Гликлада® (30 мг)

МНН: Гликлазид
Производитель: КРКА, д.д., Ново Место
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Gliclazide
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№016085
Период регистрации: 25.06.2015 - 25.06.2020

Инструкция

Саудалық атауы

Гликлада®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Гликлазид

Дәрілік түрі

Босап шығуы өзгертілген таблеткалар, 30 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 30 мг гликлазид,

қосымша заттар: гипромеллоза (4000**), гипромеллоза (100**), кальций карбонаты, лактоза моногидраты, коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты.

**Гипромеллозаның 2 % (м/к) сулы ерітіндісі үшін номинальді тұтқырлық мәні

Сипаттамасы

Сопақ пішінді, ақтан ақ дерлік түске дейінгі, екі беті сәл дөңес таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Қант диабетін емдеуге арналған дәрілер. Ішу арқылы қолдануға арналған қантты төмендететін препараттар. Сульфонилмочевина туындылары. Гликлазид

АТХ коды A10BВ09

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңірілуі және таралуы

Гликлазид ішке қабылдағаннан кейін асқазан-ішек жолынан толығымен сіңіріледі. Гликлазидтің плазмадағы ең жоғарғы концентрациясы қабылдағаннан кейін алғашқы 6 сағат бойы қарқынды артады және 6-дан 12 сағатқа дейін сақталатын платоға жетеді. Жекелей ауытқуы - салыстырмалы түрде төмен. Ас ішу сіңу дәрежесіне әсер етпейді. Таралу көлемі шамамен 30 литрді құрайды. Плазма ақуыздарымен байланысуы шамамен 95% құрайды. Гликлада® препаратының бір реттік тәуліктік дозасы қан плазмасында гликлазидтің тиімді концентрациясының 24 сағаттан артық сақталуын қамтамасыз етеді.

Метаболизмі

Гликлазид негізінен бауырда метаболизденеді. Бұл ретте түзілген метаболиттердің фармакологиялық белсенділігі жоқ. 120 мг-ге дейін қабылданған доза мен плазмадағы препарат концентрациясының арасында өзара байланыс уақытқа қарай дозаға тәуелді болып табылады.

Шығарылуы

Гликлазидтің жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2) 12-20 сағатты құрайды. Негізінен метаболиттер түрінде бүйрекпен шығарылады, 1%-дан кемі өзгеріссіз күйде несеппен шығарылады.

Ерекше клиникалық жағдайлардағы фармакокинетикасы

Егде жастағы адамдарда фармакокинетикалық параметрлерінің клиникалық маңызды өзгерістері анықталған жоқ.

Фармакодинамикасы

Гликлада® – II буынды сульфонилмочевина туындылары тобының пероральді гипогликемиялық препараты, ол осыған ұқсас препараттардан эндоциклдік байланысымен құрамында N бар гетероциклдік сақина болуымен ерекшеленеді.

Гликлада® Лангерганс аралшықтарындағы Р-жасушалармен инсулин секрециясын көтермелей отырып, қандағы глюкоза деңгейін төмендетеді. Екі жыл емдегеннен кейін постпрандиальді инсулин деңгейі және С-пептидтер секрециясы сақталады. 2 типті қант диабетінде препарат глюкозаның түсуіне жауап ретінде инсулин секрециясының ерте жоғарғы шегін қалпына келтіреді және инсулин секрециясының екінші фазасын күшейтеді. Ас ішумен және глюкозаны енгізумен байланысты көтермелеуге жауап ретінде инсулин секрециясының елеулі жоғарылауы байқалады.

Көмірсу алмасуына әсер етуден бөлек Гликлада® микроайналымға әсер көрсетеді. Препарат қант диабеті кезіндегі асқынулардың дамуына қатысты болуы мүмкін екі механизмге: тромбоциттер агрегациясы мен адгезиясының ішінара тежелуіне және тромбоциттер (бета-тромбоглобулин, тромбоксан В2) активациясы факторы концентрациясының төмендеуіне, сондай-ақ, тамыр эндотелиінің фибринолитикалық белсенділігін қалпына келтіруге және плазминогеннің тіндік активаторы белсенділігін жоғарылатуға әсер ете отырып, ұсақ тамырлар тромбозының қаупін төмендетеді.

Қолданылуы

- емдәм, дене жүктемесі және дене салмағының төмендеуі қандағы глюкоза деңгейін талапқа сай бақылау үшін жеткіліксіз болғанда ересектердегі 2 типті қант диабетінде

Қолдану тәсілі мен дозалары

Препарат тек ересек емделушілерге арналған.

Таблетканы (ларды) таңғы ас кезінде шайнамай бүтіндей жұту ұсынылады. Кезекті дозаны қабылдауды өткізіп алған жағдайда келесі күні дозаны арттыруға болмайды.

Гликлада® препаратының тәуліктік дозасы 30-дан 120 мг-ге дейін (1-ден 4 таблеткаға дейін) құрайды. Препарат дозасы емделушінің жеке метаболизмдік реакциясына қарай таңдалады.

Ұсынылатын бастапқы доза күніне 30 мг құрайды. Глюкоза деңгейін тиімді бақылаған кезде бұл доза демеуші ем ретінде пайдаланылуы мүмкін.

Глюкоза деңгейін талапқа сай бақыланбайтын кезде препараттың тәуліктік дозасы 60, 90 немесе 120 мг-ге дейін біртіндеп арттырылуы мүмкін. Дозаны әрбір арттыру аралығы 2 апта қабылдағаннан кейін глюкоза деңгейі төмендемеген емделушілерден басқаларда 1 айдан кем болмауы тиіс. Мұндай жағдайларда емді бастағаннан кейін 2 апта өткен соң дозаны арттыруға болады. Ұсынылатын ең жоғары доза күніне 120 мг құрайды.

80 мг гликлазид таблеткасынан босап шығуы өзгертілген Гликлада® таблеткасына көшу

80 мг гликлазид таблеткасымен емделуші қанындағы глюкоза концентрациясын тиімді бақылаған жағдайда оларды 80 мг гликлазидтің 1 таблеткасы = Гликлада® препаратының 1 таблеткасы арақатынасында Гликлада® препаратына алмастыруға болады.

Басқа гипогликемиялық препараттан Гликлада® препаратына ауысу

Ауысу кезінде алдыңғы препараттың дозалануын және жартылай шығарылу кезеңін ескеру керек. Өтпелі кезең әдетте қажет емес. Гликлада® препаратын қабылдауды метаболизмдік реакцияға байланысты кейінгі түзетумен 30 мг-ден бастау керек.

Жартылай шығарылу кезеңі ұзақ сульфонилмочевина тобының басқа препараттарынан ауысқан кезде екі препараттың аддитивтік әсерін болдырмау үшін бірнеше күнге созылған дәрі-дәрмексіз кезең қажет болуы мүмкін.

Мұндай жағдайларда Гликлада® таблеткаларына ауысуды метаболизмдік реакцияға байланысты кейінгі кезеңдік дозаны ұлғайтумен ұсынылған бастапқы доза 30 мг-ден бастау керек.

Басқа да диабетке қарсы препараттармен біріктіріп қолдану

Гликлада® бигуанидтермен, альфа-глюкозидаза тежегіштерімен немесе инсулинмен бірге тағайындалуы мүмкін. Инсулинді бір уақытта қабылдау дәрігердің қатаң бақылауымен басталуы тиіс.

Егде жастағы емделушілер ( 65 жастан жоғары)

Препарат 65 жастан кіші емделушілерге тағайындалатын дозадай тағайындалады.

Бүйрек жеткіліксіздігі

Бүйрек функциясының жеңіл немесе орташа бұзылуы бар емделушілерге препаратты әдеттегі дозада тағайындайды.

Гипогликемияның даму қаупі жоғары емделушілерге: жеткіліксіз тамақтанғанда немесе дұрыс тамақтанбағанда, ауыр немесе әлсіз компенсацияланған эндокриндік бұзылуларда (гипопитуитаризм, гипотиреоз, адренокортикотроптық гормонның жеткіліксіздігі), ұзақ және/немесе дозасы жоғары кортикостероидті емнен кейін, ауыр жүрек-қантамыр ауруларында емді ең төменгі тәуліктік доза 30 мг-ден бастау ұсынылады.

Жағымсыз әсерлері

  • гипогликемия (жүйесіз қабылдаған немесе ас ішуді өткізіп алған жағдайда): бас ауыруы, қатты ашығу сезімі, жүрек айнуы, құсу, тез қажығыштық, ұйқының бұзылуы, қозу, мәңгіру, озбырлық, зейін шоғырландырудың әлсіздігі, реакция бәсеңдігі, депрессия, әлсіздік, көру және сөйлеу бұзылыстары, афазия, парездер, діріл, сезімталдықтың төмендеуі, бас айналуы, брадикардия, құрысулар, өзін-өзі бақылай алмау, ұйқышылдық, үстірт дем алу, естен тану, комаға және өлімге әкелетін сандырақтау. Адренергиялық симптоматика қосылуы мүмкін: жабысқақ тер, үрей сезімі, тахикардия, артериялық қысымның жоғарылауы, жүрек тұсының ауыруы, аритмия

  • іштің ауыруы, жүрек айнуы, құсу, диарея, іштің қатуы (таңғы ас кезінде дәрілік препаратты қабылдаумен төмендеуі мүмкін)

  • бауыр ферменттері деңгейінің (АЛТ, АСТ, сілтілік фосфатаза) қайтымды жоғарылауы, гепатит (сирек), гипонатриемия

  • тері бөртпелері, қышыну, есекжем, ангионевротикалық ісіну, эритема, макуло-папулездік бөртпелер, буллездік реакциялар (Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз сияқты)

  • анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, панцитопения (препаратты қабылдауды тоқтатқаннан кейін қайтымды)

  • көрудің өтпелі бұзылулары, әсіресе емдеудің басында, қандағы глюкоза деңгейінің өзгеруіне байланысты

Қолдануға болмайтын жағдайлар

  • гликлазидке немесе препараттың қосымша компоненттерінің біріне, сондай-ақ сульфонилмочевина тобының басқа препараттарына немесе сульфонамидтерге белгілі жоғары сезімталдық

  • I типті қант диабеті

  • диабеттік кетоацидоз, кома алдындағы жағдай және диабеттік кома

  • ауыр бүйрек немесе бауыр жеткіліксіздігі

  • миконазолмен емдеу

  • жүктілік және лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Гипогликемияның, тіпті гипогликемиялық комаға дейін даму қаупіне байланысты гликлазид пен миконазолды біріктіріп қабылдауға болмайды.

Гликлазидті гипогликемияның даму қаупінің жоғарылауына байланысты бір уақытта фенилбутазонмен және алкогольмен қолдану ұсынылмайды. Препаратпен емделу кезеңінде алкоголь және құрамында спирт бар медициналық препараттарды тұтынудан бас тарту қажет.

Гипогликемияның даму қаупіне байланысты гликлазид пен басқа топтағы диабетке қарсы препараттарды (инсулин, акарбоза, бигуанидтер), бета-блокаторларды, флуконазолды, ангиотензин-конвертациялаушы фермент тежегіштерін (каптоприл, эналаприл), Н2-рецепторлардың антагонистерін, моноаминооксидаза тежегіштерін (МАОТ), сульфонамидтер мен қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды бір уақытта тағайындаған кезде сақ болу керек.

Гликлазид пен даназолды бір уақытта қабылдау қандағы глюкоза деңгейінің арту қаупіне байланысты ұсынылмайды. Мұндай біріктірілімді тағайындау қажет болғанда қандағы және несептегі глюкоза деңгейін мұқият бақылау, ал кейбір жағдайларда гликлазид дозасын даназолмен емдеу уақытында және одан кейін түзету қажет.

Гипергликемияның даму қаупіне байланысты гликлазидті хлорпромазинмен (күніне >100 дозада соңғысы инсулин секрециясының төмендеуін туындатады) біріктіру кезінде сақ болу қажет. Хлорпромазинмен емдеу уақытында гликлазид дозасын түзету қажет болуы мүмкін.

Глюкокортикостероидтар (жүйелі және жергілікті қолдану кезінде: буын ішіне, тері астына немесе теріге, ректальді) және тетракозактид гликлазидпен бір уақытта қабылданған кезде қандағы глюкоза деңгейін арттырады және көмірсуларға төзімділікті төмендету салдарынан кетозды туындатуы мүмкін. Глюкокортикоидтармен емдеу кезінде және емнен кейін гликлазид дозасын түзету қажет болуы мүмкін.

Гликлазидті ритодринмен, сальбутамолмен, тертбуталинмен біріктіріп (көктамыр ішіне) қабылдаған жағдайда гипергликемияның даму қаупіне байланысты сақ болу қажет. Қажет болса, инсулинмен емдеуге ауыстыру ұсынылады.

Гликлазидті антикоагулянттармен (варфарин және т.б.) біріктіріп қолданған кезде антикоагулянттық әсердің күшеюі байқалуы мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Гипогликемия

Емделуші жүйелі ас ішкен жағдайда ғана (таңғы асты қоса) препаратты тағайындау керек.

Гипогликемияның даму қаупі төмен калориялы емдәмде, ұзаққа созылған немесе шамадан тыс дене жүктемелерінен кейін, алкоголь қолданғанда немесе бірнеше гипогликемиялық препараттарды біріктіріп қолданғанда артады.

Гипогликемия даму қаупі жоғары болғандықтан, қосымша көмірсуларды ұдайы қабылдау ұсынылады (егер азық-түлік кеш қабылданса, егер тағам жеткіліксіз мөлшерде қабылданса немесе егер азық-түліктің құрамында көмірсулар мөлшері төмен болса).

Гипогликемия сульфонилмочевина туындыларының препараттарын қолданғаннан кейін дамуы мүмкін. Кейбір жағдайлар ұзақтығына қарай күрделі және ұзақ болуы мүмкін. Ауруханаға жатқызу, сондай-ақ, бірнеше күн бойы глюкоза енгізу қажет болуы мүмкін.

Гипогликемиялық көріністер даму қаупін төмендету үшін емделушіге мұқият нұсқаулық жүргізу керек.

Гипогликемияның даму қаупін жоғарылататын факторлар:

  • емделушінің тағайындалған емнен бас тартуы немесе орындай алмауы (әсіресе егде жастағы емделушілер),

  • дұрыс тамақтанбау, әртүрлі уақытта тамақтану, ас ішуді өткізіп алу, ашығу кезеңдері немесе рационды өзгерту,

  • дене жүктемелері мен көмірсулар қабылдау арасында теңгерімнің болмауы,

  • бүйрек жеткіліксіздігі,

  • бауырдың ауыр жеткіліксіздігі,

  • артық дозалануы,

  • белгілі бір эндокриндік бұзылулар: қалқанша без тарапынан болатын бұзылулар, гипопитуитаризм және бүйрекүсті безі жеткіліксіздігі,

  • басқа дәрілік препараттарды бір уақытта қолдану.

Бүйрек және бауыр жеткіліксіздігі: гликлазидтің фармакокинетикалық және фармакодинамикалық қасиеттері бауыр және күрделі бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде өзгеруі мүмкін. Мұндай емделушілерде туындайтын гипогликемиялық көріністер ұзақтығына байланысты ұзаққа созылуы мүмкін, осыған орай, тиісті бақылау жүргізу қажет.

Емделуші емдәм ұстанудың маңыздылығы, ұдайы дене жүктемесінің және қандағы глюкоза деңгейін үнемі бақылап отыру қажеттілігі туралы білуі тиіс. Науқастар мен олардың отбасы мүшелеріне гипогликемияның қауіпті екенін түсіндіру қажет, оның симптомдары, емдеу тәсілдері мен осы асқынудың дамуына бейім факторлар туралы айту керек.

Қандағы глюкоза деңгейін қанғаттанарлықсыз бақылау

Диабетке қарсы ем қабылдаған емделуші қанындағы глюкоза концентрациясын бақылау тиімділігі төмендегі факторлар әсерімен төмендеуі мүмкін: дене температурасының жоғарылауы, жарақаттарда, жұқпалар немесе хирургиялық араласулар. Кейбір жағдайларда инсулин тағайындау қажет болуы мүмкін.

Кез келген пероральді диабетке қарсы препараттың, соның ішінде гликлазидтің гипогликемиялық тиімділігі диабеттің үдеуімен немесе препаратқа реакцияның төмендеуімен (емдеу әсерінің екінші рет болмауы) көптеген науқастарда уақыт өте келе төмендейді. Емдеу әсерінің екінші рет болмауына дозаны талапқа сай түзеткеннен кейін және тамақтану режимін сақтағанда ғана қорытынды жасауға болады.

Зертханалық тестілер

Қандағы глюкоза деңгейін бақылауға баға берген кезде гликирленген гемоглобин (немесе ашқарынға көктамыр қаны плазмасында глюкоза деңгейін) деңгейін өлшеу ұсынылады.

Глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа тапшылығы бар емделушілерде сульфонилмочевина тобының препараттарын тағайындау гемолитикалық анемияға әкелуі мүмкін. Глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа тапшылығы бар емделушілерге гликлазидті тағайындаған кезде сақ болу керек және басқа кластағы препаратпен баламалы емдеу мүмкіндігін қарастыру керек.

Қосымша заттар туралы арнайы ақпарат

Гликлада® құрамында лактоза бар. Сирек тұқым қуалайын галактозаны көтере алмаушылығы, Лапп лактаза тапшылығы немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы аурулары бар емделушілер қабылдамауы тиіс.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Автокөлікті немесе басқа да механизмдерді басқару кезінде, әсіресе емнің басында сақ болу қажет.

Артық дозалануы

Симптомдары: орташа деңгейден ауыр деңгейге дейінгі гипогликемия.

Емі: естен танусыз немесе неврологиялық бұзылыстар белгісінсіз ауырлығы орташа гипогликемия симптомдарын көмірсулар қабылдаумен, дозаны түзетумен және/немесе тамақтануды өзгертумен қайтарады. Дәрігер емделушінің тұрақтандырылғанына және қауіп төнбейтініне көзі жетпейінше қатаң медициналық бақылауды жалғастыру қажет.

Комамен, құрысумен немесе басқа да неврологиялық бұзылыстармен қатар жүретін гипогликемияның ауыр көріністері кезек күттірмейтін көмекті және жедел ауруханаға жатқызуды талап етеді. Гипогликемиялық кома басталған жағдайда немесе оған күдік туындағанда тездетіп глюкагон және 50 мл глюкозаның концентрацияланған ерітіндісін (көктамыр ішіне 20-30 %) енгізу қажет, содан соң қандағы глюкоза концентрациясын 1 г/л-ден артық деңгейде ұстап тұруды қамтамасыз ететін жылдамдықпен глюкозаның 10 % ерітіндісін инфузиялауды жалғастыру керек. Емделуші дәрігердің қатаң бақылауында болуы тиіс. Гемодиализ тиімсіз.

Шығарылу түрі мен қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 15 таблеткадан салынған.

2, 4, 6 немесе 8 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салады.

Сақтау шарттары

30оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

КРКА, д.д. Ново место, Словения

Шмарьешка 6, 8501 Ново место, Словения

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«КРКА Қазақстан» ЖШС, ҚР, 050059, Алматы қ., Әл-Фараби д-лы 19, корпус 1 б, 2-қабат, 207 кеңсе

тел.: +7 (727) 311 08 09

факс: +7 (727) 311 08 12

info.kz@krka.biz

Прикрепленные файлы

411391291477976411_ru.doc 89 кб
367122361477977661_kz.doc 93.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники