Винпоцетин (раствор для инъекций, 5 мг/мл)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Винпоцетин
Халықаралық патенттелмеген атауы
Винпоцетин
Дәрілік түрі
Инъекцияға арналған 5мг/мл ерітінді
Құрамы
Бір ампуланың (2 мл) ішінде:
белсенді зат- 10 мг винпоцетин
қосымша заттар: аскорбин қышқылы, бензил спирті, натрий метабисульфиті, сорбитол, шарап қышқылы, инъекцияға арналған су.
Сипаттамасы
Мөлдір түссіз немесе аздап жасылдау түсті сұйықтық
Фармакотерапиялық тобы
Психоаналептиктер. Психостимуляторлар мен ноотроптар. Басқа да психостимуляторлар мен ноотроптар. Винпоцетин
АТХ коды N06BX18
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Таралу көлемі – 5,3 л/кг. Жартылай шығарылу кезеңі – 4,74-5 сағат. Плазмадағы емдік концентрациясы - 10-20 мг/мл. Гистогематикалық бөгеттер (оның ішінде гематоэнцефалдық бөгет) арқылы жеңіл өтеді және тіндерге енеді. Бірнеше метаболиттерге дейін бауырда биотрансформацияланады. Негізгі метаболиті — аповинкамин қышқылы — фармакологиялық белсенділікке ие. Несеппен өзгермеген түрінде (мардымсыз) және метаболиттер түрінде шығарылады.
Ішке қабылдағаннан кейін винпоцетин асқазан-ішек жолынан жылдам сіңеді, биожетімділігі 60% шамасында. Қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясына 1 сағаттан кейін жетеді, плазма ақуыздарымен байланысуы — 66%. Винпоцетиннің таралу көлемі 3-8 л/кг құрайды.
Винпоцетин бауырда биотрансформацияға ұшырайды. Аповинкамин қышқылы оның басты метаболиті болып табылады. Басқа белсенсіз метаболиттер — гидроксивинпоцетин, гидроксиаповинкамин қышқылы, дигидроксивинпоцетин глицинаты. Жартылай шығарылу кезеңі 4,83±1,29 сағатты құрайды, дозаға және винпоцетинді енгізу тәсіліне байланысты ауытқып отырады. Препараттың және оның метаболиттерінің негізгі шығарылу жолы бүйрек арқылы жүреді.
Фармакодинамикасы
Винпоцетин, мидың метаболизміне жағымды әсер ететін және оның қанмен қамтамасыз етілуін жақсартатын, сондай-ақ қанның реологиялық қасиетін жақсартатын кешенді әсер ету механизмімен қосылыс болып табылады. Винпоцетиннің нейропротективті әсері Na+ және Са2+ вольтаж-тәуелді өзекшелерінің бөгелуімен және гипоксия жағдайында Na+ адекватсыз ағып түсуінен және онымен туындаған жасушаларға Са2+ шамадан тыс түсуінен нейрондарды қорғаумен байланысты. Винпоцетиннің глютамат рецепторларымен өзара әрекеттесуі жүйке жасушаларын глютамат пен N-метил-D-аспартаттың, сондай-ақ альфа-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазол-пропион қышқылының цитоуытты әсерінен қорғайды.
Винпоцетин оның утилизациясын бөгеп, аденозиннің нейропротективті әсерін күшейтеді. Реактивті субстанциялардың түзілуіне кедергі білдіріп, тікелей антиоксидантты әсер білдіреді.
Винпоцетин церебральді метаболизмді стимуляциялайды: препарат осылардың ми тіндерімен тұтынылуын күшейтіп глюкоза мен оттегінің қармалуын арттырады. Препарат мидың гипоксияға төзімділігін жоғарылатады; гематоэнцефалдық бөгет арқылы ми үшін энергия көзі глюкозаның тасымалдануын арттырады; глюкоза метаболизмін энергетикалық жағымды аэробты жол жағына жылжытады; Ca2+-кальмодулин-тәуелді фермент цГМФ-фосфодиэстеразаны іріктеп тежейді (ФДЭ); мида цАМФ мен цГМФ деңгейін жоғарылатады.
Препарат АТФ концентрациясын және АТФ/АМФ арақатынасын арттырады; мида норадреналин мен серотониннің айналымын күшейтеді; жоғары өрлемелі норадренергиялық жүйені стимуляциялайды; антиоксидантты белсенділік иеленген; барлық жоғарыда аталған әсерлердің нәтижесінде винпоцетин церебропротективті әсер білдіреді.
Винпоцетин мидағы микроциркуляцияны жақсартады: препарат тромбоциттер агрегациясын тежейді; қанның патологиялық жоғары тұтқырлығын төмендетеді; эритроциттердің деформациялануын арттырады және аденозиннің қармалуын тежейді; эритроциттерге O2 аффинитетін төмендету жолымен тіндерде O2 тасымалдануын жақсартады.
Винпоцетин мидағы қанайналымын селективті жоғарылатады: препарат жүректен лықсудың церебральді фракциясын артырады; мидағы қантамырлары кедергісін төмендетеді, жүйелі айналымның (артериялық қысым, жүректен лықсу, пульс жиілігі, жалпы шеткергі кедергі) параметрлеріне әсер етпейді; препарат «ұрлау әсерін» туындатпайды. Одан басқа, препаратты қабылдау аясында қанның ишемиямен зақымданған (бірақ әзірше некроздалмаған) төмен перфузиямен («кері ұрлау әсері») жерлеріне қанның келіп түсуі жақсарады.
Қолданылуы
- мидың транзиторлы ишемиясында
- церебральді ишемиялық инсультте
- церебральді инсульттен кейінгі жағдайда
- мидың көптеген ошақтық зақымдануы салдарынан деменцияда
- ми қан тамырларының атеросклерозында
- жарақаттан кейінгі және гипертониялық энцефалопатияда
- вертебробазилярлық жеткіліксіздікте
- церебро-васкулярлық жеткіліксіздікпен байланысты психикалық және неврологиялық бұзылыстарда
- торлы және қантамырлық қабықтардың офтальмологиялық аурулары (атеросклерозбен, артериялық немесе веналық тромбоздармен және эмболиямен, ангиоспазммен туындаған)
- ішкі құлақ аурулары (қантамырлық аурулар немесе уытты әсерлер салдарынан естудің төмендеуі (оның ішінде ятрогенді), Меньер ауруы, құлақтағы шуыл
Қолдану тәсілі мен дозалары
Вена ішіне инфузияға арналған, баяу енгізу керек (инфузия жылдамдығы минутына 80 тамшыдан аспауы керек!).
Бұлшықет ішіне және концентрацияланған түрінде вена ішіне енгізуге болмайды!
Инфузия дайындау үшін физиологиялық ерітіндіні немесе құрамында глюкоза (Рингер, Риндекс, Реомакродекс) бар инфузиялық ерітіндіні қолдануға болады. Винпоцетинмен инфузиялық ерітіндіні дайындағаннан кейін алғашқы 3 сағаттың ішінде қолдану керек.
Бастапқы тәуліктік доза: вена ішіне енгізуге арналған 500 мл инфузиялық ерітіндіге 20 мг (2 амп.). Науқастың көтерімділігіне байланысты дозаны дене салмағына 1 мг/кг дейіннен асырмай, 2-3 күн ішінде жоғарылатуға болады. Орташа емдеу курсы 10-14 күн, 70 кг дене салмағында (500 мл инфузиялық ерітіндіге 5 амп.) орташа тәуліктік доза 50 мг.
Бауыр және бүйрек ауруларымен науқастарда сол дозаларда тағайындауға болады.
Клиникалық жақсаруға қол жеткізгеннен кейін дәрілік затты күніне 3 рет 5-10 мг-дан ішке қабылдауға көшеді. Емдеу ұзақтығы қол жеткен әсерді және дәрілік затты көтере алмаушылығын ескерумен дәрігермен анықталады.
Жағымсыз әсерлері
Жиі емес ( >1/1000 <1/100)
- ыстықты сезіну
- артериялық қысымның төмендеуі
- эйфория
Сирек( >1/10000 <1/1000)
- бас ауыруы, бас айналуы, ұйқышылдық, мазасыздық, гемипарез
- естудің бұзылуы, гиперакузия, гипоакузия
- ишемия/ миокард инфарктісі, ширығу стенокардиясы, аритмия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, жүректің қағуы
- көздің алдыңғы камерасына қан құйылуы, гиперметропия, көрудің нашарлауы, миопия, диплопия, көрудің бұлыңғырлануы
- артериялық қысымның жоғарылауы, QT аралығының ұзаруы, ЭКГ-да ST сегментінің депрессиясы, артериялық қысымның төмендеуі
- құйылулар, астения, кеуде тұсындағы жайсыздық, инъекция орнындағы тромбоз
- жүрек айнуы, ауыздың құрғауы, іштегі жайсыздық
- эритема, гипергидроз, есекжем
- тромбоцитопения, эритроциттердің агглютинациясы
- гиперхолестеринемия, қант диабеті
- қандағы мочевина концентрациясының жоғарылауы
Өте сирек ( <1/10000)
- анемия
- депрессия, тремор, естен тану, естен тану алдындағы жағдай
- анорексия, құсу, сілекейдің гиперсекрециясы
- жүрек жеткіліксіздігі, жүрекше фибрилляциясы, ЭКГ-да PR аралығының ұзаруы
- тромбофлебит
- конъюнктива гиперемиясы, көру жүйкесінің ісінуі, диплопия
- құлақтағы шуыл
- терінің қышынуы, дерматит
- лактатдегидрогеназа белсенділігінің жоғарылауы
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- жоғары сезімталдық
- гемморагиялық инсульттің жедел сатысы
- жүректің ишемиялық ауруының ауыр түрлері және аритмиялар
- жүктілік және лактация кезеңі
- 18 жасқа дейінгі балалар және жасөспірімдерге
- тұқым қуалаған фруктозаны көтере алмаушылықпен адамдарға
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Винпоцетин ерітіндісі гепаринмен химиялық сыйымсыз, сондықтан оларды бір еккіште енгізуге болмайды.
Винпоцетин ерітіндісі құрамында аминқышқылдар бар инфузиялық ерітінділермен химиялық сыйымсыз, сондықтан оларды Винпоцетиннің инъекциялық түрін сұйылту үшін қолдануға болмайды.
Винпоцетин мен альфа-метилдопаны бір мезгілде қолдану гипотензиялық әсердің күшеюін туындатуы мүмкін, сондықтан оларды бір мезгілде қолданғанда қан қысымын ұдайы бақылау талап етіледі.
Өзара әрекеттесу мүмкіндігін растайтын клиникалық зерттеулердің деректерінің болмауына қарамастан винпоцетинді орталық жүйке жүйесіне әсер ететін препараттармен, аритмияға қарсы дәрілермен және антикоагулянттармен бір мезгілде тағайындаған жағдайда сақтық шараларын сақтау ұсынылады.
Осымен қатар, қажет болған жағдайда антикоагулянттар мен Винпоцетинді бір мезгілде қолдануға болады.
Айрықша нұсқаулар
Бас сүйекішілік қысымның жоғарылауы, аритмияға қарсы дәрілерді қолдану, жүрек ырғағының бұзылуы немесе QT аралығының ұзаруы жағдайында пациент үшін болжамды пайдасы мен әлеуетті қаупін мұқият бағалағаннан кейін тағайындалады.
QT аралығының ұзаруы синдромының болуы және бір мезгілде QT аралығының ұзаруын туындататын препараттарды қабылдау электрокардиограмманы мезгіл мезгіл бақылау талап етіледі.
Инъекциялық ерітінді құрамында сорбитол (160 мг/2 мл) бар, сондықтан науқаста қант диабеті болған жағдайда қандағы қант деңгейін бақылау ұсынылады.
Фруктозаны көтере алмаушылық немесе 1,6-дифосфатаза фруктоза тапшылығы жағдайында препаратты қабылдауға болмайды.
Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе әлеуетті қаупі бар механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Винпоцетиннің көлік құралдарын немесе әлеуетті қаупі бар механизмдерді басқару қабілетіне жағымсыз әсерін растайтын деректер жоқ, бірақ бас айналуы, ұйқышылдық, диплопия, көрудің бұлыңғырлануы секілді жағымсыз әсерлерінің даму қаупін ескеріп, сақтық шараларын сақтау керек.
Артық дозалануы
Симптомдары: ауызда металл татуы; шөліркеу, айқын тремор, дизартрия, атаксия.
Емі: асқазанды шаю, белсенділендірілген көмірді қабылдау, белгісіне қарай емдеу.
Шығарылу түрі мен қаптамасы
Шыныдан жасалған ампулада 2 мл-ден.
10 ампуладан ампуланы ашуға арналған пышақ немесе скарификатормен бірге гофрланған қосымша бетімен картоннан жасалған қорапқа салынған.
Қорапқа офсетті қағаздан немесе көпбояулы баспаға арналған қағаздан немесе баспаға арналған қағаздан жасалған бандероль-заттаңбаны айналдыра жапсырады.
Қораптар медициналық қолдануы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге топтық қаптамаға салынған.
Медициналық қолдануы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықтың саны қаптамалар санына сәйкес келуі керек.
Немесе 10 ампуладан поливинилхлоридті үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынады. Ампулаларымен 1 пішінді ұяшықты қаптамадан ампуланы ашуға арналған пышақ немесе скарификатормен және медициналық қолдануы жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапшаға салынған.
Немесе 10 ампуладан ампуланы ашуға арналған пышақ немесе скарификатормен және медициналық қолдануы жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапшаға салынған.
Сындыру сақинасы немесе кертігі және сындыру нүктесі бар ампулалар пайдаланылған жағдайда ампулаларды ашуға арналған пышақ немесе скарификатор салу қарастырылмайды.
Сақтау шарттары
Жарықтан қорғалған жерде, 25 ºС-ден аспайтын температурада.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
2 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
«Борисов медициналық препараттар зауыты» ашық акционерлік қоғамы, Беларусь Республикасы, Минск обл., Борисов қ-сы, Чапаев к-сі, 64,
тел/факс +375 (177) 734043
Тіркеу куәлігінің иесі
«Борисов медициналық препараттар зауыты» ашық акционерлік қоғамы, Беларусь Республикасы
Қазақстан Республикасы аумағында дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электрондық поштасы)
Қазақстан Республикасы, 050004, Алматы қ-сы, Абылай хан даңғылы, 30, «МедФармИнтерСервис» ЖШС, тел. 87013066011, 87714140258.