ВИЛДАРИЛ M 50/1000

ВИЛДАРИЛ M 50/1000

Нет

Лекарственная форма, дозировка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг/1000 мг

Пищеварительный тракт и обмен веществ. Лекарственные препараты, применяемые при диабете. Препараты, снижающие уровень глюкозы в крови, исключая инсулины. Комбинация пероральных препаратов для снижения уровня глюкозы в крови. Метформин и Вилдаглиптин.

Код АТХ А10ВD08

Лекарственный препарат показан в качестве дополнения к диете и физическим упражнениям для улучшения гликемического контроля у взрослых с сахарным диабетом 2 типа:

- у пациентов, недостаточно контролируемых монотерапией метформина гидрохлоридом

- у пациентов, получающих лечение комбинацией вилдаглиптина и метформина гидрохлорида в виде монопрепаратов

- в комбинации с другими лекарственными средствами для лечения сахарного диабета, включая инсулин, когда они не обеспечивают достаточного гликемического контроля.

Перечень сведений, необходимых до начала применения

- гиперчувствительность к действующим веществам или к любому из вспомогательных веществ

- любой тип острого метаболического ацидоза (включая лактоацидоз, диабетический кетоацидоз)

- диабетическая прекома

- тяжелая почечная недостаточность (СКФ <30 мл/мин)

- острые состояния, протекающие с риском развития нарушения функции почек, такие как: дегидратация, тяжелая инфекция, шок, внутривенное введение йодсодержащих контрастных веществ

- острые или хронические заболевания, способные вызвать гипоксию тканей, такие как: сердечная или дыхательная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, шок

- печеночная недостаточность

- острая алкогольная интоксикация, алкоголизм

- период кормления грудью

Необходимые меры предосторожности при применении

Препарат ВИЛДАРИЛ M 50/1000 не заменяет инсулин при состояниях, требующих лечения инсулином. Препарат ВИЛДАРИЛ M 50/1000 не следует назначать пациентам с сахарным диабетом 1 типа.

Лактоацидоз

Лактоацидоз является очень редким, но серьезным метаболическим осложнением, чаще всего встречается при остром ухудшении функции почек либо сердечно-сосудистых или респираторных заболеваниях, или сепсисе. Накопление метформина возникает при остром ухудшении функции почек, что повышает риск развития лактоацидоза.

В случае дегидратации (тяжелая диарея или рвота, лихорадка или снижение потребления жидкости), прием метформина должен быть временно прекращен и рекомендуется обратиться к врачу.

Прием лекарственных средств, которые могут ухудшать функцию почек (такие как, гипотензивные средства, диуретики и НПВС), следует начинать с осторожностью у пациентов, получающих метформин. Другими факторами риска развития лактоацидоза являются злоупотребление алкоголем, печеночная недостаточность, плохо контролируемый сахарный диабет, кетоз, длительное голодание и любые состояния, сопровождающиеся гипоксией, а также сопутствующее применение лекарственных средств, которые могут вызывать лактоацидоз.

Пациенты должны быть проинформированы о риске развития лактоацидоза.

Лактоацидоз характеризуется наличием ацидотического дыхания, болей в животе, мышечными судорогами, слабостью и гипотермии с последующим развитием комы. При лабораторном обследовании определяются снижение pH крови (<7.35), повышение уровня лактата свыше 5 ммоль/л, увеличение анионной разницы и соотношения лактат/пируват. При подозрении на метаболический ацидоз препарат должен быть отменен, а пациенту следует немедленно обратиться к врачу.

Применение йодсодержащих контрастных веществ

При внутривенном введении йодсодержащих контрастных препаратов возможно развитие вызываемой контрастом нефропатии, приводящей к накоплению метформина, что увеличивает риск развития лактоацидоза. Перед процедурой визуализации или во время нее следует отменить метформин и не начинать его прием до истечения как минимум 48 часов при условии проведения повторного исследования функции почек, показавшего, что функция почек стабильна.

Нарушения со стороны кожи

Поскольку в постмаркетинговом опыте сообщалось о случаях буллезных и эксфолиативных поражений кожи, рекомендуется регулярный мониторинг состояния кожи пациентов на наличие нарушений, таких как волдыри или изъязвления.

Нарушение функции почек

СКФ должна оцениваться до начала применения и затем регулярно. Метформин противопоказан у пациентов с СКФ <30 мл/мин, и его прием должен быть временно прекращен при наличии состояний, которые влияют на функцию почек.

Печеночная недостаточность

Пациенты с печеночной недостаточностью, включая тех, у которых уровни АЛТ или АСТ до начала лечения в 3 раза превышали верхнюю границу нормы, не должны принимать препарат ВИЛДАРИЛ M 50/1000.

Контроль активности ферментов печени

Сообщалось о редких случаях нарушения функции печени (в том числе развития гепатита) во время лечения вилдаглиптином. Это осложнение, как правило, протекало бессимптомно и без остаточных явлений, функциональные пробы печени после отмены препарата возвращались к норме. До начала лечения препаратом ВИЛДАРИЛ M 50/1000 следует оценить функциональное состояние печени пациента.

На протяжении первого года лечения препаратом ВИЛДАРИЛ M 50/1000 следует контролировать функциональные пробы печени каждые 3 месяца и далее периодически. При выявлении повышенной активности трансаминаз пациенту должно быть выполнено повторное исследование для подтверждения полученного результата, впоследствии необходим частый контроль функциональных проб печени до их нормализации. В случае если сохраняется повышение активности АЛТ или АСТ, превышающее верхнюю границу нормы в 3 раза или более, лечение препаратом рекомендуется прекратить. При возникновении желтухи или других признаков нарушения функции печени пациент должен прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу. В случае, если препарат был отменен по причине развития побочных эффектов со стороны печени, не следует возобновлять лечение этим препаратом после нормализации функциональных проб печени.

Острый панкреатит

Применение вилдаглиптина ассоциировалось с риском развития острого панкреатита. Пациентов следует проинформировать про характерные симптомы острого панкреатита.

В случае подозрения на развитие панкреатита прием вилдаглиптина должен быть прерван; при подтверждении острого панкреатита употребление вилдаглиптина не следует возобновлять. Следует соблюдать осторожность у пациентов с острым панкреатитом в анамнезе.

Гипогликемия

Известно, что сульфонилмочевина приводит к развитию гипогликемии. Пациенты, принимающие вилдаглиптин в сочетании с сульфонилмочевиной, могут подвергаться риску развития гипогликемии. Таким образом, можно рассмотреть применение более низкой дозы сульфонилмочевины для снижения риска гипогликемии.

Оперативное вмешательство

Прием метформина должен быть прекращен во время хирургического вмешательства под общей, спинальной или эпидуральной анестезией. Терапия может быть возобновлена не ранее 48 часов после хирургического вмешательства и восстановления перорального питания при условии, что в ходе повторного исследования функции почек будет установлено, что эта функция стабильна.

Содержание натрия

В одной таблетке препарата содержится натрия менее 1 ммоль (23 мг), т.е. препарат считается свободным от натрия.

Содержание лактозы

В состав препарата входит лактоза, в связи с чем препарат противопоказан лицам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом фермента Lapp (ЛАПП)-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Следующие данные отражают доступную информацию для каждого активного вещества препарата.

Вилдаглиптин

Вилдаглиптин имеет низкую способность взаимодействия с совместно вводимыми препаратами. Поскольку вилдаглиптин не является субстратом фермента цитохрома Р-450 и не ингибирует или не индуцирует ферменты CYP 450, он вряд ли может взаимодействовать с активными фармацевтическими веществами, которые являются субстратами, ингибиторами или стимуляторами данных ферментов.

Результаты клинических исследований, проведенных с применением пероральных антидиабетических средств – пиоглитазона, метформина и глибенкламида в сочетании с вилдаглиптином, показали клинически незначимые фармакокинетические взаимодействия у обследуемых пациентов.

Исследования лекарственного взаимодействия препарата при его приеме в комбинации с дигоксином (P-гликопротеиновый субстрат) и варфарином (субстрат CYP2C9) у здоровых добровольцев не показали клинически значимых фармакокинетических взаимодействий после одновременного применения с вилдаглиптином.

Исследования лекарственного взаимодействия препарата с участием здоровых добровольцев были проведены при приеме препарата в комбинации с амлодипином, рамиприлом, валсартаном и симвастатином. В данных исследованиях клинически значимые фармакокинетические воздействия при одновременном применении с вилдаглиптином выявлены не были. Однако отсутствие взаимодействия не было установлено в целевой популяции.

Комбинация с ингибиторами АКФ

Присутствует повышенный риск появления отека Квинке у пациентов, принимающих ингибиторы АКФ.

Так как с другими пероральными противодиабетическими лекарственными средствами гипогликемический эффект вилдаглиптина может быть снижен посредством определенных фармацевтических веществ, включая тиазиды, кортикостероиды, тиреоидиновые препараты и симпатомиметики.

Метформин

Нерекомендуемые комбинации

Этанол

Присутствует повышенный риск развития лактоацидоза при алкогольной интоксикации (особенно в случае голодания, недоедания или печеночной недостаточности).

Применение йодсодержащих контрастных веществ

Прием метформина следует прекратить до или во время проведения исследования и не возобновлять в течение 48 часов после его проведения. Прием возобновляется только после повторной оценки и подтверждения стабильной функции почек.

Катионоактивные вещества

Катионоактивные фармацевтические вещества, которые выделяются посредством ренальной канальцевой секреции (например, циметидин), могут взаимодействовать с метформином, конкурируя за общие ренальные тубулярные транспортные системы, и, следовательно, замедлять выведение метформина, что может повысить риск развития лактоцидоза. Исследование на здоровых добровольцах показало, что прием циметидина по 400 мг дважды в день повышал системное воздействие (AUC) метформина до 50 %. Вследствие этого тщательный гликемический контроль, коррекция дозы в пределах рекомендуемой дозировки и изменения в лечении диабета следует рассмотреть при совместном приеме катионоактивных лекарственных средств, выводимых посредством ренальной канальцевой секреции.

Комбинации лекарственных средств, требующие меры предосторожности при использовании

Некоторые лекарственные препараты могут негативно влиять на функцию почек, что может увеличивать риск развития лактоацидоза. К ним относятся НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы (ЦОГ)-2, ингибиторы ангиотензинконвертирующего фермента, антагонисты рецепторов ангиотензина II и диуретики, особенно петлевые диуретики. В начале применения или при применении таких препаратов в комбинации с метформином необходим тщательный мониторинг почечной функции.

Глюкокортикоиды, бета-2-агонисты и диуретики имеют внутреннюю гипергликемическую активность. Пациента следует информировать и более часто контролировать у него уровень глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости дозировка препарата может меняться в ходе сопутствующей терапии и при ее прекращении.

Ингибиторы ангиотензинконвертирующего (AКФ) могут снижать уровень глюкозы в крови. При необходимости дозировка антигипергликемического лекарственного средства будет изменена в ходе терапии другими лекарственными средствами и при ее прекращении.

Специальные предупреждения

Пациенты пожилого возраста

Поскольку метформин экскретируется почками, а в пожилом возрасте имеется тенденция к снижению их функции, необходимо регулярно контролировать функциональное состояние почек во время лечения препаратом ВИЛДАРИЛ M 50/1000 пациентов этой возрастной категории. Дозировка препарата для пожилых пациентов ≥65 лет должна быть скорректирована, основываясь на функции почек.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Не рекомендуется назначать препарат ВИЛДАРИЛ M 50/1000 пациентам с клиническими или лабораторными проявлениями печеночной недостаточности, в том числе в случаях, когда перед началом лечения активность АЛТ или АСТ более чем в 3 раза превышает верхнюю границу нормы.

Пациенты с почечной недостаточностью

Скорость клубочковой фильтрации (СКФ) должна оцениваться до начала лечения препаратами, содержащими метформин и ежегодно после этого. У пациентов с повышенным риском дальнейшего прогрессирования нарушения функции почек и у пожилых пациентов, функция почек должна оцениваться более часто, например, каждые 3-6 месяцев.

Максимальная суточная доза метформина должна быть разделена на 2-3 приема. Факторы, которые могут увеличить риск развития лактоацидоза должны быть пересмотрены до рассмотрения вопроса о начале приема метформина у пациентов с СКФ <60 мл/мин.

Если нет адекватной дозировки препарата ВИЛДАРИЛ M 50/1000, индивидуальные монокомпоненты должны использоваться вместо фиксированной комбинации.

Применение в педиатрии

Безопасность и эффективность применения препарата у детей и подростков не установлены. Поэтому не рекомендуется назначать препарат пациентам младше 18 лет.

Во время беременности или лактации

Данные о применении препарата у беременных женщин отсутствуют. Потенциальный риск для человека неизвестен. Не следует принимать препарат во время беременности.

Неизвестно, выделяется ли вилдаглиптин с материнским молоком, но метформин выделяется с материнским молоком в малых количествах. Поскольку присутствует потенциальный риск развития гипогликемии у новорожденного, связанный с приемом метформина и вследствие недостатка клинических данных об вилдаглиптине, препарат не следует принимать во время кормления грудью.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Пациентам, испытывающим головокружение в качестве нежелательной реакции, следует избегать вождения транспорта или работы с потенциально опасными механизмами.

Рекомендации по применению

Режим дозирования

Взрослые пациенты с нормальной функцией почек (СКФ≥ 90 мл/мин)

При использовании препарата при сахарном диабете 2 типа в качестве антигипергликемического средства его дозу подбирают индивидуально, с учетом эффективности и переносимости. При назначении препарата не следует превышать максимальную суточную дозу вилдаглиптина (100 мг). Назначение препарата может быть начато с дозировки 50 мг/850 мг или 50 мг/1000 мг дважды в день, одна таблетка принимается утром, а следующая вечером.

Рекомендуемая начальная доза препарата должна быть подобрана с учетом состояния пациента и/или соответствующей дозы вилдаглиптина и/или метформина гидрохлорида, которую пациент в настоящее время принимает.

- Для пациентов, у которых состояние не контролируется надлежащим образом при монотерапии метформином, начальная доза препарата должна обеспечивать применение 50 мг вилдаглиптина два раза в день (суточная доза 100 мг) и дозу метформина, принимаемую пациентом ранее.

- Для пациентов, которые переходят с комбинированного лечения вилдаглиптином и метформином в виде отдельных препаратов, препарат должен приниматься, основываясь на дозе вилдаглиптина или метформина, которые уже принимаются пациентом.

- Для пациентов, у которых состояние не контролируется надлежащим образом на двойной комбинации с метформином и сульфонилмочевиной, доза препарата должна обеспечивать применение 50 мг вилдаглиптина два раза в день (суточная доза 100 мг) и дозу метформина, принимаемую пациентом ранее. Если препарат принимается в комбинации с сульфонилмочевиной, следует рассмотреть возможность назначения более низких доз сульфонилмочевины для снижения риска развития гипогликемии.

- Для пациентов, у которых состояние не контролируется надлежащим образом на двойной комбинации с инсулином и максимальной переносимой дозой метформина, доза препарата должна обеспечивать применение 50 мг вилдаглиптина два раза в день (суточная доза 100 мг) и дозу метформина, принимаемую пациентом ранее.

Безопасность и эффективность вилдаглиптина и метформина в составе трехкомпонентной комбинированной терапии с тиазолидиндионом не установлена.

Метод и путь введения

Перорально.

Частота применения с указанием времени приема

Во избежание побочных эффектов метформина гидрохлорида со стороны желудочно-кишечного тракта препарат следует принимать во время приема пищи.

Длительность лечения

Определяется лечащим врачом

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

В отношении передозировки препаратом доступные данные отсутствуют.

Вилдаглиптин

Информация о передозировке вилдаглиптином ограничена.

Симптомы

Информация о вероятных симптомах передозировки вилдаглиптином была взята из исследования переносимости увеличения дозы у здоровых добровольцев, принимавших вилдаглиптин в течение 10 дней. При дозе 400 мг было замечено три случая болей в мышцах, а также были отдельные случаи легкой и преходящей парестезии, лихорадки, отека и транзиторного повышения уровня липазы. При дозе 600 мг один субъект отметил отек ног и рук, а также повышение уровней креатинфосфокиназы (КФК), АСТ, С-реактивного белка (СРБ) и миоглобина.

Три других субъекта отметили отеки ног с парестезией в двух случаях. Все симптомы и лабораторные отклонения исчезли без лечения после прекращения приема исследуемого лекарственного средства.

Метформин

Большая передозировка метформином (или сосуществующий риск лактоацидоза) может привести к лактоацидозу, который представляет опасность для жизни, требует срочной медицинской помощи, и должен лечиться в больнице.

Лечение

Наиболее эффективным методом выведения метформина является гемодиализ. Тем не менее вилдаглиптин нельзя удалить с помощью гемодиализа, хотя в большинстве случаев можно удалить основной метаболит гидролиза (LAY 151). Рекомендуется поддерживающее лечение.

Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата

В случае если доза препарата была пропущена, то ее необходимо принять, как только пациент вспомнит об этом. Не рекомендуется прием двойной дозы препарата в течение 1 суток.

Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата

Для разъяснения способа применения лекарственного препарата необходимо обратиться за консультацией к лечащему врачу.

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае

Побочные реакции при применении вилдаглиптина в качестве дополнительной терапии к метформину:

Часто (≥ 1/100, <1/10)

- гипогликемия

- тремор, головокружение, головная боль

- тошнота

Нечасто (≥ 1/1000, <1/100)

- утомляемость

Побочные реакции при применении вилдаглиптина в комбинации с инсулином (с или без метформина):

Часто (≥ 1/100, <1/10)

- снижение уровня глюкозы в крови

- головная боль, озноб

- тошнота, гастроэзофагеальный рефлюкс

Нечасто (≥ 1/1000, <1/100)

- диарея, метеоризм

Побочные реакции при применении вилдаглиптина в комбинации с метформином и сульфонилмочевиной:

Часто (≥ 1/100, <1/10)

- гипогликемия

- головокружение, тремор

- гипергидроз

- астения

Вилдаглиптин

Часто (≥ 1/100, <1/10)

- головокружение

Нечасто (≥ 1/1000, <1/100)

- гипогликемия

- головная боль

- запор

- периферические отеки

- артралгия

Очень редко (<1/10000)

- инфекции верхних дыхательных путей

- назофарингит

Ни для одной из побочных реакций клинически значимого увеличения частоты возникновения при совместном применении вилдаглиптина и метформина по сравнению с монотерапией вилдаглиптином не наблюдалось.

Вилдаглиптин нейтрален по отношению к массе тела при применении в качестве монотерапии.

Метформин

Очень часто (≥ 1/10)

- тошнота, рвота, диарея, боли в животе, потеря аппетита

Часто (≥ 1/100, <1/10)

- металлический привкус

Очень редко (<1/10000)

- снижение всасывания витамина В12*, лактоацидоз

- отклонение от нормы показателей функциональных проб печени, гепатит**

- кожные реакции, такие как эритема, зуд, крапивница

*Во время длительного лечения метформином очень редко наблюдается нарушение всасывания витамина В12 и снижение его уровня в сыворотке, как правило, это отклонение не имеет клинического значения. При возникновении у пациента симптомов мегалобластной анемии следует рассмотреть возможность того, что она была вызвана метформином.

**Существуют отдельные сообщения об отклонении от нормы функциональных проб печени или гепатите, которые разрешились после отмены метформина.

Побочные действия со стороны ЖКТ отмечаются наиболее часто в период начала терапии и проходят спонтанно в большинстве случаев.

В процессе постмаркетингового наблюдения сообщалось о следующих побочных эффектах:

Неизвестно

- панкреатит

- гепатит (обратимый после прекращения терапии),

- отклонение от нормы показателей функциональных проб печени (обратимые после прекращения терапии)

- миалгия

- крапивница

- эксфолиативные или буллезные поражения кожи, включая буллезный пемфигоид

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

РГП на ПХВ «Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

Дополнительные сведения

Состав лекарственного препарата

Одна таблетка содержит

активные вещества: вилдаглиптин 50.000 мг, метформина гидрохлорид 1000.000 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гидроксипропил-целлюлоза, натрия крахмала гликолят типа В, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат,

состав пленочной оболочки: Инста Мойстшелд A21R01475 Желтый: гипромеллоза, этилцеллюлоза, триацетин, тальк, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172).

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой от темно-желтого до коричнево-желтого цвета, гладкие с обеих сторон.

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из алюминиевой фольги.

По 3 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в картонную коробку.

2 года.

Не применять по истечении срока годности!

Хранить в защищенном от влаги месте при температуре не выше 30 ℃. Хранить в недоступном для детей месте!

По рецепту

Сведения о производителе

Аджанта Фарма Лимитед

Аджанта Хаус, Чаркоп, Кандивли (З)

Мумбай 400067, Индия

Телефон: (0091) 22- 2868 3625

Факс: (0091) 22-2868 3930/2868 2848

E-mail: info@ajantapharma.com

Держатель регистрационного удостоверения

Аджанта Фарма Лимитед

Аджанта Хаус, Чаркоп, Кандивли (З)

Мумбай 400067, Индия

Телефон: (91-2431) 232123, 232009, 232077, 233393

E-mail: info@ajantapharma.com

Наименование и адрес организации на территории Республики Казахстан принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей

Филиал «Аджанта Фарма Лимитед» в Республике Казахстан,

050062, г. Алматы, Ауэзовский р-н, мкр. 3, дом 43А, каб. №3, №4, №7, №8

E-mail: ajantakzbranch@gmail.com

Наименование и адрес организации на территории Республики Казахстан ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО «ConsultAsia»

г. Алматы, ул. Шевченко, 165 Б, офис 204-206

Тел.: +77051708825/+77051708876 (24-х часовая доступность)

Факс: +727-379-42-58

Е-mail: pv@consultingasia.kz,

info@consultingasia.kz