Гальвус®

МНН: Вилдаглиптин
Производитель: Новартис Фармасьютика С.А.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Vildagliptin
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№021485
Период регистрации: 24.06.2015 - 24.06.2020

Инструкция

Саудалық атауы

Гальвус®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Вилдаглиптин

Дәрілік түрі

Таблеткалар 50 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 50 мг вилдаглиптин,

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, сусыз лактоза, А типті натрий крахмалы гликоляты, магний стеараты.

Сипаттамасы

Ақтан ашық-сарғыш түске дейінгі, дөңгелек пішінді, беткейі жалпақ және ойығы, бір жағында «NVR» өрнегі және екінші жағында «FB» таңбасы бар таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Қант диабетін емдеуге арналған дәрілер. Ішу арқылы қабылданатын қант төмендететін препараттар. Дипептидилпепдидаза 4 (ДПП-4) тежегіштері. Вилдаглиптин.

АТХ коды A10BH02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Абсорбция

Ашқарынға ішке қабылдағаннан кейін вилдаглиптиннің қан плазмасындағы Сmax жету уақыты 1,75 сағатты құрайды. Тамақпен бір мезгілде қабылдағанда препараттың сіңу жылдамдығы елеусіз төмендейді: Сmax 19%-ға азайғаны және Tmax 2,5 сағатқа дейін артқаны анықталады. Алайда тамақ ішу сіңу дәрежесіне және AUC әсер етпейді.

Таралуы

Вилдаглиптиннің плазма ақуыздарымен байланысуы төмен (9,3%). Препарат плазма және эритроциттер арасында баламалы таралады. Вилдаглиптиннің таралуы шамамен экстраваскулярлы жүреді, к/і енгізгеннен кейін Vss тепе теңдік жай-күйінде 71 л құрайды.

Биотрансформация/метаболизм

Биотрансформация вилдаглиптин шығарылуының негізгі жолы болып табылады. Препарат дозасының 69% адам организмінде өзгеріске ұшырайды. Негізгі метаболит — LAY151 (дозаның 57%) фармакологиялық тұрғыда белсенді емес және цианокомпонент гидролизінің өнімі болып табылады. Препарат дозасының 4% жуығы амидтік гидролизге ұшырайды. Эксперименттік зерттеулерде ДПП-4 препарат гидролизіне оң әсері болғаны анықталды. Вилдаглиптин Р450 цитохромы изоферменттерінің қатысуымен метаболизденбейді. In vitro зерттеулерінде вилдаглиптиннің Р450 цитохромы изоферменттерін тежемейтіні және индукцияламайтыны көрсетілген.

Шығарылуы

[14C] таңбасы бар вилдаглиптин ішке қабылданғаннан кейін дозаның 85% жуығы несеппен, 15% нәжіспен шығарылады. Пероральді қабылданған дозаның 23%-ы бүйрекпен өзгермеген түрде шығарылады. Дені сау сыналатындарға көктамыр ішіне енгізгенде вилдаглиптиннің жалпы және бүйректік клиренсі, тиісінше, 41 л/сағ. және 13 л/сағ. құрайды. Препараттың орташа жартылай шығарылу кезеңі көктамыр ішіне енгізілгеннен кейін 2 сағатқа жуық құрайды. Пероральді қабылдағаннан кейін жартылай шығарылу кезеңі 3 сағатқа жуықты құрайды және дозаға тәуелді емес.

Дозаға байланысы

Вилдаглиптин тез сіңеді және оның абсолютті биожетімділігі пероральді қабылдағанда 85% құрайды. Дозалардың емдік аралығында плазмадағы вилдаглиптиннің жоғары шекті концентрациясы және «плазмалық концентрация-уақыт» қисығы астындағы ауданы (AUC) енгізілген дозаға шамамен пропорционал.

Емделушілердің ерекше топтары

Жынысы

Жастары әркелкі және дене салмағы индексі (ДСИ) әртүрлі ер және әйел жынысты емделушілер арасында Гальвус® препаратының фармакокинетикалық көрсеткіштеріндегі айырмашылықтар анықталмады. Гальвус® препаратының дипептидилпептидаза-4 (ДПП-4) белсенділігін бәсеңдету қабілеті де жыныс ерекшелігіне байланысты болмаған.

Семіздік

Гальвус® препаратының фармакокинетикалық параметрлерінің дене салмағы индексіне тәуелділігі анықталмаған. Гальвус® препаратының ДПП-4 белсенділігін бәсеңдету қабілеті де емделушінің ДСИ-не тәуелденбеген.

Бауыр функциясының бұзылуы

Бауыр функциясы бұзылуының Гальвус® препаратының фармакокинетикасына әсер етуі Чайлд-Пью жіктемесіне сәйкес бауыр функциясының жеңіл, орташа және ауыр дәрежедегі бұзылуы бар емделушілерде (ауырлығы жеңіл дәреже үшін 6 балдан және ауыр дәрежедегі үшін 12 балға дейін) бауыр функциясы қалыпты емделушілермен салыстыра отырып зерттелді. Бұл арада Гальвус® препаратын (100 мг) бір рет қабылданғаннан кейін жеңіл және орташа дәрежедегі бауыр функциясы бұзылуы бар емделушілерде препараттың жүйелі экспозициясының төмендеуі (тиісінше, 20% және 8%) байқалды, осы тұста бауыр функциясының бұзылуы ауыр дәрежедегі емделушілерде бұл көрсеткіш 22% өсіп кетті. Гальвус® препаратының жүйелі экспозициясының ең жоғары өзгерісі (жоғарылауы әлде төмендеуі) 30% жуықты құрағандықтан бұл нәтиже клиникалық мәні бар деп саналмайды. Бауыр жеткіліксіздігінің ауырлығы мен Гальвус® препаратының жүйелі экспозициясының өзгеру шамасының арасында тәуелділік анықталмаған. Бауыр функциясы бұзылуы бар емделушілерге, соның ішінде емдеуді бастар алдында АЛТ немесе АСТ мәні жоғарғы қалып шегінен >3 еседен көп астам болған жағдайларда Гальвус® препаратын тағайындау ұсынылмайды.

Бүйрек функциясы бұзылуы

Бүйрек функциясы бұзылуы жеңіл, орташа және ауыр дәрежедегі емделушілерде вилдаглиптиннің AUC мәні, бүйрек функциясы қалыпты емделушілермен салыстырғанда, тиісінше, орташа 1,4; 1,7 және 2 есе артты. Жеңіл, орташа және ауыр бүйрек функциясы бұзылуы бар емделушілерде, тиісінше, дені сау еріктілермен салыстырғанда, LAY151 метаболитінің AUC мәні 1,6; 3,2 және 7,3 есе артты, ВQS867 метаболиті үшін мәні, орташа алғанда, шамамен 1,5; 3 және 71,4; 2,7 және 7,3 есе артқан. Бүйрек ауруының терминалдық сатысындағы емделушілерде вилдаглиптин экспозициясы бүйрек жеткіліксіздігі ауыр емделушілердегі экспозициямен ұқсас. Бүйрек ауруының терминалдық сатысындағы емделушілерде LAY151 концентрациясы бүйрек жеткіліксіздігі ауыр емделушілердегіден шамамен 2-3 есе жоғары болды. Бүйрек функциясы бұзылуы бар емделушілерде доза түзету талап етілуі мүмкін («Қолдану тәсілі және дозалары» бөлімін қараңыз).

Вилдаглиптинді гемодиализ арқылы шығару шектеулі сипатта болады (доза қабылданған сәттен 4 сағат өткенде жасалған гемодиализдің 3-4 сағаты ішінде 3%).

Егде жастағы адамдардағы фармакокинетикасы

Басқа аурулары жоқ егде жастағы (≥70 жас) сынақта болғандарда жасырақ жастағы дені сау сынақта болғандармен салыстырғанда (18-40 жас) плазмадағы шыңдық концентрациясының 18% артуы бар, Гальвус® препаратының (тәулігіне бір рет 100 мг қабылдағанда) жалпы экспозициясының 32%-ға ұлғаюы байқалды. Бұл өзгерістердің клиникалық мәні жоқ. Зерттелген топтағы жас шамасында Гальвус® препаратының ДПП–4 белсенділігін бәсеңдету қабілеті емделушінің жасына байланысты болмаған.

Балалардағы фармакокинетикасы

Балалардағы препарат фармакокинетикасы туралы деректер жоқ.

Этникалық ерекшелігі

Этникалық ерекшелігінің Гальвус® препаратының фармакокинетикасына әсері туралы айғақтар жоқ.

Фармакодинамикасы

Вилдаглиптин ұйқы безінің аралшық жасушаларымен инсулин синтезі стимуляторлары класының өкілі болып табылады және дипептидилпептидаза–4 (ДПП–4) күшті іріктегіш тежегіші, гликемиялық бақылауды жақсартуға арналған. ДПП–4 бәсеңдету нәтижесінде эндогенді инкретиндік гормондардың ГҰП–1 (глюкагонге ұқсас пептид–1) және ГИП (глюкозаға тәуелді инсулинтропты полипептид) деңгейі ашқарында және тамақ ішкен соң артады.

Вилдаглиптинді қабылдау ДПП–4 белсенділігін жылдам және толық бәсеңдетуге алып келеді. 2 типті қант диабеті бар емделушілерде вилдаглиптин ДПП–4 ферментінің белсенділігін 24 сағат бойына бәсеңдетеді.

Бұл инкретиндік гормондардың эндогендік деңгейін арттыру жолымен вилдаглиптин глюкозадағы бета–жасушалар сезімталдығын жоғарылатады, бұл инсулиннің глюкозаға тәуелді секрециясының күшеюіне алып келеді. Вилдаглиптин 50-100 мг тәуліктік дозасында 2 типті қант диабеті бар емделушілерде бета–жасуша фунукциясының маркерлерін елеулі жақсартады. Бета-жасуша функциясының жақсару дәрежесі бұзылудың бастапқы дәрежесіне байланысты; қант диабетімен ауырмайтын адамдарда (глюкозаның қалыпты деңгейі), вилдаглиптин инсулин секрециясын күшейтпейді және глюкоза деңгейін төмендетпейді.

Эндогендік ГҰП–1 деңгейін арттыра отырып, вилдаглиптин глюкагоннің глюкоза талабына сәйкес секрециясын жақсарта отырып, глюкозадағы альфа–жасуша сезімталдығын жоғарылатады. Өз кезегінде, тамақ ішуге жауап ретінде глюкагонді инадекватты секрециялануын бәсеңдетуі инсулинге резистенттілігін төмендетуге ықпал етеді.

Инкретиндік гормондар деңгейі жоғарылауымен шартталған инсулин/глюкагон арақатынасының жақсаруының артуы гипергликемия уақытында ашқарында бауырда глюкоза өнімі азаюына алып келеді және осыған байланысты тамақ ішкеннен кейін гликемия төмендеуіне қол жетеді.

Вилдаглиптинмен ем уақытында ГҰП–1 деңгейі жоғарылауының белгілі әсерлерінің бірі болып табылатын асқазан босауының іркілісі байқалмады. Бұдан басқа, аралшық функциясының жақсаруы бойынша вилдаглиптиннің инкретиндік әсеріне байланыссыз, вилдаглиптинді қолданғанда тамақ ішкеннен кейін липемия деңгейі төмендегені байқалды.

Қолданылуы

2 типті қант диабеті:

  • моноем ретінде ем-дәммен және дене жаттығуларымен үйлесімде, сондай-ақ метформинмен емге қарсы көрсетілімі бар немесе оның жағымсыздығы бар емделушілерде;

  • екі компонентті біріктірілген ем құрамында:

  • гликемиялық бақылауы жеткіліксіз метформинмен, метформинмен моноемде ең жоғары жағымды дозасына қарамастан,

  • гликемиялық бақылауы жеткіліксіз емделушілерде сульфонилмочевинамен, метформинмен моноемде ең жоғары жағымды дозасына қарамастан және метформинмен емге қарсы көрсетілімі бар немесе оның жағымсыздығы бар емделушілерде,

  • гликемиялық бақылауы жеткіліксіз тиазолидиндионмен емделушілерде және тиазолидиндионмен ем жағатын емделушілерде;

  • сульфонилмочевина және метформинмен үш компонентті біріктірілген ем құрамында және ем-дәм, дене жаттығулары, сондай-ақ екі компонентті ем гликемияны талапқа сай бақылауға қол жеткізуге алып келмегенде;

  • ем-дәм, дене жаттығулары және инсулиннің тұрақты дозасы гликемияны талапқа сай бақылауға қол жеткізуге алып келмегенде инсулинмен біріктірілімде (метформинмен немесе онсыз).

Қолдану тәсілі және дозалары

Ересек емделушілер

Гальвус® препаратын ішке тамақ ішуге байланыссыз қабылдайды.

Моноем жүргізгенде немесе метформинмен, тиазолидиндионмен екі компонентті біріктірілген ем құрамында немесе сульфонилмочевинамен және метформинмен үш компонентті біріктірілген немесе инсулинмен біріктіріліміндегі ем құрамында препараттың ұсынылатын дозасы тәулігіне   таңертең 50 мг және кешке 50 мг қабылданатын 100  мг құрайды.

Сульфонилмочевинамен екі компонентті біріктірілген ем құрамында Гальвус® препаратының ұсынылатын дозасы күніне бір рет таңертең 50 мг құрайды. Емделушілердің бұл тобында күніне 100 мг доза күніне 50 мг дозаға қарағанда тиімдірек болған жоқ.

Сульфонилмочевинамен үйлесімде пайдаланғанда гипогликемия даму қаупін азайту үшін сульфонилмочевина дозасын азайту мүмкіндігін қарау керек.

100 мг асатын дозада пайдалану ұсынылмайды.

Егер емделуші препарат дозасын мерзімінде қабылдамаса, Гальвус® препаратын емделуші бұл туралы есіне түсірісімен қабылдау керек. Дәл сол күні қосарлы доза қолдануға болмайды.

Метформинмен және тиазолидиндионмен үш компонентті біріктірілген ем құрамындағы вилдаглиптиннің қауіпсіздігі және тиімділігі анықталмаған.

Ерекше топтағы емделушілерге қатысты қосымша ақпарат

Егде жастағы емделушілер (≥ 65 жас)

Препаратты егде жастағы емделушілерге тағайындағанда доза түзетілуі талап етілмейді.

Бүйрек функциясы бұзылған емделушілер

Бүйрек жеткіліксіздігінің бастапқы сатысы бар (креатинин клиренсі ≥ 50 мл / мин) емделушілер үшін препарат тағайындағанда доза түзетілуі талап етілмейді. Бүйрек жеткіліксіздігінің орташа немесе ауыр түрі бар немесе терминальді сатыдағы бүйрек ауруы бар емделушілерде Гальвус® препаратының ұсынылатын дозасы тәулігіне бір рет 50 мг құрайды.

Бауыр функциясы бұзылуы бар емделушілер

Гальвус® препаратын бауыр функциясы бұзылуы бар емделушілерге, соның ішінде алдын ала ем алған, аланинаминотрансфераза (АЛТ) немесе аспартатаминотрансфераза (АСТ) белсенділігінің жоғарғы қалып шегімен (ЖҚШ) салыстырғанда артуы > 3 есе болатын жағдайларда тағайындауға болмайды.

18 жасқа дейінгі жастағы балалар мен жасөспірімдер

Препаратты 18 жасқа толмаған балалар мен жасөспірімдерге тағайындау ұсынылмайды. Гальвус® препаратын 18 жасқа дейінгі жастағы балалар мен жасөспірімдерге қолданудың қауіпсіздігі және тиімділігі туралы деректер жоқ.

Жағымсыз әсерлері

Гальвус® препаратымен моноем ретінде немесе басқа препараттармен біріктірілімде қолданғанда жағымсыз реакциялардың көпшілігінің айқындығы әлсіз, уақытша сипатта болды және ем тоқтатылуын қажет етпеген. Қолайсыз құбылыстар жиілігі мен жасының, жынысының, этникалық ерекшелігінің, қолдану ұзақтығының немесе дозалау режимінің арасындағы корреляция анықталмаған.

Төменде келтірілген жағымсыз реакциялар туындау жиілігі бойынша жіктелген, оның үстіне көбірек таралғандары бірінші көрсетіледі.

Гальвус® препаратын моноем ретінде қолдану

Гальвус® препаратын 50 мг дозада тәулігіне 1 рет немесе тәулігіне 2 рет қолданғанда жағымсыз реакциялар дамуына байланысты емді тоқтату жиілігі (тиісінше 0.2% немесе 0.1%) плацебо тобындағы осындайлардан (0.6%) немесе салыстыру препараты тобындағы осындайлардан (0.5%) жоғары болмаған.

Гальвус® препаратымен моноем аясындағы 50 мг дозада тәулігіне 1 рет немесе тәулігіне 2 рет жай-күйдің ауырлық дәрежесі ұлғаймаған гипогликемия даму жиілігі 0.5% (409-дан 2 адам) немесе 0.3% (1 082-ден 4) құраған, бұны салыстыру препаратымен және плацебомен (0.2%) салыстырмалы болды. Гальвус® препаратын моноем түрінде қолданғанда емделушілердің дене салмағы артқаны анықталмады.

Жиі (> 1/100, < 1/10)

  • бас айналуы

Жиі емес (> 1/1000, <1/100)

  • бас ауыруы

  • іш қатуы

  • шеткергі ісіну

  • гипогликемия

  • буындардың ауыруы

Өте сирек (< 1/10, 000)

  • жоғарғы тыныс жолдарының жұқпалары

  • назофарингит

Гальвус® препаратын 100 мг дозада 1 рет/тәулік немесе 2 ретәулік метформинмен біріктірілімде қолданғанда

Гальвус® препаратын тәулігіне 100 мг дозада метформинмен біріктірілімде қолданғанда қолайсыз реакциялар дамуына байланысты емді тоқтату жиілігі 0.4% (вилдаглиптин (50 мг 2 рет/тәулік) + метформин және плацебо + метформин топтарында қолайсыз реакциялар дамуына байланысты емді тоқтату жағдайлары анықталмады) құрады.

Гальвус® препаратын 50 мг дозада 1 рет/тәулік немесе 2 рет/тәулік метформинмен біріктірілімде қолданғанда гипогликемия тиісінше 0.9% және 0.5% жағдайларда (плацебо + метформин тобында - 0.4%) анықталды. Гальвус® препараты тобында ауыр гипогликемия дамуы байқалмады.

Вилдаглиптин + метформин біріктірілген емі емделушілердің дене салмағына әсер етпеді.

Жиі (> 1/100, < 1/10)

  • гипогликемия

  • тремор

  • бас ауыруы

  • бас айналуы

Жиі емес (> 1/1000, <1/100)

  • шаршағыштық сезіну

Гальвус® препаратын 50 мг/тәулік дозада сульфонилмочевина туындыларымен біріктірілімде қолданғанда

Гальвус® препаратын 50 мг/тәулік дозада глимепиридпен біріктірілімде қолданғанда қолайсыз реакциялар дамуына байланысты емді тоқтату жиілігі 0.6% (глимепирид + плацебо тобындағы 0%-бен салыстырғанда) құрады.

Гальвус® препаратын 50 мг/ тәулік дозада глимепиридпен бірге қабылдаған науқастарда гипогликемия даму жиілігі 1.2% құрады (плацебо + глимепирид тобындағы 0.6 %-бен салыстырғанда). Гальвус® препараты тобында ауыр гипогликемия дамығаны байқалды.

Гальвус® препаратын ұсынылған (50 мг/сут) дозада глимепиридпен біріктірілімде қолданғанда емделушілердің дене салмағы артқаны анықталмады.

Жиі (> 1/100, < 1/10)

  • бас ауыруы

  • бас айналуы

  • әлсіздік

  • тремор

  • гипогликемия

Жиі емес (> 1/1000, <1/100)

  • іш қатуы

Өте сирек (< 1/10, 000)

  • назофарингит

Гальвус® препаратын 50 мг дозада 1 рет/тәулік немесе 2 рет/тәулік тиазолидиндион туындыларымен біріктірілімде қолданғанда

Гальвус® препаратын 50 мг/тәулік дозада пиоглитазонмен біріктірілімде қолданғанда қолайсыз реакциялар дамуына байланысты емді тоқтату жиілігі 0.7% (вилдаглиптин (50 мг 2 рет/тәулік)+пиоглитазон және плацебо + пиоглитазон топтарында қолайсыз реакциялар дамуына байланысты емді тоқтату жағдайлары анықталмаған) құрады.

Гальвус® препаратын 50 мг/тәулік дозада пиоглитазонмен 45 мг дозада біріктірілімде қолданғанда гипогликемия анықталмаған; вилдаглиптин (50 мг 2 рет/тәулік дозада) + пиоглитазон (45 мг дозада) топтарында гипогликемия 0.6% жағдайларда, плацебо + пиоглитазон 45 мг дозада қабылдаған науқастарда - 1.9% жағдайларда анықталды. Гальвус® препараты тобында ауыр гипогликемия дамуы байқалмады. Плацебомен салыстырғанда Гальвус® препаратын 50 мг дозада 1 рет/тәулік немесе 2 рет/тәулік пиоглитазонмен бірге қабылдаған емделушілерде дене салмағының орташа артуы тиісінше + 0.1 кг немесе +1.3 кг құрады.

Гальвус® препаратын 50 мг дозада 1 рет/тәулік немесе 2 рет/тәулік 45 мг/тәулік дозадағы пиоглитазонға қосқанда шеткергі ісінудің даму жиілігі тиісінше 8.2% және 7% құрады (пиоглитазонмен моноем аясындағы 2.5% салыстырғанда). Алайда бастапқы біріктірілген емді вилдаглиптинмен 50 мг дозада 1 рет/тәулік немесе 2 рет/тәулік пиоглитазонмен 45 мг/тәулік дозада бірге тағайындағанда шеткергі ісінулер науқастардың тиісінше 3.5% немесе 6.1% байқалды (30 мг/тәулік дозадағы пиоглитазонмен моноем аясындағы 9.3% салыстырғанда).

Жиі (> 1/100, < 1/10)

  • салмақ артуы

  • шеткергі ісіну

Жиі емес (> 1/1000, <1/100)

  • бас ауыруы

  • әлсіздік

  • гипогликемия

Гальвус® препаратын 50 мг дозада 2 ретәулік инсулинмен біріктірілімде қолданғанда

Препаратты инсулинмен біріктірілімде тағайындағанда плацебо + инсулин біріктірілімімен салыстырғанда гипогликемия даму қаупі артқаны анықталмады.

Плацебомен салыстырғанда Гальвус® препаратын 50 мг дозада 2 рет/тәулік инсулинмен бірге қабылдаған емделушілерде дене салмағының орташа артуы +0.6 кг құрады.

Жиі (> 1/100, < 1/10)

  • бас ауыруы

  • жүрек айнуы, гастроэзофагельді рефлюксті ауру

  • қалтырау

  • қандағы глюкоза деңгейінің төмендеуі

Жиі емес (> 1/1000, <1/100)

  • диарея, метеоризм

Метформин мен сульфонилмочевина біріктірілімі

Жиі (> 1/100, < 1/10)

  • бас айналуы, тремор

  • астения

  • гипогликемия

  • гипергидроз

Постмаркетингтік зерттеулер (жиілігі белгісіз): постмаркетингтік зерттеулер және әдебиеттерге скрининг жүргізу кезінде төмендегі жағымсыз реакциялар анықталды: гепатит, бауыр функциясы бұзылуы (ем тоқтағаннан кейін қайтымды), есекжем, панкреатит, буллезді және терінің эксфолиативті зақымдануы.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

  • вилдаглиптинге немесе кез келген басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Гальвус® препаратының дәрілермен өзара әрекеттесу дамуының потенциалы төмен. Гальвус® препараты P (CYP) 450 цитохром ферменттері жүйесінің субстраты емес болғандықтан, сондай-ақ CYP 450 ферменттерін тежемейтіндіктен және индукцияламайтындықтан Гальвус® препаратының осы ферменттік жүйенің субстраттары, тежегіштері және индукторлары болып табылатын басқа дәрілік заттармен өзара әрекеттесулерінің ықтималдығы аз.

Сондай-ақ вилдаглиптинді бір мезгілде қолданғанда төмендегі ферменттердің: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 және CYP3A4/5 субстраттары болып табылатын препараттардың метаболизм жылдамдықтарына әсер етпейді. Вилдаглиптиннің 2 типті қант диабетінде біріктірілімде жиі тағайындалатын дәрілік заттармен, сондай-ақ емдік ауқымы тар препараттармен өзара әрекеттесуі бойынша зерттеулер орындалды.

Гальвус® препаратының 2 типті қант диабетін емдегенде жиірек пайдаланылатын (глибенкламидпен, пиоглитазонмен, метформинмен) немесе емдік диапазоны тар (амлодипинмен, дигоксинмен, рамиприломмен, симвастатинмен, валсартанмен, варфаринмен) препараттармен клиникалық өзара әрекеттесулері анықталмаған.

Басқа да диабетке қарсы дәрілік заттар қабылдағандағы сияқты вилдаглиптиннің гипогликемиялық әсері тиазидтер, кортикостероидтар, тиреоидты препараттар және симпатомиметиктерді қоса, белгілі бір препараттарды бір мезгілде қолданумен төмендетілуі мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Инсулинмен ем қажет болғанда Гальвус® препаратын инсулинмен біріктірілімде ғана қолданады. Препаратты 1 типті қант диабеті бар емделушілерде диабеттік кетоацидозды емдеу үшін қолдануға болмайды.

Бүйрек функциясының бұзылуы

Гемодализде жүрген, бүйрек жеткіліксіздігінің терминальді сатысындағы науқастардағы қолдану тәжірибесі шектеулі. Сондықтан Гальвус® препаратын бұндай емделушілерде сақтықпен қолдану керек.

Бауыр функциясының бұзылуы

Гальвус® препаратын емдеуді бастар алдында бастапқы АЛТ немесе АСТ жоғарғы қалып шегінен >3 еседен аса артатын емделушілерді қоса, бауыр функциясы бұзылған емделушілерге тағайындау ұсынылмайды.

Бауыр ферменттерінің мониторингі

Вилдаглиптинмен емделу кезінде бауыр дисфункциясының симптомдары туралы (гепатитті қоса) сирек жағдайлары хабарланды, олар әдетте симптомсыз жүреді және клиникалық салдарсыз болады. Зерттеулер нәтижесі көрсеткендей емді тоқтатқаннан кейін бауыр функциясы қалыпты жағдайына қайтып келеді. Гальвус® препаратымен емді бастағанға дейін бастапқы мәнін білу үшін бауыр функциясын тексеру керек. Гальвус® препаратымен ем кезінде бірінші жыл бойына әр үш ай сайын және кейіннен мезгіл-мезгіл бауырдың функциясын бақылау керек. Егер емделушіде аминотрансфераза белсенділігінің жоғарылауы анықталса, бұл нәтижені қайта зерттеу арқылы растау керек, содан соң олар қалыпқа түскенше бауыр функциясының биохимиялық көрсеткіштерін анықтауды ұдайы жүргізу қажет. Егер АСТ немесе АЛТ белсенділігі жоғарғы қалып шегінен 3 есе немесе одан астам болса препаратты тоқтату керек.

Гальвус® препаратын қолдану аясында сарғаю немесе бауыр функциясы бұзылуының басқа да белгілері дамығанда препаратпен емді дереу тоқтату керек. Бауыр функциясының көрсеткіштері қалпына келгеннен кейін препаратпен емдеуді жаңғыртуға болмайды.

Жүрек жеткіліксіздігі

Нью-Йорк кардиологиялық қауымдастығының (NYHA) жіктемесі бойынша І-III функционалды класты емделушілерде вилдаглиптиннің клиникалық зерттеулері вилдаглиптинмен емдеудің сол жақ қарынша функциясына немесе плацебомен салыстырғанда бұрыннан бар іркілісті жүрек жеткіліксіздігінің нашарлауына әсер етпейтінін көрсеткен. Вилдаглиптин қабылдаған, NYHA бойынша III функционалды класты емделушілердегі клиникалық тәжірибе шектеулі және аяқталған нәтижелері жоқ.

NYHA бойынша IV функционалды класты емделушілерде клиникалық сынақтарда вилдаглиптин қолдану тәжірибесі жоқ, және тиісінше сондықтан оны мұндай емделушілерде қолдану ұсынылмайды.

Тері зақымданулары

Маймылдардың аяқ-қолына клиникаға дейінгі токсикологиялық зерттеулер кезінде терінің зақымданулары, оның ішінде күлдіреуік және ойық жаралар болғаны тіркелген. Клиникалық зерттеулер кезінде тері зақымданулары жағдайлары артқаны анықталмаса да, диабет кезіндегі тері аурулары бар емделушілерді емдеуге қатысты шектеулі тәжірибе бар. Бұдан басқа, постмаркетингтік кезеңде терінің буллездік және эксфолиативтік зақымданулары туындағаны туралы есептер алынған. Сондықтан препаратты диабет ауруы бар емделушілерге тағайындағанда терінің күлдіреуік немесе ойық жаралану сияқты бұзылулары болуына мониторинг жүргізу ұсынылады.

Жедел панкреатит

Вилдаглиптинді қолдану жедел панкреатит даму қаупіне байланысты.

Емделушілер жедел панкреатитке тән симптомдарға қатысты хабардар болуы тиіс.

Егер панкреатитке күдік болса препаратты қолдануды тоқтату керек, егер панкреатит анықталса, онда Гальвус® препаратымен ем жаңғыртылмауы тиіс. Препаратты сыртартқысында жедел панкреатиті бар емделушілерде қолдануда сақ болу керек.

Гипогликемия

Сульфонилмочевина гипогликемия туындататыны белгілі. Вилдаглиптинді сульфонилмочевинамен біріктірілімде қабылдайтын емделушілер гипогликемия даму қаупіне бейім. Гипогликемия даму қаупін азайту үшін сульфонилмочевина дозасын азайту керек болуы мүмкін.

Қосымша заттар

Таблетка құрамында лактоза бар. Тұқым қуалайтын фруктоза жақпаушылығы, Лапп лактаза тапшылығы, глюкоза – галактоза мальабсорбциясы бар емделушілер Гальвус® препаратын қолдануына болмайды.

Жүктілік және бала емізу кезеңі

Гальвус® препаратын жүкті әйелдерде қолдануға қатысты жеткілікті деректер жоқ. Жануарларға жүргізілген зерттеулер препараттың жоғары дозаларын қолданғанда ұрпақ өрбітуге уыттылығын көрсетті. Адамға потенциалды қаупі белгісіз. Адамға препараттың әсері туралы деректер жоқ болуына байланысты препаратты жүктілік уақытында қолдануға болмайды.

Вилдаглиптиннің емшек сүтіне шығарылатыны белгісіз. Жануарларға жүргізілген зерттеулер вилдаглиптиннің сүтке бөлінетіндігін көрсетті.

Гальвус® препаратын бала емізу кезеңінде қолдануға болмайды.

Фертильділік

Гальвус® препаратының фертильділікке ықпал етуіне зерттеулер жүргізілмеген.

Дәрілік заттың автокөлік немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Гальвус® препаратының автокөлік немесе басқа да механизмдерді басқару қабілетіне әсері жөнінде зерттеулер жүргізілмеген. Бас айналуы сияқты жағымсыз реакция туындауы мүмкін емделушілерге автокөлік немесе басқа да потенциалды механизмдерді басқарудан бас тарту керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: препаратты тәулігіне 400 мг дозада қолданғанда бұлшықеттердің ауыруы байқалуы мүмкін; сирек – жеңіл және транзиторлы парестезиялар, қызба, ісінулер және липаза концентрациясының транзиторлы жоғарылауы (ЖҚШ 2 есе жоғары). Гальвус® препаратының дозасы тәулігіне 600 мг дейін ұлғайғанда аяқ-қолдың парестезиясы бар ісінулері дамуы және КФК, АЛТ, С-реактивтік ақуыз және миоглобин концентрациясының жоғарылауы мүмкін. Препаратты тоқтатудан кейін артық дозаланудың барлық симптомдары басылады және зертханалық көрсеткіштерінің өзгерістері жойылады.

Емі: препараттың организмнен гемодиализ көмегімен шығарылу ықтималдығы аз. Алайда вилдаглиптиннің негізгі гидролиздік метаболиті (LAY151) организмнен гемодиализ жолымен шығарылуы мүмкін.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Полиамид/алюминий/поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 14 таблеткадан салынған.

2 немесе 4 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

300С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Ылғал әсерінен қорғау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Препаратты қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Новартис Фармасьютика СА, Барселона, Испания

Тіркеу куәлігінің иесі

Новартис Фарма АГ, Базель, Швейцария

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

Қазақстандағы Новартис Фарма Сервисэз АГ филиалы

050051 Алматы қ., Луганский к-сі, 96

тел.: (727) 258-24-47 

факс: (727) 244-26-51

e-mail: drugsafety.cis@novartis.com

 

Прикрепленные файлы

468117081477976435_ru.doc 126.5 кб
615890531477977705_kz.doc 139 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники