Винпоцетин

МНН: Винпоцетин
Производитель: Гедеон Рихтер ОАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Vinpocetine
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№009959

Инструкция

Саудалық атауы

Винпоцетин

Халықаралық патенттелмеген атауы

Винпоцетин

Дәрілік түрі

5 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат 5 мг винпоцетин,қосымша заттар: магний стеараты, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, тальк, лактоза моногидраты, жүгері крахмалы.

Сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, тегіс беткейлі, бір жақ бетінде ойығы, «VR» өрнегі бар, иіссіз, диаметрі 6 мм жуық, түсі ақ дерлік таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйке жүйесі ауруларын емдеуге арналған препараттар. Психоаналептиктер. Психостимуляторлар және ноотроптар. Басқа да психостимуляторлар және ноотроптар. Винпоцетин.

АТХ коды N06B X18

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі: препарат тез сіңеді және ішке қабылдағаннан кейін бір сағаттан соң қанда оның концентрациясы ең жоғары шегіне жетеді. Сіңуі асқазан-ішек жолының проксимальді бөліктерінде жүреді. Ішек қабырғасы арқылы өткен кезде метаболизмге ұшырамайды.

Таралуы: винпоцетиннің 66% плазма ақуыздарымен байланысқа түседі. Ішке қабылдаған кездегі биожетімділігі 7% құрайды. Таралу көлемі 246,7±88,5 л құрайды, бұл тіндерге жақсы таралғанын көрсетеді. Винпоцетин плацентарлық бөгет арқылы өтеді. Сағатына 66,7 л тең клиренс бауырдың плазмалық көлемінен басым болады (сағатына 50 л) және винпоцетиннің бауырдан тыс метаболизмін айғақтайды.

Биотрансформациясы: винпоцетиннің негізгі метаболиті - аповинкамин қышқылыВҚ) адам организмінде 25-30% мөлшерде түзіледі. Вена ішіне енгізумен салыстырғанда препаратты ішке қабылдағаннан кейін аповинкамин қышқылының фармацевтикалық қисығы астындағы аудан (AUC) шамасы екі есе жоғары болады, бұл винпоцетиннің жүйеалды метаболизмі үдерісінде АВҚ түзуін көрсетеді. Винпоцетиннің басқа метаболиттері: гидрокси-винпоцетин, гидрокси-апо-винкамин қышқылы, глицинат дигидрокси-апо-винкамин қышқылы және оның сульфаттық және глюкуронидтік конъюгаттары.

Препарат метаболизмі мен жинақталуы (жиналу) болмауын ескере отырып, бауыр немесе бүйрек аурулары бар пациенттерде препарат дозасын арнайы таңдау талап етілмейді.

Шығарылуы: 5 мг және 10 мг-ден қайталап қолданған кезде винпоцетиннің фармакокинетикасы дозаға байланысты сипатқа ие болады, тепе-теңдік концентрациялары плазмада сәйкесінше 1,2±0,27 нг/мл және 2,1±0,33 нг/мл құрайды. Жартылай шығарылу кезеңі 4.83+1.29 сағат. Нгізінен несеппен және нәжістік массалармен 60:40 арақатынаста шығарылады. Аповинкамин қышқылының шығарылуы гломерулярлы сүзілу арқылы жүзеге асады. Жартылай шығарылу кезеңі винпоцетиннің дозасына және дозалау тәртібіне байланысты болады. Винпоцетин емшек сүтімен бірге бөлініп шығады.

Егде жас: егде жастағы және жас пациенттердегі винпоцетиннің кинетикасында елеулі айырмашылық жоқ, сонымен қатар винпоцетин жинақталып қалмайды. Бауыр мен бүйректің созылмалы аурулары бар науқастарға әдеттегідей дозада тағайындайды, жинақталуының жоқтығы емдеу курсын ұзартуға мүмкіндік береді.

Фармакодинамикасы

Винпоцетиннің әсер ету механизмі кешенді, ми қан айналымына және церебральді метаболизмге, сондай-ақ қанның реологиялық қасиеттеріне жағымды әсерін тигізеді.

Винпоцетин нейропротективті әсер етеді:

- стимуляциялаушы амин қышқылдарын туындататын зақымдаушы цитоуытты реакциялардың айқындылығын азайтады;

- препарат потенциал-тәуелді Na+- және Ca2+-өзекшелерін, сондай-ақ NMDA және AMPA рецепторларын тежейді.

- препарат аденозиннің нейропротективті әсерін күшейтеді.

Церебральді метаболизмді көтермелейді:

- мидың глюкоза мен оттегіні сіңіріп, таратуын күшейтеді;

- нейрондардың гипоксияға көтерімділігін арттырады: миға қуат берудің айрықша көзі – глюкозаның гематоэнцефалдық бөгет арқылы тасымалдануын көтермелейді; глюкозаның метаболизмін энергетикалық тұрғыдан өте пайдалы аэробтық бағытқа жылжытады;

- Са2+-калмодулинге тәуелді цГМФ (циклдік гуанин-монофосфор қышқылын) - фосфодиэстеразаны (ФДЭ) таңдап тежейді, ми тіндерінде цАМФ (циклдік аденозин-монофосфор қышқылы), цГМФ, АТФ концентрацияларын және АТФ/АМФ арақатынасын арттырады;

- норадреналин мен серотониннің церебральді метаболизмін көтермелейді; өрлемелі норадренергиялық жүйені көтермелейді; антиоксиданттық әсер көрсетеді.

Винпоцетин ми тіндерінде микроайналымды жақсартады:

- тромбоциттердің агрегациясын бөгейді, қанның жоғары тұтқырлығын төмендетеді, эритроциттер жарғақшасының серпінділігін арттырады және олардың аденозинді сіңіруін тежейді;

- оттегінің тінішілік тасымалдануына эритроциттердің оған ұқсастығын азайту арқылы мүмкіндік береді.

Винпоцетин ми қан ағымын іріктеп күшейтеді:

- қанның минуттық көлемінің мидағы фракциясын арттырады;

- артериялық қысымға, қанның минуттық көлеміне, тамырдың соғу жиілігіне, жалпы шеткері кернеуге ықпалын тигізбей-ақ, ми қантамырларының кернеуін жалпы қан айналымының параметрлеріне елеулі әсер етпей азайтады;

- ми тіндерінің ишемияланған аймақтарында «тоналу» феноменін тудырмайды, Винпоцетин бәрінен бұрын ишемияланған бірақ перфузиясы («тоналудың кері әсері») төмен тіршілікке қабілетті аймақта қан айналымын күшейтеді.

Қолданылуы

- ми қан айналымының бұзылуында, оның ішінде ми инсультінен кейінгі жағдай, қантамырлық деменция, вертебробазилярлық жеткіліксіздік, ми қантамырларының атеросклерозы, - жарақаттан кейінгі және гипертониялық энцефалопатия, ми қан айналымы бұзылуының неврологиялық және психикалық симптомдары

- көздің қантамыр қабығы мен торқабығының созылмалы қантамырлық ауруларында

- естудің перцептивті сипатта төмендеуінде, Меньер ауруында, құлақтағы идиопатиялық шуылда.

Қолдану тәсілі және дозалары

Тамақтанудан кейін ішке қабылдау керек.

Стандартты тәуліктік дозасы күніне 3 рет 5-10 мг (тәулігіне 15-30 мг).

Бүйрек немесе бауыр аурулары бар пациенттерге дозаны ешқандай ерекше таңдауды қажет етпейді.

Жағымсыз әсерлері

Жиі емес (>1/1 000 <1/100 дейін)

- бас ауыру, вертиго

- гиперхолестеринемия

- жүректің айнуы, ауыз ішінің құрғауы, іште жайсыздық сезімі

- гипотензия

Сирек (>1/10 000 <1/1 000 дейін)

- ишемия/миокард инфаркті, кернеулі стенокардия, жүрек қағуын сезіну, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, электрокардиограммада ST сегментінің депрессиясы, гипертензия

- ұйқының бұзылуы, мазасыздық, қозу, ұйқысыздық, ұйқышылдық, мелшию, амнезия, гемипарез, бас айналу, дизгевзия (дәм сезудің бұзылуы)

- тәбеттің нашарлауы, анорексия

- құсу, диспепсия, іш қату, диарея, іштің ауыруы

- лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилдер санының төмендеуі/жоғарылауы

- қант диабеті

- көру жүйкесі ұшының ісінуі, гиперакузия, гипоакузия, құлақтың шуылдауы

- қан кернеулері, тромбофлебит

- әлсіздік, ыстықтау сезімі, астения

- эритема, гипергидроз, қышыну, есекжем, бөртпе

- қанда триглицеридтер деңгейінің жоғарылауы, «бауыр» ферменттері белсенділігінің өзгеруі

Өте сирек (<1/10000)

- жүрекшелердің фибрилляциясы, аритмия

- анемия, эритроциттердің агглютинациясы

- эритроциттер санының төмендеуі, лейкоциттер санының төмендеуі/жоғарылауы, протромбин уақытының қысқаруы

- эйфория, депрессия

- тремор, құрысулар

- гипотермия

- жоғары сезімталдық, кеуде тұсында жайсыздық

- конъюнктиваның гиперемиясы

- дисфагия, стоматит

- дерматит

- дене салмағының артуы

- артериялық қысымның өзгеруі

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препараттың қандай да бір компонентіне жоғары сезімталдық

- туа біткен глюкоза, галактоза, лактоза жақпаушылығы, лактаза жеткіліксіздігі

- жүктілік және лактация кезеңі

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге (клиникалық деректердің болмауына байланысты)

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Винпоцетинді және альфа-метилдопаның бір мезгілде қолдану кейде гипотензиялық әсерді тудырады, сондықтан мұндай ем кезінде артериялық қысымды жүйелі түрде бақылап отыру қажет етіледі.

Өзара әрекеттесуі мүмкін екендігін айғақтайтын клиникалық зерттеу деректерінің жоқтығына қарамастан, винпоцетинді орталық жүйке жүйесіне ықпалын тигізетін препараттармен, аритмияға қарсы және антикоагулянттық дәрілермен бір мезгілде тағайындағанда сақ болу керек.

Айрықша нұсқаулар

QT аралығының ұзару синдромы бар болғанда немесе QT аралығын ұзартатын препараттармен бір мезгілде қабылдаған кезде электрокардиограмманы мезгіл-мезгіл бақылап отыру қажет етіледі.

Лактоза жақпаған жағдайда бір таблетканың құрамында 41,5 мг лактоза моногидраты бар екендігіне көңіл бөлген жөн.

Дәрілік заттың көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Винпоцетин препаратының автомобильді және жұмыс механизмдерін басқару қабілетіне жағымсыз ықпалын айғақтайтын деректер жоқ. Бірақ ОЖЖ тарапынан жағымсыз әсерлердің болуы мүмкін екендігін ескеріп, сақ болған жөн.

Артық дозалануы

Артық дозалану жағдайлары туралы хабарлар жоқ. Күніне 60 мг дозаны ұзақ қабылдау қауіпсіз болып табылады. 360 мг винпоцетинді бір рет қабылдау ешқандай кардиоваскулярлық та, басқа да жағымсыз әсерлердің дамуымен қатарласқан жоқ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

25 таблеткадан ПВХ үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.

2 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынған.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 30°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

5 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші ұйымның атауы мен елі

«Гедеон Рихтер» ААҚ, Венгрия, 1103 Будапешт, Дёмрёи к-сі, 19-21, Венгрия

Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі

«Гедеон Рихтер» ААҚ, Венгрия, 1103 Будапешт, Дёмрёи к-сі, 19-21, Венгрия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Гедеон Рихтер» ААҚ ҚР өкілдігі

E-mail: info@richter.kz

Телефон: 8-(7272)-58-26-22, 8-(7272)-58-26-23

Қазақстан Республикасы аумағында дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері:

«Гедеон Рихтер» ААҚ ҚР өкілдігі

E-mail: pv@richter.kz

Телефон: 8-(7272)-58-26-22, 8-(7272)-58-26-23, 8-701-787-47-01

Прикрепленные файлы

602930371477976128_ru.doc 72.5 кб
419896751477977462_kz.doc 73 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники