жүктілік және лактация

- жаңа туған нәрестелік кезең

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Қатарлас отоуытты немесе нефроуытты препараттарды (аминогликозидтер, цефалоспориндер, полимиксин В, колистин, амфотерицин, циклоспорин, цисплатин, фуросемид, этакрин қышқылын) қабылдайтын емделушілерде препараттың сарысулық концентрациясына тұрақты мониторинг жүргізу керек.

Фармацевтикалық өзара әрекеттесулері

Қолдану тәсілі және дозалары

Айрықша нұсқаулар

Алдын ала сақтандыру

Бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастар үшін дозаны түзету керек және емдеуді дәрігердің мұқият бақылауымен ғана жүргізу керек.

Тейкопланин қолданғанда, әсіресе ұсынылғаннан асатын дозаларды қолданғанда тромбоцитопения жағдайлары тіркелген. Ұзақ емдеу уақытында және/немесе тейкопланиннің жоғары дозаларымен емдегенде қанның ұдайы толық талдауын жүргізу керек, бауыр және бүйрек функциясын үнемі бақылау керек.

Бүйрек функциясы мен есту функциясына, әсіресе төмендегі жағдайларда қайталап зерттеу жүргізу керек:

- бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерді ұзақ емдегенде;

- отоуытты және/немесе нефроуытты әсер етуге ықпалды дәрілік заттарды қатарлас немесе соңынан қолданғанда (аминогликозидтеор, колистин, амфотерицин, циклоспорин, цисплатин, фуросемид және этакрин қышқылы).

Аса жоғары сезімталдық реакциялары

Тейкопланин қолданғанда күрделі, өмір үшін қауіпті, оның ішінде өліммен аяқталатын аса жоғары сезімталдық реакциялары (мысалы, анафилактикалық шок) тіркелген. Сондықтан бұл препаратқа аллергиялық реакциялар пайда болғанда тейкопланинмен емді дереу тоқтату және тиісті төтенше шараларды алдын ала қолдану керек.

Айқаспалы жоғары сезімталдық, оның ішінде өліммен аяқталатын анафилактикалық шок туындау мүмкіндігінен ванкомицинге белгілі аса жоғары сезімталдығы бар емделушілерге Тейкопланинді сақтықпен тағайындау керек.

Алайда сыртартқысында ванкомицинге байланысты «қызыл адам синдромы» болуы тейкопланин қолдануға қарсы көрсетілім болып табылмайды.

Ауыр буллездік реакциялар

Тейкопланин пайдалану кезінде Стивенс-Джонсон синдромы және уытты эпидермальді некролиз сияқты өмір үшін қауіпті немесе тіпті өлім де болатын тері реакциялары бақыланған. Сондықтан жоғарыда көрсетілген реакциялардың (мысалы, күлдіреуіктері бар үдемелі тері бөртпелері немесе шырышты қабық зақымдануы бар) симптомдары және белгілері пайда болғанда тейкопланинмен емдеу дереу тоқтатылуы тиіс.

Сақтық шаралары

Препарат енгізуге байланысты реакциялар

Сирек жағдайларда (тіпті бірінші дозаны енгізгеннен кейін) «қызыл адам синдромы» (қышыну, есекжем, эритема, ангионевротикалық ісіну, тахикардияны, артериялық гипотензияны, ентігуді қоса алғандағы симптомдар кешені) байқалған. К/і инфузияны тоқтатқанда және/немесе баяу енгізгенде бұл симптомдар жойылуы мүмкін. Егер препараттың тәуліктік дозасын болюсті енгізбей, 30 минут ішінде енгізсе бұндай реакциялар пайда болу ықтималдығы төмендетілуі мүмкін.

Антибактериялық белсенділігінің ауқымы

Тейкопланиннің антибактериялық белсенділігінің ауқымы шектеулі (тек грамоң бактериялар), сондықтан препаратты жұқпалардың кейбір түрлерін емдеу үшін жалғыз дәрі ретінде, сондай-ақ аурудың қоздырғышы анықталмағанда пайдалануға болмайды.

Тейкопланинді рациональді пайдалану мақсатында микробқа қарсы белсенділік ауқымын, нақты бір емделушіні емдегенде стандартты антибактериялық терапия препараттарының қауіпсіздігі мен жарамдылық бейінін ескеру керек. Тейкопланинді ауыр жұқпаларды емдеу үшін стандартты антибактериялық терапия препараттарының тиімсіз жағдайында қолдану керек. Препарат қауіпсіздігі туралы деректер шектеулі болғандықтан тейкопланинді тәулігіне 2 рет дене салмағына 12 мг/кг дозада енгізгенде жағымсыз реакциялар туындауына мұқият мониторинг керек. Ұсынылған кезеңдік гематологиялық зерттеуге қосымша қандағы креатинин мәнін бақылау керек.

Ауыр жұқпаларда тейкопланиннің 10 мг/л төмен болмауы тиіс (препараттың дәл келесі дозаларын енгізер алдында) қан сарысуындағы деңгейін бақылайды.

Басқа антибиотиктер сияқты, әсіресе ұзақ уақыт қолданғанда, тейкопланин өзіне сезімтал емес микроорганизмдерден туындаған асқын жұқпа туындауына алып келуі мүмкін. Асқын жұқпаларда емделушілер бақылауда болуы және тиісті ем қабылдауы тиіс.

Глитейк құрамында орташа 24 мг натрий хлориді бар. Бұны құрамында тұзы аз қатаң емдәм ұстанушы науқастар ескеруі керек.

Жүктілік немесе бала емізу кезеңінде қолдану

Глитейкті жүктілік уақытында немесе оған күдік болған кезде қолдануға болмайды. Тейкопланиннің плацента арқылы өткені туралы деректер жоқ. Тейкопланиннің емшек сүтімен бөлінетіні туралы деректер жоқ, сондықтан Глитейкті лактация кезеңінде тағайындамау керек.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Жүйке жүйесі тарапынан жағымсыз реакциялар (бас айналуы, бас ауыруы) дамуы мүмкіндігін ескеру керек. Аталған әсерлер емделушілер үшін автокөлік басқаруда немесе басқа механизмдермен жұмыс істегенде потенциалды қауіпті болуы мүмкін.

Артық дозалануы

Глитейк перитонеальді диализ жүргізгенде айналымдағы қаннан баяу шығарылады және гемодиализ жолымен шығарылмайды. Артық дозалану симптомдары туындағанда симптоматикалық ем тағайындалады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Резеңке тығынмен тығындалған және пластик жапсырмасы бар алюминий қалпақшамен қаусырылған құтыда 400 мг препараттан немесе пластик жапсырмасыз еріткішімен жиынтықтағы (инъекцияға арналған су) ампулада 3,2 мл-ден.

Құтыға және ампулаға өздігінен жабысатын заттаңба желімдейді.

Препараты бар 1 құтыдан және еріткішімен 1 ампуладан пішінді ұяшықты қаптамада медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

Түпнұсқалық қаптамасында 250С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

2 0С-ден 8 0С-ге дейінгі температурада сақтағанда сұйылтылған ерітіндінің қолдану кезеңі 24 сағаттан аспау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек.

Сақтау мерзімі

2 жыл

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Киевмедпрепарат» ААҚ

Украина, 01032, Киев қ., Саксаганский к-сі, 139.

Тіркеу куәлігінің иесі

«Киевмедпрепарат» ААҚ

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

Қазақстан Республикасындағы «Артериум» корпорациясының өкілдігі

050060, Алматы қ., Әл-Фараби даңғылы 97 үй, 3 подъезд, «54» кеңсе

Тел/факс: 8(727)315-82-09; 8(727)315-82-10;

Е-mail: Almaty@arterium.ua

 

Прикрепленные файлы

481180241477976647_ru.doc 84 кб
735758101477977807_kz.doc 96.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники