Глемонт таблетки жевательные (4 мг)

МНН: Монтелукаст
Производитель: Гленмарк Фармасьютикалз Лтд
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Montelukast
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№021515
Период регистрации: 10.07.2015 - 10.07.2020

Инструкция

Саудалық атауы

Глемонт шайнайтын таблеткалар

Халықаралық патенттелмеген атауы

Монтелукаст

Дәрілік түрі

Шайнайтын таблеткалар, 4 мг және 5 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат: монтелукаст натрий 4.2 мг немесе 5.2 мг

(4 мг немесе 5 мг монтелукастқа баламалы)

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза (Авицел РН101), маннитол (Маннитол 25), натрий кроскармеллозасы (Ac-Disol), гидрокси-пропилцеллюлоза (Klucel EXF), магний стеараты, аспартам, шие хош иістендіргіші SD 594.

Сипаттамасы

Ақ немесе ақшыл түсті, сопақша пішінді, екі жақ беті дөңес, бір жақ бетінде «G» және басқа жақ бетінде «390» өрнегі бар таблеткалар (4 мг дозасы үшін).

Ақ немесе ақшыл түсті, дөңгелек пішінді, екі жақ беті дөңес, бір жақ бетінде «G» және басқа жақ бетінде «391» өрнегі бар таблеткалар (5 мг дозасы үшін).

Фармакотерапиялық тобы

Тыныс жолдарының обструкциялық ауруларын емдеуге арналған препараттар. Тыныс жолдарының обструкциялық ауруларын емдеу үшін жүйелік пайдалануға арналған басқа да препараттар. Лейкотриен рецепторларының антагонистері. Монтелукаст.

АТХ коды R03DC03

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі

Монтелукаст ішке қабылдаудан кейін тез және толық сіңеді. Ересектерде ашқарынға қабылданған соң 2-ден 2.5 сағатқа дейін плазмадағы концентрациясы (Сmaх) орташа ең жоғары шегіне жетеді. Ішке қабылдаған кездегі орташа биожетімділігі 73% құрайды. Тамақ ішу биожетімділігіне және плазмадағы ең жоғары концентрациясына (Сmaх) ықпалын тигізбейді. Ашқарынға қабылданған соң шайнайтын 4 мг таблеткалар үшін концентрациясы (Сmaх) орташа ең жоғары шегіне 2 сағаттан соң жетеді.

Таралуы

Монтелукаст қан плазмасының ақуыздарымен 99%-дан астамға байланысады. Монтелукасттың таралу көлемі, орта есеппен, 8-11 л құрайды. Емдік дозада қабылдағаннан кейін 24 сағаттан соң гематоэнцефалдық бөгет арқылы өткенде, сондай-ақ басқа тіндердің бәрінде радиоактивті таңбаланған заттардың концентрациялары өте аз болды.

Метаболизмі

Монтелукаст белсенді түрде метаболизденеді. Емдік дозалары қолданылған зерттеулерде қан плазмасындағы монтелукаст метаболиттерінің концентрациялары ересектер мен балалардағы тепе-тең жағдайда қалып шегінен төмен болады. Адамның бауыр микросомаларына жүргізілген іn vitro зерттеулері монтелукаст метаболизміне P450 3A4, 2С8 және 2C9 цитохромдарының қатысатынын көрсетеді. Адамның бауыр микросомаларының іn vitro зерттеулерінің қосымша нәтижелерін негізге алсақ, қан плазмасындағы монтелукасттың емдік концентрациялары P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 немесе 2D6 цитохромдарын тежемейді. Монтелукасттың емдік әсерінде метаболиттердің атқаратын рөлі өте төмен.

Шығарылуы

Монтелукаст плазмалық клиренсі дені сау ересектерде, орта есеппен, 45 мл/мин құрайды. Монтелукастты пероральді түрде қабылдағаннан кейін оның 86% мөлшері 5 күн ішінде нәжіспен және 0,2%-дан азы несеппен бірге шығарылады, бұл монтелукаст пен оның метаболиттерінің өтпен шығарылуын айғақтайды. Дені сау жас ересектердегі монтелукасттың жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2) 2,7-ден 5,5 сағатқа дейінді құрайды. Фармакокинетикасы 50 мг-ден жоғары дозаларын ішке қабылдағанда іс жүзінде дозаға байланысты сипатын сақтайды. Монтелукастты таңертеңгі және кешкі сағаттарда қабылдағанда фармакокинетикасында айырмашылықтар байқалмайды.

Емделушілердің ерекше топтарындағы фармакокинетикасы

Бүйрек функциясының жеткіліксіздігі:

Бүйрек функциясының жеткіліксіздігі бар емделушілерге зерттеу жүргізілген жоқ. Монтелукаст және оның метаболиттері өт жолдары арқылы шығарылатындықтан, бүйрек функциясының жеткіліксіздігі бар емделушілер үшін дозаны түзетудің қажеті жоқ.

Бауыр функциясының жеткіліксіздігі:

Бауыр функциясының жеңіл және орташа жеткіліксіздігінде дозаны түзетудің қажеті жоқ. Бауыр функциясының ауыр жеткіліксіздігі (Child-Pugh > 9 балл) бар емделушілерде монтелукасттың фармакокинетикасы жөнінде деректер жоқ.

Фармакодинамикасы

Цистеинил-лейкотриендер (LTC4, LTD4, LTE4) әртүрлі жасушалардан, соның ішінде жуан жасушалардан және эозинофильдерден бөлінетін қабыну эйкозаноидтары болып табылады. Осы проастматикалық медиаторлар әсері адамның тыныс жолдарында болатын цистеинил-лейкотриен рецепторлары (CysLT) арқылы жүзеге асады және бронхтың түйілуімен, шырыштың бөлінуімен, қантамырлар өткізгіштігінің жоғарылауымен және эозинофильдердің көшуімен көрініс береді. Монтелукаст жоғары іріктеумен және химиялық ұқсастықпен бәсекелі түрде CysLT1-рецепторларын байланыстыратын және пероральді қабылдаудан кейін 2 сағат ішінде бронходилатация туындататын белсенді қосылыс болып табылады. Монтелукаст β-адренорецепторлары агонистерінің әсеріне аддитивті ықпалын тигізеді. Монтелукастпен емдеу антигендерге реакцияны төмендете отырып, ерте сатыларында да, сондай-ақ кеш сатыларында да бронхтың түйілуін басады. Монтелукастпен емдеу, ересектер мен балалардағы демікпенің клиникалық бақылануын жақсарта отырып, тыныс жолдарындағы (қақырықты талдау арқылы расталған) және шеткергі қандағы эозинофильдер мөлшерін едәуір төмендетеді.

Қолданылуы

Глемонт шайнайтын таблеткалар, 4 мг:

-ауырлығы жеңіл және орташа дәрежедегі персистерлеуші демікпесі бар 2-5 жастағы емделушілер үшін бронх демікпесінің негізгі еміне қосымша (ингаляциялық кортикостероидтардың және әсері қысқа β-адренорецепторларының агонистерінің тиімділігі жеткіліксіз болғанда).

-жеңіл дәрежедегі персистерленген демікпесі бар емделушілерде ингаляциялық кортикостероидтардың төмен дозаларының орнына 2-5 жастағы емделушілер үшін бронх демікпесін емдеудің баламалы тәсілінде (пероральді кортикостероидтарды қабылдауды қажет ететін бронх демікпесінің ауыр ұстамаларынсыз, сондай-ақ ингаляциялық кортикостероидтар жақпағанда)

- 2 жастан асқан емделушілер үшін дене жүктемелерімен байланысты бронхтың түйілу ұстамаларының алдын алу үшін

- маусымдық және жыл бойғы аллергиялық ринит симптомдарын емдеу үшін

Глемонт шайнайтын таблеткалар, 5 мг:

- ересектерде және балаларда 6 жастан бастап бронх демікпесінің алдын алуда және ұзақ уақыт емдеуде, аурудың күндізгі және түнгі симптомдарынан алдын ала сақтандыруды қоса

- бронх демікпесі бар, аспиринге сезімтал емделушілерді емдеуде және дене жүктемесі әсерінен туындаған бронхтың түйілуінен алдын ала сақтандыруда

- бронх демікпесі бар емделушілерде аллергиялық риниттерді емдеуде

- маусымдық және жыл бойғы аллергиялық ринит симптомдарын емдеуде

Қолдану тәсілі және дозалары

2-ден 5 жасқа дейінгі балалар үшін доза тәулігіне 1 рет кешке 4 мг 1 шайнайтын таблетканы құрайды. Дозаны түзетудің қажеті жоқ.

Жалпы нұсқаулар. Бронх демікпесінің ағымын бақылау көрсеткіштерін жақсартатын Глемонт шайнайтын таблеткаларының емдік әсері бір күн ішінде дамиды. 2-5 жастағы емделушілерге препаратты қабылдауды аурудың өршу кезеңінде де, сондай-ақ бронх демікпесінің симптомдарын бақылауға қол жеткізгенде де жалғастыру қажет.

Бүйрек немесе бауыр функцияларының ауырлығы жеңілден орташа дәрежедегі бұзылулары бар емделушілер үшін дозаны түзету қажеттілігі жоқ. Бауыр функциясының ауыр түрі бар емделушілерге қатысты деректер жоқ. Дозалау нәрестенің жынысына байланысты емес.

6-дан 14 жасқа дейінгі балалар үшін доза күніне 1 рет 5 мг 1 шайнайтын таблетканы құрайды. Дозаны түзетудің қажеті жоқ.

Ересектер және 15 жастағы және одан үлкен жастағы жасөспірімдер үшін доза 10 мг (күніне 2 рет 5 мг 2 шайнайтын таблетканы) құрайды.

Ауырлығы жеңіл дәрежедегі персистерленген демікпеде ингаляциялық кортикостероидтардың төмен дозаларының орнына Глемонт шайнайтын таблеткалары емдеудің баламалы әдісі ретінде. Глемонт шайнайтын таблеткалары ауырлығы орташа дәрежедегі персистерленген демікпесі бар емделушілерге монотерапия ретінде ұсынылмайды. Монтелукастты төмен дозадағы ингаляциялық кортикостероидтарға балама ретінде қолдануды соңғы кезде пероральді кортикостероидтарды қолдануды қажет ететін демікпенің ауыр ұстамалары болмаған, ауырлығы жеңіл дәрежедегі персистерленген демікпесі бар емделушілер үшін ғана, сондай-ақ ингаляциялық кортикостероидтарды қолдану мүмкін болмайтын жағдайларда қарастырған жөн. Ауырлығы жеңіл дәрежедегі персистерленген демікпе симптомдарының аптасына 1 реттен жиі, бірақ аптасына 1 реттен сирек пайда болуымен, түнгі симптомдардың айына 2 реттен жиі, бірақ аптасына 1 реттен сирек туындауымен, көріністер арасындағы аралықтарда өкпе функциясының қалыпты болуымен сипатталады. Егер бір айдың ішінде демікпені қанағаттанарлықтай бақылауға қол жеткізілмесе, бронх демікпесін сатылап емдеу кезеңдеріне сәйкес қабынуға қарсы қосымша әдістерді қарастырған жөн. Демікпені бақылау параметрлерін бағалауды ұдайы қайталап отыру қажет.

Демікпені емдеудің басқа әдістеріне қосымша ем ретінде Глемонт шайнайтын таблеткалары препаратымен емдеу.

Глемонт шайнайтын таблеткаларын ингаляциялық кортикостероидтарға қосымша ем ретінде қолданғанда ингаляциялық кортикостероидтарды күрт тоқтатпаған жөн.

2 жастан бастап емделушілер үшін дене жүктемелерімен байланысты бронхтың түйілу ұстамаларынан алдын ала сақтандыру.

2-5 жастағы емделушілерде дене жүктемесінен индукцияланатын бронхтың түйілуі ингаляциялық кортикостероидтарды қолдануды қажет ететін персистерленген демікпенің негізгі көрсеткіші болуы мүмкін. Монтелукастпен 2-4 апта емдегеннен кейін емделушінің жағдайына баға беру қажет. Егер қанағаттанарлықтай нәтижеге қол жеткізілмесе, қосымша әдістерді қарастыру немесе емдеу тактикасын алмастыру қажет.

Жағымсыз әсрлері

Өте жиі (≥1/10), жиі (≥1/100 <1/10), жиі емес (≥1/1000 <1/100), сирек (≥1/10000 <1/1000), өте сирек (<1/10000)

Жиі:

- бас ауыру, бас айналу

- шөлдеу

- іштің ауыруы, диспепсия

- бөртпе

- мұрынның бітелуі

Жиі емес:

- анафилаксия, есекжем, қышыну түріндегі аллергиялық реакциялар

- ашушаңдық, мазасыздық, ұйқысыздық

- құсу, диарея

Сирек

- Чарг-Стросс синдромы

Постмаркетингтік зерттеулер нәтижелері

Өте жиі:

- жоғарғы тыныс жолдарының жұқпасы*

Жиі:

- диарея*, жүректің айнуы*, құсу*

- қан сарысуында трансаминазаның (АЛаТ, АСаТ) жоғары деңгейі

- бөртпе*

- температураның жоғарылауы*

Жиі емес:

- ауыз ішінің құрғауы, диспепсия

- гематомалар, есекжем, қышыну

- астения/қатты қажу, жайсыздық сезімі, ісінулер

- аса жоғары сезімталдық реакциялары, соның ішінде анафилактикалық реакциялар

- әдеттен тыс түс көрулер, соның ішінде шым-шытырық түстер, ұйқысыздық, сомнамбулизм, шыдамсыздық, қозу, озбыр мінез-құлықты немесе өшігушілікті қоса, депрессиялар, бағдардан адасу

- мұрыннан қан кету, өкпелік эозинофилия

- әлсіздік, бас айналу, парестезия/гипестезия, құрысулар

- артралгия, миалгия, бұлшықет құрысуларын қоса

- энурез

Өте сирек:

- гепатит (соның ішінде холестаздық, гепатоцеллюлярлы, әртүрлі генездегі бауыр зақымдары)

- түйінді эритема, мультиформалы эритема

- бауырда эозинофильді инфильтраттар

- елестеулер, суицидальді ниеттер және мінез-құлық (суицидтік әрекетті қоса)

- Чарг – Стросс синдромы

Сирек:

- ангионевроздық ісіну

- зейіннің бұзылуы, жадының нашарлауы, психомоторлы асқын белсенділік (ашушаңдықты, үрейленуді және треморды қоса)

- қанталауға бейімділік

- жүрек қағуының жиілеуі

*осы жағымсыз әсерлер монтелукастты да, сондай-ақ плацебо да қабылдап жүрген емделушілерді клиникалық бақылау барысында байқалды.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- монтелукастқа немесе препараттың қосымша заттарына жоғары сезімталдық

- жүктілік және лактация кезеңі

- фенилкетонурия

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Монтелукастты, әдетте, демікпенің алдын алу және ұзақ емдеу үшін пайдаланылатын басқа препараттармен бірге қолдануға болады.

Ұсынылған дозада Монтелукаст теофиллин, преднизон, преднизолон, ішуге арналған біріктірілген контрацептивтер (1 мг норэтиндрон/35 мкг этинилэстрадиол), терфенадин, дигоксин және варфарин сияқты препараттардың фармакокинетикалық бейініне клиникалық тұрғыдан маңызды әсер бермейді. Монтелукастты қатар пайдаланылатын препарат ретінде дәрілік заттармен (тиреоидты гормондар, ҚҚСД, бензодиазепиндер, деконгестанттар) бірге қолдану клиникалық тұрғыдан маңызды дәрілік өзара әрекеттесудің дамуына әкелмейді.

Монтелукастты Р450 цитохромы жүйесін индукциялауға қабілеті бар препараттармен бір мезгілде қолдану.

Фенобарбиталмен емдеу аясында Монтелукасттың 10 мг дозасын бір реттік қабылдағанда монтелукасттың деңгейі 40%-ға төмендейді. Монтелукастпен емдеу аясында фенитоин, фенобарбитал, рифампицин сияқты Р450 цитохромы жүйесін индукциялауға қабілеті бар дәрілік заттарды қабылдап жүрген емделушілерді талапқа сай клиникалық бақылаудың мақсатқа сәйкестілігі байқалады.

Монтелукастты Р450 цитохромы жүйесін тежеу қабілеті бар препараттармен бір мезгілде қолдану.

Монтелукаст in vitro деректері бойынша CYP2С8 цитохромы жүйесі изоферментінің потенциальді тежегіші болып табылады. Алайда монтелукаст пен росиглитазон (ең алдымен, CYP2C8 изоферментінің қатысуымен метаболизденетін дәрілік заттар өкілі) препараттарын бір мезгілде қолдану кезіндегі зерттеулердің қолда бар деректерінде росиглитазонның фармакокинетикалық бейінінің өзгерістері анықталған жоқ, бұл in vivo CYP2C8 изоферментінің монтелукастпен тежелуін айғақтауға мүмкіндік бермеді. Сондықтан монтелукаст осы CYP 2C8 арқылы метаболизденетін препараттардың (мысалы, паклитаксел, росиглитазон және репаглинид) метаболизміне айқын ықпал етеді деп күтілмейді.

Айрықша нұсқаулар

Глемонт шайнайтын таблеткалары жедел демікпе ұстамаларын басуға арналмаған. Емдеуші дәрігер тағайындаған шұғыл жәрдем препараты ұстама дамыған жағдайда кез келген сәтте қолжетімді болуы тиіс. Жедел ұстамада қысқа мерзімді әсер ететін β-адренорецепторының ингаляциялық агонистерін пайдаланған жөн. Әсер етуі қысқа (әдеттегіден қысқа) β-агонистерінің қажеттілігі жоғарылағанда емдеуші дәрігерден шұғыл кеңесі қажет.

Глемонт шайнайтын таблеткаларын ингаляциялық немесе пероральді кортикостероидтарды күрт ауыстыру үшін пайдаланбаған жөн.

Глемонтты бір мезгілде қолданғанда пероральді кортикостероидтардың дозасын азайтуға қатысты бекітілген нұсқаулар жоқ.

Глемонтпен емдеу аспирин және басқа да қабынуға қарсы стероидты емес дәрілер қабылдауға жол берілмейтін аспириндік демікпесі бар емделушілер үшін қажеттілігін тоқтатпайды.

Сирек жағдайларда, Глемонт қабылдап жүрген емделушілерде жүйелі эозинофилия көріністері, кейде көбінесе жүйелік кортикостероидтық еммен емделетін – Чарг-Стросс синдромын көрсететін васкулиттің клиникалық белгілері болуы мүмкін. Бұл жағдайлар, әдетте, ішілетін кортикостероидты емдеуді азайтумен немесе тоқтатумен әрдайым астаса бермейді. Лейкотриендер рецепторларының антагонистері Чарг-Стросс синдромын туындатуы мүмкін екендігі жоққа шығарылмауы да, анықталмауы да мүмкін. Эозинофилия, бөртпе, өкпе симптомдарының нашарлауы, кардиологиялық асқынулар және/немесе нейропатия сияқты симптомдар пайда болған жағдайда емдеу тактикасын қосымша тексеру және қайта қарау қажет.

Глемонт шайнайтын таблеткаларының құрамында фенилаланиннің көзі болып табылатын аспартам бар. Фенилкетонуриясы бар емделушілер әрбір шайнайтын 4 мг таблеткада фенилаланиннің 0.674 мг дозасына баламалы мөлшерде фенилаланин бар екендігін ескеруі қажет.

Педиатрияда қолданылуы

Қолдану тәжірибесінің жоқтығымен байланысты Глемонт шайнайтын препаратын 2 жасқа дейінгі балаларға тағайындау ұсынылмайды.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүктілік және лактация кезеңінде монтелукастты қолдануға зерттеулер жүргізілген жоқ.

Көлік құралын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне дәрілік заттың ықпал ету ерекшеліктері

Препарат қабылдаудың автомобильді немесе қозғалыстағы механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ететінін айғақтайтын деректер жоқ. Алайда кейбір емделушілер ұйқышылдық пен бас айналуды бастан кешуі мүмкін.

Артық дозалануы

Симптомдары: абдоминальді ауыру, ұйқышылдық, бас ауыру, құсу және аса жоғары психомоторлық белсенділік.

Емі: асқазанды шаю, белсендірілген көмір қабылдау. Қажет болғанда - симптоматикалық және демеуші ем жүргізу. Арнайы у қайтарғысы жоқ.

Монтелукасттың перитонеальді диализ немесе гемодиализ арқылы шығарылу мүмкіндігі жөнінде деректер жоқ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Пішінді ұяшықты қаптамаға 10 таблеткадан салынады.

Пішінді ұяшықты 3 қаптама медициналық қолдану жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 15°С-ден 30°С-ге дейінгі температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші ұйымның атауы және елі

Гленмарк Фармасьютикалз Лтд, Үндістан

Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі

Гленмарк Фармасьютикалз Лтд, Үндістан

Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөніндегі шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы

Гленмарк Фармасьютикалз ЛТД ҚР өкілдігі, 050005, Алматы қ.,

Әл Фараби д-лы,7, «Нұрлы тау» бизнес орталығы, 4 А блогы, 7 кеңсе.

тел: + 7(727) 311 04 41.

 

Прикрепленные файлы

279130451477976423_ru.doc 84.5 кб
109411901477977624_kz.doc 107.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники