ВИВАЙРА (100 мг)

МНН: Силденафил
Производитель: Дженефарм С.А.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Sildenafil
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№022267
Период регистрации: 14.07.2016 - 14.07.2021
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Предельная цена закупа в РК: 715.13 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Вивайра

Халықаралық патенттелмеген атауы

Силденафил

Дәрілік түрі

Шайнайтын таблеткалар, 50 мг және 100 мг

Құрамы

Шайнайтын бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 70.24 және 140.48 мг силденафил цитраты (50 мг және 100 мг силденафилге баламалы)

қосымша заттар: калий полакрилині, тазартылған су, калий гидроксиді немесе хлорсутек қышқылы, магний стеараты, коллоидты сусыз кремнийдің қостотығы, аспартам, натрий кроскармеллозасы, жалбыз хош иістендіргіші, лактоза моногидраты, повидон K-30

Сипаттамасы

Ақ түсті, үш бұрыш формалы, екі жақ беті дөңес және бір жақ бетінде «50» таңбасы бар таблеткалар (50 мг доза үшін).

Ақ түсті, үш бұрыш формалы, екі жақ беті дөңес және бір жақ бетінде «100» таңбасы бар таблеткалар (100 мг доза үшін).

Фармакотерапиялық тобы

Урологиялық ауруларды емдеуге арналған препараттар. Урологиялық ауруларды емдеуге арналған басқа да препараттар, спазмолитиктерді қоса. Эрекцияның бұзылуын емдеуге арналған препараттар. Силденафил.

ATХ коды G04BE03

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңірілуі

Силденафил тез сіңеді. Препарат плазмада ең жоғары бақыланатын концентрацияларға оны ашқарынға пероральді түрде қабылдаудан кейін 30-дан 120 минутқа дейінгі (медиана 60 минут) кезең ішінде жетеді. Препаратты пероральді түрде қабылдағанда орташа абсолютті биожетімділігі 41% құрайды (мәндерінің ауқымы 25–63%). Силденафилді пероральді түрде қолданудан кейін AUC және Cmax мәндері ұсынылған дозалар (25–100 мг) ауқымында қабылданған дозаға тура пропорционалды түрде жоғарылайды.

Силденафилді құрамында май мөлшері жоғары тағаммен бірге қабылдағанда сіңірілу жылдамдығы төмендейді, Tmax медианасы шамамен 60 минутқа кідіреді және Cmax орташа мәндері шамамен 29%-ға азаяды.

Таралуы

Силденафилдің орташа тепе-тең таралу көлемі (Vd) 105 л құрап, препараттың организм тіндеріне таралғанын айғақтайды. Силденафилді бір реттік 100 мг дозада пероральді түрде қабылдаудан кейін силденафилдің плазмадағы орташа ең жоғары жалпы концентрациясы шамамен 440 нг/мл (ауытқу коэффициенті 40%) құрайды. Силденафил (және оның негізгі айналымдағы метаболиті – N-десметил-силденафил) плазма ақуыздарымен 96%-ға байланысатын болғандықтан, плазмадағы бос силденафилдің орташа ең жоғары концентрациясы 18 нг/мл (38 нМ) құрайды. Ақуыздармен байланысу дәрежесі препараттың жалпы концентрациясына байланысты емес. Силденафилді қабылдағаннан кейін 90 минуттан соң шәуһетте дозаның 0,0002%-дан азы (орта есеппен 188 нг) анықталады.

Метаболизмі

Силденафилдің биотрансформациясы көбіне бауырдың микросомальді CYP3A4 изоферменттерінің (негізгі жолы) және CYP2C9 изоферменттерінің (қосымша жолы) қатысуымен жүзеге асырылады. Негізгі айналымдағы метаболит силденафилдің N-деметилдену жолымен түзіледі. Метаболит силденафилдегі осындаймен ұқсас фосфодиэстеразаға қатысты селективтілік бейінімен сипатталады, ал ФДЭ-5 қатысты метаболиттің in vitro белсенділігі препараттың бастапқы заты белсенділігінің шамамен 50%-ын құрайды. Осы метаболиттің қан плазмасындағы концентрациясы силденафилге тән концентрацияның шамамен 40%-ын құрайды. N-деметилденген метаболит ары қарай ақырғы жартылай шығарылу кезеңі шамамен 4 сағатты құрайтын метаболизмге ұшырайды.

Шығарылуы

Силденафилдің жалпы клиренсі, жартылай шығарылуының қорытынды терминальді кезеңінің ұзақтығы 3-5 сағат болатын, 41 л/сағ. құрайды. Ішке қабылдағаннан кейін силденафил метабоилттер түрінде негізінен нәжіспен бірге (қабылданған пероральді дозаның шамамен 80%-ы) және аз дәрежеде несеппен бірге (қабылданған пероральді дозаның шамамен 13%-ы) шығарылады.

Пациенттердің ерекше топтарындағы фармакокинетикасы

Егде жастағы пациенттер

Егде жастағы (65 жастағы немесе одан үлкен) пациенттерде силденафил клиренсінің төмендеп, плазмада силденафилдің және оның белсенді N-деметилденген метаболитінің концентрацияларын, жасы кіші (18-45 жас) пациенттердегі осындайлармен салыстырғанда, шамамен 9%-ға жоғарылауымен жүзеге асырылатыны байқалды. Плазма ақуыздарымен байланысуында жасқа байланысты айырмашылықтарымен байланысты плазмада бос силденафил концентрациясының тиісінше жоғарылауы шамамен 40%-ды құрады.

Бүйрек функциясының жеткіліксіздігі

Бүйрек функциясының жеңіл және орташа дәрежедегі бұзылуларында (креатинин клиренсі 30–80 мл/мин) ішке 50 мг бір реттік қабылдаудан кейін силденфилдің фармакокинетикасы өзгермейді. N-деметилденген метаболиттің AUC және Cmax орташа көрсеткіштері бүйрек функциясы бұзылмаған осыған ұқсас жастағы адамдардағы осындай көрсеткіштермен салыстырғанда, сәйкесінше, 126%-ға және 73%-ға жоғарылады. Бүйрек функциясының ауыр жеткіліксіздігінде (креатинин клиренсі < 30 мл/мин) силденафилдің клиренсі төмендейді, бұл фармакокинетикалық қисық астындағы ауданның (AUC) және Cmax (88%) шамамен екі есе артуына әкеледі. Бұдан басқа, N-деметилденген метаболиті үшін AUC және Cmax мәндері едәуір, сәйкесінше, 79 және 200%-ға жоғарылады.

Бауыр функциясының жеткіліксіздігі

Ауырлығы жеңіл және орташа дәрежедегі (Чайлд-Пью А және В) бауыр циррозы бар пациенттерде силденафилдің клиренсі төмендейді, ол AUC мәнінің 84%-ға және Cmax 47%-ға жоғарылауына әкелді. Бауыр функциясының ауыр дәрежедегі бұзылулары бар пациенттерде силденафилдің фармакокинетикасы зерттелген жоқ.

Фармакодинамикасы

Вивайра эректильді дисфункцияны емдеуге арналған пероральді дәрілік препарат болып табылады. Табиғи жағдайларда, яғни сексуальді стимуляцияда, ол пениске келетін қан ағынын арттыру жолымен бұзылған эректильді функцияны қалпына келтіреді.

Вивайра препаратының белсенді заты – силденафил циклогуанозинмонофосфаттың (цГМФ) – спецификалық фосфодиэстеразаның 5 типінің (ФДЭ-5) күшті селективті тежегіші болып табылады.

Силденафил оңашаланған кавернозды денені тікелей босаңсытатын әсер бермейді. Силденафил кавернозды денеде цГМФ ыдырауына жауапты ФДЭ-5 тежеу арқылы азот тотығының (NO) босаңсытатын әсерін күшейтеді.

Осының нәтижесінде тегіс бұлшықеттер босаңсиды және кавернозды денедегі қан ағыны күшейеді.

Сексуальді стимуляция кезінде жүретін кездегідей, NO/цГМФ дабыл жолдарын белсенділендірген кезде ФДЭ-5-ті силденафилмен тежеу кеуекті денелерде цГМФ деңгейінің жоғарылауына әкеледі. Сондықтан силденафилдің әсерінен қалаған емдік фармакологиялық әсерге қол жеткізу үшін сексуальді стимуляция қажет.

Іn vitro зерттеулер силденафилдің эрекция үдерісін реттеуге қатысатын ФДЭ-5-ке селективті түрде әсер ететіндігін көрсетті. Препараттың ФДЭ-5-ке әсері басқа белгілі фосфодиэстеразаларға қарағанда күштірек. Препараттың осы әсері көздің торқабығында фототүзілім үдерісіне қатысатын ФДЭ-6-ға қарағанда 10 есе күштірек. Атап айтқанда, силденафилдің ФДЭ-5-ке қатысты селективтілігі ФДЭ-3 — жүректің жиырылуын реттеуге қатысатын фосфодиэстеразаның цАМФ-спецификалық изоформасына қатысты селективтілігін көп есе арттырады.

Силденафил артериялық қысымның аздап және транзиторлы төмендеуіне әкеледі, оның көп жағдайда клиникалық көріністері болмайды. Силденафилді 100 мг дозада пероральді түрде қабылдаудан кейін шалқадан жатқан кезде систолалық артериялық қысымның орташа ең жоғары төмендеуі 8,4 мм с. б. құрайды. Шалқадан жатқан кездегі диастолалық артериялық қысымның тиісінше өзгеруі 5,5 мм с. б. құрайды. Артериялық қысымның осы төмендеулері силденафилдің қантамырларды кеңейтетін әсерімен сәйкес келеді, бұл қантамырлардың тегіс бұлшықеттеріндегі цГМФ деңгейлерінің жоғарылауымен байланысты болуы мүмкін.

Силденафилді бір реттік пероральді 100 мг дозада қабылдағаннан кейін препараттың сперматозоидтардың қозғалғыштығына немесе олардың морфологиясына ықпалы байқалған жоқ.

Қолданылуы

- жыныстық қатынасты қанағаттандыру үшін жыныс мүшесінің эрекциясына қол жеткізуге немесе сақтауға қабілетсіздігімен сипатталатын эректильді дисфункцияда.

Вивайра препараты сексуальді стимуляцияда ғана тиімді.

Қолдану тәсілі және дозалары

Асқынуларға жол бермеу үшін қатаң түрде дәрігердің тағайындауымен қолдану керек!

Препарат ішке қолданылады. Таблетканы толық шайнаған және жұтқан жөн.

Препаратты мүмкіндігінше жыныстық қатынастан шамамен бір сағат бұрын қабылдаған жөн. Препараттың ұсынылатын дозасы 50 мг құрайды және тамаққа дейін қабылданады, өйткені тамақпен бір мезгілде қабылдау препараттың сіңуін баяулатады және әсерінің басталуын ұзартады.

Препараттың тиімділігі мен жағымдылығына қарай, оның дозасын 100 мг-ге дейін арттыруға немесе 25 мг-ге дейін төмендетуге болады.

Препараттың ұсынылатын ең жоғары дозасы — 100 мг.

Дәрілік затты қабылдаудың ең жоғары ұсынылған жиілігі — тәулігіне 1 рет.

Бүйрек функциясының жеткіліксіздігі

Бүйрек функциясының жеңіл және орташа дәрежедегі жеткіліксіздігінде (креатинин клиренсі 30-80 мл/мин) ұсынылған дозаны түзету қажет емес.

Бүйрек функциясының ауыр бұзылуы бар пациенттерде (креатинин клиренсі < 30 мл/мин) силденафил клиренсінің төмендеуіне байланысты, дозаны 25 мг-ге дейін төмендеткен жөн. Препараттың тиімділігі мен жағымдылығына байланысты оның дозасын қажетіне қарай 50 мг-ге және и 100 мг-ге дейін сатылап арттыруға болады.

Бауыр функциясының жеткіліксіздігі

Силденафилдің клиренсі бауыр функциясы бұзылған (мысалы, циррозы бар) пациенттерде төмен болғандықтан, дозаны 25 мг-ге дейін төмендету ұсынылады. Препараттың тиімділігі мен жағымдылығына байланысты, оның дозасын қажетіне қарай 50 мг-ге және 100 мг-ге дейін сатылап арттыруға болады.

Егде жастағы пациенттер

Егде жастағы пациенттерде препарат дозасын түзету қажет емес.

Бала жастағы пациенттер

Препарат 18 жасқа толмаған пациенттерге қолдануға арналмаған.

Басқа дәрілік заттарды қабылдап жүрген пациенттерге қолданылуы

Силденафилді ритонавирмен бірге қабылдау ұсынылмайды және кез келген жағдайда силденафилдің ең жоғары дозасы еш уақытта 48 сағат ішінде 25 мг-ден аспауы тиіс.

Р450 3А4 цитохромының тежегіштерімен (эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол сияқты) бірге қолданғанда препараттың бастапқы дозасы 25 мг құрайды.

Постуральді артериялық гипотензияның даму қаупін төмендету үшін альфа-адреноблокаторларды қабылдап жүрген пациенттердің жағдайы силденафилмен емдегенге дейін тұрақты болуы тиіс. Бұдан басқа, препаратты 25 мг дозадан бастап қолдану мүмкіндігін қарастырған жөн.

Жағымсыз әсерлері

Өт жиі (≥ 1/10)

- бас ауыру

Жиі (≥ 1/100, < 1/10)

- бас айналу

- көрудің бұзылулары, түрлі түсті реңдерді қабылдаудың өзгеруін, жарыққа сезімталдықты қоса, көрудің анық болмауы немесе көру жітілігінен төмендеуі

- бет гиперемиясы

- диспепсия

- мұрынның бітелуі

Жиі емес (≥ 1/1 000, < 1/100)

- ұйқышылдық, гипестезия

- конъюнктива аурулары, көзден жастың бөлінуінің бұзылулары, көздің ауыруы, көзге заттың қосарланып көрінуі, көздің артқы камерасына қан кету

- кеңістікте бағдардан адасу, құлақтың шыңылдауы

- жүрек қағуының жиілеуі, тахикардия

- құсу, жүректің айнуы, ауыз ішінің құрғауы

- тері бөртпесі

- миалгия

- гематурия

- гемоспермия, жыныс мүшесіне қан құйылу

- кеуденің ауыруы, қатты қажушылық

Сирек (≥ 1/10 000, < 1/1 000)

- аса жоғары сезімталдық реакциялары

- геморрагиялық инсульт, синкопе

- естудің кенеттен нашарлауы немесе жоғалуы

- миокард инфарктісі, жүрекшелердің фибрилляциясы

- артериялық гипертензия, артериялық гипотензия

- мұрыннан қан кету

Бірлі-жарым

- транзиторлы ишемиялық шабуыл, құрысу ұстамасы, құрысулардың қайталануы

- көру жүйкесінің алдыңғы артерииттік емес ишемиялық невропатиясы, көздің торқабығы қантамырларының окклюзиясы, көру өрісінің ақауы

- қарыншалық аритмия, тұрақсыз стенокардия, кенеттен болатын өлім

- Стивенс–Джонсон синдромы (СДС), уытты эпидермальді некролиз

- приапизм, ұзаққа созылатын эрекция

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препараттың кез келген компонентіне жоғары сезімталдық

- азот тотығының донаторы (амилнитрит) болып табылатын препараттармен, кез келген түрдегі органикалық нитраттармен бір мезгілде қабылдау

- артериялық гипотензия (артериялық қысым < 90/50 мм с. б.)

- жуықтағы сыртартқысында инсульттің немесе миокард инфарктісінің болуы

- артерияның қабынуымен байланысты емес, көру жүйкесінің алдыңғы ишемиялық нейропатиясы салдарынан бір көздің көрмей қалуы, осы көріністің бұдан бұрын ФДЭ-5 тежегішін қолданумен байланысты болғанына немесе болмағанына қарамастан

- бауыр функциясының ауыр жеткіліксіздігі

- көздің торқабығының тұқым қуалайтын дегенерациялық аурулары (мысалы, retinitis pigmentosa)

Сақтықпен:

  • жыныс мүшесінің анатомиялық деформациясы (соның ішінде, ангуляция, кавернозды фиброз немесе Пейрони ауруы)

  • приапизмнің дамуына бейім ететін аурулар (орақ-жасушалы анемия, көптеген миелома, лейкоз, тромбоцитемия сияқты)

  • қан кетумен қатар жүретін аурулар

  • ойық жара ауруының өршуі

  • жүрек функциясының жеткіліксіздігі

  • тұрақсыз стенокардия, соңғы 6 айдан бастап өткерген миокард инфарктісі, инсульт немесе өмірге қауіп төндіретін аритмиялар

  • артериялық гипертензия (артериялық қысым (АҚ) > 170/100 мм с. б.)

Тіркеу көрсетілімдері бойынша, препарат 18 жасқа дейінгі балаларға және әйелдерге қолдануға арналмаған.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Силденафилге басқа дәрілік заттардың ықпал етуі

Іn vitro зерттеулер силденафилдің метаболизмі негізінен P450 (CYP) цитохромының 3A4 (негізгі жол) және 2C9 (қосымша жол) изоформалары арқылы болатындығын анықтады. Осы себепті силденафилдің клиренсін осы изоферменттердің тежегіштері төмендетуі, ал осы изоферменттердің индукторлары арттыруы мүмкін.

Клиникалық зерттеулер деректерін популяциялық фармакокинетикалық in vivo талдау CYP3A4 тежегіштерімен (кетоконазол, эритромицин және циметидин сияқты) бір мезгілде қабылдағанда силденафил клиренсінің төмендегенін айғақтайды. Силденафилді CYP3A4 тежегіштерімен бірге қабылдағанда силденафилдің бастапқы дозасын 25 мг-ге дейін төмендеткен жөн.

P450 цитохромының күшті тежегіші болып табылатын ритонавирдің АИТВ протеаза тежегішін белгіленген режимде (күніне екі рет 500 мг) силденафилмен (бір реттік 100 мг доза) бір мезгілде қабылдау плазмада силденафилдің Cmax мәнінің 300%-ға (4 есе) артуына, сондай-ақ силденафилдің AUC мәнінің 1000%-ға (11 есе) артуына әкелді. 24 сағаттан кейін плазмадағы силденафилдің деңгейі әлі де, силденафилді ғана қабылдағаннан кейінгі шамамен 5 нг/мл-мен салыстырғанда, шамамен 200 нг/мл құрады. Осы деректер P450 субстраттарының кең ауқымында ритонавирдің айқын әсерлерімен сәйкес келеді. Силденафил ритонавирдің фармакокинетикасына ықпалын тигізген жоқ. Силденафилді ритонавирмен бірге қабылдау ұсынылмайды, силденафилдің ең жоғары дозасы 48 сағат ішінде 25 мг-ден аспауы тиіс.

Бұдан басқа, CYP3A4 тежегіші болып табылатын саквинавирдің АИТВ протеаза тежегішін белгіленген режимде (күніне үш рет 1200 мг) силденафилмен (бір реттік 100 мг доза) бір мезгілде қабылдау плазмада силденафилдің Cmax мәнінің 140%-ға артуына, сондай-ақ силденафилдің AUC мәнінің 210%-ға артуына әкелді. Силденафил саквинавирдің фармакокинетикасына ықпалын тигізген жоқ. CYP3A4-тің кетоконазол және итраконазол сияқты өте күшті тежегіштерінің өте айқын әсері болуы мүмкін деп болжам жасалады.

Силденафилді бір реттік 100 мг дозада эритромицинмен, CYP3A4 спецификалық тежегішімен белгілі бір режимде (5 күн ішінде күніне екі рет 500 мг) бірге қабылдағанда силденафилдің жүйелік әсерінің 182%-ға (AUC бойынша) артқаны байқалды. Еркек жынысты дені сау еріктілерде бірге қолданғанда азитромициннің (3 күн бойы тәулігіне 500 мг дозада) силденафилдің немесе оның метаболиттерінің AUC, Cmax, Tmax көрсеткіштеріне, элиминациясының жылдамдығы константасына немесе кейінгі жартылай шығарылу кезеңіне ықпалын тигізу белгілері байқалған жоқ. P450 цитохромының тежегіші және CYP3A4 спецификалық емес тежегіші болып табылатын циметидин (800 мг) дені сау еріктілерде силденафилмен (50 мг дозада) бір мезгілде қабылдағанда плазмада силденафилдің концентрациясын 56%-ға арттырды.

CYP3A4 метаболизмінің әлсіз тежегіші болып табылатын грейпфрут шырыны қан плазмасында силденафил концентрациясының орташа жоғарылауына әкелуі мүмкін. Антацидтік дәріні (магний гидроксиді/алюминий гидроксиді) бір реттік қабылдау силденафилдің биожетімділігіне ықпалын тигізген жоқ.

Клиникалық зерттеулерден алынған фармакокинетикалық деректер CYP2C9 цитохромы изоферменті тежегіштерінің (толбутамидтің, варфариннің, фенитоиннің), CYP2D6 цитохромы изоферменті тежегіштерінің (серотонинді кері қармайтын селективті тежегіштерінің, трициклдік антидепрессанттардың), тиазидтік және тиазидке ұқсас, ілмектік және калий жинақтайтын диуретиктердің, ангиотензин-өзгертуші фермент тежегіштерінің және кальций өзекшелері блокаторларының, бета-адренорецепторлар антагонистерінің немесе CYP450 метаболизмі индукторларының (рифамицин, барбитураттар сияқты) силденафилдің фармакокинетикасына ықпалының жоқтығын көрсетеді.

Никорандил кальций өзекшелері белсендіргіші және нитрат гибриді болып табылады. Нитратты компонентінің болуына байланысты, оның силденафилмен елеулі өзара әрекеттесу потенциалы бар.

Силденафилдің басқа дәрілік препараттарға ықпалы

Іn vitro зерттеулер P450 цитохромы 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 және 3A4 изоформаларының әлсіз тежегіші (ИК50 > 150 мкМ) болып табылатындығын анықтады. Плазмада силденафилдің ең жоғары шектегі концентрациясы препаратты ұсынылған дозаларда қабылдағаннан кейін шамамен 1 мкМ құраған жағдайда силденафилдің осы изоферменттер субстраттарының клиренсін өзгертуі екіталай. Қазіргі таңда силденафилдің және фосфодиэстеразаның теофиллин немесе дипиридамол сияқты спецификалық емес дәрілік өзара әрекеттесуі жөнінде деректер жоқ.

Іn vivo зерттеулер силденафил нитраттардың гипотензиялық әсерін, соңғысын ұзақ қолданғанда да, сонымен қатар оларды жедел көрсетілімі бойынша тағайындағанда да, күшейтетінін анықтады. Сондықтан оны азот оксидінің (амилнитрит) донорларымен, кез келген формадағы органикалық нитраттармен ұдайы немесе үзіліспен ем қабылдап жүрген пациенттерге қолдануға болмайды.

Силденафилді альфа-адреноблокаторлармен бір мезгілде қабылдау кейбір сезімтал пациенттерде симптоматикалық артериялық гипотензияның дамуына әкеп соғуы мүмкін. Осы әсер силденафилді қолданғаннан кейін 4 сағат ішінде дамуы мүмкін. Дәрілік препараттардың өзара әрекеттесуіне жүргізілген арнайы үш зерттеу барысында альфа-блокатор доксазозин (4 мг және 8 мг дозада) және силденафил (25 мг, 50 мг немесе 100 мг дозада) қуықасты безінің қатерсіз гиперплазиясы (ҚАБҚГ) бар пациенттерге бір мезгілде қолданылды, оның ағымы доксазозинмен емдеу жәрдемімен тұрақтандырылды. Пациенттердің осы емделетін топтарында шалқадан жатқан кезде артериялық қысымның, сәйкесінше, 7/7 мм с. б., 9/5 мм с. б. және 8/4 мм с. б.-ге орташа қосымша төмендегені, ал түрегеліп тұрған кезде артериялық қысымның орташа қосымша төмендеуі 6/6 мм с. б., 11/4 мм с. б. және 4/5 мм с. б. құрағаны байқалды. Доксазозинмен емдеу жәрдемімен жағдайы тұрақталған пациенттерде силденафил мен доксазозинді бір мезгілде қолданғанда пациенттерде симптоматикалық постуральді артериялық гипотензияның пайда болуының сирек жағдайлары жөнінде мәлімделді. Бұл мәлімдемелер сондай-ақ бас айналуды және естен тану алдындағы жағдайды қамтыды, бірақ естен тануды емес.

Силденафилді (50 мг дозада) толбутамидпен (250 мг дозада) немесе варфаринмен (40 мг дозада) бір мезгілде қолданғанда олардың екеуі де CYP2C9-бен метаболизденеді, айтарлықтай өзара әрекеттесулер байқалған жоқ.

Силденафил (50 мг дозада) аспиринді (150 мг дозада) қабылдау әсерінен туындаған қан кету уақытының артуына мүмкіндік берген жоқ.

Силденафил (50 мг дозада) дені сау еріктілерде алкогольдің қандағы орташа ең жоғары 80 мг/дл деңгейлерінде алкогольдің гипотензиялық әсерінің күшеюіне мүмкіндік берген жоқ.

Қауіпсіздігі жөніндегі деректер базасын талдау гипертензияға қарсы дәрілермен бірге немесе онсыз қабылдап жүрген пациенттерде жағымсыз әсерлердің бейінінде айырмашылықтарды анықтаған жоқ. Артериялық гипертензиясы бар науқастарда силденафилдің (100 мг) амлодипинмен өзара әрекеттесу белгілері байқалған жоқ. Шалқадан жатқан кезде артериялық қысымның орташа қосымша төмендеуі систолалықта 8 мм с. б. және диастолалықта 7 мм с. б. құрады.

Силденафил (100 мг дозада) стационарлы жағдайда АИТВ протеаза тежегіштерінің, саквинавирдің және ритонавирдің фармакокинетикасына ықпалын тигізген жоқ, олардың екеуі де CYP3A4 субстраттары болып табылады.

Айрықша нұсқаулар

Эректильді дисфункцияны диагностикалау, оның ықтимал себептерін анықтау және талапқа сай емді таңдау үшін толық медициналық сыртартқы жинау және мұқият физикальді зерттеу жүргізу қажет.

Жүрек-қантамыр аурулары қаупінің факторлары

Сексуальді белсенділік жүрек аурулары бар болған жағдайда белгілі бір қауіп болып табылады, сондықтан эректильді дисфункцияға қатысты кез келген емді бастар алдында дәрігер жүрек-қантамыр жүйесіне тексеру жүргізуі керек.

Клиникалық зерттеулер силденафилдің жүйелік қантамырларды кеңейтетін әсер беріп, артериялық қысымның өткінші төмендеуіне әкелетінін көрсетті. Көптеген пациенттерде мұның аздаған зардаптары бар немесе зардаптары жоқ. Алайда силденафилді тағайындар алдында дәрігер белгілі бір фондық аурулары бар, әсіресе олар сексуальді белсенділікпен біріккен кезде пациенттердің жағдайына осы препараттың қантамырларды кеңейтетін жағымсыз зардаптарының болуы мүмкін екендігін мұқият тексерулері керек. Қантамырлардың кеңейгеніне сезімталдығы жоғары топқа сол жақ қарыншадан шығатын бөлімнің тарылуы (мысалы, қолқа клапандарының тарылуы, гипертрофиялық обструкциялық кардиомиопатия) бар пациенттер, сондай-ақ вегетативтік жүйке жүйесі тарапынан АҚ реттеудің ауыр дәрежеде бұзылулары түрінде көрініс беретін көптеген жүйелік атрофияның сирек синдромы бар пациенттер де жатады.

Силденафил нитраттардың гипотензиялық әсерін күшейтеді.

Тіркеуден кейінгі кезең барысында эректильді дисфункцияны емдеу үшін сиденафилді қолдану кезінде, миокард инфарктісін, тұрақсыз стенокардияны, кенеттен жүректен болатын өлімді, қарыншалық экстрасистолияны, цереброваскулярлық қан кетуді және транзиторлы ишемиялық шабуылды, гипертонияны және гипотонияны қоса, күрделі жүрек-қантамырлық күрделі асқынулар жағдайлары тіркелді. Осы пациенттердің көбісінде, бірақ барлығында емес, жүрек-қантамыр ауруларының бұдан бұрынғы қауіп факторлары болды. Осы құбылыстардың көбісі жыныстық қатынас кезінде немесе одан кейін көп ұзамай тіркелді, сондай-ақ бірнеше құбылыстар сексуальді белсенділіксіз силденафилді қабылдаудан кейін көп ұзамай тіркелді. Басқалары силденафилді қолданғаннан кейін және сексуальді белсенділіктен кейін бірнеше сағаттан немесе күннен соң орын алды. Осы құбылыстардың силденафилді қабылдаумен, сексуальді белсенділікпен, бұрыннан бар жүрек-қантамыр ауруымен, осы факторлардың біріктірілімімен немесе басқа да факторлармен байланысты екендігін-еместігін анықтау мүмкіндігі жоқ.

Приапизм

Эректильді дисфункцияны емдеуге арналған дәрілік препараттарды жыныс мүшесінің анатомиялық деформациясы (ангуляция, кавернозды фиброз немесе Пейрони ауруы) бар пациенттерде, сондай-ақ приапизмнің дамуына бейім аурулары (орақ-жасушалы анемия, көптеген миелома немесе лейкемия) бар пациенттерде де сақтықпен қолданған жөн.

Эректильді дисфункцияны емдеудің басқа әдістерімен бір мезгілде қолдану

Силденафилді эректильді дисфункцияны емдеудің басқа әдістерімен біріктіріп қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі зерттелген жоқ, және препараттардың осындай біріктірілімін пайдалану ұсынылмайды.

Көруге ықпалы

ФДЭ-5 барлық тежегіштерін, соның ішінде силденафилді тіркеуден кейін қолдану кезінде сирек жағдайларда көру жүйкесінің артериялық емес алдыңғы ишемиялық оптикалық нейропатиясы (КЖАЕИН), сирек аурулары және көрудің нашарлау немесе жоғалу себептері жөнінде мәлімделді. Пациентке көру кенеттен бұзылған жағдайда силденафил қабылдауды бірден тоқтату және дәрігерге дереу қаралу керектігін ескерткен жөн.

Альфа-адреноблокаторлармен бір мезгілде қолдану

Силденафилді альфа-адреноблокаторлар тобының препаратын қабылдап жүрген пациенттерде сақтықпен қолдану ұсынылады, өйткені оларды бір мезгілде қолдану кейбір сезімтал пациенттерде симптоматикалық артериялық гипотензияға әкеп соғуы мүмкін. Бұл силденафилді қабылдағаннан кейін 4 сағат ішінде орын алуы мүмкін. Постуральді артериялық гипотензияның даму қаупін төмендету үшін альфа-блокаторлар қабылдап жүрген пациенттердің жағдайы силденафилмен емдегенге дейін тұрақты болуы тиіс. Силденафилдің төмен дозаларымен (25 мг) емдеудің мақсатқа сәйкестігін қарастыру керек. Бұдан басқа, пациенттерге дәрігер постуральді гипотензия симптомдары пайда болған жағдайда не істеу керектігіне кеңес бергені жөн.

Қанның ұйығыштығына ықпалы

Адам тромбоциттерін пайдаланып жүргізілген in vitro зерттеулер силденафилдің натрий нитропруссидіннің антиагрегациялық әсерін күшейтетінін айғақтады. Силденафилді қанның ұйығыштығының бұзылулары немесе белсенді пептикалық ойық жарасы бар пациенттерде қолданудың қауіпсіздігі жөнінде мәліметтер жоқ, сондықтан силденафилді абайлап қолданған жөн.

Естудің бұзылуы

Силденафилді қоса, ФДЭ-5 барлық тежегіштерін пайдаланғанда естудің кенеттен нашарлауы немесе естімей қалудың сирек жағдайлары жөнінде мәлімделді. Осы пациенттердің көбісінде естудің кенеттен нашарлауы немесе естімей қалудың қауіп факторлары болды. ФДЭ-5 тежегіштерін қолдану мен естімей қалудың арасында себеп-салдарлық байланыс анықталған жоқ. Емдеу кенеттен нашарлаған немесе жоғалған жағдайда препарат қабылдауды тоқтату және дәрігерге дереу қаралу қажет.

Жүктілік және лактация кезеңі

Силденафил әйелдерге қолдануға арналмаған.

Зерттеулерде пероральді түрде енгізгенде силденафилдің егеуқұйрықтарда және үй қояндарында ұрпақ өрбіту функциясына тератогендік әсері, фертильділігінің нашарлауы және пери- және постнатальді дамуына жағымсыз әсері байқалған жоқ.

Көлік құралын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне дәрілік заттың ықпал ету ерекшеліктері

Вивайра препаратын қабылдау аясында автомобильді немесе басқа техникалық құралдарды басқару қабілетіне қандай да болсын теріс ықпалы байқалған жоқ, алайда, дәрілік заттың жағымсыз әсерлерін ескеріп, аталған жағдайларда, әсіресе емнің бас кезінде және дозалау режимін өзгерткен кезде препараттың жекелей әсеріне мұқият қараған жөн.

Артық дозалануы

Симптомдары: жағымсыз реакциялар (бас ауыру, гиперемия, бас айналу, диспепсия, мұрынның бітелуі және көру сезімінің бұзылуы) жиілігі ұлғаяды.

Емі: симптоматикалық. Гемодиализ силденафилдің клиренсін жылдамдатпайды, өйткені соңғысы плазма ақуыздарымен белсенді түрде байланысады және несеппен бірге шығарылмайды.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Алюминий фольгадан және ПВХ/ПХТФЭ үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 1 немесе 4 таблеткадан салынған.

Пішінді ұяшықты 1 қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

25С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы.

Өндіруші

Дженефарм С.А., 18-й км Маратонос Авеню, Паллини Аттики, 15351, Греция.

Қаптаушы

БЕЛУПО, дәрі және косметика д.д., Хорватия Республикасы, Копривница қ., Даница к-сі, 5

Тіркеу куәлігінің иесі

БЕЛУПО, дәрі және косметика д.д., Хорватия Республикасы, Копривница қ., Даница к-сі, 5

Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөніндегі шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«BELUPO, дәрі және косметика д.д.» Қазақстан Республикасындағы өкілдігі

Алматы қ., Желтоқсан к-сі, 87, кеңсе 24, 25, 26.

Тел. +7(727) 225-01-64;

Факс +7(727) 279-35-33

e-mail: belupo@belupo.kz

Қазақстан Республикасы аумағында тіркеуден кейін дәрілік заттың қауіпсіздігін бақылауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс жасау деректері:

«BELUPO, дәрі және косметика д.д.» Қазақстан Республикасындағы өкілдігі

Алматы қ., Желтоқсан к-сі, 87, кеңсе 24,25,26.

Тел. +7(727) 225-01-64;

Факс +7(727) 279-35-33

e-mail: belupo@belupo.kz

Прикрепленные файлы

413708621477976198_ru.doc 114 кб
413533061477977444_kz.doc 162 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники