Габагамма® (300 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Международное непатентованное наименование Габапентин

Лекарственная форма

Состав

Для дозировки 100 мг

Одна капсула содержит

активное вещество - габапентин 100 мг,

вспомогательные вещества: лактоза безводная, крахмал кукурузный, тальк,

состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171)

Для дозировки 300 мг

активное вещество - габапентин 300 мг,

вспомогательные вещества: лактоза безводная, крахмал кукурузный, тальк,

состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171), железа (III) оксид желтый (E 172)

Для дозировки 400 мг

активное вещество - габапентин 400 мг,

вспомогательные вещества: лактоза безводная, крахмал кукурузный, тальк,

состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171), железа (III) оксид желтый (E 172), железа (III) оксид красный (Е 172)

Описание Твердые желатиновые капсулы, размер № 3, полусферической формы, с непрозрачными корпусом и крышечкой белого цвета, заполненные порошком белого цвета (для дозировки 100 мг).

Твердые желатиновые капсулы, размер № 1, полусферической формы, с непрозрачными корпусом и крышечкой желтого цвета, заполненные порошком белого цвета (для дозировки 300 мг).

Твердые желатиновые капсулы, размер № 0, полусферической формы, с непрозрачными корпусом и крышечкой оранжевого цвета, заполненные порошком белого цвета (для дозировки 400 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ N03AX12

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция - быстрая. Биодоступность не пропорциональна дозе: при увеличении дозы снижается и составляет при дозе 300 мг - 60%, при 1600 мг - 30% соответственно. Абсолютная биодоступность - 60% (капсулы). Пища, в том числе с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику. tmax - 2-4 ч. Концентрации в плазме пропорциональны дозе. Cmax – 4,02 мкг/мл при применении в дозе 300 мг каждые 8 ч и 5,74 мкг/мл - при дозе 400 мг. Габапентин не связывается с белками плазмы, связь с белками плазмы очень низкая (менее 5%), и имеет объем распределения – 57,7 л. У больных эпилепсией концентрации в спинномозговой жидкости составляют примерно 20% от соответствующих равновесных концентраций препарата в плазме.

Проходит через гематоэнцефалический барьер, поступает в грудное молоко.

Практически не метаболизируется, не индуцирует окислительные ферменты со смешанной функцией печени, участвующие в метаболизме лекарственного средства. Выводится почками. Выведение из плазмы имеет линейную зависимость. T1/2 - в среднем 5-7 ч, не зависит от дозы. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс габапентина прямо пропорциональны клиренсу креатинина. Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых людей и больных с нарушенной функцией почек, T1/2 при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин - 52 ч. Фармакокинетика не меняется при повторном применении.

Габапентин удаляется из плазмы методом гемодиализа.

Фармакодинамика

Габагамма® – противосудорожное средство. Габапентин в терапевтических концентрациях не связывается с рецепторами ГАМК a и b, бензодиазепиновыми, глутаматными, глициновыми, N-метил-D-аспартатными рецепторами. Проявляет высокую активность в отношении рецепторов головного мозга. Габапентин не влияет на натриевые каналы. Габапентин связывается с высокой аффинностью с α2δ (альфа-2-дельта) субъединицей кальциевых каналов. Предполагают, что связывание с α2δ субъединицей может обуславливать противосудорожные эффекты габапентина в доклинических моделях посредством подавления высвобождения возбуждающих нейромедиаторов в некоторых участках центральной нервной системы. Такая активность может лежать в основе противосудорожного действия габапентина. In vitro идентифицированы новые пептидные рецепторы в ткани головного мозга, через которые может быть опосредована противосудорожная активность габапентина и его производных.

Эффективность габапентина показана в доклинических исследованиях с моделированием болевого синдрома. Специфическое связывание габапентина с α2δ субъединицей приводит к действиям, которые могут отвечать за обезболивающие эффекты. Обезболивающее действие габапентина может проявляться на уровне спинного мозга, а также на уровне высших мозговых центров посредством взаимодействий с нисходящими путями, подавляющими передачу болевых импульсов.

Показания к применению

Эпилепсия

В качестве дополнительной терапии для лечения парциальных эпилептических припадков со вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей в возрасте от 6 лет и старше

Габапентин показан в качестве монотерапии для лечения парциальных эпилептических припадков со вторичной генерализацией или без нее у взрослых и подростков в возрасте старше 12 лет

Лечение периферической нейропатической боли

Габапентин назначают для лечения периферической невропатической боли, например, при диабетической нейропатии и постгерпетической невралгии у взрослых

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости (1 стакан воды).

Эпилепсия

Эффективная дозировка составляет 900-3600 мг в день. Как правило, эпилепсия требует длительного лечения. Дозировку определяет лечащий врач в соответствии с индивидуальной переносимостью и эффективностью.

Взрослые и подростки:

Лечение начинается с применения дозы в 300 мг. Увеличение дозировки может быть произведено по двум схемам:

1. Основная схема

2. Применение начальной дозы три раза в день по 300 мг.

Позже, в зависимости от индивидуальной реакции пациента и переносимости, дозу можно увеличивать путем приема дополнительных 300 мг/день каждые 2-3 дня до достижения максимальной дозы 3600 мг/день. В отдельных случаях может потребоваться более постепенное увеличение дозы габапентина. Минимальное время достижения дозы в размере 1800 мг/день происходит в течение одной недели, 2400 мг/день - в течение 2-х недель, и 3600 мг/день - в течение 3-х недель после начала лечения. В рамках долгосрочных открытых клинических исследований хорошо переносились дозы в размере до 4800 мг/день. Общую суточную дозу следует разделить на три отдельных дозы, максимальный временной интервал между приемами не должен превышать 12 часов во избежание проявления судорог.

Дети в возрасте от 6 лет и старше:

Начальная доза должна составлять от 10 до 15 мг/кг/день, увеличение количества принимаемого препарата до эффективной дозы осуществляется в течение примерно трех дней. Эффективная доза габапентина для детей в возрасте 6 лет и старше составляет от 25 до 35 мг/кг/день. В рамках долгосрочных клинических исследований хорошо переносились дозы в размере до 50 мг/кг/день. Общую суточную дозу следует разделить на три отдельных дозы, максимальный временной интервал между приемами не должен превышать 12 часов.

Контроль плазменной концентрации габапентина для оптимизации габапентиновой терапии не требуется. Кроме того, габапентин может применяться в сочетании с другими противоэпилептическими лекарственными средствами без учета изменения плазменных концентраций габапентина или сывороточной концентрации других противоэпилептических лекарственных средств.

Диабетическая нейропатия и постгерпетическая невралгия

Обычная доза составляет 1800 - 2400 мг в день.

Максимальная - 3600 мг в день.

Взрослые:

Лечение начинается с дозы 300 мг согласно основной схеме (смотри выше).

В качестве альтернативы используется начальная доза в размере 900 мг/день, принимаемая в форме трех одинаковых доз. Позже, в зависимости от индивидуальной реакции пациента и переносимости, дозу можно увеличивать путем приема дополнительных 300 мг/день каждые 2-3 дня до достижения максимальной дозы 3600 мг/день. В отдельных случаях может потребоваться более постепенное увеличение дозы габапентина. Минимальное время достижения дозы в размере 1800 мг/день происходит в течение одной недели, 2400 мг/день - в течение 2-х недель, и 3600 мг/день - в течение 3-х недель после начала лечения.

Повышение дозировки до обеспечения поддерживающей дозы должно производиться медленно. Временной интервал между вечерней и утренней дозами не должен превышать 12 часов.

При лечении периферической нейропатической боли, например, болезненной диабетической нейропатии и постгерпетической невралгии, эффективность и безопасность препарата в течение периодов свыше 5 месяцев в рамках клинических исследований не проверялась. Если продолжительность лечения периферической нейропатической боли превышает 5 месяцев, лечащий врач должен оценить клиническое состояние пациента и определить необходимость дополнительной терапии.

Согласно современным стандартам клинической практики отмену приема габапентина, в случае соответствующей необходимости, рекомендуется осуществлять постепенно, в течение минимум 1 недели, независимо от показаний.

Рекомендации для всех показаний

Для пациентов с плохим общим состоянием здоровья, например, с низкой массой тела, после трансплантации органов и т.д., требуется более постепенное градиентное увеличение принимаемой дозы, либо путем применения меньших дозировок, либо за счет более продолжительных интервалов между увеличением доз.

Пациенты пожилого возраста и пациенты со сниженной функцией почек

Для пациентов со сниженной функцией почек или пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендуется использование пониженной дозы. Поскольку у пациентов пожилого возраста функция почек может быть ограничена, для этих пациентов может быть необходима корректировка режима дозирования.

Рекомендуется использование следующих дозировок с учетом состояния функции почек:

1) общая суточная доза должна быть распределена на три отдельных приема

2) принимать по 300 мг каждый день или через день

3) для пациентов с клиренсом креатинина < 15 мл/мин необходимо уменьшать суточную дозу пропорционально клиренсу креатинина (например, пациенты с клиренсом креатинина 7,5 мл/мин должны получать половину суточной дозы, принимаемой пациентами с клиренсом креатинина 15 мл/мин).

Пациенты под гемодиализом:

Для больных анурией, находящихся на гемодиализе, которые ранее не получали габапентин, рекомендуется назначение в насыщающей дозе в размере от 300 до 400 мг, а затем по 200-300 мг каждые 4 ч гемодиализа. Лечение габапентином не осуществляется в дни, свободные от проведения гемодиализа.

Для больных с нарушением функции почек, находящихся на гемодиализе, поддерживающая доза габапентина определяется с учетом рекомендаций по дозированию, приведенных в таблице выше. В дополнение к поддерживающей дозе рекомендуется использовать дополнительную дозу в размере от 200 до 300 мг после каждой 4-часовой процедуры гемодиализа.

Пациенты группы высокого риска:

У пациентов с плохим общим состоянием, низким весом тела или у пациентов после трансплантации органов и т.д. требуется более постепенное градиентное увеличение принимаемой дозы - повышение дозировки должно производиться постепенно с дозой 100 мг, либо за счет более продолжительных интервалов между увеличением доз.

Побочное действие

• симптомы вазодилатации

• повышение артериального давления (при назначении совместно с другими противоэпилептическими средствами)

• диспепсия, метеоризм, анорексия, гингивит (при назначении совместно с

другими противоэпилептическими средствами)

• тошнота, рвота, боль в животе, повышение аппетита, сухость во рту или глотке, запоры или диарея, увеличение массы тела

• сонливость, головокружение, атаксия, нистагм (дозозависимый),

повышенная утомляемость, тремор, дизартрия, повышенная нервная

возбудимость, спутанность сознания, усталость

• вертиго, нарушение зрения (диплопия, амблиопия), звон в ушах

• лейкопения

• пурпура, кожная сыпь, зуд, отек лица, периферические отеки

• миалгия, артралгия, боль в спине (при назначении совместно с другими

противоэпилептическими средствами)

• головная боль, амнезия, депрессия

• ринит, фарингит, кашель, пневмония (при назначении совместно с другими

• противоэпилептическими средствами), одышка

Нечасто

• панкреатит, повышение активности "печеночных" трансаминаз

• нарушение мышления, парестезии (дозозависимые), астения, недомогание, гиперкинезия; усиление, гипо- или арефлексия, тревожность, враждебность

• бессонница (при назначении совместно с другими противоэпилептическими средствами)

• недержание мочи, снижение потенции, инфекция мочевых путей

• лихорадка, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона)

• колебания гликемии (гипергликемия, гипогликемия) в крови у больных сахарным диабетом

• повышенная ломкость костей (при назначении совместно с другими

противоэпилептическими средствами)

Противопоказания

• гиперчувствительность к активному компоненту препарата (габапентин) или к вспомогательным веществам

• острый панкреатит

• беременность и период лактации

• детский возраст до 6 лет

• непереносимость лактозы, галактозы, врожденная лактазная недостаточность Лаппа, глюкозо – галактозная мальабсорбция

Лекарственные взаимодействия

Имеются описанные в литературе случаи угнетения респираторной функции и (или) седативный эффект, связанные с применением габапентина и опиоидных препаратов. В некоторых случаях авторы связали это с сочетанным применением габапентина и опиоидных препаратов, особенно у пожилых пациентов. Поэтому следует осуществлять тщательный контроль состояния пациентов на предмет возникновения признаков угнетения ЦНС, например, сонливости, и в случае необходимости соответствующим образом снижать дозу габапентина или морфина.

Возможно совместное применение с другими противоэпилептическими препаратами (фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота, фенобарбитал), с пероральными контрацептивными лекарственными средствами (содержащими норэтиндрон и/или этинилэстрадиол); препаратами, блокирующими канальцевую секрецию (снижают выведение габапентина почками). Антациды (содержащие Al3+ и Mg2+) снижают биодоступность габапентина примерно на 24% (рекомендуется принимать через 2 ч после приема антацида). Миелотоксические лекарственные средства могут усилить гематотоксичность (лейкопении).

Пробенецид не влияет на почечную экскрецию габапентина.

Небольшое снижение почечной экскреции габапентина, наблюдаемое при его совместном приеме с циметидином, не является клинически значимым.

Особые указания

В случае необходимости снижать дозу, отменять препарат или заменять его на альтернативное лекарственное средство следует постепенно, в течение минимум 1 недели.

Суицид / мысли о суициде или клиническое ухудшение

При лечении противоэпилептическими лекарственными средствами у больных могут наблюдаться депрессия и изменения настроения. Механизм формирования данного риска не известен, поэтому не исключается вероятность повышения подобного риска при приеме габапентина. Пациентов следует внимательно наблюдать с целью своевременного выявления признаков депрессии и/или суицидальных мыслей и поведения. При появлении признаков депрессии и/или суицидальных мыслей и поведения пациентам следует немедленно обратиться к врачу.

Предозировка Габагаммы® особенно, в сочетании с приемом других препаратов, угнетающих ЦНС, может приводить к коме.

Необходим контроль уровня сахара в крови у больных сахарным диабетом; иногда возникает необходимость в изменении дозы противодиабетического препарата.

Больного следует подвергнуть тщательному обследованию (клинические и лабораторные тесты) с целью ранней диагностики острого панкреатита. При появлении первых признаков острого панкреатита (продолжительные боли в брюшной полости, тошнота, повторная рвота) следует прекратить лечение Габагаммой®.

Неэффективен для лечения малых эпилептических припадков.

В случае появления у взрослых сонливости, атаксии, головокружения, повышенной утомляемости, тошноты и/или рвоты, прибавки массы тела, а у детей сонливости, гиперкинезии и враждебности следует прекратить лечение и проконсультироваться с врачом.

Лекарственная кожная реакция, сопровождающаяся эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром)

У пациентов, принимающих противоэпилептические лекарственные средства, в том числе габапентин, отмечались опасные для жизни реакции гиперчувствительности, например, лекарственная кожная реакция, сопровождающаяся эозинофилией и системными проявлениями, (DRESS-синдром). Следует отметить, что даже при отсутствии кожной сыпи могут отмечаться такие ранние проявления гиперчувствительности, как лихорадка или увеличение лимфатических узлов. При наличии подобных признаков или симптомов необходимо немедленно обследовать пациента. Если альтернативная этиология данных признаков или симптомов не может быть установлена, тогда прием габапентина следует прекратить. /Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмамиГабапентин может оказывать незначительное или умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами и использование механизмов. Габапентин воздействует на центральную нервную систему и может вызывать сонливость, головокружение или прочие соответствующие симптомы. Данное нежелательное воздействие, даже в легкой или умеренной степени, может быть потенциально опасно для пациентов, управляющих транспортными средствами или работающих с механизмами.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Особую осторожность следует соблюдать в начале лечения и после увеличения дозы.

Передозировка

Острая, угрожающая жизни токсичность габапентина отмечается при приеме свыше 49 граммов.

Симптомы - головокружение, диарея, двоение в глазах, нарушение речи, сонливость, летаргия.Лечение - симптоматическое, гемодиализ (при тяжелой хронической почечной недостаточности).

Форма выпуска и упаковка

Капсулы по 100 мг, 300 мг, 400 мг;

По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в местах, недоступных для детей!

Срок хранения

3 года

Не использовать препарат после даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Драгенофарм Апотекер Пюшль ГмбХ, Титтмонинг, Германия

Упаковщик:

Медис Интернационал а.с., Прага, Чешская Республика

Владелец регистрационного удостоверения

Вёрваг Фарма ГмбХ и Ко. КГ,

Кальвер штрассе, 7, 71034 Бёблинген, Германия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

Представительство Вёрваг Фарма ГмбХ и Ко. КГ в Республике Казахстан и Средней Азии,

050022, Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Богенбай батыра 148, оф. 303

тел./факс: 8 (727) 311 67 79, 8 (727) 311 67 99

e-mail: info@woerwagpharma.kz