Веро-пипекуроний

МНН: Пипекурония бромид
Производитель: Лэнс-Фарм ООО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Pipecuronium bromide
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№021019
Период регистрации: 08.12.2014 - 08.12.2019

Инструкция

Саудалық атауы

Веро-пипекуроний

Халықаралық патенттелмеген атауы

Пипекуроний бромиді

Дәрілік түрі

Көктамыр ішіне енгізу үшін ерітінді дайындауға арналған лиофилизат 4 мг

Құрамы

Бір құтының ішінде

белсенді зат 100% затқа шаққанда пипекуроний бромиді - 4 мг,

қосымша зат – маннитол (маннит).

Сипаттамасы

Ақ немесе сарғыш реңді ақ түсті масса

Фармакотерапиялық тобы

Миорелаксанттар. Шеткергі әсер ететін миорелаксанттар. Басқа да төрттік аммоний қосылыстары. Пипекуроний бромиді.

АТХ коды М03АС06

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Көктамыр ішіне енгізген кездегі бастапқы таралу көлемі (Vdc) – 110 мл/кг, қанығу фазасындағы таралу көлемі (Vdss) – 300±78 мл/кг, плазмалық клиренсі (Cl) – 2,4±0,5 мл/мин/кг, орташа жартылай шығарылу уақыты (T1/2β) – 121±45 мин, қан плазмасында болуының орташа уақыты (MRT) – 140 мин. құрайды. Плацентаға елеусіз дәрежеде өтеді.

Демеуші дозаларын қайталап енгізгенде, егер бастапқы қысқартылуы 25% қалпына келу сәтінде 10 және 20 мкг/кг дозалар пайдаланылса, кумулятивті әсері болмайды.

Негізінен бүйрек арқылы шығарылады, элиминациясына бауыр да қатысады. Үштен бір бөлігі өзгермеген күйінде, қалған мөлшері 3‑дезацетил-пипекуроний түрінде шығарылады.

Фармакодинамикасы

Ұзақ әсер ететін деполяризацияланбаған миорелаксант. Көлденең-жолақты бұлшықет талшықтарының моторлы ұштарында орналасқан ацетилхолиннің никотин-сезімтал рецепторларымен бәсекелес байланысуы есебінен, бұлшықет талшықтарына жүйке ұштарынан белгінің берілуін бөгейді.

Пипекуроний бромидінің деполяризацияланатын миорелаксанттарынан айырмашылығы бұлшықет фасцикуляциясын тудырмайды.

Тіпті бұлшықеттің жиырылғыштығын (ED90) 90%-ға төмендету үшін қажетті тиімді дозадан асып кететін дозаларда ганглияны бөгегіш, ваголитикалық және симптоматикалық белсенділік әсерін бермейді. Пипекуроний бромиді гормональді әсер бермейді, жуан жасушалардан гистаминнің босап шығуын туындатпайды.

Теңдестірілген анестезияда пипекуроний бромидінің ED50 және ED90 дозасы, сәйкесінше, дене салмағының әр кг шаққанда 30 және 50 мкг құрайды. 50 мкг/кг доза 40-50 минуттық бұлшықет релаксациясын қамтамасыз етеді.

Пипекуроний бромидінің ең жоғары әсері дозаға байланысты және 1,5-5 минуттан кейін басталады, мұндайда әсері 70‑80 мкг/кг дозаларда бәрінен тезірек дамиды.

Дозаны әрі қарай арттыру әсерінің дамуы үшін қажетті уақытты қысқартады, және препараттың әсерін едәуір ұзартады.

Қолданылуы

20-30 минуттан астам миорелаксацияны қажет ететін әртүрлі хирургиялық операциялар барысындағы жалпы анестезия кезінде жүргізілетін эндотрахеальді интубацияда және қаңқа бұлшықеттерінің релаксациясында

Қолдану тәсілі және дозалары

Көктамыр ішіне.

Тура енгізер алдында 4 мг (1 құты) лиофилизацияланған ұнтақты 2 мл 0,9% натрий хлориді ерітіндісінде ерітеді.

Веро-пипекуроний дозасын анестезия типін, хирургиялық араласымның болжамды ұзақтығын, анестезияға дейін және анестезия кезінде қолданылатын басқа дәрілік препараттармен ықтимал өзара әрекеттесуін, қатар жүретін ауруларын және емделушінің жалпы жағдайын ескеріп, әрбір емделуші үшін жекелей таңдайды. Жүйке-бұлшықет блогын бақылау үшін шеткергі жүйкелердің стимуляторын қолдануға ұсыныс жасалады.

Ересектер және 14 жастан асқан балалар үшін ұсынылатын дозалар

Интубациялар және кейінгі хирургиялық араласымдар үшін бастапқы доза: Дене салмағының әр кг шаққанда 60-80 мкг доза 150-180 сек. бойы интубация үшін жақсы/өте жақсы жағдайларды қамтамасыз етеді, мұндайда бұлшықет релаксациясының ұзақтығы 60-90 мин. құрайды.

Сукцинилхолинді пайдаланып жүргізілетін интубация кезіндегі миорелаксация үшін бастапқы доза: 50 мкг/кг, 30-60-минуттық миорелаксацияны қамтамасыз етеді.

Демеуші доза: 10-20 мкг/кг, хирургиялық операция кезінде 30-60-минуттық релаксацияны қамтамасыз етеді.

Бүйрек функциясының созылмалы жеткіліксіздігінде 40 мкг/кг астам дозаларды қолдануға кеңес берілмейді (үлкен дозаларда миорелаксация ұзақтығы артуы мүмкін).

Семіздікте доза «нақты» дене салмағына орай есептеледі.

Балалардағы дозасы: 3-тен 12 айлыққа дейін – 40 мкг/кг (бұл ұзақтығы 10-44 мин. релаксацияны қамтамасыз етеді), 1 жастан 14 жасқа дейін – 50-60 мкг/кг (миорелаксация – 18-52 мин).

Әсерін тоқтату:

Шеткергі жүйке талшықтары стимуляторларының жәрдемімен өлшенетін 80-85% блокада кезінде, немесе клиникалық белгілері бойынша анықталатын ішінара блокада кезінде атропинді (0,5-1,25 мг) неостигминмен (1-3 мг) немесе галантаминмен (10-30 мг) біріктіріп қолдану Веро-пипекуронийдің миорелаксациялаушы әсерін тоқтатады.

Жағымсыз әсерлері

анафилактикалық реакция (жөтел, бронхтың түйілуі, беттің ісінуі, көздің қызаруы және ісінуі), тетания

орталық жүйке жүйесінің (ОЖЖ) тежелуі, психикалық бұзылыстар (ұйқышылдық), гипестезия, қаңқа бұлшықеттерінің салданып, тыныс алу функциясы жеткіліксіздігінің дамуы

миорелаксацияны тоқтатқаннан кейін бұлшықет әлсіздігі, бұлшықет атрофиясы

гипопноэ, апноэ, өкпе ателектазы, тыныстың тарылуы, жөтел, бронхтың түйілуі, ентігу, өкпені гиповентиляциялау

миокард (миокард инфарктісіне дейін) және ми ишемиясы, жүрек жұмысының тежелуі (басылуы), жүрекшелер фибрилляциясы, қарыншалық экстрасистолия, қарыншалық тахикардия, брадикардия, тахикардия, артериялық қысымның (АҚ) төмендеуі немесе жоғарылауы, вазодилатация,

тромбоз, белсендірілген ішінара тромбопластинді және протромбинді уақыттың кемуі

анурия

тері бөртпесі, есекжем, ларингоспазм, Квинке ісінуі, беттің ісінуі, көздің қызаруы және ісінуі

гиперкреатининемия, гипогликемия, гипергликемия, гиперкалиемия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия, қандағы мочевина концентрациясының артуы

блефарит, птоз

Қолдануға болмайтын жағдайлар

3 айлыққа дейінгі балаларға

пипекуронийге және/немесе бромға жоғары сезімталдық

бауыр функциясының ауыр жеткіліксіздігі

Сақтықпен

Препараттың әсер етуі күшейетін, сондай-ақ бәсеңдейтін ықтимал жағдайларға байланысты, өт шығару жолдарының обструкциясы, ісіну синдромы, айналымдағы қан көлемінің жоғарылауы немесе дегидратация, диуретиктерді қабылдау, қышқыл-негіздік жағдайдың бұзылуы (ацидоз, гиперкапния) және су-электролиттік алмасудың бұзылуы (гипокалиемия, гипермагниемия, гипокальциемия), гипотермия, дигитализация, гипопротеинемия, кахексия, миастения (соның ішінде gravis миастениясы, Итон-Ламберт синдромы). Ауыр миастенияда немесе Итон-Ламберт синдромында пипекуроний бромидінің аздаған дозалары күшті айқын әсер тудыруы мүмкін. Мұндай науқастарға препаратты потенциальді қаупіне мұқият баға берілгеннен кейін өте төмен дозаларда тағайындайды; тыныстың тарылуы, бүйрек функциясының жеткіліксіздігі (препараттың әсерін және наркоздан кейінгі депрессия уақытын ұзартады), жүрек функциясының декомпенсацияланған жеткіліксіздігі, 14 жасқа дейінгі балалар, қатерлі гипертермия, науқастың сыртартқысында қандай да бір миорелаксанттан туындаған анафилактикалық реакция (ықтимал айқаспалы аллергияға байланысты).

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Веро-пипекуроний әсерінің күшеюі және/немесе ұзаққа созылуы мыналардан туындауы мүмкін:

ингаляциялық наркозға арналған дәрілер (галотан, метоксифлуран, диэтил эфирі, энфлуран, изофлуран, циклопропан)

көктамырішілік наркозға арналған дәрілер (кетамин, фентанил, пропанидид, барбитураттар, этомидат, γ-гидроксимай қышқылы)

суксаметоний хлориді немесе басқа да деполяризацияланбайтын миорелаксанттар

кейбір антибиотиктер және химиялық емдеу препараттары (аминогликозидтер, тетрациклиндер, полипептидтер, имидазол және оның туындылары, клиндамицин, линкомицин, полимиксин), зеңге қарсы дәрілік заттар (амфотерицин В), хинидин, магний препараттары, прокаинамид, диуретиктер; бета- және альфа-адреноблокаторлар; тиамин, моноаминоксидаза (МАО) тежегіштері, гуанидин, протамин, фенитоин, кальций антагонистері, лидокаин (көктамырішілік қолданғанда)

Нейробұлшықет блокадасын потенциялауға қабілетті магний тұздарын қабылдаған емделушілерге пипекуроний бромидін азайтылған дозаларда тағайындаған жөн.

Веро-пипекуроний әсерінің бәсеңдеуі:

глюкокортикостероидтарды, неостигминді, пиридостигминді, норэпинефринді, эдрофонийді, азатиопринді, теофиллинді, калий хлоридін, натрий хлоридін, кальций хлоридін ұзақ уақыт алдын ала қолдану.

Веро-пипекуроний әсерінің күшеюі немесе бәсеңдеуі:

деполяризацияланатын миорелаксанттарды алдын ала қолдану Веро-пипекуроний әсерін күшейтуі де, сондай-ақ бәсеңдетуі де мүмкін; әсері дозаға, қолдану уақытына және препараттарға жекелей сезімталдығына байланысты болады.

Галотанды немесе фентанилді бір мезгілде қолданған жағдайда артериялық қысым төмендеуі мүмкін.

Қанда калий концентрациясын төмендететін препараттар тыныстың тарылуына (ол тоқтап қалғанша) түрткі болады.

Апиынды анальгетиктер тыныстың тарылуын күшейтеді. Суфентанил жоғары дозаларда деполяризацияланбайтын миорелаксанттардың жоғары бастапқы дозаларына қажеттілікті төмендетеді. Деполяризацияланбайтын миорелаксанттар апиындық анальгетиктердің (соның ішінде алфентанилмен, фентанилмен, суфентанилмен) жоғары дозаларынан туындайтын бұлшықеттің сіресуін болдырмайды немесе төмендетеді. Веро‑пипекуроний апиындық анальгетиктерден (әсіресе вазодилататорлар және/немесе бета-адреноблокаторлар аясында) туындаған брадикардия және артериялық гипотензия қаупін төмендетпейді.

Суксаметониймен интубация кезінде Веро-пипекуронийді суксаметоний әсерінің клиникалық белгілері жоғалғаннан кейін енгізеді. Басқа да деполяризацияланбайтын миорелаксанттар жағдайындағы сияқты, пипекуроний бромидін енгізу миорелаксацияның басталуы үшін қажетті уақытты қысқартуы, және ең жоғары әсерінің ұзақтығын арттыруы мүмкін. ГКС, неостигмин метилсульфатын, эдрофоний хлоридін, пиридостигмин бромидін, норэпинефринді, азатиопринді, эпинефринді, теофиллинді, калий хлоридін, натрий хлоридін, кальций хлоридін ұзақ уақыт алдын ала қолданғанда әсері бәсеңдеуі мүмкін.

Деполяризацияланбайтын миорелаксанттар пипекуроний бромидінің әсерін күшейтуге де, сондай-ақ бәсеңдетуге де қабілетті (дозаға, қолдану уақытына және жекелей сезімталдығына байланысты).

Доксапрам миорелаксанттардың қалдық әсерлерін уақытша бүркемелейді. Веро-пипекуроний препаратын инфузиялық ерітінділермен араластыруға ұсыныс жасалмайды.

Айрықша нұсқаулар

Веро-пипекуронийді эндотрахеальді интубация, ӨЖЖ, оксигенотерапия жүргізуге арналған тиісті аппаратуралар, сондай-ақ арнайы у қайтарғылары бар мамандандырылған аурухана жағдайларында ғана қолдануға болады.

Анестезияны бастар алдында электролиттік теңгерімді, қышқыл-негіз жағдайын қалыпқа келтірген және дегидратацияны жойған жөн.

Операция кезінде және операциядан кейінгі ерте кезеңде бұлшықеттің жиырылғыштығы қалпына келгенше өмірлік функцияларды демеу үшін тиянақты бақылау қажет.

Дозаны есептегенде қолданылатын анестезия техникасын, анестезияға дейін немесе анестезия кезінде енгізілетін дәрілік заттармен ықтимал өзара әрекеттесуін, емделушінің жағдайын және препараттарға жекелей сезімталдығын ескерген жөн.

Миорелаксанттарды қолданған кездегі анафилактикалық және анафилактоидтық реакциялар жағдайлары медициналық оқулықтарда сипатталған. Веро-пипекуронийдің осыған ұқсас әсері жөнінде мәлімдемелердің жоқтығына қарамастан, препаратты мұндай жағдайларды емдеуге дереу кірісуге мүмкіндік беретін жағдайлардан басқасында қолдануға болады.

Науқастың сыртартқысында ықтимал айқаспалы аллергияға байланысты қандай да болсын миорелаксанттан туындаған анафилактикалық реакциялар бар болған жағдайда Веро-пипекуронийді қолданған кезде жоғары сақтық танытқан жөн.

Миорелаксацияны туындататын Веро-пипекуроний дозаларының елеулі кардиоваскулярлы әсері болмайды және, кейбір анестетиктерден айырмашылығы, вагустық әсермен жүзеге асатын брадикардияны іс жүзінде тудырмайды. Осыған байланысты премедикация мақсатында ваголитикалық препараттарды қолдануға және дозалауға алдын ала тиянақты баға берілуі тиіс; сондай-ақ вагусқа басқа бір мезгілде қолданылатын препараттың, және операция түрінің стимуляциялаушы әсерін де ескерген жөн.

Ықтимал преципитацияға байланысты Веро‑пипекуронийді инъекцияға немесе инфузияға арналған басқа ерітінділермен араластырмаған жөн. Ерекшелігі натрий хлоридінің изотониялық ерітіндісін құрайды.

Жүйке-бұлшықет берілімінің бұзылыстары бар, семіздікке шалдыққан, бүйрек функциясының жеткіліксіздігі, бауыр және өт шығару жолдарының аурулары бар емделушілерге, сыртартқысында полиомиелитті бастан өткергені көрсетілгенде, препаратты аз дозаларда тағайындау қажет. Кейбір жағдайлар (гипокалиемия, дигитализация, гипермагниемия, гипокальциемия, гиперкапния, кахексия, гипотермия) Веро-пипекуроний әсерінің ұзаруына немесе күшеюіне мүмкіндік береді.

Өт шығару жолдарының обструкциясы, ісіну синдромы, дегидратациясы, су-электролиттік алмасудың бұзылуы, гипотермиясы, миастениясы, тыныс алу функциясының жеткіліксіздігі, бүйрек және/немесе бауыр функциясының жеткіліксіздігі, жүрек функциясының декомпенсацияланған жеткіліксіздігі бар науқастарда препаратты абайлап қолданған жөн.

Препараттың салыстырмалы артық дозалануына жол бермеу және бұлшықет белсенділігінің қалпына келуін тиісті бақылауды қамтамасыз ету үшін шеткергі жүйке талшықтарының стимуляторын қолдануға кеңес беріледі.

Басқа миорелаксанттар тәрізді, Веро-пипекуроний белсендірілген ішінара тромбопластинді және протромбинді уақытты төмендетуі мүмкін.

Бауыр аурулары жағдайында қаупі басым болған жағдайларда ғана Веро-пипекуроний қолданылуы ықтимал. Мұндайда доза барынша өте аз болуы тиіс.

Жаңадан әзірленген ерітіндіні ғана пайдаланған жөн.

Жүктілік және бала емізу кезеңінде қолданылуы

Жүктілік кезінде ана және ұрық организмі үшін пипекуроний бромидін қолданудың қауіпсіздігін дәлелдеуге арналған клиникалық зерттеулер жеткіліксіз. Препаратты жүктілік кезінде қолдануға ұсыныс жасалмайды. Лактация кезеңінде Веро-пипекуронийді пайдалану қауіпсіздігі жөнінде клиникалық деректер жеткіліксіз. Бала емізу кезеңінде препаратты қолдануға кеңес берілмейді.

Педиатрияда қолданылуы

Препаратты 3 айлықтан кіші балаларға қолдануға болмайды.

3 айлықтан 1 жасқа дейінгі емшектегі балалардағы емдік әсері ересектердегі осындайдан іс жүзінде айырмашылығы жоқ. 1 жастан 14 жасқа дейінгі балалар пипекуроний бромидіне аз сезімтал, және оларда емдік әсерінің ұзақтығы ересектер мен емшектегі балаларға (1 жасқа толмаған) қарағанда қысқалау.

Көлік құралын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне дәрілік заттың ықпал ету ерекшеліктері

Веро‑пипекуронийдің миорелаксациялайтын әсері тоқтатылғаннан кейін алғашқы 24 сағат ішінде автомобильді басқаруға және психомоторлы реакцияларға көңіл бөлудің жоғарылығын қажет ететін басқа да қауіпті қызмет түрлерімен айналысуға кеңес берілмейді.

Артық дозалануы

Симптомдары: тыныс алу бұлшықеттерінің салдануы, апноэ, артериялық қысымның айқын төмендеуі.

Емі: ацетилхолинэстераза тежегіші - неостигминді (1-3 мг) атропинмен (0,5-1,25 мг) біріктіріп немесе галантаминді (10-30 мг) енгізу. Бір мезгілде өкпені жасанды желдетуді өздігінен тыныс алу қалпына келгенше жүргізген жөн.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Құрамында 4 мг-ден белсенді заты бар лиофилизат резеңке тығынмен герметикалық тығындалған, алюминий немесе алюминий-пластик қалпақшамен қаусырылған, түссіз шыныдан жасалған инъекциялық құтыларға салынған.

Құтыға заттаңбалық немесе жазу қағазынан жасалған заттаңба немесе өздігінен желімденетін заттаңба жапсырылады.

1 құты медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

5, 10 немесе 25 құты медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге аралық бөліктерге бөлінген немесе тұтынушылар ыдысына арналған картоннан жасалған арнайы ұялары бар қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 2°С-ден 8°С-ге дейінгі температурада сақтау керек

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші-ұйымның атауы және елі

«ЛЭНС-Фарм» ЖШҚ, Ресей Федерациясы.

Заңды мекенжайы: 601125, Владимир обл., Петушин ауданы, Вольгинский кенті, 67 корпус

Өндірістің және шағымдарды қабылдау мекенжайы: 601125, Ресей, Владимир обл., Петушин ауд., Вольгинский кенті, 95 корп. және 67 корп., тел. (49243) 7‑17‑53

Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі

«ЛЭНС-Фарм» ЖШҚ, Ресей Федерациясы

Қаптаушы-ұйымның атауы және елі

«ЛЭНС-Фарм» ЖШҚ, Ресей Федерациясы

Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөніндегі шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«ВЕРОФАРМ» ЖШС, Қазақстан Республикасы

Алматы қ-сы, Сайын к-сі, 30 үй, 116 кеңсе

тел.: (727) 273-1634, (727) 230-09-09

Прикрепленные файлы

739747801477976553_ru.doc 92.5 кб
273780671477977712_kz.doc 100 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники