Гасек™- 40
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Торговое название
Гасек ™-40
Международное непатентованное название
Омепразол
Лекарственная форма
Гастрокапсулы, 40 мг
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество - омепразол 40 мг
вспомогательные вещества: сахарные пеллеты, гидроксипропилметилцеллю-лоза, натрия гидрофосфат, кремния диоксид (Силойд 244), титана диоксид (Е 171), сополимер кислоты метакриловой, тип С (Эвдрагит L 30 D), триэтилцитрат (Цитрофлекс 2), тальк
состав оболочки капсулы
корпус: желатин, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е 172), железа оксид желтый (Е 172)
крышечка: желатин, титана диоксид (Е 171), индиготин (Е132), железа оксид желтый (Е 172), железа оксид черный (Е 172)
Описание
Твердые желатиновые капсулы размера № 1 с корпусом оранжевого цвета L540 и крышечкой оливкового цвета L 690, с надписью «Gasec 40 mepha».
Содержимое капсул – белые или почти белые пеллеты
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний, связанных с нарушением кислотности. Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса. Ингибиторы протонового насоса. Омепразол
Код АТХ А02ВС01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Омепразол является кислотолабильным, поэтому назначается в виде капсул с устойчивыми к желудочному соку пеллетами.
Всасывание
Омепразол абсорбируется в тонком кишечнике в течение 3-6 часов. Системная биодоступность однократной пероральной дозы составляет 35% и повышается до 60% после повторного введения. Биодоступность не зависит от одновременного приема пищи.
Распределение
Связывание с белками плазмы омепразола – примерно 95%. У здоровых людей объем распределения составляет примерно 0.3 л/кг. Сходные величины наблюдались у пациентов, с почечной недостаточностью. У пожилых пациентов и пациентов, с хронической печеночной недостаточностью, объем распределения несколько снижен.
Метаболизм
Омепразол метаболизируется практически полностью в печени под действием системы фермента цитохром Р450. Метаболизм осуществляется полиморфными специфическими изоформами CYP2C19 (S-мефенитоин гидроксилаза). Они ответственны за образование неактивных метаболитов гидроксимепразола, основного метаболита в плазме. Омепразол конкурентно ингибирует CYP2C19, существует риск метаболических взаимодействий между омепразолом и другими веществами, метаболизируемыми CYP2C19 (см. также раздел «Лекарственные взаимодействия»). Этот риск увеличивается у медленных метаболитиков («полиморфизм мефенитоина»; 3-5% белого населения).
Элиминация
80% перорально назначаемой дозы выводится в метаболизированной форме с мочой, оставшаяся часть с желчью и фекалиями.
Период полувыведения омепразола 0,5-1 часа и не изменяется во время длительного лечения. Общий клиренс составляет 0.3-0.6 л/мин.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью
Системная биодоступность у пациентов, страдающих хронической почечной недостаточностью не изменена.
У пациентов с хроническими заболеваниями печени
У пациентов нарушениями функции печени, AUC повышен. Однако при режиме дозы – одна доза в день, это не приводит к какому-либо накоплению омепразола.
Фармакодинамика
Гасек™-40 является специфическим ингибитором протонового насоса париетальных клеток слизистой желудка (принятый один раз в день, он влияет на обратимое ингибирование секреции желудочного сока).
Гасек™-40 является слабым основанием, концентрируется и конвертируется в активную форму в кислой среде канальцев париетальных клеток, где он ингибирует ферментный протоновый насос - Н+, К+- АТФазу.
Этот эффект, оказываемый на заключительный этап формирования соляной кислоты, является дозозависимым и гарантирует высокоэффективное ингибирование и базальной, и стимулированной секреции кислоты, независимо от типа раздражителя.
Все наблюдаемые фармакодинамические эффекты могут быть объяснены посредством действия омепразола на секрецию кислоты.
Пероральные дозы Гасек™-40, принятые один раз в день, ведут к быстрому и эффективному ингибированию секреции соляной кислоты в течение дня и ночью. Максимальный эффект получают в течение 4 дней лечения.
У пациентов, страдающих, язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки снижение соляной кислоты в среднем 80 % может быть достигнуто в течение 24 часов. Через 24 часа после назначения Гасек™-40, среднее снижение пика продукции кислоты после стимуляции пентагастрином составляет около 70%.
У пациентов, страдающих, язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки, пероральная доза омепразола 20 мг приводит к рН≥3 в полости желудка, в среднем, через 17-24 часа.
Как результат сниженной секреции соляной кислоты Гасек™-40 снижает и нормализует время воздействия кислоты на пищевод в дозозависимой форме у пациентов, страдающих гастроэзофагеальным рефлюксом.
Как известно, 70-95% всех пациентов, страдающих пептической язвой, включая язву двенадцатиперстной кишки и желудка, инфицированы Helicobacter pylori.
Эрадикация Helicobacter pylori препаратом Гасек™-20 в комбинации с антибиотиками приводит к быстрой элиминации симптомов, высокому уровню заживления любых слизистых поражений и к долговременной ремиссии пептических язв. Это снижает риск возникновения осложнений, таких как, желудочно-кишечные кровотечения.
Показания к применению
- лечение и профилактика рецидивов язвенной болезни желудка и двенадцати-перстной кишки
- рефлюкс-эзофагит
- синдром Золлингера-Эллисона
- эрадикация Helicobacter pylori при пептических язвах (в составе комплексной терапии)
- пептические язвы или эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта вследствие применения нестероидных противовоспалительных средств (НПВС)
- симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (диспепсия, изжога, отрыжка)
Способ применения и дозы
Капсулу необходимо проглатывать целиком, запивая водой, перед едой (например, перед завтраком или обедом) на голодный желудок. Не следует капсулы разжевывать или толочь. Капсулы можно открыть, содержимое капсулы смешать с небольшим количеством йогурта или сока, сразу проглотить.
При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки применяется по 40 мг 1 раз в день в течение 4 недель.
При язвенной болезни желудка применяется по 20-40 мг 1 раз в день в течение 4-8 недель.
При пептической язве, вызванной Helicobacter pylori, применяется по 40 мг 1 раз в день в комбинации с другими препаратами. Продолжительность лечения составляет 1 неделю. Чтобы избежать развития устойчивости, не следует уменьшать продолжительность лечения.
При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни применяется по 20 мг 1 раз в день до еды в течение 4-8 недель.
Для профилактики эрозивных эзофагитов применяется по 20 мг 1 раз в день.
При синдроме Золлингера-Эллисона доза и продолжительность лечения подбирается индивидуально, а лечение должно проводиться под наблюдением врача.
При язвенных поражениях желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВП обычная доза составляет 20-40 мг в день в течение 4-8 недель. При поддерживающем лечении язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом НПВП, для предупреждения рецидива препарат назначают по 20 мг в день.
У пожилых пациентов и у пациентов с нарушением функции почек не требуется коррекция дозы.
Побочные действия
Часто
- сонливость нарушения сна, головокружение и головная боль
- диарея, запор, метеоризм (с болью в животе), тошнота, рвота
Иногда
- расплывчатость, нарушение зрения, слуха
- зуд, сыпь, облысение, эритема, фоточувствительность, увеличенное потоотделение, периферический отек
Редко
- спутанность сознания и галлюцинации (в основном у тяжелобольных или пожилых пациентов)
- коричнево-черная окраска языка и доброкачественные гландулярные кисты (при одновременном приеме с кларитромицином)
Очень редко
- возбуждение и депрессивные реакции (в основном у тяжелобольных или пожилых пациентов)
- сухость во рту, стоматит, кандидоз или панкреатит
- гепатит (с желтухой и без желтухи), печеночная недостаточность и энцефалопатия (на фоне тяжелой болезни печени)
- синдром Стивенса-Джонсона и токсический некролиз эпидермиса
- обратимая тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, агранулоцитоз
Противопоказания
- повышенная чувствительность к активному веществу или любому из компонентов препарата
- наследственная непереносимость фруктозы или мальабсорбция глюкозы-галактозы
- беременность и период лактации
- детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении с препаратом ГасекТМ-40
Атазанавир: уменьшается уровень атазанавира в плазме крови.
Кетоконазол и итраконазол: возможно уменьшение их абсорбции из-за повышенной желудочной кислотности.
Диазепам и средства, метаболизирующиеся в печени (с участием цитохрома Р450 2С19): увеличивается время их выведения за счет конкурентного подавления ферментов, участвующих в метаболизме этих препаратов.
Такролимус: возможно увеличение его уровня в плазме крови.
Кларитромицин: повышается его уровень в плазме крови.
Особые указания
Препарат с осторожностью назначается при печеночной и почечной недостаточности. Если имеются такие симптомы, как значительная необъяснимая потеря веса, продолжительная рвота, дисфагия, кровавая рвота или кровавый стул, перед началом лечения необходимо исключить малигнизацию язвы желудка, так как лечение может уменьшить клиническую ситмптоматику и задержать своевременную постановку правильного диагноза.
Влияние на способность к управлению автомобилем и выполнению работ, требующих повышенной концентрации внимания
Следует учитывать возможность развития побочных эффектов, которые могут нарушить способность к выполнению работ, требующих концентрации внимания и скорости психомоторной реакции.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, нарушение пространственной ориентировки, боль в животе, диарея, головная боль, спутанность сознания, сонливость, тахикардия, аритмия. Все эти проявление носят преходящий характер и проходят самостоятельно.
Лечение: в случае необходимости – симптоматическое лечение, гемодиализ недостаточно эффективен.
Форма выпуска и упаковка
По 7, 14 или 28 капсул помещают в полиэтиленовые флаконы с закручивающейся крышкой, с контролем первого вскрытия и с поглотителем влаги.
По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Софаримекс C.A, Португалия для Мефа ЛЛС, Швейцария
Владелец регистрационного удостоверения
Мефа ЛЛС, Швейцария
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):
Представительство «Мефа ГмбХ» в РК
050000 Республика Казахстан
г. Алматы, проспект Аль-Фараби 19,
Бизнес-центр Нурлы Тау 1 Б, оф.603
Телефон, факс (727) 311-09-15; 311-07-34
E-mail teva@teva.co.il