Вертинекс

МНН: Прохлорперазин
Производитель: Кусум Хелткер Пвт. Лтд
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Прохлорперазин
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№020830
Период регистрации: 16.09.2014 - 16.09.2019

Инструкция

Саудалық атауы

Вертинекс

Халықаралық патенттелмеген атауы

Прохлорперазин

Дәрілік түрі

5 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 5 мг прохлорперазин малеаты,

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза (РН 101), микрокристалды целлюлоза (РН 102), натрий кроскармеллозасы, жүгері крахмалы, коллоидты сусыз кварц, магний стеараты, содиум лаурил сульфаты және лактоза моногидраты

Сипаттамасы

Дөңгелек, екі жақ беті дөңес, екі жағы да тегіс, ақ немесе ақ дерлік түсті таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Нейролептиктер. Пиперазинді құрылымды фенотиазиндер. Прохлорперазин.

АТХ коды N05A B04

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Прохлорперазин асқазан-ішек жолынан (АІЖ) жақсы сіңеді, бірақ алғаш өткен кезде ішек қабырғасының жәрдемімен елеулі метаболизмге ұшырайды. Сондай-ақ ол бауырда экстенсивті түрде метаболизденіп, несеппен және өтпен бірге шығарылады. Ішу арқылы қолданғаннан кейінгі плазмадағы концентрациясы бұлшықетішілік инъекциядан кейінгіге қарағанда едәуір төмен, және емделушілерде елеулі айырмашылықтары болуы мүмкін. Прохлорперазиннің плазмадағы концентрациялары мен оның метаболиттері арасында, емдік әсері бар жағдайдағыдай, қарапайым өзара байланыс жоқ.

Прохлорперазин гидроксилдену және глюкорон қышқылымен конъюгациялану, N-тотығу, күкірт атомының тотығуы және деалкилденуі арқылы метаболизденуі мүмкін. Плазмадағы жартылай ыдырау кезеңі бірнеше сағатты ғана құрайды, ал метаболиттердің элиминациясы өте ұзаққа созылуы мүмкін. Прохлорперазин плазма ақуыздарымен экстенсивті түрде байланысады (гематоэнцефалдық бөгетті жеңеді), ал оның метаболиттері плаценталы бөгет арқылы өтеді және сүттен табылады. Метаболизмі мен шығарылу жылдамдығы жастың ұлғаюымен төмендейді.

Фармакодинамикасы

Прохлорперазиннің әсер ету ауқымы кең: ОЖЖ-ге антидепрессанттық белсенділігі, альфа-адренобөгегіш және әлсіздеу антимускариндік қасиеттері бар. Ол дофаминді және пролактина-релизинг факторды тежейді, сонысымен пролактиннің босап шығуын стимуляциялайды. Мида дофаминнің алмасуын күшейтеді. Орталық дофаминергиялық функция антагонизмі психотикалық жағдайдағы емдік әсермен байланысты екендігі жөнінде деректер бар.

Прохлорперазин седативтік қасиеттерге ие, алайда седацияға толеранттық әдетте тез дамиды. Прохлорперазин құсуға қарсы, қышынуға қарсы, серотонин-бөгегіш және әлсіз білінетін антигистаминдік әсер білдіреді, сондай-ақ елеусіз ганглий-бөгегіш белсенділік танытады. Ол жылуды реттеу орталығын басады, тегіс бұлшықетті босаңсытуға қабілетті және жарғақшаны тұрақтандыратын қасиеттері бар. Оның вегетативті жүйеге әсер етуі вазодилатацияны, гипотензияны және тахикардияны туындатады. Сілекейдің бөлінуі және асқазан секрециясы төмендейді.

Қолданылуы

- Меньера синдромымен астасқан бас айналуда, сондай-ақ кез келген себептен болатын жүректің айнуында және құсуда, бас сақинасын қоса

- шизофренияда (әсіресе созылмалы сатысындағы), жедел манияда, үрейленуді емдеуде

Балалар

- жүректің айнуы мен құсуды болдырмауда

Қолдану тәсілі және дозалары

Ересектер: күніне үш рет 5 мг, қажет болғанда күн сайын ең жоғары 30 мг-ге дейін арттырады. Бірнеше апта емдегеннен кейін, доза күніне 5-10 мг-ге дейін біртіндеп азайтылуы мүмкін.

Жүректің айнуы және құсу:

Ересектер: бір қабылдауға 20 мг, әрі қарай қажет болған жағдайда 2 сағат сайын 10 мг қабылдайды.

Үрейленуді қысқа мерзім басқаруға қосымша:

Ересектер: күн сайын бөлінген дозаларда 15, 20 мг-ден, қажет болғанда, бөлінген дозаларда күніне ең жоғары 40 мг-ге дейін арттырады.

Шизофрения және басқа да психикалық бұзылыстар: Әдеттегі тиімді доза тәулігіне шамамен 75-100 мг құрайды. Емделушілердің реакциясында күшті айырмашылықтар болуы мүмкін. Келесі сызба ұсынылады: бастапқыда 7 күн бойы күніне 2 рет 12,5 мг, әрі қарай қанағаттанарлық жауап алынғанша дозаны 4-7 күндік аралықпен 12,5 мг-ге дейін арттырады. Тиімді дозаны бірнеше апта қолданғаннан кейін дозаны төмендетуге әрекет жасаған жөн. Бүгінгі күні 50 мг немесе 25 мг сияқты соншама төмен доза кейде тиімді болып шығады.

Балалар: 12 жасқа дейінгі балаларға берілмейді.

Жүдеген немесе әлсізденген егде жастағы науқастарға әдетте азғантай бастапқы доза қажет болады, қажет болғанда және жағымдылығын ескеріп, оны біртіндеп арттырады.

Жағымсыз әсерлері

- гипотензия

- бас айналу, ұйқышылдық, ұйқысыздық және ажитация

- ауыз ішінің құрғауы, жүректің айнуы, құсу, анорексия, эпигастрийдегі жайсыздық, диарея

- аменорея, гиперпролактинемия, либидоның төмендеуі, дисменорея, галакторея, эякуляцияның бұзылуы, гинекомастия, дене салмағының артуы, жүктілікке жалған оң тестілер

- қатты қажығыштық, тәбеттің төмендеуі немесе артуы, жүректің айнуы, құсу, холестатикалық сарғаю

- экстрапирамидті бұзылыстар (паркинсонизм, кеш дискинезия)

- сүйек кемігінде қан түзудің тежелуі (тромбоцитопения, лейкопения, анемия, панцитопения, эозинофилия)

- аллергиялық реакциялар: тері бөртпесі, есекжем, ангионевротикалық ісіну

- елестеулер, психомоторлы қозу

- қатерлі нейролептикалық синдром (гипертермия, сіресушілік, автономды функцияның бұзылуы және сананың өзгеруі)

- QT аралығының ұзаруы (басқа нейролептиктердегі сияқты), ST сегментінің депрессиясы, U және T тісшелерінің өзгеруі. Кенеттен өлімге ұшырау жөнінде, мұның себебі жүрекке қатысты болуы мүмкін, сондай-ақ нейролептикалық фенотиазиндерді қабылдап жүрген емделушілерде жүрекке қатысты түсініксіз өлім жөнінде жекелеген мәлімдемелер бар.

Өте сирек

- құрысулар

Жоғары дозаларда ұзақ қолданғанда көздің алдыңғы құрылымында (мөлдір қабықта және көз бұршағында) хлорпромазин жиналып қалуы мүмкін, бұл көз бұршағының қалыпты қартаю үдерісін жылдамдатуы мүмкін.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препарат компоненттеріне жоғары сезімталдық

- ауыр жүрек-қантамыр аурулары (декомпенсацияланған ЖСЖ, артериялық гипотензия)

- ОЖЖ функциясының айқын тежелуі және кез келген этиологиялы коматозды жағдай; ми жарақаттары, бас ми мен жұлын-мидың үдемелі жүйелік аурулары

- 12 жасқа дейінгі балалар

- жүктілік және лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Вертинекс артық дозаланған емделушілерде адреналинді қолдануға кеңес берілмейді.

ОЖЖ-ге нейролептикалық препараттардың депрессиялық әсері алкогольді тұтынғанда, барбитураттарды және басқа да седативтік агенттерді қабылдағанда (қосымша) күшеюі мүмкін. Тыныс алудың тежелуі орын алуы мүмкін.

Антихолинергиялық препараттар нейролептиктердің антипсихотикалық әсерінің төмендеуіне мүмкіндік беруі мүмкін, ал орташа антихолинергиялық әсері басқа антихолинергиялық дәрілерді қолданған кезде күшеюі мүмкін, бұл іш қатуға, жылудың соғуына және т.б. әкеп соғуы мүмкін.

Кейбір препараттар нейролептиктердің: антацидтердің, паркинсонизмге қарсы дәрілердің және литий препараттарының сіңуін тежейді.

Нейролептиктердің әсерінен болған экстрапирамидалы симптомдарды емдеу қажет болған жағдайда, леводопа алдында паркинсонға қарсы антихолинергиялық агенттерге артықшылық берген жөн, өйткені нейролептиктер дофаминергиялық препараттардың паркинсонға қарсы әсерін антагониздейді.

Нейролептиктердің жоғары дозалары гипогликемиялық препараттарға жауапты төмендетеді, олардың дозасын жоғарылату қажет болуы мүмкін.

Гипертензияға қарсы көптеген препараттардың, әсіресе альфа-адренорецепторлар блокаторларының гипотензиялық әсері нейролептиктерді қолдану нәтижесінде күшеюі мүмкін.

Кейбір препараттардың әсері фенотиазинді нейролептиктердің, мысалы, амфетаминнің, леводопаның, клонидиннің, гуанетидиннің және адреналиннің әсеріне кері болуы мүмкін.

Бірқатар препараттардың, мысалы, пропранололдың, фенобарбиталдың плазмалық концентрацияларының артқаны және азайғаны білінді, алайда олар клиникалық тұрғыдан маңызды болған жоқ.

Дезферриоксаминді және прохлоперазинді бір мезгілде қолдану сананың 48–72 сағат жоғалуымен қатар жүретін транзиторлы метаболикалық энцефалопатияның дамуына әкелді.

Нейролептиктерді QT аралығын ұзартатын препараттармен (кейбір антиаритмиялық препараттар, антидепрессанттар және басқа да антипсихотиктер) және электролиттік теңгерімнің бұзылуын тудыратын дәрілермен бір мезгілде қабылдағанда аритмиялардың жоғары қаупі бар.

Нейролептиктерді миелосупрессивтік әсері бар препараттармен, мысалы, карбамазепинмен немесе кейбір антибиотиктермен және цитоуытты препараттармен бір мезгілде қабылдағанда агранулоцитоздың даму қаупі артуы мүмкін.

Нейролептиктермен және литий препараттарымен бір мезгілде ем қабылдап жүрген емделушілерде нефроуыттылықтың пайда болуының сирек жағдайлары байқалды.

Айрықша нұсқаулар

Вертинекс бауыр мен бүйрек функциясы бұзылған, Паркинсон ауруы, гипотиреоидизм, жүрек қызметінің жеткіліксіздігі, феохромоцитомасы, gravis миастениясы және қуықасты безінің гипертрофиясы бар емделушілерге қолдануға болмайды. Препаратты фенотиазиндерге сезімталдығы жоғары, сондай-ақ тар бұрышты глаукомасы немесе агранулоцитозы сыртартқысында бар емделушілерге тағайындамаған жөн.

Эпилепсиясы немесе сыртартқысында ұстамалары бар емделушілерді мұқият медициналық бақылауға алу қажет, өйткені фенотиазиндер құрысу шегінің төмендеуіне жағдай жасауы мүмкін.

Агранулоцитоздың пайда болу жағдайларымен байланысты қанның жалпы талдамасына жүйелі түрде мониторинг жасау керек. Түсініксіз жұқпалардың және қызбаның пайда болуы қан дискразиясын айғақтауы мүмкін және дереу гематологиялық тексеру жүргізуді қажет етеді.

Түсініксіз қызба пайда болған жағдайда емдеуді тоқтату қажет, өйткені ол қатерлі нейролептикалық синдромның белгілері (бозару, гипертермия, вегетативтік функцияның бұзылуы, сананың өзгеру жағдайы, бұлшықеттің сіресуі) болуы мүмкін. Вегетативтік функцияның бұзылуының пайда болуы, атап айтқанда қатты терлеу және артериялық тұрақсыздық гипертермияның пайда болуын айғақтауы және оның дер кезінде ескертуі болуы мүмкін. Қатерлі нейролептикалық синдромның табиғаты идиосинкратикалық болуы мүмкін екендігіне қарамастан, сусыздану және мидың органикалық зақымдануы сияқты факторлары болуы мүмкін.

Препаратты күрт тоқтату симптомдары, жүректің айнуын, құсуды және ұйқысыздықты қоса, нейролептиктердің жоғары дозаларымен емдеуді кенеттен аяқтау нәтижесінде өте сирек туындайды. Ауру қайтадан туындауы мүмкін, сондай-ақ экстрапирамидтік реакциялар жөнінде мәлімделді. Осыны ескеріп, препаратты біртіндеп тоқтатуға кеңес беріледі.

Шизофрениясы бар науқастарда нейролептикалық препараттармен емдеуге жауап кеш басталуы мүмкін. Емдеуді тоқтатқан жағдайда симптомдар біршама уақыт бойы қайта жаңғырмауы мүмкін.

Нейролептикалық фенотиазиндер QT аралығының ұзаруына әкеп соғуы мүмкін, бұл «пируэт» типті күрделі қарыншалық аритмиялардың пайда болу қаупінің артуына мүмкіндік береді, бұлар өліммен аяқталуы мүмкін (кенеттен болатын өлім). QT аралығының ұзаруы әсіресе брадикардияның, гипокалиемияның болуымен және QT аралығының туа біткен немесе жүре келе (дәрі-дәрмектік) ұзаруымен күшейеді. Вертинекс препаратымен емдеуді бастағанға дейін пайда/қаупі арақатынасына мұқият баға берген жөн. Егер клиникалық жағдайы мүмкіндік берсе, потенциальді қауіп факторларын (мысалы, жүрек-қантамыр аурулары; QT аралығының ұзаруы бар отбасылық сыртартқы; гипокалиемия, гипокальциемия немесе гипомагниемия сияқты метаболикалық бұзылулар; ашығу; алкогольді шамадан тыс пайдалану; QT аралығының ұзаруына мүмкіндік беретін басқа препараттармен біріктіріп емдеу) анықтау үшін, Вертинекс препаратымен емдеуді бастағанға дейін, сондай-ақ курс ішінде қажетіне қарай, медициналық және зертханалық тексерулер (мысалы, биохимиялық статус және ЭКГ) жүргізу керек.

Басқа нейролептикалық дәрілермен бір мезгілде қабылдауға жол бермеген жөн. Инсульт: белгілі бір атипиялық антипсихотикалық препараттарды қабылдаған, деменциясы бар егде жастағы емделушілердің қатысуымен жүргізілген, плацебо қабылданатын рандомизирленген клиникалық зерттеулерде жүрек-қантамырлардың асқыну қаупінің 3 есе жоғарылағаны байқалды. Осы тәрізді қауіптердің пайда болу механизмі белгісіз. Басқа нейролептикалық препараттарды қабылдағанда, сондай-ақ емделушілердің басқа популяциясында қауіптің ұлғаюын жоққа шығаруға болмайды. Вертинексті инсульт қаупі бар емделушілерге абайлап қолданған жөн.

Қалған антипсихотикалық препараттардағы сияқты, Вертинексті депрессия басым болғанда монотерапия ретінде қарастырмаған жөн. Осы кезеңде ол депрессия мен психозды біріктіріп емдеу үшін антидепрессанттармен бірге пайдаланылуы мүмкін.

Фотосенсибилизация қаупіне байланысты, емделушілер тікелей түсетін күн сәулесінен сақтанғаны жөн.

Фенотиазиндерді жиі қабылдап жүрген емделушілерде тері сенсибилизациясына жол бермеу үшін, олар препараттың терімен жанасуына жол бермеуде аса мұқият болуы керек.

Препаратты егде жастағы емделушілерге қолданғанда, әсіресе өте ыстық немесе өте суық ауа райында сақ болу қажет (гипер- және гипотермия қаупі бар).

Егде жастағы емделушілер постуральді гипотензияға аса бейім.

Вертинекс егде жастағы емделушілерде, оларда препараттың орталық жүйке жүйесіне әсер етуіне бейімділігін ескеріп, сақтықпен қолданылуы тиіс, мұндайда бастапқы төменірек дозалар ұсынылады. Ұзақ емдеу нәтижесінде егде жастағы емделушілерде дәрі-дәрмектік паркинсонизм қаупі жоғары болады. Сондай-ақ Вертинекс препаратының жағымсыз әсерлері мен негізгі аурудың белгілерін айыра білуде мұқият болған жөн.

Балалар

Вертинексті 12 жастан асқан балаларға, жинақталған 0,5 мг/кг дозадан кейін дистониялық реакциялардың мүмкін екендігіне байланысты, абайлап қолдану керек.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Емделушілер препаратты қабылдаудың алғашқы күндері ұйқышылдықтың пайда болуы мүмкін екендігін және автокөлікті басқару мен басқа механизмдермен жұмыс жасауды шектеу керектігін ескеруі тиіс.

Артық дозалануы

Симптомдары: ұйқышылдық, естен тану, гипотензия, тахикардия, ЭКГ өзгерулер, қарыншалық аритмиялар және гипотермия. Экстрапирамидалық дискинезиялар дамуы мүмкін.

Емі: препараттың уытты мөлшерін қабылдағаннан кейін асқазанды шаю керек. Белсендірілген көмір қабылдау қажет.

Арнайы у қайтарғысы жоқ. Демеуші доза ұсынылады.

Жайылған вазодилатация циркуляторлы коллапстың дамуына әкеп соғуы мүмкін. Емделушінің аяғын көтеру жеткілікті шара болуы мүмкін. Ауыр жағдайларда көктамыр ішіне сұйықтық енгізу жәрдемімен көлемін ұлғайту жарап қалуы мүмкін. Енгізілген дозаны гипотермияны болдырмау үшін алдын ала жылыту қажет.

Циркуляторлы коллапсты түзету үшін сұйықты алмастырудың тиімді шарасы жеткіліксіз болған жағдайда, оң инотропты препараттарды, мысалы, допаминді қолданған жөн. Шеткергі вазоконстрикторлар, әдетте, ұсынылмайды. Адреналинді қолданбаңыз.

Қарыншалық немесе суправентрикулярлы тахиаритмиялар, әдетте, дененің қалыпты температурасын қалпына келтіруге және циркуляторлық және метаболикалық бұзылуларды түзетуге жауап береді. Егер симптомдар сақталса немесе өмірге қауіп төндірген жағдайда, аритмияға қарсы тиісті емді қолдануды қарастырған жөн.

Лидокаинді және, мүмкіндігінше, әсері ұзаққа созылатын антиаритмиялық препараттарды қолдануға жол бермеңіз.

Орталық жүйке жүйесінің айқын депрессиясы тыныс жолдары өткізгіштігінің қалпына келуін, аса қажетті болған жағдайда, жасанды тыныс алдыруды қажет етеді. Ауыр дистониялық реакциялар әдетте бұлшықет ішіне немесе көктамыр ішіне проциклидинді (5–10 мг) немесе орфенадринді (20–40 мг) енгізуге жауап береді.

Құрысулар көктамыр ішіне диазепамды енгізумен басылуы мүмкін.

Қатерлі нейролептикалық синдромда салқындату әрекетін жүргізуге кеңес беріледі. Натрий дантроленін пайдалануға болады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Пішінді ұяшықты қаптамаға 10 таблеткадан салынған.

Пішінді ұяшықты 1 немесе 10 қаптамадан медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынған.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 25ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Кусум Хелткер Пвт. Лтд.,

СП 289 (А), Риико Индл. Ареа Чопанки, Бхивади (Радж.), Үндістан

Тіркеу куәлігінің иесі

Кусум Хелткер Пвт. Лтд., Үндістан

Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөніндегі шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы

ҚР-дегі «Кусум Хелткер Пвт. Лтд.» серіктестігі өкілдігі, Үндістан

Алматы қ-сы, Достық д-лы, 117/6, «Хан Тәңірі» БО,

тел/факс: 295-26-50; 295-26-55

Прикрепленные файлы

896825761477976700_ru.doc 75.5 кб
209320341477977850_kz.doc 93.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники