Глимегамма (2 мг)

МНН: Глимепирид
Производитель: СПЕЦИФАР С.А.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Glimepiride
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№017096
Период регистрации: 10.12.2015 - 10.12.2020
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Предельная цена закупа в РК: 39.67 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Глимегамма

Халықаралық патенттелмеген атауы

Глимепирид

Дәрілік түрі

2, 3, 4 және 6 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

2 мг таблеткалар

белсенді зат: 2 мг глимепирид

қосымша заттар: лактоза моногидраты, натрий крахмал гликоляты, микрокристалды целлюлоза, повидон К30, магний стеараты, темірдің (III) сары тотығы бояғышы (Е 172), индигокармин (Е 132).

3 мг таблеткалар

белсенді зат: 3 мг глимепирид

қосымша заттар: лактоза моногидраты, натрий крахмал гликоляты, микрокристалды целлюлоза, повидон К 30, магний стеараты, темірдің (III) сары тотығы бояғышы (Е 172).

4 мг таблеткалар

белсенді зат: 4 мг глимепирид

қосымша заттар: лактоза моногидраты, натрий крахмал гликоляты, микрокристалды целлюлоза, повидон К 30, магний стеараты, индигокармин (Е 132) бояғышы.

6 мг таблеткалар

белсенді зат: 6 мг глимепирид

қосымша заттар: лактоза моногидраты, натрий крахмал гликоляты, микрокристалды целлюлоза, повидон К 30, магний стеараты, «күн батар түстес» сары бояғышы (Е 110).

Сипаттамасы

Жасыл (дозасы 2 мг), бозғылт-сары (дозасы 3 мг), ақшыл-көгілдір (дозасы 4 мг), ақшыл қызғылт-сары (дозасы 6 мг) түсті, ұзынша пішінді, өлшемі 11 х 5.5 мм, екі жақ бетінде сызығы бар таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Қант диабетін емдеуге арналған дәрілер. Ішу арқылы қабылдауға арналған қантты төмендететін препараттар. Сульфонилмочевина туындылары. Глимепирид.

АТХ коды А10ВВ12

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңірілуі жоғары. 4 мг тәуліктік дозада ішке қабылдағанда ең жоғарғы концентрациясына жету уақыты (TCmax) 2.5 сағатты, ең жоғарғы концентрациясы (Cmax) - 309 нг/мл құрайды. Таралу көлемі - 8.8 л (113 мл/кг). Биожетімділігі - 100%-ға жуық. Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы - 99%, клиренсі - 48 мл/мин. Бауырда метаболизденеді, жартылай шығарылу кезеңі (T1/2) - 5-8 сағат. Көбінесе метаболиттер түрінде бүйрекпен (енгізілген дозасының 58%-ы) және ішекпен шығарылады (35%). Организмде жинақталмайды.

Фармакодинамикасы

Глимегамма – гипогликемиялық дәрі, III буынды сульфонилмочевина туындысы. Ұйқы безінің бета-жасушаларын стимуляциялайды, эндогенді инсулин лықсуының мобилизациясына және күшеюіне ықпал етеді, нысана жасушалардағы инсулинге сезімтал рецепторлардың мөлшерін арттырады, глюконеогенезді бәсеңдетеді.

Экстрапанкреатиттік әсерлері шеткергі тіндердің инсулинге сезімталдығының артуына және бауырдың инсулинді сіңіруінің азаюына негізделеді. Глюкозаның қаннан шеткергі тіндер (бұлшықет және май) арқылы утилизациялануының күшеюі жасуша жарғақшаларында орналасқан арнайы тасымалдағыш протеиндердің (ГЛЮТ1 және ГЛЮТ4) көмегімен жүреді. 2 типті қант диабеті кезінде глюкозаның бұл тіндерге тасымалдануы глюкоза утилизациясының жылдамдығы жағынан шектелген сатысы болып табылады. Глимегамма глюкозаны тасымалдайтын (ГЛЮТ1 және ГЛЮТ4) молекулалардың мөлшері мен белсенділігін жылдам арттырады, бұл глюкозаның шеткергі тіндерге сіңуінің артуына алып келеді.

Глимегамма кардиомиоциттердің калий-АТФ өзекшелеріне әлсіз тежегіштік әсер береді. Препаратты қабылдаған кезде миокардтың ишемияға метаболизмдік бейімделу қабілеті сақталады.

Глимегамма гликозил-фосфатидилинозитол-спецификалық фосфолипаза С белсенділігін арттырады, сол арқылы оқшауланған бұлшықет және май жасушаларында препараттан туындаған липогенез бен гликогенезді өзара байланыстыруы мүмкін. Глимегамма бауырдан глюкозаның өндірілуін фруктозо-2,6-бисфосфаттың жасушаішілік концентрацияларын арттыру арқылы тежейді, бұл өз кезегінде глюконеогенезді тежейді.

Глимегамма циклооксигеназаны іріктеп тежейді және арахидон қышқылының тромбоциттер агрегациясына ықпал ететін тромбоксан А2-ге айналуын төмендетеді, сол арқылы тромбозға қарсы әсер етеді. Препарат липидтер мөлшерінің қалыпқа түсуіне ықпал етеді, қандағы альдегидтер деңгейін төмендетеді, ол липидтердің асқын тотықты тотығуының айтарлықтай төмендеуіне алып келеді, бұл препараттың антиатерогендік әсер етуіне ықпал етеді. Глимегамма эндогендік α-токоферол деңгейін, каталаза, глютатионпероксидаза және супероксиддисмутаза белсенділігін арттырады, бұл науқас организмінде 2 типті қант диабеті кезінде тұрақты түрде болатын тотығу стресі айқындығының төмендеуіне ықпал етеді.

Ретино-, нейро- және нефропатияның даму қаупін азайтады. Үйлестіріп тағайындаған кезде толық пациенттерде инсулиннің дозасын 38%-ға төмендетуге мүмкіндік береді. Ең жоғарғы әсеріне 2-3 сағатттан соң жетеді, гипогликемиялық әсері 24 сағаттан артыққа созылады.

Қолданылуы

2 типті қант диабетінде, емдәм, дене жаттығулары мен арықтау жеткіліксіз болған жағдайларда.

Қолдану тәсілі және дозалары

Ішу арқылы қабылдауға арналған.

Қант диабетінің сәтті емделуіне дұрыс емдәм, күнделікті дене белсенділігі, сондай-ақ, қан мен несептегі глюкоза деңгейін жүйелі түрде бақылау негіз болып табылады. Егер пациент ұсынылған емдәмді ұстанбаса, ішу арқылы қабылданатын диабетке қарсы дәрілер немесе инсулин бұзылған зат алмасудың орнын толтыра алмайды. Дозасы қан мен несептегі глюкоза көрсеткіштерінің нәтижелері бойынша анықталады.

Бастапқы дозасы және дозасын іріктеу:

Глимегамманы тікелей ас ішер алдында немесе ас ішу кезінде қабылдайды. Емдеудің басында күніне 1 рет 1 мг глимепиридтен тағайындайды. Қажет болса, тәуліктік дозасын қандағы глюкоза концентрациясын жүйелі түрде бақылай отырып сатылай (1-2 апта аралықтармен) және мынадай тәртіппен арттыруға болады: тәулігіне 2 мг - 3 мг - 4 мг - 6 мг глимепирид. Ұсынылатын ең жоғарғы дозасы - 6 мг.

Тәуліктік дозасын қабылдау уақыты мен жиілігі науқастың өмір салтын ескере отырып белгіленеді. Әдетте, тәуліктік дозасын таңғы астың алдында немесе толыққанды таңғы ас кезінде немесе, таңғы ас ішілмесе – алғашқы толыққанды ас ішудің алдында немесе кезінде 1 қабылдауға тағайындау жеткілікті. Глимегамманың таблеткаларын тұтастай, шайнамай, жеткілікті мөлшердегі сумен (шамамен 0,5 стақан) ішеді. Препаратты қабылдағаннан кейін ас ішуді жіберіп алмау өте маңызды. Препараттың өткізіліп алған қабылдануының орнын келесіде жоғарырақ дозасын қабылдау арқылы толтыруға болмайды.

Емдеу: ұзақ уақыт бойы, қан мен несептегі глюкоза мөлшерін бақылай отырып жүргізіледі.

Жағымсыз әсерлері

  • гипогликемия

  • көрудің төмендеуі (гипогликемиядан болған)

  • бас айналуы, бас ауыруы, астения

  • жүрек айнуы, құсу, эпигастрийдегі толып кету сезімі, іштің ауыруы, диарея

  • "бауыр" трансаминазалары белсенділігінің жоғарылауы, холестаз, сарғаю (сирек - гепатит)

  • гипонатриемия

  • сүйек кеміктік қан түзілуінің бәсеңдеуі (тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластикалық анемия, панцитопения), гемолитикаалық анемия)

  • жеңіл аллергиялық реакциялар, қышыну, бөртпе (сирек – васкулит)

  • ентігу

  • АҚ төмендеуі

  • фотосенсибилизация, кеш білінетін тері порфириясы

Қолдануға болмайтын жағдайлар

  • аса жоғары сезімталдық (соның ішінде басқа сульфаниламидтерге)

  • 1 типті қант диабеті

  • диабеттік кетоацидоз

  • диабеттік прекома және кома

  • гиперосмолярлық кома

  • бауыр мен бүйректің ауыр жеткіліксіздігі (соның ішінде гемодиализдегі пациенттер)

  • жүктілік және лактация кезеңі

  • 18 жасқа дейінгі балаларға

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Басқа дәрілік заттарды бірге қабылдау Глимегамманың гипогликемиялық әсерін күшейтуі де, төмендетуі де мүмкін. Сондықтан басқа препараттарды тек емдеуші дәрігермен кеңңескеннен кейін ғана қабылдау керек.

Глимепирид P450 2C9 (CYP2C9) цитохромының қатысуымен метаболизденеді. Оның метаболизміне CYP2C9 индукторларын (мысалы, рифампицин) немесе CYP2C9 тежегіштерін (мысалы, флуконазолды) бірге қабылдаудың әсер ететіндігі белгілі.

Дәрілермен in vivo өзара әрекеттесуін зерттеу нәтижелеріне сәйкес глимепиридтің «концентрация – уақыт» қисығы астындағы ауданы (AUC) CYP2C9 күшті тежегіштерінің бірі флуконазол бар кезде шамамен 2 есеге артады.

Глимепирид пен басқа сульфонилмочевина туындыларының қолданылу тәжірибесін ескере отырып, келесі дәрілермен өзара әрекеттесулерін күту керек:

Гипогликемиялық әсерінің күшеюі және кейбір жағдайларда сонымен байланысты гипогликемияның даму мүмкіндігі келесі дәрілік заттарды Глимегаммамен бірге қабылдаған кезде болуы мүмкін:

- фенилбутазон, азапропазон және оксифенбутазон

- инсулин және диабетке қарсы пероральді препараттар

- метформин

- салицилаттар және парааминосалицил қышқылы

- анаболиялық стероидтар мен ерлердің жыныс гормондары

- хлорамфеникол

- кумариндік антикоагулянттар

- фенфлурамин

- фибраттар

- АӨФ тежегіштері

- флуоксетин

- аллопуринол

- симпатолитиктер

- циклофосфамид, трофосфамид және ифосфамид

- сульфинпиразон

- кейбір ұзақ әсер ететін сульфонамидтер

- тетрациклиндер

- МАО тежегіштері

- фторхинолондар

- пробенецид

- миконазол

- пентоксифиллин (жоғары парентеральді дозалары)

- тритокалин

- флуконазол

Гипогликемиялық әсерінің әлсіреуін Глимегамманы төмендегі дәрілік заттармен бірге қабылдаған кезде күтуге болады:

- эстрогендер мен прогестогендер

- салуретиктер, тиазидтік диуретиктер

- қалқанша без гормондары, глюкокортикоидтар

- фенотиазин туындылары, хлорпромазин

- адреналин және симпатомиметиктер

- никотин қышқылы (жоғары дозаларда) және никотин қышқылының туындылары

- іш жүргізгіш дәрілер (ұзақ уақыт қолданғанда),

- фенитоин, диазоксид

- глюкагон, барбитураттар және рифампицин

- ацетазоламид

Клонидин мен резерпин, гистаминдік H2-рецепторлардың блокаторлары ретінде, глимепиридтің әсерінен қандағы глюкоза деңгейінің төмендеу әсерін әлеуеттендіруі де, әлсіретуі де мүмкін.

Бетаблокаторлар, клонидин, гуанетидин және резерпин сияқты симпатолитиктердің әсерінен, гипогликемияның адренергиялық қарсы әсерінің белгілері азаюы және жоғалуы мүмкін.

Созылмалы маскүнемдікті қоса, спиртті ішімдіктерді қабылдау, глимепиридтің гипогликемиялық әсерін әлеуеттендіруі немесе әлсіретуі мүмкін.

Глимепирид кумарин туындыларының әсерін әлеуеттендіруі немесе әлсіретуі мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Қан мен несептегі глюкоза мөлшерін жүйелі түрде бақылап отыру қажет.

Ұзаққа созылатын монотерапияның әсері жеткіліксіз болған немесе төмендеген кезде (салдарлы резистенттілік) инсулинмен біріктіру ұсынылады. Глимепиридтің тура сол дозасымен емдеуді жалғастыра отырып, инсулинмен емдеуді ең төмен дозасынан бастап, кейіннен қандағы глюкоза концентрациясын бақылай отырып, біртіндеп арттыруға болады. Біріктіріп емдеу дәрігердің міндетті түрде бақылауын қажет етеді.

Ауқымды хирургиялық араласулар мен жарақаттар, көлемді күйіктер, қызба синдромымен жүретін инфекциялық аурулар пероральді глипогликемиялық ДЗ тоқтатуды және инсулинді тағайындауды қажет етуі мүмкін.

Пациенттерге этанолды (соның ішінде, дисульфирам тәрізді реакциялар: іштің ауыруы, жүрек айнуы, құсу, бас ауыруы дамуы мүмкін), ҚҚСП қабылдаған жағдайларда, ашыққан кезде гипогликемияның туындау қаупі жоғарылайтындығын ескерту керек.

Физикалық және эмоционалдық артық жүктеме кезінде, тамақтану режимі өзгерген кезде дозасын түзету қажет.

Бета-адреноблокаторларды, клонидинді, резерпинді, гуанетидинді қабылдаған кезде гипогликемияның клиникалық көріністері бүркемеленуі мүмкін.

Қандағы глюкоза концентрациясының тұрақтануы жеткіліксіз болған жағдайда, метформинді қабылдап жүрген науқастарда, Глимегаммамен қатарлас емдеуді бастауға болады. Метформиннің дозасы бұрынғы деңгейінде сақталған жағдайда, Глимегаммамен емдеу ең төменгі дозасынан басталады, содан соң дозасы глюкозаның қажетті деңгейіне байланысты біртіндеп, ең жоғарғы тәуліктік дозасына дейін арттырылады. Біріктіріп емдеу міндетті түрде дәрігердің бақылауын қажет етеді.

Дозасын түзету

2 типті қант диабетінің компенсациясына жеткен кезде, инсулинге сезімталдық артады. Осыған байланысты емдеу үдерісінде препаратқа қажеттілік төмендеуі мүмкін. Гипогликемияның дамуын болдырмас үшін, Глимегамманың дозасын уақытша азайту немесе тоқтату қажет. Дозасын түзету науқастың дене салмағы өзгерген кезде де, оның өмір салты өзгерген кезде де, немесе гипо- немесе гипергликемияның даму қаупінің артуына ықпал ететін басқа факторлар пайда болғман кезде де жүргізілуі тиіс.

Талапқа сай емдәм, жүйелі және жеткілікті дене жаттығулары және қажет болса, дене салмағын азайту да қандағы глюкозаның оңтайлы деңгейіне қол жеткізу үшін, Глимегамманы жүйелі түрде қабылдау сияқты өте маңызды. Қандағы глюкоза мен гликозилденген гемоглобин деңгейін жүйелі бақылау препаратқа бастапқы немесе салдарлы резистенттілікті анықтауға көмектеседі.

Гипергликемияның (қандағы глюкоза деңгейінің жеткіліксіз төмендетілуінің) клиникалық симптомдары мыналар болып табылады: несеп шығару жиілігінің артуы, қатты шөлдеу, ауыздың құрғауы және тері жабындарының құрғауы.

Препаратпен емдеу кезінде бауыр функциясы мен шеткергі қан көрінісіне (әсіресе лейкоциттер мен тромбоциттер мөлшеріне) жүйелі бақылау жүргізу қажет.

Глимегамманың бауыр және бүйрек функцияларының ауыр бұзылулары бар пациенттер немесе гемодиализдегі пациенттерде қолданылу тәжірибесі жоқ. Бүйрек және бауыр функциясының ауыр бұзылулары бар пациенттерге инсулинмен емдеуге ауыстыру көрсетілген.

Стресс жағдайларында (мысалы, жарақат, хирургиялық араласу, қызбамен қатар жүретін инфекциялық аурулар кезінде) науқасты инсулинмен емдеуге уақытша ауыстыру қажеттілігі туындауы мүмкін.

Жүктілік және лактация.

Диабетпен байланысты қауіп: жүктілік кезіндегі қандағы глюкозаның патологиялық деңгейі ақаулардың даму жиілігінің жоғарылығымен және перинатальді өліммен байланысты, тератогендік қаупін болдырмас үшін, глюкоза деңгейі мұқият бақылануы тиіс. Ондай жағдайлар кезінде инсулинді қолдану қажет. Жүктілікті жоспарлап жүрген диабетпен науқастар бұл туралы өзінің емдеуші дәрігеріне хабарлауы тиіс.

Глимепиридті жүктілік кезінде және лактация кезінде қабылдамаған дұрыс. Жүктілік басталып кеткен немесе жүктілік жоспарланған жағдайда глимепиридпен емдеуді тоқтатып, әйелді инсулинмен емдеуге ауыстыру керек.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Емдеу кезінде автокөлік жүргізген кезде және басқа, жоғары зейін шоғырландыру мен психомоторлық реакциялардың жылдамдығын қажет ететін қауіптілігі зор қызмет түрлерімен шұғылданған кезде сақтық таныту қажет.

Бұл әсіресе, гипогликемияның ерте білінетін симптомдарына қатысты қырағылығы төмен немесе гипогликемияның ұстамалары жиі болған пациенттер үшін маңызды. Аталған жағдайлар кезінде көлік құралын жүргізудің немесе механизмдерді басқарудың мүмкіндігін ескеру қажет.

Артық дозалануы

Симптомдары: ашығу сезімі, жүрек айнуы, құсу, эпигастрийдегі ауыру, апатия, ұйқышылдық, депрессия, ұйқының бұзылуы, күрт әлсіреу, үрейлену, зейін шоғырландыру қабілетінің төмендеуі, сөйлеу (афазия) мен көрудің бұзылуы, тремор, парездер, сезімталдықтың бұзылуы, бас айналуы, құрысулар, үстірт тыныс алу, брадикардия сияқты симптомдар түрінде білінетін гипогликемия, адренергиялық қарсы әсер ету белгілері - АҚ жоғарылауы тахикардия, сана бұзылулары, гипогликемиялық кома пайда болуы мүмкін. Ауыр гипогликемия пациентті тез арада ауруханаға жатқызуды қажет етеді.

Емі: егер пациент есін жоғалтпаса, асқазанын шайып, белсендірілген көмір мен іш жүргізгіш дәрі беру керек. Содан соң көмірсуларды қабылдау керек. Ауыр жағдайларда глюкоза инъекциясын (к/і болюске – 50 мл 50% ерітінді, артынан 10% глюкоза ерітіндісінің инфузиясымен) қатаң түрде қандағы глюкоза деңгейін бақылай отырып тағайындайды. Өмірлік маңызы бар функцияларды, қандағы глюкоза концентрациясын (5.5 ммоль/л жоғары деңгейде) кемінде 24 - 48 сағат бойы (гипогликемия көріністері қайталануы мүмкін) тұрақты түрде қадағалау және демеп отыру қажет. Есін жиғаннан кейін науқасқа жеңіл сіңірілетін көмірсуларға бай тамақ ішкізу керек (гипогликемияның қайта басталуын болдырмас үшін). Ми ісінуі кезінде маннит пен дексаметазонды тағайындайды.

Кейінгі емі – симптоматикалық.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан поливинилхлоридті үлбір мен алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынады.

3 немесе 12 (2 және 3 мг доза үшін), 3, 6 немесе 12 (4 және 6 мг доза үшін) пішінді ұяшықты қаптамадан қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 °С-ден аспайтын температурада сақтаңыз.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек.

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды

Босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші: Специфар С.А., Греция, Афины

Қаптаушы: Мауерманн Арцнаймиттель КГ, Германия, Пёккинг

ТК иесі: Вёрваг Фарма ГмбХ және Ко. КГ, Кальвер штрассе 7, 71034 Бёблинген, Германия.

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

Қазақстан Республикасы мен Орта Азиядағы Вёрваг Фарма ГмбХ және Ко. КГ өкілдігі,

050022, Алматы, Бөгенбай батыр к-сі 148, 303 кеңсе

тел./факс: (727) 311-67-79, 311-67-99

e-mail: info@woerwagpharma.kz

 

Прикрепленные файлы

155316561477976333_ru.doc 82.5 кб
318170741477977591_kz.doc 115 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники