ГЕПАРИН - ИНДАР

МНН: Гепарин натрия
Производитель: Индар ЧАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Heparin
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№121907
Период регистрации: 24.12.2015 - 24.12.2020

Инструкция

Саудалық атауы

ГЕПАРИН-ИНДАР

Халықаралық патенттелмеген атауы

Натрий гепарині

Дәрілік түрі

Инъекцияға арналған ерітінді, 5000 ХБ/мл

Құрамы

1 мл инъекцияға арналған ерітінді құрамында

белсенді зат - 5000 ХБ натрий гепарині,

қосымша заттар - бензил спирті, натрий хлориді, инъекцияға арналған су.

Сипаттамасы

Түссіз немесе ашық-сары түсті мөлдір сұйықтық.

Фармакотерапиялық тобы

Қан түзілуіне және қанға әсер ететін препараттар. Тікелей антикоагулянттар. Гепарин.

АТХ коды В01АВ01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Тері астына енгізгеннен кейін ең жоғары концентрациясына жету уақыты 4-5 сағатты құрайды.

Қан плазмасының ақуыздарымен байланысуға 95% жағдайда жетеді, таралу көлемі өте төмен және 0.06 л/кг құрайды (қан плазмасы ақуыздарымен күшті байланысуына орай, қан тамыры арнасынан кетпейді). Гепарин плацента арқылы және емшек сүтіне өтпейді. Эндотелийлік жасушалармен және мононуклеарлық-макрофагтық жүйенің жасушаларымен (ретикула-эндотелий жүйесінің жасушаларымен) қарқынды қармалады, бауырда және көкбауырда жинақталады.

Ингаляциялық енгізу тәсілінде (деммен ішке тартқанда) үлкен қан тамырлардың және лимфалық тамырлардың альвеолярлық макрофагтарымен, қылтамырлар эндотелийімен сіңіріледі: осы жасушалар гепарин жинақталатын негізгі орын болып табылады, одан ол қан плазмасындағы қажетті концентрациясын ұстап тұрып, біртіндеп босап шығады. Бауырда N-десульфамидазаның және тромбоциттер гепариназасының қатысуымен метаболизденеді. IV тромбоцитарлық фактордың (гепаринге қарсы фактор) метаболизміне қатысуы, сондай-ақ гепариннің макрофагтар жүйесімен байланысуы биологиялық белсенділіктің жылдам жойылуын және әсер етудің қысқа мерзімділігін көрсетеді. Десульфаттанған молекулалар бүйрек эндогликозидазасының әсер етуімен төмен молекулалық фрагменттерге айналады.

Гепариннің жартылай шығарылу кезеңі –1-6 сағат (орташа – 1,5 сағ.); семіздікте, бауыр және/немесе бүйрек жеткіліксіздігінде ұзарады; өкпе артериясының тромбоэмболиясында, инфекцияларда, қатерлі ісіктерде қысқарады. Бүйрекпен бөлінеді, негізінен белсенді емес метаболиттер түрінде, тек жоғары дозаларды енгізгенде өзгермеген күйде (50%-ға дейін) шығарылуы мүмкін. Гемодиализ арқылы шығарылмайды.

Фармакодинамикасы

Гепарин D-глюкозамин мен D- глюкурон қышқылының сульфатталған қалдықтарынан тұратын гликозамингликан (мукополисахарид) болып табылады.

Гепарин тікелей әсер ететін антикоагулянт. Гепарин ерітіндіде теріс заряд иеленген, ол қан ұю үдерісіне қатысатын ақуыздармен өзара әрекеттесуіне ықпал етеді. Гепарин III антитромбинмен байланысады (гепариннің кофакторы) және V, VII, IX, X факторларының белсенділігі жойылуының жолымен қан ұю үдерісін тежейді.

Қан ұюын белсенділендіретін факторлар (калликреин, IXa, Xa, XIa, XIIa) бейтараптандырылады, протромбиннің тромбинге айналуы бұзылады. Тромб түзілу үдерісі басталған жағдайда, гепариннің көп мөлшері тромбиннің белсенділігін жою және фибриногеннің фибринге айналуын тежеу жолымен кейіннен болатын коагуляцияны тежеуі мүмкін.

Гепарин сондай-ақ фибринстабилизациялайтын фактордың белсенділенуін тежеу жолымен тұрақты фибринді ұйындылардың түзілуінің алдын алады. Парентеральді енгізген кезде гепарин аденозиндифосфаттың әсерімен туындаған простациклиннің тромбоциттер агрегациясына әсерін баяулатып, қанның ұюын баяулатады, фибринолиз үдерісін белсенділендіреді, кейбір энзимдердің белсенділігін бәсеңдетеді (гиалуронидаза, фосфатаза, трипсин).

Қолданылуы

- терең көктамырлар тромбозы, жедел артериялық эмболия немесе тромбоз, тромбофлебит, коронарлық қантамырлар эмболиясы секілді тромбоэмболиялық бұзылыстарды емдеуде

- терең көктамырлар тромбозының профилактикасында

- аталған патологияға бейім науқастарда коронарлық артериялар тромбоэмболиясынының профилактикасында

- қан айналымының экстракорпоральді әдістері пайдаланылатын операциялар кезінде, гемодиализ жүргізгенде қан ұюының алдын алуда

Қолдану тәсілі және дозалары

Гепарин-Индар препараты сорғалатып немесе үздікті көктамырішілік немесе теріастылық инъекциялар түрінде тағайындалады.

Препаратты тағайындар алдында қан ұю уақытын, тромбиндік және белсенділендірілген парциальді тромбопластиндік уақытты, тромбоциттер санын анықтау керек. Гепаринді сұйылту үшін тек 0,9% натрий хлориді ерітіндісін қолдану керек.

Жедел тромбозда ересектерге емді көктамырлық қанның ұюын, тромбиндік және белсенділендірілген парциальді тромбопластиндік уақытты бақылаумен 10000 – 15000 ХБ Гепарин-Индарды көктамырішілік енгізуден бастау керек. Осыдан кейін 5000 – 10000 ХБ Гепарин-Индарды әрбір 4-6 сағат сайын енгізу керек. Бұл кезде қан ұю уақыты 2,5-3 есе, ал белсенділендірілген парциальді тромбопластиндік уақыт– 1,5-2 есе жоғарылайтын Гепарин-Индар дозасы талапқа сай деп саналады.

Жедел тромбоздың профилактикасы үшін Гепарин-Индарды тері астына 5000 ХБ –ден әрбір 6-8 сағатта енгізу керек. Қанның диссеминацияланған қантамырішілік ұю (ДҚҰ) синдромының бірінші фазасында ересектерде тромбиндік уақытты бақылаумен 2500-5000 ХБ тәуліктік дозада гепаринді ұзақ уақыт теріастына тағайындау керек. Гепарин-Индарды тоқтатқанға дейін 1-2 тәулік бұрын тәуліктік дозаны біртіндеп төмендетеді.

Ұдайы (мезгіл-мезгіл) инъекцияға қарағанда, ең дұрысы үздіксіз көктамырішілік инфузия гепаринді қолданудың ең тиімді тәсілі болып табылады, өйткені ол тұрақты гипокоагуляциямен қамтамасыз етеді және қан кетуді сирек туындатады.

Экстракорпоральді қанайналымын жүргізгенде 500 мл қанға 140- 400 ХБ/кг немесе 1500-2000 ХБ дозада енгізеді. Гемодиализде алдымен көктамыр ішіне 10000 ХБ, содан кейін емшараның ортасында – тағы 30000-50000 ХБ енгізеді. Егде жастағы тұлғалар үшін, әсіресе әйелдерде, доза төмендетілуі керек.

Гепарин-Индарды балаларға көктамыр ішіне тамшылатып БІТУ бақылаумен енгізеді: 3 –тен 6 жасқа дейін – тәулігіне 600 ХБ/кг, 6-дан 15 жасқа дейін – тәулігіне 500 ХБ/кг.

Жағымсыз әсерлер

Жиірек кездесетін жағымсыз құбылыстар – қан кету, бауыр ферменттері белсенділігінің қайтымды өзгерісі, қайтымды тромбоцитопения және әртүрлі тері реакциялары. Жайылған аллергиялық реакциялар, тері некрозы және приапизм туралы жеке хабарлар бар.

Қан және лимфа жүйесі тарапынан бұзылыстар

Гепарин тромбоцитопенияны тікелей немесе тромбоциттермен-агрегацияланатын антиденелерді өндіру арқылы туғызуы мүмкін. Бұл құбылыстар препаратты қабылдауды тоқтатқаннан кейін қайтымды.

Жиі:

I типті тромбоцитопения

Сирек:

II типті тромбоцитопения, бәлкім иммуноаллергиялық текті. Кейбір жағдайларда II типті тромбоцитопения көктамырлық немесе артериялық тромбоздармен қатар жүреді.

Иммундық жүйенің бұзылыстары

Сирек:

Барлық типтегі және ауырлық дәрежесіндегі аллергиялық реакциялар, әртүрлі біліністермен

Өте сирек:

Анафилактоидты реакциялар және анафилактикалық шок

Метаболизмі және қоректенудің бұзылуы

Сирек:

Гипоальдостеронизм, ол плазмада калийдің артуына әкелуі мүмкін. Сирек клиникалық мәні бар гиперкалиемия созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі және қант диабеті бар науқастарда болуы мүмкін

Қантамырлық аурулар

жиі:

әсіресе жоғары дозада пайдаланған кезде ағзаның кезкелгенінен қан кету. Кейбір жағдайларда қан кету өлімге немесе тұрақты еңбекке жарамсыздыққа әкелді.

Өте сирек спинальді немесе эпидуральді анестезияда немесе жұлынми пункциясында гепариннің профилактикалық дозасын қабылдайтын пациенттерде эпидуральді және спинальді гематома тіркелді.

Гепатобилиарлы жүйе тарапынан бұзылыстар

жиі:

Трансаминазалар, гамма-GT, ЛДГ және липаза деңгейінің жоғарылауы, барлық көрсеткіштер препаратты қабылдауды тоқтатқаннан кейін қалпына келеді.

Терінің және тері асты шелінің зақымдануы

жиі емес:

Бөрту (әр түрлі бөртулер, эритематозды және макулопапулездіні қоса), есекжем, қышыну.

сирек:

Тері некрозы, бұл кезде емді шұғыл түрде тоқтату керек.

Эритеманың бір жағдайы туралы хабар бар.

Қимыл-тірек аппараты мен дәнекер тін тарапынан зақымданулар

Жиі емес:

Гепаринмен ұзақ уақыт емдеумен байланысты остеопороз.

Репродуктивті жүйенің бұзылуы

Өте сирек:

Приапизм

Жалпы аурулар және препаратты енгізген жердегі зақымдану

жиі:

Инъекция орнындағы реакция; тері астына енгізгенде жергілікті тітіркену

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- гепаринге жоғары сезімталдық

- сыртартқысында гепарин-индукцияланған тромбоцитопения бар немесе болған

- жайылған немесе жергілікті қан кетуге бейімділік, бауырдың, бүйректің ауыр жеткіліксіздігін, ойықжара ауруының асқынуын, Крон ауруын, жедел немесе жеделге жуық септикалық эндокардитті, бассүейкішілік қан құйылуды немесе жарақатты және бас, мойын, көз, құлақ аймағына операцияны қоса және әйелдерде босануда, түсік тастау қатері кезінде (оның ішінде жуық арада)

- жуық арада қуық безіне, бауырға және өт жолдарына хирургиялық араласулар жүргізілуі

- жұлын-миға жасалған пункциядан кейінгі жай-күй

- бақыланбайтын ауыр артериялық гипертензия

- пролиферативті диабеттік ретинопатия

- туберкулездің белсенді түрі

- жедел және созылмалы лейкоз

- апластикалық және гипопластикалық анемия

- жүктілік және лактация кезеңі

- 3 жасқа дейінгі балалар

Гепарин-Индар инъекциясының құрамында 10 мг/мл консервант – бензил спирті бар, сондықтан шала туған немесе жаңа туған сәбилерге қолдануға болмайды.

Жүкті әйелдер Гепарин-Индар алған кезде босану кезінде эпидуральді анестезия жасауға болмайды.

Алдын алу үшін емес, емдеу үшін Гепарин-Индар алып жүрген науқастарда, жоспарлы хирургиялық емшара жүргізген кезде жергілікті-аймақтық анестезия қарсы көрсетілімде, өйткені Гепаринді пайдалану өте сирек, бірақ ұзақ немесе ұдайы салданудың салдарынан эпидуральді немесе жұлын гематомасының дамуымен астасқан.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Тікелей және тікелей емес әсер ететін антикоагулянттар гепариннің әсерін күшейтеді. Антигистаминдік препараттар және оймақгүл препараттары, тетрациклиндер, никотин, нитроглицерин, кортикотропин, тироксин препараттың антикоагулянттық әсерін әлсіретеді. Тромбоциттер агрегациясын төмендететін дәрілер (ацетилсалицил қышқылы, декстрин, фенилбутазон, ибупрофен, метиндол, дипиридамол, гидроксихлорохин, фибринолитиктер, аскорбин қышқылы, қастауыш алкалоидтары, индометацин, сульфинпиразон, пробенецид, цефалоспориндер, кеторомолак, епопростинол, клопидогрел, тиклопидин, стрептокиназа, пенициллиндерді енгізу, этакрин қышқылы, цитостатиктер) гепаринмен бір мезгілде емдегенде қан кетуді туындатуы мүмкін болғандықтан, оларды аса сақтықпен қолдану керек.

Қан кету қаупі сондай-ақ гепаринді ульцерогенді, иммунодепрессивті және тромболитикалық препараттармен біріктіріп қолданғанда жоғарылайды.

Гепарин фенитоин, хинидин, пропранолол, бензодиазепиндер және билирубинді плазма ақуыздарымен байланысқан орнынан ығыстырып шығаруы мүмкін. Бір мезгілде қолданғанда сілтілі дәрілік заттар, энаприлат, трициклді антидепрессанттар гепаринмен байланысуы мүмкін, ол өзара тиімділігінің төмендеуіне әкеледі.

АӨФ тежегіштері, ангиотензин II антагонистері: гиперкалиемия дамуы мүмкін.

Алкоголь: бір мезгілде спирттік ішімдіктерді қабылдау қан кетудің даму қаупін айтарлықтай жоғарылатуы мүмкін.

Сыйымсыздығы.

Добутамин гидрохлориді мен гепаринді, хелатты кешендер түзілуіне байланысты араластыруға және бірге енгізуге болмайды

Айрықша нұсқаулар

Гепаринді емдік мақсаттарда тағайындағанда препаратты бұлшықет ішіне енгізуге болмайды. Биопсия, эпидуральді анестезия және диагностикалық люмбальді пункциялардан аулақ болу керек.

Сыртартқысында төмен молекулярлы гепариндерге аса жоғары сезімталдық байқалған пациенттерге сақтықпен қолдану керек.

Тромбоциттер санын емді бастар алдында, емнің бірінші күні және гепаринді тағайындаудың барлық кезеңі бойы 3-4 күн сайын анықтау керек. Тромбоциттер санының кенеттен төмендеуі препаратты дереу тоқтатуды, сондай-ақ тромбоцитопенияның этиологиясын анықтау үшін, ары қарай тексеруді талап етеді.

Гепаринмен индукцияланған I немесе II типтегі тромбоцитопенияға күдік туындағанда гепаринмен емдеуді тоқтату керек.

Гепаринмен емдеуден тікелей емес антикоагулянттар қабылдауға ауысқанда, гепаринді антикоагулянттар протромбиндік уақыттың кем дегенде 2 күн қатарынан емдік шекке дейін жоғарылауын қамтамасыз еткен жағдайда тоқтатады.

Айтарлықтай гипокоагуляцияны болдырмау үшін, инъекциялар аралығын ұзартпай, гепариннің дозасын азайту керек.

Гепаринді қолданғанда гематологиялық көрсеткіштерді бақылау, сондай-ақ геморрагиялық асқынулардың даму ерекшеліктерімен пациенттің клиникалық жағдайын бақылау ұсынылады.

60 жастан асқан пациенттерде және бүйрек функциясының бұзылуымен пациенттерде гепарин геморрагия (әсіресе әйелдерде) туындатуы мүмкін.

Жануар тектес ақуыздарға сезімтал пациенттер, гепаринге де сезімтал болуы мүмкін.

Толық дозаны енгізгенге дейін бірнеше минут бұрын аса жоғары сезімталдық реакциясына күдік туындағанда көктамырішілік 1000 ХБ сұйылтылған сынама дозаны көктамыр ішіне баяу енгізу керек.

Босанғаннан кейін 36 сағат ішінде айрықша сақтық шараларын сақтау керек. Артериялық гипертензиямен науқастарда артериялық қысымды бақылау керек.

Қант диабетімен, бүйрек жеткіліксіздігімен, метаболикалық ацидозбен пациенттерде қандағы калийдің немесе қабылданатын калий препараттарының жоғары концентрациясында гиперкалиемия дамуының даму қаупінің артуына қарамастан препаратты қабылдауда қандағы калий деңгейін жиі бақылау ұсынылады.

Гепаринді гематома түзілуі қаупіне байланысты бұлшықет ішіне енгізуге болмайды.

Қан кетудің жоғары қаупіне байланысты, қатар жүретін бұлшықет ішілік инъекциялар, жұлын-ми пункциясы және осыған ұқсайтын емшараларды сақтықпен жүргізу керек.

Антидене арқылы гепарин-индукцияланған тромбоцитопения даму қаупіне байланысты 5 күннен аса Гепарин қабылдайтын пациенттерде тромбоциттер деңгейін бақылау керек, тромбоцитопения дамыған жағдайда ем дереу тоқтатылуы керек.

Гепарин-индукцияланған тромбоцитопения және тромбозбен гепарин-индукцияланған тромбоцитопения гепаринмен ем тоқтатылғаннан кейін бірнеше апта ішінде дамуы мүмкін. Тромбоцитопениямен немесе тромбозбен пациенттер гепарин тоқтатылғаннан кейін аталған патологияның барына тексерілуі керек.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе әлеуетті қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препараттың жағымсыз әсерлерін ескеріп, зейінді жоғары жұмылдыруды және психомоторлық реакциялар жылдамдығын талап ететін көлік құралдарын басқару және әлеуетті қауіпті қызмет түрлерімен айналысқанда сақтық шараларын сақтау керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: ауыр геморрагиялық асқынулар, қан кету.

Емі: геморрагиялық асқынулардың ауырлығына байланысты препараттың дозасын азайту немесе оны қабылдауды тоқтату керек. Егер препаратты қабылдауды тоқтатқаннан кейін қан кету жалғасса, гепариннің антагонисі – протамин сульфатты (немесе хлорид) (1 мл протамин сульфаты 100 ХБ гепаринді бейтараптандырады) көктамыр ішіне енгізеді. Гепарин препаратын көктамыр ішіне енгізгеннен кейін 90 минут ішінде протамин сульфатының есептелген дозасының 50 % – кейінгі 3 сағаттың ішінде 50 % енгізеді.

Шығарылу түрі және қаптамасы

1 құтыдан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған жеке қорапшаға салынған.

Қорапша қақпағының клапаны ілмектің көмегімен жабылуы керек. 10 қорапша (5 данадан 2 қатар) жылу сақтайтын полиэтилен үлбірге қапталған.

Немесе 5 құтыдан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған жеке қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 2°С-ден 8°С-ге дейінгі температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы.

Өндіруші

«Инсулиндер өндіретін «Индар»» ЖАҚ

02099, Киев қ-сы, Оросительная к-сі, 5. Тел. 566-36-01.

Тіркеу куәлігі иесі

«Инсулиндер өндіретін «Индар»» ЖАҚ

02099, Киев қ-сы, Оросительная к-сі, 5. Тел. 566-36-01.

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Инсулиндер өндіретін «Индар»» ЖАҚ

Украина, 02099, Киев қ-сы, Оросительная к-сі, 5. тел. +38 (044) 566-35-12.

Прикрепленные файлы

225609741477976298_ru.doc 72 кб
321058041477977542_kz.doc 104 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники