Глемонт таблетки жевательные

МНН: Монтелукаст
Производитель: Гленмарк Фармасьютикалз Лтд
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Montelukast
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№021516
Период регистрации: 10.07.2015 - 10.07.2020

Инструкция

Торговое название

Глемонт таблетки жевательные

Международное непатентованное название

Монтелукаст

Лекарственная форма

Таблетки жевательные, 4 мг и 5 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: монтелукаст натрия 4.2 мг или 5.2 мг

(эквивалентно монтелукасту 4 мг или 5 мг)

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Авицел РН101), маннитол (Маннитол 25), кроскармеллоза натрия (Ac-Disol), гидрокси-пропилцеллюлоза (Klucel EXF), магния стеарат, аспартам, вишневый аро-матизатор SD 594.

Описание

Таблетки белого или беловатого цвета, овальной формы с двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «G» на одной стороне и «390» на другой стороне (для дозировки 4 мг).

Таблетки белого или беловатого цвета, круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «G» на одной стороне и «391» на другой стороне (для дозировки 5 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования. Лейкотриеновых рецепторов антагонисты. Монтелукаст.

Код АТХ R03DC03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. Для таблеток жевательных 5 мг средний пик концентрации в плазме (Сmaх) достигается от 2 до 2.5 часа после приема у взрослых натощак. Средняя биодоступность при приеме внутрь составляет 73 % натощак. Прием пищи не влияет на биодоступность и максимальную концентрацию в плазме (Сmaх). Для таблеток жевательных 4 мг средний пик концентрации (Сmaх) достигается через 2 часа после приеме натощак.

Распределение

Монтелукаст связывается с белками плазмы крови более чем на 99%. Объем распределения монтелукаста составляет в среднем 8-11 л. Концентрации радиоактивно-меченого вещества через 24 часа после приема терапевтической дозы были минимальными при проникновении через гематоэнцефалический барьер, а также во всех других тканях.

Метаболизм

Монтелукаст активно метаболизируется. В исследованиях при применении терапевтических доз, концентрации метаболитов монтелукаста в плазме крови находятся ниже предела обнаружения при равновесном состоянии у взрослых и детей. In vitro исследования на микросомах печени человека указывают на то, что цитохромы P450 3A4, 2С8 и 2C9 принимают участие в метаболизме монтелукаста. Исходя из дополнительных результатов исследования микросом печени человека in vitro, терапевтические концентрации монтелукаста в плазме крови не ингибируют цитохромы P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 или 2D6. Роль метаболитов в терапевтическом эффекте монтелукаста является минимальной.

Выведение

Плазменный клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45 мл/мин. После перорального приема монтелукаста, 86% его количества выводится с калом в течение 5 дней и менее 0,2% - с мочой, что подтверждает выведение монтелукаста и его метаболитов с желчью. Период полувыведения (Т1/2) монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5 часов. Фармакокинетика сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз свыше 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Почечная недостаточность

Исследования пациентов с почечной недостаточностью не проводились. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся через желчные пути, необходимости в коррекции дозы для пациентов с почечной недостаточностью нет.

Печеночная недостаточность

Необходимости в коррекции дозы при легкой и умеренной печеночной недостаточности нет. Данные о фармакокинетике монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (балл Child-Pugh > 9) отсутствуют.

Фармакодинамика

Цистеинил-лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются эйкозаноидами воспаления, которые выделяются различными клетками, в том числе тучными и эозинофилами. Эффект этих проастматических медиаторов осуществляется через цистеинил-лейкотриеновые рецепторы (CysLT), присутствующие в дыхательных путях человека и проявляется бронхоспазмом, выделением слизи, повышением проницаемости сосудов и миграцией эозинофилов. Монтелукаст является активным соединением, которое с высокой избирательностью и химическим сродством конкурентно связывает CysLT1-рецепторы и вызывает бронходилатацию в течение 2 часов после перорального приема. Монтелукаст также оказывает аддитивное действие на эффект агонистов β-адренорецепторов. Лечение монтелукастом подавляет бронхоспазм как на ранней, так и на поздней стадиях, снижая реакцию на антигены. Лечение монтелукастом значительно снижает количество эозинофилов в дыхательных путях (подтверждено анализом мокроты) и в периферической крови, улучшая клинический контроль астмы у взрослых и детей.

Показания к применению

Глемонт таблетки жевательные, 4 мг:

-дополнение к базовой терапии бронхиальной астмы для пациентов 2-5 лет с персистирующей астмой легкой и средней степени тяжести (при недостаточной эффективности ингаляционных кортикостероидов и агонистов β-адренорецепторов короткого действия).

-альтернативный способ лечения астмы для пациентов 2-5 лет взамен низких доз ингаляционных кортикостероидов у пациентов с персистирующей астмой легкой степени (без серьезных приступов бронхиальной астмы, требующих приема пероральных кортикостероидов, а также при непереносимости ингаляционных кортикостероидов)

-для профилактики приступов бронхоспазма, связанных с физическими нагрузками для пациентов с 2 лет

-для лечения симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита

Глемонт таблетки жевательные, 5 мг:

- профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у взрослых и детей с 6 лет, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания

- лечение аспиринчувствительных пациентов с бронхиальной астмой и предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой

- лечение аллергических ринитов у пациентов с бронхиальной астмой

- лечение симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита

Способ применения и дозы

Доза для детей в возрасте от 2 до 5 лет составляет 1 жевательная таблетка 4 мг 1 раз в сутки, вечером. Корректировка дозы не требуется.

Общие рекомендации. Терапевтический эффект Глемонт жевательные таблетки в виде улучшения контролируемых показателей течения бронхиальной астмы развивается в течение одного дня. Пациентам 2-5 лет необходимо продолжать прием препарата, как в период обострения заболевания, так и при достижении контроля симптомов бронхиальной астмы.

Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек или печени от легкой до умеренной степени тяжести. Нет данных относительно пациентов с тяжелой формой нарушения функции печени. Дозировка не зависит от пола ребенка.

Доза для детей от 6 до 14 лет составляет 1 жевательная таблетка 5 мг 1 раз в день. Корректировка дозы не требуется.

Доза для взрослых и подростков в возрасте 15 лет и старше составляет 10 мг (2 таблетки жевательные по 5 мг 2 раза в день).

Глемонт таблетки жевательные как альтернативный метод лечения взамен низких доз ингаляционных кортикостероидов при персистирующей астме легкой степени тяжести. Глемонт таблетки жевательные не рекомендован в качестве монотерапии пациентам с персистирующей астмой умеренной степени тяжести. Применение монтелукаста как альтернативы низкодозированным ингаляционным кортикостероидам следует рассматривать только для пациентов с персистирующей астмой легкой степени тяжести, у которых за последнее время не было серьезных приступов астмы, требующих применения пероральных кортикостероидов, а так же в случаях невозможности использования ингаляционных кортикостероидов. Персистирующая астма легкой степени тяжести характеризуется появлением симптомов астмы чаще, чем 1 раз в неделю, но реже, чем 1 раз в день, возникновение ночных симптомов чаще, чем 2 раза в месяц, но реже, чем 1 раз в неделю, нормальной функцией легких в промежутках между эпизодами. Если в течение одного месяца удовлетворительного контроля астмы не достигнуто, следует рассмотреть дополнительные методы противовоспалительной терапии, в соответствии с этапами ступенчатой терапии бронхиальной астмы. Оценку параметров контроля астмы необходимо регулярно повторять.

Лечение препаратом Глемонт таблетки жевательные в качестве дополнительной терапии к другим методам лечения астмы.

При применении Глемонт таблетки жевательные в качестве дополнительной терапии к ингаляционным кортикостероидам, не следует резко отменять ингаляционные кортикостероиды.

Предотвращение приступов бронхоспазма, связанных с физическими нагрузками для пациентов с 2 лет.

У пациентов 2-5 лет бронхоспазм, индуцированный физической нагрузкой, может быть основным проявлением персистирующей астмы, которая требует применения ингаляционных кортикостероидов. Через 2-4 недели лечения монтелукастом необходимо оценить состояние пациента. Если удовлетворительного результата не достигнуто, необходимо рассмотреть дополнительные методы или сменить тактику лечения.

Побочные действия

Очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 <1/10), нечасто (≥1/1000 <1/100), редко (≥1/10000 <1/1000), очень редко (<1/10000)

Часто:

- головная боль, головокружение

- жажда

- боль в животе, диспепсия

- сыпь

- заложенность носа

Нечасто:

- аллергические реакции в виде анафилаксии, крапивница, зуд

- раздражительность, беспокойство, бессонница

- рвота, диарея

Редко

- синдром Чарга-Стросса

Результаты постмаркетинговых исследований

Очень часто:

- инфекция верхних дыхательных путей*

Часто:

- диарея*,тошнота*, рвота*

- повышенный уровень трансаминаз в сыворотке крови (АЛаТ, АСаТ)

- сыпь*

- повышение температуры*

Нечасто:

- сухость во рту, диспепсия

- гематомы, крапивница, зуд

- астения/повышенная утомляемость, ощущение дискомфорта, отеки

- реакции гиперчувствительности, в том числе анафилактические реакции

- необычные сновидения, в том числе кошмары, бессонница, сомнамбулизм, нетерпеливость, возбуждение, включая агрессивное поведение или враждебность, депрессии, дезориентацию

- носовое кровотечение, легочная эозинофилия

- вялость, головокружение, парестезия/гипестезия, судороги

- артралгия, миалгия, включая мышечные судороги

- энурез

Очень редко:

- гепатит (в том числе холестатический, гепатоцеллюлярный, поражения печени смешанного генеза)

- узловатая эритема, мультиформная эритема

- эозинофильные инфильтраты в печени

- галлюцинации, суицидальные намерения и поведение (включая попытки суицида)

- синдром Чарга - Стросса

Редко:

- ангионевротический отек

- нарушение внимания, ухудшение памяти, психомоторная гиперактивность (включая раздражительность, тревожность и тремор)

- склонность к кровоточивости

- учащенное сердцебиение

*данные побочные действия наблюдались в ходе клинических исследований у пациентов, принимающих как монтелукаст, так и плацебо

Противопоказания

- повышенная чувствительность к монтелукасту или к другим вспомогательным веществам препарата

- беременность и период лактации

- фенилкетонурия

Лекарственные взаимодействия

Монтелукаст можно применять с другими препаратами, которые обычно используются для профилактики и длительного лечения астмы.

Монтелукаст в рекомендованной дозе не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетический профиль таких препаратов как теофиллин, преднизон, преднизолон, комбинированные оральные контрацептивы (норэтиндрон 1 мг/этинилэстрадиол 35 мкг), терфенадин, дигоксин и варфа-рин. Применение монтелукаста в качестве сопутствующего препарата вместе с лекарственными средствами (тиреоидные гормоны, НПВС, бензодиазепины, деконгестанты) не приводит к развитию клинически значимого лекарственного взаимодействия.

Одновременное применение монтелукаста с препаратами, обладающими способностью индуцировать систему цитохрома Р450.

При однократном приеме монтелукаста в дозе 10 мг на фоне терапии фенобарбиталом уровень монтелукаста снижается на 40 %. Отмечается целесообразность адекватного клинического наблюдения за пациентами, которые на фоне терапии монтелукастом получают лекарственные средства, обладающие способностью индуцировать систему цитохрома Р450, такие как фенитоин, фенобарбитал, рифампицин.

Одновременное применение монтелукаста с препаратами, обладающими способностью ингибировать систему цитохрома Р450.

Монтелукаст является потенциальным ингибитором изофермента системы цитохрома CYP2С8 по данным in vitro. Однако существующие данные исследований при одновременном применении препаратов монтелукаста и росиглитазона (представитель лекарственных средств, метаболизирующихся главным образом при участии изофермента CYP2C8) не выявили изменения фармакокинетического профиля росиглитазона, что не позволило подтвердить ингибирование монтелукастом изофермента CYP2C8 in vivo. Поэтому не ожидается, что монтелукаст будет выраженно влиять на метаболизм препаратов, метаболизирующихся посредством CYP 2C8 (например, пакли-таксел, росиглитазон и репаглинид).

Особые указания

Глемонт таблетки жевательные не предназначен для купирования острых приступов астмы. Препарат экстренной помощи, назначенный лечащим врачом, должен быть доступен в любой момент, на случай развития приступа. При остром приступе следует использовать ингаляционные агонисты β-адренорецепторов короткого действия. При повышении потребности в β- агонистах короткого действия (чаще чем обычно) необходима срочная кон-сультация лечащего врача.

Не следует использовать Глемонт жевательные таблетки для резкой замены ингаляционных или пероральных кортикостероидов.

Нет утвержденных рекомендаций относительно снижения дозы пероральных кортикостероидов при одновременном применении Глемонта.

Лечение Глемонтом не отменяет необходимость для пациентов с аспириновой астмой избегать приема аспирина и других нестероидных противовоспа-лительных средств.

В редких случаях, пациенты, принимающие Глемонт, могут иметь проявления системной эозинофилии, иногда клинические признаки васкулита, указывающие на синдром Чарга-Стросса, состояние, которое зачастую лечится системной кортикостероидной терапией. Эти случаи, обычно, но не всегда, ассоциировались с уменьшением или отменой оральной кортикостероидной терапии. Возможность того, что антагонисты рецепторов лейкотриенов могут вызвать появление синдрома Чарга-Стросса, не может быть ни исключена, ни установлена. В случае появления таких симптомов, как эозинофилия, сыпь, ухудшение легочных симптомов, кардиологические осложнения и/или нейропатия, необходимо дополнительное обследование и пересмотр тактики лечения.

Глемонт жевательные таблетки содержит аспартам, который является источником фенилаланина. Пациентам с фенилкетонурией необходимо учитывать, что каждая жевательная таблетка по 4 мг содержит фенилаланин в количестве, эквивалентном дозе фенилаланина 0.674 мг. Применение в педиатрии

В связи с отсутствием опыта применения, не рекомендуется назначение препарата Глемонт жевательные таблетки детям до 2 лет.

Беременность и период лактации

Исследования применения монтелукаста в период беременности и лактации не проводились.

Особенности влияния лекарственного средства на   способность управлять транспортным средством или  потенциально опасными механизмами

Нет данных, свидетельствующих о том, что прием препарата влияет на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами. Однако некоторые пациенты могут испытывать сонливость или головокружение.

Передозировка

Симптомы: абдоминальная боль, сонливость, головная боль, рвота и психомоторная гиперактивность.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. При необходи-мости - симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического анти-дота нет.

Данных о возможности выведения монтелукаста путем перитонеального диализа или гемодиализа нет.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку.

По 3 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 °С до 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Наименование и страна организации- производителя

Гленмарк Фармасьютикалз Лтд, Индия

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Гленмарк Фармасьютикалз Лтд, Индия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство Гленмарк Фармасьютикалз ЛТД в РК, 050005, г. Алматы, проспект Аль-Фараби,7, бизнес центр «Нурлы Тау», блок 4 А, офис 7.

тел: + 7(727) 311 04 41.

 

Прикрепленные файлы

761595111477976423_ru.doc 84.5 кб
146539201477977624_kz.doc 107.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники