Гентамицина сульфат 4% (2 мл)

МНН: Гентамицин
Производитель: Химфарм АО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Gentamicin
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№015746
Период регистрации: 08.12.2014 - 08.12.2019
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Предельная цена закупа в РК: 17.28 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Гентамицин сульфаты

Халықаралық патенттелмеген атауы

Гентамицин

Дәрілік түрі

Инъекцияға арналған ерітінді 4 %, 2 мл

Құрамы

2 мл ерітіндінің құрамында

белсенді зат - гентамицин сульфаты (гентамицинге

шаққанда) - 80,0 мг,

қосымша заттар: натрий метабисульфиті, динатрий эдетаты, инъекцияға арналған су.

Сипаттамасы

Мөлдір, түссіз немесе сәл боялған сұйықтық.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі пайдалануға арналған бактерияға қарсы препараттар. Аминогликозидті бактерияға қарсы препараттар. Басқа да аминогликозидтер. Гентамицин.

АТХ коды J01GB03

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Препарат бұлшықет ішіне немесе көктамыр ішіне енгізіледі. Бұлшықет ішіне енгізгеннен кейін жылдам және толығымен сіңіріледі. Бұлшықет ішіне енгізгеннен кейін гентамицин сульфатының ең жоғары плазмалық концентрациясына 30 - 60 минут ішінде жетеді, плазмадағы концентрациялары 6-дан 12 сағатқа дейін анықталады. Гентамициннің плазма ақуыздарымен байланысуы төмен 0-ден 10% дейін.

Плазмаға, лимфаға, тіндерге (бауырдың, бүйректің, өкпенің), қақырыққа, плевральді, синовиальді және перитонеальді сұйыққа және плацентарлық бөгет арқылы өтеді. Бүйректің қыртыстық затында концентрациясы плазмадағы әдеттегі деңгейінен сегіз есе жоғары болуы мүмкін. Өтте төмен концентрациялары анықталады, ол гентамициннің өтпен аздап бөлінуін дәлелдейді. Гематоэнцефалдық бөгет арқылы нашар өтеді. Гентамициннің жұлын сұйықтығындағы концентрациясы төмен және дозасына, ми қабығының қабынуының болуымен және айқындығымен байланысты.

Үлкен дозаларды ұзақ уақыт бойы енгізгенде, әсіресе бүйрек функциясы бұзылғанда немесе бүйректердің даму ақауларында гентамицин емделушілердің плазмасы мен тіндерінде жинақталады. Гентамицин жасуша сыртындағы сұйықтықта таралатын болғандықтан, жасуша сыртындағы сұйықтықтың үлкен көлемімен емделушілердегі шыңдық плазмалық концентрациялары әдеттегіден төмен болуы мүмкін.

Гентамициннің шығарылуы постнатальді жасына және креатинин клиренсіне байланысты. Постнатальді жасы мен бүйректердің жетілуінің жоғарылауымен гентамицин тезірек шығарылады.

Гентамициннің метаболизмдік өзгерістері өте төмен, шығарылуы шумақтық сүзіліс жолымен жүреді. Емнің бірнеше күнінен кейін гентамициннің шығарылатын мөлшері енгізілген дозаның мөлшеріне жақын, бірақ тең емес. Гентамициннің енгізілген дозасының аздаған бөлігі тіндерде қалуы мүмкін, атап айтсақ бүйректерде. Кейбір емделушілерде аминогликозидтер ем аяқталғаннан кейін бірнеше аптадан соң несепте аздаған мөлшерде анықталды. Гентамициннің бүйректік клиренсі эндогенді креатининнің клиренсіне ұқсайды.

Метаболизденбейді. Гентамициннің 90% жуығы өзгермеген түрінде бүйректермен шумақтық сүзіліс арқылы шығарылады.

Ересектерде жартылай шығарылу кезеңі бүйректің қалыпты функциясында 2-3 сағат, 1 аптадан 6 айға дейінгі балаларда – 3 - 3,5 сағат, дене салмағы 2 кг асатын жаңа туғандар мен күні жетпей туған балаларда – 5,5 сағат, дене салмағы 1,5 кг кем балаларда – 11,5 сағат, дене салмағы 2 кг дейіндерде - 8 сағатты құрайды.

Жоғары температурада және анемияда жартылай шығарылу кезеңі қысқаруы мүмкін. Дозаны түзету әдетте талап етілмейді. Ауыр күйіктермен емделушілерде, дене салмағына мг/кг-де дозалауда күтілгенмен салыстырғанда плазмалық концентрациясының төмендеуін туындататып, жартылай шығарылу кезеңі айтарлықтай төмендеуі мүмкін.

Несеппен гентамициннің 70–95 % және аздаған мөлшері өтпен шығарылады.

Бүйректің ауыр жеткіліксіздігімен емделушілерде гентамициннің несептегі концентрациясының төмендеуі және оның бүйректің зақымданған паренхимасына өтуі байқалуы мүмкін. Бұл препараттың шығарылуының төмендеуіне және аминогликозидтердің нефроуытты әсері қаупінің жоғарылауына әкеледі, оны несеп шығаратын жолдардың инфекциясымен емделушілерді емдеуде ескеру керек.

Фармакодинамикасы

Гентамицин сульфаты – аминогликозидтер тобының әсер ету ауқымы кең

антибиотигі, жергілікті және парентеральді қолдануға арналған бактерияға қарсы дәрі. Бактериялардың жасушалық жарғақшалары арқылы белсенді өтіп, бактериялық рибосомалардың 30S суббірлігімен қайтымсыз байланысады және осылайша қоздырғыш ақуызының синтезін басады. Гентамицин грамоң және грамтеріс, оның ішінде басқа антибиотиктерге резистентті «төзімді микробтар» деп аталатын микроорганизмдерге қатысты бактерицидті әсер етеді. Патогенді бактериялардың, оның ішінде Escherichia coli, Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Staphylococcus spp. (пенициллинге және метициллинге төзімді штамдарды қоса) кең қатарына қатысты белсенді.

Гентамицинге Neisseria meningitides, Treponema pallidum, Streptococcus spp., кейбір штамдары, анаэробты бактериялар төзімді.

Зеңдер, вирустар, қарапайымдарға әсер етпейді.

Қолданылуы

- төменгі тыныс алу жолдарының инфекциялары, бронхит, пневмония, плеврит, плевра эмпиемасында

- кешенді ем құрамында менингитті қоса, орталық жүйке жүйесінің инфекцияларында

- несеп жолдарының ауыр асқынған инфекциялары, пиелонефрит, цистит,

уретрит, простатитте

- бактериялық септицемия, сепсисте

- жедел холецистит, холангит, перитонитте

- тері мен жұмсақ тіндердің іріңді инфекцияларында, күйік инфекцияларында

- сүйектер мен буындардың инфекцияларында

Қолдану тәсілі және дозалары

Гентамицин сульфатын бұлшықет ішіне немесе көктамыр ішіне (тамшылатып) енгізеді. Дозалау режимі емделушінің дене салмағын ескеріп жекелей анықталады.

Ересектер: тәулігіне 3 мг/кг, ауыр инфекцияларда тәулігіне - 5 мг/кг (әрбір 8 сағат сайын 80 мг жуық).

Емнің орташа ұзақтығы – 6-7 күн, ең жоғары – 10 күн.

Бұлшықет ішіне, сондай-ақ көктамыр ішіне енгізуге арналған ұсынылатын дозалары бірдей болып табылады.

Инъекцияға арналған гентамицин сульфаты ерітіндісін басқа препараттармен араластыруға болмайды, енгізу жолдары және дозалау режиміне сәйкес, бөлек енгізу керек.

Ең жоғары бір реттік доза: 160 мг (бүйрек функциясы қалыпты емделушілер үшін).

Барлық жас тобына арналған ең жоғары тәуліктік дозасы: тәулігіне 5 мг/кг.

3 жасқа дейінгі балаларға препаратты тек өмірлік көрсеткіштеріне қарай ауыр инфекцияларда тағайындайды.

Дене салмағын ескеріп әртүрлі жас тобындағы балаларға арналған дозалануы.

Тәуліктік дозасы:

жаңа туғандар мен емшектегі балаларға – 2 – 5 мг/кг,

1 жастан 5 жасқа дейінгі жастағы балаларға – 1,5 – 3 мг/кг, 6 – 14 жастағыларға – 3 мг/кг.

Барлық жас тобындағы балаларға арналған ең жоғары тәуліктік дозасы 5 мг/кг құрайды. Препаратты тәулігіне 2 – 3 рет енгізеді.

Бүйрек жеткіліксіздігінде дозалау режимін түзету керек. Гемодиализ жүргізгенде оның сеансынан кейін ересектерге ұсынылған дозасы - 1-1,7 мг/кг (инфекция ауырлығына байланысты), балалар үшін – 2 – 2,5 мг/кг.

Инфекцияның ауыр ағымында жоғары жиілікпен аз бір реттік дозаларды тағайындау ұсынылады; бір реттік дозаның мөлшерінің төмендеуі жоғарыда берілген формулаға сәйкес есептелген енгізу арасындағы (8 сағат) қалыпты аралыққа қатысты еселі болуы керек. Доза, Cmax 12 мкг/мл (нефро-, ото- және нейроуыттылықтың даму қаупінің төмендеуі) аспайтындай болып таңдалуы керек.

Ісінулерде, асцитте, семіруде дозаны "нақты" немесе "құрғақ" дене салмағы бойынша анықтайды.

Мүмкіндігінше гентамициннің плазмадағы деңгейін тексеру керек.

Көктамырішілік енгізу

Дозалары бұлшықет ішіне енгізуге арналған дозамен бірдей. Еріткіштің әдеттегі көлемі (стерильді физиологиялық ерітінді немесе 5% глюкоза ерітіндісі) ересектер үшін 100-200 мл құрайды; балалар үшін еріткіштің көлемі пропорциональді азайтылуы керек. Ерітіндідегі Гентамициннің концентрациясы 1 мг/мл (0.1%) аспауы керек. Ерітінді 1-2 сағат ішінде баяу инфузия түрінде енгізіледі.

Еккіште гентамицин сульфатын басқа дәрілік препараттармен араластыруға болмайды.

Жағымсыз әсерлері

- бас ауыруы, ұйқышылдық, жүйке-бұлшықеттік өткізгіштіктің бұзылулары, бұлшықет ауруы, құрысулар, вестибулярлық бұзылыстар, естудің төмендеуі (кейбір жағдайларда – қайтымсыз саңыраулық)

- жүрек айнуы, құсу, тәбеттің жоғалуы, дене салмағының төмендеуі, жоғары сілекей бөлінуі

- бауыр трансаминазалары белсенділігінің жоғарылауы, гипербилирубинемия

- анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения

- олигурия, протеинурия, микрогематурия,

- бүйрек жеткіліксіздігі

- тері бөртпесі, қышыну, есекжем, қызба, кейде – Квинке ісінуі

- гипокальцемия, гипокалемия, гипомагнемия (балаларда)

Сирек жағдайларда

- тубулярлы некроз

- анафилактикалық шок

- бұлшықет ішіне енгізілген жердің ауыруы

- көктамыр ішіне енгізгенде флебиттер мен тромбофлебиттер

- суперинфекцияның дамуы

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препарат компоненттеріне және аминогликозидтер тобының басқа

антибиотиктеріне жоғары сезімталдық

- есту жүйкесінің невриті

- вестибулярлы аппарат аурулары

- бүйрек функциясының ауыр бұзылулары, уремия, азотемия

- жүктілік және лактация кезеңі

- миастения, паркинсонизм

- 3 жасқа дейінгі балаларға

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Анестетиктер немесе сукцинилхолин, тубокурарин, декаметоний секілді жүйке-бұлшықеттік бөгелісті туындататын дәрілерді қабылдайтын емделушілерде, сондай-ақ цитратты қанның ауқымды трансфузиясын жүргізетін емделушілерде аминогликозидтерді енгізудің кез келген жолында жүйке-бұлшықеттік бөгеліс пен тыныс алудың салдануының даму мүмкіндігін ескеру керек. Жүйке-бұлшықеттік бөгеліс туындаған жағдайда кальций тұздарын енгізеді.

Цисплатин, цефалоридин, канамицин, амикацин, неомицин, полимиксин-В, колистин, паромомицин, стрептомицин, тобрамицин, ванкомицин мен виомицин секілді басқа әлеуетті нейроуытты немесе нефроуытты препараттарды, бір мезгілдік немесе кейінгі жүйелі немесе жергілікті қолдануға ұсынылмайды.

Гидрокортизон мен индометацинді бір мезгілде қолданғанда гентамициннің нефроуытты әсерін күшейтуі мүмкін.

Отоуытты және нефроуытты әсерінің күшеюі мүмкіндігінен, фуросемидпен және этакрин қышқылымен бір мезгілде қолдануға болмайды. Диуретиктерді көктамырішілік қолданғанда, плазма мен тіндерде антибиотиктер концентрациясы өзгеруі мүмкін, ол аминогликозидтермен туындаған уытты реакцияның күшеюіне әкеледі.

Бүйрек функциясының ауыр бұзылуымен, карбенициллин мен гентамицинді бір мезгілде қабылдаған емделушілерде гентамициннің плазмадан жартылай шығарылу кезеңінің төмендеуі байқалады.

Бета-лактамды антибиотиктермен, гепаринмен, амфотерицинмен фармацевтикалық үйлесімсіз.

Айрықша нұсқаулар

Препаратты қолданғанда гентамициннің плазмалық концентрациясына мүмкіндігінше мониторинг жүргізу керек. Енгізу арасындағы аралықтарды ұзарту қажет болуы мүмкін. Плазмадағы креатинин концентрациясы гентамициннің жартылай шығарылу кезеңімен өзара байланыста болғандықтан, креатининге жүргізілген зертханалық тестті енгізу арасындағы аралықты анықтау үшін басшылыққа алады.

Препаратты қолдануда бүйрек, есту және вестибулярлық аппараттардың функциясын бақылау керек.

Гентамицинді ботулизммен, сусызданумен, паркинсонизммен, гипокальцемиямен науқастарда, сондай-ақ егде жастағы науқастарда сақтықпен қолдану керек. Отоуыттылық қаупі организмнің сусыздануында және егде жастағы тұлғаларда жоғарылайтын болғандықтан, олар судың жеткілікті мөлшерін қабылдауы керек. Бүйрек ауруларымен, естімей қалумен, бас айналуын немесе құлақтағы шуылмен науқастар гентамицинге айрықша сезімтал.

Ауданы 20 %-дан асатын күйіктерде, эндокардитте, сепсисте гентамицин сульфатының барлық тәуліктік дозасын енгізуге болмайды.

Препарат амбулаторлық, сондай-ақ стационарлық жағдайларда ауруханалық емес пневмонияны емдеуге ұсынылмайды. Емдеу аясында микроорганизмдердің төзімділігі дамуы мүмкін. Осындай жағдайларда препаратты қабылдауды тоқтату және антибиотикограмманың деректері бойынша ем тағайындау ұсынылады. Ампулалардағы натрий бисульфиті, әсіресе ауырлаған аллергиялық сыртартқысымен науқастарда аллергиялық асқынулар туындатуы мүмкін.

Педиатрияда қолданылуы

3 жасқа дейінгі балаларға тек өмірлік көрсеткіштеріне қарай ауыр инфекциялар кезінде.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препараттың жағымсыз әсерлерін ескеріп, автокөлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқаруда сақтық шараларын сақтау қажет.

Артық дозалануы

Симптомдары: жүрек айну, құсу, бауыр трансаминазалары белсенділігінің артуы, гипербилирубинемия, анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, олигурия, протеинурия, микрогематурия, бүйрек жеткіліксіздігі, бас ауыруы (бас сақинасы), ұйқышылдық, жүйке-бұлшықеттік берілістің бұзылуы, вестибулярлық бұзылыстар, қайтымсыз саңыраулық, тері бөртпесі, қышыну, есекжем, қызба, кейде – Квинке ісінуі.

Емі: препаратты қабылдауды тоқтату керек, гентамицинді айналымдағы қаннан шығару үшін гемодиализ тиімді, әсіресе бүйрек функциясы бұзылған жағдайда. Гентамициннің организмнен гемодиализдегіге қарағанда перитонеальді диализде шығарылу дәрежесі айтарлықтай төмен.

Шығарылу түрі және қаптамасы

2 мл-ден нүктесі мен сындыру сақинасы бар, еккішпен толтырылатын бейтарап шыны ампулаларға құйылады.

Әрбір ампулаға заттаңбалық немесе жазу қағазынан жасалған өздігінен жабысатын заттаңба жапсырылады.

5 немесе 10 ампуладан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға қапталады.

Пішінді ұяшықты қаптамалар медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі бекітілген нұсқаулықтармен бірге тұтынушы ыдысына арналған немесе гофрланған картоннан жасалған қораптарға салынады.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 30 ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы

Тіркеу куәлігінің иесі

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы

Қазақстан Республикасының аумағында тұтынушылардан өнімнің (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы

Шымкент қ., Рашидов к-сі, 81

Телефон нөмірі 7252 (561342)

Факс нөмірі 7252 (561342)

Электрондық поштасы infomed@santo.kz

 

 

 

 

 

   
 

 

Прикрепленные файлы

308600831477976549_ru.doc 73.5 кб
749563541477977708_kz.doc 111 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники