Галоперидол Форте

МНН: Галоперидол
Производитель: Гедеон Рихтер ОАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Haloperidol
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№014616
Период регистрации: 10.11.2014 - 10.11.2019
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Предельная цена закупа в РК: 10.21 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Галоперидол Форте

Халықаралық патенттелмеген атауы

Галоперидол

Дәрілік түрі

5 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 5 мг галоперидол,

қосымша заттар: картоп крахмалы, коллоидты кремнийдің қостотығы, желатин, магний стеараты, тальк, жүгері крахмалы, лактоза моногидраты

Сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, тегіс беткейлі, мүлде иіссіз, ақ немесе ақ дерлік түсті таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Психотропты препараттар. Нейролептиктер (Антипсихотиктер). Бутирофенондар туындылары. Галоперидол

АТХ коды N05AD01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Галоперидол ішке қабылдағанда 38-86% (орта есеппен - 58%) биожетімділікпен тез сіңеді. Биожетімділігіндегі айырмасы асқазан-ішек жолынан сіңуіндегі және бауыр арқылы «алғаш» өту кезінде жүйе алды бауырлық метаболизм дәрежесіндегі жеке айырмашылықтар салдарынан болатынға ұқсайды.

Галоперидол экстраваскулярлы тіндерде, әсіресе, бауырда және май тінінде тез таралады. Қан плазмасының ақуыздарымен байланысуы шамамен 92% құрайды. Галоперидол гематоэнцефалдық кедергі арқылы өтіп, ана плазмасындағы концентрациясының 59-69% концентрациясында емшек сүтімен бөлінеді.

Метаболизмі тотықтырғыш деалкилденумен жүреді. Жартылай шығарылу кезеңі елеулі тәуліктік ауытқулармен 20 сағатқа жуық құрайды.

Галоперидол тотықтырғыш деалкилдену арқылы қарқынды метаболизденіп, түпкі нәтижеде глицинмен байланысады. Жартылай шығарылу кезеңі елеулі тәуліктік ауытқулармен 20 сағатқа жуық құрайды.

Фармакодинамикасы

Галоперидол нейролептиктерге, бутирофенон туындыларына жатады, орталық дофаминдік рецепторлардың антагонисі болып табылады. Ол, сонымен бірге, біршама антихолинергиялық белсенділік иеленіп, апиынды рецепторлардың антагонисі болып табылады және шеткергі дофаминдік рецепторларға әсер етеді. Галоперидолдың негіздік ганглияға ықпалы дистония, акатизия, паркинсонизм сияқты жағымсыз әсерлерінің пайда болу негізінде жатуы мүмкін.

Қолданылуы

Ересектер

- шизофренияда: шизофрения симптомдарын бақылау және қайталануын болдырмау

- тұлғаның басқа да (өзге психоздар), әсіресе, параноидтық бұзылыстарында

- мания және гипоманияда

- ақыл-ойының даму іркілісі бар тұлғалар мен органикалық ми зақымдануы бар емделушілердегі психикалық бұзылыстарда және озбырлық, аса жоғары белсенділік және өзіне-өзі зиян келтіру сияқты мінез-құлық бұзылуларында

- айқындылығы орташа және ауыр психомоторлық қозуды, толқуды, қатал немесе қауіпті-импульсивті мінез-құлықты қысқа мерзімді бақылау үшін қосымша дәрі ретінде

- төзімді ықылықтауда

- егде жастағы адамдардағы қозу мен ажитацияда

- Жиль де ля Туретта синдромы және күшті тиктерде

Педиатриялық қауым

- балалардағы, әсіресе, аса жоғары белсенділікпен және озбырлықпен байланысты мінез-құлық бұзылуларында

- Жиль де ля Туретта синдромында

- балалар шизофрениясында

 

Қолдану тәсілі және дозалары

Препарат ішке қабылдауға тағайындалады.

Барлық көрсетілімдер бойынша қолдануға арналған препарат дозасы әркімге жеке белгіленуі тиіс, қабылдауды бастау және дозаны таңдау дәрігердің мұқият қадағалауымен атқарылу керек. Бастапқы дозаны белгілеу үшін емделушінің жасын, симптомдардың ауырлығын және бұрын қабылданған басқа да нейролептиктерге жауапты ескерген жөн.

Егде жастағы және әлсіреп кеткен емделушілерге, сондай-ақ бұрын нейролептиктік дәрілерге жайсыз реакциялар жөнінде хабарлағандарға галоперидолдың аз дозасы керек болуы мүмкін. Қабылдауды стандартты дозаның жартысынан бастап, ұтымды жауапқа жеткенше дозаны біртіндеп арттыру керек. Галоперидол Форте препаратын ең төмен клиникалық тиімді дозада қабылдау керек.

Ересектер

Шизофрения, психоздар, мания және гипомания, органикалық ми зақымдануында (симптомдар сипатына қарай) нейролептиктік дәрі ретінде пайдалану.

Жедел кезең:

Бір немесе бірнеше қабылдауда күніне 2-ден 20 мг дейінгі дозаны қабылдауға болады.

Созылмалы ағым:

Күніне үш рет 1-3 мг, емдеуге болатын реакцияға қарай, дозаны тәулігіне бірнеше қабылданатын 20 мг дейін арттыруға болады.

Психомоторлық қозу мен ажитацияны төмендету үшін

Ақыл-ой ауытқулары және озбырлық, аса жоғары белсенділік және ақылы кеміс науқастардағы мүшелеріне зиян келтіру сияқты мінез-құлық бұзылуы бар науқастарда және органикалық ми бұзылулары (симптомдар сипатына қарай), қауіпті немесе қауіпті-импульсивтік мінез-құлық, Жиль де ля Туретта синдромы, күшті тиктері, төзімді ықылықтауы бар науқастарда психомоторлық қозуды және ажитацияны төмендету үшін пайдалану:

Жедел кезең:

Бірқалыпты симптоматика: күніне екі немесе үш рет 1,5-3,0 мг.

Ауыр симптоматика/төзімді емделушілер: күніне екі рет немесе күніне үш рет 3,0-5,0 мг.

Созылмалы ағым:

Күніне 3 рет 0,5-1 мг, егер емдеудің оң әсеріне жету үшін қажет болса, дозаны күніне 3 рет 2-3 мг дейін арттыруға болады.

Симптомдардың қанағаттанарлық бақылануына жеткен бойда, дозаны әдетте күніне 5-тен 10 мг дейін құрайтын ең төмен клиникалық тиімдісіне дейін біртіндеп азайту керек. Дозаны тым жылдам азайтудан аулақ болу керек.

Егде жастағы адамдардағы қозу және ажитация

Емдеуді ересектерге тағайындалған дозаның жартысынан бастауға болады және, қажет болса, оны жауап реакциясына қарай өзгертуге болады.

Дене салмағы 60 кг және одан көп балаларға психоздық бұзылыстарда – ішке, 2-3 қабылдауға 0,05 мг/кг/тәулік; қажет болса, көтерімділігін ескерумен дозаны әр 5-7 күнде 1 рет 0,15 мг/кг/тәулік жалпы дозаға дейін біртіндеп арттырады.

Жағымсыз әсерлері

Өте жиі (≥1/10)

- ажитация, ұйқысыздық, экстрапирамидалық бұзылыстар, гиперкинезия, бас ауыру

Жиі (≥1/100-ден <1/10 дейін)

- депрессия, психоздық бұзылыстар, окулогирлі криз, кешеуілді дискинезия, дистония, дискинезия, акатизия, брадикинезия, гипокинезия, бұлшықет тонусының көтерілуі, ұйқышылдық, маска тәріздес бет, тремор, бас айналу

- көрудің нашарлауы

- ортостатикалық гипотензия, артериялық гипотензия

- іш қату, ауыздың кеберсуі, шектен тыс сілекей бөлінісі, жүрек айну, құсу

- бөртпе

- несеп шығару іркілісі, эректильді дисфункция

- енгізген жердегі реакция

- денеге салмақ қосу, дене салмағының кемуі, функционалдық «бауыр» тестілерін талдау нәтижелеріндегі ауытқулар

Жиі емес (≥1/1000-нан <1/100 дейін)

- лейкопения

- аса жоғары сезімталдық

- сананың шатасуы, жыныстық құштарлықтың кемуі, жыныстық құштарлықты жоғалту, мазасыздық

- құрысулар, паркинсонизм, акинезия, «тісті дөңгелек» типі бойынша сіресу, седация, бұлшықеттердің еріктен тыс жиырылуы

- анық көрмеу

- тахикардия

- ентігу

- гепатит, сарғаю

- фотосенсибилизация реакциялары, есекжем, қышыну, тердің көп бөлінуі

- қисық мойын, бұлшықет сіресуі, бұлшықеттердің түйілуі, тірек-қимыл аппараты қозғалысының шектелуі

- аменорея, дисменорея, галакторея, cүт бездеріндегі жағымсыз сезімдер, сүт бездерінің ауыруы

- жүріс-тұрыстың бұзылуы, температураның көтерілуі, ісіну

Сирек (≥1/10000-нан <1/1000 дейін)

- гиперпролактинемия

- қозғалыс үйлесімінің бұзылуы, қатерлі нейролептикалық синдром, нистагм

- бронх түйілуі

- тризм, бұлшықеттердің тартылуы

- меноррагия, етеккір оралымының бұзылуы, сексуалдық дисфункция

- ЭКГ-да QT аралығының ұзаруы

Белгісіз

- агранулоцитоз, нейтропения, панцитопения, тромбоцитопения

- анафилактикалық реакциялар

- талапқа сай емес АДГ секрециясы

- гипогликемия

- тәбеттің төмендеуі

- глаукома

- жүрекшелер фибрилляциясы, қарыншалардың дірілдеуі-жыпылықтауы («пируэт» типті қарыншалық тахикардия), қарыншалық тахикардия, экстрасистолалар

- көмейдің ісінуі, көмейдің түйілуі

- жедел бауыр жеткіліксіздігі, холестаз

- лейкоцитокластық васкулит, эксфолиативті дерматит

- жаңа туған нәрестедегі «тоқтату» синдромы

- гинекомастия, приапизм

- кенеттен болатын өлім, бет ісінуі, гипотермия

Қосымша ақпарат

QT аралығының ұзаруы, қарыншалардың дірілдеуі-жыпылықтауы («пируэт» типті қарыншалық тахикардия), қарыншалық аритмия, соның ішінде жүрекшелер фибрилляциясы және қарыншалық тахикардия, әрі жүректің тоқтап қалуы сияқты жүрек қызметіне әсерлері жөнінде хабарланды. Бұл галоперидолдың үлкен дозаларын қабылдағанда және емделушілердің бейімділігіне орай жиірек болады.

Галоперидол қабылдайтын емделушілерде уытты эпидермалық некролиз және Стивенс-Джонсон синдромы тіркелген. Бұл есептердегі жиілік белгісіз.

Психозға қарсы препараттар қабылдағанда көктамырлық тромбоэмболия жағдайлары, соның ішінде өкпе эмболиясының жағдайлары және тереңдегі көктамыр тромбозының жағдайлары тіркелген – пайда болу жиілігі белгісіз.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- белсенді затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

- коматозды жай-күйлер

- орталық жүйке жүйесінің (ОЖЖ) бәсеңдеуі

- Паркинсон ауруы

- негіздік ганглиялардың зақымдануы

- жүрек қызметінің клиникалық мәнді бұзылулары, мысалы, таяуда өткерген миокард инфарктісі, декомпенсацияланған жүрек жеткіліксіздігі, аритмияға қарсы IA және III класс дәрілік препараттарын қабылдаумен бақыланатын аритмиялар, QT аралығының ұзаруы, сыртартқысында қарыншалық аритмиялары немесе қарыншалар дірілдеуі-жыпылықтауы («пируэт» типті қарыншалық тахикардия), клиникалық мәнді брадикардиясы немесе екінші немесе үшінші дәрежелі жүрек блокадасы және түзетілмеген гипокалиемиясы бар емделушілер

- жүктілік және лактация кезеңі

- дене салмағы 60 кг-ден аз балалар

- тұқым қуалайтын галактозаны көтере алмаушылық, Lapp-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза – галактоза мальабсорбциясы.

Галоперидол QT аралығын ұзартатын басқа дәрілік заттармен бірге пайдаланылмауы тиіс.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Галоперидолды QT аралығын ұзартуы мүмкін препараттармен қатарлас қолдану қарыншалардың дірілдеуі-жыпылықтауын («пируэт» типті қарыншалық тахикардия) қоса, қарыншалық аритмияның пайда болу қаупін арттыра алады. Сондықтан осы препараттарды қатарлас қолдану ұсынылмайды.

Бұған мысал бола алатындар – аритмияға қарсы белгілі бір, мысалы, IA класс (хинидин, дизопирамид және прокаинамид) және III класс (мысалы, амиодарон, соталол және дофетилид) препараттары, бактерияға қарсы кейбір препараттар (көктамыр ішіне енгізу кезіндегі спарфлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин), үш циклды антидепрессанттар (мысалы, амитриптилин), кейбір төрт циклды антидепрессанттар (мысалы, мапротилин), басқа да нейролептиктер (мысалы, фенотиазиндер, пимозид және сертиндол), кейбір антигистаминдік дәрілер (мысалы, терфенадин), цизаприд, бретилиум және хинин мен мефлохин сияқты малярияға қарсы кейбір препараттар.

Электролиттер теңгерімінің бұзылуын туындататын препараттарды қатарлас қолдану қарыншалық аритмияның даму қаупін арттыруы мүмкін және ұсынылмайды. Диуретиктерден, әсіресе, гипокалиемия туғызатын түрлерінен аулақ болу керек, ал қажет болса, калий жинақтаушы диуретиктерге ден қойған дұрыс.

Галоперидол глюкурондану мен Р450 цитохромы ферменттік жүйесін (атап айтқанда, CYP 3A4 немесе CYP 2D6 изоферменттері) қоса, бірнеше жолдармен метаболизденеді. Осы метаболизм жолдарының басқа препараттармен бәсеңдеуі немесе CYP 2D6 ферменті белсенділігінің төмендеуі галоперидол концентрациясының жоғарылауына және QT аралығының ұзаруын қоса, жағымсыз құбылыстардың даму қаупінің артуына әкелуі мүмкін. Фармакокинетика зерттеулерінің барысында итраконазол, буспирон, венлафаксин, алпразолам, флувоксамин, хинидин, флуоксетин, сертралин, хлорпромазин және прометазин сияқты CYP 3A4 немесе CYP 2D6 изоферменттерінің субстраттары немесе тежегіштері ретінде сипатталатын басқа препараттармен бірге қабылдағанда галоперидол концентрацияларының әлсіз және орташа жоғарылауы жөнінде хабарланды. CYP 2D6 ферменті белсенділігінің төмендеуі галоперидол концентрациясының артуына әкелуі мүмкін. QT аралығының ұзаруы және экстрапирамидалық симптомдар галоперидолды зат алмасуын бәсеңдететін дәрілермен: кетоконазолмен (400 мг/күн) және пароксетинмен (20 мг/күн) біріктіріп қабылдау кезінде байқалған. Галоперидол дозасын азайту қажет болуы мүмкін.

Галоперидолға басқа препараттар көрсететін әсер

- галоперидол қабылдауға карбамазепин, фенобарбитал, рифампицин сияқты энзим-индукциялайтын препараттарды қосқан кезде (оларды ұзақ уақыт қолданғанда) қан плазмасындағы галоперидол концентрациясы едәуір төмендеуі мүмкін. Осылайша, бірге қолдану кезінде галоперидол дозасы, қажет болса, өзгертілуі тиіс. Аталған препараттарды қабылдауды тоқтатқаннан кейін галоперидол дозасын азайту қажеттілігі туындауы мүмкін.

- глюкурондануды тежейтіні белгілі натрий вальпроаты қан плазмасындағы галоперидол концентрациясына ықпалын тигізбейді.

Галоперидолдың басқа препараттарға көрсететін әсері

- басқа да нейролептиктер сияқты, галоперидол алкоголь, ұйықтататын, тыныштандыратын және күшті анальгетикалық дәрілер сияқты ОЖЖ бәсеңдететін басқа препараттардан болатын орталық жүйке жүйесінің бәсеңдеуін күшейтуі мүмкін. Сонымен бірге, метилдопа препаратымен біріктіріп қолданғанда ОЖЖ әсерінің күшеюі хабарланған.

- Галоперидол Форте адреналин және басқа да симпатомиметиктік дәрілердің әсерлеріне қатысты антагонизмін көріністеп, сондай-ақ гуанетидин сияқты адреноблокаторлардың гипотензиялық әсерін өзгерте алады.

- Галоперидол Форте леводопаның паркинсонға қарсы әсерін азайтуы мүмкін.

- Галоперидол Форте CYP 2D6 тежегіші болып табылады. Галоперидол үш циклды антидепрессанттар метаболизмін тежеп, сол арқылы осы препараттардың қан плазмасындағы концентрацияларын арттырады.

Басқа да өзара әрекеттесу түрлері

- Литий мен галоперидол препараттарын қатарлас қолданғанда энцефалопатиялық синдром пайда болған сирек жағдайлар хабарланған. Олар жекелеген нозологиялық түрге жата ма немесе қатерлі нейролептикалық синдром және/немесе литиймен уыттану жағдайлары болып табыла ма, түсініксіз күйде қалуда. Энцефалопатиялық синдром белгілері сананың шатасуы, бағдардан жаңылу, бас ауыру, тепе-теңдіктің бұзылуы және ұйқышылдық болып табылады. Препараттардың осы біріктірілімін қабылдағанда ЭЭГ-дағы симптомсыз ауытқулар көріністелген есептердің бірінде ЭЭГ-мониторинг ұсынылуы мүмкін екені хабарланған. Литий және галоперидол препаратын бірге қолданғанда соңғысын барынша төмен тиімді дозада қабылдау керек, ал литий мөлшерін ол 1 ммоль/л төмен болатындай ұқыпты қадағалаған жөн. Егер энцефалопатиялық синдром симптомдары көрініс берсе, емді шұғыл тоқтату керек.

- Фениндион антикоагулянтының антагонистік әсері хабарланған.

- Құрысуға қарсы препараттардың дозасын құрысуға дайындық шегінің төмендеуі ескерілетіндей етіп арттыру талап етілуі мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Психозға қарсы препараттар, соның ішінде галоперидол қабылдаған психиатриялық емделушілердің кенеттен өлу жағдайлары хабарланды.

Психозға қарсы препараттармен ем алатын, деменция аясындағы психозы бар егде жастағы емделушілер жоғары қауіп тобында болады. Негізінен психозға қарсы атипиялық препараттар қабылдаған емделушілер қатысқан 17 плацебо-бақыланатын зерттеу (ең көп жиі ұзақтығы – 10 апта) барысында алынған деректер талдауында зерттелген препаратты қабылдаған емделушілер арасындағы өлім қаупінің плацебо алғандардан 1,6-1,7 есе жоғары екені анықталды. Стандартты 10-апталық бақыланатын зерттеу кезінде препаратты қабылдаған топтағы өлімге ұшырау көрсеткіші, плацебо тобындағы 2,6 % көрсеткішпен салыстырғанда, 4,5 % жуық құрады. Өліммен аяқталу себептерінде өзгешелік болса да, өлімдердің көпшілігі жүрек-қантамыр ауруларынан (мысалы, жүрек жеткіліксіздігі, кенеттен болатын өлім) немесе жұқпалардан (мысалы, пневмония) туындады. Бақылау зерттеулерінде психозға қарсы типтік препараттардың атипиялықтар сияқты өлімге ұшырау көрсеткішін арттыра алатыны баяндалады. Бақылау зерттеулерінде өлімге көп ұшыраудың психозға қарсы препараттар қабылдаудан болуы мүмкін екенін анықтайтын дәрежесі, емделушілердің кейбір сипаттамаларымен салыстырғанда, түсініксіз.

Деменциямен байланысты мінез-құлық бұзылулары галоперидол қолдану үшін мақұлданған көрсетілім емес.

Жүрек-қантамыр жүйесіне әсері

Галоперидол қолданғанда, кенеттен болатын өлімнің сирек жағдайларына қосымша, электрокардиограммада QT аралығының ұзаруы және/немесе қарыншалық аритмия өте сирек хабарланды. Олар препараттың жоғары дозаларын қолданғанда немесе емделушілердің бейімділігінде жоғары жиілікте пайда болуы мүмкін.

Галоперидол қолдануды бастар алдында қауіп және пайда арақатынасын мұқият бағалау қажет. Отбасылық сыртартқыдағы жүрек ауруы, кенеттен өлім және/немесе QT аралығының ұзаруы, түзетілмеген электролиттік бұзылулар, субарахноидальді қан құйылу, ашығу немесе шамадан тыс алкоголь тұтыну сияқты қарыншалық аритмияның қауіп факторлары бар емделушілерді, әсіресе, емдеудің бастапқы сатысында қан плазмасындағы препараттың тепе-тең концентрацияларына жеткенше мұқият қадағалау (ЭКГ және калий мөлшерін) керек. Препараттың жоғары дозаларын қабылдағанда немесе парентеральді қолдану кезінде, атап айтқанда, көктамыр ішіне енгізгенде QT аралығының ұзару және/немесе қарыншалық аритмияның даму қаупі артуы мүмкін.

Галоперидол-Форте CYP2D6 изоферментінің «баяу метаболизаторлары» болып табылатын емделушілерде, сондай-ақ P450 цитохромының тежегіштерін қолданғанда ерекше сақтықпен қолданылу керек.

Ем басталғанша емделушілердің бәріне, әсіресе, егде жастағыларға және жеке немесе отбасылық сыртартқысында жүрек аурулары болған немесе клиникалық тексеру кезінде жүрек жұмысының ауытқуы анықталғандарға ЭКГ мониторинг жасау қажет. Ем кезінде ЭКГ мониторинг жасау қажеттілігін (мысалы, дозаны арттырғанда) әркімде жеке бағалаған жөн. Емдеу барысындағы QT аралығының ұзаруында препарат дозасын азайту керек, ал егер QT аралығы 500 мс асып кетсе, галоперидол қабылдауды дереу тоқтату қажет.

Электролиттер мөлшерін, әсіресе, диуретиктер қабылдайтын емделушілерде немесе қатар жүретін ауруда мезгіл-мезгіл бақылау ұсынылады.

Деменциясы бар емделушілер қауымында кейбір психозға қарсы атипиялық препараттар қолданылған рандомизацияланған плацебо-бақыланатын клиникалық зерттеулер барысында цереброваскулярлық жағымсыз құбылыстардың пайда болу қаупінің шамамен үш есе артуы анықталған. Осы жоғары қауіптің туындау механизмі белгісіз. Басқа да психозға қарсы препараттар немесе емделушілердің өзге қауымдары үшін де жоғары қауіпті екенін жоққа шығаруға болмайды. Галоперидол инсульттің даму қаупі бар емделушілерде абайлап пайдаланылу керек.

Қатерлі нейролептикалық синдром

Галоперидол қабылдау, басқа да психозға қарсы препараттар сияқты, қатерлі нейролептикалық синдроммен: гипертермиямен сипатталатын сирек реакциямен, жайылған бұлшықеттік сіресумен, вегетативтік орнықсыздықпен, сананың бұзылуымен астасқан. Гипертермия көбіне осы синдромның алғашқы белгісі болып табылады. Осы симптомдар білінгенде психозға қарсы препараттармен емдеуді дереу тоқтатып, тиісті демеуші емді бастау және емделушіні ұқыпты қадағалау керек.

Кешеуілді дискинезия

Барлық психозға қарсы дәрілерді қабылдау кезіндегідей, кешеуілді дискинезия препаратты ұзақ уақыт қолданғанда немесе оны тоқтатқаннан кейін кейбір емделушілерде көрініс беруі мүмкін. Аталған синдром негізінен тілдің, беттің, ауыздың немесе жақсүйектің еріктен тыс ырғақты қимылдарымен сипатталады. Кейбір емделушілерде бұл көріністер қайтымсыз болуы мүмкін. Синдром емді жаңғырту, дозаны арттыру немесе басқа психозға қарсы препаратқа ауысу кезінде бүркемеленуі мүмкін. Емді мүмкіндігінше тез тоқтату керек.

Экстрапирамидалық симптомдар

Барлық нейролептикалық дәрілерді қабылдау кезіндегідей, экстрапирамидалық симптомдар, мысалы, тремор, сіресу, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия және жедел дистония пайда болуы мүмкін.

Антихолинергиялық типті паркинсонға қарсы препараттарды қажет болғанда тағайындауға болады, бірақ оларды алдын алу мақсатында ұдайы тағайындауға болмайды. Паркинсонға қарсы препараттарды қатарлас қабылдау қажет болған жағдайда, егер олардың шығарылуы галоперидолдың шығарылуынан тезірек жүрсе, экстрапирамидалық симптомдардың дамуын немесе күшеюін болдырмау үшін галоперидол қабылдауды тоқтатқаннан кейін оларды қабылдауды жалғастырған жөн. Дәрігер, галоперидолмен бір мезгілде қабылданған паркинсонға қарсы дәрілерді қоса, антихолинергиялық препараттарды қатарлас қолданғанда көзішілік қысымның көтерілуі мүмкін екенін есте ұстауы тиіс.

Ұстамалар/құрысулар

Кейбір жағдайларда галоперидол қолданудың құрысулар туғызуы мүмкін екені хабарланды. Сондықтан эпилепсиядан зардап шегетін емделушілерде және құрысулардың дамуына бейімдендіретін жай-күйлер болғанда (мысалы, алкогольді тоқтату және мидың зақымдануы) сақ болуға кеңес беріледі.

Бауыр және өт шығару жолдары тарапынан бұзылулар

Галоперидол бауырда метаболизденетіндіктен, бауыр функциясы бұзылған емделушілерде сақ болуға кеңес беріледі. Бауыр функциясы бұзылуының немесе ең жиі холестаздық түрдегі гепатиттің жекелеген жағдайлары хабарланды.

Эндокриндік жүйе тарапынан бұзылулар

Тироксин галоперидол уыттылығын күшейтуі мүмкін. Сондықтан гипертиреоидизм бар емделушілерде психозға қарсы дәрілер үлкен сақтықпен қолданылып, эутиреоидты ахуалға жету мақсатындағы еммен қатар жүруі тиіс.

Психозға қарсы нейролептикалық препараттардың гормональді әсері галактореяны, гинекомастияны және олиго- немесе аменореяны туғызуы мүмкін гиперпролактинемияны қамтиды. Гипогликемияның өте сирек жағдайлары және антидиуретикалық гормонның талапқа сай емес секрециясы синдромының (АГТЕСС) пайда болуы хабарланған.

Көктамырлық тромбоэмболия

Психозға қарсы препараттар қолданылғанда көктамырлық тромбоэмболияның (КТЭ) пайда болу жағдайлары хабарланды. Антипсихотиктермен ем алатын емделушілерде КТЭ даму қаупінің жүре пайда болған факторлары жиі болатындықтан, галоперидолмен емдеу басталғанша және ем барысында КТЭ дамытатын барлық болжамды қауіп факторлары анықталуы тиіс, сондай-ақ алдын алу шаралары қабылдануы тиіс.

Қосымша факторлар

Шизофренияда психозға қарсы препараттармен емге жауап кейіннен білінуі мүмкін. Сонымен қатар, препараттарды тоқтатқаннан кейін бірнеше апта немесе айлар бойы болжамды симптомдардың оралуы мүмкін.

Жедел тоқтату симптомдары жүрек айнуын, құсу мен ұйқысыздықты қоса, психозға қарсы препараттардың жоғары дозаларын күрт тоқтатқаннан кейін аса сирек сипатталды. Қайталануы да болуы мүмкін, сондықтан препаратты біртіндеп тоқтату ұсынылады.

Барлық психозға қарсы препараттар сияқты, депрессия басымдығы болғанда галоперидолды монотерапия түрінде қолдануға болмайды. Оны депрессия мен психоз бір мезгілде байқалатын жай-күйлерді емдеуге арналған антидепрессанттармен біріктіруге болады.

Бүйрек жеткіліксіздігі және феохромоцитомасы бар емделушілерде аса сақ болуға кеңес беріледі.

Галоперидол Форте құрамында 153,5 мг лактоза бар. Галактозаны көтере алмаушылық, лактаза тапшылығы немесе глюкоза-галактоза сіңуінің бұзылуы (мальабсорбция) сияқты сирек тұқым қуалайтын аурулары бар емделушілер аталған препаратты қабылдамауы тиіс.

Педиатриялық қауым

Балаларда қолдану кезіндегі қауіпсіздігі туралы қолда бар деректер кешеуілді дискинезияны, сондай-ақ седацияны қоса, экстрапирамидалық симптомдардың даму қаупін көрсетеді. Ұзаққа созылатын кезеңдегі қауіпсіздігі туралы деректер жоқ. Седация балаларда жиірек кездеседі.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүктілік кезінде Галоперидол Форте қолдану қауіпсіздігі анықталмаған. Жүктіліктің үшінші триместрінде психозға қарсы препараттардың (галоперидолды қоса) әсеріне ұшыраған жаңа туған нәрестелер ауырлығы және босанудан кейін ұзаққа созылуы бойынша ерекшелене алатын экстрапирамидалық синдром және/немесе «тоқтату» синдромын қоса, жағымсыз құбылыстар дамитын қауіп тобында болады. Ажитация, гипертония, гипотония (бұлшықет тонусының көтерілуі және төмендеуі), тремор, ұйқышылдық, респираторлық дистресс-синдром, ас ішудің бұзылу жағдайлары хабарланған. Тиісінше, жаңа туған нәрестелердің ахуалын мұқият қадағалау керек.

Жүктілік кезінде галоперидол қабылдаған әйелдерден туған балалардағы туа біткен ақаулар туралы кейбір хабарламалар түскен, олар үшін галоперидол қабылдаумен себеп-салдарлы байланыстың бар екенін жоққа шығаруға болмайды.

Галоперидол емшек сүтіне өтеді. Аналары галоперидол алған жаңа туған нәрестелердегі экстрапирамидалық симптомдар туралы бірлі-жарым хабарламалар түскен.

Дәрілік заттың көлік құралын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Седацияның кейбір дәрежесін немесе зейіннің нашарлауын, әсіресе, жоғары дозалар қолданылғанда және емдеудің басында байқауға болады, бұл алкоголь немесе басқа ОЖЖ депрессанттарын қабылдағанда күшеюі мүмкін.

Емделушілер ем кезеңінде өздерінің препаратқа сезімталдық дәрежесі белгілі болатын сәтке дейін көлік құралдарын басқару немесе механизмдермен жұмыс істеу сияқты зейін шоғырландыруды талап ететін қызметтен бас тарту керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: ауыр экстрапирамидалық симптомдар, артериялық гипотензия және ұйқыға ұласатын психикалық енжарлық.

QT аралығының ұзаруымен байланысты болуы мүмкін қарыншалық аритмиялардың туындау қаупін ескеру керек. Емделушіде тыныстың тарылуымен және артериялық гипотензиямен коматозды ахуал дамуы мүмкін, олар шок тәрізді жай-күйдің дамуымен жеткілікті ауыр болып келеді. Парадоксальді, бірақ артериялық гипертензия артериялық гипотензиядан жиірек туындауы мүмкін. Конвульсияны да байқауға болады.

Емі: арнайы у қайтарғысы жоқ. Емделушілерге тыныс жолдарының еркін өткізгіштігін қамтамасыз етіп, ал қажет болса, оны өкпені жасанды желдету көмегімен қолдау қажет. Аритмиялар туралы бірлі-жарым хабарламалармен байланысты, табанды түрде ЭКГ-мониторинг өткізу ұсынылады.

Артериялық гипотензия және тамырлық коллапс жағдайында айналымдағы қан көлемін (АҚК) көбейту және басқа да сай келетін емшаралар бойынша шаралар қолданылуы тиіс. Адреналин (эпинефрин) қолдануға болмайды. Емделушілерді 24 сағат бойы немесе одан көп бақылауға алып, дене температурасын өлшеу және сұйықтықпен талапқа сай қамтылуына қолдау көрсету керек.

Ауыр экстрапирамидалық симптомдар жағдайында паркинсонға қарсы тиісті препараттарды енгізу керек.

Шығарылу түрі және қаптамасы

25 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салады.

2 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынады.

Сақтау шарттары

15 C-ден 30 C-ге дейінгі температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

5 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші ұйымның атауы және елі

«Гедеон Рихтер» ААҚ, Венгрия

1103 Будапешт, Дёмрёи к-сі, 19-21, Венгрия

Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі

«Гедеон Рихтер» ААҚ, Венгрия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім

сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«Гедеон Рихтер» ААҚ ҚР өкілдігі

E-mail: info@richter.kz

Телефон: 8-(7272)-58-26-22, 8-(7272)-58-26-23

 

Прикрепленные файлы

760979771477976643_ru.doc 92.5 кб
546602291477977801_kz.doc 95.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники