ГЕПИРИД® 2
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
ГЕПИРИД® 1
ГЕПИРИД® 2
ГЕПИРИД® 3
ГЕПИРИД® 4
ГЕПИРИД® 5
ГЕПИРИД® 6
Халықаралық патенттелмеген атауы
Глимепирид
Дәрілік түрі
1 мг, 2 мг, 3 мг, 4 мг, 5 мг және 6 мг таблеткалар
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат –1, 2, 3, 4, 5 мг және 6 мг глимепирид,
қосымша заттар: лактоза моногидраты, натрий крахмалы гликоляті А типі (Эксплотаб), поливинилпирролидон К25 (PVК K 25), микрокристалды целлюлоза РН 102, темірдің (III) қызыл тотығы (E172), темірдің (III) сары тотығы (E172), индигокармин (E132), магний стеараты.
Сипаттамасы
Ұзынша пішінді, қызғылт түсті, екі жақ бетінде де сызығы бар таблеткалар (1 мг доза үшін)
Ұзынша пішінді, ашық-жасыл түсті, бір жақ бетінде сызығы бар таблеткалар (2 мг доза үшін)
Ұзынша пішінді, ашық-сары түсті, бір жақ бетінде сызығы бар таблеткалар (3 мг доза үшін)
Ұзынша пішінді, ашық-көгілдір түсті, бір жақ бетінде сызығы бар таблеткалар (4 мг доза үшін)
Ұзынша пішінді, бозғылт-қызғылт түсті, бір жақ бетінде сызығы бар таблеткалар (5 мг доза үшін)
Ұзынша пішінді, ашық-сұр түсті, бір жақ бетінде сызығы бар таблеткалар (6 мг доза үшін)
Фармакотерапиялық тобы
Қант диабетін емдеуге арналған дәрілер.
Қантты төмендету үшін ішу арқылы қабылдауға арналған препараттар
Сульфонилмочевина туындылары. Глимепирид.
АТХ коды A10BB12
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Сіңуі:
Глимепирид асқазан-ішек жолынан толық сіңеді. Ас қабылдау сіңуіне ықпалын тигізбейді. Қан сарысуында ең жоғары концентрацияға (Cmax) шамамен 2,5 сағаттан соң жетеді. Доза мен Cmax, сондай-ақ доза мен AUC («концентрация-уақыт» қисығы астындағы аудан) арасында дозаға байланыстылығы бар.
Таралуы:
Глимепиридтің таралу көлемі өте төмен (8,8 литрге жуық), шамамен альбуминнің таралу көлеміне тең, плазма ақуыздарымен байланысу дәрежесі жоғары (99%-дан астам) және клиренсі төмен (шамамен 48 мл/мин).
Глимепирид ана сүтіне бөлініп шығады және плацентарлық бөгет арқылы өтеді. Гематоэнцефалдық бөгет арқылы нашар өтеді.
Метаболизмі және шығарылуы:
Қан сарысуындағы, көп рет қабылдау режиміне сәйкес, концентрациялардағы жартылай шығарылу кезеңі 5-8 сағатты құрайды. Препаратты жоғары дозаларда қабылдағаннан кейін жартылай шығарылу кезеңі біршама ұзарады. Несепте және нәжісте бауырдағы метаболизм нәтижесінде түзілетін белсенді емес екі метаболит (CYP2C9 негізгі энзимі) байқалады, оның біреуі – гидрокситуынды, ал басқасы – карбокситуынды.
Глимепиридті тәулігіне бір рет және көп рет қабылдағанда, глимепиридтің фармакокинетикасында айырмашылық болмайды.
Емделушілердің ерекше популяциялары:
Әртүрлі жас топтарының фармакокинетикалық параметрлерінде айырмашылықтар жоқ. Бүйрек функциясы бұзылған (креатинин клиренсі төмен) емделушілерде глимепиридті 3 мг дозада бір рет қабылдағанда глимепирид клиренсінің артуға және қан сарысуындағы оның орташа концентрацияларының төмендеуге үрдісі байқалды. Креатинин клиренсі < 22 мл/мин емделушілерде глюкозаны метаболизмдік бақылауға глимепиридті тәулігіне 1 мг дозада қабылдаған кезде жетті. Осылайша, емделушілердің осы санаттарында препараттың жиналып қалуының қосымша қаупі жоқ. Глимепиридтің гемодиализде бөлініп шығуы жөнінде деректер жоқ.
Фармакодинамикасы
ГЕПИРИД® – ішу арқылы қолдануға арналған гипогликемиялық препарат, сульфонилмочевина туындысы. Препараттың белсенді заты – глимепирид ұйқы безінің бета-жасушаларынан инсулиннің секрециясын және босап шығуын стимуляциялайды (панкреатиндік әсері), өз инсулинінің әсеріне (экстрапанкреатиндік әсері) шеткергі тіндердің (бұлшықет және май) сезімталдығын жақсартады. Глимепиридтің ұйқы безінің бета-жасуша рецепторларымен өзара әрекеттесуінің жоғары жылдамдығы оларды десенсибилизация үдерісінен және функциональдік мезгілінен бұрын әлсіреуінен қорғауға мүмкіндік береді.
ГЕПИРИД® жүрек-қантамыр жүйесіне аз дәрежеде әсер етеді. Ол тромбоциттердің агрегация дәрежесін азайтады және атеросклероздық түйіндақтардың түзілуіне кедергі жасайды.
Қолданылуы
- глюкоза деңгейі емдәммен, дене жаттығуларымен және салмақтың төмендеуімен бақыланбайтын 2 типті қан диабетінде (инсулинге тәуелді емес)
Қолдану тәсілі және дозалары
Ішу арқылы қабылдауға арналған.
Қант диабетінің негізгі сәтті емі талапқа сай емдәм, жүйелі дене жаттығулары, сондай-ақ қан мен несептің тиісті параметрлерін ұдайы бақылап отыру болып табылады. Таблеткалар немесе инсулин емделушіге ұсынылған емдәмді сақтау қажеттілігін тоқтатпайды. Дозалау қандағы және несептегі глюкоза деңгейлерін талдаудың нәтижелері бойынша анықталады.
ГЕПИРИД® таблеткасын шайнамай, сұйықтықтың мол (0,5 стаканға жуық) мөлшерімен, бүтіндей қабылдайды.
Бастапқы дозасы және дозаны таңдау
Емнің басында 1 мг ГЕПИРИД® препаратын күніне 1 реттен тағайындайды. Қажет болғанда тәуліктік доза, қандағы және несептегі глюкоза концентрацияларын жүйелі (1-2 апта аралықпен) қадағалай отырып, сатылап және келесі тәртіппен арттырылуы мүмкін: тәулігіне 1 мг - 2 мг - 3 мг - 4 мг - 6 мг ГЕПИРИД®.
1 мг препаратқа гипогликемиялық реакциялардың дамуы, науқасқа тек емдәмді ғана тағайындау жеткілікті екендігін көрсетеді.
Диабеті жақсы бақыланатын емделушілердегі дозасы
Диабеті жақсы бақыланатын емделушілердегі әдеттегі тәуліктік дозасы – 1-4 мг ГЕПИРИД® препаратын құрайды. Ең жоғары тәуліктік дозасы – 6 мг.
Тәуліктік дозаны қабылдау уақытын және жиілігі, науқастың өмір сүру салтын ескере отырып, дәрігер белгілейді. Әдеттегідей, мол таңертеңгі тамақтанудың тура алдында немесе кезінде 1 қабылданатын тәуліктік дозаны тағайындау жеткілікті. ГЕПИРИД® препаратын қабылдағаннан кейін ас қабылдауды өткізіп алмау өте маңызды. Дозаны өткізіп алған жағдайда келесі дозаны арттырмаған жөн. Емдеудің жалғасуына қарай, препаратты қажетсіну төмендеуі мүмкін, бұл өздігінен емдеу тиімділігінің көрсеткіші болып табылады, және инсулинге сезімталдықтың жоғарылауымен байланысты. Гипогликемияның дамуына жол бермеу үшін уақытылы ГЕПИРИД® препаратының дозасын төмендету немесе оны тағайындауды тоқтату керек. Келесі жағдайларда дозаны түзету қажет, егер:
- емделушінің дене салмағы өзгерсе;
- емделушінің өмір сүру салты өзгерсе;
- гипогликемияның немесе гипергликемияның пайда болуына мүмкіндік беретін факторлар өзгерсе («Айрықша нұсқауларды» қараңыз).
Емдеудің ұзақтығын емдеуші дәрігер белгілейді.
Басқа пероральді гипогликемиялық препараттардан ГЕПИРИД® препаратына ауысқан кезде соңғысының бастапқы тәуліктік дозасы 1 мг құрауы тиіс (тіпті, егер науқасты ГЕПИРИД® препаратына басқа пероральді гипогликемиялық препараттың ең жоғары дозасынан ауыстырған жағдайдың өзінде). ГЕПИРИД® препаратының дозасын арттырудың кез келгенін жоғарыда берілген нұсқауларға сай препаратқа деген жауапты ескере отырып сатылы жүргізген жөн. Мұның алдындағы гипогликемиялық дәрілерге пайдаланылған дозаға және әсерінің ұзақтығына көңіл бөлу қажет. Кейбір жағдайларда, әсіресе жартылай шығарылу кезеңі ұзақ гипогликемиялық препараттарды (мысалы, хлорпропамидті) қабылдаған кезде, гипогликемияның даму қаупін арттыратын аддитивті әсерге жол бермеу үшін, емдеуді уақытша (бірнеше күн бойы) тоқтату қажеттілігі туындауы мүмкін.
Жағымсыз әсерлері
- гипогликемия
- бас ауыру, бас айналу
- астения
- қандағы глюкоза концентрациясының өзгеруінен, әсіресе емнің басында, көрудің өтпелі бұзылулары
- артериялық қысымның төмендеуі
Сирек
- қышыну, есекжем, тері бөртпесі
- тромбоцитопения
Өте сирек
- ентігу
- жүрек айнуы, құсу, іштің желденуі, эпигастрий аймағында ауырлық сезімі немесе жайсыздық, іштің ауыруы, диарея
- бауыр ферменттері белсенділігінің жоғарылауы
Жекелеген жағдайларда
- бауырішілік холестаз, сарғаю, гепатит, бауыр жеткіліксіздігі дамуына дейін
- лейкопения, эритроцитопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, бұлар препаратты тоқтатқаннан кейін әдетте қайтымды болады
- гемолиздік және апластикалық анемия
- аллергиялық васкулит, жоғары сезімталдық реакцияларының жеңіл түрлері, кейінгі ентігумен, артериялық қысымның төмендеуімен, ал кейде шокқа ұласатын ауыр түрге ауысады. Сульфанилмочевинамен, сульфаниламидтермен және ұқсас қосылыстармен айқаспалы аллергия болуы мүмкін
- фотосенсибилизация
- гипонатриемия
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- глимепиридке және сульфонилмочевинаның басқа да туындыларына аса жоғары сезімталдық
- 1 типті қант диабеті
- диабеттік кетоацидоз, диабеттік прекома және кома
- бауыр және бүйрек функциясының жеткіліксіздігі
- кахексия
- тұқым қуалайтын фруктозаның жақпаушылығы, Lapp-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы
- жүктілік және лактация кезеңі
- балалар және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Басқа дәрілік заттармен бір мезгілде қабылдауға тек дәрігердің кеңесінен кейін ғана рұқсат етіледі.
Гипогликемиялық әсерінің күшеюі және онымен байланысты гипогликемияның пайда болуы ГЕПИРИД® препаратын инсулинмен және пероральді басқа да гипогликемиялық препараттармен, метформинмен, ангиотензинге өзгертуші фермент (АӨФ) тежегіштерімен, анаболиялық стероидтармен және еркектің жыныс гормондарымен, хлорамфениколмен, кумарин туындыларымен, циклофосфамидпен, дизопирамидпен, фенфлураминмен, фенирамидолмен, фибраттармен, флуоксетинмен, симпатолитиктермен (гуанетидинмен), және фосфамидпен, моноаминоксидаза (МАО) тежегіштерімен, миконазолмен, флуконазолмен, парааминосалицил қышқылымен, пентоксифиллинмен (жоғары дозаларын парентеральді түрде енгізгенде), фенилбутазонмен, азапропазонмен, оксифенбутазонмен, пробеницидпен, аллопуринолмен, хинолондармен, салицилаттармен, сульфинпиразонмен, сульфаниламидті антибиотиктермен, тетрациклиндермен, тритоквалинмен, трофосфамидпен бір мезгілде қолданғанда байқалуы мүмкін.
Гипогликемиялық әсерінің бәсеңдеуі және осымен байланысты қандағы глюкоза деңгейінің жоғарылауы ГЕПИРИД® препаратын ацетазоламидпен, барбитураттармен, глюкокортикостероидтармен, диазоксидпен, диуретиктермен, адреналинмен және басқа да симпатомиметикалық дәрілермен, глюкагонмен, іш жүргізетін дәрілермен (ұзақ уақыт қолданғанда), никотин қышқылымен (жоғары дозаларда), эстрогендермен және прогестагендермен, фенотиазиндермен, фенитоинмен, рифампицинмен, қалқанша без гормондарымен бір мезгілде қолданған кезде байқалуы мүмкін.
Н2-рецепторлардың блокаторлары, клонидин және резерпин ГЕПИРИД® препаратының гипогликемиялық әсерін күшейтуге де, сонымен бірге әлсіретуге де қабілетті.
Бета-блокаторлар, клонидин, гуанетидин және резерпин сияқты симпатолитикалық препараттардың әсер етуімен гипогликемия симптомдары басылуы немесе болмауы мүмкін.
Алкогольді бір рет немесе үнемі қабылдау ГЕПИРИД® препаратының гипогликемиялық әсерін болжап білуге келмейтіндей күшейтуі немесе бәсеңдетуі мүмкін.
Кумарин туындыларының әсерлері күшеюі немесе бәсеңдеуі мүмкін.
Глимепирид Р450 2С9 (CYP2C9) цитохромының қатысуымен метаболизденеді. Бұл деректі глимепиридті CYP2C9 индукторларымен (мысал, рифампицин сияқты), немесе тежегіштерімен (флуконазол) бір мезгілде қолданған кезде ескеру қажет. Флуконазол ГЕПИРИД® препаратының AUC мәнін шамамен 2 есе арттырады.
Глимепиридтің басқа дәрілік заттармен фармакокинетикалық өзара әрекеттесуі сипатталмаған.
Айрықша нұсқаулар
Асты жүйесіз қабылдаған немесе ас қабылдауды өткізіп алған жағдайда ГЕПИРИД® препаратымен емдеу гипогликемияны тудыруы мүмкін.
Егер науқас өзінде жоғарыда аталған жағымсыз әсерлердің кез келгенін немесе басқа да жағымсыз әсерлерді байқаса, оның емдеуші дәрігерден кеңес алғаны жөн. Есекжем симптомдары пайда болған жағдайда дәрігерге дереу көрінуі керек.
Науқасты инсулинмен емдеуге ауыстыруды қажет ететін мына жағдайларға ерекше көңіл бөлген жөн: ауқымды күйіктер, көптеген ауыр жарақат, ауқымды хирургиялық араласым, сондай-ақ астың және дәрілік заттардың асқазан-ішек жолында сіңуінің бұзылуы (ішек бітелісі, ішек парезі және т.б.) және дене температурасының жоғарылауымен қатарласа жүретін инфекциялық аурулар.
Емнің алғашқы аптасында гипогликемияның пайда болу қаупі жоғары, және бұл емделушіні мұқият қадағалауды қажет етеді.
Гипогликемияның болуы мүмкін симптомдарына мыналар жатады: бас ауыру, тоймай ашығу, жүректің айнуы, құсу, шаршау, ұйқышылдық, ұйқының бұзылуы, қозу жағдайы, озбырлық, зейін қоюдың нашарлауы, назар аудару мен реакцияның бәсеңдеуі, депрессия, сананың шатасуы, сөйлеу мен көрудің нашарлауы, афазия, тремор, парез, сенсорлы бұзылулар, бас айналу, дәрменсіз жай-күй, өзін-өзі бақылай алмау, сандырақтау, церебральді құрысулар, ұйқышылдық және естен танудың комаға ұласуы, үстірт тыныс алу және брадикардия. Бұдан басқа, тершеңдік, жабысқақ тері, үрейлену, тахикардия, гипертензия, жүрек қағуының жиілеуі, стенокардия және жүрек аритмиялары сияқты адренергиялық контррегуляция белгілері болуы мүмкін.
Ауыр гипокликемияның ұстамасының клиникалық көрінісі инсульт көрінісін еске түсіруі мүмкін.
Көмірсуларды (қантты) кідіртпей қабылдау арқылы симптомдарды бірден басуға болады. Қанттың орнын алмастырғыштары мұндай жағдайда тиімді емес.
Сульфонилмочевинаның басқа туындыларын қолдану тәжірибесі, тіпті қабылданған шаралардың алғашқы сәттілігіне қарамастан, гипогликемияның қайтадан дамуы мүмкін екендігін көрсетеді.
Қанттың әдеттегідей мөлшерін пайдалану арқылы уақытша ғана қадағаланатын ауыр және ұзақ гипогликемияда шұғыл медициналық жәрдем, ал кейбір жағдайларда ауруханаға жатқызу қажет болады.
Гипогликемияның пайда болуына мүмкіндік беретін факторлар:
- емделушінің дәрігермен ынтымақтасуды қаламауы немесе қабілетсіздігі
- тоймау, жүйесіз тамақтану, ас қабылдауды өткізіп алу
- дене жүктемесі мен көмірсу қабылдау арасындағы сәйкессіздік
- емдәмнің бұзылуы
- алкогольді пайдалану, әсіресе ас қабылдауды өткізіп алумен қатарласқанда
- бүйрек функциясының бұзылуы
- бауыр функциясының бұзылуы
- артық дозалану
- көмірсудың алмасуына немесе гипогликемияның бақылануына ықпалын тигізетін кейбір декомпенсацияланған эндокриндік бұзылулар (қалқанша бездің белгілі бір патологиясында немесе гипофиздің алдыңғы бөлігінің немесе бүйрекүсті безі қабығы функциясының жеткіліксіздігінде)
- қолдануға көрсетілім жоқ кезде глимеридті қабылдау.
Науқаста гипогликемияның осындай қауіп факторлары бар болғанда глимепирид дозасын түзету қажет етілуі мүмкін.
Егер егде адамдарда гипогликемия біртіндеп пайда болса, гипогликемия симптомдары жеңіл түрде білінуі немесе тіпті болмауы мүмкін. Гипогликемия глюкозаны немесе қантты ішке қабылдау арқылы әрдайым дерлік толық басылады.
Гипогликемия көріністері қайталануы мүмкін. Сондықтан емделушілер мұқият бақылауда болуы тиіс. Гипогликемияның ауыр жағдайлары шұғыл емдік шараларды және кейбір жағдайларда ауруханаға жатқызуды қажет етуі мүмкін.
ГЕПИРИД® препаратымен емдеген кезде қандағы және несептегі глюкоза деңгейін жүйелі бақылап отыру қажет болады. Бұдан басқа, гликирленген гемоглобин деңгейін анықтау керек.
ГЕПИРИД® препаратымен емделу кезінде бауырлық және гематологиялық параметрлеріне (атап айтқанда, лейкоциттер мен тромбоциттер санына) жүйелі мониторинг қажет.
Күйзеліс жағдайларында (мысалы, апаттарда, шұғыл операцияларда, дене температурасын жоғарылататын инфекциялық ауруларда және т.б.) инсулинге уақытша ауыстырылуы мүмкін.
ГЕПИРИД® препаратын бауыр функциясының ауыр бұзылуы бар емделушілерге немесе диализдегі емделушілерге қолдану тәжірибесі күні бүгінге дейін жинақталған жоқ. Бүйрек немесе бауыр функциясының ауыр бұзылулары бар емделушілер үшін инсулинге ауыстыру қолданылады.
Г6ФД (глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназа) тапшылығы бар емделушілерде сульфонилмочевина туындыларымен емдеу гемолитикалық анемияның пайда болуына әкеп соғуы мүмкін. Глимепирид сульфонилмочевина туындыларына жататын болғандықтан, оны Г6ФД тапшылығы бар емделушілерге абайлап қолданған және сульфонилмочевина туындыларына жатпайтын баламалы дәрілерді қолдану мүмкіндігін қарастырған жөн.
ГЕПИРИД® препаратының құрамында лактоза моногидраты бар. Тұқым қуалаған, мысалы, галактозаның жақпаушылығы, Лапп лактаза тапшылығы немесе глюкоза-галактоза сіңуінің бұзылуы сияқты сирек бұзылулары бар емделушілер бұл дәрілік затты қабылдамағандары жөн.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Препараттың көлікті басқару және механизмдердмен жұмыс жасау қабілетіне әсер етуіне зерттеулер жүргізілген жоқ.
Гипогликемия немесе гипергликемия нәтижесінде, немесе, мысалы, көрудің бұзылулары салдарынан, емделушіде зейінді жұмылдыру мен реакцияға қабілеттілігінің нашарлағаны байқалуы мүмкін. Бұл осы қабілеттер маңызды болатын жағдайларда (мысалы, автомобильді басқарғанда немесе механизмдермен жұмыс жасағанда) қауіп тудыруы мүмкін.
Емделушілер көлікті басқару кезінде гипогликемияны болдырмау үшін қолдануы керек сақтық шараларына қатысты тиісті нұсқаулар алуы тиіс. Бұл гипогликемияның ізашар симптомдары жөнінде нашар хабардар немесе хабардар емес адамдар үшін, сондай-ақ гипогликемияның көріністері жиі болатын емделушілер үшін аса маңызды. Мұндай жағдайларда емделушілерге көлікті басқаруды немесе механизмдермен жұмыс жасауды тоқтата тұруы керектігіне нұсқау берілгені жөн.
Артық дозалануы
Симптомдары: гипогликемия, команың пайда болуына дейін.
Емі: көктамыр ішіне 40% глюкоза ерітіндісін енгізу, содан кейін 10% глюкоза ерітіндісімен инфузия. Егер науқас есінен танбаған болса, тәтті ыстық сусын ішкізу керек. Өмір үшін маңызды функцияларына, қандағы глюкоза концентрациясына (5,5 ммоль/л деңгейінде) 24-48 сағат бойы мониторинг жүргізу және демеу (гипогликемия көріністер қайталануы мүмкін) қажет.
Шығарылу түрі және қаптамасы
ПВХ/ПЭ/ПВДХ мөлдір үлбірден және баспалы алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 10 таблеткадан салынған.
Пішінді 2 немесе 3 қаптама медициналық қолдану жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға өндіруші фирманың голограммасымен қоса салынған.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 250С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
2 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды
Дәріханадан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ
Қазақстан Республикасы
Алматы қ., Шевченко к-сі 162 Е.
Тіркеу куәлігінің иесі
«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ
Қазақстан Республикасы
Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөнінде шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы:
«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ
Қазақстан Республикасы, Алматы қ., Шевченко к-сі 162 Е.
Телефон нөмірі: (+7 727) 399-50-50
Факс нөмірі: (+7 727) 399-60-60
Электронды поштасы: nobel@nobel. kz