Гептор (таблетки, 400 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Гептор

Халықаралық патенттелмеген атауы

Адеметионин

Дәрілік түрі

Ішекте еритін қабықпен қапталған 400 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында:

белсенді зат - 810 мг S-аденозилметионин 400 мг адеметионин-ионға шаққанда

қосымша заттар: полипласдон Икс Эл-10 (кросповидон), микрокристалды целлюлоза, маннитол (маннит), магний стеараты.

қабық құрамы: акрилиз [метакрил қышқылының этилакрилатпен сополимері, титанның қостотығы, тальк, триэтилцитрат, сусыз колллоидты кремнийдің қостотығы, натрий гидрокарбонаты, натрий лаурилсульфаты], оксипропилметилцеллюлоза, пласдон ЭС-630 (коповидон), полиэтиленгликоль 6000.

Сипаттамасы

Ұзынша пішінді (облонг) ішекте еритін сары түсті қабықпен қапталған таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

АІЖ ауруларын және зат алмасудың бұзылуын емдеуге арналған басқа да препараттар. Аминқышқылдары және оның туындылары. Адеметионин.

АТХ коды А16АА02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Препарат таблеткалары тек ішекте ғана еритін арнайы қабықпен қапталған, соның арқасында адеметионин 12 елі ішектен босап шығады.

Ішке бір рет 400 мг қабылдағанда плазмадағы ең жоғарғы концентрациясы (C max) – 0,7 мг/л. C max жету уақыты (TC max) - 2-6 сағат. Плазма ақуыздарымен байланысуы – елеусіз және ≤ 5 % құрайды. Гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтеді. Жұлын сұйықтығындағы адеметионин концентрациясының едәуір артқаны байқалады.

Метаболизм

Адеметионин бауырда метаболизденеді. Адеметиониннің метаболизм үдерісі циклдық болып табылады және адеметионин циклы деп аталады. Бұл циклдың бірінші сатысында адеметионинге тәуелді метилаза адеметионинді S-аденозил-гомоцистеин өндірілуі үшін субстрат ретінде пайдаланады, содан кейін ол S‑аденозил-гомоцистеин-гидралазаның көмегімен гомоцистеин және аденозинге дейін гидролизденеді. Гомоцистеин, өз кезегінде, 5-метилтетрагидрофолаттан метилдік топтың тасымалдануы арқылы метионинге дейін кері өзгеруге ұшырайды. Ақырында метионин циклды аяқтай отырып, адеметионинге өзгеруі мүмкін.

Шығарылуы

Бүйрекпен және өтпен шығарылады.

Зерттеулерге қатысқан дені сау еріктілердің жалпы санының шамамен 60 %-ында радиобелсенді (метил 14С) адеметионинді ішке қабылдағанда, бүйректік экскрециясы 48 сағаттан соң 15.5±1.5%-ды, нәжістермен экскрециясы – 78 сағаттан соң 23.5±3.5%-ды құраған.

Фармакодинамикасы

Гептор (белсенді заты - S-аденозил-L-метионин (адеметионин)) –аминқышқылы, ол табиғи жағдайларда организмнің барлық тіндері мен сұйық орталарында болады. Гептор (адеметионин) ең алдымен коэнзим және көптеген трансметилдену реакцияларында метилдік топтың доноры ретінде әсер етеді. Адеметиониннің метилдік топтарының өзгеруі (трансметилденуі) жасушалардың фосфолипидтік жарғақшасының құрылуына негіз болып табылады және жарғақшалардың аққыштығында рөл атқарады.

Гептор (адеметионин) гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтуге қабілетті. Гептордың (адеметиониннің) жоғары концентрациялары катехоламиндердің (допаминнің, адреналиннің, норадреналиннің), индоламиндердің (серотониннің, мелатониннің) және гистаминнің метаболизміне әсер етуінің арқасында ми тінінде өте маңызды болып табылатын трансметилдену үдерістеріне әсер етеді.

Гептор (адеметионин) сондай-ақ биохимиялық тиолды қосылыстардың да (цистеин, таурин, глютатион, коэнзим А және т.б.) – транссульфурондану реакцияларында ізашары болып табылады.

Глютатион, күшті антиоксидант, бауырдың уытсыздануы үшін маңызды компонент болып табылады. Гептор бауырының шығу тегі алкогольдік және алкогольдік емес зақымдануы бар емделушілерде глютатион деңгейін арттырады. Фолий қышқылы мен В12 витамині Гептордың (адеметиониннің) метаболизмі мен жинақталуында эссенциальді ко-нутриенттері болып табылады.

Бауырішілік холестаз

Препарат бауыр ауруларын, жүктілік және бауырдың басқа созылмалы аурулары кезіндегі бауырішілік холестазды емдеуде тиімді.

Бауырішілік холестаз бауырдың созылмалы ауруларының асқынуы болып табылады және бауыр жасушаларының зақымдануының себебі болып табылады.

Бауырдың созылмалы аурулары кезінде гепатоциттердің клиренс және өт қышқылдарының шығарылуын реттеу сияқты функциялары бұзылады, бұл бауырішілік холестаздың дамуына алып келеді.

Адеметионинді қолдану бауырішілік холестазбен жиі қатар жүретін: бастапқы билиарлық цирроз, бастапқы склерозданатын холангит, бауырдың дәрілік- индукцияланған зақымданулары, вирустық гепатиттер; парентеральді тамақтанудан индукцияланған холестаз, бауырдың шығу тегі алкогольдік және алкогольдік емес зақымданулары сияқты бауырдың созылмалы аурулары бар емделушілерде зерттелген.

Депрессия

жағымсыз әсерлері

Жүкті әйелдердегі бауырішілік холестаз

Адеметионинмен (к/і, б/і, таблеткалар түрінде ішке қабылдау арқылы) емдеу жүкті әйелдердегі бауырішілік холестаз кезінде тиімді және тері қышуының азаюы мен биохимиялық параметрлердің жақсаруы түрінде көрініс береді.

Қолданылуы

- бауыр циррозы алдындағы жағдайлардағы және бауыр циррозы кезіндегі бауырішілік холестазда

- жүкті әйелдерде III триместрдегі бауырішілік холестазда

- депрессия синдромында

Қолдану тәсілі және дозалары

Емдеу препаратты парентеральді түрде (көктамыр ішіне баяу немесе бұлшықет ішіне) енгізуден басталып, кейін препаратты таблетка түрінде қолдануға ұласуы немесе бірден таблеткаларды қолданудан басталуы мүмкін.

Таблетканы шайнамай, бүтіндей жұтқан жөн. Таблетканың сіңуін жақсарту үшін ас ішулер аралығында қабылдау ұсынылады.

Ұсынылатын қолдану тәсілі: тәулігіне 2 – 4 таблеткадан, дәрігердің тағайындауына сәйкес (тәулігіне 800 – 1600 мг баламалы).

Емдеу ұзақтығы аурудың ауырлығы мен ағымына байланысты және емдеуші дәрігер жекелей белгілейді

Егде жастағы емделушілерде қолданылуы

Адеметиониннің 65 жас шамасындағы емделушілерде қолданылуы жөніндегі хабарлардан жас емделушілермен салыстырғандағы клиникалық жауабында айырмашылықтар анықталмаған. Алайда емдеуді бауыр, бүйрек немесе жүрек функцияларының төмендеуін, қатарлас патологиялық жағдайлардың болуын және басқа дәрілік заттардың қолданылуын ескере отырып, емдік ауқымдағы (800 мг – 2 таблетка) ең аз ұсынылған дозасынан бастау ұсынылады.

Жүкті әйелдерде қолданылуы

Жүктіліктің III триместрінде адеметионинді қолдануға көрсетілімдер болса, препаратты жалпы сызбаға сәйкес қабылдайды

Жағымсыз әсерлері

Жиі ( ≥ 1/100 - < 1/10)

Пайда болған жағымсыз құбылыстардың жиілігін және препаратты қолданумен себептік байланысын анықтау әрдайым мүмкін бола бермейді, жағымсыз әсерлер препаратты парентеральді түрде енгізу түрінде қолданылатын еммен байланысты болуы мүмкін.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препарат компонетттеріне аса жоғары сезімталдық

- метионин метаболизміне ықпалын тигізетін генетикалық ақауы және/немесе гомоцистеинуриясы және/немесе гипергомоцистеинемиясы бар (мысалы бета-синтетаза цистатион ферментінің тапшылығы, В12 витамині метаболизмінің ақауы бар) емделушілер

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге

- жүктіліктің І-ІІ триместрі, лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Адеметионин және кломипрамин қолданған емделушілерде серотонинді синдромның пайда болуының бірлі-жарым жағдайлары білінді. Гепторды серотонинді кері қармайтын селективті тежегіштерімен, үшциклдік антидепрессанттармен (мысалы, кломипрамин), құрамында триптофан бар препараттармен және өсімдік дәрілерімен бір мезгілде қолданғанда сақ болған жөн.

Айрықша нұсқаулар

Препараттың сергітетін әсерін ескеріп, оны ұйқыға жатар алдында қабылдамау керек.

Гептор препаратының таблеткасын қаптамасынан тура қабылдар алдында шығару қажет. Препарат таблеткалары ішекте ғана еритін арнайы қабықпен қапталған, соның арқасында адеметионин 12 елі ішекте босап шығады.

В12 витаминінің және фолий қышқылының жеткіліксіздігі адеметионин концентрациясының азаюына әкеп соғуы мүмкін, сондықтан айғақталған гиповитаминозда оларды әдеттегідей дозада қатар қолдану керек.

Гепторды биполярлы психоздары бар емделушілерге қолдану ұсынылмайды. Адеметионинмен емдеген кезде депрессияның гипоманияға немесе манияға ауысуы жөнінде мәлімдемелер алынды.

Емделушілерге, егер адеметионинмен емдеу кезінде аурулардың симптомдары (депрессия) жоғалмаса немесе нашарласа, дәрігерді хабардар ету қажеттігін ескерткен жөн. Мұндай жағдайда депрессиясы бар емделушілер мұқият бақылауды және адеметионинмен емдеген кезде, емнің тиімділігін бақылау мақсатында, ұдайы психиатриялық жәрдемді керек етеді.

Адеметионин мен кломипраминді қабылдаған емделушідегі серотониндік синдром туралы хабарлар алынған. Дәрілік өзара әрекеттесу мүмкіндігі жоққа шығарылмайтындықтан, Гепторды серотонинді кері қармаудың селективті тежегіштерімен, үшциклдық антидепрессанттармен (кломипрамин сияқты), құрамында триптофан бар препараттармен және өсімдік тектес дәрілермен бір мезгілде абайлап қабылдау керек.

Адеметионинмен ем қабылдап жүрген емделушілерде транзиторлы немесе күшейген үрейленушілік жөнінде мәлімдемелер алынды. Көптеген жағдайларда емдеуді тоқтату қажет етілген жоқ. Кейбір жағдайларда үрей дозаны төмендеткеннен кейін немесе емдеуді тоқтатқаннан кейін жоғалады.

Адеметионин гомоцистеинді анықтауға арналған иммунологиялық тесттермен өзара әрекеттеседі, бұл Гептормен (адеметионинмен) ем қабылдап жүрген емделушілердің қан плазмасында гомоцистеин деңгейінің жалған артуына әкеп соғуы мүмкін. Емделушілердің бұл санатында қан плазмасындағы гомоцистеинді анықтаудың иммунологиялық емес әдістерін қолдану керек.

Бауыр жеткіліксіздігі

Дозасын түзету қажет емес.

Препаратты гиперазотемиямен астасқан бауыр циррозы бар емделушілердің ішу арқылы қолдануы қандағы креатинин деңгейін бақылаумен, дәрігердің қадағалауымен жүргізілуі тиіс.

Бүйрек жеткіліксіздігі

Адеметиониннің бүйрек функциясының бұзылуы бар емделушілерде қолданылуына зерттеулер жүргізілмеген. Осыған байланысты, препаратты бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде сақтықпен қолдану керек.

Педиатрияда қолданылуы

Гепторды (адеметионинді) 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерде қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған.

Жүктілік

Жүктіліктің ІІІ триместрінде адеметионинді қолдануға көрсетілім бар болса («Қолданылуы» тарауын қараңыз) препаратты «Қолдану тәсілі және дозалары» тарауында көрсетілген нұсқауларға сай қабылдайды.

Дәрілік заттың көлікті немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Бас айналуы пайда болуы мүмкін. Көлікті басқаруға немесе басқа да механизмдермен жұмыс жасауға, осы қызмет түрлерінде реакция шапшаңдығына ықпалын тигізетін симптомдар толық жоғалғанша, болмайды.

Артық дозалануы

Симптомдары: жағымсыз әсерлерінің күшеюі.

Емі: организмнің өмірлік маңызды функцияларын және науқастың клиникалық жағдайын бақылау аясында жалпы демеуші ем жүргізу.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Ішекте еритін қабықпен қапталған 400 мг таблеткалар.

Поливинилхлоридті, газ бен ылғалға төзімді үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан. 2 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25˚С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау шарттары

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«ВЕРОФАРМ» ААҚ, Ресей Федерациясы

107023, Мәскеу қ., Барабанный тұйық к-сі. 3 үй

Өндірістің мекенжайы: 308013, Белгород қ-сы, Рабочая к-сі, 14 үй.

Тел. (4722) 21-32-26, 21-34-71

Тіркеу куәлігінің иесі

«ВЕРОФАРМ» ААҚ, Ресей Федерациясы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«ВЕРОФАРМ» ЖШС, Қазақстан Республикасы

Алматы қ., Сайын к-сі, 30 үй, 116 кеңсе

тел.: (727) 273-1634, (727) 230-09-09