Габагамма® (300 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Габагамма

Халықаралық патенттелмеген атауы

Габапентин

Дәрілік түрі

100 мг, 300 мг, 400 мг капсулалар

Құрамы

100 мг дозасы үшін

Бір капсуланың құрамында

белсенді зат – 100 мг габапентин,

қосымша заттар: сусыз лактоза, жүгері крахмалы, тальк,

капсула қабығының құрамы: желатин, титанның қостотығы (Е 171).

300 мг дозасы үшін

белсенді зат – 300 мг габапентин,

қосымша заттар: сусыз лактоза, жүгері крахмалы, тальк,

капсула қабығының құрамы: желатин, титанның қостотығы (Е 171), темірдің (III) сары тотығы (Е 172).

400 мг дозасы үшін

белсенді зат – 400 мг габапентин,

қосымша заттар: сусыз лактоза, жүгері крахмалы, тальк,

капсула қабығының құрамы: желатин, титанның қостотығы (Е 171), темірдің (III) сары тотығы (Е 172), темірдің (III) қызыл тотығы (Е 172).

Сипаттамасы

Жартылай сфералық пішінді, корпусы мөлдір емес және ақ түсті қақпақшасы бар, ақ түсті ұнтақпен толтырылған, өлшемі № 3, қатты желатинді капсулалар (100 мг доза үшін).

Жартылай сфералық пішінді, корпусы мөлдір емес және сары түсті қақпақшасы бар, ақ түсті ұнтақпен толтырылған, өлшемі № 1, қатты желатинді капсулалар (300 мг доза үшін).

Жартылай сфералық пішінді, корпусы мөлдір емес және қызғылт-сары түсті қақпақшасы бар, ақ түсті ұнтақпен толтырылған, өлшемі № 0, қатты желатинді капсулалар (400 мг доза үшін).

Фармакотерапиялық тобы

Эпилепсияға қарсы препараттар. Эпилепсияға қарсы басқа препараттар. Габапентин.

АТХ коды N03AX12

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңірілуі – жылдам. Биожетімділігі дозаға пропорционал емес: дозаны арттырған кезде төмендейді және тиісінше 300 мг дозада - 60-ды, 1600 мг дозада - 30-ды құрайды. Абсолюттік биожетімділігі – 60 (капсулалар). Тағам, оның ішінде құрамында майы көбі, фармакокинетикаға ықпалын тигізбейді. tmax – 2-4 сағат. Плазмадағы концентрациясы дозаға пропорционал. Әрбір 8 сағат сайын 300 мг дозада қолданғанда С mах – 4,02 мкг/мл және 400 мг дозада – 5,74 мкг/мл. Габапентин плазма ақуыздарымен байланыспайды, плазма ақуыздарымен байланысуы өте төмен ( 5 %-дан аз) және таралу көлемі – 57,7 л. Эпилепсия ауруына шалдыққан науқастарда жұлын сұйықтығындағы концентрация плазмадағы препараттың тиісті тепе-тең концентрациясының шамамен 20-ын құрайды. Гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтіп, емшек сүтіне енеді.

Іс жүзінде метаболизденбейді, дәрілік заттың метаболизміне қатысатын аралас қызмет атқарушы бауырдың тотықтырғыш ферменттерін индукцияламайды. Бүйрекпен шығарылады. Плазмадан шығарылуы дозаға тәуелді болады. Т1/2 – орта есеппен алғанда 5-7 сағат, дозаға тәуелді емес. Габапентиннің шығарылу жылдамдығы константасы, плазмадағы клиренсі және бүйрек клиренсі креатинин клиренсіне тура пропорционал. Габапентиннің плазмадағы клиренсі егде жастағы адамдарда және бүйрек функциясы бұзылған науқастарда төмендейді, креатинин клиренсі минутына 30 мл-ден кем болған кезде Т1/2 – 52 сағат. Қайталап қолданған кезде фармакокинетикасы өзгермейді. Габапентин плазмадан гемодиализ әдісі арқылы шығарылады.

Фармакодинамикасы

Габагамма® – құрысуға қарсы дәрі. Емдік концентрациясында ГАМК а және b рецепторларымен, бензодиазепин, глутамат, глицин, N-метил-D-аспартат рецепторларымен байланыспайды. Ми рецепторларына қатысты жоғары белсенділігін байқатады.

Габапентин натрий өзекшелеріне ықпал етпейді. Габапентин кальций өзекшелерінің α2δ (альфа-2-дельта) субъбірлігімен жоғары аффинділікпен байланысады. Габапентиннің α2δ субъбірлікпен байланысуы клиникаға дейінгі модельдерде орталық жүйке жүйесінің кейбір бөліктеріндегі қоздырғыш нейромедиаторлардың босап шығуын бәсеңдету арқылы құрысуға қарсы әсер етуіне себеп болуы мүмкін деген болжам бар. Осындай белсенділік габапентиннің құрысуға қарсы әсеріне негіз болуы мүмкін. Ми тіндерінде жаңа пептидтік рецепторлар in vitro жағдайында идентификацияланған, олар арқылы габапентин мен оның туындыларының құрысуға қарсы белсенділігі берілуі мүмкін.

Габапентиннің тиімділігі ауыру синдромын модельдейтін клиникаға дейінгі зерттеулерде көрсетілген. Габапентиннің α2δ субъбірліктермен спецификалы байланысуы ауырғанды басатын әсерлерге жауап беруі мүмкін әрекеттерге әкеледі. Габапентиннің ауырғанды басатын әсері жұлынның деңгейінде, сондай-ақ ауыру импульстерінің берілуін басатын төменге бағытталған жолдармен өзара әрекеттесу арқылы жоғары ми орталықтары деңгейінде көрініс беруі мүмкін.

Қолданылуы

Эпилепсия

Ересектерде және 6 жастағы және одан асқан жасөспірімдерде салдарлы жайылған немесе жайылмаған парциальді эпилепсиялық талмаларды емдеу үшін қосымша ем ретінде.

Габапентинді ересектерде және 12 жастан асқан жасөспірімдерде салдарлы жайылған немесе жайылмаған парциальді эпилепсиялық талмаларды емдеу үшін монотерапия ретінде қолдануға болады.

Шеткері нейропатиялық ауыруды емдеу

Габапентинді шеткері невропатиялық ауыруды емдеуге, мысалы, ересектердегі диабеттік нейропатия және ұшықтан кейінгі невралгияда тағайындайды.

Қолдану тәсілі және дозалары

Ішке, ас қабылдауға байланыссыз, жеткілікті мөлшердегі сұйықтықпен (1 стақан су) ішу арқылы.

Эпилепсия

Тиімді дозасы күніне 900-3600 мг құрайды. Әдетте, эпилепсия ұзақ емдеуді қажет етеді. Дозалануын жеке жағымдылығына және тиімділігіне қарай емдеуші дәрігер анықтайды.

Ересектер және жасөспірімдер:

Емдеу 300 мг дозаны қолданудан басталады. Доза мынадай екі сызба бойынша арттырылуы мүмкін:

1. Негізгі сызба

2. Күніне 300 мг-ден бастапқы дозаны қолдану.

Кейінірек, пациенттің жеке реакциясына және жағымдылығына қарай, дозаны күніне 3600 мг ең жоғары дозаға жеткенге дейін әр 2-3 күн сайын күніне 300 мг-ден қосымша қабылдау арқылы арттыруға болады. Жекелеген жағдайларда габапентин дозасын бұдан гөрі біртіндеп артыру қажет болуы мүмкін. Емдеу басталғаннан кейін дозаның күніне 1800 мг көлеміне жететін ең аз уақыты бір аптаның ішінде, күніне 2400 мг - 2 аптаның ішінде, және күніне 3600 мг - 3 аптаның ішінде өтеді. Ұзақ мерзімдік ашық клиникалық зерттеулер аясында күніне 4800 мг дейінгі дозалардың жағымдылығы жақсы болды. Жалпы тәуліктік дозаны жеке-жеке үш дозаға бөлу керек, құрысулардың пайда болуына жол бермеу үшін қабылдаулар арасындағы ең жоғары уақыт аралығы 12 сағаттан аспауы тиіс.

6 жастағы және одан асқан балалар:

Бастапқы доза күніне 10-нан 15 мг/кг дейінгіні құрауы тиіс, қабылданатын препараттың мөлшерін тиімді дозаға дейін ұлғайту шамамен үш күннің ішінде жүзеге асырылады. Габапентиннің 6 жастағы және одан асқан балалар үшін тиімді дозасы күніне 25-тен 35 мг/кг дейінді құрайды. Ұзақ мерзімдік клиникалық зерттеулер аясында күніне 50 мг/кг дейінгі дозалардың жағымдылығы жақсы болды. Жалпы тәуліктік дозаны жеке-жеке үш дозаға бөлу керек, қабылдаулар арасындағы ең жоғары уақыт аралығы 12 сағаттан аспауы тиіс.

Габапентинмен емді жақсарту үшін габапентиннің плазмалық концентрациясын бақылау қажет емес. Бұдан басқа, габапентиннің плазмалық концентрациясын немесе эпилепсияға қарсы басқа дәрілік заттардың сарысулық концентрациясын есепке алмай-ақ, габапентин эпилепсияға қарсы басқа да дәрілік заттармен бірге қолданылуы мүмкін.

Диабеттік нейропатия және герпестен кейінгі невралгия

Әдеттегі доза күніне 1800-2400 мг құрайды.

Ең жоғарысы – күніне 3600 мг.

Ересектер:

Емдеу негізгі сызбаға сәйкес 300 мг дозадан басталады (жоғарыдан қараңыз).

Балама ретінде күніне 900 мг көлемінде бастапқы доза пайдаланылады, бірдей үш доза түрінде қабылданады. Кейінірек, пациенттің жеке реакциясына және жағымдылығына қарай, дозаны күніне 3600 мг ең жоғары дозаға жеткенге дейін әр 2-3 күн сайын күніне 300 мг-ден қосымша қабылдау арқылы арттыруға болады. Жекелеген жағдайларда габапентин дозасын бұдан гөрі біртіндеп артыру қажет болуы мүмкін. Емдеу басталғаннан кейін дозаның күніне 1800 мг көлеміне жететін ең аз уақыты бір аптаның ішінде, күніне 2400 мг - 2 аптаның ішінде, және күніне 3600 мг - 3 аптаның ішінде өтеді.

Демеуші дозамен қамтамасыз етілгенге дейін дозаны арттыру баяу жүргізілуі тиіс. Кешкі және таңертеңгі дозалар арасындағы уақыт аралығы 12 сағаттан аспауы тиіс.

Шеткері нейропатиялық ауыруды, мысалы, ауырғыш диабеттік нейропатияны және герпестен кейінгі невралгияны емдеген кезде, препараттың 5 жоғары кезең ішіндегі тиімділігі мен қауіпсіздігі клиникалық зерттеулер аясында тексерілген жоқ. Егер шеткері нейропатиялық ауыруды емдеу ұзақтығы 5 айдан асса, емдеуші дәрігер пациенттің клиникалық жай-күйін бағалауы және қосымша емнің қажеттілігін анықтауы тиіс.

Клиникалық тәжірибенің қазіргі заманғы стандарттарына сәйкес габапентин қабылдауды тоқтатуды, тиісті қажеттілік туған жағдайда, көрсетілімдерге байланысты кемінде 1 аптаның ішінде біртіндеп жүзеге асырған жөн.

Барлық көрсетілімдер үшін ұсынымдар

Денсаулығының жалпы жағдайы нашар пациенттер үшін, мысалы, дене салмағы төмен, ағзалар трансплантациясынан кейін т.с.с., қабылданатын дозаны неғұрлым біртіндеп сатылап, немесе азырақ дозаларды қабылдау жолымен, немесе дозаларды арттыру арасындағы аралықты ұзарту есебінен арттыру қажет.

Егде жастағы және бүйрек функциясы төмендеген пациенттер

Бүйрек функциясы төмендеген пациенттер немесе гемодиализдегі пациенттер үшін төмен дозаларды пайдалану ұсынылады. Егде жастағы пациенттерде бүйрек функциясы шектелуі мүмкін болғандықтан, бұл пациенттер үшін дозалау режимін үйлестіру қажет болуы ықтимал.

Бүйрек функциясының жай-күйін ескере отырып, мынадай дозаларды пайдалану ұсынылады:

1) жалпы тәуліктік доза жеке-жеке үш қабылдауға бөлінуі тиіс

2) 300 мг-ден күн сайын немесе күнара қабылдау керек

3) креатинин клиренсі < 15 мл/мин пациенттер үшін тәуліктік дозаны креатинин клиренсіне пропорционал азайту қажет (мысалы, креатинин клиренсі 7,5 мл/мин пациенттер креатинин клиренсі 15 мл/мин пациенттер қабылдайтын тәуліктік дозаның жартысын алуы тиіс).

Гемодиализдегі пациенттер:

Гемодиализ алып жүрген, бұдан бұрын габапентин қабылдамаған ануриямен науқастар үшін, 300-ден 400 мг дейінгі көлемде, содан соң әрбір 4 сағаттық гемодиализден кейін 200-300 мг-ден қанықтырушы доза тағайындау ұсынылады. Габапентинмен емдеу гемодиализ жүргізілмейтін күндері жүзеге асырылмайды.

Бүйрек функциясы бұзылған, гемодиализ алып жүрген науқастар үшін, габапентиннің демеуші дозасы жоғарыдағы кестеде келтірілген дозалау жөніндегі ұсыныстарды ескере отырып анықталады. Демеуші дозаға қосымша әрбір 4 сағаттық гемодиализ емшарасынан кейін 200-ден 300 мг дейін қосымша дозаны пайдаланған жөн.

Қауіптілігі жоғары топтағы пациенттер:

Жалпы жай-күйі нашар, дене салмағы төмен пациенттерде немесе ағзалар трансплантациясынан кейінгі пациенттерде т.с.с., қабылданатын дозаны неғұрлым біртіндеп градиентті түрде арттыру қажет – дозаны арттыру біртіндеп 100 мг дозамен, немесе дозаларды арттыру арасындағы аралықты ұзарту есебінен жүруі тиіс.

Жағымсыз әсерлері

• вазодилатация симптомдары

• артериялық қысымның көтерілуі (эпилепсияға қарсы басқа дәрілермен бірге тағайындаған кезде)

• диспепсия, метеоризм, анорексия, гингивит (эпилепсияға қарсы басқа дәрілермен бірге тағайындаған кезде)

• жүрек айну, құсу, іштің ауыруы, тәбеттің жоғарылауы, ауыздың немесе жұтқыншақтың құрғауы, іш қатулар немесе диарея, дене салмағының ұлғаюы

• ұйқышылдық, бас айналу, атаксия, нистагм (дозаға тәуелді), қатты қажу, діріл, дизартрия, жүйке қозғыштығының жоғарылауы, сананың шатасуы, шаршау

• вертиго, көрудің бұзылуы (диплопия, амблиопия), құлақтың шуылдауы

• лейкопения

• пурпура, тері бөртпесі, қышыну, беттің ісінуі, шеткері ісінулер

• миалгия, артралгия, арқаның ауыруы (эпилепсияға қарсы басқа дәрілермен бірге тағайындаған кезде)

• бас ауыру, амнезия, депрессия

• ринит, фарингит, жөтел, пневмония (эпилепсияға қарсы басқа дәрілермен бірге тағайындаған кезде), ентігу

Жиі емес

• панкреатит, "бауыр" трансаминазалары белсенділігінің жоғарылауы

• ойлаудың бұзылуы, парестезиялар (дозаға тәуелді), астения, дімкәстік, гиперкинезия; күшею, гипо- немесе арефлексия, үрейлену, өшпенділік

• ұйқысыздық (эпилепсияға қарсы басқа дәрілермен бірге тағайындаған кезде)

• несепті ұстай алмау, потенцияның төмендеуі, несеп жолдарының инфекциясы

• қызба, мультиформалы экссудативті эритема (оның ішінде Стивенс-Джонсон синдромы)

• қант диабетіне шалдыққан науқастар қанында гликемияның ауытқуы (гипергликемия, гипогликемия)

• сүйектердің сынғыштығының артуы (эпилепсияға қарсы басқа дәрілермен бірге тағайындаған кезде)

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препараттың белсенді компонентіне (габапентин) немесе қосымша заттарына аса жоғары сезімталдық

- жедел панкреатит

- жүктілік және лактация кезеңі

- 6 жасқа дейінгі балалар

- лактозаны, галактозаны көтере алмаушылық, туа біткен Лапп лактаза жеткіліксіздігі, глюкоза – галактоза мальабсорбциясы

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Габапентинді және апиыны бар препараттарды қолдануға байланысты респираторлық функцияны және (немесе) тыныштандырғыш әсерді бәсеңдететін жағдайлардың әдебиетте сипатталғандары бар. Кейбір жағдайларда авторлар мұны габапентинді және апиыны бар препараттарды, әсіресе егде пациенттерде, бірге қолданумен байланыстырған. Сондықтан пациенттердің жай-күйін, оларда ОЖЖ бәсеңдеуінің белгілері, мысалы, ұйқышылдықтың туындауын мұқият бақылау қажет, және қажет болса габапентиннің немесе морфиннің дозасын тиісті дәрежеде төмендету керек.

Эпилепсияға қарсы басқа препараттармен (фенитоин, карбамазепин, вальпрой қышқылы, фенобарбитал), ішу арқылы қабылданатын контрацептивтік дәрілік заттармен (құрамында норэтиндрон және/немесе этинилэстрадиол бар); өзекшелік сөліністі бөгейтін препараттармен (габапентиннің бүйрек арқылы шығарылуын төмендетеді) бірге қолданылуы мүмкін. Антацидтер (құрамында Аl3+ және Мg2+ бар) габапентиннің биожетімділігін шамамен 24-ға төмендетеді (антацидті қабылдағаннан кейін 2 сағаттан соң қабылдау ұсынылады).

Миелоуытты дәрілік заттар гематоуыттылықты (лейкопенияны) күшейтуі мүмкін.

Пробенецид габапентиннің бүйректік экскрециясына ықпал етпейді. Циметидинмен бірге қабылданғанда байқалатын, габапентиннің бүйректік экскрециясының аздап төмендеуінің клиникалық мәні болмайды.

Айрықша нұсқаулар

Қажет болған жағдайда дозасын төмендетіп, препаратты тоқтату керек немесе оны баламалы дәрілік затқа, кем дегенде 1 апта бойы, біртіндеп алмастыру керек.

Суицид / суицид туралы ойлау немесе клиникалық нашарлау

Эпилепсияға қарсы дәрілік заттармен емдеу кезінде науқастарда депрессия болып, көңіл-күйінің өзгеруі мүмкін. Бұл қауіптің қалыптасу механизмі белгісіз, сондықтан габапентинді қабылдаған кезде осындай қауіптің жоғарылау ықтималдығы жоққа шығарылмайды. Депрессия және/немесе суицидтік ойлары мен мінез-құлық белгілерін дер кезінде анықтай білу мақсатында пациенттерді мұқият бақылаған жөн. Пациенттердің депрессия және/немесе суицидтік ойлар мен мінез-құлық белгілері байқалған кезде дереу дәрігерге жүгінгендері абзал.

Габагамманың® басқа, әсіресе ОЖЖ бәсеңдететін препараттарды қабылдаумен біріктіргенде артық дозалануы комаға әкелуі мүмкін.

Қант диабетіне шалдыққан науқастар қанындағы қант деңгейін бақылау қажет; кейде диабетке қарсы препараттың дозасын өзгерту қажеттілігі туындайды.

Жедел панкреатитті ертерек болжау мақсатында науқасты мұқият тексеруден (клиникалық және зертханалық тестілер) өткізген жөн. Жедел панкреатиттің алғашқы белгілері (құрсақ қуысының ұзақ ауыруы, жүрек айну, қайтадан құсу) пайда болғанда Габагаммамен® емдеуді тоқтату керек.

Кіші эпилепсия талмаларын емдеуде тиімсіз.

Ересектерде ұйқышылдық, атаксия, бас айналу, қатты қажу, жүрек айну және/немесе құсу, дене салмағын қосу, ал балаларда ұйқышылдық, гиперкинезия және өшпенділік пайда болған жағдайда емдеуді тоқтатып, дәрігермен кеңескен жөн.

Эозинофилиямен және жүйелі көріністермен (DRESS-синдром) қатар жүретін дәрілік тері реакциялары

Эпилепсияға қарсы дәрілік заттарды, оның ішінде габапентинді қабылдайтын пациенттерде, өмірге қауіпті аса жоғары сезімталдық реакциялары байқалған, мысалы, эозинофилиямен және жүйелі көріністермен (DRESS-синдром) қатар жүретін дәрілік тері реакциясы. Тіпті тері бөртпесі болмағанның өзінде аса жоғары сезімталдықтың қызба немесе лимфа түйіндерінің ұлғаюы сияқты ерте көріністері байқалуы мүмкін екенін айта кету керек. Мұндай белгілер немесе симптомдар болған жағдайда пациентті дереу тексеру керек. Егер аталған белгілердің немесе симптомдардың баламалы этиологиясы анықталмайтын болса, онда габапентинді қабылдауды тоқтату керек. /Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Габапентин көлік құралдарын басқару және механизмдерді пайдалану қабілетіне елеусіз немесе орташа ықпал етуі мүмкін. Габапентин орталық жүйке жүйесіне ықпал етеді және ұйқышылдықты, бас айналуын немесе басқа да қатар жүретін симптомдарды туындатуы мүмкін. Аталған қолайсыз әсер, жеңіл немесе орташа дәрежеде болса да, көлік құралдарын басқаратын немесе механизмдермен жұмыс істейтін пациенттер үшін әлеуетті қауіпті болуы мүмкін.

Емделу кезеңінде зейін қоюдың жоғарылығын және психомоторлық реакциялардың шапшаңдығын талап ететін автокөлік жүргізу мен қауіптілігі зор қызмет түрлерімен айналысқан кезде сақ болу қажет. Әсіресе емдеудің басында және дозаны арттырғаннан кейін сақ болған жөн.

Артық дозалануы

Габапентиннің жедел, өмірге қауіпті уыттылығы 49 грамнан жоғары қабылдаған кезде байқалады.

Симптомдары - бас айналу, диарея, көзге қосарланып көріну, сөйлеудің бұзылуы, ұйқышылдық, летаргия.

Емі - симптоматикалық, гемодиализ (бүйректің созылмалы ауыр жеткіліксіздігінде).

Шығарылу түрі және қаптамасы

100 мг, 300 мг, 400 мг капсулалар

10 капсуладан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

2 немесе 5 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ жерде, 25оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Қаптамасында көрсетілген күннен кейін препаратты пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші:

Драгенофарм Апотекер Пюшль ГмбХ, Титтмонинг, Германия

Қаптаушы:

Медис Интернационал а.с., Прага, Чех Республикасы

Тіркеу куәлігінің иесі

Вёрваг Фарма ГмбХ және Ко. КГ,

Кальвер штрассе, 7, 71034 Бёблинген, Германия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

Қазақстан Республикасы мен Орта Азиядағы Вёрваг Фарма ГмбХ және Ко. КГ өкілдігі,

050022, Қазақстан Республикасы, Алматы қ., Бөгенбай батыр к-сі 148, 303-кеңсе

тел./факс: 8 (727) 311 67 79, 8 (727) 311 67 99

e-mail: info@woerwagpharma.kz