Гентамицина сульфат (4%)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Гентамицин сульфаты

Халықаралық патенттелмеген атауы

Гентамицин

Дәрілік түрі

Инъекцияға арналған 4 % 2 мл ерітінді

Құрамы

Бір ампуланың ішінде

белсенді зат – гентамицин 80 мг (гентамицин сульфаты түрінде),

қосымша заттар - натрий метабисульфиті, динатрий эдетаты, инъекцияға арналған су.

Сипаттамасы

Мөлдір, түссіз немесе сәл жасылдау сұйықтық.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі қолдануға арналған бактерияға қарсы препараттар. Аминогликозидті бактерияға қарсы препараттар. Басқа да аминогликозидтер. Гентамицин

АТХ коды J01GB03

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдаған кезде абсорбциясы - төмен (іс жүзінде сіңбейді, сондықтан тек парентеральді қолданылады). Бұлшықет ішіне (б/і) енгізгеннен кейін жылдам және толығымен сіңіріледі. TCmax б/і енгізгеннен кейін – 0,5 - 1,5 сағат, 30 минут к/і инфузиялаудан кейін - 30 минут, 60 минут к/і инфузиялаудан кейін - 15 минут; 1,5 мг/кг б/і немесе к/і енгізгеннен кейін препараттың қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясының (Cmax) мөлшері 6 мкг/мл құрайды.

Плазма ақуыздарымен байланысуы төмен (10% дейін). Ересектердегі таралу көлемі – 0,26 л/кг, балаларда – 0,2 - 0,4 л/кг, 1 аптаға дейінгі жастағы және дене салмағы 1,5 кг дейінгі жаңа туғандарда - 0,68 л/кг дейін, 1аптаға дейінгі жастағы және дене салмағы 1,5 кг асатын жаңа туғандарда - 0,58 л/кг дейін. Емдік концентрацияларда бауырда, бүйректе, өкпеде плевральді, перикардиальді, синовиальді, перитонеальді, асциттік және лимфа сұйықтықтарында, несепте, жарақаттан бөлінетінде, іріңде, грануляцияланатын тіндерде анықталады. Төмен концентрациялары май тінінде, бұлшықеттерде, сүйектерде, өтте, емшек сүтінде, көздің сулы ылғалында, бронх сөлінісінде, қақырықта және жұлынми сұйықтығында (ЖМС) анықталады.

Емдік концентрацияларында ересектерде іс жүзінде гематоэнцефалдық бөгет (ГЭБ), арқылы өтпейді, менингитте оның ЖМС концентрациясы жоғарылайды. Жаңа туғандарда ересектерге қарағанда ЖМС-да жоғары концентрацияларға жетеді. Плацента арқылы өтеді.

Метаболизмге ұшырамайды. Препараттың жартылай шығарылу кезеңі (T1/2) ересектерде – 2 - 4 с, 1 аптадан 6 айға дейінгі жастағы балаларда – 3 - 3,5 с, дене салмағы 2 кг асатын жаңа туғандар мен күні жетпей туғандарда – 5,5 с, дене салмағы 1,5 кг төмендерде – 11,5 с, 2 кг дейіндерде - 8 с.

Негізінен бүйректермен өзгермеген түрінде шығарылады; аздаған мөлшерде - өтпен. Бүйректің қалыпты функциясымен емделушілерде алғашқы тәуліктерде 70 – 95 % шығарылады, бұл кезде несепте 100 мкг/мл асатын концентрациялары түзіледі. Төмендеген шумақтық сүзілісімен емделушілерде шығарылуы айтарлықтай төмендейді.

Гемодиализде шығарылады – әрбір 4 - 6 сағатта концентрациясы 50 %-ға азаяды. Перитонеальді диализдің тиімділігі төмендеу - 48 - 72 с ішінде дозаның 25 % шығарылады.

Қайталап енгізгенде негізінен ішкі құлақтың лимфалық кеңістігінде және бүйрек өзекшелерінің проксимальді бөлімдерінде жинақталады.

Фармакодинамикасы

Әсер ету ауқымы кең аминогликозидтер тобының бактерицидті антибиотигі. Тасымалдаушы және ақпараттық РНҚ кешенінің түзілуіне кедергі етіп, рибосомалардың 30S суббірлігімен байланысады және ақуыздар синтезін бұзады, бұл кезде генетикалық кодтың қате саналуы және функциональдік емес ақуыздардың түзілуі жүреді. Бактерицидтік әсерге ие – үлкен концентрацияларда жасушалық жарғақшалардың бөгеттік функциясын төмендетеді және микроорганизмдердің қырылуын туындатады.

Гентамицинге сезімталдығы жоғары (ең төмен бәсеңдететін концентрациясы (ТБК) 4 мг/л төмен) грамтеріс микроорганизмдер - Proteus spp. (оның ішінде индолоң және индолтеріс штаммдар), Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.; грамоң микроорганизмдер - Staphylococcus spp. (оның ішінде пенициллинге төзімді); ТБК 4-8 мг/л –де Serratia spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp. (оның ішінде Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Providencia spp. сезімтал.

Төзімді (ТБК 8 мг/л жоғары) - Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Streptococcus spp. (Streptococcus pneumoniae және D тобының штаммдарын қоса), Bacteroides spp., Clostridium spp., Providencia rettgeri.

Микроорганизмдердің жасушалық қабырғасының синтезіне әсер ететін, пенициллиндермен біріктірілімде (оның ішінде бензилпенициллинмен, ампициллинмен, карбенициллинмен, оксациллинмен), Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Enterococcus durans, Enterococcus avium, іс жүзінде барлық Streptococcus faecalis штаммдарына және оның әртүріне (оның ішінде Streptococcus faecalis liguifaciens, Streptococcus faecalis zymogenes), Streptococcus faecium, Streptococcus durans қатысты белсенділік білдіреді.

Микроорганизмдердің гентамицинге төзімділігі баяу дамиды, әйтсе де неомицин мен канамицинге төзімді штаммдар, гентамицинге де төзімділік білдіруі мүмкін (толық емес айқаспалы төзімділік). Зеңдерге, вирустарға, қарапайымдыларға әсер етпейді.

Бұлшықет ішіне немесе көктамыр ішіне енгізгеннен кейін қандағы емдік концентрациялары шамамен 0,5 - 1,5 с кейін түзіледі және 8 - 12 с ішінде сақталады.

Қолданылуы

Сезімтал микрофлорамен туындаған бактериялық жұқпаларда:

– жоғарғы және төменгі тыныс алу жолдарының жұқпалары (оның ішінде бронхит, пневмония, плевра эмпиемасы)

– асқынған урогенитальді жұқпалар (оның ішінде пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, гонорея, эндометрит)

– сүйек және буын жұқпалары (оның ішінде остеомиелит)

– тері және жұмсақ тіндердің жұқпалары

– абдоминальді жұқпалар (перитонит, пельвиоперитонит)

– орталық жүйке жүйесінің жұқпалары (менингит және б.)

– сепсис, жара жұқпасы, күйік жұқпасы.

Қолдану тәсілі және дозалары

Парентеральді. Орташа ауырлықтағы ауруларда көктамыр ішіне (к/і) және бұлшықет ішіне (б/і) енгізуге арналған тәуліктік дозасы бүйректің қалыпты қызметімен ересектер үшін бірдей тәулігіне - 3 мг/кг. Енгізу жиілігі тәулігіне – 2 - 3 рет. NaCl 0,9 % ерітіндісінде немесе декстрозаның 5 % ерітіндісінде ( 50 - 300 мл) 1,5 - 2 сағат ішінде к/і тамшылатып енгізіледі, балаларда енгізілетін сұйықтық көлемі аз болуы керек (препарат концентрациясы 1 мг/мл- 0,1 % аспауы керек). Аурудың ауыр ағымында тәуліктік дозасы - 5 мг/кг, жиілігі тәулігіне – 3 - 4 рет; жағдайы жақсарғаннан кейін дозаны 3 мг/кг дейін төмендетеді. Ең жоғары бір реттік доза: 160 мг (бүйрек функциясы қалыпты емделушілер үшін). Ең жоғары тәуліктік дозасы: тәулігіне 5 мг/кг.

Несеп шығару жолдарының жұқпалы-қабыну ауруларымен және бүйректің қалыпты қызметімен емделушілерге тәулігіне 1 рет 120 - 160 мг дозада 7-10 күн ішінде тағайындайды.

Балалар. 3 жасқа дейінгі балаларға гентамицин сульфатын тек өмірлік көрсеткіштеріне қарай тағайындайды (ауыр жұқпаларда).

Тәуліктік дозасы: жаңа туғандар мен емшектегі балаларға – 2 – 5 мг/кг, 1 жастан 5 жасқа дейінгі жастағы балаларға – 1,5 – 3 мг/кг, 6 – 14 жастағыларға – 3 мг/кг. Барлық жас тобындағы балаларға арналған ең жоғары тәуліктік дозасы 5 мг/кг құрайды. Препаратты тәулігіне 2 – 3 рет енгізеді.

Бүйректің шығару қызметінің бұзылуымен науқастарға және егде емделушілерге, сондай-ақ ауыр күйік ауруында дозалау режимін дұрыс таңдау үшін гентамициннің плазмадағы концентрациясын анықтау қажет.

Гентамициннің орташа дозаларын енгізер арасындағы интервал (сағатта) төмендегі формула бойынша анықталады: интервал (с) = креатинин концентрациясы (мг/100 мл) х 8.

Жұқпаның ауыр ағымында төмен бір реттік дозаларды жоғары жиілікпен тағайындау ұсынылады; бір реттік дозаның мөлшерінің төмендеуі жоғарыда келтірілген формула бойынша есептелген интервалдың енгізу арасындағы (8 с) қалыпты интервал мөлшеріне қатысты еселі болуы керек. Дозасын Cmax 12 мкг/мл (нефро-, ото- және нейроуыттылықтың даму қаупінің төмендеуі ) аспайтындай етіп таңдау керек.

Ісінулерде, асцитте, семіруде дозаны "нақты" немесе "құрғақ" дене салмағына қарай анықтайды. Бүйрек қызметінің бұзылуында және гемодиализ жасағанда сеанстан кейін ересектерге ұсынылатын дозасы - 1-1,7 мг/кг (жұқпаның ауырлығына байланысты), балаларға – 2 – 2,5 мг/кг.

Жағымсыз әсерлері

- жүрек айнуы, құсу, тәбеттің жоғалуы, дене салмағының төмендеуі, сілекей бөлінуінің жоғарылауы, "бауыр" трансаминазалары белсенділігінің жоғарылауы, гипербилирубинемия

- анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения

- бұлшықеттің тартылуы, парестезиялар, жансыздануды сезіну, эпилепсия ұстамалары, бас ауыруы, ұйқышылдық, психоз (балаларда), гипотензия

- нефроуыттылық – бүйрек қызметінің бұзылуы (олигурия, протеинурия, микрогематурия), бүйректің тубулярлы некрозы (сирек)

- отоуыттылық – құлақтағы шуыл, естудің төмендеуі, вестибулярлық және лабиринттік бұзылыстар, қайтымсыз саңыраулық

- тері бөртпесі, қышыну, қызба, ангионевротикалық ісіну, эозинофилия

- гипокальциемия, гипокалиемия, гипомагниемия (балаларда)

- қызба, супержұқпаның дамуы

- енгізілген орынның ауыруы (бұлшықетішілік енгізуде)

- флебиттер және перифлебиттер (көктамырішілік енгізуде)

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- жоғары сезімталдық (оның ішінде сыртартқысындағы басқа да аминогликозидтерге)

- есту жүйкесінің невриті, вестибулярлы аппарат аурулары

- азотемия және уремиямен бүйрек қызметінің ауыр созылмалы жеткіліксіздігі

- 3 жасқа дейінгі балаларға

- жүктілік, лактация кезеңі

Сақтықпен: миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозидтер жүйке-бұлшықеттік берілудің бұзылуын туындатуы мүмкін, ол кейіннен қаңқа бұлшықеттерінің әлсіреуіне әкеледі), дегидратация, бүйрек жеткіліксіздігі, шала туылғандық, егде жас.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Басқа дәрілік заттармен (оның ішінде басқа да аминогликозидтермен, амфотерицин В-мен, гепаринмен, ампициллинмен, бензилпенициллинмен, клоксациллинмен, карбенициллинмен, капреомицинмен) фармацевтикалық сыйымсыз (бір еккіште араластыруға болмайды). Курареге ұқсайтын дәрілік заттардың миорелаксациялайтын әсерін жоғарылатады. Антимиастениялық дәрілік заттардың әсерін төмендетеді.

Парентеральді енгізуге арналған метоксифлуран, полимиксиндер және жүйке-бұлшықеттік берілуді бөгейтін басқа дәрілік заттар (ингаляциялық анестезияға арналған дәрілік заттар ретінде галогенизделген көмірсутектер, апиынды анальгетиктер, цитратты консерванттармен қанның көп мөлшерін құйғанда), нефроуытты әсерінің және тыныс алудың тоқтауының даму қаупін арттырады (жүйке-бұлшықеттік бөгелістің күшеюі нәтижесінде). "Ілмектік" диуретиктер ото- және нефроуыттылықты күшейтеді (гентамициннің өзекшелік сөлінісінің төмендеуі). Уыттылығы цисплатинмен және басқа ото- және нефроуытты дәрілік заттармен бір мезгілде тағайындағанда күшейеді.

Пенициллинді қатардың антибиотиктері (ампициллин, карбенициллин) белсенділік спектрін кеңейту есебінен микробқа қарсы әсерін күшейтеді.

Индометацинді парентеральді енгізу аминогликозидтердің уытты әсерінің даму қаупін арттырады (препараттың жартылай шығарылу кезеңінің ұзаруы және оның клиренсінің төмендеуі).

Айрықша нұсқаулар

Гентамицинді қолдануда бүйрек, есту және вестибулярлы аппараттар функциясын бақылау керек. Бүйрек ауруларымен емделушілерде гентамициннің сарысулық концентрациясын, сондай-ақ шумақтық сүзілуді әрбір 3 күн сайын (осы көрсеткіштер 50 % -ға төмендегенде препаратты қабылдауды тоқтату керек) үнемі бақылау керек. Бүйрек функциясының бұзылуының симптомдары немесе есту және вестибулярлы аппараттың зақымдануы гентамицинмен емді тоқтатуды немесе сирек жағдайларда оның дозасын түзетуді талап етеді.

Гентамицинді дегидратациямен, ботулизммен, паркинсонизммен, гипокальцемиямен емделушілерде, сондай-ақ егде жастағы науқастарда сақтықпен қолдану керек. Отоуыттылық қаупі организмнің сусыздануында және егде және қарт жастағы тұлғаларда жоғарылайды, осыған байланысты олар сұйықтықтың жеткілікті мөлшерін қабылдауы керек.

Бүйрек ауруларымен, есту қабілетінен айырылған, бас айналуы немесе құлақтың шуылымен емделушілер гентамицинге ерекше сезімтал. Көлемі 20 %-дан асатын күйіктерде, эндокардитте, сепсисте гентамицин сульфаттың барлық тәуліктік дозасын енгізуге болмайды.

Ұзақ уақыт қолданғанда, препарат дозасы ең жоғары рұқсат етілгеннен аспайтын, қандағы гентамицин концентрациясының деңгейін қамтамасыз ететіндей болуы керек. Ол үшін қауіп тобына жататын науқастарда, емдеу кезінде қандағы гентамицин концентрациясының деңгейін бақылау керек.

Препаратты ауруханалық емес пневмонияны (амбулаторлық, сондай-ақ стационарлық жағдайларда) емдеу үшін қолданбайды. Емдеу аясында микроорганизмдердің төзімділігі дамуы мүмкін. Аталған жағдайларда препаратты тоқтату және антибиотикограмманың деректерінің негізінде ем тағайындау керек. Ампуладағы натрий бисульфиті науқастарда аллергиялық асқынулар туындатуы мүмкін, әсіресе ауыр аллергологиялық сыртартқысымен науқастарда.

Жүктілік және лактация кезеңі

Гентамицинді жүктілік кезінде тағайындағанда ұрыққа отоуытты әсері қаупінің болуына байланысты, жүктілік кезінде гентамицинді оның қан плазмасындағы концентрациясын бақылаумен тек өмірлік көрсеткіштеріне байланысты тағайындайды. Препаратты лактация емшекпен емізу кезеңінде тағайындау қажет болған жағдайда емшекпен қоректендіруді тоқтату керек.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе әлеуетті қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Емделу кезіндегі мүмкін жағымсыз әсерлерін ескеріп, зейінді жоғары жұмылдыру және психомоторлық реакция жылдамдығын (көлік құралдары мен механизмдерді басқаруды қоса) талап ететін әлеуетті қауіпті қызметтермен айналыспау ұсынылады.

Артық дозалануы

Симптомдары: жүйке-бұлшықеттік өткізгіштіктің төмендеуі (тыныс алудың тоқтап қалуы).

Емі: ересектерге к/і антихолинэстеразды дәрілік заттарды (прозерин), сондай-ақ кальций препараттарын (CaCl2 10 % 5-10 мл, кальций глюконаты 10% 5-10 мл) енгізеді. Прозеринді енгізер алдында алдын-ала к\і атропинді 0,5 – 0,7 мг дозада енгізеді, пульстің жиілеуін күтіп 1,5 - 2 минуттан кейін к/і 1,5 мг (3 мл 0,05% ерітінді) прозеринді енгізеді. Егер осы дозаның әсері жеткіліксіз болса, қайталап прозериннің осындай дозасын енгізеді (брадикардия пайда болған жағдайда атропиннің қосымша инъекциясын жасайды). Балаларға Ca2+ препаратын енгізеді. Тыныс алудың бәсеңдеуінің ауыр жағдайында өкпені жасанды желдету қажет болады. Гемодиализдің (тиімдірек) және перитонеальді диализдің көмегімен шығарылуы мүмкін.

Шығарылу түрі және қаптамасы

2 мл препараттан шыныдан жасалған ампулаларда.

10 ампуладан ампуланы ашуға арналған пышақпен немесе скарификатормен бірге картоннан жасалған қорапқа салады.

Қораптар медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықтармен бірге топтық қаптамаға салынған.

Медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықтар саны қаптамалар санына сәйкес келуі керек.

Немесе 10 ампуладан поливинилхлоридті үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынады. Ампулалармен 1 пішінді ұяшықты қаптамадан ампуланы ашуға арналған пышақпен немесе скарификатормен және медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапшаға салынған.

Сындыру сақинасы немесе кертігі және сындыру нүктесі бар ампулаларды қолданғанда, ампуланы ашуға арналған пышақ немесе скарификатор салынбайды.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 25 ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек.

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

“Борисов медициналық препараттар зауыты” ашық акционерлік қоғамы, Беларусь Республикасы. Минск обл., Борисов қ, Чапаев көшесі, 64/27, тел/факс 8(10375177) 744280.

Тіркеу куәлігінің иесі

“Борисов медициналық препараттар зауыты” ашық акционерлік қоғамы, Беларусь Республикасы

Қазақстан Республикасының аумағында тұтынушылардан өнімнің (тауар) сапасы жөнінде шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

“Борисов медициналық препараттар зауыты” ашық акционерлік қоғамы Беларусь Республикасы, Минск обл., Борисов қ., Чапаев к-сі, 64/27,

тел/факс 8-(10375177) 744280, электрондық пошта market@borimed.com