Гемотран (50 мг/мл)

Гемотран

Транексамовая кислота

Раствор для инъекций

1 мл раствора содержит

активное вещество - транексамовая кислота в пересчете на 100 % сухое вещество – 50 мг или 100 мг;

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Прозрачный, бесцветный или светло-коричневый раствор

Кровь  и  органы  кроветворения. Гемостатики. Аминокислоты. Транексамовая кислота.

Код АТХ В02АА02

Фармакокинетика

После внутривенного введения дозы 1 г кривая «концентрация-время» показывает триэкспоненциальную кинетику со средним периодом полувыведения приблизительно 2 часа в конечной фазе элиминации. Начальный объем распределения составляет приблизительно 9-12 л. Экскретируется с мочой. Выводится почками путем клубочковой фильтрации. Общий уровень экскреции почками эквивалентен общему клиренсу плазмы крови (110-116 мл/мин). Более 95 % введенной дозы выделяется с мочой в неизмененном виде. Выведение транексамовой кислоты составляет приблизительно 90 % в течение 24 часов после внутривенного введения препарата в дозе 10 мг/кг массы тела. Транексамовая кислота проходит через плацентарный барьер. Концентрация в пуповинной крови после внутривенного введения препарата в дозе 10 мг/кг массы тела у беременных женщин составляет около 30 мг/л. Транексамовая кислота быстро проникает в синовиальную жидкость и синовиальную оболочку. В синовиальной жидкости достигает такого же уровня концентрации, что и в сыворотке крови. Период полувыведения транексамовой жидкости составляет около 3 часов. Концентрация транексамовой кислоты в крови ниже, чем в других тканях. В грудном молоке концентрация составляет около 1/100 пиковой концентрации в сыворотке крови. Концентрация транексамовой кислоты в цереброспинальной жидкости составляет около 1/10 от плазменной, во внутриглазной жидкости – приблизительно 1/10 от плазменной.

Фармакодинамика

Гемотран – антифибринолитическое средство. Транексамовая кислота конкурентно ингибирует активацию плазминогена и его превращение в плазмин. Оказывает гемостатическое действие при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза, а также противоаллергическое и противовоспалительное действие за счет сдерживания образования кининов и других активных пептидов, которые принимают участие в аллергических и воспалительных реакциях.

• кровотечение или риск кровотечения при усилении фибринолиза, как генерализованного (кровотечение во время операции на предстательной железе и в послеоперационном периоде, геморрагические осложнения фибринолитической терапии), так и местного (маточное, желудочно-кишечное кровотечение, кровотечение после простатэктомии, тонзиллэктомии, конизации шейки матки, экстракции зуба у больных гемофилией)

Взрослые

Если не указано иначе, рекомендуются следующие дозы:

при местном фибринолизе рекомендуется применять препарат по 500 мг (1 ампула по 500 мг или 2 ампулы по 250 мг) в виде медленной внутривенной инфузии (= 1 мл/мин) 2-3 раза в сутки.

при генерализованном фибринолизе вводить препарат по 1000 мг (2 ампулы по 500 мг или 4 ампулы по 250 мг) в виде медленной внутривенной инфузии (= 1 мл/мин) каждые 6-8 часов, что эквивалентно 15 мг/кг массы тела.

Почечная недостаточность

При почечной недостаточности, приводящей к риску накопления, использование транексамовой кислоты противопоказано пациентам с тяжелой почечной недостаточностью. Для пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью дозировка транексамовой кислоты должна быть снижена в зависимости от уровня креатинина в сыворотке:

Печеночная недостаточность

У пациентов с печеночной недостаточностью не требуется коррекция дозы.

Дети

У детей с 1 года для утвержденных показаний, доза составляет 20 мг/кг/день. Однако данные об эффективности, дозировки и безопасности для этих показаний ограничены.

Лица пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста не требуется коррекция дозы, если это не связано с почечной недостаточностью.

Метод введения

Введение строго медленно внутривенно.

Часто (≥ 1/100 до <1/10)

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, ощущение дискомфорта в желудке и кишечнике.

Редко (≥ 1/1000 до <1/100)

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: аллергический дерматит

Частота неизвестна

реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок.

Со стороны нервной системы: судороги, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (особенно после быстрого внутривенного введения), ортостатическая гипотензия, тромбоэмболии, тромбоз глубоких вен, эмболия легких, тромбоз сосудов головного мозга.

Со стороны мочевыделительной системы: острый некроз коркового слоя почек.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения, хроматопсия.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, кожные высыпания.

- повышенная чувствительность к кислоте транексамовой и компонентам, входящим в состав препарата

- тромбоэмболические заболевания в анамнезе, высокий риск тромбообразования

- тяжелая почечная недостаточность

- макроскопическая гематурия

- инфаркт миокарда

- субарахноидальное кровоизлияние

- коагулопатия вследствие диффузного внутрисосудистого свертывания крови (ДВСК-синдром) без значительной активации фибринолиза, нарушение цветного зрения

- судороги в анамнезе

- интратекальная и внутрижелудочковая инъекция, внутримозговое применение (риск отеков головного мозга и судорог)

Препарат можно применять с изотоническим раствором натрия хлорида и глюкозы, 20 % раствором фруктозы, 10 % раствором инвертазы, декстрана 40 или 70, раствором Рингера. Препарат с осторожностью применять в комбинации с гепарином пациентам с нарушением свертывания крови.

При внутривенном капельном введении можно добавлять гепарины.

Совместная терапия хлорпромазином и транексамовой кислотой у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием может приводить к спазму мозговых сосудов и церебральной ишемии, также возможно снижение церебрального кровообращения.

Препарат не совместим с урокиназой, норадреналина битартратом, дезоксиэпинефрина гидрохлоридом, дипиридамолом, диазепамом.

С осторожностью применять пациентам, получающим антифибрино-литическую терапию.

При одновременном применении с эстрогенами повышается риск образования тромбов.

Внутривенные инъекции вводить медленно. Транексамовую кислоту не следует вводить внутримышечно.

При быстром внутривенном введении возможны головокружение и артериальная гипотензия. Для избежания артериальной гипотензии препарат следует вводить медленно и в количестве не более 1 мг в минуту.

Сообщалось о нескольких случаях тяжелой гематурии из верхних мочевыводящих путей (особенно при гемофилии) с возможной обструкцией кровяным сгустком.

У пациентов с диссеминированным внутрисосудистым свертыванием (ДВС) для лечения не следует применять транексамовую кислоту. Характерно, что гематологический профиль схож со следующим: сокращение времени эуглобулиновой фибринолитической активности; удлинение протромбинового времени; снижение уровня плазменного фибриногена, факторов V и VIII, плазминогена и 2-макроглобулина; стандартные плазменные уровни P и P-комплекса, т. е. факторов II (протромбин), VIII и X; повышение в плазме уровня продуктов деградации фибриногена; расчет количества тромбоцитов. Вышеперечисленное предусматривает, что основное заболевание не модифицирует разные элементы в этом профиле. В таких острых случаях разовой дозы 1,0 г транексамовой кислоты часто достаточно для контроля кровотечения. При нормальной функции почек фибринолитическая активность в крови будет сокращена приблизительно на 4 часа. Пациенты с тромбогеморрагическими осложнениями не должны применять препарат одновременно с антикоагулянтами (гепарином), чтобы предотвратить дальнейшее отложение фибрина. Применение Гемотрана при ДВС должно рассматриваться только в случае, когда доступны гематологические лабораторные средства и имеется опыт.

Во время лечения на протяжении нескольких дней необходимо наблюдение офтальмолога с проверкой остроты зрения, полей зрения и цветового зрения, осмотром глазного дна. При необходимости лечение следует прекратить.

С осторожностью применять транексамовую кислоту пациентам, принимающим пероральные контрацептивы, так как повышается риск возникновения тромбозов.

При применении транексамовой кислоты сообщалось о случаях судорог. Большинство из этих случаев были зарегистрированы после внутривенного применения транексамовой кислоты в высоких дозах при проведении аортокоронарного шунтирования (АКШ). При применении рекомендованных низких доз транексамовой кислоты частота возникновения случаев судорог после операций такая же, как и у пациентов, не получающих транексамовую кислоту.

Применение в педиатрии

Применяется в педиатрической практике.

Применение в период беременности и лактации

Применение возможно только в случае острой необходимости.

Хотя данные о тератогенном или других побочных эффектах во время беременности отсутствуют, при назначении препарата необходимо постоянно контролировать состояние здоровья пациентки.

Лактация

В связи с проникновением препарата в грудное молоко, применение лекарственного средства в период кормления грудью следует избегать.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортом и потенциально опасными механизмами

В случаях возникновения побочных реакций со стороны центральной нервной системы и/или органов зрения следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Могут наблюдаться тошнота, рвота, ортостатические симптомы, артериальная гипотензия.

Лечение: симптоматическая терапия, форсированный диурез, поддержание водно-солевого баланса.

По 5 мл в ампулы стеклянные с кольцом излома или точкой излома. На ампулы наклеивают этикетки-самоклейки.

По 5 ампул вкладывают в контурную ячейковую упаковку из пленки полимерной.

По 1 контурной ячейковой упаковке (100 мг/мл) или 2 контурные ячейковые упаковки (50 мг/мл) с ампулами вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

По рецепту.

ПАО «Фармак», Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 74.

Держатель регистрационного удостоверения

ПАО «Фармак», Украина

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии от потребителей по качеству лекарственных средств и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:

Представительство ПАО «Фармак» в Республике Казахстан

Республика Казахстан, г. Алматы, индекс 050012, ул. Амангельды, 59 "А", Бизнес центр "Шартас", 9 этаж. Тел./факс: +7 (727) 267 63 73,  электронный адрес: а.aspetova@farmak.kz