Глемонт (10 мг)

МНН: Монтелукаст
Производитель: Гленмарк Фармасьютикалз Лтд
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Montelukast
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№021204
Период регистрации: 19.02.2015 - 19.02.2020

Инструкция

Саудалық атауы

Глемонт

Халықаралық патенттелмеген атауы

Монтелукаст

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған 10 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат: 10,0 мг монтелукаст натрий

(монтелукастқа баламалы),

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, лактоза моногидраты, натрий кроскармеллозасы, гидроксипропилцеллюлоза, магний стеараты;

үлбірлі қабығы сары опадрай 20А82675: гипромеллоза, титанның қостотығы (Е171), темірдің (III) сары тотығы (Е172), карнауб балауызы, темірдің (III) қызыл тотығы (Е172).

Сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, бір жағында «G» және екінші жағында «392» өрнегі бар ашық-қоңыр түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Тыныс жолдарының обструкциялық ауруларын емдеуге арналған препараттар. Тыныс жолдарының обструкциялық ауруларын емдеу үшін жүйелі пайдалануға арналған басқа да препараттар. Лейкотриен рецепторларының антагонистері. Монтелукаст.

АТХ коды R03DC03

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі

Монтелукаст ішке қабылдаудан кейін тез және толық сіңеді. Ересектерде аш қарынға қабылданғаннан кейін 3 сағаттан соң плазмадағы концентрациясы (Сmaх) ортаңғы жоғары шегіне жетеді. Ішке қабылдау кезінде орташа биожетімділігі 64% құрайды. Ас ішу биожетімділігіне және плазмадағы ең жоғары концентрациясына (Сmaх) ықпал етпейді.

Таралуы

Монтелукаст қан плазмасының ақуыздарымен 99%-дан астам байланысады. Монтелукаст таралу көлемі, орта есеппен, 8-11 л құрайды. Радиоактивті таңбаланған заттың концентрациялары емдік дозасын қабылдағаннан кейін 24 сағаттан соң гематоэнцефалдық бөгет арқылы өткенде, сондай-ақ басқа тіндердің бәрінде тым аз болды.

Метаболизмі

Монтелукаст белсенді метаболизденеді. Емдік дозалары қолданылған зерттеулерде қан плазмасындағы монтелукаст метаболиттерінің концентрациялары ересектер мен балалардағы тепе-тең жағдайда қалып шегінен төмен болады. Адамның бауыр микросомаларына жүргізілген іn vitro зерттеулері P450 3A4, 2С8 және 2C9 цитохромдарының монтелукаст метаболизміне қатысатынын көрсетеді. Адамның бауыр микросомаларының іn vitro зерттеуінің қосымша нәтижелеріне сүйенгенде, қан плазмасындағы монтелукаст емдік концентрациялары P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 немесе 2D6 цитохромдарын тежемейді. Монтелукаст емдік әсеріндегі метаболиттердің атқаратын рөлі тым аз.

Шығарылуы

Монтелукаст плазмалық клиренсі дені сау ересектерде, орта есеппен, 45 мл/мин құрайды. Монтелукаст ішу арқылы қбылданғаннан кейін оның 86% мөлшері 5 күн ішінде нәжіспен және 0,2%-дан азы несеппен шығарылады, бұл монтелукаст пен оның метаболиттерінің өтпен шығарылуын растайды. Дені сау жас ересектердегі монтелукаст жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2) 2,7-ден 5,5 сағатқа дейін созылады. Фармакокинетикасы 50 мг-ден жоғары дозаларын ішке қабылдағанда іс жүзінде дозаға байланысты сипатын сақтайды. Монтелукаст таңертеңгі және кешкі сағаттарда қабылданғанда фармакокинетика айырмашылықтары байқалмайды. Құрамында 10 мг монтелукаст бар таблеткаларды тәулігіне 1 рет қабылдағанда плазмадағы белсенді заттың орташа (14% жуық) жинақталуы байқалады.

Тәулігіне 1 рет 10 мг дозада монтелукаст қабылдағанда егде жастағылар мен жасырақ емделушілердегі фармакокинетикалық бейіні мен биожетімділігі ұқсас. Ауырлығы жеңіл және орта дәрежедегі бауыр жеткіліксіздігі және бауыр циррозының клиникалық көріністері бар емделушілерде препаратты 10 мг дозада бір рет қабылдағаннан кейін «концентрация-уақыт» фармакокинетикалық қисығы астындағы ауданының (AUC) шамамен 41% ұлғаюымен қатар жүретін монтелукаст метаболизмінің баяулауы білінген. Осы емделушілерде монтелукаст шығарылуы, дені сау тұлғалармен салыстырғанда, біршама артады (орташа жартылай шығарылу уақыты – 7,4 сағат). Ауырлығы жеңіл және орта дәрежедегі бауыр жеткіліксіздігіне шалдыққан емделушілер үшін монтелукаст дозасын өзгерту қажет емес. Бауыр жеткіліксіздігі ауыр (Чайлд-Пью шкаласы бойынша 9 баллдан көп) емделушілерде монтелукаст фармакокинетикасының сипаты туралы деректер жоқ.

Емделушілердің ерекше топтарындағы фармакокинетикасы

Бүйрек жеткіліксіздігі:

Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерге зерттеу жүргізілмеген. Монтелукаст және оның метаболиттері өт жолдары арқылы шығарылатындықтан, бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілер үшін дозаны түзету қажет емес.

Бауыр жеткіліксіздігі:

Жеңіл және орташа бауыр жеткіліксіздігінде дозаны түзету қажет емес. Бауыр жеткіліксіздігі ауыр (Child-Pugh > 9 балл) емделушілердегі монтелукаст фармакокинетикасы жөнінде деректер жоқ.

Фармакодинамикасы

Цистеинил-лейкотриендер (LTC4, LTD4, LTE4) әртүрлі, соның ішінде жуан жасушалармен және эозинофильдермен бөлінетін қабыну эйкозаноидтары болып табылады. Осы проастматикалық медиаторлар әсері адамның тыныс жолдарында болатын цистеинил-лейкотриен рецепторлары (CysLT) арқылы жүзеге асады және бронх түйілуімен, шырыш бөлінуімен, тамырлар өткізгіштігінің жоғарылауымен және эозинофильдер көшуімен көрініс береді. Монтелукаст CysLT1-рецепторларды жоғары таңдамалылық және химиялық тектестікпен бәсекелі байланыстырып, ішу арқылы қабылдағаннан кейін 2 сағат ішінде бронходилатация туындататын белсенді қосылыс болып табылады. Монтелукаст β-адренорецепторлар агонистерінің әсеріне аддитивті ықпалын тигізеді. Монтелукаст антигендерге реакцияны төмендетіп, ерте де, кешеуілді де сатыларында бронх түйілуін бәсеңдетеді. Монтелукастпен емдеу, ересектер мен балалардағы демікпенің клиникалық бақылануын жақсартып, тыныс жолдарындағы және шеткергі қандағы эозинофильдер мөлшерін едәуір төмендетеді (қақырық талдауымен расталған).

Қолданылуы

- 15 жастан асқан емделушілердегі персистирлеуші демікпенің алдын алу және емдеуде (күндізгі және түнгі симптомдардың алдын алу, аспиринге сезімталдығы бар емделушілерді емдеу және денеге күш салу түрткі болған бронхоконстрикцияның алдын алу)

- бронх демікпесі бар емделушілердегі аллергиялық ринитті емдеуде

 

Қолдану тәсілі және дозалары

Ішке, күніне 1 рет 1 таблеткадан.

Бронх демікпесін емдеу үшін препарат дозасын кешке қабылдау керек. Аллергиялық ринитті емдеу үшін қабылдау уақыты әркімге жеке белгіленуі мүмкін.

Ересектер мен 15 жастан бастап және одан асқан балаларға препарат 10 мг дозада тағайындалады.

Глемонт ауырлығы орташа дәрежедегі персистирлеуші демікпесі бар емделушілер үшін монотерапия ретінде ұсынылмайды. Ауырлығы жеңіл дәрежедегі персистирлеуші демікпесі бар балаларда төмен дозалы ингаляциялық кортикостероидтарға балама ретінде монтелукаст қолдану, егер ішуге арналған кортикостероидтар қолдануды талап ететін демікпенің күрделі ұстамалары болмаған және егер емделуші ингаляциялық кортикостероидтар пайдалануға қабілетсіз болған жағдайда ғана қарастырылу керек. Ауырлығы жеңіл дәрежедегі персистирлеуші демікпе көріністер арасындағы кезеңдердегі өкпенің қалыпты функциясында демікпе симптомдарының аптасына 1 реттен жиірек, бірақ күніне 1 реттен сирек пайда болуы, ал түнгі симптомдарының айына 2 реттен жиірек, бірақ аптасына 1 реттен сирек пайда болуы ретінде айқындалған. Егер демікпе жеткілікті тексеру үшін бақыланатын қаралуға жетпесе (әдетте 1 ай ішінде), демікпені сатылы емдеу принциптерін жетекшілікке алып, қабынуға қарсы қосымша және басқа емнің қажеттілігін қарастыру керек. Демікпені бақылауға қатысты емделушілердің ахуалын мезгіл-мезгіл бағалаған жөн.

Демікпені емдеудің басқа әдістерімен байланыста Глемонт препаратымен емдеу. Глемонт ингаляциялық кортикостероидтарға қосымша ем ретінде қолданылғанда дозаны күрт азайтуға немесе ингаляциялық кортикостероидтарды тоқтатуға болмайды.

Жағымсыз әсерлері

Жиі (≥1/100, <1/10)

Жиі емес (≥1/1,000, <1/100)

Сирек (≥1/10,000, <1/1,000)

Өте сирек (<1/10,000), жекеген жағдайларды қоса

Жиі (≥1/100, <1/10):

- бас ауыру

-абдоминальді ауыру1

1 Тек ересек емделушілерде және 15 жастан асқан жасөспірімдерде кездескен

Постмаркетингтік деректер

1 кесте. Постмаркетингтік зерттеулер барысында анықталған жағымсыз әсерлер.

Жағымсыз әсерлері

жиілігі

Жұқпалар және инвазиялар

жоғарғы тыныс жолдарының жұқпалары

өте жиі

Қан жүйесінің және лимфа жүйесінің бұзылуы

қан кетулерге бейімділіктің жоғарылауы

сирек

Иммундық жүйе бұзылыстары

аса жоғары сезімталдық реакциялары, анафилактикалық реакцияларды қоса

жиі емес

бауырдағы эозинофильді инфильтрация

өте сирек

Психикалық бұзылыстар

патологиялық түстер көру, шым-шытырық түстерді қоса, ұйқышылдық, сомнамбулизм, қозу күйі, ажитация, озбыр мінез-құлық пен жауығуды қоса, аса жоғары психомоторлық белсенділік (ашушаңдық, мазасыздық, треморды қоса)

жиі емес

зейіннің бұзылуы, есте сақтаудың нашарлауы

сирек

елестеулер, бағдардан жаңылу, суицидтік ойлар және мінез-құлық (суицидке бейімділік)

өте сирек

Жүйке жүйесінің бұзылыстары

бас айналу, ұйқышылдық, парестезия/гипестезия, құрысулар.

жиі емес

Жүрек-қантамыр жүйесінің бұзылыстары

жүрек қағу

Сирек

Тыныс алу жүйесінің және көкірек ортасы ағзаларының бұзылыстары

мұрыннан қан кету,

жиі емес

Чердж-Стросс синдромы

өте сирек

өкпе эозинофилиясы

белгісіз

Асқазан-ішек жолының бұзылыстары

жүрек айну, құсу, диарея

жиі

ауыздың кеберсуі, диспепсия

жиі емес

Бауыр функциясының бұзылуы

қан сарысуындағы АЛТ, АСТ трансаминазалары деңгейінің жоғарылауы

жиі

гепатит (бауыр зақымдануының холестаздық, гепатоцеллюлярлы және аралас түрлерін қоса)

өте сирек

Терінің және тері асты шелінің бұзылуы

бөртпе, ұсақ қан құйылулар, есекжем, қышыну

жиі емес

ангионевротикалық ісіну

сирек

түйінді эритема, мультиформалы эритема

өте сирек

Бұлшықет-қаңқа бұзылыстары

артралгия, миалгия, бұлшықеттер түйілуін қоса

жиі емес

Жалпы сипаттағы бұзылыстар және енгізген жердегі реакциялар

қызба

жиі

астения/қажу, дімкәстану, ісіну

жиі емес

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- монтелукастқа немесе препараттың басқа да қосымша заттарына жоғары сезімталдық

- 15 жасқа дейінгі балаларға

- жүктілік және лактация кезеңінде

- тұқым қуалайтын фруктозаны көтере алмаушылық, Lapp-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкозы-галактоза мальабсорбциясы

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Монтелукастты, әдетте, демікпенің алдын алу және ұзақ емдеу үшін пайдаланылатын басқа препараттармен қолдануға болады.

Монтелукаст ұсынылған дозасында теофиллин, преднизон, преднизолон, біріктіріп ішуге арналған контрацептивтер (1 мг норэтиндрон/35 мкг этинилэстрадиол), терфенадин, дигоксин және варфарин сияқты препараттардың фармакокинетикалық бейініне клиникалық мәнді әсерін көрсетпейді. Монтелукастты қатарлас препарат ретінде дәрілік заттармен (тиреоидты гормондар, қабынуға қарсы стероидты емес дәрілер, бензодиазепиндер, деконгестанттар) бірге қолдану клиникалық мәнді дәрілік өзара әрекеттесудің дамуына әкелмейді.

Монтелукастты Р450 цитохромы жүйесін индукциялауға қабілетті препараттармен бір мезгілде қолдану.

Монтелукаст 10 мг дозасында фенобарбиталмен ем аясында бір рет қабылданғанда монтелукаст AUC 40 % төмендейді. Монтелукастпен ем аясында фенитоин, фенобарбитал, рифампицин сияқты Р450 цитохромы жүйесін индукциялауға қабілетті дәрілік заттар алатын емделушілерді талапқа сай клиникалық бақылау мақсатқа сай болады.

Монтелукастты Р450 цитохромы жүйесін тежеу қабілеті бар препараттармен бір мезгілде қолдану.

Монтелукаст in vitro деректері бойынша CYP2С8 цитохромы жүйесі изоферментінің әлеуетті тежегіші болып табылады. Алайда монтелукаст пен росиглитазон (ең алдымен, CYP2C8 изоферментінің қатысуымен метаболизденетін дәрілік заттар өкілі) препараттарын бір мезгілде қолдану кезіндегі зерттеулердің қолда бар деректерінде росиглитазонның фармакокинетикалық бейін өзгерістері анықталмаған, бұл in vivo CYP2C8 изоферментінің монтелукастпен тежелуін растауға мүмкіндік бермейді. Осылайша, монтелукаст осы изоферменттің қатысуымен метаболизденетін дәрілік заттардың (паклитаксел, росиглитазон және репаглинид сияқты) фармакокинетикалық бейініне ықпалын тигізбейді деп жорамалдауға болады.

Зертханалық зерттеулер монтелукасттың CYP 2C8, 2C9 және 3A4 субстраты екенін көрсеткен. Монтелукаст пен гемфиброзилдің (әрі CYP 2C8, әрі 2C9 тежегіші) қатысуымен дәрілік өзара әрекеттесуіне жүргізілген зерттеулер деректері гемфиброзилдің жүйелі монтелукаст сенсибилизациясын 4,4 есе арттыруын көрсетті. CYP 3A4 күшті тежегіші - итраконазолды гемфиброзилмен және монтелукастпен бір мезгілде қолдану жүйелі монтелукаст сенсибилизациясын әріқарай арттырмайды. Клиникалық теріс ықпалы болмаған жағдайларда ересек емделушілерге ұсынылған дозасынан 10 мг көбірек дозалардағы (мысалы, ересек емделушілер үшін 22 апта бойы күніне 200 мг және емделушілер үшін шамамен бір апта бойы күніне 900 мг дейін) клиникалық қауіпсіздік деректерінің негізінде гемфиброзилдің жүйелі монтелукаст сенсибилизациясына ықпалы клиникалық мәнді болып қарастырылмайды. Сондықтан, оны гемфиброзилмен бір мезгілде қолданғанда монтелукаст үшін дозасын түзету еш қажет емес. Басқа да белгілі CYP 2C8 тежегіштерімен (мысалы, триметоприм) клиникалық маңызды дәрілік өзара әрекеттесулері болжанбайды. Бұдан басқа, тек итраконазолмен монтелукаст қолдану монтелукасттың жүйелі сенсибилизациясының елеулі артуына әкелмейді.

Айрықша нұсқаулар

Ішу арқылы қолданылатын Глемонт жедел демікпе ұстамаларын басуға арналмаған. Емдеуші дәрігер тағайындаған шұғыл жәрдем препараты ұстама дамыған жағдайда кез келген сәтте қолжетімді болуы тиіс. Жедел ұстамада қысқа мерзімді әсер ететін β-адренорецептордың ингаляциялық агонистерін пайдалану керек. Әсер етуі қысқа β-агонисті әдеттегіден жиірек пайдалану қажеттілігі артқанда емдеуші дәрігерден шұғыл кеңес алу қажет.

Глемонтты ингаляциялық немесе ішуге арналған кортикостероидтарды күрт ауыстыру үшін пайдалануға болмайды.

Монтелукаст бір мезгілде қолданылғанда ішуге арналған кортикостероидтардың дозасын азайтуға қатысты бекітілген нұсқаулар жоқ.

Монтелукастпен емделу аспириндік демікпесі бар емделушілер үшін аспирин және басқа да қабынуға қарсы стероидты емес дәрілер қабылдаудан аулақ болу қажеттілігін тоқтатпайды.

Сирек жағдайларда, монтелукаст қабылдайтын емделушілерде жүйелі эозинофилия, кейде көбінесе жүйелі кортикостероидтық еммен емделетін жай-күй – Чарг-Стросс синдромын көрсететін васкулиттің клиникалық белгілері болуы мүмкін. Бұл жағдайлар, әдетте, бірақ үнемі емес, ішуге арналған кортикостероидтық емді азайтумен немесе тоқтатумен астасқан. Лейкотриендер рецепторлары антагонистерінің Чарг-Стросс синдромын туындатумен байланысты болу ықтималдығы жоққа шығарылмауы да, анықталмауы да мүмкін. Дәрігерлер өз емделушілерінде болуы мүмкін эозинофилия, бөртпе, өкпе симптомдарының нашарлауына, кардиологиялық асқынуларға және/немесе нейропатияға дайын болуы тиіс. Аталған симптомдар дамыған емделушілер қайтадан қарап тексерілуі және олардың емдеу сызбасы қайта бағалануы тиіс.

Глемонттың қосымша заттар құрамында лактоза бар, сондықтан сирек тұқым қуалайтын галактозаны көтере алмаушылық кінәраттары, Лапп лактаза тапшылығы немесе глюкоза мен галактозаның мальабсорбция синдромы бар емделушілерге осы дәріні қабылдау ұсынылмайды.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүктілік және лактация кезеңінде монтелукаст қолдануға зерттеулер жүргізілмеген.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препарат қабылдаудың автокөлікті немесе қозғалмалы механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ететінін айғақтайтын деректер жоқ. Дегенмен кейбір емделушілер ұйқышылдық пен бас айналуын сезінуі мүмкін, сондықтан автокөлік пен аса қауіпті механизмдерді басқарғанда сақтық шарасын қадағалау керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: абдоминальді ауыру, ұйқышылдық, бас ауыру, құсу және аса жоғары психомоторлық белсенділік.

Емі: асқазанды шаю, белсендірілген көмір қабылдау. Қажет болса, симптоматикалық және демеуші ем жүргізу. Арнайы у қайтарғысы жоқ.

Монтелукасттың перитонеальді диализ немесе гемодиализ арқылы шығарылу мүмкіндігі жөнінде деректер жоқ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

30 таблеткадан 2 г силикагелді (кептіргіш) бір пакеті бар CRC-қақпағымен тығыздығы жоғары полиэтиленнен жасалған құтыға салады.

1 құтыдан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 15 °С-ден 30°С-ге дейінгі температурада сақтау керек.

Балалардың қол жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші ұйымның атауы және елі

Гленмарк Фармасьютикалз Лтд, Үндістан

Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі

Гленмарк Фармасьютикалз Лтд, Үндістан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы

Гленмарк Фармасьютикалз ЛТД ҚР өкілдігі, 050005, Алматы қ.,

Әл Фараби д-лы,7, «Нұрлы тау» бизнес орталығы, 4 А блок, 7 кеңсе.

тел: + 7(727) 311 04 41.

 

Прикрепленные файлы

284251381477976522_ru.doc 103 кб
721581381477977679_kz.doc 125.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники