Гинопрогест (200 мг)

МНН: Прогестерон
Производитель: Laboratorios Leon Farma S.A.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Progesterone
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№122046
Период регистрации: 16.02.2016 - 16.02.2021
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Предельная цена закупа в РК: 180.33 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Гинопрогест

Халықаралық патенттелмеген атауы

Прогестерон

Дәрілік түрі

Капсулалар 100 мг, 200 мг

Құрамы

Бір капсуланың құрамында

белсенді зат: прогестерон 100 мг немесе 200 мг,

қосымша заттар: соя лецитині, жаңғақ майы,

капсула қабығының құрамы: желатин, глицерин, титанның қостотығы (Е 171).

Сипаттамасы

Сарғыш-ақ түсті сопақша жұмсақ желатинді капсулалар. Капсула ішіндегісі – ақ түсті майлы суспензия.

Фармакотерапиялық тобы

Жыныстық гормондар және жыныстық жүйе модуляторлары. Прогестагендер. Прегнен туындылары. Прогестерон.

АТХ коды G03DA04

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдағанда

Қан плазмасында прогестеронның концентрациясы алғашқы сағат ішінде жоғарылайды, қандағы ең жоғары концентрациясы (Сmax) қабылдағаннан кейін 1-3 сағаттан соң байқалады. Фармакокинетикалық зерттеулер прогестеронды 200 мг дозада қабылдағанда шыңдық концентрациясына (26 нмоль/л) 2,72 сағаттан соң жеткенін көрсеткен. Прогестерон концентрациясы 10 сағат бойы статистикалық маңызды болып қалған.

Прогестерон бауырда жүйеалды метаболизміне қатысады. Қан плазмасында анықталатын негізгі метаболиттер 20α-гидрокси-дельта-4α-прегненолон, 5α-прегненолон және 5β-прегненолон болып табылады.

Несеппен метаболиттер түрінде шығарылады, олардың 95%-ын глюкуронконъюгирленген метаболиттер, негізінен 3-альфа, 5-бета-прегнандиол (прегнандион) құрайды.

Көрсетілген қан плазмасы мен несепте анықталатын метаболиттер сары дене физиологиялық секрециясында түзілетін заттарға баламалы болады.

Қынаптық енгізуде

Сіңірілуі жылдам жүреді, прогестерон қынапта жинақталады, қан плазмасында прогестеронның жоғары деңгейі енгізгеннен кейін 1 сағаттан соң байқалады.

Прогестеронның Cmax қан плазмасында енгізгеннен кейін 2-6 сағаттан соң жетеді. Препаратты 100 мг-ден тәулігіне 2 рет енгізгенде орташа концентрациясы 9,7 нг/мл (30,9 нмоль/л) деңгейінде 24 сағат бойы сақталады. Прогестерон концентрациясы овуляциясы қалыпты етеккір оралымының лютеиндік фазасына сәйкес келеді. Тәулігіне 200 мг астам дозаны енгізгенде прогестерон концентрациясы жүктіліктің 1 триместріне сәйкес болады.

Плазмада 5-бета-прегнанолон деңгейі ұлғаймайды. Метаболиттер түрінде несеппен шығарылады, негізгі бөлігін 5α, 5β-прегнанедиол (прегнандиол) құрайды. Бұл оның концентрациясының үнемі жоғарылауымен (6 сағаттан кейін Сmax 142 нг/мл) расталады.

Фармакодинамикасы

Прогестерон сары дене, жүктіліктің үшінші айынан бастап және одан кейін плацента көп мөлшерде өндіретін табиғи гормон болып табылады. Оның мынадай физиологиялық әсерлері бар, атап айтқанда эстрогендерге ерте сезімталдығымен ағзаларда: гестагендік, антиэстрогендік, антиандрогендік және антиальдостерондық.

Табиғи прогестерон селективті байланысу арқылы прогестеронды рецепторлармен әсер етеді.

Прогестеронмен емдеу өзінің клиникалық тиімділігін көрсеткен, ал артықшылығы маскулинизация әсерінің болмауы болып табылады. Табиғи прогестерон эстрогендер қабылдағаннан кейін жеткен липидтің бейінін айтарлықтай өзгертпейді.

Қолданылуы

Пероральді енгізу жолы

Гинекологиялық:

Прогестерон жеткіліксіздігімен байланысты бұзылулар:

- етеккіралды синдромы

- дизовуляциямен немесе ановуляциямен етеккір оралымының бұзылуы

- пременопауза

Менопауза емі (эстрогенотерапияға қосымша)

Акушерлік:

- түсік қаупі немесе анықталған лютеин жеткіліксіздігімен байланысты дағдылы түсіктерден сақтану

Қынаптық енгізу жолы

- гипофертильдік, ішінара немесе толық қамтитын лютеин жеткіліксіздігімен байланысты бірінші немесе екінші бедеулік (дизовуляция, in vitro ұрықтандыру барысында лютеин фазасын демеу, ооциттер донорлығы)

- ерте түсік қаупі немесе лютеин жеткіліксіздігімен байланысты дағдылы аборттан сақтандыру

Қолдану тәсілі және дозалары

Емдеудің ұзақтығы аурудың сипаты және ерекшеліктерімен анықталады. Пероральді енгізу жолы

Капсуланы белгілі бар уақытта бір стақан сумен ішіп қабылдайды. Орташа алғанда дозасы 1 немесе 2 қабылдауға бөлінген күніне 200-300 мг прогестеронды құрайды, яғни 200 мг кешке ұйықтар алдында және 100 мг таңертең, қажеттілігіне қарай.

Лютеин жеткіліксіздігінде (етеккіралды синдромы, етеккір оралымының бұзылуы, пременопауза): емдеуді оралымнан бұрын 10 күн бойы, әдетте 17-ші 26-шы күндерін қоса жүргізу керек.

Менопауза емінде: эстрогенотерапия бөлек ұсынылмайтын болғандықтан, прогестерон әрбір емдік курстың соңғы екі аптасында қосылады, одан кейін бір аптаға жуық ұзақтықпен кез келген орын алмастыру емі жүреді, оның басында тоқтатудың қан кетуі байқалуы мүмкін.

Уақытынан ерте босану қаупінде: жедел фаза ішінде алынған клиникалық нәтижелерге байланысты әрбір 6-8 сағат сайын 400 мг прогестерон, содан соң жүктіліктің 36-шы аптасына дейін демеуші дозада (мысалы, 200 мг-ден күніне 3 рет).

Қынаптық енгізу жолы

Орташа алғанда доза күніне 200 мг прогестеронды (яғни 200 мг-ден 1 капсула немесе 100 мг-ден екі капсула, 2 қабылдауға бөлінеді, 1-еуі таңертең және 1-еуі кешке) құрайды, оны қынапқа, қажет болғанда аппликатордың көмегімен тереңдете енгізеді. Дозаны пациенттің реакциясына байланысты арттыруға болады.

Ішінара лютеин жеткіліксіздігінде (дизовуляция, етеккір оралымының бұзылуы): емдеуді бір оралымда, әдетте 17-шіден 26‑ші күнін қоса, күніне 200 мг прогестерон есебімен 10 күн жүргізу керек.

Лютеин фазасының толық жеткіліксіздігімен бедеулікте (ооциттер донорлығы): прогестерон дозасы ауысу оралымының 13-ші және 14-ші күндері100 мг прогестеронды, содан соң оралымның 15-шіден 25-ші күндерін қоса, таңертең және кешке 100 мг прогестеронды құрайды. Жүктіліктің бастапқы сатысы жағдайында 26-шы күннен бастап доза күніне 100 мг прогестероннан бастап, үш қабылдауға бөлінген, ең жоғарысы күніне 600 мг прогестеронға дейін көтеріледі. Бұл дозаны 60-шы күніне дейін ұстану керек.

Іn vitro ұрықтандыру барысында лютеин фазасын демеу кезінде емдеуді ауысқан күннің кешінен бастап, үш қабылдауға 600 мг прогестерон есебінен – таңертең, күндіз және кешке жүргізу керек.

Түсік қаупі немесе лютеин жеткіліксіздігімен байланысты дағдылы аборттан сақтандыру кезінде жүктіліктің 12-ші аптасына дейін екі қабылдауға күніне 200 400 мг прогестерон орташа дозасы болып табылады.

Капсула қынапқа тереңдете енгізілуі тиіс.

Жағымсыз әсерлері

Жиі >l/100; <1/10

- етеккір оралымының бұзылуы, аменорея, етеккір аралық қан кету

- бас ауыру

- іштің кебуі

Жиі емес >l/1000; <1/100

- мастодиния

- ұйқышылдық, өтпелі бас айналу

- құсу, диарея, іш қату, холестатикалық сарғаю

- қышыну, акне

Сирек >l/10000; <1/1000

- жүрек айну

Өте сирек <1/10000

- депрессия

- есекжем

- хлоазма

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препараттың белсенді немесе қосымша компоненттеріне аса жоғары сезімталдық

- тромбоздарға бейімділік, флебит немесе тромбоэмболиялық аурулар

- жыныс жолдарынан шығу тегі белгісіз қан кетулер

- жартылай аборт

- порфирия

- сүт бездері мен жыныс мүшелерінің анықталған немесе күдік тудырған катерлі жаңа түзілімдері

- бауыр функциясының бұзылуы

Сақтықпен

- жүрек-қантамыр жүйесінің аурулары, артериялық гипертензия, созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі, қант диабеті, бронх демікпесі, эпилепсия, бас сақинасы, депрессия, гиперлипопротеинемия, жүктіліктің II және ІІІ триместрі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Менопаузаны эстрогендермен гормоналдық емдеу кезінде прогестеронды оралымына кем дегенде 12 күн тағайындау қажет.

Басқа препараттармен бірге қолдану прогестерон метаболизмін күшейтуі және препараттың әсерін өзгертуі мүмкін.

Төмендегілермен жағдайларда былайша болады:

- барбитураттар, эпилепсияға қарсы препараттар (фенитоин), рифампицин, фенилбутазон, спиронолактон және гризеофульвин (бұл препараттар бауыр деңгейінде жоғары метаболизмді туындатады) сияқты бауыр ферменттерінің индукторлары

- кейбір антибиотиктер (ампициллиндер, тетрациклиндер) ішек микрофлорасын өзгертеді, оның салдары энтерогепатиялық стероидты циклдің өзгеруі болып табылады.

Прогестагендер глюкоза жақпаушылығын төмендетуі мүмкін, сондықтан диабетпен науқастарда инсулинге немесе басқа да диабетке қарсы препараттар қажеттілікті ұлғайту қажет.

Темекі шегетін пациенттерде және алкогольді шамадан тыс тұтынғанда прогестерон биожетімділігі төмендеуі мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Препарат ұрықтануға қарсы дәрі болып табылмайды.

Емді қолда бар ұсынымдарға сәйкес жүргізу қажет.

Егер емдеу курсы айлық оралымның басында тым ерте, әсіресе оралымның 15-ші күніне дейін басталса, оралым қысқаруы немесе қан кетудің дамуы мүмкін.

Жатырлық қан кету жағдайында оның себептері анықталғанға дейін препаратты тағайындауға болмайды (мысалы, жатыр қуысын тексеру).

Толық жоққа шығаруға болмайтын тромбоэмболиялық және метаболизмдік қауіптерге байланысты мыналар басталған жағдайда қабылдауды тоқтату керек:

- көрудің бұзылуы (көрмей қалу, қосарланып көріну, торқабықтың тамыр зақымданулары сияқты)

- тромбоэмболиялық көктамырлық немесе тромбоздық асқынулар (олардың орналасуына байланыссыз)

- бастың қатты ауыруы.

Тромбофлебиялық сыртартқыда пациент мұқият бақылауды болуы тиіс.

Емдеу үдерісінде аменорея пайда болған жағдайда мәселенің жүктілікте емес екендігіне көз жеткізу қажет.

Өздігінен ерте болған аборттардың 50% астамын генетикалық асқынулар туындатқан. Сары дене секрециясы жеткіліксіздігі жағдайында прогестеронды дәрігердің ұсынымы бойынша тағайындау көрсетілген.

Препарат құрамында соя лецитині, жаңғақ майы бар және аса жоғары сезімталдық реакцияларын (есекжем және анафилактикалық шок) туындатуы мүмкін.

Жүктілік және лактация кезеңі

Бауыр функциясының бұзылу қаупіне байланысты жүктіліктің II және III триместрінде сақтықпен қолдану керек. Прогестеронның сүтке түсуі жеткілікті зерттелмеген. Бала емізіп жүрген кезде прогестеронды қолданбаған жөн.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Көлік құралдары жүргізушілері және механизмдермен жұмыс істейтін адамдар осы препаратты пероральді қолданумен байланысты ұйқышылдық және/немесе бас айналудың даму қаупіне назар аударулары керек. Капсулаларды ұйықтар алдында қабылдау осындай салдарын болдырмауға мүмкіндік береді. Автокөлікті басқарғанда және жоғары зейін қою мен психомоторлық реакциялар жылдамдығын қажет ететін қауіптілігі зор басқа да қызмет түрлерімен айналысқанда сақ болу керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: жағымсыз әсерлердің күшеюі артық дозалануды дәлелдейді. Олар препарат дозасын азайтқанда өздігінен азаяды.

Сыртартқысында эндогендік секрециясы тұрақсыз болған кейбір пациенттерде прогестеронның әдеттегі дозасы шамадан тыс болуы және препаратқа айрықша сезімталдығымен немесе қатар жүретін эстрадиолемияның өте төмендігімен байқалуы мүмкін.

Емі: дозаны азайту немесе прогестеронді кешке ұйықтар алдында он күн бойы тағайындау. Ұйқышылдық немесе жылдам өтетін бас айналуды сезіну жағдайында емнің басталуын оралымның барынша кештеу кезеңіне ауыстыру керек (мысалы, 17-шінің орнына 19-шы күні). Оралымның қысқаруы немесе менопауза алдындағы жағынды қанды бөліністер жағдайында және менопаузаны орын алмастыратын гормоналдық емдеу кезінде эстрадиолемия жеткілікті екендігін тексеру қажет.

Шығарылу түрі және қаптамасы

15 капсуладан поливинилхлоридті/поливинилдихлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

2 пішінді қаптамадан қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

30° С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Laboratorios León Farma S.A., Испания

Тіркеу куәлігінің иесі

"Exeltis Healthcare S.L.", Испания

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

Экселтис Хелскеар С.Л. өкілдігі, Алматы қ., 22 линия к-сі, 45 үй

Электронды поштасы: gulmira.rahmanberdieva@exeltis.com

Сарапшы

Аудармашы

Никбаева К.М.

 

Прикрепленные файлы

123582721477976279_ru.doc 82.5 кб
305064871477977464_kz.doc 98 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники