Глимегамма (6 мг)

МНН: Глимепирид
Производитель: СПЕЦИФАР С.А.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Glimepiride
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№017099
Период регистрации: 10.12.2015 - 10.12.2020
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)

Инструкция

Торговое название

Глимегамма

Международное непатентованное название

Глимепирид

Лекарственная форма

Таблетки 2, 3, 4 и 6 мг

Состав

Одна таблетка содержит

Таблетки 2 мг

активное вещество: глимепирид 2 мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолят, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К30, магния стеарат, краситель железа (III) оксид желтый (Е 172), индигокармин (Е 132).

Таблетки 3 мг

активное вещество: глимепирид 3 мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолят, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К 30, магния стеарат, краситель железа (III) оксид желтый (Е 172).

Таблетки 4 мг

активное вещество: глимепирид 4 мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолят, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К 30, магния стеарат, краситель индигокармин (Е 132).

Таблетки 6 мг

активное вещество: глимепирид 6 мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолят, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К 30, магния стеарат, краситель желтый «солнечный закат» (Е 110).

Описание

Таблетки зеленого (с дозировкой 2 мг), бледно-желтого (с дозировкой 3 мг), светло-голубого (с дозировкой 4 мг), светло-оранжевого (с дозировкой 6 мг) цвета, продолговатой формы, размером 11 х 5.5 мм, с риской на обеих сторонах.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения сахарного диабета. Сахароснижающие препараты для перорального приема. Производные сульфонилмочевины. Глимепирид.

Код АТХ А10ВВ12

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция высокая. При приеме внутрь в суточной дозе 4 мг время достижения максимальной концентрации (TCmax) составляет 2.5 ч, максимальная концентрация (Cmax) - 309 нг/мл. Объем распределения - 8.8 л (113 мл/кг). Биодоступность - около 100%. Связь с белками плазмы крови - 99%, клиренс - 48 мл/мин. Метаболизируется в печени, период полувыведения (T1/2) - 5-8 ч. Выводится преимущественно в виде метаболитов почками (58% введенной дозы) и кишечником (35%). Не накапливается в организме.

Фармакодинамика

Глимегамма - гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины III поколения. Стимулирует бета-клетки поджелудочной железы, способствуя мобилизации и усилению выброса эндогенного инсулина, увеличивает количество инсулин - чувствительных рецепторов в клетках-мишенях, угнетает глюконеогенез.

Экстрапанкреатические эффекты заключаются в увеличении чувствительности периферических тканей к инсулину и уменьшение поглощения инсулина печенью. Усиление утилизации глюкозы из крови периферическими тканями (мышечной и жировой) происходит с помощью специальных транспортных протеинов (ГЛЮТ1 и ГЛЮТ4), расположенных в клеточных мембранах. Транспорт глюкозы в эти ткани при сахарном диабете типа 2 является ограниченным по скорости этапом утилизации глюкозы. Глимегамма очень быстро увеличивает количество и активность молекул, транспортирующих глюкозу (ГЛЮТ1 и ГЛЮТ4), что приводит к увеличению усвоения глюкозы периферическими тканями.

Глимегамма оказывает более слабое ингибирующее влияние на калий-АТФ каналы кардиомиоцитов. При приеме препарата сохраняется способность метаболической адаптации миокарда к ишемии.

Глимегамма увеличивает активность гликозил-фосфатидилинозитол-специфической фосфолипазы С, с которой в изолированных мышечных и жировых клетках могут коррелировать вызываемые препаратом липогенез и гликогенез. Глимегамма ингибирует продукцию глюкозы в печени путем увеличения внутриклеточных концентраций фруктозо-2,6-бисфосфата, который, в свою очередь, ингибирует глюконеогенез.

Глимегамма избирательно ингибирует циклооксигеназу и снижает превращение арахидоновой кислоты в тромбоксан А2, который способствует агрегации тромбоцитов, таким образом оказывая антитромботическое действие. Препарат способствует нормализации содержания липидов, снижает уровень альдегидов в крови, что ведет к значительному снижению перекисного окисления липидов, это способствует антиатерогенному действию препарата. Глимегамма повышает уровень эндогенного α-токоферола, активность каталазы, глютатионпероксидазы и супероксиддисмутазы, что способствует снижению выраженности окислительного стресса в организме больного, который постоянно присутствует при сахарном диабете типа 2.

Уменьшает риск развития ретино-, нейро- и нефропатии. При сочетанном назначении позволяет снизить дозу инсулина у тучных пациентов на 38%. Максимальный эффект достигается спустя 2-3 ч, гипогликемический эффект продолжается долее 24 ч.

Показания к применению

Сахарный диабет 2 типа, в случаях, когда диеты, физических упражнений и похудения недостаточно.

Способ применения и дозы

Для перорального приема.

Основой успешного лечения сахарного диабета является правильная диета, регулярная физическая активность, а также регулярный контроль уровня глюкозы в крови и моче. Пероральные антидиабетические средства или инсулин не могут компенсировать нарушенный обмен, если пациент не придерживается рекомендованной диеты. Дозировка определяется по результатам показателей глюкозы в крови и моче.

Начальная доза и подбор дозы:

Глимегамму принимают непосредственно перед или во время приема пищи. В начале лечения назначают по 1 мг глимепирида 1 раз в день. При необходимости суточная доза может быть поэтапно увеличена под регулярным контролем концентрации глюкозы в крови (с интервалами в 1-2 недели) и в следующем порядке: 2 мг - 3 мг - 4 мг - 6 мг глимепирида в сутки. Максимальная рекомендованная суточная доза - 6 мг.

Время и кратность приема суточной дозы определяется врачом с учетом образа жизни больного. Как правило, достаточно назначения суточной дозы в 1 прием непосредственно перед или во время обильного завтрака или, если завтрака не было - непосредственно перед или во время первого обильного приема пищи. Таблетки Глимегаммы принимают целиком, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости (около 0,5 стакана). Очень важно не пропускать прием пищи после приема препарата. Пропуск приема препарата нельзя устранять посредством последующего приема более высокой дозы.

Лечение: длительное, под контролем содержания глюкозы в крови и моче.

Побочные действия

  • гипогликемия

  • снижение зрения (обусловленное гипогликемией)

  • головокружение, головные боли, астения

  • тошнота, рвота, ощущение переполнения в эпигастрии, боль в животе, диарея

  • повышение активности "печеночных" трансаминаз, холестаз, желтуха (реже - гепатит)

  • гипонатриемия

  • угнетение костномозгового кроветворения (тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения), гемолитическая анемия)

  • легкие аллергические реакции, зуд, высыпание (реже – васкулит)

  • одышка

  • снижение АД

  • фотосенсибилизация, поздняя кожная порфирия

Противопоказания

  • гиперчувствительность (в т.ч. к др. сульфаниламидам)

  • сахарный диабет типа 1

  • диабетический кетоацидоз

  • диабетическая прекома и кома

  • гиперосмолярная кома

  • тяжелая печеночная и почечная недостаточность (в т.ч. пациенты, находящиеся на гемодиализе)

  • беременность и период лактации

  • детский возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Совместный прием других лекарственных средств может как усиливать, так и снижать гипогликемическое действие Глимегаммы. Поэтому принимать другие препараты можно только после консультации с лечащим врачом.

Глимепирид метаболизируется при участии цитохрома P450 2C9 (CYP2C9). Известно, что на его метаболизм влияет совместный прием индукторов CYP2C9 (например, рифампицина) или ингибиторов CYP2C9 (например, флуконазола).

Согласно результатам исследования лекарственного взаимодействия in vivo, площадь по кривой «концентрация – время» (AUC) глимепирида повышается приблизительно в 2 раза в присутствии флуконазола, одного из мощных ингибиторов CYP2C9.

Учитывая опыт применения глимепирида и других производных сульфонилмочевины, следует ожидать следующего лекарственного взаимодействия:

Усиление гипогликемического действия и связанное с эти возможное развитие в некоторых случаях гипогликемии возможно при совместном приеме с Глимегаммой следующих лекарственных средств:

- фенилбутазон, азапропазон и оксифенбутазон

- инсулин и пероральные противодиабетические препараты

- метформин

- салицилаты и парааминосалициловая кислота

- анаболические стероиды и мужские половые гормоны

- хлорамфеникол

- кумариновые антикоагулянты

- фенфлурамин

- фибраты

- ингибиторы АПФ

- флуоксетин

- аллопуринол

- симпатолитики

- циклофосфамид, трофосфамид и ифосфамид

- сульфинпиразон

- некоторые сульфонамиды длительного действия

- тетрациклины

- ингибиторы МАО

- фторхинолоны

- пробенецид

- миконазол

- пентоксифиллин (высокие парентеральные дозы)

- тритокалин

- флуконазол

Ослабление гипогликемического действия следует ожидать при совместном приеме Глимегаммы со следующими лекарственными средствами:

- эстрогены и прогестогены

- салуретики, тиазидные диуретики

- гормоны щитовидной железы, глюкокортикоиды

- производные фенотиазина, хлорпромазин

- адреналин и симпатомиметики

- никотиновая кислота (в высоких дозах) и производные никотиновой кислоты

- слабительные средства (при длительном применении),

- фенитоин, диазоксид

- глюкагон, барбитураты и рифампицин

- ацетазоламид

Клонидин и резерпин, как блокаторы гистаминовых H2-рецепторов могут как потенцировать, так и ослаблять эффект снижения уровня глюкозы в крови от глимепирида.

Под воздействием симпатолитиков, таких как бетаблокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин, признаки адренергического противодействия гипогликемии могут уменьшаться и исчезать.

Прием спиртных напитков, включая хронический алкоголизм, может потенцировать или ослаблять гипогликемическое действие глимепирида непредсказуемым образом.

Глимепирид может потенцировать или ослаблять действие производных кумарина.

Особые указания

Необходим регулярный контроль содержания глюкозы в крови и моче.

При недостаточном эффекте или снижении действия при длительной монотерапии (вторичная резистентность) рекомендуется комбинация с инсулином. Продолжая лечение той же дозой глимепирида, лечение инсулином начинается с минимальной дозы, с возможным последующим ее постепенным увеличением под контролем концентрации глюкозы в крови. Комбинированное лечение требует обязательного врачебного контроля.

Большие хирургические вмешательства и травмы, обширные ожоги, инфекционные заболевания с лихорадочным синдромом могут потребовать отмены пероральных глипогликемических ЛС и назначения инсулина.

Следует предупредить пациентов о повышенном риске возникновения гипогликемии в случаях приема этанола (в т.ч. возможно развитие дисульфирамоподобных реакций: боль в животе, тошнота, рвота, головная боль), НПВП, при голодании.

Необходима коррекция дозы при физическом и эмоциональном перенапряжении, изменении режима питания.

Клинические проявления гипогликемии могут маскироваться при приеме бета-адреноблокаторов, клонидина, резерпина, гуанетидина.

В случае недостаточной стабилизации концентрации глюкозы в крови у больных, принимающих метформин, может быть начата сопутствующая терапия Глимегаммой. При сохранении дозы метформина на прежнем уровне лечение Глимегаммой начинается с минимальной дозы, а затем доза постепенно увеличивается в зависимости от желаемого уровня глюкозы, вплоть до максимальной суточной дозы. Комбинированное лечение требует обязательного врачебного контроля.

Коррекция дозы

При достижении компенсации сахарного диабета типа 2 повышается чувствительность к инсулину. В связи с этим в процессе лечения может снизиться потребность в препарате. Во избежание развития гипогликемии необходимо временно уменьшить дозу или отменить Глимегамму. Коррекция дозы должна проводиться также при изменении массы тела больного, при изменении его образа жизни, или при появлении других факторов, способствующих повышению риска развития гипо- или гипергликемии.

Адекватная диета, регулярные и достаточные физические упражнения и при необходимости, снижение массы тела имеют такое же важное значение для достижения оптимального контроля уровня глюкозы в крови, как и регулярный прием Глимегаммы. Регулярный контроль уровня глюкозы в крови и гликозилированного гемоглобина помогает обнаружению первичной или вторичной резистентности к препарату.

Клиническими симптомами гипергликемии (недостаточного снижения уровня глюкозы в крови) являются: увеличение частоты мочеиспусканий, сильная жажда, сухость во рту и сухость кожных покровов.

Во время лечения препаратом требуется проведение регулярного контроля функции печени и картины периферической крови (особенно количества лейкоцитов и тромбоцитов).

Отсутствует опыт применения Глимегаммы у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и почек или пациентов, находящихся на гемодиализе. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек и печени показан перевод на инсулинотерапию.

В стрессовых ситуациях (например, при травме, хирургическом вмешательстве, инфекционных заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой) может возникнуть необходимость во временном переводе больного на инсулинотерапию.

Беременность и лактация.

Риск, связанный с диабетом: патологический уровень глюкозы в крови во время беременности связан с высокой частотой развития пороков и перинатальной смертностью, уровень глюкозы должен тщательно контролироваться во избежание тератогенного риска. При таких обстоятельствах требуется применение инсулина. Больные диабетом, планирующие беременность, должны сообщить об этом своему лечащему врачу.

Глимепирид не следует применять во время беременности и в период лактации. В случае наступления беременности или при планируемой беременности лечение глимепиридом следует прекратить, женщину перевести на инсулинотерапию.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Это особенно важно для пациентов со сниженной бдительностью в отношении ранних симптомов гипогликемии или частыми приступами гипогликемии. При данных обстоятельствах необходимо учитывать целесообразность вождения транспортного средства или управления механизмами.

Передозировка

Симптомы: гипогликемия, проявляющаяся в виде таких симптомов, как чувство голода, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, апатия, сонливость, депрессия, нарушения сна, резкая слабость, тревожность, снижение способности к концентрации внимания, нарушение речи (афазия) и зрения, тремор, парезы, нарушение чувствительности, головокружение, судороги, поверхностное дыхание, брадикардия, возможно появление признаков адренергического противодействия - повышение АД, тахикардия, нарушение сознания, гипогликемическая кома. Тяжелая гипогликемия требует экстренной госпитализации пациента.

Лечение: если пациент в сознании, следует промыть желудок, дать активированный уголь и слабительное. Затем следует принять углеводы. В тяжелых случаях назначают инъекции глюкозы (в/в болюсно – 50 мл 50% раствора, с последующей инфузией 10% раствора глюкозы) со строгим контролем уровня глюкозы в крови. Необходимо постоянное наблюдение и поддержание жизненно важных функций, концентрации глюкозы в крови (на уровне выше 5.5 ммоль/л) в течение как минимум 24 - 48 ч (возможны повторные эпизоды гипогликемии). После восстановления сознания необходимо дать больному пищу, богатую легкоусвояемыми углеводами (во избежание повторного развития гипогликемии). При отеке мозга назначают маннит и дексаметазон.

Последующее лечение – симптоматическое.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 3 или 12 (для дозировки 2 и 3 мг), по 3, 6 или 12 (для дозировки 4 и 6 мг) контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности

Условия отпуска

По рецепту

Производитель: Специфар С.А., Греция, Афины

Упаковщик: Мауерманн Арцнаймиттель КГ, Германия, Пёккинг

Владелец РУ: Вёрваг Фарма ГмбХ и Ко. КГ, Кальвер штрассе 7, 71034 Бёблинген, Германия.

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

Представительство Вёрваг Фарма ГмбХ и Ко. КГ в Республике Казахстан и Средней Азии,

050022, Алматы, ул. Богенбай батыра 148, оф. 303

тел./факс: (727) 311-67-79, 311-67-99

e-mail: info@woerwagpharma.kz

Прикрепленные файлы

364078571477976336_ru.doc 82.5 кб
736932091477977593_kz.doc 115 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники