Вестибо (24 мг)

МНН: Бетагистин
Производитель: Каталент Германия Шорндорф ГмбХ
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Betahistine
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№017380
Период регистрации: 23.09.2016 - 23.09.2021
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Предельная цена закупа в РК: 55.06 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Вестибо

Халықаралық патенттелмеген атауы

Бетагистин

Дәрілік түрі

Таблеткалар 24 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 24 мг бетагистин дигидрохлориді

қосымша заттар: повидон К 90, микрокристалды целлюлоза, лактоза моногидраты, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, кросповидон (А типті), стеарин қышқылы

Сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, бір жағында сызығы бар, ақтан ақ дерлік түске дейінгі таблеткалар. Диаметрі шамамен 11.3 мм, биіктігі 3.2-ден 3.6 мм дейін.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйке жүйесі ауруларын емдеуге арналған басқа да препараттар Бас айналуын жоюға арналған дәрілер. Бетагистин

АТХ коды N07CA01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі

Бетагистин дигидрохлоридті ішке қабылдағаннан кейін асқазан-ішек жолдарынан жылдам және толық дерлік сіңеді. Бетагистин сіңгеннен кейін іс жүзінде негізгі белсенді емес метаболит – 2-пиридилсірке қышқылына (2-РАА) толық метаболизденеді. Қан плазмасында бетагистин деңгейі өте төмен. Осылайша, бетагистин фармакокинетикасын бағалау қан плазмасы мен несепте 2-РАА деңгейін анықтауға негізделген.

Метаболиттің ең жоғары концентрациясы (Сmax) бетагистинді ашқарынға қабылдаумен салыстырғанда препаратты тамақтану кезінде қабылдағанда төмен болады. Алайда тамақтану бетагистиннің сіңірілу деңгейіне әсер етпейді, тек қана баяулатады, өйткені жалпы сіңірілу көрсеткіші екі жағдайда да бірдей.

Таралуы

Қан плазмасы ақуыздарымен шамалы және мүлдем дерлік байланыспайды. Бетагистиннің ақуыздармен байланысу пайызы - 5%-дан аздау.

Бетагистинді ішке қабылдағаннан кейін қан плазмасында 2-РАА ең жоғары концентрациясына 1 сағаттан соң жетеді, жартылай шығарылу кезеңі шамамен 3,5 сағатты құрайды.

Шығарылуы

2-РАА несеппен организмнен іс жүзінде толығымен шығарылады. 8 мг және 48 мг арасындағы дозалар аралығында енгізілген дозаның 85% жуығы несеппен шығарылады. Бетагистиннің бүйректік немесе нәжіс жолымен шығарылуының мәні аздау. Бетагистиннің 8-ден 48 мг дейінгі дозаларын ішке қабылдағанда шығарылу жылдамдығы тұрақты болып қалады және оның фармакокинетикасының дозаға тәуелділігін, сонымен қатар метаболизмге қатысу жолдарының қанықпағанын көрсетеді.

Фармакодинамикасы

Бетагистиннің әсер ету механизмі жеткіліксіз зерттелген. Клиниикалық және клиникаға дейінгі зерттеулер деректерімен расталатын бірнеше гипотеза бар.

Бетагистин гистаминергиялық жүйеге әсер етеді:

Жүйке жүйесі тіндерінде бетагистин Н1- әлсіз агонисі және Н3-рецепторларының күшті антагонисі болып табылады және іс жүзінде Н2-рецепторларына жақындығы жоқ.

Бетагистин синапсалды Н3-рецепторларын бөгеу арқылы, сондай-ақ Н3-рецепторлары мөлшерін төмендете отырып, гистаминнің өндірілуі мен лықсуын жоғарылатады.

Бетагистин кохлеарлық аймақта, сондай-ақ ми тінінде микроайналымды жақсартады:

Фармакологиялық зерттеулер ішкі құлақтың тамырлар жолағында микроайналымды жақсартатынын көрсетіп отыр, мұның ішкі құлақ микротамырларының қылтамыралды сфинктерінің босаңсуынан болуы да мүмкін.

Зерттеулер мұнымен қатар, бетагистиннің адамда церебральді қан ағысын арттыратынын көрсеткен.

Бетагистин вестибулярлық орын толтырудың жеңілдеуіне ықпал етеді:

Бетагистин бір жақты нейроэктомиядан кейін жануарларда орталық вестибулярлық орын толтыру үдерісін жеңілдете және жеделдете отырып, вестибулярлық функцияның қалпына келуін жылдамдатады; мұндай әсер гистаминнің өндірілуі мен лықсуының жоғарылауымен сипатталады және Н3-рецепторлары антагонизмі нәтижесінде жүзеге асады.

Адамда вестибулярлық нейроэктомиядан кейін қалпына келу кезеңі бетагистинмен емдеген кезде қысқарады.

Бетагистин вестибулярлық ядрода нейрондар қозуын өзгертеді:

Бетагистин вестибулярлық ядролардың латеральді және медиальді нейрондарында шектік генерациясына дозаға тәуелді бәсеңдететін әсер береді.

Клиникаға дейінгі зерттеулерде көрсетілген фармакодинамикалық қасиеттері вестибулярлық бұзылыстарды емдеген кездегі бетагистиннің емдік артықшылықтарын түсіндіре алады. Бетагистиннің тиімділігі клиникалық зерттеулерде вестибулярдық бас айналуы мен Меньер ауруы бар науқастарды емдеген кезде бас айналу ұстамаларының ауырлығы мен жиілігі көрсеткіштерінің жақсаруымен дәлелденген.

Қолданылуы

  • бас айналуды (жүрек айну және құсумен қатар жүретін), құлақтың шуылдауын, есту төмендеуінің үдеуін (есту мүкістігі) қоса, негізгі симптомдар триадасымен сипатталатын Меньер синдромында

Қолдану тәсілі және дозалары

Ересектер

Ұсынылатын доза, жеткілікті мөлшердегі сумен ішіліп, тамақтану кезінде және одан кейін, күніне екі рет қабылданатын 12-24 мг құрайды. Егер бұл доза жеткіліксіз болса, тәуліктік доза арттырылуы мүмкін, бірақ 48 мг аспауы тиіс.

Препарат дозасы әр пациентке жекелей таңдалады. Кейбір пациенттерде жақсару екі апталық емдеу курсынан кейін басталуы мүмкін. Емдеу курсының ұзақтығын емдеуші дәрігер анықтайды.

Пациенттердің ерекше топтары: егде пациенттер, бүйрек және бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер үшін Вестибо дозаларын ерекше таңдау қажет етілмейді.

Жағымсыз әсерлері

Төменде плацебо бақыланатын клиникалық зерттеулерде науқастарды бетагистинмен емдегенде туындайтын жағдайлар жиілігі көрсетіле отырып, жағымсыз әсерлерінің тізбесі келтірілген [өте жиі (≥1/10); жиі (≥1/100 до <1/10); жиі емес (≥1/1000 до <1/100); сирек (≥1/10000 <1/1000); өте сирек (<1/10000)].

Сирек

- жүрек айнуы, диспепсия

- бас ауыруы

Жиілігі белгісіз

- тері және тері асты аса жоғары сезімталдық реакциялары , атап айтқанда ангионевроздық ісіну, есекжем, бөртпе және қышыну

- құсу, асқазан-ішек ауыруы, іштің кебуі және метеоризм (мұндай жағдайларды дозаны тамақтану кезінде қабылдау немесе дозаны төмендету арқылы басады)

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препараттың белсенді және/немесе қосымша компоненттерінің кез келгеніне жоғары сезімталдық

- феохромоцитома

- лактулоза жақпаушылығы, глюкоза - галактоза мальабсорбциясы синдромы

- жүктілік және лактация кезеңі

- 18 жасқа дейінгі балаларға және жасөспірімдерге

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Басқа дәрілік заттармен өзара әрекеттесулеріне in vivo зерттеулер жүргізілмеген. Іn vitro зерттеулері нәтижелеріне сәйкес тірі организмде цитохром Р450 ферменттерінің тежелу ықтималдығы жоқ.

Зертханалық зерттеу деректері B қосалқы типінің МАО қоса (мысалы, селегилин), моноамин-оксидазаны (МАО) тежеуге қабілетті бетагистин препараттарымен метаболизмнің тежелуін дәлелдейді. Бетагистин мен МАО тежегіштерін (оның ішінде, МАО-В таңдалып алынса) қатар қолданғанда сақ болу ұсынылады.

Антигистаминдік дәрілер бетагистиннің белсенділігін азайтады.

Этил спирті, пириметамин, сальбутамол бетагистиннің әсерін күшейтеді. Бетагистин гистаминнің аналогы болғандықтан, антигистаминдік препараттармен өзара әрекеттесуінде Вестибо осы препараттардың бірінің тиімділігіне әсер етуі мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Анамнезде асқазан немесе он екі елі ішектің ойық жара ауруы бар пациенттерге, емдеу кезінде диспепсияның даму қаупіне байланысты препаратты сақтықпен тағайындау керек. Бронх демікпесі, есекжем, бөртпе және аллергиялық риниті бар пациенттер де, Вестибо тағайындағанда сақтық танытқандары жөн, өйткені осы симптомдардың өршуі мүмкін.

Вестибо препаратымен емдеу кезінде бронх демікпесі бар пациенттер мұқият байқап-бақылауды қажет етеді.

Ауыр гипотензиясы бар пациенттерді препаратпен емдеген кезде сақтық танытқан жөн.

Дәрілік заттардың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Вестибо көлік құралдарын және механизмдерді басқару қабілетіне әсер етпейді немесе елеусіз ғана әсер етеді.

Артық дозалануы

Симптомдары: жүрек айнуы, құсу, ұйқышылдық, диспепсия, атаксия, ұсынылғаннан бірнеше мәрте асып түсетін дозалар (640 мг асатын) қабылдаған кезде құрысулар. Бетагистинмен қасақана артық дозалану жағдайында, әсіресе басқа дәрілік заттармен үйлесімде өкпелік немесе жүрек нашарлауы байқалған.

Емі: асқазанды шаю, симптоматикалық ем.

Шығарылу түрі мен қаптамасы

10 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.

2 немесе 6 пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Кателент Германия Шорндорф ГмбХ, Германия

Қаптаушы

Балканфарма-Дупница АД, Болгария

Тіркеу куәлігінің иесі

Актавис Групп, Исландия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы

Актавис Интернешнл Лтд Алматы қ. өкілдігі

Қазақстан Республикасы, 050008, Алматы қ., Мұқанов к-сі, 241-1А.

Тел./факс: 8 (727) 313 74 30, 313 74 31;

Электрондық пошта: actavis@actavis.kz; сайт: www.actavis.com

 

Прикрепленные файлы

170180381477976114_ru.doc 67.5 кб
901398421477977436_kz.doc 69.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники