Визмеро (1000 мг)

МНН: Меропенем
Производитель: Венус Ремедиз Лимитед
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Meropenem
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№121924
Период регистрации: 30.12.2015 - 30.12.2020

Инструкция

Саудалық атауы

Визмеро

Халықаралық патенттелмеген атауы

Меропенем

Дәрілік түрі

Инъекция және инфузия үшін ерітінді дайындауға арналған 500 мг, 1000 мг ұнтақ

Құрамы

Бір құтының ішінде

Меропенем тригидратының және натрий карбонатының стерильді қоспасы, соның ішінде:

белсенді зат - 500 мг, 1000 мг меропенем тригидраты (сусыз меропенемге шаққанда)

қосымша зат - натрий карбонаты

Сипаттамасы

Бозғылт-сарғыш ұнтақ.

Ұнтақты Р инъекцияға арналған сумен еріткен кезде көзге көрінетін қатты бөлшектерсіз бозғылт-сарғыш түсті ерітінді түзілуі тиіс.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі пайдалануға арналған бактерияға қарсы препараттар.

Бактерияға қарсы бета-лактамды басқа препараттар. Карбапенемдер.

Меропенем.

АТХ коды J01D H02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Таралуы

Препараттың бір дозасын 30 минут бойы көктамыр ішіне енгізу 250 мг доза үшін шамамен 11 мкг/мл-ге, 500 мг доза үшін 23 мкг/мл-ге және 1 г доза үшін 49 мкг/мл-ге тең Cmax түзілуін туғызады. Алайда Сmax үшін де, AUC үшін де енгізілген дозаға абсолютті фармакокинетикалық пропорционал тәуелділік жоқ. Оның үстіне 250 мг-ден 2 г-ге дейінгі дозалар үшін плазмалық клиренстің минутына 287-ден 205 мл-ге дейін азаюы байқалған.

Меропенемнің бір дозасын 5 минут бойы көктамыр ішіне болюсті инъекциялау 500 мг доза үшін шамамен 52 мкг/мл және 1 г доза үшін 112 мкг/мл-ге тең Cmax деңгейіне жетуді туғызған.

1 г препаратты 2 минут, 3 минут және 5 минут бойы көктамыр ішіне енгізгенде плазмадағы Cmax тиісінше 110 мкг/мл, 91 мкг/мл және 94 мкг/мл құраған.

Плазма ақуыздарымен байланысуы - шамамен 2%. Меропенем организмнің көптеген тіндері мен сұйықтығына, соның ішінде көптеген бактерияларды бәсеңдету үшін қажетті концентрациядан аса отырып, бактериялық менингитпен ауыратын науқастардың церебральді сұйықтығына жақсы өтеді.

500 мг дозаны көктамыр ішіне енгізгеннен кейін 6 сағат өткенде плазмадағы меропенемнің деңгейі 1 мкг/мл және одан да аз мәнге дейін төмендейді. Бүйрек функциясы қалыпты емделушілерге дозаларды 8 сағаттық аралықпен көп рет енгізгенде меропенемнің жинақталуы болмайды.

Метаболизденуі мен шығарылуы

Меропенемнің бір ғана метаболиті микробиологиялық тұрғыдан белсенді емес.

Енгізілген дозаның шамамен 70%-ы 12 сағат ішінде өзгермеген күйде несеппен шығарылады, одан әрі қарайғы несеппен шығарылуы болымсыз дәрежеде өтеді. 500 мг дозаны енгізгеннен кейінгі меропенемнің 10 мкг/мл-ден асатын несептегі концентрациясы 5 сағат бойы сақталады. Әр 8 сағат сайын 500 мг немесе әр 6 сағат сайын 1 г енгізу режимдерінде меропенемнің плазма мен несепте жинақталуы байқалмаған. Бүйрек функциясы қалыпты емделушілерде T1/2 шамамен 1 сағатты құрайды.

Айрықша клиникалық жағдайлардағы фармакокинетикасы

Меропенемнің балалардағы фармакокинетикалық параметрлері ересектердегідей. 2 жасқа дейінгі сәбилерде меропенемнің T1/2 – шамамен 1.5-2.3 сағат және 10-40 мг/кг дозалар ауқымында дозаға байланысты фармакокинетика байқалады.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда меропенемнің клиренсі креатинин клиренсімен өзара байланысты. Мұндай науқастарда дозаны түзету қажет.

Егде емделушілерде креатинин клиренсінің төмендеуімен түзетілетін меропенем клиренсінің төмендеуі жастың келуіне байланысты болған.

Бауыр ауруы меропенемнің фармакокинетикасына әсер етпейді.

Фармакодинамикасы

Визмеро адамның 1-дегидропептидазасына (1-ДГП-ге) төзімді, 1-ДГП тежегішін қосымша енгізуді қажет етпейді.

Визмеро бактерияның жасушалық қабырғасының синтезіне әсер ету есебінен бактерицидті әсер етеді. Аэробты және анаэробты бактериялардың кең ауқымына қуатты бактерицидті әсер етуі бактериялар жасушалық қабырғалары арқылы өту қабілетінің жоғары болуымен, көптеген β-лактамазаларға жоғары дәрежедегі төзімділігімен және пенициллин байланыстырғыш ақуыздарға (ПБА) елеулі аффиндігімен түсіндіріледі. Ең төмен бактерицидті концентрациялары (ЕТБК) әдетте ең төмен тежеуші концентрациялары (ЕТТК) сияқты. Тестіленген бактериялар түрлерінің 76%-ы үшін ЕТБК/ЕТТК арақатынасы 2 немесе одан аз болған.

Визмеро қоздырғыштың сезімталдығын анықтау тестілерінде тұрақты. Визмеро түрлі антибиотиктермен синергиялы әсер етеді, антибиотиктен кейінгі әсері бар.

Визмероға сезімталдықтың бірден-бір ұсынылған өлшемдері препараттың фармакокинетикасы мен клиникалық және микробиологиялық деректердің арақатынасы - аумақ диаметрі мен сәйкесті қоздырғыштар үшін айқындалатын ЕТТК-на негізделеді.

 

Бағалау тәсілі

Қоздырғыштың санаты

Аумақтың диаметрі (мм)

ЕТТК (мг/мл)

Сезімтал

≥ 14

≤ 4

Аралықты

12-ден 13-ке дейін

8

Төзімді

≤ 11

≥ 16

Бактерияға қарсы белсенділік ауқымы мыналарды қамтиды:

Аэробты грамоң бактериялар:

Bacillus spp., Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus (liquifaciens, avium),

Listeria monocytogenes, Lactobacillus spp., Nocardia asteroides, Staphylococcus aureus (пенициллиназа-негативті және позитивті), Staphylococcus (аprophyticus, capitis, cohnii, xylosus. warneri, hominis, simulans, intermedius, sciuri, lugdunensis), Streptococcus pneumoniae (сезімтал және пенициллинге төзімді) қоса, коагулоздық-жағымсыз стафилококктар. Streptococcus (agalactiae, pyogenes, equi, bovis, mitis, mitior, milleri, sanguis, viridans, salivarius, morbillorum), G тобының стрептококктары, F тобының стрептококктары, Rhodococcus equi.

Аэробты грамтеріс бактериялар:

Achromobacter xylosoxidans, Acinetobacter (anitratus, lwoffii, baumannii), Aeromonas (hydrophila, sorbria, caviae), Alcaligenes faecalis, Bordetella bronchiseptica, Brucella melitensis, Campylobacter (coli, jejuni), Citrobacter (freundii, diversus, koseri, amalonaticus), Enterobacter (aerogenes, agglomerans, cloacae, sakazakii), Escherichia (coli, hermannii), Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (β-лактамаза-позитивтік және ампициллин-резистентті штаммдарды қоса), Haemophilus (parainfluenzae, ducreyi), Helicobacter pylori, Neisseria (meningitidis, gonorrhoeae) (β-лактамаза-позитивтік, пенициллинге және спектиномицинге төзімді штаммдарды қоса), Hafnia alvei, Klebsiella (pneumoniae, aerogenes, ozaenae, oxytoca), Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Proteus (mirabilis, vulgaris, penneri), Providencia (rettgeri, stuartii, alcalifaciens), Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Pseudomonas (putida, alcaligenes, Burkholderia (Pseudomonas) cepacia, fluorescens, stutzeri, pseudomallei, acidovorans), Salmonella spp., Salmonella enteritidis/typhi, Serratia (marcescens, liquefaciens, rubidaea), Shigella (sonnei, flexneri, boydii, dysenteriae), Vibrio (cholerae, parahaemolyticus, vulnificus), Yersinia enterocolitica қоса.

Анаэробты бактериялар:

Actinomyces (odontolyticus, meyeri), Bacteroides-Prevolella-Porphyromonas spp., Bacteroides (caccae, fragilis, vulgatus, variabilis, pneumosintes, coagulans, uniformis, distasonis, ovatus, thetaiotaomicron, eggerthii, capsillosis, gracilis), Prevotella (buccalis, corporis, melaninogenica, intermedia, bivia, splanchnicus, aoralis, disiens, rumenicola, ureolyticus, oris, buccae, denticola, levii), Porphyromonasa saccharolyticus, Bifido bacterium spp., Bilophilia wadsworthia, Clostridium (perfringens, bifermentans, ramosum, sporogenes, cadaveris, sordellii, butyricum, clostridiiformis, innocuum, subterminale, tertium), Eubacterium (lentum, aerofaciens), Fusobacterium (mortiferum, necrophorum, nucleatum, varium), Mobiluncus (curtisii, mulieris), Peptoniphilus asaccharolyticus, Peptostreptococcus (anaerobius, micros, saccharolyticus, magnus, prevotii), Peptococcus (saccharolyticus, asaccharolyticus), Propionibacterium (acnes, avidium, granulosum).

Жүре пайда болған резистенттілік мәселе болып табылатын бактерия штаммдары: Enterococcus faecium, Acinetobacter spp.,, Burkholderia spp. және Pseudomonas aeruginosa

Өзінің шығу тегіне байланысты төзімді микроорганизмдер: Stenotrophomonas maltophilia және Legionella spp.

Басқа микроорганизмдер:

Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci және Micoplasma pneumoniae.

Қолданылуы

Балалар мен ересектердегі препаратқа сезімтал бір немесе бірнеше қоздырғыш туғызған инфекцияларды емдеу:

- пневмонияда, соның ішінде ауруханаішілік түрінде

- несеп шығару жолдарының инфекцияларында

- интраабдоминальді (құрсақішілік) инфекцияларда

- эндометрит сияқты гинекологиялық инфекцияларда

- тері мен жұмсақ тіндер инфекцияларында

- менингитте

- септицемияда

- дара ем ретінде немесе вирусқа немесе микробқа қарсы препараттармен біріктіріп емдеу кезіндегі нейтропения аясында фебрильді көріністері бар ересек науқастардағы бактериялық инфекцияға күдік болған кездегі эмпирикалық ем

Қолдану тәсілі және дозалары

Ересектерге дозалау тәртібі мен емнің ұзақтығын инфекцияның түрі мен ауырлығына және емделушінің жай-күйіне байланысты жекелей белгілейді. Келесі тәуліктік дозаларды тағайындайды.

Пневмонияны, несеп шығару жүйесінің инфекцияларын, гинекологиялық инфекцияларды (эндометритті), тері мен жұмсақ тіндер инфекцияларын емдегенде - әр 8 сағат сайын к/і 500 мг.

Нейтропениясы, сондай-ақ септицемиясы бар науқастарда бактериялық инфекцияға күдік туған кезде ауруханаішілік пневмонияны емдегенде - әр 8 сағат сайын к/і 1 г.

Менингитті емдегенде - әр 8 сағат сайын к/і 2 г.

Бүйрек функциясының бұзылулары бар емделушілерде КК 50 мл/мин және одан аз болғанда доза келесі үлгіде азайтылуы тиіс:

Креатинин

клиренсі (мл/мин)

Доза бірлігі негізіндегі (500 мг немесе

1 г немесе 2 г) дозалар

Енгізу жиілігі

50-26

Дозаның бір бірлігі

әр 12 сағат

25-10

Дозаның жарты бірлігі

әр 12 сағат

<10

Дозаның жарты бірлігі

әр 24 сағат

Визмеро гемодиализ кезінде шығарылады, осыған байланысты егер емдеуді жалғастыру қажет болса, плазмадағы тиімді концентрациясын қалпына келтіру үшін дозаның бірлігін (инфекцияның түрі мен ауырлығына байланысты айқындалатын) гемодиализ емшарасы аяқталғаннан кейін енгізу ұсынылады.

Визмеро препаратын перитонеальді диализді өткерген науқастарға қолдану тәжірибесі жоқ.

Бауыр жеткіліксіздігі бар науқастарда дозаны түзетудің қажеті жоқ.

Бүйрек функциясы қалыпты немесе КК 50 мл/мин астам егде емделушілерде дозаны түзету қажет емес.

3 айлықтан 12 жасқа дейінгі балаларда к/і енгізу үшін белгіленетін доза инфекцияның түрі мен ауырлығына, патогенді микроорганизмнің сезімталдығына және емделушінің жай-күйіне байланысты әр 8 сағат сайын 10-20 мг/кг құрайды. Дене салмағы 50 кг-ден асатын балалар үшін ересектерге арналған мөлшердегі дозаларды пайдалану керек.

Менингитте белгіленетін доза әр 8 сағат сайын 40 мг/кг құрайды.

Ерітіндіні дайындау мен енгізу ережелері

Визмероны к/і болюсті инъекция түрінде кемінде 5 минут бойы немесе к/і инфузия түрінде 15-30 минут енгізу керек.

К/і болюсті инъекция үшін Визмероны инъекцияға арналған (250 мг меропенемге 5 мл) стерильді сумен сұйылту керек, бұл ерітіндінің 50 мг/мл концентрациясын қамтамасыз етеді.

К/і инфузия үшін Визмероны 0,9% натрий хлоридінің ерітіндісінде немесе глюкоза ерітіндісінде ақырғы концентрация 1-20 мг/мл дейін сұйылту керек.

Визмероны құрамында басқа препараттар бар ерітінділермен араластыруға болмайды.

Қолданар алдында сұйылтылған ерітіндіні сілку керек. Барлық құтылар бір рет пайдалануға арналған. Визмероны сұйылтқан кезде асептиканың стандартты ережелері қолданылуы тиіс.

Жағымсыз әсерлері

Жиі

- тромбоцитемия

- бас ауыруы

- жүрек айнуы, құсу, диарея

- қан сарысуында аланинаминотрансфераза, аспартатаминотрансфераза, сілтілі фосфатаза, лактат-дегидрогеназа және γ-глутамилтрансфераза концентрациясының жоғарылауы

- бөртпе, қышыну

- енгізген жердің қабынуы және ауыруы

Жиі емес

- ауыз қуысының кандидозы және қынаптық кандидоз

- эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения

- парестезиялар

- қан сарысуындағы билирубин концентрациясының жоғарылауы

- есекжем

- тромбофлебит

Сирек

- құрысулар

- агранулоцитоз

Өте сирек

- гемолитикалық анемия

- Квинке ісінуі, анафилаксияның көріністері

- жалған жарғақшалы колит

- мультиформалы эритема, Стивенс-Джонсон синдромы және уытты эпидермальді некролиз

- анорексия

- қатты қозу, ажитация, мазасыздық, депрессия, елестеулер, үрейлену, ұйқысыздық

- шеткергі ісінулер, дизурия, гематурия, бүйрек функциясының бұзылуы

- қайтымды тромбоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения

- Квинке ісінуі

- құрысулар

- эпилепсия түріндегі ұстамалар

- холестаздық гепатит, гипербилирубинемия, сарғаю

- жүректің тоқтап қалуы, жүрек жеткіліксіздігі, тахикардия, брадикардия, ентігу, АҚ төмендеуі немесе жоғарылауы, миокард инфарктісі, өкпе артериясының тромбоэмболиясы

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- меропенемге және препараттың басқа компоненттеріне, соның ішінде сыртартқысында басқа бета-лактамды бактерияға қарсы дәрілеріне аса жоғары сезімталдық

- жүктілік және лактация кезеңі

- 3 айға дейінгі балалар (осы топтағы емделушілер үшін тиімділігі мен қауіпсіздігі зерттелмеген).

Сақтықпен: әсіресе колиттен зардап шегетін, асқазан-ішек аурулары бар адамдарға, әлеуетті нефроуытты препараттармен бір мезгілде тағайындау

Дәрілермен өзара әрекеттестігі

Пробенецид белсенді өзекшелік сөлініс үшін Визмеромен бәсекелеседі және осылайша оның жартылай шығарылу кезеңінің және плазмадағы концентрациясының ұлғаюын туғыза отырып, Визмероның бүйректік сөлінісін тежейді. Визмероның пробенецидсіз тиімділігі мен әсер ету ұзақтығы талапқа сай, сондықтан пробенецидті Визмеромен біріктіріп енгізу ұсынылмайды.

Басқа препараттардың метаболизденуіне және ақуыздармен байланысуына Визмероның ықпал етуі зерттелмеген, дегенмен Визмероның плазма ақуыздарымен байланысуы төмен (2%-ға жуық) болатынын ескере отырып, басқа препараттармен өзара әрекеттестігі болмауға тиіс деп болжауға болады.

Визмеро басқа препараттарды қабылдаған кезде енгізілген, бұл орайда қандай да бір жағымсыз фармакологиялық өзара әрекеттестігі байқалмаған.

Визмеро қан сарысуындағы вальпрой қышқылының деңгейін төмендетуі мүмкін. Кейбір емделушілерде емдік деңгейінен төмен деңгейіне қол жеткізіледі.

Алайда, дәрілермен өзара әрекеттесу ықтималдығы туралы арнайы деректері жоқ.

Айрықша нұсқаулар

Визмероны монотерапия ретінде қолданғанда басқа антибиотиктер жағдайындағыдай Pseudomonas aeruginosa туғызған төменгі тыныс жолдарының анықталған немесе оған күдік тудырған инфекциясы бар қатер шегіндегі жағдайдағы емделушілерде осы антибиотикке сезімталдыққа ұдайы тест жасау және қолданғанда сақ болу ұсынылады.

Іс жүзінде барлық антибиотиктерді қолданғанда жалған жарғақшалық колит байқалады және ол қарқыны жөнінен жеңіл түрінен өмірге қауіп төндіретін ауыр түріне дейін ауытқып отырады. Сондықтан антибиотиктер асқазан-ішек жолдарына шағымданатын, әсіресе колиті бар науқастарға сақтықпен тағайындалуы тиіс. Антибиотиктерді қабылдау аясында диарея өршіген жағдайда "жалған жарғақшалық колит" диагнозын қаперге алу керек. Clostridium difficile өндіретін токсин антибиотиктерге байланысты колиттерге негізгі себептердің бірі болып табылғанымен де, басқа салдарларды да қарастырған жөн.

Басқа карбапенемдер мен бета-лактамды антибиотиктер, пенициллиндер мен цефалоспориндер арасында ішінара айқаспалы жоғары сезімталдықтың клиникалық және зертханалық белгілері бар. Бета-лактамды антибиотиктерді қолданғанда аллергиялық реакциялар айтарлықтай жиі кездескеніне қарамастан, Визмеромен ем жүргізген кездегі аса жоғары сезімталдық реакциялары туралы сирек хабарланған. Визмеромен емдеуді бастар алдында сыртартқыдағы бета-лактамдық антибиотиктерге аса жоғары сезімталдық реакцияларына айрықша назар аудара отырып, емделушілерден мұқият сұрастыру керек. Визмеро сыртартқысында соған ұқсас құбылыстары бар емделушілерге сақтықпен қолданылуы тиіс. Егер Визмероға аллергиялық реакция білінсе, онда препаратты енгізуді тоқтату және тиісті шара қолдану керек.

Визмероны бауыр аурулары бар емделушілерге қолдану трансаминазалар мен билирубин деңгейін мұқият бақылаумен жүргізілуі тиіс.

Басқа да антибиотиктермен болатын жағдайлардағыдай сезімтал емес микроорганизмдердің басым қаулап өсуі ықтимал, сондықтан әр емделушіні мұқият қадағалау қажет.

Метициллинге төзімді стафилококк туғызған инфекцияларда қолданбау керек.

Педиатрияда қолдану

3 айға дейінгі сәбилерде Визмероның тиімділігі мен көтерімділігі анықталмаған, сондықтан 3 айға толмаған сәбилерге препаратты қолдануға болмайды.

Препаратты педиатриялық тәжірибеде, нейтропениясы немесе бастапқы немесе қайталанған иммунитет тапшылығы бар емделушілерге қолдану тәжірибесі жоқ.

Визмероны бауыр мен бүйрек функциясы бұзылған балаларға қолдану тәжірибесі жоқ.

Жүктілік пен лактация

Меропенемді жүктілік кезінде қолдану қауіпсіздігі зерттелмеген.

Визмероны лактация кезеңінде (бала емізу) қолдануға болмайды. Лактация кезеңінде препаратты қолдану қажет болғанда бала емізуді тоқтату мәселесін қарастыру керек.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері.

Дәрілік заттардың жағымсыз әсерлерін ескере отырып, көлікті немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару кезінде абай болу керек.

Артық дозалануы

Әсіресе бүйрек функциясы бұзылған емделушілерді емдеген кезде емдеу барысында кездейсоқ артық дозалануы мүмкін.

Симптомдары: препараттың жағымсыз әсерлерінің күшеюі.

Емі: симптоматикалық. Бүйрек функциясы қалыпты емделушілерде препарат несеппен тез шығарылады. Бүйрек бұзылулары бар емделушілерде гемодиализ тиімді.

Шығарылу түрі мен қаптамасы

Сусыз меропенемге шаққанда 500 мг немесе 1000 мг белсенді заттан алюминий қалпақшалармен және “flip oof” пластикалық қақпақпен қаусырылған, резеңке тығынмен тұмшаланып тығындалған, І типтегі шыны түтіктен жасалған мөлдір түссіз құтыларға салынған.

1 құтыдан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірже картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін препаратты қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Венус Ремедиз Лимитед

Үндістан, Хилл топ Индастриал Эстейт, Джармайри, ЭПИП, Фаза-I (Екст.), Бхатоли Калан, Бедди, Округ Солан, Химачал Прадеш 173205,

НВ Холдинг үшін, Қытай, Гонконг, Шатин, 6 Он Пинг Стрит, Нью Трейд Плаза, А ғимараты, 604 кеңсе

Қаптаушы ұйымның атауы және елі

Венус Ремедиз Лимитед, Үндістан НВ Холдинг үшін, Қытай

Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі

«Глобал Холдинг» ЖШС, Қазақстан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардың өнім сапасына қатысты шағымдарын қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Глобал Холдинг» ЖШС

0500004, Алматы қ., Желтоқсан көшесі, 59.

Телефон нөмірі: +7 (727) 2581086

Факс: +7 (727) 2599756

 

10

 

Прикрепленные файлы

436165241477976321_ru.doc 38.4 кб
526448031477977565_kz.doc 113.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники