Глемпид® (6 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Глемпид

Международное непатентованное название

Глимепирид

Лекарственная форма

Таблетки 2мг, 3мг, 4мг, 6мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – глимепирид 2мг, 3мг, 4мг или 6мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолят (тип А), целлюлоза микрокристаллическая, повидон К-30, магния стеарат,

Таблетки 2мг: железа (III) оксид желтый (E172), индигокармин (E132)

Таблетки 3мг: железа (III) оксид желтый (E172)

Таблетки 4мг: индигокармин (E132)

Таблетки 6мг: жёлтый «Солнечный закат» (Е110)

Описание

Таблетки продолговатой формы, зеленого цвета, с риской с обеих сторон (для дозировки 2 мг).

Таблетки продолговатой формы, бледно-желтого цвета, с риской с обеих сторон (для дозировки 3 мг).

Таблетки продолговатой формы, голубого цвета, с риской с обеих сторон (для дозировки 4 мг).

Таблетки продолговатой формы, светло-оранжевого цвета, с риской с обеих сторон (для дозировки 6 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Сахароснижающие препараты для перорального приема. Производные сульфонилмочевины. Глимепирид.

Код АТХ A10BB12

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При многократном приеме препарата внутрь в суточной дозе 4мг максимальная концентрация в сыворотке крови (Cmax) достигается примерно через 2,5ч (в среднем 0,3 мкг/мл). Существует линейная зависимость между дозой и Cmax, а также между дозой и AUC (площадью под кривой «концентрация-время»). Глимепирид обладает абсолютной биодоступностью после приема внутрь. Прием пищи не оказывает значительного влияния на абсорбцию, но ее скорость несколько снижается. Для глимепирида характерны очень низкий объем распределения (около 8,8л), приблизительно равный объему распределения альбумина, высокая степень связывания с белками плазмы (более 99%) и низкий клиренс (около 48 мл/мин). Глимепирид проникает через плацентарный барьер и плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Глимепирид полностью метаболизируется путем окислительной биотрансформации с участием фермента системы цитохрома CYP2C9. Два метаболита, образующиеся, по всей вероятности, в результате метаболизма глимепирида в печени и обнаруживаемые как в моче, так и в кале, представляют собой циклогексил гидроксил метилированное производное и карбоксилированное производное глимепирида.

Средний период полувыведения после многократного приема внутрь составляет 5-8 часов. После приема препарата в высоких дозах отмечены более высокие показатели биологического полураспада. После однократного приема внутрь дозы глимепирида, меченного радионуклидом, 58% радиоактивной метки обнаруживалось в моче, а 35% в кале. Неизмененное активное вещество в моче не обнаруживалось. Период полувыведения гидроксилированного и карбоксилированного метаболитов глимепирида составляют соответственно 3-6 и 5-6 часов. Признаков кумуляции не обнаружено. Фармакокинетические параметры сходны у пациентов разного пола и различных возрастных групп. У пациентов с нарушением функций почек (низкий клиренс креатинина) наблюдалась тенденция к увеличению клиренса глимепирида и к снижению его средних концентраций в сыворотке крови, вероятно вследствие ускоренного выведения из-за снижения связывания с белком. Нарушается выведение обоих метаболитов с мочой. У таких пациентов не имеется дополнительного риска кумуляции препарата.

Фармакодинамика

Глемпид - производное сульфонилмочевины для перорального применения, снижающее уровень глюкозы в крови. Стимулирует секрецию и высвобождение инсулина из β-клеток поджелудочной железы. Как и у других производных сульфонилмочевины, этот эффект основан на повышении чувствительности β-клеток поджелудочной железы к физиологической стимуляции глюкозой. Производные сульфонилмочевины регулируют секрецию инсулина путем закрытия АТФ-зависимых калиевых каналов, расположенных в цитоплазматической мембране β-клеток поджелудочной железы. Закрытие калиевых каналов вызывает деполяризацию β-клеток, что способствует открытию кальциевых каналов и увеличению поступления кальция внутрь клеток. Это приводит к высвобождению инсулина путем экзоцитоза. Глимепирид связывается с мембранным белком β-клеток, ассоциированным с АТФ-зависимыми калиевыми каналами; связывание характеризуется высокой скоростью обмена, но отличается от обычного места связывания традиционных производных сульфонилмочевины.

Кроме того, препарат оказывает экстрапанкреатическое действие, которое включает в себя повышение чувствительности периферических тканей к инсулину и снижение поглощения инсулина печенью. Глимепирид очень быстро увеличивает количество и активность транспортных белков, что приводит к увеличению усвоения глюкозы периферическими тканями. Глимепирид повышает активность гликозил-фосфатидилинозитол-специфической фосфолипазы С, с которой в изолированных жировых и мышечных клетках может коррелировать вызванные препаратом липогенез и гликогенез. Глимепирид ингибирует продукцию глюкозы в печени путем повышения внутриклеточной концентрации фруктозо-2,6-бисфосфата, который в свою очередь подавляет глюконеогенез.

После приема Глемпида сохраняется физиологическая реакция снижения секреции инсулина при резком увеличении физической нагрузки. Эффект препарата примерно одинаков после приема за 30 минут или непосредственно перед едой. У больных диабетом хорошее управление метаболическими процессами в течение 24 часов может быть достигнуто приемом одной дозы в сутки.

Показания к применению

- сахарный диабет 2 типа, в случае неэффективности диетотерапии и физических нагрузок

Способ применения и дозы

Препарат применяется строго по назначению врача!

Дозу устанавливают индивидуально на основании результатов регулярного контроля глюкозы в крови и моче.

Таблетки следует принимать целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Суточную дозу назначают в 1 прием, как правило, перед или во время обильного завтрака или - при отсутствии такого завтрака - непосредственно перед первым основным дневным приемом пищи или во время такого приема пищи. Пропуск приема препарата никогда нельзя исправлять посредством последующего приема более высокой дозы.

Начальная суточная доза - 1мг. Если при этой дозе удается достичь желаемого снижения уровня глюкозы, ее следует использовать для поддерживающей терапии.

При необходимости суточная доза может быть постепенно увеличена с интервалами 1-2 недели до 2мг, 3мг или 4мг Глемпида в сутки под контролем уровня глюкозы крови. Прием Глемпида в дозе свыше 4мг в сутки улучшает результат лечения только в исключительных случаях.

Максимальная суточная доза - 6мг в сутки.

Применение Глемпида в комбинации с метформином

При недостаточной стабилизации концентрации глюкозы в крови у пациентов, принимающих метформин, может быть начата сопутствующая терапия Глемпидом. При сохранении дозы метформина на прежнем уровне лечение Глемпидом начинается с минимальной дозы, а затем его дозу постепенно увеличивают в зависимости от желаемого уровня гликемического контроля, вплоть до максимальной суточной дозы. Комбинированную терапию следует начинать под тщательным врачебным наблюдением.

Применение Глемпида в комбинации с инсулином

В случае, когда не удается достигнуть нормализации концентрации глюкозы в крови приемом максимальной дозы Глемпида, возможна комбинация Глемпида с инсулином. При сохранении дозы Глемпида на прежнем уровне лечение инсулином начинается с минимальной дозы, с возможным последующим постепенным увеличением дозы инсулина под контролем концентрации глюкозы в крови. Комбинированное лечение требует обязательного врачебного контроля.

На протяжении курса лечения потребность в Глемпиде может снижаться по мере улучшения контроля уровня глюкозы в связи с повышением чувствительности к инсулину. Во избежание развития гипогликемии следует своевременно снижать дозу препарата или отменять его. Коррекцию дозы также следует проводить при изменении массы тела или при изменении образа жизни пациента, а также при появлении других факторов, способствующих развитию гипо- или гипергликемии.

Перевод с другого перорального гипогликемического средства на Глемпид

При переходе на Глемпид, необходимо принимать во внимание используемую дозу и продолжительность эффекта предшествующего гипогликемического средства. В некоторых случаях, особенно при приеме гипогликемических препаратов с длительным периодом полувыведения (например, хлорпропамид), может возникнуть необходимость во временном (в течение нескольких дней) прекращении лечения во избежание риска развития гипогликемической реакции вследствие суммации эффектов. Рекомендуемая начальная доза Глемпида - 1мг 1 раз в сутки. С учетом реакции на Глемпид дозу можно постепенно повышать, как указано выше.

Перевод с инсулина на Глемпид

В исключительных случаях пациентам с сахарным диабетом 2 типа, получающим инсулин, может быть показан перевод на Глемпид в условиях тщательного врачебного наблюдения.

Побочные действия

Редко (>1/10 000, <1/1000)

- гипогликемические реакции: головная боль, чувство голода, тошнота, рвота, утомление, сонливость, нарушение сна, беспокойство, агрессия, нарушение концентрации внимания, изменение уровня бодрствования или времени реакции, депрессия, спутанность сознания, нарушения речи и зрения, афазия, тремор, парез, сенсорные нарушения, головокружение, беспомощность, потеря самоконтроля, делирий, церебральные судороги, сонливость и потеря сознания до состояния комы, поверхностное дыхание, брадикардия

- признаки адренергической компенсаторной регуляции: потливость, липкий пот, беспокойство, тахикардия, гипертензия, сердцебиение, стенокардия и нарушения сердечного ритма

- изменения клеточного состава крови (тромбоцитопения, лейкопения, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения) обычно проходят после окончания приема препарата.

Очень редко (<1/10 000, в том числе отдельные сообщения)

- тошнота, рвота, диарея, ощущение дискомфорта в эпигастрии, боли в животе, метеоризм

- нарушение функции печени (холестаз и желтуха), гепатит (вплоть до развития печеночной недостаточности)

- снижение концентрации натрия в сыворотке крови

- легкие реакции гиперчувствительности, которые могут переходить в серьезные (нарушения дыхания, снижение артериального давления, шок), лейкоцитокластический васкулит

- перекрестные аллергические реакции на препараты сульфонилмочевины, сульфаниламиды или подобными им вещества

- фотосенсибилизация

Возможно

- транзиторные нарушения зрения, особенно в начале лечения, обусловленные изменением уровня глюкозы крови

- повышение уровня печеночных ферментов

- кожные реакции гиперчувствительности, например, зуд, кожная сыпь и крапивница.

Противопоказания

- гиперчувствительность к глимепириду или к другим компонентам препарата, а также к другим производным сульфонилмочевины или сульфаниламидам.

- сахарный диабет I типа

- диабетический кетоацидоз, диабетическая кома

- тяжелое нарушение функции почек или печени (рекомендуется переводить пациента на инсулин)

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

При одновременном приеме препарата Глемпид с другими лекарственными средствами возможно нежелательное усиление или ослабление гипогликемического эффекта Глемпида. Поэтому другие препараты следует принимать только по назначению врача.

Усиление гипогликемического эффекта, иногда с развитием гипогликемии, возможно при одновременном приеме Глемпида со следующими препаратами:

- фенилбутазон, азапропазон и оксифенбутазон; сульфинпиразон; инсулин и пероральные противодиабетические средства; такие как метформин; некоторые сульфаниламиды пролонгированного действия; тетрациклины; салицилаты и парааминосалициловая кислота; ингибиторы МАО; анаболические стероиды и мужские половые гормоны; хинолоны; кларитромицин; хлорамфеникол; пробенецид; антикоагулянты - производные кумарина; миконазол; флуконазол; фенфлурамин; дизопирамид; пентоксифиллин (парентеральное введение в высоких дозах); фибраты; тритоквалин; ингибиторы АПФ; флуоксетин; аллопуринол; симпатолитики; цикло-, тро-, и изофосфамид.

Ослабление гипогликемического эффекта, приводящее к повышению уровня глюкозы крови, возможно при одновременном приеме Глемпида со следующими препаратами:

- эстрогены и прогестагены; салуретики, тиазидные диуретики; препараты, стимулирующие функцию щитовидной железы; глюкокортикоиды; производные фенотиазина, хлорпромазин; адреналин и симпатомиметики; никотиновая кислота (высокие дозы) и ее производные; слабительные (при длительном применении); фенитоин, диазоксид; глюкагон, барбитураты и рифампицин; ацетазоламид.

При одновременном применении H2-антагонисты, бета-адреноблокаторы, клонидин и резерпин могут усиливать или ослаблять ослаблять гипогликемическое действие Глемпида.

При одновременном применении с Глемпидом антиадренергические препараты, например, бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин, могут ослабить или устранить признаки адренергической компенсаторной реакции на гипогликемию.

Этанол может усиливать или ослаблять гипогликемическое действие Глемпида.

На фоне приема Глемпида может наблюдаться усиление или ослабление действия производных кумарина.

Глемпид метаболизируется ферментом системы цитохрома P4502C9 (CYP2C9). При одновременном приеме с Глемпидом индуктора (рифампицин) или ингибитора (флуконазол) этого фермента может изменить метаболизм глимепирида.

Результаты in vivo показали, что AUC глимепирида приблизительно удваивается в присутствии флуконазола - одного из ингибиторов CYP2C9.

Особые указания

При нерегулярном приеме пищи или пропуске приема пищи прием препарата Глемпид может вызвать гипогликемию. Клиническая картина тяжелого приступа гипогликемии может напоминать инсульт.

Симптомы почти всегда можно купировать путем незамедлительного приёма углеводов (сахара). Искусственные подсластители не оказывают эффекта.

Практика применения других производных сульфонилмочевины показывает, что повторное развитие гипогликемии возможно, даже несмотря на первоначальную успешность принятых мер.

При тяжелой или длительной гипогликемии, лишь временно контролируемых путем использования обычных количеств сахара, требуется немедленная медицинская помощь, и иногда – госпитализация.

Факторы, способствующие развитию гипогликемии:

- нежелание или недостаточная способность (чаще у пожилых пациентов) выполнять назначения врача; нерегулярное, неполноценное питание; изменение привычной диеты; несоответствие уровней физической нагрузки количеству потребляемых углеводов; изменение привычного режима физических нагрузок; употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приема пищи; выраженное нарушение функции почек, печени; передозировка препарата Глемпид; некомпенсированные сопутствующие заболевания эндокринной системы, влияющие на углеводный обмен или механизмы компенсации гипогликемии (в том числе нарушения функции щитовидной железы, недостаточность передней доли гипофиза или коры надпочечников); одновременный прием других лекарственных средств.

При применении в монотерапии максимальных доз метформина наблюдается значительное улучшение метаболического контроля при присоединении к лечению глимепирида.

Если у пациента наступает гипогликемическая реакция при приеме Глемпида 1мг в сутки, это означает, что уровень глюкозы в крови у этого пациента можно отрегулировать только диетой.

Адекватная диета, регулярные физические упражнения и, при необходимости, снижение массы тела имеют такое же важное значение для достижения оптимального контроля уровня глюкозы в крови, как и регулярный прием глимепирида.

В период лечения препаратом Глемпид необходим регулярный контроль:

- уровня глюкозы в крови и моче, кроме того, определение уровня гликозилированного гемоглобина в крови.

- функций печени и картины периферической крови (количество лейкоцитов и тромбоцитов).

В стрессовых ситуациях (травмы, хирургическое вмешательство, инфекционные заболевания, сопровождающиеся лихорадкой и др.) может возникнуть необходимость во временном переводе пациента на инсулин.

Отсутствует опыт применения Глемпида у пациентов с тяжелым нарушением функции печени или находящихся на гемодиализе. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени и почек показан перевод на инсулинотерапию.

Каждая таблетка Глемпид содержит лактозу. Пациентам с наследственным нарушением толерантности к галактозе, наследственным дефицитом лактазы у саами, синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы препарат не должен назначаться.

У пациентов с дефицитом Г6ФДГ (глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы) лечение производными сульфонилмочевины может приводить к развитию гемолитической анемии. Поскольку глимепирид относится к производным сульфонилмочевины, его следует с осторожностью применять у пациентов с дефицитом Г6ФДГ и рассмотреть возможность применения альтернативного средства, не относящегося к производным сульфонилмочевины.

Глемпида в таблетках по 6 мг содержат краситель желтый «Солнечный закат» (E110), который может вызывать аллергические реакции.

Беременность и период лактации

Прием Глемпида противопоказан во время беременности. В случае планируемой беременности или при наступлении беременности женщину следует перевести на инсулин. Глемпид выделяется с грудным молоком, поэтому его нельзя применять в период лактации.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Во время лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. Способность концентрации внимания и реакции пациента могут ухудшаться в результате гипогликемии или гипергликемии, например, из-за нарушений зрения. Это особенно важно для пациентов, которые мало знают или не знают о первых симптомах гипогликемии или часто испытывают гипогликемию.

Передозировка

Возможные симптомы гипогликемии: головная боль, чувство голода, тошнота, рвота, боль в области эпигастрия, утомление, сонливость, нарушение сна, беспокойство, агрессия, нарушение концентрации внимания, изменение уровня бодрствования или времени реакции, депрессия, спутанность сознания, нарушения речи и зрения, афазия, тремор, парез, сенсорные нарушения, головокружение, беспомощность, потеря самоконтроля, делирий, церебральные судороги, сонливость и потеря сознания до состояния комы, поверхностное дыхание, брадикардия.

Иногда клиническая картина гипогликемии может напоминать инсульт. Гипогликемия может продолжается от 12 до 72 часов и рецидивировать после первоначального улучшения состояния больного. Симптомы могут наблюдаться и через 24 часа после приема препарата внутрь. В общем случае рекомендуется стационарное наблюдение.

Лечение: Гипогликемия может быть быстро купирована немедленным приемом углеводов (сахара) внутрь. Сахарозаменители неэффективны при лечении гипогликемии. Тяжелая или длительная гипогликемия, лишь временно устраняемая обычными количествами сахара, требует экстренного лечения, а возможно госпитализации. Показано промывание желудка, назначение активированного угля и сульфат натрия. В тяжелых случаях пациента необходимо госпитализировать. Как можно скорее следует начать введение глюкозы, при необходимости внутривенно струйно в виде 50мл 50%-ного раствора, затем медленно вводить 10%-ный раствор с тщательным контролем уровня глюкозы крови. В дальнейшем симптоматическая терапия. При лечении гипогликемии у новорожденных и детей раннего возраста, вызванной случайным приемом Глемпида, следует контролировать дозу глюкозу во избежание возникновения гипергликемии и непрерывно мониторировать уровень глюкозы крови.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из ПВХ пленки (поливинилхлорид) / фольга алюминиевая. По 3 контурных ячейковых упаковок, вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в картонной пачке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Специфар СА, Афины, Греция

Телефон: +302105401565; +302105401580, Факс: +302105401600

Владелец регистрационного удостоверения

ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС», Венгрия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство в РК ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС»

050060, г. Алматы, ул. Жарокова 286 Г

тел: + 7 (727) 247 63 34, + 7 (727) 247 63 33, факс: + 7 (727) 247 61 41,

e-mail: egis@egis.kz