Гемотран

Гемотран

Транексам қышқылы

Инъекцияға арналған ерітінді

1 мл ерітіндінің құрамында

белсенді зат: транексам қышқылы 100 % құрғақ затқа шаққанда – 50 мг немесе 100 мг;

қосымша зат: инъекцияға арналған су.

Мөлдір, түссіз немесе ақшыл-қоңыр ерітінді

Қан және қан түзу ағзалары. Гемостатиктер. Амин қышқылдары. Транексам қышқылы.

АТХ коды В02АА02

Фармакокинетикасы

1 г дозаны вена ішіне енгізгеннен кейін «концентрация-уақыт» қисығы элиминацияның соңғы фазасында шамамен 2 сағаттық орташа жартылай шығарылу кезеңімен триэкспоненциальді кинетиканы көрсетеді. Бастапқы таралу көлемі шамамен 9–12 л құрайды. Несеппен шығарылады. Шумақтық сүзіліс жолымен бүйрек арқылы шығарылады. Бүйрекпен шығарылуының жалпы деңгейі қан плазмасының жалпы клиренсіне баламалы (110–116 мл/мин). Енгізілген дозаның 95%-дан астамы несеппен өзгермеген түрде шығарылады. Препаратты дене салмағына 10 мг/кг дозада вена ішіне енгізгеннен кейін 24 сағат ішінде транексам қышқылының шығарылуы шамамен 90% құрайды. Транексам қышқылы плацентарлы бөгет арқылы өтеді. Препаратты жүкті әйелдердің дене салмағына 10 мг/кг дозада вена ішіне енгізгеннен кейін кіндік қанындағы концентрациясы шамамен 30 мг/л құрайды. Транексам қышқылы синовиальді сұйықтыққа және синовиальді қабыққа жылдам өтеді. Синовиальді сұйықтықта қан сарысуындағы концентрация деңгейіне жетеді. Транексам сұйықтығының жартылай шығарылу кезеңі шамамен 3 сағатты құрайды. Қандағы транексам қышқылының концентрациясы басқа тіндерге қарағанда төмен. Ана сүтіндегі концентрациясы қан сарысуындағы ең жоғары концентрациясының шамамен 1/100 құрайды. Транексам қышқылының жұлын сұйықтығынындағы концентрациясы плазмалықтан шамамен 1/10, көзішілік сұйықтықтағы – шамамен плазмалықтан 1/10 құрайды.

Фармакодинамикасы

Гемотран - антифибринолитикалық дәрі. Транексам қышқылы плазминоген белсенденуін және оның плазминге айналуын арнайы тежейді. Фибринолиз артуымен байланысты қан кетулер кезінде гемостатикалық, сондай-ақ аллергиялық және қабынбалы реакцияларға қатысатын кининдер және басқа белсенді пептидтер түзілуін тежеу арқылы аллергияға қарсы және қабынуға қарсы әсер етеді.

- фибринолиз күшейгенде жайылған (қуықасты безіне операция жасау кезінде және операциядан кейінгі кезеңде қан кетуде, фибринолитикалық емнің геморрагиялық асқынуларында), сондай-ақ жергілікті (жатырдан, асқазан-ішектен қан кетулерде, простатэктомиядан, тонзиллэктомиядан, жатыр мойнының конизациясынан, гемофилиямен ауыратын науқастарда тістің экстрациясынан кейінгі қан кетуде) қан кетулерде

Ересектер

Егер басқасы көрсетілмесе, төмендегі дозалар ұсынылады:

жергілікті фибринолизде препаратты 500 мг-дан (500 мг-ден 1 ампула немесе 250 мг-ден 2 ампула) баяу вена ішілік инфузия (= 1 мл/мин) түрінде тәулігіне 2–3 рет қолдану ұсынылады.

жайылған фибринолизде дене салмағының 15 мг/кг баламалы 1000 мг-ден (500 мг-ден 2 ампула немесе 250 мг-ден 4 ампула) баяу вена ішілік инфузия (= 1 мл/мин) түрінде әр 6-8 сағат сайын енгізеді.

Бүйрек жеткіліксіздігі

Жиналу қаупіне әкелетін бүйрек жеткіліксіздігі кезінде транексам қышқылын пайдалану ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге қарсы көрсетілген. Ауырлығы жеңіл немесе орташа дәрежедегі пациенттер үшін транексам қышқылының дозасы қан сарысуындағы креатинин деңгейіне сәйкес азайту керек:

Бауыр жеткіліксіздігі

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде дозаны түзету қажет емес.

Балалар

Бекітілген көрсетілімдер үшін 1 жастан асқан балаларда доза күніне 20 мг/кг құрайды. Алайда бұл көрсетілімдер үшін тиімділігі, дозалануы және қауіпсіздігі жөнінде мәліметтер шектеулі.

Егде жастағы тұлғалар

Егде жастағы пациенттерде егер бұл бүйрек жеткіліксіздігімен байланысты болмаса, дозаны түзету қажет емес.

Енгізу әдісі

Қатаң түрде баяу вена ішіне енгізу.

Жиі (≥1/100-ден <1/10-ға дейін)

Ас қорыту жолдары тарапынан: жүрек айнуы, құсу, диарея, асқазанда және ішекте жайсыздық сезімі.

Сирек (≥1/1000-нан <1/100-ге дейін)

Тері және тері асты шелі тарапынан: аллергиялық дерматит

Жиілігі белгісіз

анафилаксиялық шокты қоса аса жоғары сезімталдық реакциялары.

Жүйке жүйесі тарапынан: құрысулар, бас айналуы.

Жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан: артериялық гипотензия (әсіресе вена ішіне жылдам енгізгеннен кейін), ортостатикалық гипотензия, тромбоэмболия, терең вена тромбозы, өкпенің эмболиясы, ми тамырларының тромбозы.

Несеп шығару жүйесінің тарапынан: бүйректің қыртыс қабатының жедел некрозы.

Көру ағзалары тарапынан: көрудің бұзылуы, хроматопсия.

Иммундық жүйе тарапынан: анафилаксияны, тері бөртпесін қоса, аса жоғары сезімталдық реакциялары.

• транексам қышқылына және препараттың құрамына кіретін компоненттерге жоғары сезімталдықта

• анамнезде тромбоэмболиялық аурулар, тромбтың түзілуінің жоғары қаупінде

• бүйректің ауыр жеткіліксіздігінде

• макроскопиялық гематурияда

• миокард инфарктісінде

• субарахноидальді қан кетулерде

• фибринолиздің маңызды белсенденуінсіз диффузды тамырішілік қан ұюы (ДҚҰ-синдром) салдарынан коагулопатияда, түрлі-түсті көрудің бұзылуында

• анамнездегі құрысулар

• интратекальді және жүрекше ішілік инъекциясы, ми ішіне қолдану (ми ісінуі және құрысудың даму қаупі)

Препаратты натрий хлоридінің және глюкозаның изотониялық ерітіндісімен, фруктозаның 20% ерітіндісімен, инвертазаның 10 % ерітіндісімен, декстранның 40 немесе 70, Рингер ерітіндісімен қолдануға болады. Препаратты қан ұюының бұзылуы бар пациенттерге гепаринмен бірге сақтықпен қолдану керек. Вена ішіне тамшылатып енгізген кезде гепариндерді қосуға болады.

Субарахноидальді қан кетуі бар пациенттердегі хлорпромазин және транексам қышқылымен біріктірілген емдеу ми тамырларының түйілуіне және церебральді ишемияға әкеп соғуы мүмкін, сондай-ақ ми қан айналымы төмендеуі ықтимал.

Препарат урокиназа, норадреналин битартратымен, дезоксиэпинефрин гидрохлоридімен, дипиридамолмен, диазепаммен үйлесімсіз.

Антифибринолитикалық ем алатын пациенттерге сақтықпен қолдану қажет.

Эстрогендермен бір уақытта қолдану кезінде тромбтардың түзілу қаупі артады.

Вена ішілік инъекцияларды баяу енгізу керек. Транексам қышқылын бұлшықет ішіне енгізуге болмайды.

Вена ішіне жылдам енгізген кезде бас айналуы және артериялық гипотензия болуы мүмкін. Артериялық гипотензияны болдырмау үшін препаратты баяу және минутына 1 мг көп емес мөлшерде енгізу қажет. Ықтимал ұйыған қан обструкциясымен жоғары несеп шығару жолынан (әсіресе гемофилия кезінде) ауыр гематурияның бірнеше жағдайлары туралы хабарланған.

Диссеминацияланған тамыр ішілік ұюы (ДТҰ) бар пациенттерде емдеу үшін транексам қышқылын қолданбаған жөн. Гематологиялық профилінің төмендегімен ұқсастығы тән: эуглобулиндік фибринолитикалық белсенділік уақытының қысқаруы; протромбин уақытының ұзаруы; плазмалық фибриноген, V және VIII факторлар, плазминоген және α2-макроглобулин деңгейінің төмендеуі; Р және Р-кешенінің стандартты плазмалық деңгейлері, яғни ІІ (протромбин), VIII және Х факторлары; плазмада фибриноген деградациясы өнімі деңгейінің артуы; тромбоциттер мөлшерін есептеу. Жоғарыда көрсетілгендер негізгі ауыруының осы саладағы түрлі элементтерді модификацияламайтынын қарастырады. Мұндай жедел жағдайларда транексам қышқылының бірреттік 1,0 г дозасы қан кетуді бақылау үшін жеткілікті. Бүйректің қалыпты функциясы кезінде қандағы фибринолитикалық белсенділік шамамен 4 сағатқа қысқарады. Тромбогеморрагиялық асқынулары бар пациенттер препаратты фибриннің әрі қарай жинақталуын болдырмау үшін антикоагулянттармен (гепаринмен) бір уақытта қолданбауы қажет. ДТҰ кезінде Гемотранды қолдану тек қана гематологиялық зертханалық құралдарға қол жеткізген және тәжірибе болған жағдайда ғана қарастырылуы тиіс.

Бірнеше күн бойы емдеу кезінде көз түбін қарау арқылы көру өткірлігін, көру аймағын және түстерді қабылдауын тексерумен офтальмологтың бақылауы қажет. Қажет болса емдеуді тоқтату керек.

Пероральді контрацептивтерді қабылдайтын пациенттерге транексам қышқылын сақтықпен қолданған жөн, себебі тромбоздардың пайда болу қаупі артады.

Транексам қышқылын қолдану кезінде құрысулар жағдайлары туралы хабарланған. Аортокоронарлы шунттау (АКШ) жүргізу кезінде транексам қышқылын жоғары дозаларда вена ішіне қолданғаннан кейін осы жағдайлардың көбісі тіркелген. Транексам қышқылының ұсынылған төменгі дозаларын қолданғанда операциядан кейінгі құрысулар жағдайларының пайда болу жиілігі транексам қышқылын қабылдамаған пациенттердегімен бірдей.

Педиатрияда қолданылуы

Педиатриялық тәжірибеде қолданылады.

Жүктілік және лактация кезеңінде қолдану

Аса қажет жағдайда ғана қолдануға болады.

Жүктілік кезінде уытты немесе басқа жағымсыз әсерлер туралы деректер жоқ болғанына қарамастан, препаратты тағайындаған жағдайда пациенттердің жағдайын тұрақты бақылау керек.

Лактация

Препараттың емшек сүтіне өтуімен байланысты, емшек емізу кезеңінде дәрілік затты қолданудан аулақ болған жөн.

Препараттың көлікті және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Орталық жүйке жүйенің және/немесе көру ағзасының тарапынан жағымсыз реакциялар пайда болған жағдайда автокөлікті басқарудан немесе басқа механизмдермен жұмыстан тартынған жөн.

Жүрек айнуы, құсу, ортостатикалық симптомдар, артериялық гипотензия бақылануы мүмкін.

Емі: симптоматикалық ем, қарқынды диурез, су-тұз теңгерімін демеу.

Сындыру сақинасы немесе сындыру нүктесі бар шыны ампулаларға 5 мл-ден. Ампулаларға өзі жабысатын заттаңбаларды жабыстырады.

5 ампуладан полимерлі үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

Ампулалармен 1 пішінді ұяшықты қаптамадан (100 мг/мл) немесе 2 пішінді ұяшықты қаптамадан (50 мг/мл) мемлекеттік және орыс тіліндегі медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Түпнұсқалық қаптамасында, 25°C-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек.

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Рецепт арқылы.

Өндіруші

«Фармак» ЖАҚ, Украина, 04080, Киев қ., Фрунзе к-сі, 74.

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

«Фармак» ЖАҚ, Украина

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері:

Қазақстан Республикасындағы «Фармак» ЖАҚ өкілдігі

Қазақстан Республикасы, Алматы қ., индексі 050012, Амангелді к-сі 59 «А», «Шартас» бизнес орталығы, 9-қабат.

Тел./факс: +7 (727) 267 63 73, электрондық поштасы: a.aspetova@farmak.kz