Гликлазид (80 мг)

МНН: Гликлазид
Производитель: Абди Ибрахим Глобал Фарм ТОО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Gliclazide
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№016493
Информация о регистрации в РК: 20.05.2015 - 20.05.2020
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Предельная цена закупа в РК: 11.73 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Гликлазид

Халықаралық патенттелмеген атауы

Гликлазид

Дәрілік түрі

Таблеткалар 80 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 80 мг гликлазид,

қосымша заттар: лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза, магний немесе кальций стеараты, натрий крахмалы гликоляты, гидроксипропилцеллюлоза, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы.

Сипаттамасы

Дөңгелек, жалпақ цилиндр пішінді, ойықтары және бір жағында крест тәрізді сызығы бар, ақ түсті таблеткалар

Фармакотерапиялық тобы

Қант диабетін емдеуге арналған дәрілер. Ішу арқылы қолдануға арналған қантты төмендететін препараттар. Сульфонилмочевина туындылары. Гликлазид

АТХ коды A10BВ09

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңірілуі және таралуы

Препаратты ішке қабылдағаннан кейін гликлазид асқазан-ішек жолынан толығымен сіңіріледі. Гликлазидтің плазмадағы концентрациясы қабылдағаннан кейін алғашқы 6 сағат ішінде жылдам өседі және 6-дан 12-сағатқа дейін сақталатын платоға жетеді. Жеке ауытқымалығы салыстырмалы төмен. Ас қабылдау сіңірілу деңгейіне ықпал етпейді. Препараттың қабылданған дозасы мен плазмадағы концентрациясы арасындағы өзара байланыс уақытқа байланысты дозаға тәуелді болып табылады.

Плазма ақуыздарымен байланысуы шамамен 95% құрайды.

Метаболизмі

Гликлазид көбінесе бауырда метаболизденеді. Бұл ретте түзілетін метаболиттер фармакологиялық белсенділікке ие емес.

Шығарылуы

Гликлазидтің жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2) шамамен 16 сағатты құрайды. Көбінесе бүйрекпен метаболиттер түрінде шығарылады, 1%-дан кемі өзгермеген күйде несеппен шығарылады.

Ерекше клиникалық жағдайлардағы фармакокинетикасы

Егде жастағы адамдарда фармакокинетикалық параметрлердің клиникалық тұрғыдан маңызды өзгерісі анықталмады.

Гликлазидтің 80 мг бір реттік тәуліктік дозасы гликлазидтің қан плазмасындағы тиімді концентрациясының 24 сағат бойы сақталуын қамтамасыз етеді.

Фармакодинамикасы

Гликлазид - II буындағы сульфонилмочевина туындылары тобының пероральді гипогликемиялық препараты, ол ұқсас препараттардан эндоциклдік байланысатын N-қамтылған гетероциклдік сақинаның болуымен ерекшеленеді.

Гликлазид инсулин секрециясын Лангерганс аралшықтарының Р-жасушаларымен көтермелеп қандағы глюкоза деңгейін төмендетеді. Екі жыл емделгеннен кейін постпрандиальді инсулин деңгейінің жоғарылауы және С-пептидтердің секрециясы сақталады. 2-типтегі қант диабетінде препарат глюкозаның түсуіне жауап ретінде инсулин секрециясының ерте кезеңін қалпына келтіреді және инсулин секрециясының екінші фазасын күшейтеді. Инсулин секрециясының едәуір жоғарылауы ас қабылдаумен және глюкоза енгізумен негізделген стимуляцияға жауап ретінде байқалады.

Гликлазид шеткері тіндердің инсулинге сезімталдығын арттырады. Бұлшықет тінінде инсулиннің глюкоза сіңіруге эугликемиялық гиперинсулиндік сынама кезінде бағаланған ықпалы едәуір жоғарылады (+35%), бұл шеткері тіндердің инсулинге сезімталдығының жақсаруымен негізделген. Бұл өзгерістер диабетті бақылау мүмкіндігін едәуір жақсартады. Гликлазидтің бұл әсері, негізінен, ол инсулиннің бұлшықеттік гликоген-синтетазаға әсер етуіне ықпал ететінінде және глюкозаға қатысты GLUT4 посттранскрипциялық өзгерісін туындататынында болып табылады. Гликлазид глюкозаның аш қарындағы көрсеткіштерін қалпына келтіре отырып, бауырда глюкоза түзілуін төмендетеді.

Көмірсу алмасуына ықпалынан басқа, Гликлазид микроциркуляцияға ықпал етеді. Препарат қант диабетінде асқынулардың дамуына әкелуі мүмкін екі механизмге - тромбоциттер агрегациясына және адгезиясын ішінара тежеуге және тромбоциттерді белсендіру факторларының концентрациясын төмендетуге (бета-тромбоглобулин, тромбоксан В2), сондай-ақ қантамырлық эндотелийдің фибринолитикалық белсенділігін қалпына келтіруге және плазминогеннің тіндік активаторының белсенділігін арттыруға ықпал етіп, ұсақ қантамырлардың тромбоздар қаупін төмендетеді.

Қолданылуы

  • диета ұстау, дене жүктемесі және салмақтың түсуі қандағы глюкоза деңгейін адекватты бақылау үшін жеткіліксіз болғанда ересектердегі 2-типті қант диабетінде

Қолдану тәсілі және дозалары

Таблетка(ларды)ны таңғы ас уақытында шайнамай қабылдау ұсынылады. Кезекті дозаны қабылдауды өткізіп алғанда келесі күнге дозаны ұлғайтуға болмайды.

Дозалау режимі аурудың ауырлығына байланысты жекелей анықталады. Емдік дозалар 40-320 мг (гликемия деңгейіне қарай) құрайды. Емнің басында таңертең ас алдында Гликлазид 40-160 мг-ден тағайындалды, ал кейінірек, қажет жағдайда дозаны ұлғайтуға (320 мг дейін) болады. Аурудың ауырлығына байланысты препарат дозасы тәулігіне 1-ден 4 таблеткаға дейін құрайды. Дозаның әрбір өзгерісін 14-30 күн қолданғаннан кейін барып жүргізуге болады. Инсулинмен бірге күні бойы 60-180 мг ұсынылады.

Егде пациенттер (65 жастан асқан)

Препарат 65 жастан кіші пациенттердегі дозадай тағайындалады.

Бүйрек жеткіліксіздігі

Бүйрек функциясы жеңіл және орташа бұзылған пациенттерге препарат әдеттегі дозаларда тағайындалады.

Гипогликемияның даму қаупі жоғары пациенттерге: жеткіліксіз немесе дұрыс тамақтанбау кезінде, ауыр немесе аздап қалпына келтірілген эндокриндік бұзылыстарда (гипопитуитаризм, гипотиреоз, адренокортикотроптық гормон жеткіліксіздігі), ұзақ және/немесе жоғары дозалы кортикостероидты емнен кейін, ауыр жүрек-қантамыр ауруларында, емді ең төменгі тәуліктік 30 мг дозадан бастау ұсынылады.

Жағымсыз әсерлері

  • гипогликемия (жүйелі түрде қабылдамау немесе тамақтанбай қалған жағдайда): жабысқақ тер, үрей сезімі, тахикардия, артериялық қысымның жоғарылауы, діріл, жүрек аумағының ауыруы, аритмия, бас ауыруы, қатты ашығу сезімі, жүрек айнуы, құсу, тез қажығыштық, ұйқының бұзылуы, қозу немесе мәңгіру, озбырлық, зейіннің нашарлауы, реакцияның баяулауы, көру және сөйлеу бұзылыстары, афазия, парездер, сезімталдықтың төмендеуі, бас айналуы, өзін-өзі бақылай алмау, ұйқышылдық, естен тану, сандырақтау, құрысу

  • іш ауыруы, жүрек айнуы, құсу, диарея, іш қату, бауыр ферменттері (АЛТ, АСТ, сілтілік фосфатаза) деңгейінің қайтымды жоғарылуы, гепатит

  • тері бөртпесі, қышыну, есекжем, эритема, макуло-папулездік бөртпе, буллезді реакциялар

  • препаратты тоқтатқаннан кейін қайтымды анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения

  • көрудің өтпелі бұзылуы, әсіресе қандағы глюкоза деңгейінің өзгерістеріне байланысты емнің басында

Қолдануға болмайтын жағдайлар

  • гликлазидке немесе препараттың қосымша компоненттерінің біріне, сондай-ақ сульфонилмочевина немесе сульфонамидтер тобының басқа препараттарына белгілі жоғары сезімталдық

  • 1 типтегі қант диабеті

  • диабеттік кетоацидоз, прекоматоздық жағдай және диабеттік кома

  • ауыр бүйрек немесе бауыр жеткіліксіздігі

  • миконазолмен емделу

  • жүктілік және лактация кезеңі

  • 18 жасқа дейінгі балаларға

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Гипогликемияның, тіпті гипогликемиялық комаға дейін даму қаупіне байланысты Гликлазид пен миконазолды біріктіріп қабылдауға болмайды.

Гликлазидті гипогликемияның даму қаупінің жоғарылауына байланысты бір уақытта фенилбутазонмен және алкогольмен қолдану ұсынылмайды. Препаратпен емделу кезеңінде алкоголь және құрамында спирт бар медициналық препараттарды тұтынудан бас тарту қажет. Гипогликемияның даму қаупіне байланысты Гликлазид пен басқа топтағы диабетке қарсы препараттарды (инсулин, акарбоза, бигуанидтер), бета-блокаторларды, флуконазолды, ангиотензин-конвертациялаушы фермент тежегіштерін (каптоприл, эналаприл), Н2-рецепторлардың антагонистерін, МАОТ, сульфонамидтер мен стероидты емес қабынуға қарсы препараттарды бір уақытта тағайындаған кезде сақ болу керек.

Гликлазид пен даназолды бір уақытта қабылдау қандағы глюкоза деңгейінің арту қаупіне байланысты ұсынылмайды. Мұндай біріктірілімді тағайындау қажет болғанда қандағы және несептегі глюкоза деңгейін мұқият бақылау, ал кейбір жағдайларда Гликлазид дозасын даназолмен емдеу уақытында және одан кейін түзету қажет.

Гипергликемияның даму қаупіне байланысты Гликлазидті хлорпромазинмен (күніне >100 мг дозада соңғысы инсулин секрециясының төмендеуін туындатады) біріктірген кезде сақ болу қажет. Хлорпромазинмен емдеу уақытында Гликлазид дозасын түзету қажет болуы мүмкін.

Глюкокортикостероидтар (жүйелі және жергілікті қолдану кезінде: буын ішіне, тері астына немесе теріге, ректальді) және тетракозактид Гликлазидпен бір уақытта қабылданған кезде қандағы глюкоза деңгейін арттырады, көмірсуларға төзімділікті төмендету салдарынан кетозды туындатуы мүмкін.

Глюкокортикоидтармен емдеу кезінде және емнен кейін Гликлазид дозасын түзету қажет болуы мүмкін.

Гликлазидті ритодринмен, сальбутамолмен және тертбуталинмен (вена ішіне) біріктіріп қабылдаған жағдайда гипергликемияның даму қаупіне байланысты сақ болу қажет. Қажет болса, инсулинмен емдеуге ауыстыру ұсынылады.

Гликлазидті (сульфонилмочевина препараттарын) антикоагулянттармен (мысалы, варфарин және т.б.) біріктіріп қолданған кезде антикоагулянттар әсерінің күшеюі байқалуы мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Гипогликемия

Препаратты тек пациент жүйелі түрде тамақтанатын (таңғы асты қоса) жағдайда ғана тағайындау керек.

Калориясы төмен емдәм кезінде ұзаққа созылған немесе шамадан тыс дене жүктемелерінен кейін, алкоголь пайдаланғанда немесе бірнеше гипогликемиялық препаратты біріктіріп қабылдаған жағдайда, гипогликемияның туындау қаупі артады.

Пациент диета ұстанудың маңыздылығынан, жүйелі дене жүктемесі мен қандағы глюкоза деңгейін ұдайы бақылап отыру қажеттілігінен хабардар болуы тиіс. Науқастар мен оның отбасы мүшелеріне гипогликемияның қауіптілігін түсіндіру, оның симптомдары, емдеу тәсілдері және оның асқынуының дамуына бейімдейтін факторлар туралы айту қажет.

Қандағы глюкоза деңгейін жеткіліксіз бақылау

Диабетке қарсы ем қабылдап жүрген пациенттің қанындағы глюкоза концентрациясын бақылау тиімділігі келесі факторлардың әсерімен төмендеуі мүмкін: дене температурасының көтерілуі, жарақаттар, инфекциялар немесе хирургиялық араласымдар.

Кез келген пероральді диабетке қарсы препараттың, оның ішінде Диабетон® MR-дің гипогликемиялық тиімділігі көптеген науқастарда уақыт өте диабет өршуіне немесе препаратқа реакцияның төмендеуіне (ем әсерінің салдарлы болмауы) байланысты азаяды. Ем әсерінің салдарлы болмауы туралы қорытындыны дозаны дұрыс түзеткеннен кейін және науқас тамақтану режимін орындаған жағдайда ғана жасауға болады.

Зертханалық тесттер

Қандағы глюкоза деңгейін бақылауды бағалау кезінде гликирленген гемоглобин (немесе аш қарында веналық қан плазмасындағы глюкоза) деңгейін өлшеу ұсынылады.

Сульфонилмочевина тобының препараттарын глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа (G6PD) тапшылығы бар пациенттерге тағайындағанда гемолиздік анемияға әкелуі мүмкін. Диабетонды® MR G6PD тапшылығы бар пациенттерге тағайындағанда сақтық таныту және басқа кластағы препаратпен барабар емдеуді қарастыру керек.

Препараттың құрамында лактоза бар, сондықтан оны туа біткен галактоземия кезінде, глюкоза/галактоза мальабсорбциясы синдромында, сондай-ақ лактаза тапшылығында қолданбаған жөн.

Дәрілік заттың автокөлікті немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Автокөлікті немесе басқа да механизмдерді басқару кезінде, әсіресе емнің басында сақтық таныту керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: ауырлықтың орташадан ауыр дәрежедегі деңгейіне дейінгі гипогликемия.

Емі: естен танусыз немесе неврологиялық бұзылыс белгілерінсіз ауырлығы орташа гипогликемия симптомдарын көмірсулар қабылдаумен, дозаны түзетумен және/немесе тамақтануды өзгертумен қайтарады. Комамен, құрысулармен және басқа да неврологиялық бұзылыстармен қатар жүретін гипогликемияның ауыр эпизодтары шұғыл көмекті және жедел ауруханаға жатқызуды талап етеді. Гипогликемиялық комаға ұшырығанда немесе соған күдік туындағанда дереу глюкагон және 50 мл концентрацияланған глюкоза ерітіндісін (20-30% вена ішіне) енгізу керек, сосын глюкоза ерітіндісінің 10% инфузиясын қандағы глюкоза концентрациясын 1 г/л артық деңгейде ұстап тұруды қамтамасыз ететін жылдамдықпен енгізу керек. Гемодиализ тиімсіз.

Шығарылу түрі мен қаптамасы

10 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.

6 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Препаратты жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Абди Ибрахим Глобал Фарм» ЖШС

Қазақстан Республикасы, Алматы обл., Іле ауданы, Өндірістік аймақ 282

тел.: +7 (727) 232-44-85

Тіркеу куәлігінің иесі

«Абди Ибрахим Глобал Фарм» ЖШС

Қазақстан Республикасы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасына қатысты шағымдар (ұсыныстар) қабылдайтын және дәрілік заттың қауіпсіздігін тіркеуден кейінгі қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы:

«Абди Ибрахим Глобал Фарм» ЖШС

Қазақстан Республикасы, Алматы обл., Іле ауданы, Өндірістік аймақ 282, тел.: +7 (727) 232-44-85,

электронды поштасы: info@aigp.kz

Прикрепленные файлы

097057181477976499_ru.doc 68.5 кб
709639261477977670_kz.doc 51.13 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники