Виагра ОДТ

МНН: Силденафил
Производитель: Пфайзер ПГМ
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Sildenafil
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№021068
Период регистрации: 08.12.2014 - 08.12.2019

Инструкция

Саудалық атауы

Виагра ОДТ

Халықаралық патенттелмеген атауы

Силденафил

Дәрілік түрі

Ішке қабылданатын ұсақталатын таблеткалар, 50 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат 70.225 мг силденафил цитраты

(50 мг силденафилге баламалы),

қосымша заттар: Ludiflash1, микрокристалды целлюлоза, натрий кроскармеллозасы, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, сахароза, алюминий лагы 30–36  % индигокармин негізінде, тәтті дәмін2 күшейткіші, арнайы табиғи компоненті3, лимон хош иістендіргіші4, магний стеараты.

құрамы

құрамы

құрамы

4лимон хош иістендіргіші құрамы: мальтодекстрин, хош иістендіргіш, альфа-токоферол, судың қалдық мөлшері.

Сипаттамасы

Бір жақ бетінде «V50» деген кертігі бар және басқа жақ беті жайпақ көк түсті ромб түріндегі таблетка

Фармакотерапиялық тобы

Урологиялық ауруларды емдеуге арналған препараттар.

Спазмолитиктерді қоса урологиялық ауруларды емдеуге арналған басқа да препараттар.

Эрекция бұзылуын емдеуге арналған препараттар. Силденафил.

ATХ коды G04BE03

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Силденафилдің фармакокинетикасы ішке дозаның ұсынылған диапазонында қабылданғанда дозаға тәуелді сипатта болады.

Сіңірілуі

Силденафил тез сіңіріледі. Аш қарынға ішке қабылдағаннан кейін препараттың қан плазмасында байқалатын ең жоғары концентрациясына 30-дан 120 минутқа дейінгі кезеңде (медианасы 60 минут) жетеді.

Препаратты ішке қабылдаған кезде орташа абсолюттік биожетімділігі 41 құрайды (25–63 % диапазоны мәнінде). Силденафилді ішке қабылдағаннан кейін AUC және Cmax мәндері дозаның ұсынылған диапазонында (25–100 мг) қабылданған дозаға тікелей пропорциональді жоғарылайды.

Ішке қабылданатын ұсақталатын таблеткаларды майдың жоғары құрамымен тағаммен қабылдағанда силденафилдің сіңуінің жылдамдығы төмендейді, Tmax медианасы шамамен 3,4 сағатқа іркіледі және Cmax пен AUC орташа мәндері ішке қабылданатын ұсақталатын таблеткаларды аш қарынға қабылдаумен салыстырғанда сәйкесінше шамамен 59 % және 12 %-ға азаяды.

Таралуы

Препараттың организм тінінде таралуын растай отырып, силденафил үшін орташа тепе-тең таралу көлемі (Vd) 105 л құрайды. Силденафилді 100 мг бір реттік дозада пероральді қабылдағаннан кейін силденафилдің плазмадағы орташа ең жоғары жалпы концентрациясы шамамен 440 нг/мл (40 % ауытқу коэффициентімен) құрайды.

Силденафил (және оның негізгі айналымдағы метаболиті – N-десметил-силденафил) 96 % -ға плазма ақуыздарымен байланысатын болғандықтан, плазмадағы бос силденафилдің орташа ең жоғары концентрациясы 18 нг/мл (38 нМ) құрайды. Ақуыздармен байланысу дәрежесі препараттың жалпы концентрацияларына байланысты емес.

Силденафилді қабылдағаннан кейін 90 минуттан соң дозаның 0,0002% азы (орташа 188 нг) шәуһетте табылған.

Метаболизмі

Силденафилдің биотрансформациясы көбінесе бауырдың микросомальді изоферменттері CYP3A4 (негізгі жолы) және CYP2C9 (қосалқы жолы) қатысуымен жүзеге асырылады. Айналымдағы негізгі метаболит Силденафилдің N-деметилденуі жолымен түзіледі.

Метаболит силденафилмен салыстырмалы, фосфодиэстеразаға қатысты іріктеу бейінімен сипатталады, ал метаболиттің in vitro белсенділігі ФДЭ-5-ке қатысты шамамен препараттың бастапқы затының белсенділігінің 50 % жуығын құрайды. Қан плазмасында осы метаболиттің концентрациясы силденафилге тән концентрациясының шамамен 40 % құрайды. N-деметилденген метаболит ары қарай шамамен 4 сағат құрайтын жартылай шығарылуының ақырғы кезеңімен метаболизмге ұшырайды.

Шығарылуы

Силденафилдің жалпы клиренсі ұзақтығы 3–5 сағат қорытынды терминальді жартылай шығарылу кезеңімен сағатына 41 л құрайды. Ішке қабылдағаннан кейін силденафил метаболиттер түрінде негізінен нәжіспен (ішке қабылданған дозаның шамамен 80 -ы) және аз дәрежеде несеппен (ішке қабылданған дозаның шамамен 13-ы) шығарылады.

Ерекше топтағы емделушілердегі фармакокинетикасы

Егде жастағы емделушілер

Егде жастағы емделушілерде (65 және одан үлкен жастағы) силденафил клиренсі төмендегені байқалды, ол жасы кіші (18–45 жас) емделушілермен салыстырғанда силденафилдің және оның белсенді N-деметилделген метаболитінің плазмадағы концентрациясының шамамен 90 %-ға жоғарылауына әкелді.

Плазма ақуыздарымен байланысуда жасына қарай ерекшеліктерге байланысты плазмадағы бос силденафил концентрациясының сәйкесінше жоғарылауы шамамен 40 құрады.

Бүйрек жеткіліксіздігі

Бүйрек функциясының жеңіл (креатинин клиренсі минутына 50-80 мл) және орташа (креатинин клиренсі минутына 30-49 мл) дәрежедегі бұзылыстарында ішке бір рет 50 мг дозада қабылдағаннан кейін силденафилдің фармакокинетикасы өзгермейді. Осындай жастағы бүйрек функциясының бұзылуынсыз тұлғалардағы көрсеткіштермен салыстырғанда, N-деметилденген метаболитінің AUC пен Cmax  орташа көрсеткіштері сәйкесінше 126 % және 73 %-ға жоғарылады. Бүйректің ауыр жеткіліксіздігінде (креатинин клиренсі минутына < 30 мл) силденафилдің клиренсі төмендейді, бұл фармакокинетикалық қисық астындағы ауданының (AUC) және Сmax (88) екі есе артуына әкеледі.

Бұдан бөлек, N-деметилделген метаболиттің AUC және Cmax шамалары тиісінше 79 және 200 %-ға елеулі жоғарылады.

Бауыр жеткіліксіздігі

Жеңіл және орташа ауырлық дәрежесіндегі бауыр циррозы бар емделушілерде (Чайлд-Пью А және В) силденафил клиренсі төмендейді, ол АUС көрсеткіштерінің 84% -ға және С max 47-ға жоғарылауына әкелді. Ауыр дәрежеде бауыр функциясының бұзылуы бар емделушілерде

силденафилдің фармакокинетикасы зерттелген жоқ.

Фармакодинамикасы

Виагра ОДТ эректильді дисфункцияны емдеуге арналған пероральді дәрілік препарат болып табылады. Кәдуілгі жағдайда, яғни сексуальді стимуляцияда, пениске қанның келіп түсуін жоғарылату арқылы, ол бұзылған эректильді функцияны қалпына келтіреді.

Виагра ОДТ препаратының белсенді заты – силденафил циклогуанозинмонофосфат (цГМФ) 5-типті спецификалық фосфодиэстеразаның (ФДЭ5) мықты селективті тежегіші болып табылады.

Силденафил оқшауланған кавернозды денеге тікелей босаңсытатын әсер бермейді. Силденафил кавернозды денеде цГМФ ыдырауына жауап беретін ФДЭ5 тежеу арқылы азот тотығының (NO) босаңсытатын әсерін күшейтеді.

Осының нәтижесінде тегіс бұлшықеттердің босаңсуы және кавернозды денеге қан ағымының күшеюі жүреді.

Сексуальді стимуляция кезінде болатындай, NO/цГМФ дабыл жолдары белсендірілгенде, силденафилмен ФДЭ-5 тежелуі кавернозды денеде цГМФ деңгейінің жоғарылауына әкеледі. Сондықтан силденафилдің әсерінен қажетті емдік фармакологиялық әсерге қол жеткізу үшін, сексуальді стимуляция қажет.

in vitro зерттеулер көрсеткендей, силденафил эрекция үдерісін реттеуге қатысатын ФДЭ 5-ке селективті әсер етеді. Препараттың ФДЭ 5-ке әсері басқа белгілі фосфодиэстеразаларға қарағанда күштірек. Препараттың осы әсері көздің тор қабығындағы фотоөзгерістер үдерістеріне қатысатын ФДЭ 6-ға әсеріне қарағанда 10 есе күштірек. Атап айтсақ силденафилдің ФДЭ 5-ке қатысты селективтілігі, жүректің жиырылуын реттеуге қатысатын ФДЭ 3—фосфодиэстеразаның цАМФ-спецификалық изоформасына қатысты оның селективтілігінен бірнеше есе жоғары. Силденафил артериялық қысымның аздаған және транзиторлы төмендеуіне әкеледі, ол көп жағдайда клиникалық біліністерсіз. Силденафилді 100 мг дозада ішке қабылдағаннан кейін систолалық артериялық қысымның орташа ең жоғары төмендеуі шалқасынан жатқан күйінде 8,4 мм с.б. құрады. Диастолалық артериялық қысымның шалқасынан жатқан күйінде сәйкесінше өзгеруі 5,5 мм  с.б.  құрады. Артериялық қысымның осы төмендеуі силденафилдің қантамырларын кеңейтетін әсерімен байланысты, бәлкім қантамырларының тегіс бұлшықетінде цГМФ деңгейінің жоғарылауымен байланысты болуы мүмкін.

Препараттың сперматозоидтардың қозғалғыштығына немесе оның морфологиясына әсері силденафилді бір реттік 100 мг ішке қабылданатын дозада қабылдағаннан кейін байқалған жоқ.

Қолданылуы

  • қанағаттандырарлықтай жыныстық қатынас үшін жеткілікті болатын жыныс мүшесінің эрекциясына жетуге немесе оны сақтауға қабілетсіздігімен сипатталатын эректильді дисфункцияда

Виагра ОДТ сексуалды көтермелеу болғанда ғана тиімді.

Қолдану тәсілі және дозалары

Асқынуға жол бермеу үшін қатаң түрде дәрігердің тағайындауымен қолдану керек!

Виагра ОДТ препаратын қажеттігіне қарай жыныстық қатынасқа дейін шамамен бір сағат бұрын қабылдау керек. Препараттың ұсынылған дозасы 50 мг құрайды және аш қарынға қабылданады, өйткені тағаммен бір мезгілде қабылдау ішке қабылданатын ұсақталатын таблетканың сіңірілуін баяулатады және әсерін кешеуілдетеді.

Препараттың тиімділігі мен көтерімділігіне қарай, оның дозасын 100 мг дейін жоғарылатуға болады.

Препараттың ең жоғары ұсынылған дозасы — 100 мг.

Препарат дозасын 100 мг дейін жоғарылату қажет емделушілерге 50 мг дозадан екі ішке қабылданатын ұсақталатын таблетканы бірінен кейін бірін қабылдау ұсынылады.

Дәрілік заттың ең жоғары ұсынылған жиілігі —тәулігіне 1 рет.

Ішке қабылданатын ұсақталатын таблетканы ауызға тіл үстіне салу және сумен немесе онсыз жұтпас бұрын ол кішкене еруі керек. Блистерлі қаптамасынан шығарып алғаннан кейін таблетканы дереу қабылдау керек.

Ақырғы 100 мг доза үшін 50 мг дозада екінші ішке қабылданатын ұсақталатын таблетка қажет емделушілер екінші таблетканы бірінші таблетка толық ерігеннен кейін қабылдауы керек.

Ішке қабылданатын ұсақталатын таблеткаларды майдың жоғары құрамымен тағаммен қабылдаған жағдайда, аш қарынға қабылдаумен салыстырғанда препараттың сіңуінің айтарлықтай іркілуі байқалады. Ішке қабылданатын ұсақталатын таблеткаларды аш қарынға қабылдау ұсынылады. Ауыз қуысындағы ерудегі таблеткаларды сумен немесе сусыз қабылдауға болады.

Бүйрек жеткіліксіздігі

Жеңіл және орташа ауырлық дәрежесіндегі бүйрек функциясының жеткіліксіздігінде (креатинин клиренсі минутына 30-80 мл) дозаны түзету қажет емес.

Бүйрек функциясының ауыр бұзылуымен емделушілерде (креатинин клиренсі минутына < 30 мл) силденафилдің клиренсінің төмендеуіне байланысты, препаратты 25 мг дозада қабылдау мүмкіндігін қарастыру керек. Препараттың тиімділігі мен көтерімділігіне қарай, оның дозасын қажеттігіне қарай 50 мг және 100 мг дейін біртіндеп жоғарылатуға болады.

Бауыр жеткіліксіздігі

Силденафилдің клиренсі бауыр функциясының бұзылуымен (мысалы, циррозбен) емделушілерде төмен болуына байланысты, препаратты 25 мг дозада қабылдау мүмкіндігін қарастыру керек. Препараттың тиімділігі мен көтерімділігіне қарай, оның дозасын қажеттігіне қарай 50 мг және 100 мг дейін біртіндеп жоғарылатуға болады.

Егде жастағы емделушілер

Егде жастағы емделушілерде препараттың дозасын түзету қажет емес.

Балалық жастағы емделушілер

Виагра ОДТ препаратын 18 жасқа дейінгі емделушілерде қолдануға болмайды.

Басқа дәрілік заттарды қабылдайтын емделушілерде қолданылуы

Ритонавирмен бір мезгілде қолданған кезде Виагра ОДТ ең жоғары бір реттік дозасы 25 мг болуға тиіс, 48 сағат ішінде 1 реттен жиі қолданбау керек.

Р450 3А4 цитохромы тежегіштерімен (эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол сияқты) бір мезгілде қолданған кезде Виагра ОДТ препаратының бастапқы дозасы 25 мг құрайды.

Постуральді артериялық гипотензия даму қаупін төмендету үшін альфа-адреноблокаторларды қабылдайтын емделушілердің жағдайы Виагра ОДТ препаратымен емдеуді бастағанға дейін тұрақты болуы тиіс. Бұдан басқа, Виагра ОДТ преапаратын 25 мг дозадан бастап қабылдау мүмкіндігін қарастыру керек.

Жағымсыз әсерлері

Жағымсыз әсерлері әдетте қайтымды және жеңіл немесе орташа айқындықта.

Жағымсыз әсерлерінің жиілігі дозасын жоғарылатумен артады.

Өте жиі (>1/10)

- бас ауыруы

Жиі(> 1/100 және < 1/10)

- бас айналуы

- түс реңдерін қабылдаудың өзгеруін, жарыққа сезімталдықты, көрудің бұлыңғырлануы немесе көру жітілігінің төмендеуін қоса, көрудің бұзылулары,

- беттің қызаруы

- диспепсия

- мұрынның бітелуі

Жиі емес (≥ 1/1 000 және < 1/100)

- ұйқышылдық, гипестезия, кеңістіктік бағдарсыздық, құлақтағы шуыл,

- конъюнктиваның аурулары, жас бөлінуінің бұзылуы, көздің ауыруы, қосарланып көріну, көздің артқы камерасына қан кету

- кеңістіктік бағдарсыздық, құлақтағы шуыл,

- жүрек қағуының жиілеуі, тахикардия

- құсу, жүректің айнуы, ауыздың құрғауы

- тері бөртпесі

- миалгия

- гематурия

- гемоспермия, жыныс мүшесіне қан құйылу

- кеуденің ауыруы, жоғары шаршағыштық

Сирек (≥ 1/10 000 және <1/1 000

- жоғары сезімталдық реакциясы

- геморрагиялық инсульт, синкопе

- естудің кенеттен нашарлауы немесе естімей қалу

- миокард инфарктісі, жүрекше фибрилляциясы

- артериялық гипертензия, артериялық гипотензия

- мұрыннан қан кету

Бірлі жарымды

- транзиторлы ишемиялық шабуыл, құрысу ұстамасы, құрысудың қайталануы

- артериитті емес алдыңғы ишемиялық көру жүйкесінің невропатиясы (NAION), торқабық тамырларының окклюзиясы, көру аумағының ақауы

- қарыншалық аритмия, тұрақсыз стенокардия, кенеттен өлу

- Стивенс–Джонсон синдромы (СДС), уытты эпидермальді некролиз (УЭН)

- приапизм, ұзаққа созылған эрекция

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- белсенді затқа немесе қосымша компоненттерінің кез келгеніне жоғары сезімталдық

- азот тотығының донаторы болып табылатын (амилнитрит секілді) препараттармен немесе кез келген формадағы нитраттармен бір мезгілде

қабылдау

- көру жүйкесінің артериитті емес алдыңғы ишемиялық невропатиясына (NAION) байланысты, бұл эпизодтың 5-ші типтегі фосфодиэстераза тежегіштерімен алдын ала емдеуге байланысының болуы немесе болмауына қарамастан, бір көздің көрмей қалуымен емделушілер

- бауырдың ауыр жеткіліксіздігі

- артериялық гипотензия (артериялық қысым < 90/50 мм с.б.)

- сыртартқысында жақын арада инсульт немесе миокард инфарктісінің болуы

- торқабықтың тұқым қуалайтын дегенеративті аурулары, оның ішінде пигментті ретинит 

Сақтықпен:

  • жыныс мүшесінің анатомиялық деформациясы (оның ішінде ангуляция, кавернозды фиброз немесе Пейрони ауруы)

  • приапизмнің дамуына бейімдейтін аурулар (мысалы, орақ пішінді-жасушалық анемия, көптеген миелома, лейкоз, тромбоцитемия)

  • қан кетумен қатар жүретін аурулар

  • ойық жара ауруының өршуі

  • жүрек жеткіліксіздігі

  • тұрақсыз стенокардия, соңғы 6 ай ішінде өткерген миокард инфарктісі, инсульт немесе өмірге қатер төндіретін аритмия

  • артериялық гипертензия (артериялық қысым (АҚ)  170/100 мм с.б.)

Тіркелген көрсетілімдер бойынша препарат 18 жасқа дейінгі балаларға және әйелдерге қолдануға арналмаған.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Басқа дәрілік препараттардың Виагра ОДТ-ға әсері

Виагра ОДТ метаболизмі негізінен P450 (CYP) цитохромының 3A4 (негізгі жол) және 2C9 (қосалқы жол) изоформаларымен байланысқан. Осы себеппен осы изоферменттердің тежегіштері силденафил клиренсін төмендетуі мүмкін.

Деректердің фармакокинетикалық талдауы CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин және циметидин сияқты) тежегіштерімен бір уақытта қабылдағанда силденафил клиренсінің төмендегенін көрсетті.

Виагра ОДТ препаратын CYP3A4 тежегіштерімен бір уақытта қабылдағанда осы емделушілерде жағымсыз әсерлерінің жоғары жиілігі байқалмаса да, препаратпен емдеуді 25 мг дозадан бастап көру керек.

Анықталған режимде (күніне екі рет 500 мг) силденафилмен (100 мг бір реттік дозада) P450 цитохромының күшті тежегіші болып табылатын АИВ протеазасының тежегіші ритонавирді бір мезгілде қабылдау, силденафилдің Cmax 300 %-ға жоғарылауына (4-есе), сондай-ақ силденафилдің плазмадағы AUC 1 000 %-ға (11-есе) жоғарылауына әкелді.

24 сағаттан кейін, тек силденафилді қабылдағаннан кейінгі шамамен 5 нг/мл салыстырғанда, плазмадағы силденафилдің деңгейі шамамен 200 нг/мл құрады. Бұл деректер P450 субстратының кең ауқымына ритонавирдің айқын әсерімен байланысты. Силденафил ритонавирдің фармакокинетикасына әсер еткен жоқ. Фармакокинетикасын зерттеудің осы нәтижелерінің негізінде, Виагра ОДТ препаратын ритонавирмен бір мезгілде қолдануға болмайды және қандай болмасын жағдайда силденафилдің ең жоғары дозасы 48 сағат ішінде 25 мг аспауы керек.

CYP3A4 тежегіші болып табылатын АИВ протеаза тежегіші саквинавирді Виагра ОДТ препаратымен бір мезгілде қолдану  силденафилдің Cmax жоғарылауына, сондай-ақ силденафилдің AUC-ның жоғарылауына әкелді.

Силденафил саквинавирдің фармакокинетикасына әсер еткен жоқ. CYP3A4-тің кетоконазол мен итраконазол секілді күштірек тежегіштері, айқынырақ әсер иеленген.

Виагра ОДТ препаратын CYP3A4 спецификалық тежегіші эритромицинмен бірге қабылдағанда, силденафилдің жүйелі әсерінің жоғарылауы байқалды.

Бір мезгілде қолданған кезде силденафилдің немесе оның негізгі айналымдағы метаболитінің AUC, Cmax, tmax көрсеткіштеріне, элиминация жылдамдығының константасына немесе келесі жартылай шығарылу кезеңіне әсер ету белгілері анықталған жоқ. Виагра ОДТ препаратымен бір мезгілде қолданғанда, P450 цитохромы тежегіші және CYP3A4-тің спецификалық емес тежегіші болып табылатын циметидин, силденафилдің плазмадағы концентрациясының жоғарылауына әкелді.

Грейпфрут шырыны ішек кенересіндегі CYP3A4-арқылы метаболизмнің әлсіз тежегіші болып табылады және силденафилдің қан плазмасындағы деңгейінің орташа жоғарылауын туындатуы мүмкін.

Антацидті дәріні (магний гидроксиді/алюминий гидроксиді) бір рет қабылдау силденафилдің биожетімділігіне әсер етпейді.

Фармакокинетикалық талдау CYP2C9 тежегіштерімен (толбутамид, варфарин мен фенитоин), CYP2D6 тежегіштерімен (серотонинді кері қармаудың іріктелген тежегіштері және үшциклді антидепрессанттар), тиазидті, ілмектік және калий жинақтаушы диуретиктермен, ангиотензин-өзгертуші фермент тежегіштерімен, кальций өзекшелерінің блокаторларымен, бета-адренергиялық рецепторлар блокаторларымен және CYP450 цитохромының метаболикалық белсенділігінің индукторларымен (рифампицин және барбитураттармен) бір мезгілде емдеген кезде силденафилдің фармакокинетикасына әсер етпейтінін көрсетті.

Никорандил калий өзекшесі және нитрат белсендіргішінің гибриді болып табылады. Нитратты компонент арқасында ол Виагра ОДТ препаратымен елеулі өзара әрекеттесуге қабілетті

Виагра ОДТ препаратының басқа дәрілік препараттарға әсері

Силденафил P450 цитохромының (IC50 > 150 мкМ) 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 және 3A4 изоформаларының әлсіз тежегіші болып табылады. Препараттың ұсынылған дозасын қабылдағаннан кейін, силденафилдің плазмадағы ең жоғары концентрациялары шамамен 1 мкМ құраған жағдайда, Виагра ОДТ препаратының осы изоферменттердің субстратының клиренсін өзгерту мүмкіндігі аз.

Виагра ОДТ препаратының теофиллин немесе дипиридамол секілді спецификалық емес фосфодиэстераза тежегіштерімен өзара әрекеттесуі туралы деректер жоқ.

Препараттың NO/цГМФ дабыл жолына белгілі әсеріне сәйкес силденафил нитраттардың гипотензивті әсерін күшейтуге қабілетін көрсетті, сондықтан оны азот тотығы донаторларымен немесе нитраттармен кез келген түрінде бір мезгілде қолдануға болмайды.

Альфа-адреноблокаторлармен ем алатын емделушілерде Виагра ОДТ препаратын бір мезгілде қабылдау кейбір сезімтал емделушілерде симптоматикалық артериялық гипотензияның пайда болуына әкелуі мүмкін. Бұл Виагра ОДТ препаратының дозасын қабылдағаннан кейін 4 сағаттың ішінде байқалуы мүмкін. Мына дәрілік препараттарды: альфа-адреноблокаторларды, доксазозинмен емдеу көмегімен тұрақтандырылған қуық асты безінің қатерсіз гиперплазиясымен (ҚҚГ) емделушілерде доксазозин мен силденафилді бір мезгілде қолданғанда, шалқасынан жатқан күйінде артериялық қысымның 7/7 -   9/5 мм  с.б. қосымша төмендеуі байқалды.

Доксазозинмен емдеу көмегімен тұрақтандырылған емделушілерде Виагра ОДТ мен доксазозинді бір мезгілде қолданғанда, емделушілерде симптоматикалық артериялық гипотензияның пайда болуының сирек жағдайлары туралы хабарланды. Бұл хабарламалар сондай-ақ естен тануды емес, бас айналуы мен естен тану алдындағы жағдайды қамтиды.

Виагра ОДТ препаратын екеуі де CYP2C9 метаболизденетін, толбутамидпен немесе варфаринмен бір мезгілде қолданғанда айтарлықтай өзара әрекеттесуі анықталған жоқ.

Виагра ОДТ ацетилсалицил қышқылын қолданумен туындаған қан кету уақытының ұзаруына ықпал еткен жоқ.

Виагра ОДТ алкогольдің қандағы 80 мг/дл.орташа ең жоғары деңгейінде алкогольдің гипотензивті әсерінің күшеюіне ықпал еткен жоқ.

Гипотензивті дәрілік препараттардың келесі кластарын біріктіру: диуретиктер, бета-блокаторлар, АКФ тежегіштері, ангиотензин II антагонистері, антигипертензивті дәрілік препараттар (қантамырларды кеңейткіш және орталықтық әсер ететіндер), адренергиялық нейротропты дәрілер, кальций өзекшелерінің блокаторлары және альфа-адренорецепторлардың блокаторлары — Виагра ОДТ препаратын қабылдайтын емделушілерде жағымсыз әсерлер бейінінің әртүрлі бейінін анықтаған жоқ.

Виагра ОДТ препаратын амлодипинмен бір мезгілде қолданғанда артериялық гипертензиямен емделушілерде шалқасынан жатқан күйінде систолалық артериялық қысымның қосымша төмендеуі 8 мм с.б. құрады.

Сәйкесінше шалқасынан жатқан күйінде диастолалық артериялық қысымның қосымша төмендеуі 7 мм с.б. құрады.

Виагра ОДТ препараты екеуі де CYP3A4 субстраттары болып табылатын АИВ протеаза тежегіштері саквинавир мен ритонавирдің, фармакокинетикасына әсер етпейді.

Айрықша нұсқаулар

Эректильді дисфункцияны диагностикалау және оның негізгі себебін анықтау үшін емді бастағанға дейін ауру тарихымен танысу және мұқият медициналық тексеру жүргізу керек.

Жүрек-қантамыры ауруларының қауіп факторы

Эректильді дисфункцияны емдеуді бастамас бұрын дәрігерлерге алдымен емделушілердің жүрек-қантамырлық статусын бағалау керек, өйткені сексуальді белсенділікпен байланысты жүрек асқынуларының белгілі қауіп дәрежесі бар. Виагра ОДТ препараты қантамырларын кеңейтетін әсермен сипатталады, ол артериялық қысымның мардымсыз немесе уақытша төмендеуіне әкеледі. Виагра ОДТ препаратын тағайындамас бұрын дәрігер белгілі ауруымен емделушілердің жағдайына осы препараттың қантамырларын кеңейтетін әсерінің жағымсыз әсерінің мүмкіндігін мұқият тексеру керек. Қантамырларын кеңейтетін дәрілерге жоғары сезімталдық тобына сол жақ қарыншаның шығу бөлімінің тарылуымен емделушілер (мысалы, аортальді клапанның стенозы, гипертрофиялық обструктивті кардиомиопатия), сондай-ақ сирек көптеген жүйелі атрофия синдромымен, артериялық қысымды автономды бақылаудың ауыр дәрежедегі бұзылуы түрінде білінетін емделушілер жатады.

Виагра ОДТ нитраттардың гипотензивті әсерін күшейтеді.

Приапизм

Эректильді дисфункцияны емдеуге арналған дәрілік препараттарды оның ішінде Виагра ОДТ жыныс мүшесінің анатомиялық деформациясы (ангуляция, кавернозды фиброз немесе Пейрони ауруы сияқты) бар емделушілерде, сондай-ақ, приапизм (орақ тәрізді-жасушалық анемия, көптеген миелома немесе лейкемия сияқты) дамуына бейім аурулары бар емделушілерде сақтықпен қолдану керек.

Эректильді дисфункцияны емдеудің басқа әдістерімен бір мезгілде қолдану

Виагра ОДТ препаратын эректильді дисфункцияны емдеудің басқа әдістерімен біріктрілімде қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі зерттелген жоқ. Осыған байланысты препараттардың осындай біріктірілімін қолдану ұсынылмайды.

Көру қабілетіне әсері

Силденафилді немесе басқа да ФДЭ 5 тежегіштерін қолдануға байланысты көру ақауы және  көру жүйкесінің алдыңғы артериитті емес ишемиялық невропатиясы жағдайлары туралы хабарланды. Емделушілердің осы тобында Виагра ОДТ препаратын қолданудың қауіпсіздігі туралы деректер жоқ, сондықтан емделушілердің осы тобында препаратты сақтықпен қолдану керек. Көрудің кенеттен нашарлауы немесе көрмей қалу жағдайында, препаратты қабылдауды тоқтату және дереу дәрігерге қаралу керек.

Альфа-адреноблокаторлармен бір мезгілде қабылдау

Силденафилді альфа-адреноблокаторлар тобының препаратын қабылдайтын емделушілерде сақтықпен қолдану ұсынылады, себебі оларды бір уақытта қолдану кейбір сезімтал емделушілерде симптоматикалық артериялық гипотензияға әкелуі мүмкін. Бұл Виагра ОДТ препаратының дозасын қабылдағаннан кейін 4 сағаттың ішінде байқалуы мүмкін. Постуральді артериялық гипотензия даму қаупін төмендету үшін, альфа-адреноблокаторлармен ем алатын емделушілерде Виагра ОДТ препаратымен емдеуді бастамас бұрын, гемодинамикалық тұрақтылық жағдайына қол жеткізу керек. Виагра ОДТ препаратын 25 мг дозадан бастап қабылдау мүмкіндігін қарастыру керек. Одан басқа, дәрігерлер постуральді гипотензия симптомдары дамыған жағдайда не істеу керектігі туралы түсіндіруі керек.

Қанның ұюына әсері

Виагра ОДТ нитропруссид натрийдің антиагрегантты әсерін күшейтеді. Қан ұю бұзылулары бар немесе белсенді пептидтік ойық жарасы бар емделушілерде силденафилді қолдану қауіпсіздігі туралы мәліметтер жоқ. Сондықтан Виагра ОДТ перепаратын осы емделушілерде пайда/қауіп арақатынасын мұқият бағалағаннан кейін ғана қолдануға болады.

Виагра ОДТ перепаратын қоса ФДЭ-5 барлық тежегіштерін қолданғанда емделушілердің кенеттен естімей қалуы немесе естудің нашарлауы хабарланды. Бұл емделушілердің көпшілігінде кенеттен естімей қалу немесе естудің нашарлауы дамуының қауіп факторлары болды. ФДЭ-5 тежегіштерін пайдалану мен естудің кенеттен нашарлауы немесе естімей қалу арасында себеп-салдарлы байланыс анықталған жоқ. Естудің кенеттен нашарлауы немесе естімей қалу жағдайында препаратты қабылдауды тоқтату және дереу дәрігермен кеңесу керек.

Виагра ОДТ перепаратын эрекцияның бұзылуын емдеудің басқа дәрілермен біріктірілімде қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі зерттелген жоқ және препараттың мұндай біріктірілімдерін пайдалану ұсынылмайды.

Әйелдер

Виагра ОДТ препаратын әйелдерге қолдануға болмайды.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Виагра ОДТ препаратын қабылдау аясында көлік құралын немесе басқа техникалық құралдарды басқару қабілетіне қандай-да болмасын теріс әсері байқалған жоқ, әйтсе де, препаратты қабылдау аясында АҚ төмендеуі, хроматопсия дамуы, көрудің бұлыңғырлануы мүмкін, аталған жағдайларда препараттың жекелей әсеріне мұқият көңіл бөлу керек, әсіресе, емнің басында және дозалау режимін өзгерткен кезде.

Артық дозалануы

Симптомдары: жағымсыз реакциялар жиілігі артады (бас ауыруы, гиперемия, бас айналуы, диспепсия, мұрынның бітелуі және көру қабілетінің бұзылуы).

Емі - симптоматикалық.

Гемодиализ тиімсіз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

1 немесе 4 таблеткадан поливинилхлорид/полиамид/ алюминий фольгадан жасалған, салқын баспа әдісімен алынған және жылу ұстайтын жабынымен алюминий фольгамен жабылған пішінді ұяшықты қаптамада.

1 қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Пфайзер ПГМ,

Зона Индустриалле, 29 роут дес Индастриес,

37530, Поце Сур Циссе, Франция

Қаптаушы

Пфайзер ПГМ,

Зона Индустриалле, 29 роут дес Индастриес,

37530, Поце Сур Циссе, Франция

Тіркеу куәлігінің иесі

Пфайзер Эйч Си Пи Корпорэйшн, АҚШ

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«Пфайзер Эйч-Си-Пи Корпорэйшн» (АҚШ) компаниясының өкілдігі

Алматы қ., Абылай хан даңғылы, 141

тел. (727) 272-27-01, 250-09-16

факс (727) 272-04-06

 

Прикрепленные файлы

184112571477976565_ru.doc 113 кб
132562701477977721_kz.doc 160 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники